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ANTIVIRALES
Características Generales
• Virus intracelulares obligados (Células Eucariontes)
• Alteración de la replicación viral = Alteración de la fisiología celular
Desarrollo de Antivirales
• Dianas específicas
• Baja toxicidad
• Biodisponibilidad
• Dosis
• Mutagenicidad
• Costo
La Quimioprofilaxis es mejor que el tratamiento.
Cuando comienzan los sintomas puede haber una disminución de la
replicación viral
Retrovirales
Clasificación
•Estructura Química (Desarrollo)
•Función (Sitios de acción)
•Espectro antiviral (Diferente tipos de virus)
Estrucutra Química
•Análogos nucleósido
•Aminas tricíclicas
•Análosos de los pirofosfatos
•Interferones
•Análogos del ácido siálico
Función
•Inhibidores de la Fijación
•Inhibidores de la Penetración en la células y de la
eliminación de la cubierta
•Inhibidores de la neuraminidasa
•Inhibidores de la síntesis del ácido nucleico
•Análogos de nucleótido
•Inhibidores de la síntesis del DNA o RNA viral
Espectro antiviral
•Anti Herpéticos
•Anti Influenza
•Anti Hepatítis
•Anti VIH (Retrovirales)
Inhibidores de la Fijación
• Inhibición de la fusión (Tambien
lo hacen los anticuerpos)
AMANTADINA Y RIMANTADINA
(Aminas tricíclicas
“Adamantanos”
Inhibidores de la Neuraminidasa
• Inhibidores selectivos de la
neuraminidasa de los virus
de la gripe A y B
OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR
Inbidores de la síntesis de ácido nucleico
• Casi todos los antivirales son análogos de nucleósidos.
Idoxuridina y trifluorotimidina (IUdR)
Inhibire la DNA Polimerasa
Altamente tóxico
Presentación tópica
Tratamiento en las infecciones herpéticas corneales
Aciclovir
• Difiere del nucleósido guanosina
• Deber ser fosforilado por la timidina cinasa viral
• Trifosfato de aciclovir inhibe la replicación viral al competir con el trifosfato
de guanosina al inhibir la función de la DNA polimerasa
• Incorporación de trifosfatos de aciclovir hacia la cadena de DNA viral
(terminación)
• Infecciones Herpética (HSV-1 y -2)
• Mutaciones en la cinasa viral (Resistencia)
Valaciclovir, famciclovir y penciclovir
• Valaciclovir: Profármaco del aciclovir
• Famciclovir: Similar al aciclovir, pero el fármaco es converido en
penciclovir, la porción activa inhibe la DNA polimerasa
• Penciclovir: Aprobado como tratamiento tópico en el herpes
labial
Ganciclovir (DHPG)
• Análogo nuceósido de
la guanosina, difieres
del aciclovir
• Activación por
timidina cinasa a
ganciclovir trifosfato.
• Tratamiento en VHS,
CMV y VVZ
Análogo de nucleótido: Cidofovir
• Inhibie la DNA polimerasa viral
• No requiere fosforilación o activación
• Vida prolongada
• Terapia intravenosa en la Retinitis por CMV
• Nefrotoxicidad
Inhibidores de la síntesis viral
• Foscarnet:
Fosfonoformato
Análogo de pirofosfato que inhibe la DNA polimerasa
Es eficaz contra CMV y HSV resistentes
Interferones
Tratamiento:
Hepatítis B
Hepatítis C
Ribavirina
• Análogo nucleósido
guanosina
• Reemplaza la porción
ribosa
• Inhibidor de la RNA
polimerasa
• Inhibición de la cubierta
del mensajero
• Virus sincitial respiratorio
Inhibidores de VIH
• Inhibidores de la Fusión
• Antagonsitas del correceptor CCR5
• Inhibidores de la transcriptasa inversa nucleósido
• Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos
• Inhibidores de la proteasa
• Inhibidores de la integrasa
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  • 2.
  • 3.
  • 4. Características Generales • Virus intracelulares obligados (Células Eucariontes) • Alteración de la replicación viral = Alteración de la fisiología celular Desarrollo de Antivirales • Dianas específicas • Baja toxicidad • Biodisponibilidad • Dosis • Mutagenicidad • Costo La Quimioprofilaxis es mejor que el tratamiento. Cuando comienzan los sintomas puede haber una disminución de la replicación viral
  • 6. Clasificación •Estructura Química (Desarrollo) •Función (Sitios de acción) •Espectro antiviral (Diferente tipos de virus)
  • 7. Estrucutra Química •Análogos nucleósido •Aminas tricíclicas •Análosos de los pirofosfatos •Interferones •Análogos del ácido siálico
  • 8.
  • 9. Función •Inhibidores de la Fijación •Inhibidores de la Penetración en la células y de la eliminación de la cubierta •Inhibidores de la neuraminidasa •Inhibidores de la síntesis del ácido nucleico •Análogos de nucleótido •Inhibidores de la síntesis del DNA o RNA viral
  • 10.
  • 11. Espectro antiviral •Anti Herpéticos •Anti Influenza •Anti Hepatítis •Anti VIH (Retrovirales)
  • 12. Inhibidores de la Fijación • Inhibición de la fusión (Tambien lo hacen los anticuerpos) AMANTADINA Y RIMANTADINA (Aminas tricíclicas “Adamantanos”
  • 13. Inhibidores de la Neuraminidasa • Inhibidores selectivos de la neuraminidasa de los virus de la gripe A y B OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR
  • 14. Inbidores de la síntesis de ácido nucleico • Casi todos los antivirales son análogos de nucleósidos. Idoxuridina y trifluorotimidina (IUdR) Inhibire la DNA Polimerasa Altamente tóxico Presentación tópica Tratamiento en las infecciones herpéticas corneales
  • 15. Aciclovir • Difiere del nucleósido guanosina • Deber ser fosforilado por la timidina cinasa viral • Trifosfato de aciclovir inhibe la replicación viral al competir con el trifosfato de guanosina al inhibir la función de la DNA polimerasa • Incorporación de trifosfatos de aciclovir hacia la cadena de DNA viral (terminación) • Infecciones Herpética (HSV-1 y -2) • Mutaciones en la cinasa viral (Resistencia)
  • 16. Valaciclovir, famciclovir y penciclovir • Valaciclovir: Profármaco del aciclovir • Famciclovir: Similar al aciclovir, pero el fármaco es converido en penciclovir, la porción activa inhibe la DNA polimerasa • Penciclovir: Aprobado como tratamiento tópico en el herpes labial
  • 17. Ganciclovir (DHPG) • Análogo nuceósido de la guanosina, difieres del aciclovir • Activación por timidina cinasa a ganciclovir trifosfato. • Tratamiento en VHS, CMV y VVZ
  • 18. Análogo de nucleótido: Cidofovir • Inhibie la DNA polimerasa viral • No requiere fosforilación o activación • Vida prolongada • Terapia intravenosa en la Retinitis por CMV • Nefrotoxicidad
  • 19. Inhibidores de la síntesis viral • Foscarnet: Fosfonoformato Análogo de pirofosfato que inhibe la DNA polimerasa Es eficaz contra CMV y HSV resistentes
  • 21. Ribavirina • Análogo nucleósido guanosina • Reemplaza la porción ribosa • Inhibidor de la RNA polimerasa • Inhibición de la cubierta del mensajero • Virus sincitial respiratorio
  • 22. Inhibidores de VIH • Inhibidores de la Fusión • Antagonsitas del correceptor CCR5 • Inhibidores de la transcriptasa inversa nucleósido • Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos • Inhibidores de la proteasa • Inhibidores de la integrasa