El documento habla sobre principios básicos de antivirales y algunos medicamentos usados para tratar infecciones por virus. Explica que los antivirales pueden actuar a nivel de entrada, salida o interior de la célula, e inhibir funciones específicas de los virus de manera selectiva. Luego describe medicamentos como aciclovir, valaciclovir y famciclovir usados contra herpes, así como ganciclovir, foscarnet y cidofovir contra citomegalovirus.
Este documento describe los mecanismos de acción y aplicaciones clínicas de varios fármacos antivirales. Explica que los antivirales actúan inhibiendo la replicación viral al bloquear la síntesis de proteínas o ácido nucleico virales. Se discuten fármacos como el interferón alfa, la ribavirina, el aciclovir, el ganciclovir y la amantadina, destacando sus blancos farmacológicos, efectos y usos contra virus como el VIH, la hepatitis B y C, el herpes y la
El documento describe los principios básicos de los antivirales y los diferentes pasos de la replicación viral en los que pueden actuar. Explica los medicamentos usados para tratar infecciones por virus del herpes simple y varicela zoster, como el aciclovir, valaciclovir y famciclovir. También cubre antivirales para citomegalovirus como ganciclovir, valganciclovir, foscarnet y cidofovir.
El documento presenta información sobre antivirales. Explica que los antivirales destruyen, debilitan o impiden la replicación de los virus. Describe los principales mecanismos de acción de los antivirales y clasifica los fármacos antivirales en cuatro grupos: antiherpesvirus, antirretrovirales, antigripales y otros. Resalta fármacos específicos como aciclovir, brivudina, cidofovir, famciclovir y ganciclovir, detallando sus mecanismos de acción, espect
Este documento trata sobre antimicóticos. Resume las características de hongos y sus infecciones, mecanismos de acción y fármacos antimicóticos como anfotericina B, nistatina, azoles e imidazoles. Describe sus usos para tratar infecciones como candidiasis, aspergilosis e histoplasmosis. Explica su farmacocinética, efectos adversos y contraindicaciones.
Este documento presenta una breve introducción a los antivirales. Explica que los virus son microorganismos intracelulares que usan el huésped para reproducirse y pueden causar una gran variedad de cuadros clínicos. Luego clasifica los antivirales en aquellos que actúan contra virus de ADN y ARN, e incluye algunos ejemplos como el cidofovir, famciclovir, fomvirsen y foscarnet para virus de ADN, y discute brevemente los antivirales contra la influenza y hepatitis.
Este documento describe las características de los virus y los antivirales. Brevemente resume lo siguiente:
1. Los virus son entidades biológicas sin organelos que se replican dentro de las células huéspedes utilizando la maquinaria celular.
2. Los antivirales inhiben pasos específicos del ciclo de replicación viral de manera virostática.
3. Los principales tipos de antivirales son análogos de nucleósidos como el aciclovir, análogos de pirofosfatos como el foscarnet
El documento habla sobre la inflamación. Brevemente:
1) La inflamación es un mecanismo de defensa del cuerpo que busca restaurar el equilibrio de los tejidos ante una lesión o irritación.
2) Los principales signos clínicos de la inflamación son enrojecimiento, calor, hinchazón y dolor.
3) Existen diferentes fases de la respuesta inflamatoria como aguda, subaguda y crónica.
Este documento describe los mecanismos de acción y aplicaciones clínicas de varios fármacos antivirales. Explica que los antivirales actúan inhibiendo la replicación viral al bloquear la síntesis de proteínas o ácido nucleico virales. Se discuten fármacos como el interferón alfa, la ribavirina, el aciclovir, el ganciclovir y la amantadina, destacando sus blancos farmacológicos, efectos y usos contra virus como el VIH, la hepatitis B y C, el herpes y la
El documento describe los principios básicos de los antivirales y los diferentes pasos de la replicación viral en los que pueden actuar. Explica los medicamentos usados para tratar infecciones por virus del herpes simple y varicela zoster, como el aciclovir, valaciclovir y famciclovir. También cubre antivirales para citomegalovirus como ganciclovir, valganciclovir, foscarnet y cidofovir.
El documento presenta información sobre antivirales. Explica que los antivirales destruyen, debilitan o impiden la replicación de los virus. Describe los principales mecanismos de acción de los antivirales y clasifica los fármacos antivirales en cuatro grupos: antiherpesvirus, antirretrovirales, antigripales y otros. Resalta fármacos específicos como aciclovir, brivudina, cidofovir, famciclovir y ganciclovir, detallando sus mecanismos de acción, espect
Este documento trata sobre antimicóticos. Resume las características de hongos y sus infecciones, mecanismos de acción y fármacos antimicóticos como anfotericina B, nistatina, azoles e imidazoles. Describe sus usos para tratar infecciones como candidiasis, aspergilosis e histoplasmosis. Explica su farmacocinética, efectos adversos y contraindicaciones.
Este documento presenta una breve introducción a los antivirales. Explica que los virus son microorganismos intracelulares que usan el huésped para reproducirse y pueden causar una gran variedad de cuadros clínicos. Luego clasifica los antivirales en aquellos que actúan contra virus de ADN y ARN, e incluye algunos ejemplos como el cidofovir, famciclovir, fomvirsen y foscarnet para virus de ADN, y discute brevemente los antivirales contra la influenza y hepatitis.
Este documento describe las características de los virus y los antivirales. Brevemente resume lo siguiente:
1. Los virus son entidades biológicas sin organelos que se replican dentro de las células huéspedes utilizando la maquinaria celular.
2. Los antivirales inhiben pasos específicos del ciclo de replicación viral de manera virostática.
3. Los principales tipos de antivirales son análogos de nucleósidos como el aciclovir, análogos de pirofosfatos como el foscarnet
El documento habla sobre la inflamación. Brevemente:
1) La inflamación es un mecanismo de defensa del cuerpo que busca restaurar el equilibrio de los tejidos ante una lesión o irritación.
2) Los principales signos clínicos de la inflamación son enrojecimiento, calor, hinchazón y dolor.
3) Existen diferentes fases de la respuesta inflamatoria como aguda, subaguda y crónica.
Los ARV son medicamentos para el tratamiento de la infección por el VIH, causante el SIDA. En Bolivia, el tratamiento ARV es completamente gratuito para toda persona que sea diagnosticada VIH positivo.
Este documento describe los antivirales, incluyendo qué son los virus, su historia, principios terapéuticos y algunos ejemplos de fármacos antivirales. Los virus son los agentes infecciosos más pequeños compuestos por ácido nucleico y proteínas. A lo largo de la historia se han hecho varios descubrimientos importantes sobre la estructura y composición de los virus. Los antivirales inhiben la capacidad de los virus para replicarse permitiendo que el sistema inmunológico los destruya. Existen diferentes tipos de fármacos
Este documento resume la historia, clasificación, mecanismo de acción, espectro antibacteriano, farmacocinética, mecanismos de resistencia y usos terapéuticos de las quinolonas. Describe la evolución de cuatro generaciones de quinolonas con diferentes espectros de actividad y propiedades farmacológicas. Explica que actúan inhibiendo la ADN girasa bacteriana y la topoisomerasa, y que su actividad depende de alcanzar altas concentraciones. Finalmente, enumera las principales infecciones
El documento clasifica y describe diferentes tipos de virus y fármacos antivirales. Explica que los virus sólo pueden replicarse dentro de las células de otro organismo y se clasifican según su material genético y familia viral. Luego describe diversos fármacos antivirales que actúan inhibiendo la entrada del virus a la célula, interfiriendo en la replicación viral o modulando el sistema inmune.
El documento define el término "antibiótico" como cualquier sustancia química producida por microorganismos que en bajas concentraciones inhibe o destruye bacterias u otros microorganismos. Describe los inhibidores de la pared bacteriana como antibióticos betalactámicos como las penicilinas y cefalosporinas que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana. Explica que las penicilinas son las sustancias antibióticas más antiguas y ampliamente utilizadas.
El documento clasifica los principales fármacos antivíricos y describe en detalle los antirretrovirales. Resume la clasificación de los antivíricos en cuatro categorías: antiherpesvirus, antirretrovirales, antigripales y otros como interferones y ribavirina. Describe los tres tipos de antirretrovirales - inhibidores de la transcriptasa inversa, inhibidores de la proteasa e inhibidores de la fusión - y ofrece detalles sobre varios inhibidores de la transcriptasa inversa como abacavir, didanosina,
Este documento trata sobre los fármacos antituberculosos. Describe que la tuberculosis es causada por la bacteria Mycobacterium tuberculosis y puede afectar principalmente los pulmones pero también otros órganos. Explica los principales fármacos de primera línea utilizados en el tratamiento como la isoniazida, rifampicina, etambutol y estreptomicina, detallando su mecanismo de acción, farmacocinética y aplicaciones terapéuticas.
Este documento describe los fármacos antimicóticos o antifúngicos. Explica que son fármacos que se usan para tratar infecciones causadas por hongos. Describe las diferentes clasificaciones de los antifúngicos según su estructura, mecanismo de acción y sitio de acción. También explica en detalle algunos fármacos importantes como la anfotericina B, los azoles y las alilaminas.
Este documento presenta información sobre diferentes tipos de antidiarreicos, incluyendo opiáceos como la loperamida, inhibidores de la encefalinasa como el racecadotril, y agentes absorventes como el caolín y la pectina. Describe los mecanismos de acción, indicaciones, contraindicaciones y efectos adversos de estos fármacos antidiarreicos. El documento también incluye información sobre el ciclo de vida de varios protozoos intestinales y parásitos.
