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CARRERA DE QUÍMICA
             FARMACÉUTICA


             QUÍMICA MEDICINAL I

             (nivel fundamental)



                             Química Medicinal I
Julio 2011            Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
HISTORIA




             Química Medicinal I Licda. Lucrecia
Julio 2011           Peralta de Madriz
HISTORIA

                La palabra farmacia, origen del
                 griego pharmakon

                La aplicación tan antigua como la
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                 cuando comienza



                                Química Medicinal I
Julio 2011               Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
¿Por qué debemos conocerla?
                “Si uno no sabe historia, no sabe
                 nada: es como ser una hoja y no
                 saber que forma parte del árbol.”

                                                            Crichton




                               Química Medicinal I
Julio 2011              Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Historia
                Período paleolítico
                Primeras civilizaciones
                 (drogas de origen
                 vegetal): “Mahuang”
                 (efedrina) China,
                 3000 a.C.
                Los griegos
                 (Hipócrates)
                Los romanos
                Hojas de coca,
                 civilizaciones
                 indoamericanas

                                  Química Medicinal I
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Historia (continuación)
                En los siglos I y II de
                 nuestra era los
                 productos vegetales eran
                 esenciales

                Galeno, fundador de la
                 ciencia farmacéutica,
                 padre de la farmacia

                Alquimia (medicamentos
                 minerales), China, India,
                 civilización Árabe

                                 Química Medicinal I
Julio 2011                Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Química Medicinal I
Julio 2011   Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Historia (continuación)
                En el renacimiento, siglo XVI:
                 Paracelso, procedimientos químicos
                 para preparar mx

                Las culturas precolombinas en América
                 utilizaban drogas de origen vegetal:
                 quina y digital (siglos XVII y XVIII).



                                Química Medicinal I
Julio 2011               Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Historia (continuación)
                En el siglo XVII se empieza a utilizar
                 la palabra farmacia en el sentido
                 que tiene actualmente

                En este siglo, descubrimiento de la
                 vacuna contra la viruela (Dr.
                 Edward Jenner)


                                Química Medicinal I
Julio 2011               Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Historia (continuación)
                Hasta principios del siglo XIX se
                 obtenían materias primas a través
                 de especieros y comerciantes

                Siglo XIX: nace la industria
                 farmacéutica, revolución industrial:
                 síntesis química


                                Química Medicinal I
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Historia (continuación)
                Comienzo de la era de los
                 medicamentos, siglo XIX (farmacia
                 independiente a medicina):
                 Anestésicos: óxido nitroso, Davy
                 1778-1829; éter etílico, Long
                 1815-1875; cloroformo, Simpson
                 1811-1870


                               Química Medicinal I
Julio 2011              Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
   Productos orgánicos de síntesis,
                 antipirina, Knorr 1833; hedonal,
                 Dresser 1889; veronal, E. Fischer y
                 von Mering 1903.




                                Química Medicinal I
Julio 2011               Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Historia (continuación)
                Mención especial
                 merece el inicio de la
                 Quimioterapia (Paul
                 Erlich,1854-1915,
                 teoría de receptores)

                En el siglo XX se da
                 paso a la síntesis y
                 aislamiento de
                 fármacos análogos a
                 los productos
                 naturales, aspirina
                 (Hoffman, 1898)



                                   Química Medicinal I
Julio 2011                  Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
   Adrenalina (Stolz y
                 Dakin, 1904)



                Prontosil:
                 Fármacos “sulfa”
                 (Domagk, Premio
                 Nobel 1939)
                Insulina (Banting y
                 Best, 1921)
                                 Química Medicinal I
Julio 2011                Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Historia (continuación)

                Durante la II Guerra Mundial
                 reactivación de la investigación de
                 antimaláricos, atebrina, 1944 síntesis
                 de quinina, cloroquina, primaquina




                                Química Medicinal I
Julio 2011               Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Historia (continuación)
                Vitaminas A (1919), D (McCollum,
                 1919-22), K (Dam y Doisy, 1939,
                 Premio Nobel compartido 1943), C
                 (Reichstein, sintesis, 1933).
                Hormonas esteroídicas (Butenandt,
                 1934)
                Antihistamínicos (Boret y Staub,
                 1937)
                Penicilinas y otros antibióticos
                 (Florey, Chain y Fleming, 1940)
                               Química Medicinal I
Julio 2011              Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Historia (continuación)
                Desarrollo de agentes quimioterápicos no
                 antibióticos. Ejemplo el metotrexato, que
                 fue desarrollado como un antimetabolito.




                Inhibidores de la monoaminooxidasa
                 (IMAO)
                Reserpina (antihipertensivo, 1952)

                                 Química Medicinal I
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Historia (continuación)
                Medicamentos de la década de los
                 60: píldora, valium, librium,
                 antihipertensivos, drogas…,
                 Merrifield: síntesis en fase sólida de
                 proteínas y ácidos nucleicos, 1964;
                 transferencia génica a organismos
                 de experimentación, 1967.



                                Química Medicinal I
Julio 2011               Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Historia (continuación)
                En la década de los 70: Nixon
                 establece el Programa Nacional del
                 Cáncer (ciclosporina: estructura de
                 undecapéptido cíclico), en 1976 la
                 terapia combinada (ciclofosfamida +
                 metotrexato + fluorouracilo)




                               Química Medicinal I
Julio 2011              Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Historia (continuación)
                Establecimiento de relaciones
                 cuantitativas estructura-actividad

                Nuevas estrategias en el descubrimiento
                 de fármacos basadas en:
                 a) la teoría de receptores,
                 b) los métodos de screening (ensayo)
                 miniaturizados y de alta eficacia,
                 c) la Química Combinatoria, y
                 d) la Ingeniería genética.

