fffff

1. FARMACOLOGÍA BÁSICA
UNIDAD I
Resumen histórico,
Definición
Ubicación dentro de las Ciencias de la Salud
Mg. Doris Gumercinda Portal Alvarez
Especialista en Farmacia Hospitalaria

2. La Farmacología es una ciencia multidisciplinaria surgió en el siglo XIX, como una rama de
la fisiología experimental, y después como una ciencia independiente dentro la medicina, en
el transcurso curso de los años ha contribuido de forma decisiva a los descubrimientos que
permiten entender las funciones normales del organismo. Su utilidad práctica precisa del
conocimiento de la fisiopatología de las enfermedades, lo que le permite modificar su
evolución natural. Por tanto, la farmacología se apoya en todos los métodos que puedan
permitirle llegar a esa finalidad, como son, por ejemplo, los derivados de la bioquímica, la
fisiología, la inmunología, la biotecnología, la química orgánica y la analítica, la farmacia
galénica, la microbiología y muchas otras técnicas imprescindibles para conocer el paso de
los fármacos por el organismo (farmacocinética)) y sus efectos biológicos (farmacodinamia)
en el medio experimental y clínico.
INTRODUCCIÓN

3. En muchos casos, además, la complejidad de los efectos terapéuticos e indeseables de
los fármacos conlleva la utilización de métodos epidemiológicos. Lógicamente también
los recientes avances en genómica tienen aplicabilidad en la farmacología.
En este contexto, el alcance de la farmacología llega a todos los aspectos relacionados
con el fármaco: su evolución histórica, las propiedades físico químicas, la preparación, los
efectos bioquímicos y fisiológicos, los mecanismos de acción, su forma de situarse y
desplazarse en el organismo, las vías de administración, las indicaciones terapéuticas, las
reacciones adversas o tóxicas, así como las consecuencias sociales de su utilización.
INTRODUCCIÓN

4. División de la farmacología
La protofarmacología: desde la remota antigüedad hasta el rechazo de la
obra galénica en el siglo XVI. La primera referencia registrada de la
palabra farmacología se encontró en un texto de 1693 titulado
Pharmacología sen Manuductio ad Materiam Medium, de Samuel Dale.
Antes de esta fecha, el estudio de las plantas medicinales se denominaba
Materia Médica, un término que se mantuvo hasta principios del siglo XX.
La farmacología como disciplina independiente se reconoció de forma
oficial en 1847, cuando se estableció en Estonia el primer departamento de
farmacología. John Jacob Abel, gracias a muchas contribuciones, fundó el
primer departamento de farmacología de EEUU en la Universidad de
Michigan en 1890.

5. División de la farmacología
La civilización griega introduce el término fármaco y define una nueva concepción de
enfermedad. En esta época se instaura la doctrina de Galeno, la que persistirá hasta el
Renacimiento.
El periodo de transición de la farmacología desde el siglo XVI hasta mediados del siglo XIX.
Constituye el lento establecimiento de los cimientos de la farmacología moderna. Se
caracteriza por un predominio inicial de los derivados de las plantas. Aparecen las
farmacopeas y se rompe con la tradición galénica, a través de Paracelso, un médico Suizo
llamado Pillipus Aureolus Theophrastos Bombast von Hohenheim. Destaca el nacimiento de la
química moderna y el aislamiento de principios activos como la morfina (Serturner, 1806).

6. División de la farmacología
La farmacología experimental:
desde mediados del siglo XIX a mediados
del siglo XX. El fisiólogo F. Magendie y C.
Bernard introducen el empleo de fármacos
como herramientas terapéuticas, y más tarde
Buchheim en 1860 crea el primer Instituto de
Farmacología.
Todo esto facilita la farmacología
experimental con Schmiedeberg;
culminando esta etapa con el primer
quimioterápico, el Salvarsán, descubierto
por Paul Ehrlich en 1910, llamándose a este
producto el Arsénico que salva.

7. En el siglo XX, el ritmo al que cambiaban todas
las áreas de la medicina aumentó
exponencialmente.
Se podían sintetizar y probar cientos de nuevos
fármacos en un periodo de tiempo relativamente
corto y, lo que es más importante, se logró
comprender cómo actúan los fármacos
identificando su mecanismo de acción a nivel
molecular.
División de la farmacología

8. División de la farmacología
El periodo moderno:
Aunque no está clara la fecha exacta,
se cree que la farmacología moderna
despuntó a principios del siglo XIX.
En esa época, los químicos hacían
notables progresos extrayendo
sustancias específicas de complejas
mezclas, lo que permitió aislar
diversos principios activos como por
ejemplo:

9. Históricamente, el hombre siempre ha consumido sustancias que alteran el
funcionamiento normal del sistema nervioso central. Los opiáceos fueron los primeros
psicoactivos empleados con esta finalidad ya alrededor de año 5000 a.c.
En 1803 Freidrich Serturner aisló el principal componente del opio al que se denominó
como morfina nombre derivado de Morfeo, Dios griego de los sueños, que acabó
sustituyendo las preparaciones a base de láudano. La morfina se comercializó por
primera vez en 1817, anunciándose como un analgésico que se podía emplear en el
tratamiento de adicciones a ciertas sustancias como el opio y alcohol

10. Muchos soldados recibieron morfina y jeringuillas para su autoadministración.
Esto determinó la aparición de adicción a morfina en muchos soldados. Esta
dependencia se la denominó la enfermedad del soldado y enfermedad del
ejército.