Este documento describe las quinolonas, un tipo de antibiótico que inhibe la topoisomerasa II y IV. Se clasifican en tres generaciones según su estructura química. Son efectivos contra bacterias gramnegativas y algunas grampositivas. Su mecanismo de acción implica la inhibición de la replicación bacteriana. Pueden administrarse por vía oral o intravenosa. Ejemplos notables son el ácido nalidíxico, ciprofloxacina y levofloxacina, los cuales se usan para tratar infecciones urinarias
El documento trata sobre los antibióticos. Menciona que las penicilinas fueron el primer antibiótico descubierto en 1928 por Alexander Fleming y describen su mecanismo de acción inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. También cubre las cefalosporinas, otro tipo importante de antibiótico betalactámico descubierto en 1948, con varias generaciones que tienen espectros de acción y resistencias diferentes.
Este documento describe las micosis, hongos que causan infecciones en humanos, y los antimicóticos utilizados para tratarlas. Las micosis pueden ser superficiales o sistémicas y son causadas por mohos, levaduras y hongos similares a levaduras. Los antimicóticos incluyen imidazoles como clotrimazol, triazoles como fluconazol y poliénicos. El tratamiento de micosis es más complejo que bacterianas debido a la lenta proliferación de los hongos y su pared celular gruesa
Patricia Durán Ospina es una microbióloga ecuatoriana con maestría en educación. Es fundadora de un grupo de investigación en salud visual y especialista en e-learning y docencia universitaria. Ha publicado en revistas científicas y forma parte de juntas directivas de varias asociaciones relacionadas con la salud.
Las Quinolonas, Mecanismo de acción, Absorción, Biotransformación, Distribución, Dosis, Aplicaciones terapéuticas y Efectos adversos.
Bibliografía: Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición.
Este documento trata sobre la era de la quimioterapia antiviral. Explica que los antivirales inhiben la capacidad de los virus para replicarse para facilitar que el sistema inmunológico los destruya. Detalla varios tipos de antivirales como los análogos de nucleósidos, inhibidores de proteasas y de transcriptasa inversa que se usan contra el VIH, así como interferones, aciclovir y ribavirina usados contra otros virus.
Las quinolonas son antibióticos sintéticos cuyo precursor es el ácido nalidíxico. La norfloxacina fue la primera quinolona sintetizada y la ciprofloxacina tiene la aplicación clínica más amplia. Actúan inhibiendo la replicación del ADN bacteriano al interferir con las enzimas girasa del ADN y topoisomerasa IV. Pueden usarse para tratar infecciones causadas por diversas bacterias como Salmonella, Shigella y Pseudomonas aeruginosa.
Este documento proporciona información sobre diferentes fármacos antimicobacterianos utilizados para tratar la tuberculosis y la lepra. Describe los síntomas, transmisión y tratamiento de estas enfermedades, así como los mecanismos de acción, efectos adversos y usos terapéuticos de fármacos de primera y segunda línea como la isoniazida, rifampicina, pirazinamida, etambutol y otros. También ofrece detalles sobre la farmacocinética y espectro de acción de estos medicamentos antimicobacterian
Los principales puntos son:
1) Los azoles incluyen imidazoles y triazoles que actúan inhibiendo la síntesis de ergosterol en hongos.
2) Los triazoles como fluconazol, itraconazol y voriconazol se absorben bien pero presentan diferencias en su metabolismo y eliminación.
3) La farmacocinética de los azoles depende de múltiples factores como la unión a proteínas, inhibición del citocromo P450 y la interacción con alimentos.
Los AINES son fármacos ampliamente consumidos para el dolor, pero su uso conlleva riesgos gastrointestinales, cardiovasculares y renales que deben ser evaluados individualmente. Es importante realizar una prescripción segura mediante la elección adecuada del fármaco, la dosis mínima efectiva y el tiempo de tratamiento más corto posible, así como la prevención gastrointestinal cuando sea necesario. El objetivo es disminuir las complicaciones y mejorar la adherencia terapéutica.
Este documento proporciona información sobre la clasificación, mecanismo de acción, indicaciones, contraindicaciones e interacciones de antibióticos, antifúngicos y antivirales. Los antibióticos se clasifican según su origen, efecto, espectro de actividad y mecanismo de acción. Los antifúngicos incluyen poliénicos, imidazólicos, triazólicos y otros. Se detallan las indicaciones, dosis y precauciones para diferentes medicamentos en cada categoría.
Este documento presenta información sobre el manejo de diferentes drogas utilizadas en la unidad de cuidados intensivos para el tratamiento de pacientes con afecciones cardiacas críticas, incluyendo inotrópicos, vasodilatadores, antiarrítmicos y sus respectivas dosis, efectos, cuidados de enfermería y más. Se proporcionan detalles sobre drogas como dopamina, dobutamina, adrenalina, noradrenalina, levosimendan, nitroglicerina, nitroprusiato y amiodarona.
Los ARV son medicamentos para el tratamiento de la infección por el VIH, causante el SIDA. En Bolivia, el tratamiento ARV es completamente gratuito para toda persona que sea diagnosticada VIH positivo.
Este documento describe los antivirales, incluyendo qué son los virus, su historia, principios terapéuticos y algunos ejemplos de fármacos antivirales. Los virus son los agentes infecciosos más pequeños compuestos por ácido nucleico y proteínas. A lo largo de la historia se han hecho varios descubrimientos importantes sobre la estructura y composición de los virus. Los antivirales inhiben la capacidad de los virus para replicarse permitiendo que el sistema inmunológico los destruya. Existen diferentes tipos de fármacos
Este documento resume la historia, clasificación, mecanismo de acción, espectro antibacteriano, farmacocinética, mecanismos de resistencia y usos terapéuticos de las quinolonas. Describe la evolución de cuatro generaciones de quinolonas con diferentes espectros de actividad y propiedades farmacológicas. Explica que actúan inhibiendo la ADN girasa bacteriana y la topoisomerasa, y que su actividad depende de alcanzar altas concentraciones. Finalmente, enumera las principales infecciones
El documento clasifica y describe diferentes tipos de virus y fármacos antivirales. Explica que los virus sólo pueden replicarse dentro de las células de otro organismo y se clasifican según su material genético y familia viral. Luego describe diversos fármacos antivirales que actúan inhibiendo la entrada del virus a la célula, interfiriendo en la replicación viral o modulando el sistema inmune.
El documento define el término "antibiótico" como cualquier sustancia química producida por microorganismos que en bajas concentraciones inhibe o destruye bacterias u otros microorganismos. Describe los inhibidores de la pared bacteriana como antibióticos betalactámicos como las penicilinas y cefalosporinas que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana. Explica que las penicilinas son las sustancias antibióticas más antiguas y ampliamente utilizadas.
El documento clasifica los principales fármacos antivíricos y describe en detalle los antirretrovirales. Resume la clasificación de los antivíricos en cuatro categorías: antiherpesvirus, antirretrovirales, antigripales y otros como interferones y ribavirina. Describe los tres tipos de antirretrovirales - inhibidores de la transcriptasa inversa, inhibidores de la proteasa e inhibidores de la fusión - y ofrece detalles sobre varios inhibidores de la transcriptasa inversa como abacavir, didanosina,
Este documento trata sobre los fármacos antituberculosos. Describe que la tuberculosis es causada por la bacteria Mycobacterium tuberculosis y puede afectar principalmente los pulmones pero también otros órganos. Explica los principales fármacos de primera línea utilizados en el tratamiento como la isoniazida, rifampicina, etambutol y estreptomicina, detallando su mecanismo de acción, farmacocinética y aplicaciones terapéuticas.
Este documento describe los fármacos antimicóticos o antifúngicos. Explica que son fármacos que se usan para tratar infecciones causadas por hongos. Describe las diferentes clasificaciones de los antifúngicos según su estructura, mecanismo de acción y sitio de acción. También explica en detalle algunos fármacos importantes como la anfotericina B, los azoles y las alilaminas.
Este documento presenta información sobre diferentes tipos de antidiarreicos, incluyendo opiáceos como la loperamida, inhibidores de la encefalinasa como el racecadotril, y agentes absorventes como el caolín y la pectina. Describe los mecanismos de acción, indicaciones, contraindicaciones y efectos adversos de estos fármacos antidiarreicos. El documento también incluye información sobre el ciclo de vida de varios protozoos intestinales y parásitos.
Este documento describe las quinolonas, un tipo de antibiótico que inhibe la topoisomerasa II y IV. Se clasifican en tres generaciones según su estructura química. Son efectivos contra bacterias gramnegativas y algunas grampositivas. Su mecanismo de acción implica la inhibición de la replicación bacteriana. Pueden administrarse por vía oral o intravenosa. Ejemplos notables son el ácido nalidíxico, ciprofloxacina y levofloxacina, los cuales se usan para tratar infecciones urinarias
El documento trata sobre los antibióticos. Menciona que las penicilinas fueron el primer antibiótico descubierto en 1928 por Alexander Fleming y describen su mecanismo de acción inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. También cubre las cefalosporinas, otro tipo importante de antibiótico betalactámico descubierto en 1948, con varias generaciones que tienen espectros de acción y resistencias diferentes.
Este documento describe las micosis, hongos que causan infecciones en humanos, y los antimicóticos utilizados para tratarlas. Las micosis pueden ser superficiales o sistémicas y son causadas por mohos, levaduras y hongos similares a levaduras. Los antimicóticos incluyen imidazoles como clotrimazol, triazoles como fluconazol y poliénicos. El tratamiento de micosis es más complejo que bacterianas debido a la lenta proliferación de los hongos y su pared celular gruesa
Patricia Durán Ospina es una microbióloga ecuatoriana con maestría en educación. Es fundadora de un grupo de investigación en salud visual y especialista en e-learning y docencia universitaria. Ha publicado en revistas científicas y forma parte de juntas directivas de varias asociaciones relacionadas con la salud.
Las Quinolonas, Mecanismo de acción, Absorción, Biotransformación, Distribución, Dosis, Aplicaciones terapéuticas y Efectos adversos.
Bibliografía: Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición.
