farmacologia-apuntes enfocado a medicina

Farmacología Apuntes
Farmacología Básica (Universidad Autónoma de Nayarit)
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Farmacología Apuntes
Farmacología Básica (Universidad Autónoma de Nayarit)
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Farmacología
Gestión de la información Farmacoterapéutica
Gestión de la información: comprende las actividades relacionadas con la obtención de la
información para tomar la decisión adecuada,(precio, tiempo y lugar) se ocupa principalmente de
identificar, organizar, evaluar, almacenar y difundir la información de la manera más eficaz y
eficiente, implica el uso de sistemas de información y tecnología para maximizar los recursos de
información.
Involucra la aplicación de conocimiento, tecnologías de la información, gestión y administración de
bases de datos.
Registros de salud: bases de datos para la decisión de planificación y gestión de la atención
médica, con fines legales y administrativos, investigación, identificación, tendencias para el
tratamiento de enfermedades y para evaluar estándares y la calidad de atención al paciente.
Datos: mínima unidad sistémica, que por sí solos son irrelevantes como apoyo a la toma de
decisiones
Información: conjunto de datos procesados y que tienen un significado (relevancia, propósito y
contexto) y por lo tanto son de utilidad para quien debe tomar decisiones, al disminuir la
incertidumbre. Información = Datos + Contexto (a渃̀adir valor) + Utilidad (disminuir la
incertidumbre)
Conocimiento: mezcla de experiencia, valores, información y know-how que sirve para la
incorporación de nuevas experiencias e información, y es útil para la acción.
PAGINAS WEB: Sirven para ver si la información es confiable. HON COD es una
HON CODE: Su misión es ayudar a pacientes y practicantes médicos a encontrar información útil y
confiable información médica y sanitaria en línea
FUENTES DE INFORMACIÓN: Ofrecen acceso al conocimiento científico, como:
 TRIP
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 LILACS
 Scielo
 PudMed
 Biblioteca Virtual en salud
 Embase (controlado y pagado)
BVS, PubMed y Cochrane Library son consideradas bibliotecas virtuales del área de la salud,
conformadas por distintas colecciones de bases de datos.
PudMed: Mayor portal de acceso libre para la búsqueda de literatura biomédica; desarrollado
por National Library of Medicine de los Estados Unidos.
Base de datos:
 LILACS: Es el principal índice de la literatura (científica y técnica) de salud pública
publicada en los países de América Latina y El Caribe (AL&C)la mayoría de los documentos
están publicados en español
 MEDLINE: El más grande índice de la literatura (científica) biomédica publicada en más de
200 países del mundo.
GRADE: sistema de valoración de la calidad de evidencia científica que permite simplificar la
clasificación de las recomendaciones en fuertes y débiles.
 Calidad de evidencia: grado en el que uno puede estar seguro de que una estimulación del
efecto es correcta
Alta: Ensayos clínicos aleatorizados sin fallas de diseño
Media: ensayos clínicos aleatorizados con limitaciones
Baja: Estudios observacionales como cohortes, caso-control, series temporales, etc.
 Recomendaciones e implicaciones: Fuerza de recomendación: Grado en que uno puede
estar seguro de que el cumplimiento de la recomendación hará más bien que daño.
Fuertes: Beneficios superan riesgos y costos o al revés.
Débiles: beneficios en estrecho equilibrio con riesgos y costos.
Ventajas: valora la evidencia científica tomando en cuenta múltiples aspectos metodológico
Acto terapéutico
 ¿penetra bien el fármaco en el
paciente?
 Llega bien el fármaco a su zona de
acción
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 ¿Produce en fármaco el efecto farmacológico previsto?
 El efecto farmacológico, ¿se traduce
Estrategia terapéutica (ej., vacuna influencia)
 Objetivo (clínico): evitar casos graves, hospitalizaciones, muertes
 Meta (sanitario): evitar transmisión
Toma de decisiones (MBE), uso de razonamiento antiinfeccioso
1. MBE
2. Basada en la evidencia
3. Basada en la autoridad
4. Basada en la fe
5. Experiencia
6. Medicina basada en la opinión
Formular una pregunta
Búsqueda de la literatura
Evaluación crítica
Aplicación de los resultados en el paciente
Evaluación desempeño final.
Amikacina aminoglucósido, efecto secundario causa sordera
Articulo 32 LGS: atención médica el conjunto de servicios que se proporcionaran al individuo, con
el fin de proteger y restaurar su salud. Bajo el apoyo de GPC y medios electrónicos de acuerdo con
normas oficiales mexicanas emitidos por la secretaria de Salud
Artículo 9: la atención medica deberá llevarse a efecto de conformidad con los principios
científicos.
Tipos de fuentes de información, obtener información específica
 Primaria: Trabajos originales (publicados o no publicados), permiten acercarse lo más
posible a las ideas originales, los eventos y la investigación empírica, que introducen
nuevos conocimientos o mejora los conocimientos existentes sobre un tema, se basa en
literatura secundaria y terciaria (seres humanos ensayos clínicos, estudios de cohorte,
casos y controles, casos y series de casos, revistas sistemáticas, moléculas o animales
metaanálisis, investigaciones básicas)
Actas de congresos
Entrevistas
Revistas
Patentes
Preimpresiones
Informes técnicos
Tesis y disertaciones
Conocer quién es nuestro paciente,
edad, hábitos, vacunas, etc.
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 Secundaria: revisan o resumen información en recursos primarios u otros recursos
secundarios. Hechos o descripciones sobre eventos, son secundarias, o a menos que sea
observación directa, será primaria. Se basan en otras fuentes secundarias y métodos
disciplinarios estándar para alcanzar resultados. Analizan navegadores, requieren
habilidades de búsqueda de la literatura crítica para encontrar información: Bases de
datos PubMed, Medline, embase, CINHAL, toxline …obtenidas a través de
metabuscadores (PubMed, google escolar, TRIP, OVID, excelencia clínica) uso de booleanos
(not, and, on)
 Monografías
 Reseñas
 Libros de texto
 Tratados
 Terciaria (inf rápida, general): Brindan datos en una forma conveniente o brindan
información con contexto para INTERPRETARLA, libros texto de referencia/especializado,
revisiones (artículos), compilaciones, glosarios/tesauros, textos farmacológicos,
actualizaciones, guías, sitios internet (FDA, CDC, ASHIP, ISMP), GPC.
Congresos, conferencias, simposios, seminarios, centros de toxicología, centros de
información de farmacología
 Diccionarios
 enciclopedias
 manuales
 mesas
Principales tipos de estudio
Pasado presente futuro
Cohorte retrospectiva Transversal (ej. BH)
Cohorte prospectiva
 casos y controles
Ensayo clínico
*Factor de impacto: frecuencia con la que una revista ha sido citada en un año concreto, se calcula
estableciendo la recién entre
*índice de inmediatez: medida de rapidez con la que un artículo se publica en una revista y otro
autor lo cita en el mismo año que es publicado. Es medido por SJR (scimago journal)
*GRADE: máximo organismo que hace escalas de evidencia científica. Lideres de la MBE
*Calidad de evidencia: grado en que uno puede estar seguro de que una estimación del efecto es
correcta
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*Fuerza de recomendación: grado en que uno puede estar seguro de que el cumplimiento de la
recomendación hará más bien que daño
*libros:
 Goodman y gilman.
 Velazquez farmacología básica y clinica
 Lange
 Range y dale
 Jesus flores
 Karen Whalen
 Gola, Ehrin
 Baños, principios de farmacología clínica
 DiPrio
 Shane Bullock
Conceptos básicos de farmacología
¿Qu攃Ā es la clasificaci漃Ān ATC? La clasificación ATC es un sistema europeo de codificaci漃Ān de
sustancias farmac攃Āuticas y medicamentos en cinco niveles con arreglo al sistema u órgano
efector y al efecto farmacológico, las indicaciones terap攃Āuticas y la estructura qu椃Āmica de un
f愃Ārmaco. A cada f愃Ārmaco le corresponde un código ATC, y 攃Āste se especifica en la ficha t攃Ācnica
(resumen de las carac- ter椃Āsticas del producto) del medicamento
Estructura
 Como dec椃Āamos al principio, la clasificación ATC es un sistema de codificación
farmacológica estructurado en cinco niveles,1-4 a saber:
• 1.er nivel (anatómico): órgano o sistema sobre el que actúa el f愃Ārmaco (existen 14 grupos en total).
• 2.o nivel: subgrupo terap攃Āutico.
• 3.er nivel: subgrupo terap攃Āutico o farmacológico.
• 4.o nivel: subgrupo terap攃Āutico, farmacológico o qu椃Āmico.
• 5.o nivel: nombre del principio activo (monof愃Ārmaco) o de la asociación medicamentosa.
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Etnobiología: estudio de las dinámicas relaciones entre seres humanos, la biota y el medio
ambiente.
Ej., Papaver somniferum (opio/planta de amapola) de donde se extrae sustancias mórficas, coina,
loperamida.
Se extrae la formula molecular, se determina el estado de la sustancia para definir qué forma
farmacéutica tendrá
Especialidades farmacéuticas: caja de comprimidos en blíster.
Medicamentos genéricos intercambiables: características que deben cumplir misma dosis,
misma vía de administración, misma presentación (tabletas). Una industria compra a otra la
formula y lo reproduce.
