CONCEPTOS BÁSICOS DE LA
    FARMACOLOGÍA
          Y
      ABSORCIÓN
FARMACOLOGÍA
   En un sentido estricto se considera la
farmacología como el estudio de los
FÁRMACOS,        sea que ésas tengan
efectos beneficiosos o bien tóxicos. La
farmacología tiene aplicaciones clínicas
cuando las sustancias son utilizadas en el
diagnóstico, prevención, tratamiento y
alivio de síntomas de una patología.
FÁRMACO
Toda sustancia química purificada, natural
  o sintética, capaz de producir un efecto
    biológico cuando se administra por
 cualquier vía (Oral, I.M, I.V, S.C, Tópica,
       etc), utilizada en la prevención,
      diagnóstico y tratamiento de una
                   enfermedad
MEDICAMENTO
Forma farmacéutica o producto final, natural
 o sintética, capaz de producir un efecto
 biológico cuando se administra por
 cualquier vía (Oral, I.M, I.V, S.C, Tópica,
 etc), utilizada en la prevención,
 diagnóstico y tratamiento de una
 enfermedad.
  Constituido por: FÁRMACO + EXCIP
TÓXICO
 Toda    sustancia química, natural o
 sintética, capaz de producir un efecto
 biológico cuando ingresa por cualquier vía
 (Oral, Pulmonar, Cutánea)

EFECTO BIOLÓGICO = EFECTO TÓXICO
TOXICOLOGÍA
 Cienciaque estudia las sustancias
 químicas y los fenómenos físicos
 capaces de producir alteraciones
 patológicas a los seres vivos, a la par
 que estudia los mecanismos de
 producción de tales alteraciones y los
 medios para contrarrestarlos. De igual
 forma estudia estos fenómenos en el
 medio ambiente.
TOXICOCINÉTICA
 Estudio del movimiento de  un tóxico
dentro del organismo relacionado con los
  procesos de absorción, distribución,
        metabolismo y excreción.

              ADME
VENENO
 Aplicado
         a ese mismo compuesto químico
 exógeno llamado tóxico, pero si su
 empleo ha sido intencionado.
xenobiotico
   Sustancia
            que puede penetrar en el
organismo por distintos caminos Pueden o
             no ser tóxico.

 “Toda sustancia tóxicaes un xenobiótico
  pero no todo xenobiótico es un tóxico”.
DOSIS
 Cantidadde sustancia exógena que
 después de su incorporación al organismo
 es capaz de provocar un efecto definido.
CLASES DE DOSIS
   1. Dosis Terapéutica : entre la mínima y máxima
    cantidad de una sustancia que se puede administrar sin
    provocar reacciones tóxicas en el organismo.
   MEDICAMENTOS

   2. Dosis Tóxica: cantidad de un sustancia exógena
    capaz de desarrollar un efecto tóxico en el organismo
    vivo.
   CUALQUIER SUSTANCIA 
   3. Dosis letal: represente la mínima dosis de un
    sustancia que provoca la muerte de los animales de
    experimentación. LD 25 , LD 50 , LD 100 .
DOSIS LETAL 50
 Cantidad de sustancia que es capaz de
 matar al 50% de los animales
 experimentados
FARMACODEPENDENCIA
     Estado psíquico y a veces físico que
    aparece por la interacción entre el
    organismo y el medicamento (sedantes,
    mariguana, metadona).
 Dependencia  a otras sustancias
             Alcohol
      Solventes orgánicos
    Tetracloruro de Carbono
          Pegamentos
RECEPTOR
   Moléculas con la cual interactúa un
    fármaco para producir un efecto.
   Son macromoléculas proteicas que
     pueden tener grupos lipídicos o
hidrocarbonados y que se encuentran el
    la superficie celular o circulando
      F + R ------- (F-R)-------- E.B
          FARMACODINAMIA
RECEPTOR
  R.   Específicos



