farmacologia

1. FARMACODINAMIA – NEUROTRANSMISORES
La comunicación sináptica consiste en la transmisión electroquímica de señales entre dos o más
neuronas. Para ello, la despolarización de la neurona presináptica permite la liberación de los
neurotransmisores almacenados en las vesículas presinápticas. Los neurotransmisores se unirán a
receptores post o presinápticos y serán recapturados por proteínas transportadoras presinápticas
para ser realmacenados en las vesículas o destrudos por enzimas.
(a) La cantidad de neurotransmisores contenidos en una vesícula está influenciado por la
concentración del mismo en la terminal presináptica y
(b) por la eficiencia y eficacia del transportador vesicular.
(c) El aumento en el contenido de neurotransmisores llevará al alargamiento de la vesícula
para mantener una concentración de ellos constante. (d) El número de vesículas

2. fusionadas y (e) la velocidad de descarga de los neurotransmisores controlará la
concentración de éstos en el espacio sináptico. Por último, la concentración de los
neurotransmisores cerca de la superficie del receptor postsináptico está determinada por
(g) el tamaño de la hendidura sináptica y (f) la posición del grupo de receptores.
Las vías noradrenérgicas proceden del locus ceruleus en la protuberancia y tienen una proyección
similar descrita para la serotonina.
Las vías serotoninérgicas proceden de los núcleos del rafe en la protuberancia y se proyectan
hacia la médula espinal regulando varias funciones vegetativas como las gastrointestinales) o se
proyectan hacia la corteza cerebral y estructuras subcorticales regulando funciones cognoscitivas y
afectivas.

3. Como se dijo, la interacción de múltiples sistemas de neurotransmisión permite la modulación de
su actividad. Es por eso que encontramos receptores noradrenérgicos en terminales
serotoninérgicas o receptores serotoninérgicos en terminales GABAérgicas, por ejemplo.
Enzimas especializadas son indispensales en la formación de nuevos neurotransmisores como las
aminas. La tirosina hidroxilasa permite la formación de dopamina; la dopamina beta hidroxilasa, la
formación de noradrenalina y la triptófano hidroxilasa, la formación de serotonina.
En resúmen. Diferentes sistemas de neurotransmisión actúan en conjunto provenientes de
diversas áreas subcorticales para regular las funciones corticales como la integración de la
información, la cognición, el pensamiento, el afecto, al emoción, etc.

4. El Ácido gama amino butírico (GABA) es un producto del metabolismo del glutamato que posee
todas las características propias de los neurotransmisores: se almacena en vesículas, se libera tras
la despolarización sináptica, se une a receptores postsinápticos y presinápticos, puede ser
recaptado por proteínas transportadoras en la membrana presináptica y es metabolizado por
enzimas especializadas en células de la glia.
El receptor GABA es un claro
ejemplo de las características
de los receptores asociados
a canales iónicos. Los
canales iónicos constan de
varias subunidades que
atraviezan la membrana
neuronal permitiendo la
formación de un canal
permeable a iones (Cloro en
el caso del GABA).

5. Tras la unión de un receptor acoplado a proteína G (GCPR) el estado conformacional del complejo
ternario puede producir diferentes tipos de respuesta según las características del ligando y del
estado conformacional del receptor y la proteína G a la que se ha acoplado: agonismo, falta de
respuesta o agonismo parcial (impidiendo la acción de otros agonistas). Nótese que el antagonista
en todos los casos se comporta de la misma manera.
Tras la unión de un receptor acoplado a proteína G (GCPR) el estado conformacional del complejo
ternario puede producir diferentes tipos de respuesta según las características del ligando y del
estado conformacional del receptor y la proteína G a la que se ha acoplado: agonismo, falta de
respuesta o agonismo parcial (impidiendo la acción de otros agonistas). Nótese que el antagonista
en todos los casos se comporta de la misma manera.
Tras la unión de un receptor acoplado a proteína G (GCPR) el estado conformacional del complejo
ternario puede producir diferentes tipos de respuesta según las características del ligando y del
estado conformacional del receptor y la proteína G a la que se ha acoplado: agonismo, falta de
respuesta o agonismo parcial (impidiendo la acción de otros agonistas). Nótese que el antagonista
en todos los casos se comporta de la misma manera.