Este documento describe las características generales y clasificaciones de los antivirales. Los antivirales se dirigen a etapas específicas del ciclo de vida viral como la fijación, penetración, replicación del ADN/ARN y ensamblaje. Algunos ejemplos notables son el aciclovir para el herpes, la oseltamivir para la influenza, el ganciclovir para el CMV y los inhibidores de la transcriptasa inversa y proteasa para el VIH.

1. ANTIVIRALES

4. Características Generales
• Virus intracelulares obligados (Células Eucariontes)
• Alteración de la replicación viral = Alteración de la fisiología celular
Desarrollo de Antivirales
• Dianas específicas
• Baja toxicidad
• Biodisponibilidad
• Dosis
• Mutagenicidad
• Costo
La Quimioprofilaxis es mejor que el tratamiento.
Cuando comienzan los sintomas puede haber una disminución de la
replicación viral

5. Retrovirales

6. Clasificación
•Estructura Química (Desarrollo)
•Función (Sitios de acción)
•Espectro antiviral (Diferente tipos de virus)

7. Estrucutra Química
•Análogos nucleósido
•Aminas tricíclicas
•Análosos de los pirofosfatos
•Interferones
•Análogos del ácido siálico

9. Función
•Inhibidores de la Fijación
•Inhibidores de la Penetración en la células y de la
eliminación de la cubierta
•Inhibidores de la neuraminidasa
•Inhibidores de la síntesis del ácido nucleico
•Análogos de nucleótido
•Inhibidores de la síntesis del DNA o RNA viral

11. Espectro antiviral
•Anti Herpéticos
•Anti Influenza
•Anti Hepatítis
•Anti VIH (Retrovirales)

12. Inhibidores de la Fijación
• Inhibición de la fusión (Tambien
lo hacen los anticuerpos)
AMANTADINA Y RIMANTADINA
(Aminas tricíclicas
“Adamantanos”

13. Inhibidores de la Neuraminidasa
• Inhibidores selectivos de la
neuraminidasa de los virus
de la gripe A y B
OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR

14. Inbidores de la síntesis de ácido nucleico
• Casi todos los antivirales son análogos de nucleósidos.
Idoxuridina y trifluorotimidina (IUdR)
Inhibire la DNA Polimerasa
Altamente tóxico
Presentación tópica
Tratamiento en las infecciones herpéticas corneales

15. Aciclovir
• Difiere del nucleósido guanosina
• Deber ser fosforilado por la timidina cinasa viral
• Trifosfato de aciclovir inhibe la replicación viral al competir con el trifosfato
de guanosina al inhibir la función de la DNA polimerasa
• Incorporación de trifosfatos de aciclovir hacia la cadena de DNA viral
(terminación)
• Infecciones Herpética (HSV-1 y -2)
• Mutaciones en la cinasa viral (Resistencia)

16. Valaciclovir, famciclovir y penciclovir
• Valaciclovir: Profármaco del aciclovir
• Famciclovir: Similar al aciclovir, pero el fármaco es converido en
penciclovir, la porción activa inhibe la DNA polimerasa
• Penciclovir: Aprobado como tratamiento tópico en el herpes
labial

17. Ganciclovir (DHPG)
• Análogo nuceósido de
la guanosina, difieres
del aciclovir
• Activación por
timidina cinasa a
ganciclovir trifosfato.
• Tratamiento en VHS,
CMV y VVZ

18. Análogo de nucleótido: Cidofovir
• Inhibie la DNA polimerasa viral
• No requiere fosforilación o activación
• Vida prolongada
• Terapia intravenosa en la Retinitis por CMV
• Nefrotoxicidad

19. Inhibidores de la síntesis viral
• Foscarnet:
Fosfonoformato
Análogo de pirofosfato que inhibe la DNA polimerasa
Es eficaz contra CMV y HSV resistentes

20. Interferones
Tratamiento:
Hepatítis B
Hepatítis C

21. Ribavirina
• Análogo nucleósido
guanosina
• Reemplaza la porción
ribosa
• Inhibidor de la RNA
polimerasa
• Inhibición de la cubierta
del mensajero
• Virus sincitial respiratorio

22. Inhibidores de VIH
• Inhibidores de la Fusión
• Antagonsitas del correceptor CCR5
• Inhibidores de la transcriptasa inversa nucleósido
• Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos
• Inhibidores de la proteasa
• Inhibidores de la integrasa