 R.   No específicos
PRESENTACIONESFARMACÉUTICAS
 Tabletas    o Comprimidos
   Cápsulas
   Pastillas
   Inyectables         DEFINIR CADA UNA DE
   Supositorios       ESTAS PRESENTACIONES

 Jarabes
 Suspensiones
 Emulsiones
 Gotas   oftálmicas, óticas, nasales
FARMACOCINÉTICA
Rama de la farmacología, que estudia los
              procesos de:
             ABSORCIÓN
            DISTRIBUCIÓN
      BIOTRANSFORMACIÓN
             ELIMINACIÓN
ABSORCIÓN
    Es el mecanismo mediante el cual un fármaco
     pasa desde el tracto gastrointestinal, músculo,
     piel, mucosa bucal, pulmón etc., hacía la
     circulación sistémica, atravesando membranas

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN
A)   Dependientes del fármaco: (Propiedades fisico-químicas):
    Concentración
    Peso molecular y tamaño de partícula
    Solubilidad (hidro y lipo) Tiopental / Sales de Bario
    Grado de ionización: (ácidos o bases débiles) y pH
    Presentación farmacéutica: Tableta, Jarabe, inyectable
    Coeficiente de partición lípido -agua
    Estado de la materia: sólido, líquido, gas
B) Dependientes del Sitio de organismo

 pH   del medio: Henderson Hasselbach

 pH = pKa + Log I / NI (ácido débil) sulfas, ASA

 pH = pKb + Log NI / I (base débil) antidepresivos,
                                      antihistamínicos
 Vaciado gástrico: a mayor V.G menor absorción
 Superficie de absorción: epitelio alveolar, intestino
 Irrigación: a > flujo sang > velocidad de absorción
 Vía de administración: sublingual >
 Cuando  un fármaco se administra por vía oral y
 toda la dosis se encuentra en el tracto
 gastrointestinal, la relación dD/dt será mayor
 que dx/dt por esto: la absorción será más
 rápida y las concentraciones plasmáticas se
 elevarán rápidamente
FACTORES QUE REGULAN LA
ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO
ADMINISTRADO POR VIA ORAL
VACIAMIENTO GASTRICO:
     VELOCIDAD-ABSORCIÓN-EFECTO
     Factores que lo influyen:
1.    Contenido gástrico: sólidos-lípidos-
      osmolaridad alta (concentración alta de
      electrolitos o hidrogeniones)
2.    Postura corporal: de pie >sentado o acostada.
      Acostarse sobre el lado derecho (mayor V).
3.    Estado mental.
      TENSIÓN Y ANSIEDAD: aumentan la
      velocidad.
      Depresión: disminuye
4. Fármacos Depresores: disminuyen.
  Fármacos est: Café, tabaco: aumentan.
5. Presencia de sustancias (tetraciclinas)
  que pueden formar quelatos.
6. Peristaltismo.
ALIMENTOS Y ABSORCIÓN DE
          FÁRMACOS
 Los  alimentos pueden alterar la velocidad de
  absorción
  Ejemplos:
Tetraciclinas
Lincomicina
                  V. A
Rifampicina
Ketoconazol

 Alimentos    grasos aumentan biodisponibilidad
  griseofulvina, eritromicina, nitrofurantoína.
FACTORES PATOLOGICOS QUE AFECTAN LA
      ABSORCIÓN DE FÁRMACOS

 Cambios    en el pH gástrico o duodenal

 Enfermedades:        migraña,         depresión,
 hipotiroidismo, úlcera gástrica      retardan el
 vaciamiento gástrico.

 Retardan  el vaciamiento gástrico: hidróxido de
 aluminio. Tetraciclinas
 Si se retarda el vaciamiento gástrico, fármacos
  como la penicilina y eritromicina que son
  inestables en los fluidos gástricos, se hidrolizan.

 Disminución   del flujo sanguíneo G.I, disminuye
  la velocidad de absorción de fármacos
  liposolubles.

