Este documento trata sobre los fármacos hipoglucemiantes, incluyendo la insulina, sulfonilureas, biguanidas, inhibidores de alfa-glucosidasa y tiazolidinedionas. Explica sus mecanismos de acción, vías de administración, dosificación, efectos adversos, interacciones y contraindicaciones. El objetivo principal es lograr un control metabólico óptimo en personas con diabetes para prevenir complicaciones agudas y crónicas.

1.  Stefany Valeria Mendoza Navarrete
 “Sexto A”
FÁRMACOS
HIPOGLUCEMIANTES

2. { {DM tipo I DM tipo II

3.  Lograr la desaparición de signos y síntomas.
 Modificar hábitos perjudiciales.
 Normalizar el estado nutricional.
 Prevenir complicaciones agudas y crónicas.
 Reducir la morbimortalidad.
 Tratar enfermedades asociadas que formen parte del
síndrome plurimetabólico.
 Mejorar la calidad de vida.
Objetivos terapéuticos

4. Insulina
Cirujano F. Banting
1921
Estudiante Ch.Best
1922
1923
“Insulina Toronto”

5. Secreción endógena de insulina
Insulina en 24h = 40 a 60 U
Ayuno o Basal
0.85 -1 U/h
Ingesta alimentaria 6U/h
por c/100g glucosa
11U
desayuno
13U
almuerzo
14U
merienda
individuo 70 kg
(2000-2500Kcal)

6. Tipo de acción Origen Producto Comercial
ULTRA RÁPIDA (análogos) Recombinación de DNA.
Sustitución de aminoácidos.
Aspart (Novolog)
Lispro (Humalog)
GI
RÁPIDA (Soluble) Bovina, porcina. Regular, Actrapid.
SEMILENTA (Protamina) Humana: sustitución de
aminoácidos.
Recombinación de DNA.
Bovina. Porcina
Actrapid HM.
Humulin R.
Semilenta. Semitard.
INTERMEDIA (NPH) Bovina.
Porcina.
Humana:
sustitución de am.
Recombinación DNA
NPH Isofane
Insulatard
Insulatard HM
Humulin N
LENTA (Zinc) Bovina. Porcina. Humana.
Sustitución de aminoácidos.
Lenta. Monotard.
Monotard HM.
LENTA BASAL (análogos) Sustitución de aminoácidos. Glargina (Lantus).
Origen y tipos de insulina

7. Propiedades fisicoquímicas
Insulina Toronto
Adición iones de
Zinc (1926)
Incorporación de
Protamina (1936)
Utilización conjunta
de Zinc y Protamina
(1946)
Insulina NPH o
isófana (1950)
Se descubrió
estructura molecular
primaria de insulina
(1955)
Hormona polipeptídica
de 51 aminoácidos

8. • De acción rápida
• De acción intermedia
• De acción prolongada
• De acción bifásica
Acción Biológica
Efecto
eminentemente
anabólico
 Análogos de Insulina:
Insulina Lispro (Humalog)
Insulina Aspart (Novolog)
Insulina Glargina

9. 70
60
50
40
30
20
10
0
2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
HORAS
ULTRARRAPIDA
RÁPIDA
INTERMEDIA
PROLONGADA
INSULINA(µu/ml)
DURACION DE LA ACCION
INSULINICA

10.  Vía Subcutánea (SC)
 Vía Intramuscular (IM)
 Vía Endovenosa (IV)
Vías de Administración

11.  En condiciones de ayuna y preprandiales se calcula la
cantidad a administrar según la siguiente fórmula:
Dosificación
Insulina rápida
(glucemia mg/dl – 100/25) + (Kcal a ingerir/100) = U de insulina rápida.
1 U de insulina …… 100 Kcal de alimento ingerido
1 a 2 U …… 20 gr de hidratos de carbono

12.  Se calcula a razón de 0.6 a 0.8 U/kg/día, a administrar por vía SC
en monodosis matutina o en dos dosis: 70% am y 30% pm.
 Forma “intensificada” asociada a insulina rápida.
 Embarazo: Dosis total en 24 horas de 0.7, 0.9, 1.0 U/kg/día en el
1°, 2° y 3° trimestre:
5/18 am y 3/18 pm para insulina.
NPH, 4/18, 3/18 y 3/18 para desayuno, almuerzo y
merienda de insulina rápida.
Dosificación
Insulina intermedia

13.  0.04 a 0.20 U/kg, Sc, por cada
ingesta alimentaria.
 0.2 a 0.4 U/kg, en una dosis
nocturna o diurna.
Dosificación
Análogos de insulina
Acción Ultrarrápida
Acción Prolongada

14.  Preprandiales: 70 a 110
mg/dl.
 1 – 2 horas postprandial:
< 160 y 140 mg/dl;
 Entre 2 y 4 horas de la
madrugada < 80
Control metabólico de dosificación
Determinación de HbA1
y fructosamina
< 7%
< 2.75 nmol/L

