El documento proporciona información sobre la diabetes mellitus, incluida su definición, tipos, síntomas, diagnóstico y tratamiento. Explica que la diabetes se debe a una deficiencia de insulina y describe los diferentes tipos como diabetes tipo 1, tipo 2, gestacional y otros. Además, detalla los medicamentos utilizados para tratar la diabetes, incluidas las diferentes insulinas y fármacos antidiabéticos orales para la diabetes tipo 2.

1. Diabetes
mellitus

2. ¿Qué es la insulina?
¿Dónde se genera la insulina?
¿Valores normales de la glucosa?
¿Para que sirve la glucosa?
¿Qué es la Diabetes?
Diabetes mellitus

4. DIAGNOSTICO

5. Prolongar la
vida
Reducir los
síntomas
Prevenir
complicaciones
Planeamiento
de las comidas
Uso de insulina
TRATAMIENTO

6. Diabetes mellitus
a) Diabetes Mellitus tipo I : DEFICIT ABSOLUTO DE INSULINA
- Diabetes autoinmune: destrucción autoinmune de las células B
-Diabetes idiopatica: destrucción de las células B por razones desconocidas
b) Diabetes Mellitus tipo II: DEFICIT DE INSULINA CON RESISTENCIAA LA MISMA
c) Diabetes gestacional : RESISTENCIA TEMPORAL A LA INSULINA DURANTE EL
EMBARAZO
d) Otros tipos de Diabetes Mellitus

7. Fármacos utilizados para la
Diabetes Tipo I
Tipos de insulinas para diabetes insulino dependiente
Se las puede clasificar según:
-Su velocidad de acción.
-Su origen.
-Su pureza.

8. Por su velocidad de acción
Insulina de acción rápida
-Se la denomina insulina corriente, cristalina o
regular.
-Es la más utilizada en casos de emergencia ya
que su respuesta comienza a la media hora de
ser aplicada.
-Es de acción rápida y breve.
- vía: SC y emergencia IV
Insulina Intermedia
-Es la más utilizada.
-Hay tres: NPH, semi lenta y lenta.
-Inicia su acción a las dos horas de ser aplicada, su
efecto máximo se registra entre las 8 a 12 horas
de aplicada y su actividad va desde 18 a 24 h.
-vía : SC

9. Acción prolongada
-Las más importantes son: Insulina protamina zinc y la insulina
ultra lenta.
-Comienzan a actuar a las 6 horas de ser administrada, su efecto
máximo se produce a las 14 horas aproximadamente y su efecto
se prolonga de 24 a 72 horas.
- Vía : SC
Por su origen
Insulina bovina: Su uso es generalizado, difiere de la insulina
humana en su composición de aminoácidos (tres de ellos). Estas
diferencias serían las responsables de desencadenar una
reacción alérgica a la insulina bovina.

10. Por su origen
Insulina porcina: Esta se asemeja más a la insulina humana ya
que solo difiere en un aminoácido. Esta insulina, igualmente, puede
producir alergias, aunque es menos común.
Insulina humana: Es la insulinoterapia ideal, sin anticuerpos. Hay
dos tipos diferentes: semi sintética y sintética. Si bien puede
producir alergias, la produce en menor medida.
Por su grado de pureza
-Insulina monopico
-Insulina mono componente: resulta de dos purificaciones
diferentes.

11. Por sus zona de inyección las podemos clasificar como:
-Insulinas subcutáneas: Cualquier insulina, ya sea de acción rápida o
retardada
-Insulinas endovenosas: Sólo las insulinas de acción rápida que no
poseen retardantes.

