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UNIVERSIDAD NICARAGUENSE DE ESTUDIOS HUMANÍSTICOS
UNEH – SEDE MASAYA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
LICENCIATURA EN FARMACIA
BIOFARMACIA.
CONTENIDO: Estudios "in vitro" e "in situ" del amoxicilina.
ELABORADO POR:
Nestor Antonio Navarrete Muñoz
DOCENTE:
CRISTOBAL FRANCISCO GARCIA PICADO
GRUPO:
IV AÑO
MODALIDAD:
SABATINO
FECHA:
15 DE AGOSTO 2020
OBJETIVOS
I.4.1 Objetivo General:
Evaluar in vitro el perfil de liberación de amoxicilina incorporada en cristales
líquidos.
La amoxicilina (AMX) es un antibiótico usualmente recomendado por los médicos
para el tratamiento de enfermedades infecciosas, el uso frecuente e inapropiado
de AMX puede llevar a una resistencia bacteriana. La AMX pertenece a la clase II
del Sistema de la Clasificación Biofarmacéutica (BSC), que refleja la baja
solubilidad en agua y por lo tanto limita su biodisponibilidad.
INTRODUCCIÓN
En los últimos años la resistencia a fármacos antimicrobianos ha sido un
problema muy complejo que ha generado el incremento de la tasa de bacterias
tolerantes a los antibióticos induciendo a la ineficacia de las formulaciones
farmacéuticas para las enfermedades infecciosas a tratar y está relacionado con
el mal uso y abuso de esta categoría de medicamentos.
¿Es posible prolongar in vitro la liberación de amoxicilina después de su
incorporación en cristales líquidos?
El uso inadecuado o frecuente de la amoxicilina puede generar problemas
como la resistencia bacteriana, lo que exige el aumento y/o número de
dosificación de éste. De esta manera se puede producir efectos secundarios
capaces de perjudicar la salud de los pacientes. En la actualidad la industria
farmacéutica se ha dedicado en la búsqueda de nuevas alternativas tecnológicas
para mejorar los problemas de los fármacos.
Los cristales líquidos son sistemas termodinámicamente estables, transparentes e
isotrópicos, que han ganado atención debido a su capacidad de incorporación de
moléculas hidro y lipofílicas.
Su reducido tamaño de partículas puede facilitar la absorción de fármacos,
además de retardar la liberación, de esta manera aumentar la biodisponibilidad
y como consecuencia reducir la frecuencia de dosificación diaria. Otra
característica importante que poseen los cristales líquidos es la capacidad de
direccionamiento de un fármaco hacia una diana. Este aspecto puede facilitar la
actividad de la amoxicilina directamente sobre las bacterias. Los cristales líquidos
prolongan la liberación in vitro de amoxicilina.
Los antibióticos son fármacos usados para tratar las infecciones bacterianas, el
cual se debe a la mutación de las bacterias en respuesta a los fármacos. Las
bacterias farmacorresistentes originan infecciones en los seres vivos y suelen ser
más complicadas de tratar. La resistencia a los antibióticos produce un incremento
en los costos médicos prolongando las estancias en hospitales y aumentando la
tasa de mortalidad. Aunque la ciencia vaya avanzando en el desarrollo de nuevos
fármacos la resistencia microbiana seguirá aumentando si no se modifican los
comportamientos.
Las resistencias son ocasionadas cuando los microorganismos sufren alteraciones
al tener contacto con el antibiótico; en consecuencia, los fármacos se vuelven
ineficaces y provocan un elevado número de riesgos.
La resistencia bacteriana a los antibióticos es un problema que ha surgido en la
medicina moderna desde la última década del presente siglo y cada vez aumenta
causando una crisis mundial para la salud pública. La resistencia a los antibióticos
ocurre cuando un microorganismo es capaz de sobrevivir a la exposición de un
antibiótico. Esto requiere de una atención inmediata ya que se están produciendo
nuevos mecanismos de resistencia que se difunden rápidamente en todo el
mundo.