Fármaco/sustancia activa/principio activo/denominación común internacional (sustancia que
reúne las condiciones para ser empleada como un medicamento o como ingrediente de un
medicamento, responsable del efecto activo) diferente de la palabra medicamento (sustancia que
requiere una dosificación, cuando el fármaco ya se encuentra en una forma farmacéutica
sólida, liquida, gaseosa)
 Ejemplo: ácido acetil salicílico ASA (aspirina) con efectos terapéuticos analgésico (dolor),
antiplaquetario, AINE, antipirético (fiebre)
Principio activo: cualquier componente del medicamento destinado a proporcionar actividad
farmacológica u otro efecto directo en el diagnóstico, tratamiento o prevención de enfermedades
o actuar sobre la estructura o función de un organismo humano o animal. Un medicamento puede
contener más de un principio activo. Términos equivalentes: ingrediente activo, sustancia
farmacéutica, sustancia medicinal
ADME: absorción, distribución, metabolismo,
excreción
Profármaco: fármaco que requiere ser metabolizado
(hígadocitocromos) para convertirse/liberar los
metabolitos activos
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Excipiente: son sustancias inertes que se mezclan con principio(s) activo(s) para conformar los
medicamentos y así darles consistencia, forma, sabor u otras cualidades que faciliten su
dosificación y uso.
 Soporte de los principios activos contribuyendo a sus propiedades de estabilidad, perfil de
biotransformación, aspecto y aceptación por el paciente para facilitar su fabricación.
 Pueden desarrollar un efecto adverso, pero nunca un efecto terapéutico (si no sería un
fármaco)
Forma farmacéutica/forma galénica: producto resultante de la preparación de un fármaco
(principio activo) y un excipiente (principio inactivo) para constituir un medicamento con el fin de
posibilitar su administración.
Medicamento: toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sintético que tenga un
efecto terapéutico, preventivo o rehabilitatorio, que se presente en forma
farmacéutica y que se indique como tal por su actividad farmacológica,
características físicas, químicas y biológicas.
Medicamento genérico:
Tóxico: cualquier sustancia que produce efectos nocivos cuando penetra en el organismo
Droga: sinónimo de medicamento, “sustancia o preparado medicamentoso de efecto estimulante,
deprimente, narcótico o alucinógeno”
Efecto farmacológico: manifestación de una acción farmacológica en un paciente.
Efecto terapéutico: t攃Ārmino que se utiliza con mayor frecuencia para medicamentos,
para decir que estos ejercen una acción espec椃Āfica sobre una enfermedad cuando el
compuesto es absorbido y distribuido por el organismo.
Efecto colateral: efectos no terapéuticos, no intencionado aparecen después de la aplicación de
dosis terapéuticas normales, y que esté relacionado con las propiedades farmacológicas del
medicamento.
Efecto adverso: respuesta nociva no deseada y no intencionada que se produce tras la
administración de un fármaco a dosis normales
Efecto tóxico: efecto secundario indeseable relacionado con una sobredosis absoluta o relativa
(ej., insuficiencia renal o hepática)
Reacción adversa:
Efecto placebo: sustancia que carece de actividad farmacológica pero que puede tener un efecto
terapéutico cuando el paciente que la ingiere cree que se trata de un medicamento realmente
efectivo.
Iatrogenia: daño ocasionado por el profesional de la salud a pacientes, familias u otras personas de
manera no intencional, cualquier condici漃Ān física o mental adversa o desfavorable
inducida en un paciente por efectos indeseables o lesivos del tratamiento
Impericia: falta de experiencia
en el arte o profesión
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Suplemento alimenticio:
Forma farmacéutica: es la disposición individualizada a la cual se adaptan los fármacos (principios
activos) y los excipientes para construir un medicamento, que presentan ciertas características
físicas para su adecuada dosificación, conservación y administración disposición que se le da a
los medicamentos con el fin de facilitar su administración
UTILIZACIÓN: Cualquier acción científica, laboral o social que se realice con los medicamentos.
Incluye promoción, almacenamiento, prescripción, consumo, vigilancia… etc.
USO: Se refiere a la utilización particular de los medicamentos por los pacientes.
INDICACIÓN: Nos referimos a la información de enfermedad o cuadro clínico a la que va dirigido
un fármaco y deriva de los ensayos clínicos que la industria productora realizó para obtener la
patente y el registro del medicamento. Es por tanto una información que aparece en la monografía
comercial del medicamento.
PRESCRIPCIÓN FARMACOLÓGICA: Acto médico donde se le informa al paciente el medicamento
que debe tomar, su régimen de dosificación.
EFICACIA/EFECTIVIDAD. Demostración científica de los objetivos de la indicación o la prescripción
en condiciones ideales o reales respectivamente.
RACIONALIDAD: La mejor relación entre RESULTADOS, SEGURIDAD, COSTOS del uso de los
medicamentos prescritos.
Vehículo: Soporte, compuesto por uno o más excipientes, de la sustancia o sustancias activas
en una preparación liquida.
Base: Soporte, compuesto por uno o más excipientes, de la sustancia o sustancias activas en
preparaciones semis漃Ālidas y s漃Ālidas.
T攃Ārmino estándar: describir la forma farmacéutica de un medicamento, la vía de administración y el
envase utilizado
Nomenclatura para los fármacos:
Nombre químico del fármaco
 [[2-amino-4-tiazolil) (metoximino)acil]8-oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo1,2,4
triacin-3-il)tio]metil]-5-lia-1-azabiciclo(4,2,0)octo-2-eno-2carboxiloco
Códigos de investigación
Nombre farmacológico dipirona
Denominación común internacional (OMS) metamizole
Denominación genérica noramidopirina, dipirona, analgina, sulpirina, dipyrone
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Denominación distintiva neomelubrins, tylex, aspirina
CLASIFIACIÓN ANTONOTERAPEÚTICA
Clasificación de los medicamentos
Naturales
 Alopáticos: sustancia o mezcla de substancias de origen natural o sintético con efecto
terapéutico, preventivo o rehabilitación.
 Herbolarios
 Homeopáticos: sucesivas diluciones en agua o alcohol de la sustancia original que produce
que los efectos de la enfermedad que reducida a una cantidad infinitesimal (40 veces)
Preparación:
 Magistrales: dosificación individualizada para un paciente
 Oficinales:
 Especialidades farmacéuticas:
Venta y suministro
 Estupefacientes I
 Psicotrópicos II
 Psicotrópicos III
 Prescripción IV
 Venta libre V
 Venta libre VI
Patente:
 Originales
 Genéricos
Grupos químicos:
 Quinolonas
 Alquilantes
 Esteroides
 Imidazoles
 Benzodiacepinas
Grupos terapéuticos:
 Antidiabéticos
 Antihipertensivos
 Antibióticos
 Antivirales
 Analgésicos
 Antidepresivos
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Estado:
 Sólido: polvo, granulados, cápsulas, comprimidos, sellos, tabletas, supositorios, óvulos,
implantes
 Semisólidos: pomadas, pastas, cremas, geles
 Líquidos: soluciones, suspensiones, emulsiones, jarabes, elixires, lociones, linimentos,
inyectables
 Gaseosos
Vías de administración
 Enterales/bucal (van a intestino): oral, sublingual, rectal
 Parenteral: casi todo menos intestino a través de una inyección: intravenosa,
intraarterial, intramuscular, intratecal, intradérmica, epidural, intraperitoneal, subcutánea,
etc.
 Tópicas: cuando se aplica directamente en la piel o alguna cavidad y no pasa a la sangre
(inhalatorias, nasal, oftálmica, dérmica)
Vía de administración: sitio donde se aplica el medicamento para que actúe allí o sea absorbido
Formas farmacéuticas: facilitan la administración del principio activo y lo libera en el momento y
lugar que asegure su óptima absorción.
Oral (polvos, gránulos, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones, emulsiones): vía de
administración más utilizada.
Los fármacos se absorben principalmente en intestino delgado, por sus características de gran
superficie de absorción, elevado flujo sanguíneo, presencia de bilis (tensioactivo), mecanismo de
transporte activos
Ventajas: cómoda, sencilla, segura, económica, ante una sobredosis su eliminación se
puede propiciar gracias al lavado gástrico.
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Desventajas: sabor desagradable, irritación gástrica, dificultad para deglutir, con vómitos o
estado de inconsciencia, puede provocar intoxicación, efecto de primer paso.
Factores que influyen en su biodisponibilidad:
 Biodisponibilidad de velocidad
velocidad de vaciado gástrico y forma farmacéutica
 Biodisponibilidad de magnitud:
Motilidad intestinal, presencia de alimentos, medicamentos.
Vía de administración sublingual: la mucosa sublingual está muy vascularizada, por lo que permite
una rápida velocidad de absorción, ausencia del efecto de primer paso, permite la administración
de comprimidos y aerosoles
Vía de administración rectal: absorción más lenta que la gastrointestinal, administración de
supositorios y enemas. Ejerce acción local. Ej: supositorios, pomadas y enemas
Tiene tres tipos de acciones:
 Mecánica efecto laxante
 Tópica localizada: antihemorroidales
 Sistémica: antitérmicos.
Vía de administración vaginal: administración de medicamentos con efecto a nivel local o
sistémico, la BD depende del epitelio vaginal, composición del fluido y pH. (permite la
administración de soluciones, comprimidos, óvulos, gel, espumas, anillos vaginales, cuya principal
utilidad es el tratamiento de infecciones y/o inflamaciones vaginales)
Vía de administración Parenteral: útil en casos de urgencia, cuando los principios activos no se
absorben por la mucosa gastrointestinal, cuando el principio activo es degradado o inactivado a
nivel gastrointestinal (ej., insulina), el efecto de primer paso es muy elevado y no permite alcanzar
niveles terapéuticos adecuados.
Intravascular: intraarterial (directa arteria que irriga un órgano o sector del organismo)
 Intracardiaca (únicamente caso emergencia adrenalina 0-1% en caso de paro cardiaco)
 Intravenosa (emergencia, ofrece respuesta rápida, intensa y sistémica, se administra en
antebrazo, muñeca o vía central)
Extravascular: intradérmica: absorción lenta, útil anestesia local, vacunas, pruebas de
sensibilización o alergia.
 Intraperitoneal: absorción ultrarrápida, Tx antibiótico (peritonitis)
 Intratecal y Epidural: para focos que deben acceder al SNC
 Intramuscular: administración rápida, aplicación en deltoides, glúteos y vaso lateral de la
pierna, la velocidad de absorción depende del riego sanguíneo y las características
fisicoquímicas del preparado. X se puede lesionar vasos y nervios (parálisis-nervio ciático),
hematomas, endurecimiento, infecciones, shock anafiláctico.