11. En 1883, Heinrich Dreser aisló un opiáceo a partir de la
morfina, obteniendo Diacetilmorfina, que en 1898 fue
comercializada por el laboratorio Bayer bajo el nombre de
"heroína"
De 1898 a 1910 la heroína fue vendida como un sustituto de la
morfina y medicamentos para la tos para niños.

12. Sigmund Freud, “el padre del psicoanálisis”, fue el primero en descubrir las propiedades de
esta droga, tanto sus características excitantes y energéticas, como su uso médico en forma de
anestésico.

13. Cocaína, actualmente algunos de sus derivados como la Lidocaína o Benzocaína
son usados como método anestésico

14. Colchicina
La fuente de la Colchicina, la raíz del cólquico (Colchicum
autumnale), aparece como remedio terapéutico para el alivio
de los dolores y la inflamación de ciertos pacientes ya en las
tablillas de barro sumerias de Nippur, fechadas hacia finales
del tercer milenio a.C. Pero sería en 1820, cuando los químicos
franceses Pierre Joseph Pelletier y Joseph Bienaimé Caventou
obtuvieron el principal principio activo analgésico y
antiinflamatorio de la raíz de esta planta; también es utilizado
para la gota, también se utiliza en artritis inflamatoria y en
ciertos casos de pericarditis bacteirana.

15. Descubierta por Richard Evans Schultes en
1941, descubrió tipos diferentes de curare poseían
hasta 15 ingredientes, con el tiempo ayudó a
identificar más de 70 especies que producían la
droga.
El Curare es un Veneno extraído de varias especies
de plantas, utilizado por diversas tribus
sudamericanas para impregnar sus flechas y que
tiene la propiedad de paralizar las placas motoras de
los nervios de los músculos .
El principio activo del curare es el alcaloide D-
tubocurarina al cual se debe el efecto farmacológico,
bloquea el impulso nervioso a nivel de la placa
motora, produciendo una parálisis muscular. Esto lo
hace al inhibir la acción de la acetilcolina.
Curare,

16. Otros descubrimientos son: las Sulfamidas
en 1932 y de la Penicilina por Chain, Florey
y Fleming en 1941, pasando por la
denominada revolución terapéutica, hasta la
aparición de los primeros fármacos
biotecnológicos, en la década de los 80.
Las sulfamidas son antibióticos
bacteriostáticos
sintéticos que inhiben de forma competitiva
la conversión de ácido p-aminobenzoico en
dihidropteroato, que las bacterias
necesitan para sintetizar folato y, en última
instancia, purinas y DNA.

17. Alexander Fleming (Darvel, Escocia; 6 de
agosto de 1881-Londres, Inglaterra; 11 de
marzo de 1955) fue un médico
y científico británico famoso por ser el
descubridor de la penicilina, al observar de
forma casual sus efectos antibióticos sobre
un cultivo bacteriano, fue obtenida a partir
del hongo Penicillium notatum. Se formó en la
Universidad de Londres, donde más tarde
sería profesor e investigador en
bacteriología. En 1945 se le concedió
el Premio Nobel de Medicina.También
descubrió la enzima antimicrobiana lisozima.

18. División de la farmacología
La época actual: desde 1980 hasta el presente, se
caracteriza por la aplicación de nuevos métodos de
obtención de medicamentos a través de la biología
molecular en el estudio de nuevas posibilidades
terapéuticas y amplio desarrollo de la farmacología
molecular y genómica

19. Farmacología: fármacon ( droga o medicamento), logos (tratado o estudio).
Fármaco: toda sustancia química que altera el funcionamiento del organismo de los seres
vivos por interacciones a nivel molecular
Periodo inicial Se caracteriza por observaciones empíricas en el empleo de medicamentos
naturales sin purificar.
La farmacología moderna se basa en investigaciones experimentales mecanismo de acción
de las drogas

20. FARMACOLOGÍA
Oswald schiedeberg (1838-1921): desarrollo de
farmacología moderna
Ciencia básica que se encarga del estudio de las
sustancias que son capaces de modificar el
funcionamiento del organismo”

21. ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS

22. ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS
Medicamentos obtenidos a partir de fuentes naturales.
De origen vegetal, las plantas suministran una variedad de sustancias empleadas en
medicina., se utilizan raíces, tallos, hojas, flores y semillas, algunas veces se emplea el
vegetal entero; porque poseen sustancias conocidas como principios activos, de los
cuales depende la actividad básica de los medicamentos.
Ejemplo:
1.Morfina,
2.Aceite de ricino,
3.Fito estrógenos

23. ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS
DE ORIGEN ANIMAL.
Se utilizan sustancias como
aceites, proteínas, grasas,
enzimas, sueros, hormonas;
para producción de
vacunas, cremas, lociones,
etc.

24. ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS
SINTÉTICOS
Medicamentos obtenidos íntegramente
en el laboratorio.
Ejemplo:
1. Heparina,
2. Ibuprofeno,
3. Dipirona.

25. ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS
Son aquellos medicamentos que tienen
una base natural y son modificados en el
laboratorio.
Ej: Codeína, Ampicilina.
SEMI – SINTÉTICOS

26. Subdivisiones de la farmacología y
disciplinas relacionadas
Farmacocinética:
es el estudio cómo el cuerpo absorbe,
distribuye, biotransforma y la elimina
las drogas.

27. Farmacodinamia:
estudio de los:
1. efectos bioquímicos,
2. Efectos fisiológicos
3. mecanismos de acción de
los fármacos
Relación:
Fármaco – Efecto Organismo

28. Sub Molecular
➢Molecular
➢Celular
➢Tejidos
➢Órganos
❖Cuerpo entero.
Usa técnicas :
❖In vivo
❖In vitro
❖Post morten
La farmacodinamia se estudia a diferentes niveles:

29. Biodisponibilidad: guarda relación
con la vía de administración en la
biodisponibilidad que alcance un
fármaco.
❖Biodisponibilidad Absoluta:
comparación entre dos fórmulas
idénticas - una por via oral y la
otre IV.
❖Biodisponibilidad Relativa:
comparación entre dos fór,ulas
idénticas, por VO.
ÁREA BAJO LA CURVA / N° TOTAL DE
MOLÉCULAS EN EL PLASMA

30. BIOEQUIVALENCIA
Se entiende por bioequivalencia entre dos
productos cuando presentan una
biodisponibilidad comparable en condiciones
experimentales apropiadas que se realizan en
ensayo clínico.
La bioequivalencia demuestra la
intercambiabilidad entre el medicamento
genérico y el medicamento original desde el
punto de vista de la calidad, seguridad y eficacia.
Los estudios de bioequivalencia se realizan para
demostrar que el medicamento genérico es
equivalente e intercambiable con el medicamento
original.

31. BIOEQUIVALENCIA
Estudio de bioequivalencia InVivo: estudia solo la disponibilidad plasmática de la droga.
Investigación de características
farmacocinéticas de la droga
Etapa A: Protocolización :
Aprobación protocolo de estudio por
autoridad competente y comité de ética

32. Estudio Clínico: estudia la interacción con pacientes - estudia el comportamiento de la droga a
nivel de receptores en el tejido blanco

33. Un medicamento equivalente terapéutico
es aquel que cumple con: tener el registro
sanitario actualizado, tener el proceso de
manufactura validado y haber presentado
un estudio farmacocinético de
biodisponibilidad comparativa, por lo
tanto, posee la misma eficacia y seguridad
que el producto comparador.
Esta condición hace que un producto
equivalente terapéutico sea
intercambiable, cuando además sea
equivalente farmacéutico o alternativa
farmacéutica

34. Equivalentes farmacéuticos
Dos medicamentos son
equivalentes farmacéuticos si
contienen la misma cantidad
de principio activo, la misma
forma farmacéutica y son
administrados por la misma
vía.
Ejemplo:
Fórmula A1 – 0,2% gotas
marca A y fórmula A2 0,2%
gotas marca B

35. RELACIÓN DOSIS EFECTO
Es la relación proporcional entre la dosis administrada de un fármaco y el efecto producido, de
esta relación se desprenden dos conceptos básicos EFICACIA - POTENCIA

36. ESTADO DE EQUILIBRIO
Se define como la relación que
existe entre la concentración
plasmática y su efecto, en definitiva
“lo que el fármaco hace en el
organismo”. Las concentraciones
de los fármacos se determinan en
el plasma, su lugar de acción es la
biofase, y que interesa evaluar las
concentraciones en ese
compartimento.

37. MECANISMO DE ACCIÓN
Describe el comportamiento de un medicamento u otra
sustancia produciendo un efecto en el cuerpo. Por
ejemplo, el mecanismo de acción de un medicamento
podría ser la forma en que modifica una DIANA
específica en la célula, es decir, una enzima o una
función como la multiplicación celular. Conocer el
mecanismo de acción proporciona información sobre
la seguridad del medicamento y sus efectos en el
cuerpo. Además, quizás ayude a identificar la dosis
adecuada del medicamento y a los pacientes que es
más probable que respondan al tratamiento. También
se llama modo de acción.

39. GRACIAS