La amoxicilina, es un antibiótico de amplio espectro perteneciente al grupo de los
β-lactámicos. Este fármaco es comúnmente utilizado para el tratamiento de
enfermedades infecciosas que incluyen gonorrea, otitis media, neumonía, fiebre
tifoidea y urinaria, bronquitis, gastroenteritis y también para infecciones
susceptibles del tracto biliar.
La amoxicilina ha sido encapsulada en varios sistemas de liberación prolongada
como nanopartículas lipídicas, liposomas, microemulsiones, perlas flotantes, que
han sido utilizados para estudios de evaluación tanto in vitro como in vivo. Las
nanopartículas lipídicas (LNP) son un ejemplo de estos sistemas de matrices
lipídicos, ya que generalmente son rentables y fáciles de ampliar, lo que aumenta
su interés con fines comerciales, y además al igual que los cristales líquidos, son
biodegradables y biocompatibles. (OPS, 2005)
Las investigaciones in vitro son fundamentales para el desarrollo de las
formulaciones farmacéuticas con sistemas de liberación controlada. La
herramienta principal es el perfil de liberación que es utilizado para determinar el
porcentaje de concentración de un fármaco liberado en distintos tiempos.
LOS ESTUDIOS “IN SITU”
Una fase oleosa y una fase micelar son características que los cristales líquidos
poseen cuando entran en contacto con los fluidos biológicos que atribuyen en la
mejora de la solubilidad del fármaco y la biodisponibilidad. Estos sistemas también
tienen la capacidad de mantener el perfil de liberación prolongada, es confirmado
en la literatura expuesta anteriormente donde se expone otros ejemplos de
sistemas con características similares a los cristales líquidos.
IBLIOGRAFIA.
OPS. (04 de Marzo de 2005). Obtenido de
https://www.paho.org/spanish/ad/ths/ev/bedocumentocientificoborradorespa
nol.pdf
https://web.uchile.cl/vignette/monografiasveterinaria/monografiasveterinaria.uchile.
cl/CDA/mon_vet_completa/0,1421,SCID%253D18126%2526ISID%253D398,00.ht
ml
http://dspace.umh.es/bitstream/11000/2121/1/TFG%20Soler%20Carre%C3%B1o
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  • 1. UNIVERSIDAD NICARAGUENSE DE ESTUDIOS HUMANÍSTICOS UNEH – SEDE MASAYA FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD LICENCIATURA EN FARMACIA BIOFARMACIA. CONTENIDO: Estudios "in vitro" e "in situ" del amoxicilina. ELABORADO POR: Nestor Antonio Navarrete Muñoz DOCENTE: CRISTOBAL FRANCISCO GARCIA PICADO GRUPO: IV AÑO MODALIDAD: SABATINO FECHA: 15 DE AGOSTO 2020
  • 2. OBJETIVOS I.4.1 Objetivo General: Evaluar in vitro el perfil de liberación de amoxicilina incorporada en cristales líquidos. La amoxicilina (AMX) es un antibiótico usualmente recomendado por los médicos para el tratamiento de enfermedades infecciosas, el uso frecuente e inapropiado de AMX puede llevar a una resistencia bacteriana. La AMX pertenece a la clase II del Sistema de la Clasificación Biofarmacéutica (BSC), que refleja la baja solubilidad en agua y por lo tanto limita su biodisponibilidad. INTRODUCCIÓN En los últimos años la resistencia a fármacos antimicrobianos ha sido un problema muy complejo que ha generado el incremento de la tasa de bacterias tolerantes a los antibióticos induciendo a la ineficacia de las formulaciones farmacéuticas para las enfermedades infecciosas a tratar y está relacionado con el mal uso y abuso de esta categoría de medicamentos. ¿Es posible prolongar in vitro la liberación de amoxicilina después de su incorporación en cristales líquidos? El uso inadecuado o frecuente de la amoxicilina puede generar problemas como la resistencia bacteriana, lo que exige el aumento y/o número de dosificación de éste. De esta manera se puede producir efectos secundarios capaces de perjudicar la salud de los pacientes. En la actualidad la industria farmacéutica se ha dedicado en la búsqueda de nuevas alternativas tecnológicas para mejorar los problemas de los fármacos.
