farmacologia

1. UNIDAD
PRINCIPIOSDEFARMACOLOGÍA
CLASEI
- FARMACOCINÉTICA
Prof.Klgo.Nicolás Aguirre P.
Universidad delDesarrollo
KINESIOLOGÍA
FARMACOLOGÍAAPLICADA

2. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
Objetivosdela clase:
 Explicar las aplicaciones de la farmacocinética a la práctica clínica.
 Identificar los cuatro procesos de la farmacocinética.
 Explicar cómo las sustancias atraviesanlas membranasplasmáticas.
 Discutirlos factores que afectan a la absorción del fármaco.
 Explicar el metabolismo de los fármacos ysus aplicaciones a la farmacoterapia.
 Discutir la distribución de los fármacos en el organismo.
 Describir el efecto de las proteínas plasmáticas en la distribución de los fármacos.
 Identificar los principales procesos de eliminación de los fármacos..
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KINESIOLOGÍA

3. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
ANTESQUE N
A
D
A
…
¿Quées la Farmacología?
Es la ciencia que estudia las modificaciones o
alteraciones que producen lassustancias en los
organismosvivos.
¿Quées un fármaco ?
Esuna sustancia o agente químico que tiene la
propiedad de prevenir
, aliviar o curar ciertas
enfermedades.
Adams, M.,&Holland, N.(2009).Farmacología para Enfermería (2.ªed.,pp.29–30).Madrid: Pearson Education.Madrid:
Pearson Education.
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4. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
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¿Cómo se inicio ?
 3000 a.C.,los babilonios registraron en tablillas de arcilla las primeras «recetas»que
se conservan.
 2700a.C.,en ese mismo momento, los chinos registraban el Pen Tsao (gran herbario),
un compendiode 40 volúmenescon remedios a base de plantas medicinales.
 Más tarde, en 1500a.C.,los egipcios recogieron susremedios en un documento
conocido como el Papiro deEber
.
 1693.Pharmacologia sen Manuductio ad Materiam Medicum, de SamuelDale.
Adams, M.,&Holland, N.(2009).Farmacología para Enfermería (2.ªed.,pp.29–30).Madrid: Pearson Education.Madrid:
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5. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
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Clasificación (propósito)
 Fármacos o medicamentos. /Laboratorios
 Productos biológicos. / Célulasanimales
 Terapias alternativas / Extractos vegetalesyminerales
Un fármaco es una sustancia química capaz de desencadenar reacciones biológicas
(terapéuticas) en el organismo. Deseable(t) oindeseable(a)…..Medicamento?
Adams, M.,&Holland, N.(2009).Farmacología para Enfermería (2.ªed.,pp.35-36).Madrid: Pearson Education.Madrid:
Pearson Education.
Según distribución:
 VentaLibre
 Receta
 Receta retenida oarchivada
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6. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
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Clasificación terapéutica / farmacológica(MDA)
Adams, M.,&Holland, N.(2009).Farmacología para Enfermería (2.ªed.,pp.38–39).Madrid: Pearson Education.Madrid:
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7. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
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Quién regula?
Adams, M.,&Holland, N.(2009).Farmacología para Enfermería (2.ªed.,pp.36-37-38).Madrid: Pearson Education.Madrid:
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8. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