 Subcutánea: parecida a la IM, solo que se absorbe de forma más lenta, medicamentos de
bajo peso molecular (ej. insulina, heparina)
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 Intraarticular: en el seno del líquido sinovial (Tx para artritis, osteoartritis, etc.) Admon:
antiinflamatorios, anestésicos, antibióticos, analgésicos o radiofármacos.
REQUERIMENTOS DE LOS
INYECTABLES:
Limpidez: ausencia de partículas en
suspensión detectables mediante
controles ópticos.
Neutralidad: recomendado que
oscilen dentro del valor de pH normal
del organismo (7.3-7.4)
Isotonía: si al ponerlo en contacto
con eritrocitos no experimentan
alteraciones.
Estéril: ausencia de microrganismos
Apirógena: ausencia de sustancias
que provoque un proceso febril
Vía de administración inhalatoria: penetra una gran superficie, alta permeabilidad al agua, gases y
sustancias lipófilas. Útil para acción local (asma, EPOC) y sistémica (anestésicos generales). Son
ejemplos: aerosoles, gases y líquidos volátiles.
Vía de administración tópica: aplicación de fármacos en la piel para obtener efectos terapéuticos
locales, formados por el principio activo, vehículo o pase, y productos secundarios (conservantes,
aromatizantes y colorantes). El medicamento se absorbe a través del estrato corneo y alcanza la
circulación sistémica dependiendo de diversos factores como: zona de aplicación, la forma
farmacéutica o vehículo, integridad de la piel, duración del tratamiento, temperatura de piel, grado
de hidratación, etc.
Vía de administración transdérmica: administración de los principios activos a través de la piel con
objetivo de ejercer una acción sistémica, permite obtener un efecto relativamente constante y
prolongado, se pueden administrar fármacos con bajo peso molecular, lopofilia intermedia,
elevada potencia, semivida de eliminación corta. ej., parche transdérmico
Vía de administración nasal: administración de gotas, nebulizadores, atomizadores, pomadas
como tratamiento a nivel local.
Vía de administración oftálmica: colirios o pomadas que se administran sobre la conjuntiva para
reducir la irritación, dilatar la pupila, anestesia, infecciones, etc.
Vía de administración ótica: útil para introducir pequeñas cantidades de fármaco en el conducto
auditivo con efecto local, para ablandar el cerumen por infección, dolor o inflamación.
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Formas farmacéuticas
FF: producto resultante del proceso tecnológico que fiere a los
medicamentos características adecuadas de dosificación, eficacia
terapéutica y estabilidad en el tiempo.
Formas sólidas: presentan mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua
Comprimidos: forma de dosificación más utilizada, obtenidos por compresión mecánica de
granulado o mezclas pulverulentas de uno o varios principios activos, la mayoría destinados a la
administración oral, aunque también por otras vías alternativas como la vaginal o subcutánea.
Suelen ser deglutidos con el fin de ejercer, posterior a la absorción en el tracto gastrointestinal,
efectos sistémicos. No obstante, algunos deben disolverse previamente en agua (efervescentes) o
permanecer en la cavidad bucal para ejercer una acción local (sublinguales)
Tamaño de 2mm a 13mm
 Comprimidos convencionales: destinados a ser ingeridos y
liberar el principio activo en el tracto gastrointestinal para
ejercer una acción local (antiácidos, antihelmínticos, o
antisépticos intestinales). Se pueden partir (en 2)
 Comprimidos masticables: fragmentación y deglución,
pensados para pacientes con dificultades de deglución
 Comprimidos multicapa y con núcleo: permiten aislar los
componentes incompatibles o conseguir una liberación
progresiva del principio activo. No se pueden partir ni
triturar
 Comprimidos recubiertos: diseñados para enmascarar
sabores desagradables, estabilizar el principio activo,
facilitar la deglución, regular la liberación. No se pueden
partir ni triturar
 Comprimidos sublinguales: restringidos a la administración
de nitroglicerina y algunos hipertensivos, permiten una rápida aparición de efectos.
 Comprimidos efervescentes: disolverse en medio vaso de agua antes de ingerir
 Comprimido bucodispersable: se deshacen rápidamente en con la saliva.
 Comprimidos de inserción o supositorios:
 Comprimidos de cubierta entérica o grastroresistentes: destrucción del fármaco con el pH
del estómago, evita la destrucción del principio activo, irritación de la mucosa o para su
liberación retardada.
Ventajas:
 Dosificación: administración oral, mayor precisión
 Características organolépticas enmascarables
 Administración: fácil debido a su forma, estructura compacta y tamaño reducido
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 Estabilidad mecánica, química y microbiológica prolongado periodo de validez.
 Identificación: empleo de marcas, letras, colores, útiles en situaciones de intoxicación.
 Liberación controlada: es posible modular la velocidad y el lugar de liberación de fármaco
en función de los objetivos terapéuticos.
 Coste: modernos métodos de fabricación, capaces de una producción a gran escala, con
elevado rendimiento, que hace de los comprimidos la forma de dosificación oral de más
bajo coste.
Desventajas:
 Ingestión: algunos pacientes (lactantes, ancianos, adultos en grave estado o PX con sonda
nasogástrica) no pueden ingerir el comprimido, la trituración es desaconsejable por
modificar las características diseñas para garantizar su estabilidad y eficacia terapéutica.
 Fabricación: compleja, exige numerosos controles a fin de garantizar una óptima
dosificación y absorción de los fármacos.
 Biodisponibilidad: puede representar un problema, ya que deben disgregarse y dispersase
en los fluidos biológicos antes de la disolución de los principios activos, de hecho, al ser
una forma compacta, la disgregación no se realiza de forma rápida, puede retrasar la
absorción e incluso perjudicial para la mucosa del tubo digestivo.
Componentes de la formulación: diluyentes (lactosa más utilizada, debido a su fácil solubilidad,
sabor agradable, baja capacidad de adsorber humedad y buenas características de compresión),
almidones, diluyentes insolubles más utilizados.
 Adsorbentes: sustancias capaces de incorporar fluidos y retener ciertos principios volátiles
manteniendo un estado aparentemente seco (almidón, lactosa, celulosa microcristalina,
bentonita, caolín, óxido de silicio coloidal)
 Aglutinantes: actúan como adhesivos y cohesivos entre las partículas, acción de ejercer la
presión para formar gránulos. Aumentan la resistencia a fractura y disminuyen la
friabilidad del comprimido
 Disgregantes: pag 102
 Solventes de humectación
 Colorantes: colorear las cápsulas o como opacificantes
 Saborizantes y aromatizantes
Comprimidos especiales:
 Sublinguales y bucales: se sitúan debajo de la lengua o se mantienen en la cavidad bucal
donde se disuelven lentamente liberando el principio activo para producir un efecto local o
ser absorbidos a través de la mucosa y ejercer un efecto sistémico (útil para administrar
hormonas como metiltestosterona, citrato de oxitocina, progesterona, antisépticos y
antibióticos)
 Masticables: fragmentación y posterior deglución, alternativa en la administración de
fármacos en pacientes con dificultades de deglución (contienen común mente manitol,
que tiene un sabor agradable y enmascara sabores desagradables.
 Efervescentes: diseñados para conseguir una rápida dispersión en agua, con liberación
simultánea de dióxido de carbono, previa a su administración
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 Multicapa: constituido por diferentes granulados, dispuestos uno sobre otro en varias
capas paralelas obtenidas por precompresión que en conjunto son sometidos para formar
un comprimido estratificado, se utilizan para incorporar en un mismo comprimido
sustancias incompatibles física o químicamente o bien para producir una acción
prolongada.
 Vaginales: liberan el principio activo en la cavidad vaginal, con forma generalmente
ovoidea para facilitar su retención en la vagina, diseñados para ejercer acción local en la
mucosa, generalmente como tratamiento para agentes bacterianos, antifúngicos,
antisépticos p astringentes o bien una acción sistémica como esteroides.
 De implantación: se depositan debajo de la piel, objetivo de conseguir una acción
prolongada (duración del efecto de entre un mes y un año), presentan bajas velocidades
de disgregación y disolución en los fluidos tisulares. Administración mediante técnicas
quirúrgicas o inyecciones especiales (inyección de Kern)
 De liberación modificada (no se pueden triturar ni partir): retardada/diferida, el principio
activo no se libera hasta un tiempo después de la administración, o hasta que existan las
condiciones fisiológicas, pero no se prolonga el efecto terapéutico. Son formas con
cubierta entérica o resistente al pH en las que el principio activo es liberado en un lugar
concreto del intestino delgado, pasando por el estómago sin degradarse.
liberación controlada, el principio activo se libera a una velocidad constante con el objetivo
de que se reduzcan las fluctuaciones de los niveles plasmáticos. Alarga el efecto
terapeútico
Ventajas: mejora el cumplimiento posológico, reducción de las fluctuaciones en las
concentraciones plasmáticas y de la dosis diaria total, reducción de las reacciones
adversas, control del lugar de liberación del medicamento en el tracto gastrointestinal. 2
tipos:
o Forma de acción sostenida o continuada: El principio activo se libera a una
velocidad constante con el objeto de que la absorción también sea constante y se
reduzcan las fluctuaciones de los niveles plasmáticos.
o Formas de acción prolongada: la liberación del fármaco no se produce a velocidad
constante; al principio, se libera en proporción suficiente para producir su efecto y
después, de forma más lenta.
liberación acelerada/pulsátil: formas sólidas que se disuelven instantáneamente en la
cavidad bucal sin necesidad de administración de líquidos (comprimidos/tabletas
liofilizadas). Ventaja facilidad de administración.
