Este documento describe diferentes medicamentos para la diabetes. Explica que la diabetes ocurre cuando el cuerpo pierde su capacidad de producir o usar insulina efectivamente. Luego resume varios tipos de medicamentos para la diabetes, incluyendo metformina (biguanidas), sulfonilureas como glibenclamida, tiazolidinedionas como pioglitazona y rosiglitazona, inhibidores de DPP-4 como sitagliptina, y análogos de GLP-1 como exenatida y liraglutida. Estos medicamentos ayudan a controlar los n

1. Cuando el cuerpo experto
necesita una ayuda extra.
Fármacos para la diabetes
Wendy Bencomo
24 de noviembre de 2014

2. Diabetes según IDF
• La diabetes es una afección crónica que se desencadena
cuando el organismo pierde su capacidad de producir
suficiente insulina o de utilizarla con eficacia.
• La insulina es una hormona que se fabrica en el páncreas y
que permite que la glucosa de los alimentos pase a las
células del organismo, en donde se convierte en energía
para que funcionen los músculos y los tejidos.
• Como resultado, una persona con diabetes no absorbe la
glucosa adecuadamente, de modo que ésta queda
circulando en la sangre (hiperglucemia) y dañando los
tejidos con el paso del tiempo.

3. Medicamentos con base en la
definición
• La diabetes es una afección crónica (los medicamentos difícilmente se
interrumpen) que se desencadena cuando el organismo pierde su
capacidad de producir insulina o suficiente insulina (se debe inyectar) o de
utilizarla con eficacia (medicamentos para optimizar la insulina).
• La insulina es una hormona que se fabrica en el páncreas (principal órgano
blanco) y que permite que la glucosa de los alimentos pase a las células
del organismo (medicamentos para reducir la absorción), en donde se
convierte en energía para que funcionen los músculos y los tejidos
(medicamentos para sensibilizar estos órganos).
• Como resultado, una persona con diabetes no absorbe la glucosa
adecuadamente, de modo que ésta queda circulando en la sangre
(hiperglucemia) (medicamentos para bajar los niveles de glucosa) y
dañando los tejidos con el paso del tiempo (medicamentos para las
complicaciones o enfermedades asociadas).

6. Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014

7. Glibenclamida
Pioglitazona
Rosiglitazona
Sitagliptina
Saxagliptina
Linagliptina Exenatida
Liraglutida
Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014

8. Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014

9. Analizando…

10. Clasificación
• INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA: BLOQUEADORES DEL
ALMIDÓN: –retrasan la digestión y absorción de los carbohidratos.
• Biguanidas – Metformina. EUGLUCÉMICOS: Medicinas que traen la
glucosa en sangre de regreso al rango normal. Estos medicamentos no
deberían provocar hipoglucemia.
• SFU - ESTIMULADORES DE LA LIBERACIÓN DE INSULINA-HIPOGLUCEMIANTES
(Secretagogos de la insulina) – incrementan la
secreción de insulina desde el páncreas.
• TIAZOLIDINEDIONAS (Glitazonas o TZDs):disminuyen la resistencia a la
insulina en el cuerpo (músculo y tejidos grasos)
• INHIBIDORES DE LA DPP-4 (ANTIHIPERGLUCEMIANTES): incrementan la
secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después
de las comidas
• ANÁLOGOS DE LA GLP-1 (ANTIHIPERGLUCEMIANTES): incrementan la
secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después
de las comidas, retrasan el vaciado de la comida del estómago y
promueven la saciedad.

11. Biguanidas-Metformina
• Conocido bajo el nombre genérico de metformina (Met-FOR-min), este
medicamento ayuda a bajar la glucosa en la sangre al reducir la producción de
glucosa por el hígado.
• La metformina también disminuye la cantidad de insulina en tu cuerpo.
• La metformina puede mejorar los niveles de grasa y colesterol en la sangre.
• Además, la metformina no causa que glucosa en la sangre baje demasiado
(hipoglucemia) cuando es el único medicamento que se toma.
• La metformina se toma regularmente de 2 a 3 veces al día con las comidas. Tu
médico te dirá con cual comida tomarla. Existe una versión de liberación
prolongada que se toma una vez al día.
• Algunos posibles efectos secundarios de la metformina incluyen náuseas, diarrea y
otros síntomas de estómago, debilidad o dificultad al respirar, o un sabor metálico
en la boca. Las personas con problemas renales y las personas que beben más de
2-4 bebidas alcohólicas por semana no deben tomar metformina.

