SENSORES POSICION MOTOR y su ubicacion en el motor
FSM
1. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Drogas simpaticomimeticas o adrenérgicas
son aquellas sustancias que administradas
al organismo producen respuestas
fisiológicas similar a la producida por la
estimulación de las fibras simpáticas
post-ganglionares.
2. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
❖ Según su mecanismo de acción las aminas
simpaticomimeticas se clasifican en :
Aminas de acción directa: actúan directamente sobra
los receptores adrenergicos. La recaptacion
por la Terminal nerviosa es el principal factor
limitante de la concentración del neurotransmisor en
la hendidura sináptica (sistemas de recaptación
uptake)
Representa una válvula de seguridad del organismo
acumuladas en el espacio sináptico
4. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
❖ Aminas de acción indirecta: actúan
incrementando la liberación del neurotransmisor
fisiológico (como la tiramina), o bien bloqueando
su recaptación (cocaína)
❖ Aminas de acción mixta: actúan a nivel de los
receptores y sobre la terminación nerviosa
adrenergica, liberando noradrenalina endógena;
destacan la efedrina, anfetamina.
5. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
❖ Aminas simpaticomimeticas de acción
predominante de tipo alfa: Como
noradrenalina, fenilefrina, amidefrina,
metoxamina, imidazolina, etc.
❖ Aminas simpaticomimeticas con actividad
Beta predominante: como isoproterenol,
metaproterenol, salbutamol, ritodrina, etc.
❖ Aminas simpaticomimeticas con actividad
alfa y beta: adrenalina
6. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Se conocen, dentro de los receptores ya descritos,
distintos subtipos, con respuesta farmacológica
especifica:
❖ Receptores: α1, α2, β1, β2, β3, se han ido
desarrollando drogas con mayor efectividad de
acción sobre los mismos
❖ En el siguiente esquema se clasifican las aminas
simpaticomimeticas de acuerdo a su mecanismo
de acción, teniendo en cuenta además, los
receptores sobre los que actúan.
9. ❖ Agonista β2: hexoprenalina, salbutamol.
Fenoterol, quinterenol rimiterol, terbutalina,
isometoquinol, etc.
❖ Agonista β1 y β2: Metaproterenol, isoxuprina,
nilidrina.
❖ Agonista β1, β2, y β3: isoproterenol
❖ Agonista α1, α2, β1, β2 y β3: adrenalina
10. EL RECEPTOR b3
POSTSINÁPTICO
El gen que codifica la proteina receptora b3 ha sido aislado y clonado. El Receptor tiene 408 a.a.
En los últimos años se ha demostrado su presencia en numerosos sitios.
LOCALIZACIÓN Y ACCIONES FISIO-FARMACOLÓGICAS
✔Adipocitos y Tejido Adiposo: En el ser humano principalmente en tejido lipoide blanco, (menor
densidad, en tejido graso marrón). Lipólisis y termogénesis. Activación por agonistas
adrenérgicos.
✔Corazón, Ventrículos: Se han demostrado la presencia de receptores b3 Efecto Inotrópico negativo.
Su función sería de contra regulación y modulación de la actividad contráctil con los receptores b1 y b2
de efectos inotróticos positivos.
✔Corazón, Aurículas : Se ha detectado la presencia de los receptores b3 . Sus funciones no han sido
determinadas, necesitándose mayores estudios. En algunos animales se ha observado efectos
cronotrópicos positivosy acciones variables sobre inotropismo.
✔Vasos sanguíneos: Se ha detectado la presencia de los receptores b3 además de los receptores b1 y b2
. en los vasos sanguíneos. La activación de los b3 produce vasodilatación, principalmente en piel y
tejido adiposo.
Estudios inmunohistoquímicos demostraron la presencia de receptores b3 en la vesícula biliar. Usando
anticuerpos monoclonales también se demostró la presencia de los mismos en colon, próstata,
músculo esquelético. Sus funciones aún no fueron demostradas.
11. RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS. UBICACIÓN Y
RESPUESTA DE LOS ÓRGANOS EFECTORES A SU ACTIVACIÓN
ESTRUCTURA RECEPTOR RESPUESTA
ÚTERO ß Relajación
ISLOTES DE LANGERHANS, Células beta ß Aumento secreción Insulina
HÍGADO – Hepatocitos ß Estímulo glucógenolisis y gluconeogénesis
BAZO – Cápsula Esplénica ß Relajación
SECRECIÓN SALIVAR ß Secreción Rica en Amilasa
MÚSCULO ESQUELÉTICO ß Incremento glucógenolisis,
Captación de Potasio y de la Contractilidad
GLÁNDULA PINEAL ß Estímulo Síntesis de Melatonina
NEUROHIPÓFISIS ß Estímulo Secreción Hormona Antidiurética
13. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Origen
❖ La adrenalina, noradrenalina y dopamina se
encuentran en el organismo humano, y la
efedrina es un alcaloide natural procedente
de la planta Ephadra vulgaris ( la mahuang),
los demás simpaticomiméticos se obtienen
por síntesis
14. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Aminas simpaticomimeticas de acción directa:
❖ Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina,
dopamina, Isoproterenol, etc
❖ No catecolaminas: constituyen un grupo de
sustancias muy utilizadas en terapéuticas
entre las que se encuentran la dimetofrina,
orciprenalina, fenilefrina, amidefrina, etc.