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TIPOSDEADMINISTRACIÓN
ENTERAL PARAENTERAL TÓPICA
Oral(sublingua,lbucal), SNG(cp), gastrostomía(lp), Administración mediante aguja en músculo,tejido
cutáneo yvenas(distales,CVC).
Avanzada:Arterias (CPSwG),cavidades corporales
(C.Itt)yórganos (IICc)
Piel, ojos, oído, nariz, tracto respiratorio, urinario,
vagina yrecto
Segura, no compromete barreracutánea Invasiva, sujeta a procedimiento avanzado por
especialista, más propenso a contaminación demgn,
compromete barrera cutánea
Segura, no compromete efectos multisistémicosni
barrera gástrica
Sobredosis: Retiro por estimulación alvómito,lavado,
succión SNG
Efecto sistémico Efecto sistémico mínimo, difícilcontrol en dosis
Comprimidos, cápsulas ylíquidos Agujas hipodérmicas, catéteres, Aguja intratecal. Preparados dermatológicos(crema, polvo, gel, spray,
parches ygotas)
Instilaciones e irrigaciones (cavidades)
Inhalaciones (Inhaladores, nebulizadores, Dpp(+))
Aerogen
Extensa superficie de absorción(mucosa oral,gástrica
e intestinal)
Absorción sistémica o localizada a órganodiana,
distribución circulatoria.
Efecto local, cantidades mínimas encirculación.
Pcte consiente (oral) ycapaz detragar, Independiente del nivel de consciencia. Pctesedado
y/o anestesiado localmente para intervención
avanzada
Independiente del nivel deconsciencia
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9. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
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ÍA
TIPOSDEADMINISTRACIÓN
FARMACOLOGÍAAPLICADA
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10. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
TIPOSDEADMINISTRACIÓN
FARMACOLOGÍAAPLICADA
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11. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
TIPOSDEADMINISTRACIÓN
FARMACOLOGÍAAPLICADA
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12. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
Adams, M.,&Holland, N.(2009).Farmacología para Enfermería (2.ªed.,pp.74).Madrid: Pearson Education.Madrid: Pearson
Education.
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13. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
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Adams, M.,&Holland, N.(2009).Farmacología para Enfermería (2.ªed.,pp.74-75).Madrid: Pearson Education.Madrid:
Pearson Education.
Los fármacos deben atravesar estas membranas para producir sus efectos y para
lograrlo, los fármacos, al igual que otras sustancias químicas, emplean
fundamentalmente dos procesos:
1. Difusión o transporte pasivo
2. Transporte activo
Esta membrana lipofílica es relativamente impermeable a moléculas de gran
tamaño,ionesymoléculaspolares.
Las moléculas de pequeño tamaño, no ionizadas y liposolubles, atravesarán las
membranas plasmáticas por difusión simple y alcanzarán las células diana con
mayor facilidad.
Las sustancias hidrosolubles de bajo peso molecular como la urea, el alcohol y el
agua pueden entrar en la célula a través de los poros de la membrana plasmática,
mientras que las moléculas de elevado peso molecular, ionizadas e hidrosolubles,
tendránmayordificultadparaatravesarestas membranas. (PT)
Fármaco Receptor demembrana Segundo mensajero
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PASODEFÁRMACOSPORMEMBRANAS PLASMÁTICAS
KINESIOLOGÍA