12. Tipos de Insulinas
Tipo/Duración de
Acción
Nombre Fuente Inicio (Horas) Pico (Horas) Duración
(Horas)
Acción rápida
Regular
Humulin R
Regular llentin
Novolin R
DNA recombinante
Bovina/porcina
Semisintética
0,5
0,5
0,5 - 1
2 - 5
2 - 5
2 - 4
8
8
5 - 7
Lispro
Semienta
Humalog
Semilente
llentin
Sintética
Bovina/porcina
0,25
1 - 3
0,5 -1,5
2 - 8
2 - 5
12 - 16
Acción intermedia
NPH
NPH llentin I
Insulina NPH
Humulin N
Bovina/porcina
Bovina
DNA recombinante
1 - 2
1,5
1 - 2
6 - 12
4 - 12
6 - 12
18 - 24
24
18 - 24
Lenta Novolin N
Lente llentin I
Humulin L
Semisintética
Bovina/porcina
DNA recombinante
1,5
1 - 3
1 - 3
4 - 12
6 - 12
6 - 12
24
18 - 24
18 - 24
NPH 70%/30% Novolin L
Humulin 70/30
Semisintética
DNA recombinante
2,5
0,5
7 - 15
4 - 8
22
24
Acción prolongada
PZI (Zn protamina)
Ultralenta
Protamina,
zinc llentin I
Ultralente
llentin I
Humulin U
Bovina/porcina
Bovina/porcina
Biosintética
4 - 8
4 - 8
4 - 6
14 - 24
18 - 24
8 - 20
36 o más
28 - 36
24 - 28
Glargina Optisulin DNA recombinante 1 - 2 no tiene 24

13. FARMACOS
ANTIDIABETICOS ORALES
PARA LA DIABETES TIPO
II

14. Actualmente existen 5 clases diferentes de fármacos orales para el
tratamiento de la DM 2, cada uno con un mecanismo de acción
diferente, y próximamente aparecerá una sexta clase .
Los Fármacos Orales son medicamentos de utilidad sólo
para tratar la DM2.
Recordemos que el mejor hipoglucemiante que
se conoce es el binomio Dieta-Ejercicio .
Solo aquellos pacientes que no respondan adecuadamente
a un régimen dietético y de actividad física deberán ser
tratados con estos fármacos.

16. Biguanida
Son grupos de medicamentos
que funcionan como
antidiabéticos orales para el
tratamiento de la diabetes
mellitus
Algunas biguanidas de uso :
Metformina - ampliamente usada para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en
personas con obesidad.
Fenformina - antidiabético retirada por sus efectos tóxicos.
Buformina - antidiabético

17. Mecanismo de acción:
-Reduce la producción hepática de glucosa, al disminuir la gluconeogenesis y la
glucogenolisis
-Aumenta la utilización periférica de glucosa
-Disminuye la absorción intestinal de glucosa
Posología:
Vía : oral
Dosis inicial: 500 mg una o dos veces al día se puede incrementar a 1000
mg dos veces al día
Eliminación:
Vía renal: orina

18. Efectos adversos:
-acidosis metabólica: principal efecto toxico de metformina
-Gastrointestinales (30% ): nauseas, diarreas, cólicos
-Mal absorción de la Vit B 12 y folatos
CONTRAINDICACIONES:
-Embarazo y lactancia
-Insuficiencia renal y hepática
-Desnutrición
-Afecciones gastrointestinales
-Pacientes alcohólicos o enfermedades cardiopulmonares

19. Tiazolidinedionas
ROSIGLITAZONAY PIOGLITAZONA
Mecanismo de acción:
Actúan como ligandos de un receptor nuclear conocido como PPARgamma.
Al activarse se pone en marcha la trascripción de una serie de genes que regula el
metabolismo hidrocarbonado y lipídico.
Su principal efecto consiste en aumentar la captación de glucosa del músculo
esquelético, disminuyendo la insulinorresistencia a nivel periférico.
Mejoran la concentración de lípidos en sangre (aumenta HDL colesterol y disminuye la
concentración de triglicéridos) algunos estudios incluso hablan de
efectos beneficiosos sobre la tensión arterial y las arterias.