 Flora  Bacteriana: los antibióticos absorbidos, al
  erradicar la flora intestinal, interferirán en la
  hidrólisis de fármacos conjugados y la
  reabsorción del fármaco no se dará.

Absorción de fármac

  • 1.
    CONCEPTOS BÁSICOS DELA FARMACOLOGÍA Y ABSORCIÓN
  • 2.
    FARMACOLOGÍA En un sentido estricto se considera la farmacología como el estudio de los FÁRMACOS, sea que ésas tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos. La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son utilizadas en el diagnóstico, prevención, tratamiento y alivio de síntomas de una patología.
  • 3.
    FÁRMACO Toda sustancia químicapurificada, natural o sintética, capaz de producir un efecto biológico cuando se administra por cualquier vía (Oral, I.M, I.V, S.C, Tópica, etc), utilizada en la prevención, diagnóstico y tratamiento de una enfermedad
  • 4.
    MEDICAMENTO Forma farmacéutica oproducto final, natural o sintética, capaz de producir un efecto biológico cuando se administra por cualquier vía (Oral, I.M, I.V, S.C, Tópica, etc), utilizada en la prevención, diagnóstico y tratamiento de una enfermedad. Constituido por: FÁRMACO + EXCIP
  • 5.
    TÓXICO  Toda sustancia química, natural o sintética, capaz de producir un efecto biológico cuando ingresa por cualquier vía (Oral, Pulmonar, Cutánea) EFECTO BIOLÓGICO = EFECTO TÓXICO
  • 6.
    TOXICOLOGÍA  Cienciaque estudialas sustancias químicas y los fenómenos físicos capaces de producir alteraciones patológicas a los seres vivos, a la par que estudia los mecanismos de producción de tales alteraciones y los medios para contrarrestarlos. De igual forma estudia estos fenómenos en el medio ambiente.
  • 7.
    TOXICOCINÉTICA  Estudio delmovimiento de un tóxico dentro del organismo relacionado con los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción. ADME
  • 8.
    VENENO  Aplicado a ese mismo compuesto químico exógeno llamado tóxico, pero si su empleo ha sido intencionado.
  • 9.
    xenobiotico Sustancia que puede penetrar en el organismo por distintos caminos Pueden o no ser tóxico.  “Toda sustancia tóxicaes un xenobiótico pero no todo xenobiótico es un tóxico”.
  • 10.
    DOSIS  Cantidadde sustanciaexógena que después de su incorporación al organismo es capaz de provocar un efecto definido.
  • 11.
    CLASES DE DOSIS  1. Dosis Terapéutica : entre la mínima y máxima cantidad de una sustancia que se puede administrar sin provocar reacciones tóxicas en el organismo.  MEDICAMENTOS  2. Dosis Tóxica: cantidad de un sustancia exógena capaz de desarrollar un efecto tóxico en el organismo vivo.  CUALQUIER SUSTANCIA   3. Dosis letal: represente la mínima dosis de un sustancia que provoca la muerte de los animales de experimentación. LD 25 , LD 50 , LD 100 .
  • 12.
    DOSIS LETAL 50 Cantidad de sustancia que es capaz de matar al 50% de los animales experimentados
  • 13.
    FARMACODEPENDENCIA  Estado psíquico y a veces físico que aparece por la interacción entre el organismo y el medicamento (sedantes, mariguana, metadona).
  • 14.
     Dependencia a otras sustancias  Alcohol  Solventes orgánicos  Tetracloruro de Carbono  Pegamentos
  • 15.
    RECEPTOR Moléculas con la cual interactúa un fármaco para producir un efecto. Son macromoléculas proteicas que pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados y que se encuentran el la superficie celular o circulando F + R ------- (F-R)-------- E.B FARMACODINAMIA