Desventaja se confunde con la administración sublingual
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Formas
farmacéuticas de liberación modificada (FFLM)
Cápsulas: cubiertas por un receptáculo o cubierta de gelatina hidratada (glicerina)que contiene
en su interior una determinada cantidad de fármaco y excipientes. 2 tipos
Rígida/s: constan de dos elementos independientes (valvas), habitualmente de
forma cilíndrica, que encajan una dentro de otra, contienen sólidos pulverulentos,
o bien, pellets, granulados, microcápsulas, pequeños comprimidos, pastas
semisólidas, etc. Poseen buena biodisponibilidad y fácil elaboración
2 secciones cilíndricas: cuerpo (mayor longitud) aloja el material de relleno, otra más corta y de
mayor diámetro, tapa, actúa como cierre de la cápsula, para formar una unidad cerrada.
Caplets (+ largos)
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Blandas/elásticas: una sola pieza de forma esférica u ovoide, cuyo interior contiene
los principios activos en forma líquida de naturaleza oleosa de vitaminas
liposolubles, hormonas
Gran exactitud de dosis, protegen al principio activo de la hidrólisis u oxidación.
Antecedentes siglo XIX, farmacéutico francés Mothes, objetivo de enmascarar el mal sabor de
algunos fármacos, preparo ampollas de gelatina rellenas y selladas.
Ventajas:
 Protección de agentes externos (polvo, aire, luz, excepto humedad), elevada resistencia
física que incrementa en el envasado en blíster
 Enmascaramiento características organolépticas (color, olor, sabor, textura), ya que su
cubierta es insípida.
 Fácil identificación (adecuada selección de color o serigrafiado)
 Rígidas: composición y elaboración sencilla, # reducido de excipientes
 Blandas: gran exactitud de dosis
 Estabilidad al fármaco
 Permite composición e individualización de dosis
 Sistema de liberación controlada
 Buenas características de biodisponibilidad, la cubierta se disuelve rápidamente en el
estómago (10-20min) liberando el material de relleno. Superior a la de los comprimidos.
Desventajas:
 Mayor costo de producción industrial
 Dificultades para conseguir uniformidad de peso en las capsulas rígidas
 Condiciones de temperatura y humedad para la conservación de las cápsulas debido a su
alta sensibilidad a estos.
 Limitaciones en sus aplicaciones; no pueden ser utilizados en determinados pacientes con
problemas de deglución (niños, ancianos…), además se adhieren con facilidad a las
paredes del esófago, lo que puede acarrear lesiones en el caso de principios activos
agresivos.
Materias primas utilizadas: gelatina, plastificantes (glicerol, gomas naturales, azúcares),
colorantes, conservadores (prevenir crecimiento bacteriano y fúngico durante su fabricación),
humectantes.
Material de relleno: Materiales pulverulentos que contienen uno o varios principios activos
Polvos: más habituales en cápsulas duras, constituidos por mezcla de principios activos y
sustancias auxiliares, y en ocasiones de excipientes como diluyentes, deslizantes, adsorbentes y
humectantes. Pasa uso oral o cutáneo.
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Granulados, pellets y microcápsulas: agregados de partículas más pequeñas de forma más o menos
esférica, se utilizan para el llenado de cápsulas cuando se desea conseguir perfiles de liberación
modificada
Comprimido: cuto objetivo es conseguir una liberación retardada o separar componentes
incompatibles
Material semisólido
Otras formas orales sólidas:
Polvos, granulados (agregados de partículas de polvo que incluyen principios activos, azúcares y
coadyuvantes, puede servir como intermedio para la obtención de comprimido o relleno de
capsulas), sellos (capsulas con un receptáculo de almidón, han sido reemplazados por las cápsulas
duras), liofilizados (formas muy porosas de hidrófilas y fácilmente dispersables en agua)
Formas farmacéuticas semisólidas:
Grupo de preparados farmacéuticos homogéneos, caracterizados por su viscosidad, destinadas a
aplicación sobre la piel o ciertas mucosas con el fin de ejercer una acción local o penetración
percutánea de los principios activos
 Formados por una base/vehículo o excipiente en el que se disuelven uno o varios
principios activos.
Base de emulsión: aceite en agua, agua en aceite
Bases de absorción anhídridas: capacidad de absorber gran cantidad de agua hidratar la
piel
 La diferencia entra las diferentes formas semisólidas es el contenido de agua:
Tópico o dérmica: acción a nivel local, su absorción puede depender de la zona de aplicación
(grosor de la piel), el vehículo (+ graso, + absorción), integridad de la piel
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Pomadas: consta de un excipiente solido graso hidrófilo, en el cual se puede dispersar solidos o
líquidos, posee capacidad oclusiva (capacidad de formar una película protectora sobre la piel),
dificultando la evaporación del agua, por lo que posee la capacidad de absorber agua y exudados,
indicadas en dermatosis escamosas y en piel seca y agrietada. Contienen más cantidad de agua
que un ungüento, pero menos que una crema. Poseen una mayor BD
 Pomadas hidrófobas
 Pomadas hidrófilas
Ungüentos: no contiene agua, constan de un excipiente graso hidrófobo (como vaselina o
parafina), poseen una capacidad más oclusiva ya que forman una capa impermeable sobre la piel
que dificulta la evaporación del agua, debido a su retención de agua, suavizan e hidratan la piel,
por lo que son indicados en dermatosis muy secas, áreas de piel gruesa (palmas, plantas, codos,
rodillas), son la base ideal para lesiones muy secas (ej., psoriasis). Contraindicadas en lesiones
infectadas o exudadas.
Cremas: son una mezcla de agua (+50%) y sustancias grasas que se consiguen gracias a la acción de
emulgentes para producir una mezcla estable
 Cremas lipofílicas o emulsiones de agua dispersas en aceite (cremas water on oil): al
aplicarse en la piel se evapora el agua provocando una sensación refrescante y la parte
grasa se absorbe. Se recomiendan en piel seca o dermatosis crónica. Son adecuadas para
liberar principios activos sobre la piel. CREMA FLUIDA
 Cremas hidrofílicas o emulsiones de aceite en agua (cremas oil in water): tienen un efecto
evanescente después de su aplicación, pierden el agua rápidamente sin dejar ningún
rastro apreciable, se mezclan bien con exudados cutáneos, son ideales para proteger la piel
de la suciedad. CREMA DENSA
Geles: se forman al tratar líquidos con gelificantes, semisólidos dispersos, de tipo tixotrópicos,
siendo semisólidos en reposo y tornándose más fluidos al agitarlos deben agitarse antes de su
uso para asegurar la homogeneidad, no contienen lípidos por lo que están indicados para pieles
grasa.
 A la temperatura de la piel disminuye su viscosidad,
 Contraindicados en piel erosionada o áreas interginosas
 Aplicación local, pero llega al sistema nervioso (asta posterior, medula espinal) para llegar
a los receptores del dolor
Pastas: contienen un alto porcentaje de sólidos absorbentes dispersos ya que no se pueden
absorber en el excipiente. Su principal acción es la disminución de la temperatura de la zona
inflamada, aumentar la función de la barrera física impidiendo la acción de irritantes locales.
 Pastas grasas (excipiente lipofílico): formadas por una fase grasa de vaselina, aceites
o lanolina en la cual se dispersa la mezcla de polvos de la formulación (ej., pasta
lassar, con óxido de cinc)
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



  Pastas acuosas (excipiente hidrófilo): también
llamadas lociones de agitación, con excipientes (glicerina,
sorbitol, polioles) a los que se les incorporan polvos
inertes, muy poco oclusivas, se secan rápidamente sin
engrasar la piel, ej., oxido de zinc, ketoconazol,
 clindamicina, azufre, mentol.
 lociones, > polvos
Grados de absorción en el organismo: mucosas > escroto > parpados > cara > torso >
extremidades > palmas de las manos y plantas > uñas.
Supositorios rectales: via rectar, en dosis unitarias, destinados a provocar evacuación en casos de
estreñimiento (acción mecánica). Tienen efecto de primer paso parcial (venos hemorroidales
superiores), baja BD en velocidad. Utilizados en pacientes con vómitos, inconscientes o dificultad
para reglutir
 Efectos locales: sedante y astringente a nivel de la mucosa rectar y esfínteres para el alivio
de síntomas de prurito y dolor acompoñado de manisfetaciones hemorroideales
 Efectos sistemicos: absorción en la circulación general
Óvulos: administración vaginal, presentación semisólida, se administran en dosis unitarias,
contienen uno o más principios activos, pueden disolverse con la temperatura del cuerpo.
Formas farmacéuticas gaseosas
Medios de administración al tracto respiratorio a través de la inhalación por la
boca (pulmonar) y nariz (nasa) para vías aéreas superiores
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TERAPIAS INHALATORIAS: productos conservados en un recipiente adecuado que se dispersan
gracias a la fuerza propulsora que proporciona un gas, comprimido o licuado.
Aerosoles: Partículas de pequeño tamaño que están suspendidas en un gas inerte a presión). Los
medicamentos más administrados son broncodilatadores, antialérgicos, corticoides
Aerosoles dosificados, dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo
envasadas en un sistema a presión que al accionar la válvula produce su liberación.
Ventajas del uso de aerosoles farmacéuticos: rapidez al inicio de la acción, mínimo riesgo de
contaminación del preparado, ajustar la dosis a las necesidades del paciente, puede ser una vía de
uso alternativa si el paciente recibe otro medicamento con el que puedan producirse
interacciones.
Desventajas: necesarios dispositivos especiales, requiere ciertas habilidades por parte de los
pacientes.
Nebulizadores: son sistemas adecuados para el tratamiento de crisis agudas (asma, epoc, fibrosis
quística, etc.) que se producen en pacientes hospitalizados, particularmente si presentan
dificultades de coordinación o falta de destreza, son dispositivos que al hacer pasar una corriente
de aire generan partículas uniformes y muy finas del principio activo (líquido) en gas a través de
una marcara facial o boquilla, por lo tanto, no requieren tanto esfuerzo en la inspiración.