Este documento trata sobre la era de la quimioterapia antiviral. Explica que los antivirales inhiben la capacidad de los virus para replicarse para facilitar que el sistema inmunológico los destruya. Detalla varios tipos de antivirales como los análogos de nucleósidos, inhibidores de proteasas y de transcriptasa inversa que se usan contra el VIH, así como interferones, aciclovir y ribavirina usados contra otros virus.
Las quinolonas son antibióticos sintéticos cuyo precursor es el ácido nalidíxico. La norfloxacina fue la primera quinolona sintetizada y la ciprofloxacina tiene la aplicación clínica más amplia. Actúan inhibiendo la replicación del ADN bacteriano al interferir con las enzimas girasa del ADN y topoisomerasa IV. Pueden usarse para tratar infecciones causadas por diversas bacterias como Salmonella, Shigella y Pseudomonas aeruginosa.
Este documento proporciona información sobre diferentes fármacos antimicobacterianos utilizados para tratar la tuberculosis y la lepra. Describe los síntomas, transmisión y tratamiento de estas enfermedades, así como los mecanismos de acción, efectos adversos y usos terapéuticos de fármacos de primera y segunda línea como la isoniazida, rifampicina, pirazinamida, etambutol y otros. También ofrece detalles sobre la farmacocinética y espectro de acción de estos medicamentos antimicobacterian
Los principales puntos son:
1) Los azoles incluyen imidazoles y triazoles que actúan inhibiendo la síntesis de ergosterol en hongos.
2) Los triazoles como fluconazol, itraconazol y voriconazol se absorben bien pero presentan diferencias en su metabolismo y eliminación.
3) La farmacocinética de los azoles depende de múltiples factores como la unión a proteínas, inhibición del citocromo P450 y la interacción con alimentos.
Los AINES son fármacos ampliamente consumidos para el dolor, pero su uso conlleva riesgos gastrointestinales, cardiovasculares y renales que deben ser evaluados individualmente. Es importante realizar una prescripción segura mediante la elección adecuada del fármaco, la dosis mínima efectiva y el tiempo de tratamiento más corto posible, así como la prevención gastrointestinal cuando sea necesario. El objetivo es disminuir las complicaciones y mejorar la adherencia terapéutica.
Este documento proporciona información sobre la clasificación, mecanismo de acción, indicaciones, contraindicaciones e interacciones de antibióticos, antifúngicos y antivirales. Los antibióticos se clasifican según su origen, efecto, espectro de actividad y mecanismo de acción. Los antifúngicos incluyen poliénicos, imidazólicos, triazólicos y otros. Se detallan las indicaciones, dosis y precauciones para diferentes medicamentos en cada categoría.
Este documento presenta información sobre el manejo de diferentes drogas utilizadas en la unidad de cuidados intensivos para el tratamiento de pacientes con afecciones cardiacas críticas, incluyendo inotrópicos, vasodilatadores, antiarrítmicos y sus respectivas dosis, efectos, cuidados de enfermería y más. Se proporcionan detalles sobre drogas como dopamina, dobutamina, adrenalina, noradrenalina, levosimendan, nitroglicerina, nitroprusiato y amiodarona.
Este documento describe diferentes medicamentos antivirales, incluyendo aquellos utilizados para tratar la gripe y el VIH. Explica que los antivirales inhiben la síntesis de ácidos nucleicos y proteínas virales. También destaca fármacos específicos como la ribavirina para el virus respiratorio sincitial, y los antirretrovirales como zidovudina y los inhibidores de proteasa que han aumentado la supervivencia de personas con VIH. Además, proporciona detalles sobre dosis recomendadas de oseltam
Antivirales , Amantadina, ACICLOVIR y RIBAVIRINALuis Hurtado
Los antivirales son fármacos usados para tratar infecciones virales. La amantadina se usa para tratar la gripe tipo A y también se usa en el tratamiento del Parkinson. El aciclovir se usa para tratar infecciones causadas por el virus del herpes como el herpes genital, labial y zóster. La ribavirina se usa para tratar infecciones virales como el herpes, hepatitis y virus respiratorios.
Este documento resume los principales fármacos antivíricos, incluyendo antiherpesvirus, antirretrovirales, antigripales como la amantadina y los inhibidores de la neuraminidasa como zanamivir y oseltamivir, e informa sobre su mecanismo de acción, farmacocinética, precauciones y presentaciones. También cubre la ribavirina como análogo de nucleósido usado en el tratamiento de la hepatitis crónica.
Este documento habla sobre antimicóticos y antivirales. Explica que los antimicóticos evitan o matan hongos que pueden causar enfermedades. Actúan en la membrana celular de los hongos, especialmente en la síntesis de ergosterol. Los antivirales se usan para tratar infecciones virales y funcionan inhibiendo la adsorción, penetración o desnudamiento del virus. Al usar estos medicamentos, los enfermeros deben monitorear posibles efectos secundarios como erupciones, dolores de cabe
Este documento resume las reacciones adversas e interacciones del aciclovir administrado por vías tópica, oral e intravenosa. Las reacciones adversas más comunes por vía tópica son sensación de quemadura, prurito y eritema. Por vía oral, las más frecuentes son náuseas, vómitos, diarrea y dolor de cabeza. La administración intravenosa puede causar afectación renal, neurotoxicidad, flebitis o elevación de transaminasas. El documento también describe las indicaciones terapéut
Este documento resume las propiedades y el uso del fármaco antiviral aciclovir. El aciclovir se usa para tratar infecciones causadas por el virus del herpes humano e inhibe la replicación viral. Se administra principalmente por vía oral o tópica, aunque también se puede administrar por vía intravenosa. Su mecanismo de acción involucra la conversión selectiva a una forma monofosfatada por la timidina quinasa viral. Los efectos adversos comunes incluyen náuseas y cefalea.
This document provides an overview of antifungal agents including their classification, mechanisms of action, indications, and adverse effects. It discusses several classes of antifungals such as azoles, polyenes, and echinocandins. Azoles like ketoconazole and fluconazole inhibit ergosterol synthesis, while polyenes like amphotericin B bind to ergosterol in the fungal cell membrane. Echinocandins target glucan synthesis. The document reviews specific drugs, their dosages, mechanisms, and side effects in treating superficial and systemic fungal infections. Future antifungal agents that may be effective for resistant fungal strains are also mentioned.
Cuidados de enfermeria para la administracion de medicamentosMarisol Ganan
Este documento describe los cuidados de enfermería en la administración de medicamentos. Explica que la enfermería es responsable de administrar los medicamentos según las órdenes médicas, incluyendo el fármaco, dosis, vía y horario. También cubre aspectos como la compatibilidad de medicamentos, dilución, efectos del tratamiento y posibles reacciones. Finalmente, enfatiza la importancia de seguir los 5 pasos correctos para una administración segura y efectiva de medicamentos por parte de la enfermería.
Este documento proporciona información sobre la vancomicina, incluyendo su definición, presentación y dosis, mecanismo de acción, objetivos de enfermería, efectos adversos, cuidados de enfermería, precauciones, preparación del paciente, preparación del medicamento y recomendaciones.
Este documento define los agentes citostáticos y clasifica los diferentes tipos. Explica que son sustancias que inhiben el crecimiento de células cancerosas actuando en el ciclo celular. Los clasifica en grupos como agentes alquilantes, antimetabolitos, productos naturales, antibióticos citotóxicos, hormonas y otros. También describe los mecanismos de acción, efectos adversos, cuidados de enfermería y precauciones para la administración segura de estos medicamentos.
El documento proporciona información sobre varias enfermedades de transmisión sexual como la gonorrea, sífilis, herpes y clamidia. Explica sus causas, síntomas, grupos de riesgo, formas de transmisión, complicaciones y métodos de diagnóstico y tratamiento. Se enfoca en la epidemiología, cuadros clínicos y cuidados de enfermería relevantes para cada infección.
Este documento describe los mecanismos de acción de los principales fármacos antivirales utilizados para tratar infecciones por virus herpes simple, citomegalovirus y VIH. Explica cómo estos fármacos inhiben la replicación viral al bloquear enzimas clave como la polimerasa viral o la transcriptasa reversa. También resume los perfiles de seguridad y eficacia clínica de fármacos como aciclovir, ganciclovir y los inhibidores de la transcriptasa reversa.
El documento describe las características de los fármacos antivirales. Explica que los virus son parásitos intracelulares que necesitan enzimas celulares para replicarse, dificultando el desarrollo de terapia antiviral. Los fármacos más eficaces inhiben la actividad enzimática viral, aunque no eliminan los virus latentes o en replicación. Se analizan varios fármacos antivirales como el aciclovir, valaciclovir, famciclovir, penciclovir y ganciclovir, detallando su
Este documento presenta información sobre virus y antivirales importantes en oftalmología. Explica la estructura y clasificación de los virus, así como su patogénesis. Luego describe varios virus que afectan el ojo como el herpes, adenovirus y citomegalovirus. Finalmente, detalla diversos antivirales como la idoxuridina, trifluridina, vidarabina y aciclovir, explicando sus mecanismos de acción, usos y dosis tanto sistémicas como oftálmicas.
Bases FarmacolóGicas De Los Antivirales (PresentacióN Iv 2008)pablongonius
Este documento resume los principales mecanismos de acción y drogas utilizadas en el tratamiento antiviral. Describe los diferentes pasos del ciclo de replicación viral y cómo los antivirales actúan inhibiendo la penetración, desnudamiento, síntesis de ADN/ARN, ensamblaje o liberación viral. Explica drogas específicas para virus como herpes, VIH y citomegalovirus, detallando sus mecanismos, indicaciones y efectos adversos.
El documento proporciona información sobre antivirales. Explica que los virus solo pueden multiplicarse dentro de las células de otros organismos y carecen de vida propia. Los antivirales bloquean la multiplicación de los virus inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos o proteínas virales. El documento también describe fármacos antivirales específicos como el aciclovir y el famciclovir, que se usan para tratar infecciones por herpes, así como fármacos antirretrovirales para el VIH.