20. Efectos adversos:
-Hepatotoxicidad
-Ligero edema, anemia por hemodilucion
-Incremento ponderal y redistribución del tejido adiposo
-Aumento del colesterol
-Disfunción ovárica
Contraindicaciones:
-Insuficiencia cardiaca y hepática
-Embarazo

21. SULFONILUREAS:
SON HIPOGLUCEMIANTES ORALES DE EFECTO MAS POTENTE DE TAL
FORMA QUE CONSTITUYEN LA BASE DEL TRATAMIENTO DE LA DMT2
Clasificación
1era generación: clorpropamida
2da generación: glicazida, glibenclamida
3ra generación: glimepirida
Indicaciones:
-GLUCOSA PX ADULTO < 200.
-Duración de la enfermedad menos de 5 años
-Normopeso
-Solo tipo 2

22. Mecanismos de acción:
Las sulfonilureas se unen a los canales de potasio dependientes de ATP de
las células beta pancreáticas. Ello inhibe el influjo hiperpolarizante del ion
potasio, ocasionando la despolarización y abre los canales de calcio y ello
conlleva a un aumento en la secreción de la insulina.
entonces...
-la secreción de insulina  Requiere la funcionalidad de las células 
-la secreción hepática de glucosa. Anti-lipolíticas.
- la afinidad entre insulina y su receptor.
-Favorecen la entrada de glucosa a la célula muscular.

23. Metabolismo
-La mayoría se metaboliza en el hígado a compuestos que se
eliminan por el riñón
Contraindicaciones:
-Alcoholismo crónico
-Insuficiencia hepática o renal,
-Embarazo y lactancia,
-Alergia a las sulfas,
-Comidas irregulares,
-Situaciones de estrés

24. Efectos adversos:
-Hipoglucemia (más frecuente)
-Alteraciones hematológicas
-Disfunción hepática
-Trastornos gastrointestinales
-Disfunción tiroidea.
- de peso

25. -/+
1-2
2.5-20
20-24
5-10
Gliben-
clamida
-
1-2
2.5-20
12-14
1-5
Glipizi-da
-
1-2
40-320
10-15
6-15
Glicla-
zida
+
1
100-500
24-72
24-48
Clorpro-
pamida
Metab.acti
vos
Dosis/ día
Dosis
diaria(mg)
Durac.
efecto
Vida
media(h)
Droga

26. INHIBIDORES DE LA GLUCOSIDAS
Acarbosa y miglitol
Reducen la hiperglucemia postprandial retrasando la absorción de
glucosa
No afectan a la utilización de glucosa ni a la secreción de
insulina.
Mecanismo de acción:
Inhibición competitiva de las glucosidasas situadas en el borde en cepillo
del enterocito del intestino delgado
 retrasan la absorción de los HC, disminuyendo así el pico
postprandial

27. Efectos adversos:
-Los principales efectos secundarios (diarrea, flatulencia,
distensión abdominal) están relacionados con el aumento de la
llegada de oligosacáridos al intestino grueso y se pueden
disminuir hasta cierto punto con un incremento gradual de la
dosis.
Contraindicaciones:
-Pueden aumentar los niveles de sulfonilureas e incrementar la incidencia
de hipoglucemia.
-Se debe tratar de evitar el tratamiento simultáneo con resinas
fijadoras de ácidos biliares y antiácidos.
-No se deben utilizar en pacientes con enfermedad inflamatoria
intestinal, gastroparesia o una creatinina sérica superior a 177 mol/L
(2.0 mg/100 ml).

28. Fármacos que
afectan la
calcificación y el
recambio óseo

29. Anticatabolicos o Antiresortivos
Fármacos
Calcitonina
Bisfosfonatos
Estrógenos
Raloxifeno
Anabólicos u Osteoformadores
Teriparatidina
Mixtos
Ranelato de Estroncio

30. Calcitonina
Polipéptido de 32 aminoácidos sintetizado en la células C del
tiroides
Su secreción depende de la concentración de calcio en el
plasma
Hipercalcemia
Estimula la síntesis y liberación de calcitonina
Hipocalcemia
Disminuye la síntesis