Inhaladores de polvo seco: a partir de un medicamento en estado sólido se liberan
partículas suficientemente pequeñas de forma sincrónica con la inhalación, existen dos
tipos:
 Sistemas unidosis: utiliza capsulas de gelatina cuto interior contiene la dosis del
medicamento
Ventajas: destaca su tecnología y fácil utilización, desventajas: requiere recargar
el dispositivo antes de cada aplicación, requiere de cierta habilidad del paciente.
 Sistemas multidosis: posee un reservorio de medicamento o múltiple dosificación
almacenado en un contenedor de aluminio.
Inhalador de nasal: utilizado en procesos alérgicos (rinitis)
Inhalador de dosis medida o cartucho presurizado:
GASES A GRANEL: presentación en forma de tanques
Óxido nitroso: anestesia general balanceada, gas de la risa
Oxígeno: incoloro, Inoloro, insaboro, utilizado para formar óxidos. Es utilizado en deficiencia
respiratroria, anestesia, creación de atmosferas artificiales, etc.
Dióxido de carbono:
ANESTÉSICOS GENERALES:
Isoflurano
enflurano
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Formas Farmacéuticas líquidas
Destinadas a ser ingeridas, monofásicas (no estériles) de uso oral con deglución:
Ventajas: liberan rápidamente el principio activo, alta biodisponibilidad en velocidad, menor efecto
irritante sobre la mucosa gástrica y mayor facilidad de ingestión (pacientes pediátricos y
geriátricos). Dosificación fácil y cómoda
Desventajas: mayor riesgo a contaminación microbiológica y posible inestabilidad del principio
activo en la disolución.
 Solución: uno o más fármacos disueltos en un líquido (vehículo) que habitualmente es
agua purificada, se dosifican por volumen
Puede ser un producto sólido que debe disolverse en un producto líquido, generalmente
agua
 Jarabe: preparaciones acuosas, de elevada viscosidad que contienen azúcar (sacarosa,
glucosa) que puede tener agentes medicinales o no, aromatizantes. Son apropiados para la
administración de fármacos hidrosolubles. De amplia difusión pediátrica (por no contener
alcohol o en baja cantidad) y por su sabor agradable. Dos tipos, medicamentosos y no
medicamentosos o aromáticos (no contienen principios activos, utilizados para preparar
jarabes medicamentosos, corregir sabor, etc.)
 Elixir: soluciones hidroalcohólicas (base de alcohol), límpidas y edulcoradas, liquido acuoso
utilizado para la administración de fármacos insolubles en agua, son más capaces que los
jarabes, generalmente en presentación de gotas. Se utilizan para la administración de
fármacos insolubles en agua sola pero que son solubles en agua y alcohol.
 Gotas: disoluciones, emulsiones o suspensiones administradas en pequeños volúmenes
gracias a un gotero.
Destinadas a su aplicación tópica a nivel de la cavidad bucal (no estériles):
 Colutorios o enjuague: útil higiene bucal, tratar infecciones, soluciones con cierta
viscosidad, que contienen sustancias destinadas a tratar afecciones a nivel de la cavidad
bucal, solo en situaciones excepcionales se formulan como suspensiones o preparaciones
extemporáneas. Se utilizan para reducir la concentración bacteriana, aliviar dolor o
inflamación.
 Soluciones de gargarismo: acuosas no viscosas que contienen sustancias destinadas a
bañar la cavidad bucal y zona orofaríngea en el tratamiento para laringitis, faringitis,
amigdalitis, etc.
Se pueden diluir o no
 Soluciones para enjuagues/buches: acuosas no viscosas que contienen sustancias
destinadas a refrescar, desodorizar o realizar antisepsia de la cavidad bucal. En ocasiones
se diluyen los colutorios para ser utilizados como enjuagues.
 Lociones: preparador de bajo contenido de alcohol que contienen
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 Suspensiones orales: preparados que contienen partículas del fármaco distribuidas en un
vehículo en el cual el fármaco es insoluble, permiten la administración de fármacos que
son inestables en disolución, pero químicamente estables en suspensión
Formas farmacéuticas monofásicas estériles Inyectables: disoluciones, emulsiones o
suspensiones estériles y apirógenas
 Preparados unidosis: cantidad de preparado suficiente para permitir la retirada y la
administración de la dosis nominal
Se emplean en caso de emergencia, cuando los principios activos no se absorben por la
mucosa gastrointestinal, cuando el PA es degradado o inactivado a nivel gastrointestinal
(ej., insulina), el efecto de primer paso es muy elevado y no permite alcanzar niveles
terapéuticos adecuados
 Preparados multidosis: preparados (fracasos) que permiten más de una administración
(ej., insulina)
 Solución: mezcla homogénea de dos o más sustancias, no se sedimentan, efecto Tyndall
ausente, disoluciones acuosas de uno o varios principios activos
 Suspensiones: mezcla heterogénea (debido al tamaño de sus partículas, que no permite se
disperse y se sedimentan en reposo) un soluto diluido en un solvente (inyección polvo +
agua destilada), se deben administrar al momento de la reconstitución. Se administran
únicamente por vía intramuscular. Solidos dispersos en líquidos.
 Suspensión y suspensión extemporánea: se preparan en el momento de ser administrada,
administración de principios activos poco solubles en agua.
Se utilizan cuando
 Emulsión: sistema de dos fases, se prepara un combinado de dos líquidos inmiscibles. El
líquido disperso en pequeñas gotas se denomina fase dispersa, interna o discontinua. El
otro líquido es la dispersión, medio, fase externa o fase continua.
 Coloides: fase dispersa, fase continua (vehículo)
DOSIFICACIÓN FARMACOLÓGICA
Dosis: cantidad de medicamento que hay que administrar para producir el efecto deseado. Es la
cantidad de medicamento a administrar una sola vez
 Dosis única: cantidad de medicamento a administrar por única vez
 Dosis/días, dosis/ciclo y dosis total (cantidad de medicamento a administrar durante un
tratamiento completo)
Cantidad total de medicamento: cantidad de medicamento que hay que administrar durante un
periodo de tiempo o un tratamiento completo
Número de dosis: determinado por la cantidad de medicamento y el tamaño de la dosis a
administrar, estableciendo el número de administraciones.
Tamaño de la dosis: determinado por la cantidad de medicamento que hay que administrar y el
número de dosis prescrito. 500 mg paracetamol
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Disolución: mezcla homogénea en la que una o más sustancias se disuelven en otra de forma que
no es posible diferenciar sus partículas, uno o varios solutos + disolvente.
Soluto: sustancia que se disuelve (fármaco)
Disolvente: sustancia en la que se diluye un soluto.
Concentración: cantidad de soluto (fármaco) que hay en una disolución o cantidad de soluto que
hay en una determinada cantidad de disolvente. Se expresa de 3 maneras
 Masa/volumen: ej., concentración de 2mg/ml quiere decir que hay 2mg de fármaco por
cada ml de volumen de disolución
 Porcentaje: expresa la cantidad de soluto que hay en 100 unidades de disolución
% peso/peso: g soluto/100g disolución
% peso/vol.: g soluto/100ml disolución
% vol./vol.: ml soluto/100 ml disolución
 Razón: relación entre la cantidad de soluto que hay en una cantidad determinada de
disolución (5:10)
Dosis en función del peso del paciente:
Dosis (mg): dosis fármaco (mg/kg) x Peso corporal (Kg)
Dosis diaria (mg)= dosis fármaco (mg/kg) x Peso corporal (kg) x Frecuencia (n° veces al día)
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INTRODUCCIÓN A LA FARMACOCINÉTICA: Kazung pag 54
Encargada de los componentes dosis-concentración, estudia el movimiento de los fármacos en el
organismo y permite reconocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y el tiempo
transcurrido desde su administración, los procesos farmacocinéticos (que determinan que tan
rápido y por cuanto tiempo actuará el fármaco en el órgano blanco) son: LADME
 Liberación: de la forma farmacéutica en el sitio de acción
 Absorción/Biodisponibilidad: movimiento del fármaco hacia la circulación sistémica (la
administración intravenosa tiene mayor biodisponibilidad) sistematizado, desde el lugar
que se administró
 Distribución: difusión o transporte del fármaco hacia tejidos o células
 Metabolización: conversión química de sustancias endógenas a metabolitos: modifican la
estructura química del fármaco (hidrófilo)
Cinética de primer orden/lineal (CP)
Cinética de orden cero: cantidad de fármaco que se metabolizará por orden de tiempo.
Enzimas inducibles de biotransformación (leer en flores)
 Eliminación: retiro del fármaco del organismo mediante un proceso renal, biliar, riñón,
intestino o pulmonar
Biodisponibilidad: porcentaje del fármaco administrado que llegó directamente al torrente
sanguíneo
La administración oral tiene una
amplia posibilidad de que el
fármaco pueda metabolizarse
antes de su efecto.
La dosis de fármaco debe ser
individualizada para cada paciente
dependiendo de varios procesos
fisiológicos y procesos patológicos
que modifican los parámetros de la
farmacodinamia, estos son: el
aclaramiento (medida de la
capacidad del cuerpo para eliminar
el fármaco) y el volumen de
distribución (la medida aparente del espacio
disponible en el cuerpo para contener el fármaco)
Volumen de distribución: relaciona la cantidad del
fármaco en el cuerpo y su concentración en sangre o
plasma
Absorción del fármaco en las vellosidades
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*parámetro de la absorción: biodisponibilidad (%)
Movimiento de las moléculas farmacológicas a través de las barreras celulares
Mecanismos fundamentales de membranas pequeñas:
 Difusión directa través del lípido (pasiva, a favor de gradiente, para sustancias
liposolubles), activa facilitada por una proteína)
 Pinocitosis y endocitosis: para fármacos de alto peso molecular, formación de vesículas
 Difusión a través de poros (sustancias hidrosolubles)
 Difusión facilitada transportadores
Factores fisicoquímicos que contribuyen a la permeabilidad
 Solubilidad de la membrana
 Difusividad
 Perfusión del tejido
Unión de los fármacos a proteínas plasmáticas: la albumina es la proteína más importe, une
fármacos ácidos y básicos, la unión depende de 3 factores: concentración del fármaco libre (en
solución acuosa puede ser inferior a 1%), afinidad de los lugares de unión y la concentración de la
proteína
Absorción: consiste en el paso de un fármaco desde su lugar de administración al plasma
Biodisponibilidad: porcentaje de total de fármaco administrado que llega intacto a la circulación
sistémica, % que tiene acción farmacológica.