15. Efectos secundarios
Coma
Nivel sensorio
Diaforesis
Taquicardia
Cefalea
Conscientes
FASE I
FASE II
FASE III
Ingesta de H.
de carbono
Azúcar en polvo
Solución de dextrosa a
chorro Inmediata
Bolus 25 – 75 g de glucosa

16. •Sulfonilureas:
glibenclamida, gliclazida, glimepiride
Insulinotrópicos
•Biguanidas: metformina.
•Tiazolidindionas: rosiglitazona.
Insulo sensibilizadores
•Inhibidores de α-glucosidasas: acarbosa.
•Inhibidores de lipasa pancreática: orlistat.
Antihiperglicemiantes

17.  Aumento de
secreción de
insulina ++
 Disminución de
la resistencia a la
insulina +
 Efecto en HbA1c:
1.5 – 2.5%
Sulfonilureas

18. FARMACOCINETICA
 Se absorben en el tracto gastrointestinal
 En el plasma el 90 -99 se une a proteínas (especialmente
albúmina)
 Distribución es de 0.2 L/kg
 Se metabolizan en el hígado y se eliminan por orina
 Son más efectivas al administrarse 30 min. antes de las
comidas
Aumento de
peso, hipoglucemia
Rápidamente
efectivas
Ventajas
Desventajas

19.  Indicaciones:
1) Diabetico 2 no
obeso, con falla al
control y dieta y
ejercicio.
2) DM 2 obeso, con
pérdida acelerada de
peso y/o aumento
significativo de
glucemia.
3) DM 2 que no
presenta cetosis, con
glucemias > 250 mg/dl
y/o HbA1c >10%.
4) En combinación con
biguanidas y/o
inhibidores de α-
glusidas.
 Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia, alergia
previa, IR, IHep., Infecciones, DM1, Descompensación
aguda.

20. Potencian acción
A nivel de albumina:
Clofibrato, fenibutazonas, Salicilatos, Sulfamidas.
Prolongando vida media:
Dicumáricos, Cloranfenicol, IMAO, derivados de
pirazolona.
Disminuyendo excreción urinaria:
Alopurinol, Probenecid, Derivados de
pirazolona, Salicilatos, Sulfamidas.
Actividad intrínsica hipoglucémica:
Alcohol, Salicilatos, Guanetidina y simpático
depresores, Metildopa.
Interacciones farmacológicas
Reducen acción
Acortan vida media:
Alcohol, Rifampicina.
Actividad intrínsica hiperglicémica:
Azetazolamida, Bloqueadores Beta, Diazóxicos, Diuréticos, Agonistas Beta
receptores, estrógenos, Glucagón, Glucocorticoides, Indometacina, Isoniazida, Ácido
nicolínico, Fenitoína.

21. LAS GENERACIONES DE SULFONILUREAS
GENERACIÓN
PRINCIPIO
ACTIVO
NOMBRE
COMERCIAL
PRIMERA GENERACIÓN
Clorpropamida Diabinese®
Acetohexamida Dymelor ®
Tolazamida Tolinase ®
Tolbutamida Rastinon ®
SEGUNDA GENERACIÓN
Glibenclamida
(Gliburida)
Daonil ®
Glipizida
Minodiab ®,
Glucotrol ®
Gliclazida Diamicron ®
ÚLTIMA
GENERACIÓN*
Glimepirida Amaryl ®

22. ANTIDIA-
BÉTICOS
DOSIS MG/DIA
DURACIÓN
DE ACCIÓN
(horas)
PRESENTA-
CIÓN
(Mg)
DOSIS AL
DÍA
TOMAS
ANTES
COMIDAS
Inicial Terapéutica Máxima
Glibenclamida
(Daonil,
Euglucón)
2.5-5 2.5-15 20
12+15h a veces +
de 24
5 1-3
Glipizida
(Monodiab)
2.5-5 2.5-15 20
12+15h a veces +
de 24
5 1-3
Gliclazida
(Diamicrón)
40-160 240 12-15 80 1-3
Glipentida
(Staticum)
2.5-5 2.5-15 20 12-15 5 1-3
Gliquidona
(Glurenor)
15 15-90 90 +24 30 1-3
Glibornurida
(Glutiril)
12.5 12.5-75 75 8-10 25 1-3
Glimepirida
(Amaryl)
1 1-4 6-8 5-8 2-4
1 toma al día
inmediatamente
antes o después
de la comida

23. Meglitinidas
Efecto
hipoglucemiante
entre 60-80 min.

24. Compuesto
Nombre
comercial
Presentación
(mg/comp)
Dosis inicial
(mg/dia)
Máximo
(mg/día)
Duración
(horas)
Repaglinida
Novonorm
Prandin
0.5 (90 comp)
1 (90 comp)
2 (90 comp)
0,5 -1,5
16
repartido en 3
tomas
4
Nateglinida Starlix
60 (84 comp)
120 (84 comp)
180 (84 comp)
60-180
540
repartido en 3
tomas
4