El documento describe los principios generales y específicos de la quimioterapia antiviral. Explica el mecanismo de acción, espectro, resistencia y toxicidad de varios fármacos antivirales como aciclovir, famciclovir, ganciclovir, idoxuridina y vidarabina, los cuales se utilizan en el tratamiento de infecciones por virus del herpes simple, varicela-zóster, citomegalovirus y virus de Epstein-Barr. También presenta esquemas de tratamiento recomendados para estas in
Este documento clasifica y describe los principales agentes antivirales según su aplicación clínica. Resume los mecanismos de acción, farmacocinética, usos clínicos, efectos adversos y dosis de fármacos para tratar el herpes simple y varicela-zóster, citomegalovirus, VIH, hepatitis y la influenza. También menciona algunos agentes experimentales en investigación.
Este documento resume los principales fármacos antivirales contra el virus del herpes simple, varicela-zoster, citomegalovirus y VIH. Describe el mecanismo de acción, espectro de actividad antiviral y efectos adversos más comunes de fármacos como aciclovir, valaciclovir, famciclovir, ganciclovir, inhibidores de la transcriptasa inversa y de la proteasa del VIH. Además, resume los diferentes enfoques de la terapia antirretroviral combinada para suprimir la replicación del VIH.
Este documento describe diferentes tipos de antivirales, incluyendo aciclovir, valaciclovir, famciclovir, ganciclovir, valganciclovir, penciclovir, fomivirsen, amantadina, oseltamivir y zanamivir. Explica sus mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos para el tratamiento de infecciones causadas por virus como el herpes, el virus de la influenza y el citomegalovirus.
El documento describe diferentes antivirales utilizados para tratar infecciones por herpesvirus como el herpes simple, varicela-zóster y citomegalovirus. Explica los mecanismos de acción, espectros, dosis y efectos adversos del aciclovir, cidofovir, famciclovir, foscarnet, fomivirsen, ganciclovir, idoxuridina y penciclovir.
El documento describe diferentes antivirales utilizados para tratar infecciones por herpesvirus como el herpes simple, varicela-zóster y citomegalovirus. Explica el mecanismo de acción, espectro, dosis y efectos de fármacos como aciclovir, cidofovir, famciclovir, foscarnet, fomivirsen, ganciclovir, idoxuridina, penciclovir, trifluridina y valaciclovir.
Este documento trata sobre fármacos antivirales. Explica que los antivirales se han desarrollado para tratar infecciones y complicaciones causadas por virus en pacientes con VIH/SIDA. Describe diferentes clasificaciones de virus y fármacos antivirales como análogos de nucleósidos y no nucleósidos. También cubre fármacos específicos como aciclovir, valaciclovir, ganciclovir, foscarnet e interferones, y sus mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos en el tratamiento de in
Este documento describe las características de los virus de la hepatitis B. Explica que el virus de la hepatitis B es un virus de ADN envuelto que infecta exclusivamente al ser humano. Se replican en el citoplasma de los hepatocitos y pueden causar infecciones agudas o crónicas. La transmisión puede ocurrir por vía sexual, sanguínea o perinatal.
El documento resume información sobre antivirales para el tratamiento de la influenza, herpes y VIH. Describe los mecanismos de acción, farmacocinética y efectos colaterales de fármacos como la amantadina, oseltamivir, aciclovir y los inhibidores de la proteasa y transcriptasa inversa. El objetivo del tratamiento antiviral es detener la replicación viral sin afectar las células sanas.
Este documento resume la queratitis por herpes simplex virus. El HSV puede causar infección primaria o reactivación, resultando en bléfaroconjuntivitis o queratitis epitelial y estromal. La queratitis epitelial se diagnostica clínica y laboratorialmente, y se trata con desbridamiento y aciclovir tópico o sistémico. La queratitis estromal requiere esteroides tópicos y antivirales sistémicos. En casos graves se puede requerir queratoplastia, con profilaxis posterior con aciclovir.
Este documento describe los fármacos antivirales utilizados contra diferentes virus. Explica los fármacos contra el herpesvirus como el aciclovir y valaciclovir, así como fármacos contra la hepatitis como los interferones, ribavirina, boceprevir, adefovir, entecavir, lamivudina, telbivudina y tenofovir. Finalmente, menciona otros fármacos como la clevudina e imiquimod.
El documento describe la familia Herpesviridae, que incluye virus que infectan humanos y causan infecciones subclínicas o fatales del sistema nervioso central. Los virus se dividen en tres subfamilias según su replicación y tropismo. El Herpes simplex tipo 1 causa herpes labial y puede permanecer latente en neuronas, reactivándose periódicamente. El Herpes simplex tipo 2 es responsable del herpes genital. El virus varicela zoster causa varicela en la infancia y herpes zoster en la edad adulta, estableciendo lat
El documento proporciona información sobre diferentes antivirales, incluyendo su mecanismo de acción, farmacocinética, indicaciones y efectos adversos. Describe antivirales como el aciclovir, ganciclovir, amantadina y ribavirina, los cuales se utilizan en el tratamiento de infecciones virales como el herpes, citomegalovirus y la influenza.
El documento describe la parálisis cerebral infantil (PCI), una lesión cerebral no progresiva que ocurre en niños menores de 6 años y causa limitaciones motoras. La PCI se debe a una lesión en el cerebro en desarrollo durante el embarazo o los primeros años de vida y a menudo viene acompañada de otros trastornos. La PCI tiene una variedad de causas, manifestaciones clínicas y grados de gravedad entre los pacientes.
Este documento resume varios tipos de glaucoma agudo e hipertensión ocular, incluyendo glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma neovascular, glaucoma facolítico e inflamatorio. Describe los síntomas, hallazgos de exploración clínica y tratamiento para cada tipo. El tratamiento general para el glaucoma agudo incluye reducir rápidamente la presión intraocular con betabloqueantes, inhibidores de la anhidrasa carbónica o manitol. Los tratamientos específicos dependen del tipo de glaucoma.
Este documento describe diferentes tipos de cataratas, incluyendo cataratas asociadas a la edad, cataratas preseniles, cataratas secundarias (traumáticas, inducidas por medicamentos, asociadas a patología ocular) y cataratas congénitas. También describe complicaciones posquirúrgicas como seidel posquirúrgico, prolapso de iris, queratopatía estriada y endoftalmitis bacteriana aguda.
Este documento describe la queratopatía punteada superficial, una patología corneal caracterizada por pequeños defectos epiteliales puntiformes que pueden causar sensación de cuerpo extraño, dolor leve, fotofobia y lagrimeo. Se discuten las posibles causas como infecciones virales o bacterianas, uso crónico de colirio, exposición ocular prolongada, y síndrome de ojo seco. El tratamiento se centra en identificar y tratar la causa subyacente, además de aplicar lágrimas artificiales y pomadas lubricantes.
Este documento describe diferentes patologías de los párpados, incluyendo blefaritis, orzuelo, chalazión y ectropión. La blefaritis es una inflamación de los párpados causada por infección bacteriana o alteraciones de las glándulas sebáceas. El orzuelo es un absceso agudo de las glándulas del párpado. El chalazión es una inflamación crónica de una glándula palpebral. El ectropión es la eversión anormal del párpado que puede causar irritación ocular.
Este documento describe la orbitopatía distiroidea, el seudotumor inflamatorio orbitario y la celulitis preseptal. La orbitopatía distiroidea es un proceso autoinmune asociado a la enfermedad tiroidea que se caracteriza por inflamación y fibrosis de los tejidos orbitarios. El seudotumor inflamatorio orbitario es una enfermedad inflamatoria idiopática de los tejidos blandos orbitarios no tumoral ni infecciosa. La celulitis preseptal es una inflamación-infección de los te
Este documento trata sobre traumatismos oculares. En la primera sección, se describe que los traumatismos oculares son una causa frecuente de urgencia médica y que pueden causar desde lesiones leves hasta ceguera permanente. Luego, se detallan varios tipos específicos de traumatismos oculares, incluyendo causticaciones, quemaduras, queratitis actínicas y retinopatía solar, proporcionando síntomas, signos y tratamientos para cada uno. Finalmente, se cubren traumatism
Este documento resume diferentes lesiones del tronco que pueden ocurrir como resultado de un trauma, incluyendo lesiones del mediastino como fracturas de esternón y costillas, roturas aórticas y cardiacas, roturas de pulmón, bazo e hígado, y hematomas retroperitoneales. Explica los síntomas, causas y tratamientos básicos de cada lesión.
Este documento resume diferentes tipos de lesiones de la pelvis, incluyendo fracturas por compresión, avulsión, del acetábulo y de hueso simple. Describe el tratamiento para cada lesión, que puede incluir fijación interna, movilización temprana o reducción y fijación de fragmentos. También cubre lesiones asociadas como de la vejiga urinaria, uretra y recto, así como dislocaciones y fracturas de la cadera, sacro y cóccix.
Este documento describe diferentes tipos de insulina, incluyendo insulina regular, insulina lispro, insulina cinc en suspensión, insulina isofano en suspensión, insulina cinc en suspensión ultralenta, e insulina isofano humana en suspensión e insulina humana para inyección. Cada tipo de insulina tiene un comienzo, pico y duración de acción diferente, y puede ser de origen humano, bovino, porcino u otro, determinado por la sensibilidad del paciente.
Este documento describe diferentes tipos de peritonitis, incluyendo peritonitis primaria, secundaria y terciaria, así como sus causas, síntomas, métodos de diagnóstico y tratamiento. La peritonitis es una inflamación del peritoneo, el tejido que recubre la cavidad abdominal, y puede ser causada por infecciones, traumatismos o perforaciones de órganos. El tratamiento involucra cirugía para eliminar la fuente de infección, reducir la contaminación y tratar la infección residual, así como el uso de antibió
Este documento describe los niveles anormales y el tratamiento de varios electrolitos, incluyendo sodio, potasio, calcio y magnesio. Describe las causas, síntomas y tratamiento de la hiponatremia, hipernatremia, hiperpotasemia, hipopotasemia, hipocalcemia, hipercalcemia, hipomagnesemia e hipermagnesemia. También cubre brevemente la composición y usos terapéuticos de las soluciones parenterales como Ringer lactato.
Este documento proporciona indicaciones para la terapia con infusión continua subcutánea de insulina. Requiere que los pacientes monitoreen su glucosa en sangre al menos 4 veces al día, sean responsables y psicológicamente estables, y cuantifiquen su ingesta de alimentos. Ofrece beneficios como un mejor control, menos variaciones en los niveles de glucosa y menos riesgo de hipoglicemia. Explica cómo determinar los requerimientos de insulina para la infusión continua, incluyendo reducir la dosis di
La hipoglucemia se clasifica en leve, moderada y severa dependiendo de los síntomas. Se produce con más frecuencia en pacientes con tratamiento antidiabético, especialmente insulina. Sus causas incluyen falta de alimentos, ejercicio excesivo, alcohol u otras drogas. El diagnóstico requiere signos de hipoglucemia, glucemia <50 mg/dl y mejoría con tratamiento. El tratamiento busca normalizar la glucemia y detectar las causas, incluyendo glucosa intravenosa para casos graves.
Un hombre de 38 años sufrió una herida en el dorso de la mano derecha mientras trabajaba como herrero. Presenta sangrado abundante, disminución de la sensibilidad y movimientos limitados en la mano. El documento describe varios tipos de heridas, grados de hemorragia e infección, así como técnicas de asepsia, antisepsia y tratamiento de hemorragias.
El trastorno-ezquizotípico-de-la-personalidadKarla González
El trastorno esquizotípico de la personalidad se caracteriza por un patrón general de déficit sociales e interpersonales, distorsiones cognoscitivas o perceptivas, y comportamientos excéntricos. Las personas con este trastorno sienten ansiedad en situaciones sociales y tienden a ser recelosas, interpretando de forma incorrecta los hechos y creyendo en poderes especiales. El trastorno comienza en la edad adulta temprana y se observa en diferentes contextos.
El deterioro cognitivo de origen vascular se produce por déficit de la circulación cerebral, que puede ser causado por accidentes cerebrovasculares isquémicos o hemorrágicos, o por hipoperfusión cerebral debido a falla cardíaca u otros trastornos circulatorios.
El documento describe la desnutrición en México, señalando que afecta a cerca de 1.5 millones de niños menores de 5 años. Según datos de 2012, en México el 2.8% de los menores de cinco años presentan bajo peso, el 13.6% baja talla y el 1.6% desnutrición aguda. La desnutrición crónica es mayor en el sur del país y entre la población indígena. A pesar de programas dirigidos a grupos vulnerables, la desnutrición sigue siendo un problema de salud
1. El documento define el cáncer como un crecimiento tisular anormal producido por la proliferación continua de células que invaden y destruyen otros tejidos.
2. Existen tres principales subtipos de cáncer: sarcomas, carcinomas y leucemias/linfomas, que se originan en diferentes tejidos.
3. El cáncer es la segunda causa de mortalidad a nivel mundial y se prevé que las muertes por cáncer continuarán aumentando en los próximos años.
Este documento habla sobre el cáncer de mama. Explica que 1 de cada 11 personas lo padecen y que los factores de riesgo incluyen un estilo de vida poco saludable. La localización más frecuente del cáncer de mama es el cuadrante superior externo. Recomienda la autopalpación mensual para detección oportuna y que el diagnóstico clínico involucra exploración física, mamografía y otras pruebas según cada caso. Los factores protectores son la lactancia, actividad física y un
2. Antivirales
Principios básicos
Los virus son parásitos intracelulares
obligados
La replicación viral depende de los
procesos de síntesis de la célula humana
Los antivirales pueden tener actividad:
A nivel de la entrada del virus a la célula
A nivel de la salida del virus a la célula
A nivel del interior de la célula
3. Antivirales
Principios básicos
Los inhibidores no selectivos de la
replicación viral pueden interferir con la
función celular del huésped y producir
toxicidad
La investigación farmacológica busca
compuestos químicos que inhiban funciones
especificas de los virus
Selectividad
Estabilidad in vivo
Carencia de efectos tóxicos
4. Antivirales
Pasos de la replicación viral
1. Unión del virus a la célula del huésped
2. Adsorción y penetración celular
3. Descubrimiento del ácido nucleico del virus
4. Síntesis temprana de proteínas regulatorias
5. Síntesis de RNA o DNA
6. Síntesis tardía de proteínas estructurales
7. Ensamblaje (maduración) de proteínas
estructurales
8. Liberación de partículas virales
Los antivirales pueden dirigirse a blancos en cualquiera de estos pasos
5. Antivirales
Medicamentos usados para el tratamiento
de infecciones por virus del herpes simple
(HSV) y virus varicela zoster (VZV)
1. ACICLOVIR (Oral, intravenoso, tópico)
2. VALACICLOVIR (Oral)
3. FAMCICLOVIR (Oral)
4. PENCICLOVIR (Tópico)
5. DOCOSANOL (Tópico)
6. TRIFLURIDINA (Tópico)
6. Antivirales
Aciclovir (Zovirax ® )
Uso oral, intravenoso y tópico
Actividad clínica contra:
HSV-1
HSV-2
VZV
Menor actividad contra: Virus Epstein-Barr, CMV, y
HHV-6
7. Aciclovir
Mecanismo de acción
Fosforilación en 3 pasos para su activación
Timidin cinasa viral realiza fosforilación inicial
Selectividad para acumularse en células
infectadas
Trifosfato de aciclovir inhibe la síntesis de
DNA viral
8. Aciclovir
Farmacocinética
Biodisponibilidad oral es del 15 – 20%
No se modifica con la ingesta de alimentos
Eliminación por filtración glomerular y secreción
tubular
Distribución amplia en líquidos y tejidos
LCR alcanza concentraciones de 50% de la sèrica
9. Aciclovir
Usos clínicos
Herpes genital primario
Herpes genital recurrente
Se acorta el cuadro clínico
No cambia la frecuencia o gravedad de las recurrencias
Disminuye la transmisión sexual
Herpes labial
Mìnimo efecto
Varicela
Disminución en el número total de lesiones
Menor duración de la enfermedad
Iniciar Tx. dentro de las primeras 24 horas de la erupción
Zoster
Disminución en el número total de lesiones
Menor duración de la enfermedad
Iniciar Tx. dentro de las primeras 72 horas
Profilaxis en Trasplante de órganos (HSV)
10. Aciclovir
Usos clínicos
Uso parenteral:
Encefalitis por herpes simple
Infección neonatal por VHS
Varicela o Zoster en huésped
inmunosuprimido
Herpes mucocutáneo en huésped
inmunocomprometido
11. Aciclovir
Mecanismos de resistencia
Alteración a nivel de la cinasa de timidina
viral
Alteración a nivel de la polimerasa de DNA
Resistencia cruzada con:
Valaciclovir
Famciclovir
Ganciclovir
Foscarnet, Cidofovir y Trifluridina no requieren activarse por la
timidin cinasa
12. Aciclovir
Efectos adversos
Generalmente es bien tolerado
Náusea, diarrea y cefalea
Administraciòn intravenosa relacionada con
Nefropatía cristalina (Insuficiencia renal
reversible)
Toxicidad neurológica
Temblores
Delirio
Convulsiones
Se previene con adecuada hidratación y administración lenta
13. Valaciclovir (Rapivir ® )
Administración únicamente oral
Se convierte a aciclovir después de su
administración oral
Concentraciones sèricas 3 a 5 veces
mayores que con aciclovir oral
Biodisponibilidad oral es de 54%
14. Valaciclovir
Usos clínicos
Herpes genital primario o recurrente
Supresión de recurrencias frecuentes de herpes
genital
Herpes zoster
Herpes orolabial (Tx . De 1 día)
Prevención de CMV en Trasplante de órganos
15. Valaciclovir
Ventajas sobre el aciclovir
Para infecciones por Herpes Zòster
1.- Menor duración del dolor asociado a Zòster
2.- Frecuencia menor de neuralgia postherpètica
Los índices de curación cutánea son similares
Eficacia clínica similar a aciclovir
16. Valaciclovir
Efectos adversos
Es bien tolerado
Náusea, vómito, ò erupciones cutánea
Agitación ,mareo, cefalea, aumento de
enzimas hepáticas, anemia, neutropenia
(raro)
A dosis elevadas: confusiòn, alucinaciones y
crisis convulsivas
En pacientes con SIDA:
Intolerancia gastrointestinal
Púrpura trombocitopènica
Sd hemolìtico urèmico
17. Famciclovir
Forma de prodroga
Conversiòn hepàtica en penciclovir con actividad similar a aciclovir
Fosforilación por timidin cinasa viral
Inhibición de polimerasa de DNA
Inhibe la síntesis de DNA
Alcanza mayor concentración intracelular
Biodisponibilidad oral de 70%
Exreciòn renal
18. Famciclovir
Usos clínicos
Herpes genital primario y recurrente
Supresión de herpes genital
Herpes Zoster Agudo
Menor duración del dolor asociado a zoster, comparado con aciclovir
Herpes orolabial
Herpes orolabial y genital en huésped
inmunocomprometido
20. Penciclcovir
Metabolito con actividad biológica de famciclovir
Está disponible para uso tópico
Crema al 1% es eficaz en herpes labial recurrente en
adultos inmunocompetentes
Inicio temprano dentro de la primera hora de iniciado
el cuadro clínico
Efectos adversos infrecuentes
21. Docosanol
Es un alcohol
Inhibe la fusión entre la membrana plasmática y la envoltura del
HSV
Previene la entrada a las células
Se impide la replicaciòn viral
Presentación en crema al 10% para uso tòpico
Inicio temprano en primeras 12 horas de haber iniciado el
cuadro clìnico
22. Trifluridina
ò Trifluorotimidina
Inhibe la síntesis de DNA viral
Actividad contra VHS 1 y 2 y algunos adenovirus
Se fosforila intracelularmente a su forma activa
No se usa por vía sistémica
Usos clínicos
Queratoconjuntivitis primaria
Queratitis epitelial recurrente
Debidas a HSV -1 y HSV-2
En soluciòn al 1%
23. Antivirales usados para el tratamiento de las
infecciones por citomegalovirus (CMV)
1. Ganciclovir (intravenoso, oral, inyección
intraocular)
1. Valganciclovir (oral)
1. Foscarnet (intravenoso)
1. Cidofovir (intravenoso)
24. Ganciclovir (Cymevene ® )
Introducción a finales de 1980
Requiere tres fosforilaciones para activarse
Fosforilación inicial en las células infectadas por
CMV
Responsable de la fosforilación: fosfotransferasa
UL97 viral
Inhibe polimerasa de DNA viral
25. Ganciclovir
Actividad
Citomegalovirus ( CMV )
Virus herpes Simple ( VHS )
Virus varicela Zoster ( VZV )
Virus Epstein- Barr ( EBV )
Virus Herpes Humano tipo 6 ( HHV-6 )
Herpes virus asociado al sarcoma de Kaposi
( KSHV )
ACTIVIDAD CONTRA CMV ES 100 VECES
MAYOR QUE LA DE ACICLOVIR
26. Ganciclovir
Farmacocinética
Vías de administración
Oral
Intravenosa
Implantes intraoculares
Biodisponibilidad oral es pobre (6-9%)
Concentración en LCR alcanza 50% de la
sèrica
Eliminación renal
27. Ganciclovir
Usos clínicos
Retinitis por CMV en pacientes con SIDA
Colitis, esofagitis, neumonitis por CMV
Reducción del riesgo de sarcoma de Kaposi
Reducción del riesgo de infección por CMV en receptores de
transplante de órgano
Vía intraocular en retinitis por CMV, remplazo quirúrgico en 5-8
meses
Tratamiento combinado (IV ,oral) para CMV en implantes
oculares para dar protección sistémica.
