6. Fases del Proceso de Biotransformación Inactivos Hidrosolubles Conjugación Fase II (sistémica) Activos Poco activos Inactivos Oxidación Reducción Hidrólisis Fase I (no sistémica) Metabolítos Reacción Fase
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13. REACCIONES DE FASE 1 Estos dos sistemas son: Las amino-oxigenasas Los Citocromos P-450. Ambos sistemas se encuentran localizados en el retículo endoplásmico. Las amino-monoxigenasas oxidan aminas y compuestos sulfurados
14. REACCIONES DE FASE 1 Los Citocromos P-450 están formados por dos proteínas diferentes, una tiene función de reductasa y la otra es una hemoproteína con actividad de oxigenasa.
15. REACCIONES DE FASE 1 La oxigenasa es una proteína, que en estado reducido y monoxicarbonada, presenta un pico de absorción a 450 nm. Que es lo que le da el nombre a esta familia de enzimas.
16. REACCIONES DE FASE 1 El mecanismo de la reacción de la oxidación del xenobiótico catalizada por citocromo P-450, en términos generales es como sigue: (A) El xenobiótico entra a su sitio activo que se encuentra en la oxigenasa.
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18. REACCIONES DE FASE 1 (B) La reductasa transfiere un electrón al hierro hemático reduciédolo del nivel (III) a (II),
20. REACCIONES DE FASE 1 (D) el O 2 entra a su sitio activo y oxida al xenobiótico que está en la superficie de la enzima transfiriéndole uno de los átomos de oxígeno
31. REACCIONES FASE 2 Fase I seguida de Fase II: Recordemos que los sistemas enzimáticos son saturables y por esta razón, un mismo fármaco puede seguir varios caminos de biotransformación dependiendo de la cantidad de éste.
32. REACCIONES FASE 2 Fase I seguida de Fase II: Es lógico pensar que en otros lugares del organismo se puede realizar el proceso de biotransformación, pero su contribución al efecto global carece de importancia
77. Yatrógenos Un fármaco puede ser inductor metabólico. Este puede actuar sobre una célula, lo que dará lugar a un aumento en la liberación de enzima; pero también puede actuar directamente sobre una enzima..