Este documento trata sobre fármacos antivirales. Explica que los antivirales se han desarrollado para tratar infecciones y complicaciones causadas por virus en pacientes con VIH/SIDA. Describe diferentes clasificaciones de virus y fármacos antivirales como análogos de nucleósidos y no nucleósidos. También cubre fármacos específicos como aciclovir, valaciclovir, ganciclovir, foscarnet e interferones, y sus mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos en el tratamiento de in

1. FÁRMACOS ANTIVIRALES
Mariela A R

2. INTRODUCCION
El advenimiento del SIDA y el creciente numero de
infecciones oportunistas han obligado el desarrollo, no solo
de drogas antirretrovirales, sino también de fármacos
destinados al tratamiento de las múltiples complicaciones
de la enfermedad, mucha de las cuales son causadas por
virus y adquieren características especiales en estos
pacientes.
• Los fármacos antivirales disponibles hasta el momento
presentan algunas característica diferenciales con
respectos a los antibióticos.
• Tienen un aspecto restringido.
• Requiere la inmunidad de huésped para desarrollar su
efecto y actúan inhibiendo la replicación.

3. DEFINICIÓN DE VIRUS
Son pequeños agentes infecciosos (20-30 nm) que necesitan de una célula huésped
para replicarse.
No son seres vivos independientes como las bacterias, ni poseen estructura celular.
Compuestas por ADN o ARN (nunca los dos)

4. CLASIFICACION Y BLANCOS
DE ACCION DE LOS VIRUS
• Los virus pueden ser
clasificados de acuerdo a
diferentes características
como:
• Morfológicas.
• Propiedades fisicoquímicas
• Genoma
• Macromoléculas
• Propiedades antigénicas y
• Propiedades biológicas.

5. CLASIFICACION DE LOS VIRUS

8. AGENTES QUIMIOTERAPICOS ANTIVIRALES
• Actualmente se dispone de fármacos antivirales de probada eficacia terapéutica y
profiláctica para varias infecciones virales comunes y algunas potencialmente
mortales.
• Existe la clasificación de fármacos antivirales de acuerdo a su estructura química:
ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS:
Aciclovir-valaciclovir
Penciclovir- famciclovir
Ganciclovir-valganciclovir
Rabavirina
Lavidumina
ANALOGOS DE NUCLEOTIOS
CIDOFOVIR
ADEFOVIR
ANALOGOS DE LOS
PIROFOSFATOS:
FOSCARNET
AMINAS TRICICLINA:
AMANTADINA
RIMANTADINA
ANALOGOS DELACIDO
SIALICO:
ZANAMIVIR-OSELTAMIVIR

10. • ACTIVAS CONTRA VIRUS a ADN (Especialmente contra virus hepaticos)
• ACTIVAS CONTRA VIRUS a ARN
• Los interferones, sustancias con propiedades antivirales, inmunomoduladores y anti
proliferativas que actúan principalmente sobre la célula huésped.
• Fármaco antirretrovirales.
Existen siete herpes virus humanos (hvh)
y causan amplio espectro de
enfermedades.
Un octavo, el hvh-8, ha sido propuesto
recientemente como la causa del
sarcoma de Kaposi y del linfoma de
cavidades profundas del organismo en
pacientes con infección VIH-1.
FÁRMACOS CONTRA VIRUS HERPÉTICOS
Sarcoma de Kaposi

11. Herpesvirus Inicial Recurrente
Virus Herpes Simple (VHS–1) Gingivoestomatitis Herpes orolabial
Herpes febril
Virus Herpes Simple (VHS–2) Vulvovaginitis y
Ulceración de pene
Herpes genital
Virus Varicela Zóster (VVZ) Varicela Zóster (herpes)
Citomegalovirus (CMV) CMV congénita Retinitis en VIH-1
Virus Epstein-Barr (VEB) Mononucleosis
infecciosa
Ninguna
Herpes virus humano 6 Exantema súbito Ninguno
Herpes virus humano 7 Ninguna
Herpes virus humano 8 Ninguna
ENFERMEDADES CAUSADAS POR HERPES VIRUS

12. Activados por timidin cinasa
viral
Activados por cinasas celulares
• Aciclovir
• Edoxuridina
• Penciclovir
• Famciclovir
• Ganciclovir
• Sorivudina
• Idoxuridina
• Triflurotimidina
• Arabinósido de adenina
Inhibidor no
nucleósido
• Foscarnet
ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS
FÁRMACOS ANTIHERPES

13. ACICLOVIR
Mecanismo de acción:
El aciclovir bloquea la síntesis de ADN
viral por el siguiente mecanismo:
• La droga entra a la célula y es
fosforilada a monofosfato de
aciclovir por una enzima viral: la
timidincinasa. La timidincinasa del
huésped cataliza esta reacción a una
velocidad mucho menor.
• Cinasas celulares transforman el
monofosfato en difosfato y trifosfato
de aciclovir
• El trifosfato de aciclovir: inhibe en
forma competitiva la ADN
polimerasa viral, se incorpora al ADN
en donde actúa como un terminador
de cadena por carecer del 3-oh.