31. Interviene en la regulación natural metabolismo del Calcio en el tejido óseo
Acciones Fundamentales
Inhibe reversiblemente la actividad osteoclástica
Disminuye el riesgo de fracturas vertebrales
Produce un efecto analgésico moderado

32. Tipos de calcitonina
Humana
Salmón
Farmacocinética
Vía de administración : parental y nasal
Efecto Máximo: 4 horas
Se metaboliza:Riñon
Semivida: 30 min. x vía IV
60 A 90 x vía IM

33. Aplicaciones Terapéutica:
Enfermedad de paget
hipercalcemia
Osteoporosis
Reacciones adversas
-Molestias gastrointestinales: nauseas,
vómitos ,diarreas y dolor abdominal
-Trastornos vasculares :Enrojecimiento
de la cara y manos

34. pamidronato
alendronato
clodronato
Bisfosfonatos: zolendronato
Farmacocinética:
Vía de administración: Oral
Posología: 60 A 90 MG
Vía de eliminación: Orina

35. Aplicaciones Terapéuticas:
Enfermedad de paget
hipercalcemia
Osteoporosis posmenopáusica
Irritación en el sitio de la inyección
Efectos adversos
Fiebre
Hipocalcemia

36. FITOESTROGENO
Reducen la pérdida de masa ósea en
Sobre el metabolismo óseo
mujeres posmenopáusicas
Genisteina y Daidzeina

37. DOSIS TERAPEUTICAS:
20 A 80 MG
Vía de eliminación: orina
Usos terapéuticos
Prevenir enfermedades cardiacas
Tratamiento de la osteoporosis
Prevención del cáncer y tratamiento contra el cáncer

38. Se caracteriza por unirse a los receptores estrogenicos ,una proteína
nuclear que al ser activada por los fitoestrogenos, desencadena toda
una serie de procesos fisiológicos característicos sobre los órganos
diana .
en los individuos con un nivel de estrógeno muy bajo (como es le
caso de las mujeres posmenopáusicas ) la administracion de
fitoestrogeno es filológicamente relevante y puede inducir cambios
clínicos significativos
Mecanismo de acción

39. Raloxifeno
Ayuda a prevenir y tratar la osteoporosis
Solo debe usarse después de la menopausia
Farmacocinética:
Vía de administración: oral
biodisponibilidad : 2%
vía de eliminación: fecal y el 5% renal
Posología: 150 MG

40. Mecanismo de acción
Reduce la reabsorción ósea e incrementa la densidad
ósea en la mujer posmenopáusica sin estimular el
endometrio 0 el tejido mamario

41. Aplicaciones Terapéuticas
Prevenir y tratar la osteoporosis
posmenopáusica
Efectos adversos
Sofocos
Calambres en las piernas
Trombosis venosa profunda

42. PTH
Es un polipéptido de 84 aminoácidos y
con un peso molecular de 9500.
Los fragmentos amino terminales 1-34 tienen la misma
actividad que la hormona intacta

43. Funciones de la PTH
Mantener una concentración adecuada de calcio
en el compartimiento extracelular
En el riñón aumenta la reabsorción tubular de
calcio y disminuye la de fosfato
Actúa sobre el metabolismo de la vitamina D estimulando
la síntesis y secundariamente la absorción intestinal de
calcio

44. Vida media: es muy breve de 10 a 20``
volumen de distribución: corresponde al 30 %
del peso corporal.
Su secreción varia entre 2 y 20 millones de
unidades / Kg. /24
La secreción de PTH esta controlada por la
concentración sèrica de calcio

45. Fragmento activo (1-34) de la hormona paratiroidea
Indicaciones
Tratamiento de la osteoporosis en mujeres pos menopáusicas
Hombre con osteoporosis hipo gonadal o primaria que tenga elevado riesgo de facturas
Posología
20mcg diarios
Vía de administración: subcutáneo durante 18 meses
Efectos adversos
Mareo , nauseas, cefalea, calambre y dolor en las piernas
Contraindicaciones
Hiperparatiroidismo, enfermedad de paget, hipercalcemia persistente
Insuficiencia renal
Pacientes que hallan recibido anteriormente radioterapia sobre el esqueleto