                                 Química Medicinal I
Julio 2011                Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Definiciones
                Droga: extracto de origen vegetal o animal
                 que contiene uno o varios principios activos
                Principio Activo: componente químico que
                 presenta una acción biológica
                Fármaco: sustancia pura, químicamente
                 definida, extraída de fuentes naturales o
                 sintetizada en el laboratorio, dotada de una
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                Medicamento: fármaco desarrollado, que
                 presenta una forma farmacéutica y que debe
                 ser aprobado para su comercialización


                                  Química Medicinal I
Julio 2011                 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
Química medicinal, historia 2011

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Química medicinal, historia 2011

  • 1. CARRERA DE QUÍMICA FARMACÉUTICA QUÍMICA MEDICINAL I (nivel fundamental) Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 2. HISTORIA Química Medicinal I Licda. Lucrecia Julio 2011 Peralta de Madriz
  • 3. HISTORIA  La palabra farmacia, origen del griego pharmakon  La aplicación tan antigua como la humanidad, difícil determinar cuando comienza Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 4. ¿Por qué debemos conocerla?  “Si uno no sabe historia, no sabe nada: es como ser una hoja y no saber que forma parte del árbol.” Crichton Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 5.
  • 6. Historia  Período paleolítico  Primeras civilizaciones (drogas de origen vegetal): “Mahuang” (efedrina) China, 3000 a.C.  Los griegos (Hipócrates)  Los romanos  Hojas de coca, civilizaciones indoamericanas Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 7. Historia (continuación)  En los siglos I y II de nuestra era los productos vegetales eran esenciales  Galeno, fundador de la ciencia farmacéutica, padre de la farmacia  Alquimia (medicamentos minerales), China, India, civilización Árabe Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 8. Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 9. Historia (continuación)  En el renacimiento, siglo XVI: Paracelso, procedimientos químicos para preparar mx  Las culturas precolombinas en América utilizaban drogas de origen vegetal: quina y digital (siglos XVII y XVIII). Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 10. Historia (continuación)  En el siglo XVII se empieza a utilizar la palabra farmacia en el sentido que tiene actualmente  En este siglo, descubrimiento de la vacuna contra la viruela (Dr. Edward Jenner) Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 11. Historia (continuación)  Hasta principios del siglo XIX se obtenían materias primas a través de especieros y comerciantes  Siglo XIX: nace la industria farmacéutica, revolución industrial: síntesis química Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 12. Historia (continuación)  Comienzo de la era de los medicamentos, siglo XIX (farmacia independiente a medicina): Anestésicos: óxido nitroso, Davy 1778-1829; éter etílico, Long 1815-1875; cloroformo, Simpson 1811-1870 Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 13. Productos orgánicos de síntesis, antipirina, Knorr 1833; hedonal, Dresser 1889; veronal, E. Fischer y von Mering 1903. Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 14. Historia (continuación)  Mención especial merece el inicio de la Quimioterapia (Paul Erlich,1854-1915, teoría de receptores)  En el siglo XX se da paso a la síntesis y aislamiento de fármacos análogos a los productos naturales, aspirina (Hoffman, 1898) Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 15. Adrenalina (Stolz y Dakin, 1904)  Prontosil: Fármacos “sulfa” (Domagk, Premio Nobel 1939)  Insulina (Banting y Best, 1921) Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 16. Historia (continuación)  Durante la II Guerra Mundial reactivación de la investigación de antimaláricos, atebrina, 1944 síntesis de quinina, cloroquina, primaquina Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 17. Historia (continuación)  Vitaminas A (1919), D (McCollum, 1919-22), K (Dam y Doisy, 1939, Premio Nobel compartido 1943), C (Reichstein, sintesis, 1933).  Hormonas esteroídicas (Butenandt, 1934)  Antihistamínicos (Boret y Staub, 1937)  Penicilinas y otros antibióticos (Florey, Chain y Fleming, 1940) Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 18. Historia (continuación)  Desarrollo de agentes quimioterápicos no antibióticos. Ejemplo el metotrexato, que fue desarrollado como un antimetabolito.  Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)  Reserpina (antihipertensivo, 1952) Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 19. Historia (continuación)  Medicamentos de la década de los 60: píldora, valium, librium, antihipertensivos, drogas…, Merrifield: síntesis en fase sólida de proteínas y ácidos nucleicos, 1964; transferencia génica a organismos de experimentación, 1967. Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 20. Historia (continuación)  En la década de los 70: Nixon establece el Programa Nacional del Cáncer (ciclosporina: estructura de undecapéptido cíclico), en 1976 la terapia combinada (ciclofosfamida + metotrexato + fluorouracilo) Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 21. Historia (continuación)  Establecimiento de relaciones cuantitativas estructura-actividad  Nuevas estrategias en el descubrimiento de fármacos basadas en: a) la teoría de receptores, b) los métodos de screening (ensayo) miniaturizados y de alta eficacia, c) la Química Combinatoria, y d) la Ingeniería genética. Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
  • 22. Definiciones  Droga: extracto de origen vegetal o animal que contiene uno o varios principios activos  Principio Activo: componente químico que presenta una acción biológica  Fármaco: sustancia pura, químicamente definida, extraída de fuentes naturales o sintetizada en el laboratorio, dotada de una acción biológica  Medicamento: fármaco desarrollado, que presenta una forma farmacéutica y que debe ser aprobado para su comercialización Química Medicinal I Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz