Presentación de receptores de membrana farmacología,

1. RECEPTORES DE MEMBRANA
Estudiante: Emilio Javy Puente Pinacho

2. ¿Qué son los receptores?
• Macromoléculas celulares encargadas directa y
específicamente de la señalización química
intercelular e intracelular.

3. Existe 3 tipos de receptores de
membrana
1.- receptores asociados a canales iónicos o
ionotrópicos, que están acoplados directamente a
un canal iónico y sobre los que actúan
neurotransmisores rápidos.

4. (canales iónicos controlados por
transmisores)
• Están acoplados directamente al canal.
• El receptor y el canal forman parte de una
misma estructura, en la que el receptor se
encuentra porción extracelular en un lugar de
fácil acceso.
• Son complejos de gran tamaño de 4 o 5
subunidades que forman un poro.

5. 3 grandes familias ionotropicas
1.1 RECEPTORES NICOTINICOIDES
• Receptor nicotínico para ACETILCOLINA
▫ Permite la entrada de Na y otros iones en menor
grado.
 Responsable de la transmisión en la placa motriz y en
diversas sinapsis.
• Receptores GABA
▫ Permite el paso de Cl y es el principal neurotransmisor
inhibidor
 A: solo CL
 Bicuculina: reduce los potenciales postsinapticos inhibidores
 Pricotoxina: antagonista de GABA
 Benzodiacepinas, barbitúricos, etanol y ciertos esteroides,
prolongan la inhibición.
 B: Proteínas G

6. • Receptor GLICINA
 Subunidad α1: sitio de unión de la glicina y para su
antagonista la estricnina
 Subunidad β: proteína gefirina que se une a
tubulinas
• Receptor 5-TH3: Se activa por la serotonina y
permite la entrada de cationes monovalentes.

7. • La activación de estos receptores tiene como resultado, según
cual sea el movimiento iónico que genere, la despolarización o
la hiperpolarizacion de la membrana en la que se encuentran.
• Esta superfamilia esta muy estudiada por lo mismo se sabe
que esta constituida por un complejo pentámero de
subunidades homologas que forman un canal central.
• Cada subunidad posee cuatro segmentos TM (M1-M4), de los
cuales M2 constituye el revestimiento del poro.

8. 1.2 RECEPTORES GLUTAMATO/ ASPARTATO
• El aminoácido L-glutamato y el L-aspartato son
neurotransmisores excitadores del SNC.
• NMDA (n-metil-d- aspartato)
▫ Desencadenan la elevación de la concentración
intracelular de Ca por cambios de potencial
 Su permeabilidad es de 5 a 10 mayor que el de Na o K y
no se desensibilizan tan rápido
 Muestran dependencia de voltaje, de manera que su
presencia aumenta cuando la célula esta despolarizada y
hay glutamato.
• AMPA(acido-alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-
isoxazolpropionico)
▫ Señalización excitadora rápida junto con el kainato
• KAINATO

9. • El receptor NMDA esta formado por 2
subunidades:
▫ NR1 y NR2
 El receptor para glutamato esta entre estos dos.
 El lugar para la unión con la glicina se encuentra en
NR1
 NR1: posee todas las cualidades fundamentales para
construir un canal funcional.
 NR2:esta constituida por cuatro variantes (NR2A-
NR2D)
El receptor NMDA tiene varios sitios de regulación
 Uno se ocupa de glicina o D-serina
 Otro fija determinados compuestos
 Fenciclidina, ketamina y dizocilpina

10. 1.3 RECEPTORES PURINERGICOS P2X
(ATP/nucleótidos purinergicos)
• Permiten el paso de Ca, Na y K.
• Formado por 3 a 4 subunidades de dos segmentos
de TM, extremos N y C terminales son
intracelulares y poseen un bucle extracelular.
• Se han clonado 7 proteínas distintas (P2X1-
P2X7).
• Se piensa que actúan como neurotransmisores
centrales y periféricos, contracción del musculo
liso y procesos inflamatorios.

11. 2.- receptores acoplados a proteínas G, 7TM o
metabotropicos, aquí se encuentran los receptores
con muchas hormonas o metabotropicos.
• Son numerosas las hormonas, los
neurotransmisores lentos y los estímulos
sensoriales que ejercen sus efectos
• Consta con 7 elementos transmembrana con
estructura α-hélice que les da su denominación
7TM.
• Se encuentran unidos a una proteína fijadora de
nucleótidos (GUANINA), que producen cambios
a corto plazo pe. Tono muscular y a largo plazo
pe.crecimiento celular

12. Se clasifican 4 familias principales.
• Clase I o A: receptores semejantes a
RODOPSINA (receptor de estímulos sensitivos)
▫ Es un conjunto de aprox. 20 aminoácidos.
▫ Hormonas glucoproteicas ( FSH, LH/CG, TSH)
▫ Péptidos (angiotensina II, bradicinina, endotelina.
▫ Aminas biogenas (ACTH, dopamina, adrenalina
etc.)

13. • Clase II o B: Receptores de secretina/glucagón
• Dominio N terminal relativamente grande
• Incluyen receptores de calcitonina.

14. • Clase III o C: Receptores metabotropicos de
glutamato/ sensores de calcio.
• 8 subtipos de receptores de glutamato
• El sensor de calcio en la glándula paratiroides
• El receptor GABA

15. • Clase IV o D: receptores putativos para
feromonas
• Clase V o E: Para AMPc

16. 3.- receptores catalíticos, receptores con un
segmento transmembrana (1TM), que suele tener
un sistema enzimático por ejemplo la
tirosincinasa e incluye receptores de insulina,
varias citocinas y factores del crecimiento.

17. • RECEPTORES CON ACTIVIDA
GUANILILCICLASA
• Tiene dos porciones
▫ externa: receptor de péptidos como factores natri
uréticos, enterotoxina de E. coli.
 N Terminal
▫ Interna: dominio con actividad de tipo tirosincinasa
 Porción mas próxima a la porción C terminal se
encuentra el dominio con actividad guanililciclasa.

18. • RECEPTORES CON ACTIVIDAD
TIROSINCINASA
▫ Son receptores se encargan de controlar gran
variedad de ligandos, como insulina, factores de
crecimiento y neurotroficos y citocinas.

19. • RECEPTORES CON ACTIVIDADES
ENZIMATICAS
▫ Actividad proteína-fosfatasa en su dominio
citosolica
▫ Actividad serintreonincinasa (TGF-B)

20. Interacción de fármacos
• Tirosincinasa: se presentan en procesos
neoplásicos
GRACIAS.