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REACCIONES DE FASE 1 (C)  la reducción abre el sitio activo del O 2 ,
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BIOTRANSFORMACIÓN FARMACÉUTICA

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  • 3.  
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  • 5.  
  • 6. Fases del Proceso de Biotransformación Inactivos Hidrosolubles Conjugación Fase II (sistémica) Activos Poco activos Inactivos Oxidación Reducción Hidrólisis Fase I (no sistémica) Metabolítos Reacción Fase
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  • 12.
  • 13. REACCIONES DE FASE 1 Estos dos sistemas son: Las amino-oxigenasas Los Citocromos P-450. Ambos sistemas se encuentran localizados en el retículo endoplásmico. Las amino-monoxigenasas oxidan aminas y compuestos sulfurados
  • 14. REACCIONES DE FASE 1 Los Citocromos P-450 están formados por dos proteínas diferentes, una tiene función de reductasa y la otra es una hemoproteína con actividad de oxigenasa.
  • 15. REACCIONES DE FASE 1 La oxigenasa es una proteína, que en estado reducido y monoxicarbonada, presenta un pico de absorción a 450 nm. Que es lo que le da el nombre a esta familia de enzimas.
  • 16. REACCIONES DE FASE 1 El mecanismo de la reacción de la oxidación del xenobiótico catalizada por citocromo P-450, en términos generales es como sigue: (A) El xenobiótico entra a su sitio activo que se encuentra en la oxigenasa.
  • 17.  
  • 18. REACCIONES DE FASE 1 (B) La reductasa transfiere un electrón al hierro hemático reduciédolo del nivel (III) a (II),
  • 19. REACCIONES DE FASE 1 (C) la reducción abre el sitio activo del O 2 ,
  • 20. REACCIONES DE FASE 1 (D) el O 2 entra a su sitio activo y oxida al xenobiótico que está en la superficie de la enzima transfiriéndole uno de los átomos de oxígeno
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  • 31. REACCIONES FASE 2 Fase I seguida de Fase II: Recordemos que los sistemas enzimáticos son saturables y por esta razón, un mismo fármaco puede seguir varios caminos de biotransformación dependiendo de la cantidad de éste.
  • 32. REACCIONES FASE 2 Fase I seguida de Fase II: Es lógico pensar que en otros lugares del organismo se puede realizar el proceso de biotransformación, pero su contribución al efecto global carece de importancia
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  • 77. Yatrógenos Un fármaco puede ser inductor metabólico. Este puede actuar sobre una célula, lo que dará lugar a un aumento en la liberación de enzima; pero también puede actuar directamente sobre una enzima..