1. CARRERA DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA
QUÍMICA MEDICINAL I
(nivel fundamental)
Química Medicinal I
Julio 2011 Licda. Lucrecia Peralta de Madriz
2. HISTORIA
Química Medicinal I Licda. Lucrecia
Julio 2011 Peralta de Madriz
3. HISTORIA
La palabra farmacia, origen del
griego pharmakon
La aplicación tan antigua como la
humanidad, difícil determinar
cuando comienza
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4. ¿Por qué debemos conocerla?
“Si uno no sabe historia, no sabe
nada: es como ser una hoja y no
saber que forma parte del árbol.”
Crichton
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5.
6. Historia
Período paleolítico
Primeras civilizaciones
(drogas de origen
vegetal): “Mahuang”
(efedrina) China,
3000 a.C.
Los griegos
(Hipócrates)
Los romanos
Hojas de coca,
civilizaciones
indoamericanas
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7. Historia (continuación)
En los siglos I y II de
nuestra era los
productos vegetales eran
esenciales
Galeno, fundador de la
ciencia farmacéutica,
padre de la farmacia
Alquimia (medicamentos
minerales), China, India,
civilización Árabe
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9. Historia (continuación)
En el renacimiento, siglo XVI:
Paracelso, procedimientos químicos
para preparar mx
Las culturas precolombinas en América
utilizaban drogas de origen vegetal:
quina y digital (siglos XVII y XVIII).
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10. Historia (continuación)
En el siglo XVII se empieza a utilizar
la palabra farmacia en el sentido
que tiene actualmente
En este siglo, descubrimiento de la
vacuna contra la viruela (Dr.
Edward Jenner)
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11. Historia (continuación)
Hasta principios del siglo XIX se
obtenían materias primas a través
de especieros y comerciantes
Siglo XIX: nace la industria
farmacéutica, revolución industrial:
síntesis química
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12. Historia (continuación)
Comienzo de la era de los
medicamentos, siglo XIX (farmacia
independiente a medicina):
Anestésicos: óxido nitroso, Davy
1778-1829; éter etílico, Long
1815-1875; cloroformo, Simpson
1811-1870
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13. Productos orgánicos de síntesis,
antipirina, Knorr 1833; hedonal,
Dresser 1889; veronal, E. Fischer y
von Mering 1903.
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14. Historia (continuación)
Mención especial
merece el inicio de la
Quimioterapia (Paul
Erlich,1854-1915,
teoría de receptores)
En el siglo XX se da
paso a la síntesis y
aislamiento de
fármacos análogos a
los productos
naturales, aspirina
(Hoffman, 1898)
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15. Adrenalina (Stolz y
Dakin, 1904)
Prontosil:
Fármacos “sulfa”
(Domagk, Premio
Nobel 1939)
Insulina (Banting y
Best, 1921)
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16. Historia (continuación)
Durante la II Guerra Mundial
reactivación de la investigación de
antimaláricos, atebrina, 1944 síntesis
de quinina, cloroquina, primaquina
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17. Historia (continuación)
Vitaminas A (1919), D (McCollum,
1919-22), K (Dam y Doisy, 1939,
Premio Nobel compartido 1943), C
(Reichstein, sintesis, 1933).
Hormonas esteroídicas (Butenandt,
1934)
Antihistamínicos (Boret y Staub,
1937)
Penicilinas y otros antibióticos
(Florey, Chain y Fleming, 1940)
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18. Historia (continuación)
Desarrollo de agentes quimioterápicos no
antibióticos. Ejemplo el metotrexato, que
fue desarrollado como un antimetabolito.
Inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO)
Reserpina (antihipertensivo, 1952)
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19. Historia (continuación)
Medicamentos de la década de los
60: píldora, valium, librium,
antihipertensivos, drogas…,
Merrifield: síntesis en fase sólida de
proteínas y ácidos nucleicos, 1964;
transferencia génica a organismos
de experimentación, 1967.
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20. Historia (continuación)
En la década de los 70: Nixon
establece el Programa Nacional del
Cáncer (ciclosporina: estructura de
undecapéptido cíclico), en 1976 la
terapia combinada (ciclofosfamida +
metotrexato + fluorouracilo)
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21. Historia (continuación)
Establecimiento de relaciones
cuantitativas estructura-actividad
Nuevas estrategias en el descubrimiento
de fármacos basadas en:
a) la teoría de receptores,
b) los métodos de screening (ensayo)
miniaturizados y de alta eficacia,
c) la Química Combinatoria, y
d) la Ingeniería genética.
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22. Definiciones
Droga: extracto de origen vegetal o animal
que contiene uno o varios principios activos
Principio Activo: componente químico que
presenta una acción biológica
Fármaco: sustancia pura, químicamente
definida, extraída de fuentes naturales o
sintetizada en el laboratorio, dotada de una
acción biológica
Medicamento: fármaco desarrollado, que
presenta una forma farmacéutica y que debe
ser aprobado para su comercialización
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