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ÍA
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15. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
ABSORCIÓNDEL FÁRMACO
Desplazamiento
PD
A
Paso de
membranas
Circulación Absorción
Piel /
Mucosas
Tpara
producir
efecto
(+)rápida
absorción
(+)Dosis
(+)rápido inicio de acción
Motilidad intestinal
Exposición del tubodigestivo
Riego sanguíneo en PDA
Grado de ionización del fármaco (Ph del medio de AB)
Alimentos (Ca,Fe,Mg) Ttcc
AloeVera, laxante acelera TI(-) absorción. (Scott y
Elmer, 2002)
“Ácidos se absorben en ácidos ybases enbases”
Pérez-Trallero, E.,&Iglesias, L. (2003).Tetraciclinas, sulfamidasymetronidazol. Enfermedades infecciosas ymicrobiologiaclinica,
21(9),520-529.
Scott,G.N.,&Elmer, G.W.(2002).Update onnatural product–drug interactions. American journal of health-system pharmacy, 59(4),
339-347.
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16. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
FASESMETABÓLICAS
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17. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
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ÍA
DISTRIBUCIÓNDELFÁRMACO
Transporte
Aportesanguíneoatejidos
(CHPC)+,(Piel,Huesos,Gr)- Propiedadesfísicas:
Liposolubilidad(Cap.abs)
Médulaósea,dientes,ojosy
Tejidoadiposo(almacén)
Tiopental (Bb)
Diazepam(Bzd)
Vit.Liposolubles
Reaccionesreversibles (Alb)
complejosfármacoproteina
(GGG)
W
arfarina V/
S AAS
BHTc
BHTp
Sedantes,ansiolíticos y
antiepilépticos
OH-,benzoilmetilecgonina,
cafeina
Antineoplásicos
cerebrales
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18. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
METABOLÍSMODELFÁRMACO
Biotransformación Hígado,riñonesycélulasdeltracto
intestinal.
Im
et:Elevados
Hígado:Hidrólisis, Redox(agreganconjugadoslaterales-(+)
Hidrosolubilidad,facilitandolaexpulsiónariñones.
Sistemaenzimático
microsomal
hepáticoP-450
(citocromo 450)
Inactivarfármacosyacelerar
eliminación
(
+
)Act.Molecular resultante---CODEINA---MORFINA.
*PROFÁRMACOS---BENAZEPRIL(InhECA1-2)
LOSARTÁN(AT2)
Algunosfármacosaumentanlaactividadhepática/
INDUC
C
IÓNoAC
TIVAC
IÓNENZIMÁTICA
Dosis(
+
)altas/
mismoefecto
FENOBARBITAL(AntEpl)
Niños/
ancianos:Metabolismohepático
disminuido(mássensiblesadosisytto)
/MenorSecreciónparaeliminación
Cirrosis:Reduccióndeactividad
metabólica.
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19. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
CITOCROMOP450
Peso:50-60 KD
HIDROLIZACIÓN DESAQUILACIÓN OXIDACIÓN
Hemoproteina
Metabolizacompuestoslipofílicos
exógenoso endógenos
Ubicación:Bacteriasy
mamíferos,SH(Hígado)enel
REL
Quéselibera? …
.
+
…
.
R
D
…
2ProOxidasa+1Reductasa(CYP)
hastael5
0
%
delos
medicamentos
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20. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
FASESMETABÓLICAS
FASEI
BIOTRANSFORMACIÓ
N MICROSOMAL
Lamayoríadelas reaccionesson
catalizadasporP450(notodas)
Sellevaacaboensistemamicrosomal
hepático,seproducenreacciones de
reducciónehidrólisis
FASE I
I
CONJUGACIONES
Conviertemetabolitosde la
faseIenproductos finales
Aumentapesomolecular y
facilita la EXCRECIÓN
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21. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
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ÍA
FASESMETABÓLICAS
NOMBRE RxyFx
Hidroxilación alifática Se produce un alcohol que luego puede pasar aaldehído.
Ej:Pentobarbital (Anticonvulsionante)
Hidroxilación aromática Formación del fenol.
Ej:Propanolol (Antihipertensivo)
Desaquilación (N,Oy S) Se retiran los radicales alquílicos unidos al O,N,S.
Ej:O-desaquilación de la codeína(Antitusígeno)
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KINESIOLOGÍA

22. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
FASESMETABÓLICAS
FASE I FASE I
I
Rx REDOX e hidrólisis Rx de conjugación
Enzimas: OXIGENASAS
Citocromo P450:CYP
Monoxigenasas (FMO)
Hidrolasas epóxido(Meh)
REDUCTASAS
Deshidrogenasas de OH-
Deshidrogenasas de R-CHO
Enzimas: TRANSFERASAS
Sulfotransferasas (SULT)
Glutation S-transferasa (GST)
N-Acetiltransferasa (NAT)
Metiltransferasa (MT)
Añade sustituyentes a la moléculao
se liberan grupos funcionales
(OH,CoO,SH,O,NH2)
Aumenta la ionización e
hidrosolubilidad
Convierte metabolitos de la fase Ien
productos finales
Facilitar Excreción
Aumenta el pesomolecular
Incrementa aún más la
hidrosolubilidad
Gral.Desactivación de fármaco
FARMACOLOGÍAAPLICADA
KINESIOLOGÍA

23. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
ELIMINACIÓNDELFÁRMACO
Velocidaddeeliminación[torrentecirculatorio/tejidos]DDA
Hepatopatía
IRC ProlonganDDA,-toxicidad
Riñón(principalexcretor)/
1
8
0
l/sangre/d
Fracción libre de fármaco,
sustancias hidrosolubles,
electrolitos yMdbpm se filtran
fácilmente en el glomérulo.
REABSORCIÓN/ Túbulo
renal Fármacos no
ionizados yliposolubles
atraviesan los TRyvuelven
a la circulación, el resto
permanece para filtrado.
Proteinas,cél.sanguíneas,
conjugados F-Prot no sepueden
filtrar por tamaño.Túbulodistal
Penicilina (10%gl/90%Tr)
pH:Ác. Deb (AAS)filtrado alcalino,
en medio básico el ácido se
ioniza(permanezca en filtrado)
pH:Bs. Deb (Diazepam) se elimina
más rápido en medioácido
Terapia IntensivaHCO3-acelerar
la eliminación renal para
fármacos ácidos (AAS), NH4Cl
(Diazepam)
Sistema Respiratorio: Difusión,
solubilidad del gas yflujo
sanguíneo pulmonar (Anestésicos
volátiles) / FR// OH- es
hidrosoluble [frp]/ NO
metabolizada
,
)
Vía exocrína:
Hidrosolubles (saliva
sudor, lechematerna
/morfina, codeina
Bilis: Fármacos pasan por
el duodenoHeces /mayor
parte C.Enterohepática ,
recirculaGlucósidos
cardíaco (IC,ritmo)y
fenotiazinas(semanas)
1 2 3
FARMACOLOGÍAAPLICADA
KINESIOLOGÍA

24. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
Serelacionaconlarespuestaterapéutica
[]en tejido diana  Predecir la acción
farmacológica, no es específico
[PLÁSMATICA]Márgenes [Carbonatode Litio][sérica] v/s
de seguridad [neuronas SNC]
1
dosis.
FARMACOLOGÍAAPLICADA
CONCENTRACIÓNPLASMÁTICADELFÁRMACO
KINESIOLOGÍA

25. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
t
1
/
2[C
P] Minutos,horas,días
VM/
SV TIEMPODEELIMINACIÓN TIEMPODEADMINISTRACIÓN
Nefropatología–VMFAumenta[]plasmáticasdelfármacopuedellegaranivelestóxicos
Clearance:Análisisdelacapacidaddelorganismodeeliminarunfármaco,(Vdeplasma
procesado/
tiempo),proporcionalala[plasmática]Volumendedistribución
BIODISPONIBILIDAD
BIOEQUIVALENCIA
FARMACOLOGÍAAPLICADA
VIDAMEDIADELFÁRMACO/
DOSISDECARGAYMANTENCIÓN
KINESIOLOGÍA

26. CLASE I- FARMACOCINÉTICA KINESIOLOGÍA
FARMACOLOG
ÍA
ACTIVIDADFINAL
ENTERAL PARAENTERAL TÓPICA
2
Administración mediante aguja en músculo,tejido
cutáneo yvenas(distales,CVC).
Avanzada:Arterias (CPSwG),cavidades corporales
(C.Itt)yórganos (IICc)
4
Segura, no compromete barreracutánea
7 1
5
1
0 18-16
Efecto sistémico mínimo, difícilcontrol en dosis
2
Agujas hipodérmicas, catéteres, Aguja intratecal.
25-6
Extensa superficie de absorción(mucosa oral,gástrica
e intestinal) 20 1
9
24-11 17-13
Independiente del nivel deconsciencia
FARMACOLOGÍAAPLICADA
KINESIOLOGÍA