46. Ranelato de estroncio
farmacocinética:
Vía de administración: oral
Dosis: 2 g
Vía de eliminación: orina
Semivida: 60 horas
Biodisponibilidad: 25%
Depuración plasmática: 12 ml /min. (22%)
Depuración renal: 7 ml/min. (28%)

47. Aplicaciones terapéuticas
Osteoporosis posmenopáusica
Reduce el riesgo de nuevas fracturas vertebrales
Reacciones adversas:
Nauseas
diarreas

48. VITAMINA D: Colecalciferol Vitamina D3
Ergocalciferol Vitamina D2
25-hidroxicolecaliferol (calcidiol)
Hormona natural de
la vit D
1,25 dihidroxicolecalciferol
(calcitriol)
Principal metabolito
activo de la vit d

49. Vitamina D
Activa la reabsorbió intestinal del calcio y
reduce su excreción renal
Estimula los osteoblastos disminuyendo la
velocidad del recambio óseo
Fuentes
Aceite de pescado
Yemas de huevos

50. • Absorción: intestino delgado
• semivida: _( calcidiol) de 2 a 3 semanas
_(calcitriol) 5 a 8 H
_Efecto máximo a los 3 días
Farmacocinética.
Aplicaciones terapéuticas: hipoparatiroidismo,
osteomalacia y en la osteoporosis
Reacciones adversas: Hipervitaminosis, poliuria,
polidisia y acumulación de calcio en tejidos blancos

51. Los seres humanos obtienen floruros en particular a partir de la ingesta de
vegetales y agua
El hueso tiene la capacidad de estimar su formación si hay una concentración
adecuada de calcio, fosfato y vitamina D
Absorción
Absorben a partir del intestino, pulmón, y la piel
Destino
Se deposita de manera principal en los huesos y dientes
Eliminación
La principal vía de excreción son los riñones
Acción farmacológica
Es inhibidor de varios sistemas de enzimas y disminuye la respiración tisular y la
glucolisis anaerobia
También es un amortiguador útil invitro porque se une al Ca2+
Inhibe la glucolisis en eritrocitos
Es nitrógeno para los osteoblasto y estimula la formación de huesos

52. Reacciones adversas
Molestias reumáticas (sinovitis)
Molestias gastrointestinales (dolor epigástrico, nauseas, vómitos)
Intoxicación aguda
Síntomas iníciales: salivación, nauseas, dolor abdominal, vómitos
Síntomas sistematicos:irritabilidad del sistema nervioso
hipocalcemia e hipoglucemia
la presión arterial disminuye
al principio estimula la respiración y mas tarde queda
deprimida
Dosis letal de floruros de sodio para los seres humanos es alrededor de 5g
Tratamiento
Administración de glucosa salina por VI
Lavado gástrico con agua de cal (solución de hidróxido de calcio al 0.15%)
Gluconato de calcio por vía intravenosa
Intoxicación crónica
Florosis, osteoclerosis y esmalte moteado

53. NITRATO DE GALIO
Potente inhibidor de la reabsorción ósea
-Vía de administración: IV
-Posología: 200 mg
--No administrar más de 5 días.
-Mantener diuresis de 2000 ml/día mientras se administra.