15. ACICLOVIR
–ELIMINACIÓN RENAL

17. HERPES SIMPLEX
• Encefalitis por Herpes simple
• Profilaxis de herpes en
inmunocomprometidos
• Queratoconjuntivitis herpética
• Herpes zoster oftálmico
• Inicio y recurrencia de HS
VARICELA ZÓSTER
• Sanos mayores de 13 años
• Herpes simple localizado y
el ocular
• >1 año con condiciones
crónicas cutáneas o
pulmonares
• Neumonía por varicela en
adulto sano
Presentación: Comp 200 – 400 mg; Fco. Amp 250 mg
ACICLOVIR
Aplicaciones terapéuticas:

18. ACICLOVIR

19. • Es un profármaco del aciclovir
• Se transforma en aciclovir en el 1º paso
intestinal y hepático
• Ventajoso por mayor biodisponibilidad oral
(70%) que el aciclovir
• Margen de tolerancia similar al aciclovir
• Dosis altas provocan nefrotoxicidad
• Presentación y dosis: Comp. 500 mg VHZ:
1g/dosis x 3 x 7días; Herpes genital Inicial: 1g/dosis x 2 x 10
d; Recurrencia: 500 mg/dosis x 2 x 5d
VALACICLOVIR
Características farmacológicas:

20. GANCICLOVIR
Ajuste de dosis en falla renal

21. Caps. 250 mg; Amps (10ml) 500 mg

24. Ganciclovir - Valganciclovir

25. • Análogo orgánico del
pirofosfato
• Inhibe la síntesis de ADN viral
• Interactúa con la transcriptasa
reversa del HIV e inhibe la
replicación
• Buena absorción IV y pobre VO
• Niveles en humor vítreo son >
al plasma
• Eliminación renal y requiere
ajuste de dosis en IR
FOSCARNET
Mecanismos y farmacocinética:

26. Efectos adversos
• Nefrotoxicidad en la 2º semana, es
reversible, incrementada por DHE
• Anemia en el 33-50%
• DHE frecuentes en el 15% (Ca, P
, K,
y Mg)
• Trastornos en SNC (Cefalea,
convulsiones, temblor)
Indicaciones
• Terapia de infecciones por CMV en
SIDA
• Activo en coriorretinitis
• Útil en CMV resistente a ganciclovir
y trasplantes de médula ósea
• Activo en HSV, VVZ resistentes a
aciclovir
Presentación y dosis: Fco. 250 ml= 24 mg/ml
Herpes simple y/o Zoster resistente a Aciclovir 120 mg/kg/d:3 x 21 d
En CMV Inicio: 180 mg/kg/d ÷ 3-4 x 14-21 d y sostén 90-120mg/kg/d ÷ 1
FOSCARNET
Características farmacológicas:

27. Presentación y dosis: Comp revestidos de 125-250 mg; Comp 125-500 mg
VHZ 500 mg c/8hs x 7 d; Herpes genital recurrente: 125-250 mg 2 v/día x 5-10 d
Hepatitis B crónica 500 mg c/8 hs x 4-6 meses

30. FÁRMACOS ANTIINFLUENZA
Farmacocinética:

31. Presentación y dosis: Comp 100 mg; Profilaxis de la influenza en
inmunosuprimidos 200 mg/día ÷ 2 x 10 días post exposición
única ó x 30 días post exposición múltiple.

32. Es el fármaco electivo en la guía
de tratamiento y prevención del virus H1N1
Presentación y dosis: Caps 75 mg/dosis x2 al inicio y 48 hs
después de los síntomas

34. Presentación en cápsulas 250 mg

35. Tipos de IFN
• Los IFN - α de los
leucocitos
• Los IFN – β de los
fibroblastos
• Los IFN – γ de los
linfocitos sensibilizados,
estimulados por
INTERFERONES
Tipos y mecanismo de acción

36. Indicaciones
• Infección por hepatitis B crónica
activa
• Hepatitis C
• Hepatitis No A, No C
• Condiloma acuminado
• Papilomatosis laríngea juvenil
• Sarcoma de Kaposi
Efectos adversos
• Sx. Pseudo-gripal
• Mielosupresión
• Neurotoxicidad
• Cardiotoxicidad
• Disfunción tiroidea
• Formación de anticuerpos
neutralizantes
Presentación : Interferón α 2 A =Amp 3,5,10 millones UI
Interferón α 2B = Amp 3,5,10 millones UI
INTERFERONES (IFN)
Características clínicas:

37. GRACIAS POR SU
ATENCIÓN