28. Ganciclovir
Resistencia
La resistencia a ganciclovir se incrementa
con el tiempo de uso
Mecanismos más comunes de resistencia
Mutaciones en fosfotransferasa UL97
Realizar pruebas de susceptibilidad antiviral
Sobre todo en sospecha de resistencia
clínica
29. Ganciclovir
Reacciones adversas
Administración intravenosa: mielosupresión
(más común)
Náusea, diarrea, fiebre, erupción cutánea,
cefalea, insomnio, neuropatía periférica
En implantes oculares: desprendimiento de
retina
Toxicidad del SNC ( confusión, crisis
convulsivas, alteraciones psiquiàtricas)
Hepatotoxicidad
30. Valganciclovir (Valcyte ® )
Prodroga que se hidroliza a ganciclovir
(activo)
Participan enzimas esterasas intestinales y
hepàticas
Biodisponibilidad oral es de 60%
Consumir con alimentos
Mínima unión a proteínas (2%)
Vía de eliminación renal: filtración glomerular
y secreción tubular
31. Valganciclovir
Usos clínicos
Retinitis por CMV en SIDA
Prevención de enfermedad por CMV en
pacientes de alto riesgo con trasplante renal,
de corazón y de riñón-páncreas
Efectos adversos
Mismos que ganciclovir
32. Foscarnet
(Acido fosfonofòrmico)
Inhibe la polimerasa de DNA viral
Inhibe la polimerasa de RNA y transcriptasa
reversa de VIH
No requiere fosforilación para su actividad
33. Foscarnet
Actividad antiviral
VHS : Virus herpes simple
VZV : Virus varicela Zoster
CMV :Citomegalovirus
EBV : Virus Epstein Barr
HHV-6: Virus Herpes Humano Tipo 6
HHV-8 :Virus Herpes Humano Tipo 8
VIH: Virus de la inmunodeficiencia humana
34. Foscarnet
Farmacocinética
Solo para administración intravenosa
Concentración en LCR 43 a 67 % de la sèrica
30% se deposita en hueso, con vida media de
varios meses
Excreción renal
Ajustar a función renal
35. Foscarnet
Usos clínicos
Retinitis por CMV
Colitis por CMV
Esofagitis por CMV
Eficacia similar a ganciclovir
Infecciones por VHS resistentes a aciclovir
Infecciones por VZV resistentes a aciclovir
Sinergismo con ganciclovir para CMV
36. Foscarnet
Reacciones adversas
Insuficiencia renal
Hipo o hipercalcemia
Hipo o hiperfosfatemia
Náusea, vómito, anemia y fatiga
Toxicidad en SNC (cefalea,
alucinaciones,crisis convulsivas.)
Precauciones
Tiene baja solubilidad necesitando de alto volumen de
soluciòn para diluirlo
Hidrataciòn previene nefrotoxicidad
38. Cidofovir
La fosforilación inicial es independiente de
enzimas virales
Inhibidor potente de la síntesis de DNA
Resistencia cruzada con ganciclovir pero NO
a foscarnet
Vida media intracelular prolongada del
metabolito activo que es difosfato de cidofovir
(65 horas)
Pobres niveles en LCR
Eliminación por secreción tubular (Bloqueado por
probenecid)
39. Cidofovir
Usos clínicos
Administración intravenosa
Retinitis por CMV
Infecciones por adenovirus (experimental)
Administrar junto con probenecid para
bloquear la secreción tubular
Ajustar la dosis a la función renal
40. Cidofovir
Efectos adversos
Nefrotoxicidad dependiente de la dosis
Se disminuye el riesgo con hidratación con solución salina
Evitar el uso de fármacos nefrotòxicos
Administraciòn previa de foscarnet
incrementa el riesgo de nefrotoxicidad
Neutropenia y acidosis metabólica
42. Interferòn α
Interferòn α 2a
Interferòn α 2b
Interferòn α 2a pegilado
Interferòn α 2b pegilado
Citocinas endógenas con
actividad antiviral
actividad inmunomoduladora
actividad antiproliferativas
Unión a receptores de membrana específicos de la superficie
celular
Supresión de proliferación celular e inhibición de la replicación
viral
43. Interferón α
Las formas pegiladas se han introducido
recientemente para infección crónica por HBV y
HCV
Menor excreción
Mejor absorción
Mayor vida media
Estabilidad en la concentración
Eliminación renal
Vía de administración :
Subcutáneo
Intramuscular
44. Interferón α
Usos clínicos
Interferón α 2b
Hepatitis C Aguda
Hepatitis C Crónica
Hepatitis B Crónica
Interferón α 2a, α2b, α2a pegilado, α2b
pegilado
Hepatitis C crónica
45. Interferón α
Efectos colaterales
Síndrome similar a la gripa (30%)
Trombocitopenia
Granulocitopenia
Transaminasemia transitoria
Artralgias y erupción cutánea
Síntomas neuropsiquiàtricos
Neumonitis, mielosupresiòn, retinopatía.
46. Tratamiento de la infección por virus
de la hepatitis B
El tratamiento suprime la replicación del VHB
No erradica el virus
Fàrmacos con potente actividad contra HBV
(NRTIs= Inhibidores Nucleósidos y Nucleótidos
de Transcriptasa Reversa
1.- Emtricitabina
2.- Lamivudina (Aprobado)
3.- Tenofovir
47. Lamivudina
3 TC ®
Anàlogo de citosina
Biodisponibilidad oral mayor de 80%
Sin relaciòn a alimentos
Eliminaciòn renal (reajustar en falla)
Efectos adversos màs frecuentes:
Nàusea
Cefalea
Fatiga
48. Lamivudina
Vida media intracelular más prolongada en
células infectadas por HBV
Se puede administrar aún en hepatopatìa
descompensada
Inhibe la polimerasa de DNA de HBV
Solo 17 % logran seroconversiòn negativa al
antìgeno HBeAg
El Tx crónico ocasiona cepas de HBV
resistentes
Excelente perfil de seguridad
49. Adefovir Dipivoxil
Aprobado para tratamiento de la infección por HBV
Inhibiciòn competitiva de polimerasa de DNA de HBV
Eliminación renal
Puede administrarse en falla hepática
descompensada
Tratamiento prolongado de 72 semanas produce
Seroconversiòn antiHBeAg en 23%
Mejoría histopatológica a nivel hepático
50. Adefovir Dipivoxil
Efectos adversos
Bien tolerado
Nefrotoxicidad dependiente de la dosis
Acidosis làctica
Esteatosis hepàtica
Cefalea, diarrea, astenia ,dolor abdominal
51. Entecavir
Biodisponibilidad del 100%
Administrar con estómago vacío
Eliminación renal
Índices similares de seroconversiòn de
HBeAg comparado con lamivudina
Índices mayores de supresión viral de DNA
de HBV comparado con lamivudina
Buena tolerancia
Cefalea, cansancio, mareo, náusea
52. Tratamiento de la infección por
Hepatitis C
Objetivo primario : erradicación del virus
Respuesta viral sostenida: ausencia de viremia
detectable después de 6 meses de terminar el
tratamiento
Esta RVS se asocia con:
Mejoría histopatológica hepática
Reducción en riesgo de Carcinoma hepatocelular
Ocasionalmente regresión de la cirrosis
53. Tratamiento actual en infección
crónica por HCV
Interferòn alfa pegilado una vez por semana
(SC)
+
Ribavirina por vía oral diariamente
54. Ribavirina
Mecanismo de acción no es muy claro ??