 Enteral:
Oral: fármacos básicos (absorción en duodeno, principal lugar de absorción), ácidos
(absorción en estómago), no se emplea en pacientes con alteración de la deglución,
perdida del conocimiento, vómito constante. Biodisponibilidad disminuida por el efecto de
primer paso hepático (vía porta), interacción con alimentos, acidez gástrica, tiempo de
vaciado gástrico (su aumento favorece la absorción de los fármacos)
Sublingual: vía de absorción rápida, tiene drenaje a la vena cava superior, por lo que se
evita parcialmente el efecto de primer paso, llega directo a la vena cava superior.
(captopril, lorazepam sublingual)
Rectal: absorción lenta, evita parcialmente el primer paso hepático, útil en enfermedades
locales
 Parenteral: rapidez de acción, administración directa, evita el efecto de primer paso.
Intravenosa: distribución rápida, biodisponibilidad 100%, limitada a quimioterapia.
Intraarterial:
Subcutánea: permite la administración de fármacos que se inactivarían por vía digestiva
(ej., insulina, heparina)
Intramuscular: más rápida que la subcutánea, la irrigación de los músculos permite la
distribución rápida de los fármacos (capilares sanguíneos), permite la liberación
progresiva.
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Intradérmica: deficiente.
Parámetros farmacocinéticos de absorción
 Concentración máxima en sangre (Cmax): concentración que alcanza un fármaco en
torrente sanguíneo. Posteriormente ira disminuyendo (debido a su distribución y
excreción)
 Concentración mínima eficaz.
 Índice, rango, ventana, margen terapéutico (IT): 100 mg c/8 hrs (20 mg no resulta eficaz,
500 resultan tóxicos), es el rango entre la concentración mínima que resulta eficaz y la
concentración máxima a partir de la que resultara toxico. Relación entre la CMT
(concentración máxima tóxica) y CME (concentración mínima eficaz)
 Biodisponibilidad:
 Bioequivalencia: cuando la velocidad de absorción y la cantidad absorbida son idénticas
que permiten asumir una misma seguridad y efectividad.
Unión de los fármacos a proteínas plasmáticas:
Proteína plasmática más importante: albumina, se une ácidos y algunos básicos, la cantidad de
fármaco depende de: concentración de fármaco libre, su afinidad a los lugares de unión, y
concentración de la proteína.
 Esta unión retrasa la eliminación farmacológica
Influencia del pH
Los fármacos son ácidos y bases débiles que en solución acuosa se encuentran de forma ionizada y
no ionizada (tendrá liposolubilidad y difundirá a través de la membrana. Influenciada por el pKa
(número que describe la acidez de una molécula en particular 50% ionizado, 50% no ionizado) y
gradiente del pH a través de la membrana. Depende de las características químicas del fármaco
(una molécula sin carga, no protonado, no ionizado, puede atravesar con facilidad la membrana)
Para aumentar la absorción, además del estado ácido del medio, se puede aumentar la
concentración del fármaco
 Ácido débil: mejor absorción en un medio acido
 Base débil: mejor absorción en un medio alcalino
Atrapamiento iónico (modificación del pH): influye en la velocidad con la que los fármacos
atraviesan las membranas como en el equilibrio de distribución de las moléculas farmacológicas.
Fenómeno que se da a través de una membrana semipermeable con dos diferentes pH. La forma
no ionizada de un medio atraviesa la membrana, al entrar al citoplasma se convierte en una forma
ionizada, impidiendo su salida.
El pH no es el principal factor determinante de la absorción
de los fármacos, también depende del área de absorción
(más importante que el contenido ácido del estómago, por
sus cubiertas entéricas, para que se absorba a medida que
pasa por el intestino)
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Efecto de primer paso hepático: vena mesentérica superior (intestino delgado)
En el hígado, a través de la vena porta, recibe al fármaco donde un porcentaje de este será inactiva
(convirtiéndolo en una sustancia hidrosoluble) por una serie de enzimas, con la intención de
llevarlo al riñón y eliminarlo.
Si sigue manteniendo el carácter liposoluble, será eliminado vía biliar, intestino y heces.
El porcentaje de fármaco que se mantiene intacto será procesadoUna vez procesada la sangre
que llegó de la vena porta, el hígado mandará la sangre a través de las venas hepáticas hacia la
vena cava superior, que drenará al corazón y posteriormente hacia la circulación sistémica.
Biodisponibilidad: 75% vía oral.
Distribución corporal de los fármacos
Determinada por las características fisicoquímicas del fármaco
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 Solubilidad (coeficiente de reparto), característica liposoluble e hidrosoluble.
 Tamaño de la molécula
 Carga (Ionizadas y no ionizadas)
 Unión a proteínas plasmáticas, no permite su paso al órgano diana, actúa como reservorio
(aumenta la concentración plasmática del fármaco). Ácidos (albumina), Alcalinos (alfa1
glucoproteína ácida y beta lipoproteína)
Es un proceso reversible, los fármacos pueden competir por el transportador
La disminución de proteínas puede causar intoxicación, no permite su liberación.
Parámetros farmacocinéticos de distribución:
Agua corporal de un adulto de 70 kg 50-70% 42 L, distribuido en compartimientos
 Líquido extracelular (14L) constituido de:
Vol. intravascular (plasmático): 3 L
Vol. Intersticial: 11L
 Vol. Intracelular: 28L
Factores que median la distribución:
 1. Permeabilidad de barreras tisulares
 2. Grado de unión dentro de compartimentos (Fármacos unidos a proteínas)
 3. Reparto en función de pH
1.- Volumen de distribución (Vd) o Vd aparente: volumen teórico/imaginario en el que es
necesario distribuir una cantidad de un fármaco para que cualquier compartimiento del organismo
tenga la misma distribución que en el plasma. Informará sobre la penetración que puede tener
hacia los tejidos. Vd: Dosis administrada (DA)/concentración plasma (Cp)
(bolo IV): Vd = Dosis/Cpo
(via oral): Vd = Dosis*biodisponibilidad/Cpo
Para calcularlo se toma la referencia de 70 kg de peso
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Una Vd alta mayor distribución, penetración en tejidos (por lo tanto, baja
concentración en plasma) y mayor vida ½ (directamente proporcional)
Es mayor en un fármaco liposoluble con una baja unión a proteínas y amplia distribución
en los tejidos
Menor en fármacos hidrosolubles, con alta unión a proteínas y escasa distribución en los
tejidos.
Modelos de distribución: cambia con la edad, patología (insuficiencia renal, hepática)
 Modelo monocompartimental: afirma que el organismo está compuesto por un único
compartimento homogéneo, donde se introduce cierta cantidad de un fármaco por vía
intravenosa para después ser metabolizado y finalmente eliminado por excreción.
 Bicompartimental: plantea que existen dos compartimentos, el central, que es el
compartimento plasmático y el periférico, que representa a los tejidos. Ambos se
encuentran comunicados entre sí, ya que las moléculas de fármaco solo pueden entrar y
salir del compartimento periférico a través del compartimento central.
 Tricompartimental: apela al hecho de que los fármacos se unirán a determinados tejidos y
se liberarán lentamente. Depósitos tisulares donde el fármaco se almacena y se libera
lentamente.
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2.- Dosis de carga (DQ): dosis administrada al principio del tratamiento, para alcanzar rápidamente
la concentración deseada en plasma. Útil en emergencias. (No es necesario disminuir la DQ en la
insuficiencia renal) DQ= Vd x Concentración objetivo
3.- Dosis de mantenimiento (DM): dosis que se ira administrando para reponer la fracción que ha
sido eliminada, depende del aclaramiento
4.- Estado de “equilibrio” estacionario: situación de concetración plasmática estable, la cantidad
de fármaco que sale del organismo es igual a la cantidad que entra al organismo.
El tiempo que tarda en llegar a un estado de equilibrio depende de la semivida de
eliminación del fármaco
5.- Dosis diaria definida (DDD): dosis de mantenimiento diaria media de fármaco en su indicación
principal, unidad internacional establecida por la OMS
Vd: volumen de distribución aparente: permite saber hasta donde se distribuye el fármaco, si
tiene un volumen de distribución bajo se queda en el torrente, a mayor volumen de distribución se
dirige hacia los tejidos.
Valores elevados en el volumen de distribución nos indican:
 Mayor distribución
 Mayor penetración a tejidos
 Es directamente proporcional a la vida media del fármaco.
Tiempo de vida media: tiempo que tarda en reducir la concentración plasmática del fármaco al
50%, a mayor volumen de distribución, mayor tiempo que tardara en eliminarse.
Vida media terminal:
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Metabolismo/biotransformación del fármaco
Reacciones químicas por acción de enzimas con el fin de transformar al fármaco en una sustancia
más liposoluble o más hidrosolubles.
Puede llevarse a cabo en el pulmón, riñón, aparato digestivo, hígado es el principal protagonista,
donde pueden sufrir reacciones de fase I, II o ambas
Fase I, no sintética, funcionalización: oxidación, reducción, hidrólisis, descarboxilación, etc.
 Sus metabolitos pueden ser activos o no activos, incluso tóxicos.
 Necesaria para la activación de un profármaco (inactivo)
Fase II, sintética: combinan al metabolito de fase I con una sustancia endógena, consumiendo
energía
 son: acetilación, etilación,
metilación, conjugación
(glucurónico, sulfúrico,
glutatión) que generan
metabolitos inactivos
el resultado busca un producto
hidrosoluble que pueda ser excretado
por orina.