25. ANTIDIA-
BÉTICOS
DOSIS MG/DIA
DURACIÓN
DE ACCIÓN
(horas)
PRESENTA-
CIÓN
(Mg)
DOSIS AL
DÍA
TOMAS
ANTES
COMIDAS
Inicial Terapéutica Máxima
Metformina
(Glucophage)
500-1000 500-1000 12-24 850 5
Indicaciones
•DM2 obesos, que no
responden al tto.
•Personas con intolerancia
a la glucosa.
•Pacientes con otras formas
de resistencias.
•Combinacion con
inhibidores de αglucosidasa
y/o Su, DM2.
•Utilizacion en DM1.
Contraindicaciones
•Embarazo
•Lactancia
•Insuficiencia hepática
•Insuficiencia renal
•Insuficiencia cardiaca
•Ulceras gastrointestinales.
Reacciones Adversas
•Metformina:
anorexia, sabor
metálico, náuseas, vómito
y diarrea.
•Acidosis
Láctica, complicación
grave infrecuente.
•Anemia megaloblástica
por deficiencia de
absorción de Vit B2.

26. METFORMINA
Acidosis Láctica :
Consideraciones en su prescripción
 Factores de riesgo para el desarrollo de Acidosis Láctica han sido
reconocidos
 Metformina no debería ser prescrita a pacientes con :
 Disfunción renal (hombres > 1.5 y mujeres > 1.4)
 Disfunción hepática
 Historia de abuso de alcohol
 Acidosis metabólica crónica y aguda

27.  Acarbosa y miglitol
(Glyset) son inhibidores
competitivos de las alfa-
glucosidasas
intestinales, que participan
en la digestión de los
sacáridos.
 Necesaria que sean
tomadas inmediatamente
antes de comer.
Inhibidores de αglucosidasa

28. INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA:
EFECTO EN LA GLUCEMIA POST-PRANDIAL
Absorción normal de carbohidratos
Sin acarbosa
Con acarbosa
Acarbosa bloquea la absorción proximal
Duodeno Yeyuno Ileón
Tiempo (min)
140
–30 0 60 120 180 240
120
100
80
*
*
Alimentación
Placebo
Acarbosa
* P<.05
Glucemia
plasmática
(mg/dl)

29. • DM2 obesos que no responden a baja de peso.
• DM2 obesos en tto.
• DM2 con normopeso
• Combinar biguanidas y/o Su.
• Padecimientos Hiperglucemia a hiperinsulinismo.
• Intolerancia a la glucosa.
• DM2 en etapas tempranas.
Indicaciones
• Embarazo
• Lactancia
• Trastornos crónicos de la digestión y absorción
intestinal.
• Úlceras de intestino grueso.
Contraindica-
ciones

30. ANTIDIA-
BÉTICOS
DOSIS MG/DIA
DURACIÓN
DE ACCIÓN
(horas)
PRESENTA-
CIÓN
(Mg)
DOSIS AL
DÍA
TOMAS
ANTES
COMIDAS
Inicial Terapéutica Máxima
Acarbosa
(Glucobay,
Glumida)
50 150-300 300 3 50-100
1-3 tomas
diarias al
comenzar las
comidas
Trastornos gastrointestinales: meteorismo,
flaulencia, distension abdominal, y diarreas (muy
frecuentes al inicio).
En algunos casos se elevan las transaminasas y se ha
informado un paciente con necrosis hepática.
Reacciones
adversas

31.  Rosiglitazona (Avandía)
 Pioglitazona (Actos)
 Ciglitazona
 Troglitazona (RETIRADA)
Tiazolidinedionas
Reacciones Adversas
Sintomas gastrointestinales, mareos, edema,
anemia
Contraindicaciones
Reacciones de hipersensibilidad
Indicaciones
Cualquier cuadro con resistencia a la
insulina, pero en el que exista todavia aporte de
insulina exógena.

32. ANTIDIA-
BÉTICOS
DURACIÓN
DE ACCIÓN
(horas)
PRESENTA-
CIÓN
(Mg)
DOSIS AL
DÍA
TOMAS
ANTES
COMIDAS
Inicial Terapéutica Máxima
Rosiglitazona 8-16 12 4 y 8 1 toma diaria
Pioglitazona 15-30 12 15, 30 y 45 1 toma diaria

33. Nuevas Terapias
 Bombas de Insulinas
 Insulinas Inalatorias
 Incretinas

34.  Fármacos que aumentan la secreción de insulina.
 Agentes que disminuyen la resistencia a la
insulina.
 Agentes que interfieren con los procesos
bioquímicos, que causan las complicaciones.
Posibilidades futuras

35.  Energéticos
EDULCORANTES
Fructosa Sorbitol Xilitol
Manitol Lactitol

36.  No Energéticos
EDULCORANTES
Sacarina Ciclamato Aspartame

37. ¡Gracias!