Inhibe la polimerasa de RNA viral
Espectro antiviral amplio:
Inhibe replicaciòn de Virus RNA y DNA
Influenza A y B
Parainfluenza
Virus sincitial respiratorio
Paramixovirus
HCV
HIV-1
56. Amantadina y rimantadina
Rimantadina es un derivado α metilo de la
amantadina
Inhiben la denudación del RNA viral de Influenza A
Dentro de las células infectadas
Así inhibe la replicación viral
Actividad solo contra influenza tipo A
57. Amantadina y rimantadina
Rimantadina es 4 -10 veces más activa que
amantadina
Amantadina se elimina vía renal sin cambios
Rimantadina se metaboliza en hígado y se
elimina por orina
Ajustar ambos en insuficiencia renal
Ajustar rimantadina en Insuficiencia hepática
marcada
58. Amantadina y rimantadina
Usos clínicos
Prevención de enfermedad clínica de
Influenza A ( 70 – 90 %)
Amantadina 100 mg dos veces al día
Rimantadina 200 mg una vez al día
RESULTADOS
Eficacia de 70 a 90 % cuando se inicia Tx antes de la
exposición
Profilaxis en 1 a 2 días después del inicio de influenza
reduce la fiebre y el malestar general en 1 a 2 dìas
59. Amantadina y rimantadina
Efectos adversos
Intolerancia gastrointestinal (náusea,
anorexia)
Toxicidad a nivel de SNC (mareo, insomnio,
nerviosismo, dificultad para concentrarse)
Mayor toxicidad con amantadina
60. Zanamivir y Oseltamivir
Inhibidores de neuraminidasa viral
Neuraminidasa: glucoproteìna viral esencial para la
replicación y liberación de partículas virales
Interfieren con la liberación de los descendientes de
los virus de influenza desde las células infectadas a
las nuevas células huésped
Disminuye la diseminación de la infección en el tracto
respiratorio
61. Zanamivir y Oseltamivir
Usos clínicos
Infecciones por Virus de influenza tipo A y B
Tratamiento
Profilaxis
Indicada antes de 48 horas del cuadro clínico
disminuye severidad y duración de la
infección, así como de las complicaciones
respiratorias
62. Zanamivir
Pobre biodisponibilidad por vía oral
Administración por inhalador por vía oral
Mínimo metabolismo
Eliminación rápida renal
Efectos adversos
Tos
Broncoespasmo
Malestar en nariz y faringe
63. Oseltamivir
Forma de prodroga administrada vía oral
Se activa en hígado
Vida media de 6 – 10 horas
Eliminación renal
Náusea y vómito en 5 – 10%
64. ANTIRETROVIRALES
Inhibidores Nucleósidos y Nucleótidos de
Transcriptasa reversa (NRTIs)
Inhibidores No Nucleòsidos de la
transcriptasa reversa (NNRTIs)
Inhibidores de proteasa (IP)
Inhibidores de Fusión
69. Antirretrovirales
Primer fármaco introducido en 1987:
Zidovudina
Estàndar del Tratamiento
HAART: Terapia antirretroviral altamente
activa. Combinar 3 a 4 fármacos
Objetivos del tratamiento:
1. Reducir la carga viral al nivel más bajo posible
2. Disminuir la posibilidad de surgimiento de resistencia
70. Tratamiento de individuos infectados con HIV
Importancia del conocimiento de la farmacocinética
Utilizan muchos fármacos (POLIFARMACIA)
1. Combinaciones de antirretrovirales
2. Profilaxis o Tratamiento de Infecciones por oportunistas
3. Antieméticos
4. Medicamentos Neuropsiquiàtricos
5. Analgèsicos opioides
Alerta sobre interacciones farmacocinéticas y
farmacodinámicas
71. Interacciones farmacocinéticas en pacientes con
infección por VIH
Metabolismo de los NNRTIs y los PIs
Por el sistema del citocromo P 450 (3A4)
Pueden ser inductores o inhibidores
Efectos variables de CYP450 hacen
interacciones impredecibles
72. Tratamiento de paciente con SIDA y
tuberculosis
Uso de Rifampicina (potente inductor de 3A4)
Disminuye la eficacia de :
Atazanavir
Lopinavir
Incrementa la toxicidad de:
Saquinavir
Modificación de las concentraciones sèricas
73. Tratamiento de individuos infectados con HIV
Importancia del conocimiento de la farmacocinética
Administración conjunta de claritromicina con
ritonavir, indinavir y atazanavir
Potente inhibición de CYP3A4
a) Tratamiento profilàctico de la infección por Mycobacterium
avium
b) Antimicrobiano para otras infeccciones
Se incrementan las concentraciones sèricas
Se incrementa el potencial de prolongaciòn del intervalo QT
74. Tratamiento de individuos infectados con HIV
Importancia del conocimiento de la farmacocinética
Administración conjunta de claritromicina con
Efavirenz
Inhibidor e inductor de CYP3A4
Disminuye sus concentraciones sericas
Reduce su eficacia antimicrobiana
75. Esquemas de Potenciación
Esquemas duales con inhibidores de
proteasa
Incrementa en sangre el sustrato ( p. ej. lopinavir , saquinavir)
Cuando se administra conjuntamente con un POTENCIADOR
(ritonavir)
Mejor exposición al medicamento
Mayor actividad antiviral
Dosificación más conveniente
Mejor tolerabilidad
MEJOR APEGO AL
TRATAMIENTO
76.
77. INHIBIDORES NUCLEÓSIDOS Y NUCLEÓTIDOS DE
TRANSCRIPTASA REVERSA (NRTIs)
Inhiben competitivamente la transcriptasa
reversa del HIV-1
Necesitan de activación intracelular por
fosforilación por enzimas celulares
Actividad contra HIV-1 y HIV-2
Análogos de nucleósidos producen:
Toxicidad mitocondrial
Acidosis láctica
Esteatosis hepática
Alteración en el metabolismo de lípidos
78. Indicaciones de suspensión de NRTI
Ascenso rápido de concentraciones de
aminotransferasas
Hepatomegalia progresiva
Acidosis metabólica de causa desconocida
79. NRTIs: ABACAVIR
Análogo de guanosina
Absorción adecuada por vía oral (83%)
Independiente de alimentos
Concentración en LCR ( 1/3 del plasma)
Efectos adversos:
Hipersensibilidad
Fiebre, malestar abdominal, erupción cutánea,
Elevación de transaminasas
Raros: pancreatitis
80. NRTIs : DIDANOSINA (ddI )
Análogo sintético de Desoxiadenosina
Biodisponibilidad oral de 30 a 40 %
Disminuye con pH ácido y alimentos
Concentración en LCR 20% de las séricas
Presentaciones farmacológicas cuentan con
amortiguadores ó con capa entérica
Administración con estómago vacío
Vida media de eliminación 1.5 h
Vida media intracelular 20 a 24 h
Eliminación renal (ajustar en Dep de Creat. )
81. NRTIs : DIDANOSINA
Se desarrolla resistencia
Efectos adversos
Pancreatitis dependiente de dosis
Neuropatía distal dolorosa
Diarrea
Hepatitis
Ulceraciones esofágicas
Miocardiopatía
Toxicidad en S.N.C.(cefalea, irritabilidad, insomnio)
Hiperuricemia (precipita ataques de gota)
Neuritis óptica y alteraciones de retina
82. NRTIs : DIDANOSINA
Tetraciclinas y FQ quelan la didanosina
Separar su administración 2 h
Contraindicaciones relativas
1.- Factores de riesgo para pancreatitis
Alcoholismo
Hipertrigliceridemia
2.- Uso de medicamentos con potencial de desarrollo
de pancreatitis
Zalcitabina
Estavudina
Evitar el uso concurrente con medicamentos neuropáticos
83. NRTI : EMTRICITABINA
Llamada antes FTC
Análogo fluorinado de Lamivudina
Biodisponibilidad oral es de 93%
Independiente de alimentos
Vida media intracelular prolongada de 39 h
Administración cada 24 horas
Baja penetración en LCR
Eliminación renal
Actividad in vitro contra VHB
84. NRTI : EMTRICITABINA
Contraindicaciones
Solución oral contiene propilenglicol
Niños pequeños
Mujeres embarazadas
Insuficiencia renal
Insuficiencia hepática
Ingesta de metronidazol
Ingesta de disulfiram
No se administre con lamivudina por perfil de
resistencia y mecanismo de acción similar
85. NRTI :LAMIVUDINA (3TC)
Análogo de citosina
Actividad contra:
HIV -1
Actividad sinérgica con otros antirretrovirales
HBV
Biodisponibilidad oral superior a 80%
Sin relación a alimentos
Eliminación por vía renal sin cambios
Efectos Adversos
Cefalea, insomnio, fatiga, malestar gastrointestinal
86. NRTI: ESTAVUDINA ( D4T )
Análogo de timidina
Alta biodisponibilidad oral de 86 %
No dependiente de alimentos
Eliminación renal (ajustar en IR)
Efectos adversos:
Neuropatía periférica sensitiva dependiente de dosis
Pancreatitis
Lipodistrofia
Hiperlipidemia
Evite el uso concomitante de medicamentos neuropáticos
87. NRTI: TENOFOVIR
Análogo de adenosina
En un nucleótido
Inhibe de forma competitiva la transcriptasa reversa del HIV
Se usa como prodroga en forma de disopoxilfumarato de
tenofovir que se convierte in vivo a tenofovir.
Biodisponibilidad oral en ayuno es de 25%
Se incrementa con dieta rica en grasa (hasta 39 %)
Eliminación renal de metabolitos
Efectos adversos:
Gastrointestinales
Toxicidad ósea en animales de experimentación (Osteomalacia )
Falla renal
88. NRTI: ZALCITABINA (ddC)
Análogo de Citosina
Alta biodisponibilidad por vía oral (> 80%)
Alimentos y antiácidos disminuyen su
absorción
Ajuste de dosis en IR
Efectos adversos:
Neuropatía periférica dependiente de dosis (10 – 20 %)
Ulceraciones orales y esofágicas
Pancreatitis
EVITE EL USO CONCOMITANTE CON MEDICAMENTOS NEUROPÁTICOS
89. NRTI: ZIDOVUDINA (AZT)
Azidotimidina
Análogo de Desoxitimidina
Primer antirretroviral autorizado
Ha mostrado disminuir el índice de progresión clínica y prolonga
la sobrevida
Se ha demostrado eficacia en Tx de demencia y
trombocitopenia asociada a VIH
Uso oral durante el embarazo, intravenosa durante el trabajo
de parto y en jarabe al neonato para reducir el índice de
transmisión vertical del HIV hasta en 23%
90. NRTI: ZIDOVUDINA (AZT)
Azidotimidina
Se absorbe bien en intestino
Distribución amplia en líquidos y tejidos
corporales, incluyendo LCR
LCR, concentraciones hasta de 65% de las
séricas.