12. Biguanidas-Metformina
Presentación Marcas registradas
Metformina Fortamet®
Glucophage®
Glumetza®
Riomet®
Metformina + Actoplus Met® (containing Metformin, Pioglitazone)
Avandamet® (containing Metformin, Rosiglitazone)
Janumet® (containing Metformin, Sitagliptin)
Jentadueto® (containing Linagliptin, Metformin)
Kombiglyze® XR (containing Metformin, Saxagliptin)
Metaglip® (containing Glipizide, Metformin)¶
Prandimet® (containing Metformin, Repaglinide)
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Health-System Pharmacists, Inc., 7272 Wisconsin Avenue, Bethesda, Maryland. All
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13. Glibenclamida
Pioglitazona
Rosiglitazona
Sitagliptina
Saxagliptina
Linagliptina Exenatida
Liraglutida
Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014

14. Sulfonilureas-Glibenclamida
• Estas píldoras hacen dos cosas:
– Ayudan al páncreas a producir más insulina.
– Ayudan al cuerpo a utilizar la insulina que produce.
• Para que este tipo de medicamento funcione, tu páncreas debe poder producir
algo de insulina.
• Los nombres genéricos para algunas de las sulfonilureas más comunes son
glibenclamida, glimepirida, gliburida, clorpropamida y glipicida.
• Algunas sulfonilureas trabajan todo el día, es por eso que solo tomas una al día –
normalmente antes del desayuno. Otras se toman dos veces al día, normalmente
antes del desayuno y antes de la cena. Tu médico te dirá cuantas veces al día
deberías tomar tus medicinas.

15. Sulfonilureas
Algunos posibles efectos secundarios incluyen bajos niveles de glucosa en sangre
(hipoglucemia), dolor de estómago, erupción cutánea o picazón y/o aumento de
peso.

16. Sulfonilureas

17. Glibenclamida
Pioglitazona
Rosiglitazona
Sitagliptina
Saxagliptina
Linagliptina Exenatida
Liraglutida
Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014

18. Tiazolidinedionas – Pioglitazona -
Rosiglitazona
• Estos medicamentos hacen a tus células más sensibles a la
insulina.
• La pioglitazona se toma normalmente una al día, mientras que
la rosiglitazona se toma tanto una como dos al día, con o sin
comida.
• Si se toma como el único medicamento para el tratamiento de
la diabetes, no causa un descenso muy pronunciado de la
glucosa en sangre.
• Si tomas pastillas para el control natal, los medicamentos de
este grupo pueden hacer menos efectivas a las pastillas
anticonceptivas, lo cual incrementa la posibilidad de quedar
embarazada.

19. Tiazolidinedionas – Pioglitazona -
Rosiglitazona
Los posibles efectos secundarios de la pioglitazona y rosiglitazona incluyen aumento
de peso, anemia e hinchazón de las piernas y tobillos. Además, es importante para tu
médico que tengas una revisión del nivel de tus enzimas hepáticas con regularidad.
Llama a tu médico inmediatamente si presentas algún signo de enfermedad hepática
como: nausea, vomito, dolor estomacal, falta de apetito, cansancio, color amarillento
en la piel y en la parte blanca de los ojos u orina de color oscuro.

20. Glibenclamida
Pioglitazona
Rosiglitazona
Sitagliptina
Saxagliptina
Linagliptina Exenatida
Liraglutida
Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014

21. GLP-1
• El GLP-1 retrasa el vaciamiento y la secreción
gástrica, reduciendo las excursiones de glucosa
posprandial al retardar la entrega de nutrientes al
intestino delgado.
• 2/3 de la insulina en sangre es gracias a esta
sustancia, que actúa en función de la glucosa de las
comidas.
Drucker DJ, Nauck MA. The incretin system: glucagon-like peptide-1 receptor agonists and
dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes. Lancet 2006;368:1696-705.