15. ❖ Catecolaminas: A las que nos vamos a referir
son: adrenalina, noradrenalina, e isoproterenol.
❖ Farmacocinética: son derivados difenólicos.
Son inactivos por vía oral y no atraviesan la
barrera hematoencefálica.
❖ Su semivida es muy corta, su
biotransformación es por O – metilación y
desaminación oxidativa debido a la acción de
las enzimas catecol – O- metiltranferasa
(comt), y monoaminooxidasa ( MAO).
17. FÁRMACOS SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Catecolaminas:
Acciones farmacológicas:
Tras la administración de adrenalina se
produce:
❖ Aumento de la presión arterial, mas notable
en tensión sistólica que diastólica.
❖ Aumenta la excitabilidad de las células
cardiacas.
❖ Aumenta la fuerza contráctil del corazón,
(efecto inotrópico+)
18. ❖ Incrementa el automatismo de corazón.
❖ Aumenta la velocidad de conducción cardiaca,
( efecto dromotrópico +).
❖ Incrementa la velocidad de despolarización de
la fase cero y acorta la duración del potencial
de acción, así como el periodo refractario.
❖ Aumenta el consumo de O2 por el miocardio.
19. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Catecolaminas:
Acciones farmacológicas:
Tras la administración de adrenalina se
produce:
❖ Produce vasoconstricción en determinadas
áreas orgánicas, ( piel mucosa y riñón)
❖ Aumenta la secreción de renina por acción
directa sobre los receptores β1 del aparato
yuxtaglomerular.
20. ❖ Vasodilatación en músculo esquelético y
circulación coronaria.
❖ Relajación del músculo uterino, al final del
embarazo, por acción receptores b .
❖ Relajación del músculo liso bronquial
❖ Efecto anticurárico por facilitar la
liberación de acetilcolina en la placa
motora.
21. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Catecolaminas:
Acciones farmacológicas:
Tras la administración de adrenalina se produce:
❖ Contracción de la capsula esplénica.
❖ Efectos metabólicos:
Estimulación de la glucogenólisis hepática y muscular
por actividad de fosforilasa, con hiperglucemia.
Aumenta del consumo de oxigeno, probablemente
debido a una estimulación de la actividad de la bomba
sodio-potasio ATPasa – dependiente (efecto
calorigénicos), esta acción parece mediada por
receptores alfa lo que produce hipercalemia
23. Acciones farmacológicas del isoproterenol:
❖ Es un agente de síntesis exclusivamente β –
agonista a dosis terapéuticas.
❖ Relaja casi todo los tipos de músculos liso
cuando el tono es elevado.
❖ Posee acción vasodilatadora, broncodilatadora
y relaja uterina.
❖ Es estimulante cardiaco.
25. Ciclobutil – Noradrenalina:
❖ Similar al isoproterenol.
❖ Posee menor efecto cardiovascular
❖ Se ha empleado como Broncodilatador.
26. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Catecolaminas:
Acciones Farmacológicas de la Dopamina:
❖ A concentraciones Bajas: la interacción con
receptores D1 dopaminérgicos produce
vasodilatación renal, aumentando el filtrado
glomerular, el vólumen sanguíneo renal y la
excreción de sodio
❖ A concentraciones mayores actúa: sobre
receptores β1- adrenérgicos ejerciendo un
efecto inotrópico (+)
❖ Sobre receptores α1- adrenérgicos vasculares,
produce vasoconstricción
28. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Catecolaminas:
Toxicidad y efectos no deseados:
❖ La adrenalina y noradrenalina producen
hipertensión, que puede provocar hemorragia
cerebral, o una insuficiencia cardiaca que puede
complicarse con edema agudo de pulmón
❖ La noradrenalina puede producir necrosis cuando se
extravasa.
❖ La adrenalina y los agonístas β, producen:
taquicardia, extrasístoles y fibrilación ventricular
❖ Pueden producir excitación y angustia
30. ❖ Por su acción vasoconstrictora se utiliza en
hemorragias aplicada tópicamente.
❖ Se utiliza con los anestésicos locales para
prolongar su efecto farmacológico.
❖ Dopamina: igual que la noradrenalina, pero se
prefiere en shock cardiogénico por su acción
vasodilatadora renal
31. CATECOLAMINAS:
Aplicaciones terapéuticas:
❖ El isoproterenol: se utiliza en casos de emergencias para
estimular la frecuencia cardiaca en pacientes con bradicardia o
bloqueo cardiaco.