54. Mecanismo de acción
Los nitratos causan vasodilatación, independientemente del estado funcional del
endotelio; después de entrar en la célula del músculo liso vascular, los nitratos se
convierten en radical libre activo (óxido nítrico
que activan la guanilato ciclasa intracelular y producen guanosín monofosfato cíclico
(GMPc), que a su vez desencadena la relajación del músculo liso

55. Tibolona( livial , tinox )
• Agonista estrogenico que proviene la perdida de masa ósea y reduce los síntomas
menopausicos
• no tiene acción sobre el tejido mamario ni en el útero
• Vía de administración: oral
• Posología: una dosis diaria de 2,5 mg
• Se metaboliza en el hígado
• Vida media de eliminación : 45 horas

56. Neurohipófisis

57. • Nonapéptido
• 1.100 Kd
• Puente disulfuro entre los residuos de cisteína de las
posiciones 1 y 6
ADH
Cys–Tyr–Phe–Gln–Asp–Cys–Pro–Arg–Gly (NH2)
1 2 3 4 5 6 7 8 9
Pitresssin

58. Desmopresina
Nombre Comercial
• Minurin
• Nocturin
• Presinex
Cys–Tyr–Phe–Gln–Asp–Cys–Pro–Arg–Gly (NH2)
(NH2) (L). D

59. Mecanismo de Acción
V1 V2

60. V1 V2

61. Vías de Administración
Pitresssin

62. Desmopresina
Vías de Administración

63. Semivida
15 minutos
1.5 a 2.5 h
Metabolismo y Excreción

64. • Diabetes insípida
• Poliuria
• Enuresis
• Polidipsia
• Hipernatremia
Aplicaciones
Terapéuticas

65. Reacciones adversas
• Intoxicación Hídrica
• Hiponatremia
• Fatiga
• Nauseas
• Confusión
• Angina
• Incremento de la Motilidad Gástrica
• Molestias Uterinas
• Hipertensión Arterial

66. Antagonista de la ADH
•Conivaptan
•Tolvaptan

67. Mecanismo de Acción
ADH
Antagonista Conivaptan
Tolvaptan
V1 V2

68. Vías de Administración

69. Semivida
12 a 17 minutos
Metabolismo y Excreción

70. Aplicaciones Terapéuticas
• Hiponatremia
• Insuficiencia
Cardiaca Aguda

71. • Nonapéptido
• 1.100 Kd
• Puente disulfuro entre los residuos de cisteína de las
Oxitocina
Cys–Tyr–lle–Gln–Asp–Cys–Pro–Leu–Gly (NH2)
Pitocin

72. Mecanismo de Acción
Fosfolipasa C
Fosfatidilinositol
Ca++

73. • Inducción del parto
• Para vencer la atonía posparto
• Hemorragia posparto
• Eyección de leche
Aplicaciones Terapéuticas
Oxitocina

74. Reacciones adversas
• En la inducción del parto a dosis moderadas carece de efectos
adversos
• Puede producir hipertonía uterina
• Complicaciones fetales por
alteraciones del riego fetal
• Rotura uterina
Oxitocina

75. Vías de Administración

76. Metabolismo y Excreción
Aminopeptidasa en el plasma
oxitocinasa

77. Antagonista
• Atosiban
Oxitocina
Antagonista
FDA

78. PROSTAGLANDINAS
Anillo ciclopentano y dos cadenas laterales
Ácido Araquidónico
Dinoprostona (Pge2)
Gemeprost
Dinoprost (PGF2)

79. • Primeros meses del embarazo, segundo trimestre.
• Maduración del cuello uterino
• +PGF2. -PGE2 , tanto en el útero grávido como en el no grávido.
• Actúan sobre receptores diferentes.
Mecanismo de Acción

80. Metabolismo
90%
(0,5-1 mg) V.O

81. Vías de Administración
INTRAUTERINA
ENDOCERVICAL
VAGINAL

82. • Preparación cervical
• Inducción y facilitación del parto
• Control de hemorragia posparto
• Evacuación de mola hidatidiforme y de feto muerto
• Inducción de aborto en el segundo trimestre
Aplicaciones Terapéuticas

83. • La hiperestimulación uterina
• Muerte fetal
• Dolor uterino
• Náuseas
• Vómitos
• Diarrea
• Temblores
• Cefalea y mareos
Reacciones adversas

84. Alcaloides Ergóticos
• Ergobasina
• Ergonovina
• Metilergobasina

85. Mecanismo de Acción
Antagonistas Dopaminergicos
Ergotamina
cornezuelo del centeno
Agonista parcial de
los A adrenoreceptore

86. Metabolismo
Semivida
0,5-2 horas

87. Vías de Administración

88. Aplicaciones Terapéuticas
• Incrementar la contracción uterina
• Evitar el útero atónico y hemorragias

89. Reacciones adversas
• Dolor uterino
• Producir vasospasmo-hipertensión
• El efecto es mayor por vía IV que por vía IM u oral.