22. GLP-1

23. Glibenclamida
Pioglitazona
Rosiglitazona
Sitagliptina
Saxagliptina
Linagliptina Exenatida
Liraglutida
Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014

24. DPP-4
• La DPP-4 destruye el GLP-1 y participa en la
regulación de la actividad biológica del GLP-1.
• Los inhibidores de DPP-4 o “gliptinas”
previenen el deterioro del GLP-1 y mejoran el
tiempo de circulación, de modo que
aumentan la actividad biológica de las
hormonas incretinas.
Drucker DJ, Nauck MA. The incretin system: glucagon-like peptide-1 receptor agonists and
dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes. Lancet 2006;368:1696-705.

25. DPP-4

26. Glibenclamida
Pioglitazona
Rosiglitazona
Sitagliptina
Saxagliptina
Linagliptina Exenatida
Liraglutida
Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014

27. Efecto Incretina
• “Se ha demostrado que, para un aumento
determinado de la glucosa plasmática, el aumento de
la insulina plasmática es aproximadamente tres
veces mayor cuando la glucosa se administra por vía
oral en comparación con la vía intravenosa.”
• El péptido similar al glucagón tipo 1 (7-36) amida
(GLP-1, por sus siglas en inglés) y el péptido
insulinotrópico de glucosa (GIP, por sus siglas en
inglés) son las hormonas incretinas más importantes.
Richter B, Bandeira-Echtler E, Bergerhoff K, Lerch CL. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) para la
diabetes mellitus tipo 2 (Revisión Cochrane traducida). En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2008 Número 4.
Oxford: Update Software Ltd. Disponible en: http://www.update-software.com. (Traducida de The Cochrane
Library, 2008 Issue 3. Chichester, UK: John Wiley & Sons, Ltd.).

28. Resumen
• HÍGADO disminuyen la producción de glucosa =
BIGUANIDAS, TZD’s, INCRETINAS
• PÁNCREAS aumentan la secreción de insulina =
SULFONILUREAS, MEGLITINIDAS, INCRETINAS
• TEJIDO ADIPOSO Y MÚSCULO aumenta la captación
periférica de glucosa = TZD’s, BIGUANIDAS
• INTESTINO disminuye la absorción de glucosa =
INHIBIDORES DE ALFA GLUCOSIDASAS

29. A propósito de un caso
Glucosa en ayunas HbA1C Tratamientos
Promedios (mg/dL) Medicamentos HC (g) Ejercicio
Mes 1
Semana 1 350 No 80 No
Semana 2 300 Janumet ® 80 No
Semana 3 250 14% Janumet ® 100 No
Semana 4 180 Janumet ® 100 No
Mes 2
Semana 1 150 Janumet ® 100 No
Semana 2 100 Janumet ® 120 No
Semana 3 90 Janumet ® 140 No
Semana 4 80 Janumet ® 140 No
Mes 3
Semana 1 90 Janumet ® 150 Si
Semana 2 100 Janumet ® 150 Si
Semana 3 105 Janumet ® 180 Si
Semana 4 100 6.1% Janumet ® 180 Si
Mes 4
Semana 1 99 Janumet ® 200 Si
Semana 2 98 Janumet ® 200 Si
Semana 3 99 Janumet ® 200 Si
Semana 4 97 Janumet ® 200 Si

30. Resumen
Acciones Vamos a necesitar
Al comer Un bloqueador del almidón
Glucosa en el
Intestino
Incretinas GLP1 para aumentar la insulina en
sangre pero también podríamos necesitar
un inhibidor de DPP-4
Mucha glucosa en
sangre
Euglucémicos - Metformina -
Tiazolidinedionas
Hipoglucemiantes – Sulfonilurea,
Antihiperglucemiante - Inhibidores DPP-4 o
GLP-1 – aumentar la insulina en sangre
Resistencia a la
insulina
Metformina - Tiazolidinedionas

31. Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014

32. Muchas gracias