NO CATECOLAMINAS:
Grupo muy heterogéneo de sustancias químicas mas estables
que las catecolaminas no suelen ser sustratos de la MAO ni de la
COMT, poseen efecto mas prolongado, menos efectos
colaterales que la catecolamina clásica.
❖ Fenilefrina: es un agonista α1 con muy escaso afecto β, y es
fundamentalmente hipotensor, suprime la taquicardia
paroxística supraventricular
32. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
NO CATECOLAMINAS:
❖ Mesilato de amidefrina: es un agonista α1
selectivo, que se emplea como vasoconstrictor
local y descongestivo nasal.
❖ Clorhidrato de metoxamina: Se usa para ↓ la
presión arterial por vía I.V., mismas acciones de
la fenilefrina
❖ Otros vasoconstrictores nasales: Destacan las
imidazolinas: clorhidrato de nafazolina, de
tetrahidrozolina, de oximetaxolina, y
xilometazolina.
❖ Agonista β2 broncondilatadores selectivos:
destacan como antiasmáticos, algunos como
relajantes uterinos. Los importantes son:
33. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
NO CATECOLAMINAS:
Agonista b2 brocondilatadores selectivos:
los mas importantes son:
1. metaproterenol: (clorhidrato de
orciprenalina),se utiliza en tratamiento
prolongado de EPOC. Y para tratar
broncoespasmo agudo.
2. Terbutalina: broncodilatador.
34. 3.- Salbutamol o albuterol: broncodilatador por
vía oral o inhalación.
4.- Fenoterol, Bilolterol: son broncodilatadores.
5.- Clorhidrato de ritodrina: es un agonista β2
selectivo empleado únicamente como
fármacos tocolítico o relajante uterino
35. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
NO CATECOLAMINAS:
❖ Agonistas β2 broncodilatadores selectivos: son
agonistas β2 selectivos, empleados
fundamentalmente como vasodilatadores.
❖ Nilidrina e isoxuprina son agonistas β2 selectivos,
empleados fundamentalmente como
vasodilatadores.
❖ Salmeterol es un agonista β2 selectivo, con efecto
broncodilatador de unas 12 horas tras dosis única
se utiliza en asma nocturna
36. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Aminas simpaticomimeticas de acción mixta:
Contraindicaciones e interacciones:
❖ Están contraindicadas o manejarse con precaución
en: hipertensos, psicópatas, hipertiroideos,
prostáticos, arterioescleroticos, esquizofrénicos,
depresivos graves.
Interacciones medicamentosas:
❖ Antagonismos con los neurolépticos, la
potenciación de sus efectos por los IMAO y
antidepresivos tricíclicos.
37. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Aminas simpaticomimeticas de acción
indirecta:
Destacan la cocaína, tiramina, anfetamina y
fenoxibenzamina. No serán tratados en esta clase
Aminas simpaticomimeticas de acción mixta:
Actúan sobre receptores y sobre la terminación
nerviosa adrenergica, aumentando la liberación
del neurotransmisor, de forma que aumenta la
concentración de neurotransmisor en el receptor
como anfetamina, efedrina, metaraminol etc.
38. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Aminas simpaticomimeticas de acción mixta:
Origen y química:
Fundamentalmente derivan de la feniletilamina;
se exceptúa la dopamina que es una
catecolamina, son mas liposolubles más
estable que las catecolaminas y no son
sustrato de MAO y COMT, con efecto mas
prolongado.
Farmacocinética:
Se absorben rápidamente por vía oral,
atraviesan la barrera hematoencefálica y
placenta, se elimina por orina en forma libre
39. FÁRMACOS
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
Aminas simpaticomimeticas de acción mixta:
Indicaciones:
❖ Catalepsia y narcolepsia (anfetamina,
dextroanfetamina).
❖ Parkinson post- encefalítico: por ↓ de la
rigidez y las crisis oculógiras.
❖ Depresión reactiva leve: nunca en grave
pues inducen al suicidio.
❖ Intoxicación ligera por fármacos
depresores de SNC.
40. ❖ Asociación con antiepilépticos (anfetamina,
ritalina), en tratamiento de disfunción cerebral
mínima o síndrome hipercinético infantil.
❖ Hipersensibilidad del seno carotídeo, sincope
tusígeno y vago-vagal
❖ Tratamiento de la obesidad: Restricción
dietética
❖ Enuresis nocturna.
❖ Localmente como vasoconstrictores y
midriáticos
41. FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS
Aminas simpaticomimeticas de acción mixta:
Toxicidad y efectos no deseados:
❖ Trastornos nerviosos: inquietud, insomnio,
temblor, confusión, agitación, convulsiones,
agotamiento, alucinaciones, psicosis toxica con
reacciones paranoides, fármaco dependencia.
❖ Trastornos cardiovasculares: Taquicardia,
hipertensión, extrasístoles
❖ Trastornos digestivos: Anorexia, perdida de peso
❖ La anfetamina, la efedrina y los fármacos
anorexígenos presentan el fenómeno de toxicidad
de grupo.