90. Relajantes Uterinos
• Adrenérgicos b2
• Sales de magnesio y el alcohol
• Inhibidores del calcio
• Inhibidores de la síntesis de prostaglandinas

91. Aplicaciones Terapéuticas
• Parto prematuro
• Demorar temporalmente

92. Estimulantes b2-adrenérgicos
• Ritodrina
• Terbutalina
• Salbutamol
• Fenoterol
• Hexoprenalina

93. Mecanismo de Acción
• Inhiben la contracción uterina espontánea y provocada

94. Reacciones adversas
• Palpitaciones
• Arritmias
• Temblor
• Opresión precordial
• Aumento del trabajo cardíaco

95. Vías de Administración
Semivida que varía entre 3 y 7 horas

96. Sulfato de magnesio
• Reducir la frecuencia de los potenciales de acción
• Inhibir la entrada de Ca 2+

97. Reacciones adversas
• Sensación de calor
• Rubor
• Náuseas , cefalea y palpitaciones
• Sudoración, nistagmo, mareo y sequedad de boca
• Hipermagnesemia

98. Barbituricos
IR
Opioides
Contraindicaciones

99. Alcohol
• Su uso, no está justificado en modo alguno

100. Inhibidores del canal de Ca2+
Inhibidores de la Síntesis de
Prostaglandinas

102. ESTRÓGENOS

103. Hormona Natural
•17b-estradiol
•Estrona
•Estriol

104. Otros Estrógenos Naturales
•Equilina
•Equilenina

105. Ésteres de Estradiol
• Valerato
Succinato
Cipionato
propionato

106. Estrógenos sintéticos con
estructura esteroidea
que poseen un grupo etinilo
•Etinilestradiol
Mestranol

107. Con estructura no esteroidea
•Dietilestilbestrol
•Clorotrianiseno

108. Farmacocinética
• Se absorben bien por cualquier vía

109. Farmacocinética
• Su eliminación es biliar y urinaria
• La metabolización es estimulada por barbitúricos

110. Aplicaciones terapéuticas
• Insuficiencia ovárica
• Mujeres hipogonadales
• Período posmenopáusico
• Desarrollo de caracteres sexuales secundarios

111. Dosis recomendada
• En una mujer adulta
• 0,625 mg/día de estrógenos

112. Reacciones adversas
Dependen de: dosis fisiológicas o sustitutivas, duración del
tratamiento
• Náuseas
• Vómitos
• Hiperplasia endometrial
• sangrado uterino anormal
• Aumento de peso

113. Progesterona (Gestageno)
hormona natural
• Derivados de la progesterona
• Derivados de la testosterona
• Derivados de la
19-nortestosterona
derivados sintéticos

114. Derivados de la progesterona
• Clormadinona
• Megestrol
• Medroxiprogesterona
• Acetofenona

115. Los productos sintéticos
• Son activos por vía oral
• Lento metabolismo
• Se elimina por la orina.

116. Aplicaciones terapéuticas
• Hemorragia uterina
• Dismenorrea
• Endometriosis
• Cáncer de endometrio
• Cáncer de mama

117. Dosis recomendada
•Mujeres adultas
2,5 mg/día

118. Reacciones adversas
• Aumento de peso
• Retrasos de la menstruación
• Menor flujo menstrual
• Disminución de la libido
• Atrofia de la mucosa vaginal