  • 16.
    RECEPTOR  R. Específicos  R. No específicos
  • 17.
    PRESENTACIONESFARMACÉUTICAS  Tabletas o Comprimidos  Cápsulas  Pastillas  Inyectables DEFINIR CADA UNA DE  Supositorios ESTAS PRESENTACIONES  Jarabes  Suspensiones  Emulsiones  Gotas oftálmicas, óticas, nasales
  • 18.
    FARMACOCINÉTICA Rama de lafarmacología, que estudia los procesos de: ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN BIOTRANSFORMACIÓN ELIMINACIÓN
  • 19.
    ABSORCIÓN  Es el mecanismo mediante el cual un fármaco pasa desde el tracto gastrointestinal, músculo, piel, mucosa bucal, pulmón etc., hacía la circulación sistémica, atravesando membranas FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN A) Dependientes del fármaco: (Propiedades fisico-químicas):  Concentración  Peso molecular y tamaño de partícula  Solubilidad (hidro y lipo) Tiopental / Sales de Bario  Grado de ionización: (ácidos o bases débiles) y pH  Presentación farmacéutica: Tableta, Jarabe, inyectable  Coeficiente de partición lípido -agua  Estado de la materia: sólido, líquido, gas
  • 20.
    B) Dependientes delSitio de organismo  pH del medio: Henderson Hasselbach pH = pKa + Log I / NI (ácido débil) sulfas, ASA pH = pKb + Log NI / I (base débil) antidepresivos, antihistamínicos  Vaciado gástrico: a mayor V.G menor absorción  Superficie de absorción: epitelio alveolar, intestino  Irrigación: a > flujo sang > velocidad de absorción  Vía de administración: sublingual >
  • 21.
     Cuando un fármaco se administra por vía oral y toda la dosis se encuentra en el tracto gastrointestinal, la relación dD/dt será mayor que dx/dt por esto: la absorción será más rápida y las concentraciones plasmáticas se elevarán rápidamente
  • 22.
    FACTORES QUE REGULANLA ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO ADMINISTRADO POR VIA ORAL
  • 23.
    VACIAMIENTO GASTRICO: VELOCIDAD-ABSORCIÓN-EFECTO  Factores que lo influyen: 1. Contenido gástrico: sólidos-lípidos- osmolaridad alta (concentración alta de electrolitos o hidrogeniones) 2. Postura corporal: de pie >sentado o acostada. Acostarse sobre el lado derecho (mayor V). 3. Estado mental. TENSIÓN Y ANSIEDAD: aumentan la velocidad. Depresión: disminuye
  • 24.
    4. Fármacos Depresores:disminuyen. Fármacos est: Café, tabaco: aumentan. 5. Presencia de sustancias (tetraciclinas) que pueden formar quelatos. 6. Peristaltismo.
  • 25.
    ALIMENTOS Y ABSORCIÓNDE FÁRMACOS  Los alimentos pueden alterar la velocidad de absorción Ejemplos: Tetraciclinas Lincomicina V. A Rifampicina Ketoconazol  Alimentos grasos aumentan biodisponibilidad griseofulvina, eritromicina, nitrofurantoína.
  • 26.
    FACTORES PATOLOGICOS QUEAFECTAN LA ABSORCIÓN DE FÁRMACOS  Cambios en el pH gástrico o duodenal  Enfermedades: migraña, depresión, hipotiroidismo, úlcera gástrica retardan el vaciamiento gástrico.  Retardan el vaciamiento gástrico: hidróxido de aluminio. Tetraciclinas
  • 27.
     Si seretarda el vaciamiento gástrico, fármacos como la penicilina y eritromicina que son inestables en los fluidos gástricos, se hidrolizan.  Disminución del flujo sanguíneo G.I, disminuye la velocidad de absorción de fármacos liposolubles.  Flora Bacteriana: los antibióticos absorbidos, al erradicar la flora intestinal, interferirán en la hidrólisis de fármacos conjugados y la reabsorción del fármaco no se dará.