Metabolismo hepático por conjugación
Eliminación renal
Existe resistencia que limita la eficacia clínica
91. NRTI: ZIDOVUDINA (AZT)
Azidotimidina
Efectos adversos
Mielosupresión ( más común )
Anemia macrocítica ( 1 a 4 %)
Neutropenia ( 2 a 8 % )
Intolerancia gástrica
Cefalea
Insomnio
Mayores niveles cuando se usan fármacos
con metabolismo hepático o bloquean la
secreción tubular
92. Inhibidores no nucleósidos de la
transcriptasa reversa (NNRTIs)
Unión directa a la transcriptasa reversa del VIH-1
Bloqueando actividad de polimerasa de DNA y RNA
No necesitan de fosforilación para su activación
La monoterapia con NNRTI produce resistencia
rápidamente
Intolerancia gastrointestinal
Erupciones cutáneas (Sd Stevens- Johnson)
Interacciones medicamentosas innumerables por el
metabolismo a través del sistema CYP450
93. NNRTI: DELAVIRDINA
Biodisponibilidad oral de 85%
Disminuye con antiácidos o bloqueadores H2
Concentraciones en LCR menos de 1%
Reacciones adversas:
Erupción cutánea (18 % ) leves
Erupción cutánea grave (rara)
Eritema multiforme
Síndrome de Stevens – Johnson
Elevación de aminotransferasas
94. NNRTI: DELAVIRDINA
Contraindicado su uso en el embarazo
Ha demostrado ser teratogénico en ratas
Origina defectos septales ventriculares
95. NNRTI: EFAVIRENZ
Biodisponibilidad oral de 45%
Aumenta con alimentos grasos
Se recomienda tomarlo con estómago vacío
Vida media prolongada : dosis única diaria
Pobre concentración en LCR (< 1.2 %)
96. NNRTI: EFAVIRENZ
Efectos adversos
Sistema nervioso central (50% , son graves, remiten 1
mes)
Mareo, insomnio, cefalea, confusión, amnesia,
agitación, depresión, pesadillas, euforia.
Erupción cutánea
28%
Leve a moderada
Puede continuar la administración del fármaco
Náusea, vómito, diarrea, cristaluria
Transaminasemia
Hipercolesterolemia
97. NNRTI: EFAVIRENZ
Contraindicado en embarazadas
Principalmente primer trimestre
Altos índices de alteraciones fetales en
primates
Alteraciones congénitas en humanos
Múltiples interacciones medicamentosas
porque es inhibidor e inductor de CYP 3A4
98. NNRTI : NEVIRAPINA
Biodisponibilidad oral excelente > 90%
Sin relación con alimentos
Concentración en LCR 45% de la sérica
Metabolismo hepático CYP3A4
Eliminación renal
Previene transmisión vertical de madre a
neonato durante el parto
Es inductor moderado del metabolismo de
CYP3A4
99. NNRTI : NEVIRAPINA
Efectos adversos
Erupción cutánea ( 17 % )
Desde formas leves hasta graves como:
Síndrome de Stevens-Johnson
Necrólisis epidérmica tóxica
Hepatotoxicidad ( 4 % )
Hepatitis fulminante (raro)
100. NNRTI : ETRAVIRINA
APROVADO PARA TRATAMIENTO DE
RESCATE
EFECTOS SECUNDARIOS:
EXANTEMA
HIPERLIPIDEMIA
TRANSAMINASEMIA
INTERACCIONES CON SISTEMA CITOCROMO
101. Inhibidores de proteasa (PI)
Las proteasas virales producen proteínas
estructurales finales del core del virión maduro
Los PIs ocasionan la producción de partículas virales
inmaduras y no funcionales
Es común el desarrollo de resistencia en
monoterapia
Resistencia cruzada en este grupo
Comparten metabolismo con CYP con otros
antirretrovirales
102. Inhibidores de proteasa
Síndrome de Redistribución de grasa
Síndrome de redistribución y acumulación de grasa ccorporal
Obesidad central
Ensanchamiento de la grasa dorsocervical (giba de búfalo)
Ensanchamiento facial periférico
Crecimiento mamario
Aspecto cushingoide
Incremento en las concentraciones de triglicéridos y de cLDL
Intolerancia a la glucosa
Resistencia a la insulina
Se desconoce la causa
Esto no ocurre con atazanavir
103. Inhibidores de proteasa
Amprenavir
Absorción rápida gastrointestinal,
independiente de alimentos
Alimentos grasos reducen su absorción
Metabolismo hepático
Efectos adversos:
Digestivos
Erupción cutánea
3% severa como Sd Stevens – Johnson
Parestesias peribucales
La suspensión oral tiene propilenglicol
Contraindicado en alergia a sulfas porque es una sulfonamida
104. Inhibidores de proteasa
Atazanavir
Inhibidor de proteasa de reciente introducción
Biodisponibilidad oral de 68%
Administrarlo con alimentos
Penetra LCR y líquido seminal
Principal vía de eliminación biliar
Efectos adversos:
Gastrointestinal
Neuropatía periférica
Erupciones cutáneas
No se relaciona con dislipidemias, redistribución grasa o síndrome metabólico
105. Inhibidores de proteasa
Fosamprenavir
Prodroga de amprenavir
Se hidroliza rápidamente por enzimas del
epitelio intestinal
Se pueden tomar con o sin alimentos
Farmacocinética y farmacodinamia son los
de amprenavir
106. Inhibidores de proteasa
Indinavir
Máxima absorción ingiriéndolo con
estómago vacío
Biodisponibilidad oral 65%
Altas concentraciones en LCR (hasta 76% de
la sérica)
Eliminación por heces
Efectos adversos
Hiperbilirrubinemia (principalmente indirecta)
Nefrolitiasis (cristalización del fármaco) 10 – 20 %
Insuficiencia renal
Trombocitopenia
Resistencia a la insulina ( 3-5 % )
107. Inhibidores de proteasa
Lopinavir/Ritonavir
Mejor eficacia y tolerancia su uso combinado
Dosis de ritonavir son subterapéuticas
Inhiben el metabolismo de lopinavir por CYP
Se origina incremento de lopinavir
Se mantiene una potente supresión viral
Ritonavir actúa como potenciador farmacocinético
más que como un antirretroviral
Toxicidad gastrointestinal
108. Inhibidores de proteasa
Nelfinavir
Alimentos mejoran la absorción
Metabolismo hepático y eliminación por
heces
Efectos adversos más frecuentes: diarrea y
flatulencia
Perfil farmacocinético y de seguridad
favorable para embarazadas
109. Inhibidores de proteasa
Ritonavir
Alta biodisponibilidad ( 75 % )
Se incrementa con alimentos
Metabolismo hepático CYP450
Excreción en heces
Efectos adversos:
Digestivos ( más comunes)
Parestesias perioral y periférica
Elevación de transaminasas hepáticas
Alteraciones del sentido del gusto
Hipertrigliceridemia
Potente inhibidor de CYP3A4
110. Inhibidores de proteasa
Saquinavir
Biodisponibilidad oral baja cerca de 4% (cápsula de gel sólido)
Se incrementa tres veces con la cápsula de gel suave (pero
mayor toxicidad)
Se usa junto con alimentos grasos (primeras 2 h )
Unión a 98% de las proteínas plasmáticas
Mínima concentración en LCR
Metabolismo hepático extenso por CYP 3A4
Excreción por heces
Toxicidad gastrointestinal
Mayores concentraciones cuando se usa con ritonavir
111. Inhibidores de proteasa
Tipranavir
Nuevo inhibidor de proteasa
Biodisponibilidad oral pobre
Se incrementa con alimentos grasos
Metabolismo hepático
Combinarlo con ritonavir para tener concentraciones séricas
efectivas
Contraindicado en Insuficiencia hepática
Contraindicado en alergia a sulfas
Efectos adversos:
Toxicidad gastrointestinal
Erupciones cutáneas
Toxicidad hepática
Hemorragia intracraneana
112. Inhibidores de fusión
Enfuvirtide ( T-20)
Bloquea la entrada del virus a la célula
Es un péptido sintético que se une a la glucoproteína de la
envoltura del virus
Impide la fusión de las membranas del virus y de la célula
Uso por inyección subcutánea
Metabolismo por hidrólisis proteolítica No CYP450
Se desarrolla resistencia
No tiene resistencia cruzada
Efectos adversos:
Reacciones locales en el sitio de aplicación
Reacciones de hipersensibilidad
Eosinofilia
No interacciones medicamentosas
114. ESQUEMAS DE INICIO
Actualmente las combinaciones más comunes
recomendadas para inicio de tratamiento son:
2 ITRAN + 1 ITRNN
2 ITRAN + IP/r (potenciación con uso de
bajas dosis de Ritonavir) con excepción de
Nelfinavir que no se recomienda en uso
concomitante con Ritonavir y solo en casos
de mujeres con potencial reproductiva.
116. Objetivos del Tratamiento ARV
Clínicos: Prolongar la vida
Mejorar la calidad de vida (disminuir o evitar las
hospitalizaciones, disminuir la morbilidad)
Inmunológicos: Preservar o restaurar el sistema
inmune (incremento de linfocitos CD4+).
Virológicos: Reducir la CV a < 50 copias/ml por el
mayor tiempo y tan bajo como sean posibles, lo ideal
sería CV menos de 50 copias/ ml.