Citocromo p450 o CYP: conjunto de
enzimas mono oxigenasas que
catalizarán numerosas reacciones de
fase I (destacando la Hidroxilación,
añadir grupos OH al fármaco, para
convertir al fármaco en un producto
más soluble en agua para su
filtración)
Existen 18 familias de CYP, cada una especializada para la canalización de metabolismo de un
fármaco en específico, aunque no tienen exclusividad, ya que pueden atacar a diferentes fármacos.
CYP3: representa el 60% de las enzimas del citocromo P450
Inductores del CYP450: estimula la hidrolización de los fármacos.
Inhibidores CYP450: disminuye el metabolismo del fármaco, ocasionado su acumulación en
plasma, aumentando sus efectos y por lo tanto tóxicos.
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Como familia de enzimas, los CYP están involucrados en el metabolismo de los productos químicos
dietéticos y xenobióticos. Cuando dos medicamentos coadministrados son metabolizados por un
único CYP, compiten por la unión al sitio activo de la enzima. Esto puede provocar la inhibición del
metabolismo de uno o ambos fármacos, lo que conduce a niveles plasmáticos elevados. Si existe
un índice terapéutico estrecho para los medicamentos, los niveles séricos elevados pueden
provocar toxicidades.
Profármacos: compuestos farmacológicamente inactivos que se convierten a sus formas activas
por el metabolismo. Este enfoque puede maximizar la cantidad de especies activas que alcanzan su
sitio de acción.
Excreción de fármacos
Depuración, clearance (CL): medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco,
representa el volumen de líquido del cual se remueve por completo un medicamento en una
unidad de tiempo. La suma de la eliminación de todas sus formas.
Cinética de eliminación:
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Orden cero/orden mixto/no lineal: se elimina una cantidad constante por una unidad de tiempo,
lineal ej., tenemos 10mg y en cada min se eliminarán 2mng-> min 1 nos quedan 8mg, mi 2 6mg,
min 3 4mg….
Primer orden/lineal: en semilogarítmico, fracción constante por unidad de tiempo (exponencial):
100mg, con fracción de eliminación de 50%--> 100502512.56.75…
La constancia en el que la concentración cae a la mitad es el tiempo de vida media, útil
para la dosificación de fármacos, cuando el fármaco administrado llega a su vía media ahí
de administra la segunda dosis. Ej. Dosis 100mg, vida media 50mg, nueva
administración se acumula 150mg
No lineal y lineal (en papel semilogarítmico)
Curvas PK: interpretación preclínica y clínica
Área bajo la curva (AUC): parámetro que refleja la cantidad total de fármaco que alcanza la
circulación sistémica frente a un parámetro de tiempo definido, se utiliza para cuantificar la
absorción de la sustancia hacia la circulación sistémica. AUC= D/d
Depende de la dosis y aclaramiento, es independiente a la velocidad de absorción, de la constante
de eliminación o del volumen de distribución.
CME: Concentración Máxima Eficaz
CMT: Concentración Mínima Tóxica
Período de latencia: tiempo que
transcurre desde la administración del
fármaco hasta el comienzo de su efecto
IE: Intensidad del efecto: relacionado con
la concentración máxima que se alcance
TE: tiempo eficaz (duración de la acción),
desde que alcanza CME hasta que
desciende por debajo de esta.
Margen terapéutico: relación CME Y CMT
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La mayoría de los fármacos se excretan sin modificaciones químicas o como metabolitos a través
de la orina, involucra tres procesos:
1.- Filtración glomerular
2.- Secreción tubular activa (túbulo proximal)
3.- Reabsorción tubular pasiva (túbulo distal)
Aclaramiento renal: volumen de plasma que queda totalmente libre de determinada sustancia a
su paso por el riñón por unidad de tiempo (ml/min).
Parámetro de concentración, permite mantener el tiempo máximo eficaz constante para su efecto,
dosis necesarias dependiendo de tiempo de vida media (semiplasmática)
Periodo de lavado: horas que tarda en eliminarse el fármaco (a partir de la cantidad de vidas
medias)
Estado estacionario: el mismo fármaco que se administra se elimina, se logra después de 4
semividas. Para llegar a este equilibrio se requiere una dosis inicial alta.
Investigación y desarrollo de nuevos fármacos
Etapa química o farmacéutica: elección de las moléculas candidatas
 Selección de diana molecular: son proteínas funcionales a partir de su funcionamiento
(ej., receptores, enzimas, proteínas transportadoras) inhibición de la enzima
convertidora de angiotensina, disminuye la presión arterial
 Búsqueda del compuesto principal: se realiza la clonación de la proteína diana y se
desarrolla un sistema de evaluación que permita medir su actividad funcional
 Optimización del compuesto principal: objetivo aumentar la potencia del compuesto
sobre su diana y optimizarlo con respecto a otras características como la selectividad y
propiedades farmacocinéticas
Moléculas nuevas: sustancia de origen natural o sintético que es el principio activo de un
medicamento no utilizado previamente en el país, cuya eficacia, seguridad y fines terapéuticos no
hayan sido completamente documentados en la literatura científica.
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Clasificadas por el comité de moléculas nuevas (CMN) aquellas que: no tengan registro a nivel
mundial y que se pretenda registrar en México (nueva entidad molecular)
 Aquel que existiendo en otros países con experiencia clínica limitada no tenga registro en
México
 Aquel que pretenda hacer una combinación de dos o más fármacos que no existan en el
mercado nacional
 Aquel fármaco existente en el mercado que pretenda comercializarse con otra indicación
terapéutica.
Etapa preclínica y estudios especiales de toxicidad: efectuados in vitro o en animales de
experimentación, para obtener información sobre su aplicación en seres humanos (que inician
después de que se hayan completado los estudios sobre la toxicidad agua y subaguda en
animales), requiere de 4 a 6 años de pruebas clínicas.
Inicia con la preparación del fármaco (pruebas de estabilidad y formulación de la molécula y
termina con las pruebas del metabolismo del fármaco en modelos in vitro e in vivo)
Parámetros de evaluación:
 Toxicidad
 Seguridad del fármaco a dosis equivalentes a lo que se pueda usar en humanos
 Farmacocinética
 Farmacodinamia
Toxicocinética: la farmacocinética de un medicamento que produce toxicidad o exposición
excesiva, ingerir dosis mayores a la recomendada puede prolongar su absorción, alterar la unión a
proteínas, su volumen de distribución y cambiar el destino metabólico.
Potenciación de la toxicidad: creación de un efecto tóxico de un fármaco ante la presencia de otro
fármaco.
Antagonismo: interferencia de un fármaco con la acción de otro.
Antagonismo químico o inactivación: reacción entre dos productos químicos para neutralizar sus
efectos.
Antagonismo funcional/fisiológico: dos productos químicos provocan efectos opuestos sobre la
misma función biológica.
Antagonismo en la disposición: alteración en la disposición de una sustancia, una menor cantidad
del agente llega al órgano diana o se reduce su persistencia en el mismo.
Antagonismo en el receptor: bloque del efecto de un fármaco por otro que compite en el sitio del
receptor.
Estudio clínico: estudio sistemático elaborado para efectuarse en sujetos humanos, voluntarios
enfermos o no, y que respeta los principios éticos. (declaración de Helsinki)
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Fase I: experimentación en pacientes voluntarios sanos, que son sometidos a diferentes dosis
dentro de los límites de los que se considera la ventana terapéutica (requisitos20 a 100
voluntarios y haber completado los estudios de toxicidad en animales), 1-2 años
Objetivos: determinar limites probables de riesgo en el rango de dosificación segura y medidas
farmacocinéticas: absorción, vida media y metabolismo.
Fase II: en pacientes enfermos, evalúa la eficacia e identifica riesgos comunes para una población y
enfermedad especifica (200 a 300 personas), 2-3 años
IIa: interacción del medicamento con pacientes seleccionados en calidad de enfermos o
con factores predisponentes a adquirir una enfermedad, evaluad dosis y eficacia.
IIb: todos los participantes deben tener una patología a tratar, presenta resultados más
precisos sobre la eficacia.
Fase III: Enfermos, (de 100 a 1000 pacientes), confirmación de la eficacia en una población más
grande (de 3 a 5 años)
Fase IV: seguimiento poscomercialización, eventos adversos, conformidad e interacciones fármaco-
fármaco, no tiene una duración fija.
Enfermedades huérfanas: enfermedades especiales o con variante extrañas, que afectan a un
número pequeño de población en comparación con la población general, de baja prevalencia y alto
nivel de complejidad.
 Argiria o síndrome de argiria: producida por la exposición prolongada de plata en forma
de sales o de metal, caracterizada por la coloración de la piel y algunos órganos del
paciente en tonos grises o azulados -a veces una mezcla de ambos que resulta gris-
azulado-, sobre todo en las zonas expuestas al sol.
 Micropsia o "síndrome de Alicia en el país de las maravillas" (AIWS, iniciales en inglés), es
un trastorno neurológico que afecta la percepción visual. Quienes la padecen perciben los
objetos mucho más pequeños de lo que son en realidad, que al mismo tiempo aparecen
lejanos. Por ejemplo, un perro, puede parecer del tamaño de un ratón. La enfermedad es
una alteración de la percepción; no afecta a la visión, sino a la interpretación cerebral de lo
visto
 Trastorno de identidad de la integridad corporal o BIID (sigla de Body Integrity Identity
Disorder) es una rara enfermedad psiquiátrica que provoca en el individuo afectado un
irresistible deseo por amputarse una o más extremidades sanas del cuerpo. Estas personas
sienten que esta parte de su cuerpo les sobra, y quieren eliminarla. Para conseguirlo son
capaces de hacerse daño a ellos mismos, golpeándose o congelando esa zona para
provocar así la necesidad de amputarla.