119. Andrógenos

120. Hormona natural
•Testosterona
• Dihidrotestosterona
• Androstenodiona
• Deshidroepiandrosterona

121. Derivados Esterificados
• Propionato
• Buciclato
• Enantato
• Cipionato de testosterona

122. Andrógenos sintéticos
• Metiltestosterona
• Fluoximesterona
• Nandrolona
• Oximetolona
• Oxandrolona
• Etilestrenol
• Dromostanolona

123. Mecanismo de acción
 Receptor de la Testosterona
 Dihidrotestosterona: 5a-reductasa

124. Características farmacocinéticas
Rápida inactivación
intestinal y hepática
Biodisponibilidad
es muy baja
Testosterona
10-20 min

125. Los Androgenos sintéticos
 Se metabolizan lentamente
 Se emplean por vía oral

126. INDICACIONES
• Hipogonadismo masculino
10-15 mg/día
• Inducir la pubertad
50-100 mg cada 2-4 semanas durante 2
años

127. Aplicaciones terapéuticas
•Carcinoma de mama
•Enfermedad mamaria benigna
•Endometriosis
•Pubertad precoz

128. Reacciones adversas
• Virilización
• Cierre de epífisis óseas
• Hirsutismo
• Gravedad de voz
• Acné
• Alopecia
• Agrandamiento de clítoris

129. ANTICONCEPTIVOS
HORMONALES
FEMENINOS

130. ESTRÓGENOS Y
GESTÁGENOS
• Forma combinada
• Forma unitaria
• Preparados poscoito

131. Preparados Monofásicos
• Dosis constante del estrógeno y estágeno
• Diariamente
• 5.° día, Durante 3 semanas
• Menstruación

132. Preparados Bifásicos
• Son secuenciales
• Primeros 10-14 días
• Estrógeno + -
• Estrógeno +

133. Preparados Trifásicos
• También secuenciales
• Estrógeno y gestágeno, dosis distintas
• Períodos inicial, medio y final

134. Forma Unitaria
• Gestágenos
• Diaria
• Mensual

135. Mecanismos de acción
Combinados
• Hipotálamo-hipofisaria
• la ovárica
• la tubo-endome-trio-vaginal
• Estrógeno inhibe de FSH
• Gestágeno suprime la LH
• Motilidad de las trompas

136. Mecanismos de acción
Gestágenos
• Atrofia del endometrio
• Secreción del moco cervical

137. En las formas poscoito
• Acción antiimplantatoria

138. Aplicaciones terapéuticas
•Acción anticonceptiva
•Regularizar la menstruacion
•Dismenorrea
•Anemia ferropénica
•Hiperplasia endometrial

139. Reacciones adversas
•Náuseas
•Vómitos
•Cefaleas
•Mareo o aturdimiento
•Aumento de peso

140. Estrógeno (µg) Gestágeno (mg) Nombre
Comercial
Combinados monofásicos
Etinilestradiol (50) Levonorgestrel (0,25) Neogynona,
Ovoplex
Etinilestradiol (50) Linestrenol (2,5) Neo Lyndiol
Etinilestradiol (50) Norgestrel (0,5) Eugynon
Mestranol (75) Linestrenol (2,5) Lyndiol 2,5
Etinilestradiol (30) Levonorgestrel (0,15) Microgynon,
Ovoplex
Etinilestradiol (30) Desogestrel (0,15) Microdiol, Planum
Etinilestradiol (30) Gestodeno (0,075) Gynovin, Minulet

141. Combinados trifásicos
Etinilestradiol Levonorgestrel Triagynon
(30/40/30) (0,05/0,075/0,125) Triciclor
Etinilestradiol Gestodeno Trigynovin, Try Minulet
(30/40/30) (0,05/0,07/0,1)
Combinado unimensual
Estradiol (10) Dihidroxiprogesterona (150) Topasel
Medroxiprogesterona (150) Depo-Progevera

142. ANTICONCEPTIVOS
HORMONALES
MASCULINOS

143. Enantato de testosterona
Azoospermia
200 mg
600 mg
-Aumentan el peso
-Desarrollo de acné
-Ginecomastia
-Reducción de la libido