1. Curva concentración plasmática vs. Tiempo
Cp CPMT
Ve=Vs
Ve>Vs Vs>Ve
Intensidad
Efecto
CPME
Período de latencia (PL)
Tiempo
Tiempo máximo (t max)
Duración (D) 1

2. Farmacocinética
Es aquella parte de la farmacología que
permite cuantificar los procesos de
absorción, distribución,
biotransformación y excreción de los
fármacos y sus metabolitos en el
organismo vivo e intacto.
2

3. Farmacocinética
Emplea modelos matemáticos
apropiados que relacionan la dosis del
fármaco, su concentración en los
fluidos y tejidos biológicos y el efecto
farmacológico en el tiempo.
3

4. FAMACOCINÉTICA
4

5. FAMACOCINETICA
- d Cp = Ke Cpo / -1
dt
d Cp = - Ke Cpo t=t
dt t=0
Cp = Cpo e-Ke t / log
log Cp = log Cpo – Ke t log e
log Cp = log Cpo – Ke t (0,4342)
log Cp = log Cpo – Ke t
2,303
log y = log a - bx
5

6. Parámetros farmacocinéticos de interés
1.Tiempo de vida media biológica (tm)
“Es el tiempo necesario para reducir una
concentración plasmática dada a un
50% de ese nivel”
tm = 0,693
Ke
Importante para:
 Determinar la duración del efecto de un
fármaco.
 Determinar regímenes de dosificación.
6

7. FAMACOCINETICA
tm
Cp = Cpo Cp = Cpo e-Ke t
m
2
Cpo = Cpo e–Ke tm
2
1 = 1
2 e Ke tm
2 = eKe tm / ln
1
ln2 = Ke tm ln e
0,693 = Ke t m
tm = 0,693
7
ke

8. Parámetros farmacocinétos de interés
2.Volumen de distribución aparente (Vd)
“Es el volumen de líquido corporal hipotético en el
cual el fármaco parece distribuirse con una
concentración igual a la plasmática”.
Vd =Cantidad de fármaco en el organismo.
Concentración de fármaco en el plasma.
A tiempo cero: Vd = Dosis
Cpo
Factores que alteran Vd de un fármaco
Unión a proteínas plasmáticas.
Unión a tejidos.
8
Biotransformación del fármaco.

9. Concepto de Volumen de Distribución
AGUA CORPORAL TOTAL
42 LITROS
VOLUMEN
EXTRACELULAR
VOLUMEN
INTRACELULAR
14 LITROS
28 LITROS
VOLUMEN PLASMATICO
VOLUMEN INTERTICIAL
4 LITROS
10 LITROS
TAMAÑO RELATIVO DE VARIOS VOLUMENES DE DISTRIBUCION EN UN INDIVIDUO DE 70 KG.
9

10. Parámetros farmacocinéticos de interés
3. Clearance de un fármaco (depuración, aclaramiento) (Cl)
“Es el volumen de sangre depurada por biotransformación y/o
excreción en la unidad de tiempo”.
Cl = Vd·Ke Puesto que tm = 0,693
Ke
Se tiene Cl = Vd·0,693
tm
tm = 0,693 Vd
Cl
El Cl es un índice de la rapidez con que se elimina un fármaco
del organismos 10

11. Dosis única en sistema monocompartimental
abierto intravascular
log Cp
CPMT
Cpmax = Cp0 Rango
Terapéutico
CPME
t
Cpmax = D Duración del efecto = log D
Vd Ke
11

12. Dosis únicas repetidas
log Cp
CPMT
Rango
Terapéutico
CPME
t
1D 2D
12

13. Dosis múltiples en sistema monocompartimental
abierto intravascular
Cp
CPMT
Cp Inf máximo
Cp x
Rango
Cp Inf mínimo
Terapéutico
CPME
t
1D 2D 3D 4D 5D 6D 7D 8D
Cpx (Plateau) ≈ D Fluctuaciones ≈ D T
13
T Cl tm

14. Dosis múltiples en sistema monocompartimental
abierto intravascular
Cpx (Plateau) ≈ D Fluctuaciones ≈ D T
14
T Cl tm

15. Administración de 4 mg de un fármaco con
un intervalo de administración (T) = a su
vida media (tm) (4 horas).
Dosis Nº Tiempo Cp antes dosis Cp después dosis
1 0 hrs - 1,00 mg/L
2 4 hrs 0,50 mg/L 1,50 mg/L
3 8 hrs 0,75 mg/L 1,75 mg/L
4 12 hrs 0,88 mg/L 1,88 mg/L
5 16 hrs 0,94 mg/L 1,94 mg/L
6 20 hrs 0,97 mg/L 1,97 mg/L
7 24 hrs 0,99 mg/L 1,99 mg/L
15

16. Ka
Cp
Cp máx
Cp máx
t máx t máx tiempo
↑ Ka ⇒ ↑ Cpmax. ↓ tmax - Ke - ABC
16

17. Dosis
Cp
Cp máx
Cp máx
t máx tiempo
↑ Dosis ⇒ ↑ Cpmax. - tmax - Ke ↑ ABC
17

18. Ke
Cp
Cp máx
Cp máx
t máx t máx
tiempo
↑ Ke ⇒ ↓ Cpmax. ↓ tmax ↑ Ke ↓ ABC
18

19. Vd
Cp
Cp máx
Cp máx
t máx t máx tiempo
↑ Vd ⇒ ↓ Cpmax. ↑ tmax ↓ Ke - ABC
19

20. 2D
Cp
Dosis
D
0,5 D
Tiempo
20

21. 0,5 T
Cp
T
Intervalo
2T
Tiempo
21

22. Cp
Dosis 0,5
Intervalo 0,5 T
Tiempo
22