  • 3. Los cristales líquidos son sistemas termodinámicamente estables, transparentes e isotrópicos, que han ganado atención debido a su capacidad de incorporación de moléculas hidro y lipofílicas. Su reducido tamaño de partículas puede facilitar la absorción de fármacos, además de retardar la liberación, de esta manera aumentar la biodisponibilidad y como consecuencia reducir la frecuencia de dosificación diaria. Otra característica importante que poseen los cristales líquidos es la capacidad de direccionamiento de un fármaco hacia una diana. Este aspecto puede facilitar la actividad de la amoxicilina directamente sobre las bacterias. Los cristales líquidos prolongan la liberación in vitro de amoxicilina. Los antibióticos son fármacos usados para tratar las infecciones bacterianas, el cual se debe a la mutación de las bacterias en respuesta a los fármacos. Las bacterias farmacorresistentes originan infecciones en los seres vivos y suelen ser más complicadas de tratar. La resistencia a los antibióticos produce un incremento en los costos médicos prolongando las estancias en hospitales y aumentando la tasa de mortalidad. Aunque la ciencia vaya avanzando en el desarrollo de nuevos fármacos la resistencia microbiana seguirá aumentando si no se modifican los comportamientos. Las resistencias son ocasionadas cuando los microorganismos sufren alteraciones al tener contacto con el antibiótico; en consecuencia, los fármacos se vuelven ineficaces y provocan un elevado número de riesgos. La resistencia bacteriana a los antibióticos es un problema que ha surgido en la medicina moderna desde la última década del presente siglo y cada vez aumenta causando una crisis mundial para la salud pública. La resistencia a los antibióticos ocurre cuando un microorganismo es capaz de sobrevivir a la exposición de un antibiótico. Esto requiere de una atención inmediata ya que se están produciendo nuevos mecanismos de resistencia que se difunden rápidamente en todo el mundo. La amoxicilina, es un antibiótico de amplio espectro perteneciente al grupo de los β-lactámicos. Este fármaco es comúnmente utilizado para el tratamiento de enfermedades infecciosas que incluyen gonorrea, otitis media, neumonía, fiebre tifoidea y urinaria, bronquitis, gastroenteritis y también para infecciones susceptibles del tracto biliar. La amoxicilina ha sido encapsulada en varios sistemas de liberación prolongada como nanopartículas lipídicas, liposomas, microemulsiones, perlas flotantes, que han sido utilizados para estudios de evaluación tanto in vitro como in vivo. Las nanopartículas lipídicas (LNP) son un ejemplo de estos sistemas de matrices
  • 4. lipídicos, ya que generalmente son rentables y fáciles de ampliar, lo que aumenta su interés con fines comerciales, y además al igual que los cristales líquidos, son biodegradables y biocompatibles. (OPS, 2005) Las investigaciones in vitro son fundamentales para el desarrollo de las formulaciones farmacéuticas con sistemas de liberación controlada. La herramienta principal es el perfil de liberación que es utilizado para determinar el porcentaje de concentración de un fármaco liberado en distintos tiempos. LOS ESTUDIOS “IN SITU” Una fase oleosa y una fase micelar son características que los cristales líquidos poseen cuando entran en contacto con los fluidos biológicos que atribuyen en la mejora de la solubilidad del fármaco y la biodisponibilidad. Estos sistemas también tienen la capacidad de mantener el perfil de liberación prolongada, es confirmado en la literatura expuesta anteriormente donde se expone otros ejemplos de sistemas con características similares a los cristales líquidos.
  • 5. IBLIOGRAFIA. OPS. (04 de Marzo de 2005). Obtenido de https://www.paho.org/spanish/ad/ths/ev/bedocumentocientificoborradorespa nol.pdf https://web.uchile.cl/vignette/monografiasveterinaria/monografiasveterinaria.uchile. cl/CDA/mon_vet_completa/0,1421,SCID%253D18126%2526ISID%253D398,00.ht ml http://dspace.umh.es/bitstream/11000/2121/1/TFG%20Soler%20Carre%C3%B1o %2C%20Miguel.pdf