 Tricofagia hace referencia a la ingesta compulsiva del cabello, lo que deriva en el síndrome
de Rapunzel, una condición intestinal extremadamente rara que resulta de la ingestión del
propio cabello. El síndrome recibe su nombre del personaje de los cuentos de los
Hermanos Grimm que tenía una melena infinita. En algunas ocasiones, la tricofagia está
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asociada con la tricotilomanía (el hábito recurrente e irresistible dirigido a arrancarse el
propio cabello o los vellos de distintas zonas del cuerpo).
 Trimetilaminuria (TMAU), también conocida como síndrome de olor a pescado o síndrome
de mal olor a pescado, es un raro desorden metabólico con un patrón de herencia
autosómico recesivo que causa un defecto en la normal producción de la enzima
flavinmonooxigenasa 3 (FMO3). Cuando la FMO3 no funciona de manera correcta o
simplemente la enzima no se produce, el organismo pierde la capacidad de degradar la
trimetilamina (TMA), y ésta se acumula en el organismo. Es liberada a través de la
transpiración, orina y aliento otorgando a estas personas un fuerte olor a pescado.
Medicamentos huérfanos: aquellos destinados a tratar enfermedades raras (que afectan a menos
de 5 de cada 10.000 habitantes), por lo que no resultan atractivos para patrocinadores por su
escasa rentabilidad y que precisan apoyo adicional para su desarrollo, ya que no serian
desarrollados por la industria farmacéutica por cuestiones económicas pero que responden a
necesidades de salud pública.
 Vector lentiviral conteniendo el gen de la anemia de Fanconi A para el tratamiento de esta
enfermedad.
 VL contenido en el gen piruvato quinada de hígado y eritroide para el tratamiento de
deficiencia de piruvato quinasa.
 Temsirolimus para adrenoleucodistrofia
 Ubiquinol para el síndrome de deficiencia primara de coenzima Q10
 Uso de Metformina para la enfermedad de Lafora.
Enfermedades descuidadas/desatendidas: porque generalmente afectan a países pobres del
mundo e históricamente no han recibido tanta atención como otras enfermedades.
 Enfermedad de Chagas
 Leishmaniasis
 Anquilostomiasis
 Filariasis linfática
 Dracunculosis
Doble estándar en la investigación en seres humanos
Doble estándar en investigación: alude a criterios diferentes para tratar a las personas según su
situación, en lugar de tratarlos según criterios éticos universales. Uso de dos medidas/estándares
diferentes para evaluar la investigación en función de la situación socioeconómica y cultura.
Se diferencia por: grado de información, grado de autonomía, grado de poder de los individuos.
 Helsinki declaración del 2000 Articulo 33 se prohíbe el uso de placebo.--> a menos que
sean posteriormente incorporados en la legislación de naciones receptivas.
Ética sesgada: territorios menos reglamentados, actitudes éticas más modestas, tolerantes
(beneficios sociales, institucional individual), cuidados insuficientes pero excedentes a su pobreza
(infraestructura residual), Outsourcing
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Dispraxias en la investigación: deficiencias, falta de habilidad y experiencia, torpeza, negligencia,
imprudencia, conflictos de intereses, compromisos, lealtad, corrupción.
Supuestos objetivos de la industria farmacéutica
 Facilitar la transferencia tecnológica, acortando el tiempo de incorporación de las
innovaciones farmacológicas a la práctica clinica generalizada
Medicamentos genéricos
OMS: la tercera parte de la población mundial carece de acceso seguro a los medicamentos
necesarios
Aumento de los presupuestos para cubrir las necesidades de la población
Medidas para la adsequibilidad de medicamentos
 Políticas farmacéuticas
 Imss bienestar
 Programa de medicamentos genéricos intercambiables.
Expectativa de la sociedad sobre medicamentos:
 Seguridad y eficacia (segunda etapa del ensayo científico)
 Control de calidad continuo
 Disponibilidad (en la ciudad) y accesibilidad (que el paciente, gobierno lo pueda costear)
 Información necesaria.
 Publicidad oportuna y confiable
Tipos de medicamentos, por su dominación
 Originales o innovadores
 Genéricos, genéricos de marca o medicamentos copia
 Genéricos intercambiables
Requisitos de un medicamento genérico: seguridad, eficacia, disponibilidad, accesibilidad.
Consejo de salubridad general: máximo órgano regulador del programa de genéricos
intercambiables
Medicamento innovador: proceso de investigación, protegido por una patente (20 años), fabricado
exclusivamente por el laboratorio que lo desarrolló hasta que termina su patente.
Medicamento genérico o GI: mismo fármaco o sustancia actica, que se administra por la misma
vía, con misma concentración o potencia, han presentado pruebas de intercambiabilidad,
demuestra ser igual o equivalente, se denomina por el nombre d la sustancia activa.
 Es un medicamento creado para ser igual a un medicamento de marca ya comercializado
en cuando a su dosificación, seguridad, potencia, vía de administración
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Como se desarrolla un medicamento (10 a 12 años): descubrimiento de la sustancia,
clasificaciones fisicoquímicas, estudios preclínicos (farmacológicos, toxicológicos), estudios clínicos:
fase I, fase II a y b, fase II y Fase IV (farmacovigilancia)
¿Por qué es más barato un medicamento GI? Ahorra en publicidad
 Requisitos para el ingreso al programa:
 Que el fármaco esté libre de patente
 Que el laboratorio que lo desarrolle posea licencia
 Cumplir con buenas prácticas de fabricación de la NOM-059-SSA1
 Demostrar la identidad y pureza del medicamento
 Pruebas de estabilidad NOM-073-SSA1-2014
 Eficacia terapéutica y seguridad: protocolos de investigación y farmacovigilancia
 Cumplir con la NOM-072-SSAA1-2012, etiquetado de medicamentos
 Pruebas de intercambiabilidad, según NOM-177-SSA1-2012
¿Qué son las pruebas de intercambiabilidad? Pruebas que deben demostrar los medicamentos
genéricos intercambiables para demostrar que se comportarán dentro del organismo de la misma
manera que el innovador
Pruebas de intercambiabilidad (factores):
 Perfil de disolución: cantidad de fármaco disuelto de diferentes tiempos, en condiciones
de pH a partir de la forma farmacéutica (en que tiempo tarda en disolverse la tableta
 Biodisponibilidad/bioequivalencia: grado de fraccionario en que una dosis de fármaco
llega a la circulación (se demuestra con área bajo la curva perfil de absorción y excreción
en plasma). Criterio para determinarlo: intervalos de confianza al 90% de las medias
geométricas, los cuales se deben encontrar entre 80 y 125% (bioequivalente o
intercambiable con el de referencia)
Intercambiabilidad de un fármaco (extensiones), tienen que cumplir con la NOM-177 2012
Prueba tipo A: los fármacos no requieren prueba: gases (inhalación en solución acuosa, en
suspensión cuyo tamaño de partícula sea demostradamente igual al del innovador), medicamentos
tópicos de uso sistémica cuya absorción no representan riesgo (pastas, cremas, semisólidos)
Prueba tipo B: solo requiere perfil de disolución (todos los comprimidos, orales, con excepción de
aquellos que corresponden a pruebas de tipo C)
Prueba tipo C: dependiendo de sus características fisicoquímicas requieren pruebas de
biodisponibilidad (AUC área bajo la curva) de liberación modificada, no orales con acción
sistemática (rectales, vaginales, transdérmicas) suspensiones y emulsiones, con combinaciones de
activos, aquellas con un margen terapéutico estrecho, por su grupo terapéutico (antibióticos,
hormonales, antineoplásicos, hipoglucemiantes, antiepilépticos, hipoglucemiantes), de acuerdo a
su farmacocinética no lineal (orden cero), aquellos con baja absorción conocida, que presenten un
alto metabolismo de primer paso (70%), con vías metabólicas combinadas, sin información sobre
su farmacocinética. De acuerdo con sus características fisicoquímicas:
Periodo de lavado (7 a 11 vidas medias): fármaco A y B,
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 Para que sirve el tiempo de vida medica: calcular dosis, requiere pasar entre 7 y 11
semividas
Fitofarmacología
Disciplinas de la fitofarmacología:
 Etnomedicina (suma de todos los conocimientos teóricos y /o prácticos, explicables o no
utilizados por sanadores para resolver trastornos.
 Entofarmacología:
 Medicina tradicional: conocimientos técnicos y prácticas fundamentadas en teoría,
creencias y experiencias propias de diferentes culturas, y se utiliza para mantener la salud
y prevenir, diagnosticas, mejorar o tratar trastornos físicos o mentales
 Medicina natural: sabiduría, práctica arte y experiencia en la utilización de elementos
naturales como plantas, frutas, aire, sol.., procura reestablecer la salud, equilibrio del
cuerpo, en lugar de medicamentos e intervenciones quirúrgicas.
 Medicina alternativa/complementaria/natural/tradicional: conjunto amplio de prácticas
de atención de salud que no forma parte de la propia tradición del país y no está integrada
en el sistema sanitario.
Farmacognosia: pharmakon-remedio, ciencia encargada de estudiar historia, cultivo, preparación,
conservación, comercialización, distribución y evaluación de los productos de origen natural.
Medico herbolario: preparación de plantas medicinales o sus partes, individuales o combinadas y
sus derivados, presentando en forma farmacéutica, al cual se le atribuye por conocimiento popular
o tradicional.
Remedio herbolario: producto elaborado con material vegetal o algún derivado, cuyo principal
ingrediente es parte de una planta, cuya eficacia terapéutica y seguridad ha sido confirmada
científicamente.
 Obtención de fitofármacos: procesos controlados de cultivo (plantas silvestres y plantas
cultivadas), recolección, conservación, almacenamiento
 Procesos de laboratorio de extracción, purificación, hemisíntesis, síntesis.
 Métodos de conservación: desecado natural, artificial, liofilización o criodesecación al
vacío
 Extracción: mecánica, destilación, extracción de fluidos y solventes.
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Ventajas de la fitoterapia: existe control de calidad (farmacopeas herbolarias), desarrollo de nuevas
formas de preparación, mayo conocimiento químico farmacológico
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