Farmacología

1. FARMACOS
ESTIMULANTE
S
ADRENERGIC
OS
TEMA 5
FARMACOLOGIA APLICADA
Dra. María Pilar Briceño
Palacín

2. FARMACOS ESTIMULANTES
ADRENERGICOS
RECEPTORES:
 ADRENALINA ó EPINEFRINA
 Secretada bajo situaciones de ALERTA
ó EMERGENCIA en el organismo.

3. FARMACOS ESTIMULANTES
ADRENERGICOS
 RECIBEN DIFERENTES NOMBRES:
ADRENÉRGICOS
CATECOLAMINÉRGICOS
SIMPATICOMIMÉTICOS (Presentan
efectos similares a la Adrenalina)

4. FARMACOS ESTIMULANTES
ADRENERGICOS
 El SN Simpático es un regulador de actividades
de órganos como el corazón y células del
músculo liso vascular.
 En respuesta a la variedad de estímulos como
un estrés importante o durante una actividad
física la médula suprarrenal libera adrenalina, la
cual es transportada en la sangre.
 Provoca un aumento de la frecuencia cardíaca,
de la presión arterial y de la glucosa en sangre.
Se expulsa del cuerpo a través de la orina.

5. “CATECOLAMINAS”
 Las catecolaminas (CA) o aminohormonas
son sustancias que contienen en su
estructura un grupo Catecol y una cadena
lateral con un grupo amino. Son una clase
de monoaminas
 Las catecolaminas son moléculas
producidas por un aminoácido, la tirosina,
que actúa como una hormona o
neurotransmisor.

6. CLASIFICACION DE
FARMACOS
1. Adrenérgicos de acción directa
2. Adrenérgicos de acción Indirecta
3. Adrenérgicos de accion mixta.

7. 1. ADRENÉRGICOS DE ACCION
DIRECTA
 Fármacos simpaticomiméticos de acción
directa ADRENALINA, NORADRENALINA Y
DOPAMINA
- Se combinan de manera directa con los
receptores adrenérgicos y ocasionan su
activación.
- La adrenalina (epinefrina) es un estimulante
potente de los receptores adrenérgicos a y
B por igual.

8. 2. ADRENÉRGICOS DE ACCION
INDIRECTA
Mejoran la disponibilidad de la NA o la
adrenalina para estimular a los receptores
adrenérgicos.
Objetivo que se logra de varias formas:
 Al desplazar a la noradrenalina de las
voricosidades de nervios simpáticos.
 Al bloquear el transporte de la noradrenalina
al interior de las neuronas simpaticas
(cocaína)
 Al bloquear las enzimas metabolizantes como
la monoaminooxidasa.

9. 3. ADRENÉRGICOS DE ACCION
MIXTA
Son aquellas que de manera
indirecta liberan NA y que en forma
directa activan los receptores como
la dopamina.
El neurotransmisor (placer) producida en
muchas partes del SN (sustancia negra) es
también una neurohormona (inhibir la
producción de prolactina)

11. FARMACOS
ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS
FARMACOLOGIA APLICADA
Dra. María Pilar Briceño Palacín

12. FARMACOS ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS
 Estos fármacos interactúan con los
receptores adrenérgicos α y β para
evitar o invertir la acción de la
adrenalina y la NA de liberación
endógena, o de los fármacos
simpaticomiméticos administrados de
forma endógena
 SE CLASIFICAN en :

14. -1

15. 1. Antagonistas selectivos de los
receptores adrenérgicos α1
Los antagonistas selectivos de los
receptores α1 más empleados, en la
clínica incluyen:
 Prazosina
 Tamsulosina.

16. 1. Antagonistas selectivos de los
receptores adrenérgicos α1
PRAZOSINA
 Es el prototipo de los antagonistas
selectivos de los receptores α1.
 Produce vasodilatación arterial y
venosa por lo que disminuye las
resistencias periféricas y la presión
arterial.
 Se utiliza en el tratamiento de la
hipertensión arterial

17. 1. Antagonistas selectivos de los
receptores adrenérgicos α1
TAMSULOSINA
 Uno de los medicamentos más utilizados en el
tratamiento de la hiperplasia prostática benigna
y con poco o nulo efecto sobre la hipertensión
arterial.
 Farmacodinamia
 Es un antagonista selectivo y competitivo de
los receptores α1 en la próstata. Aumenta el
flujo urinario máximo mediante la relajación
del músculo liso de la próstata y la uretra,
aliviando la obstrucción.

18. 1. Antagonistas selectivos de los
receptores adrenérgicos α1
TAMSULOSINA
 Farmacocinética
 Por vía oral, se absorbe con rapidez en el
intestino y su biodisponibilidad es casi
completa. La absorción es más lenta si se ha
tomado una comida antes de la
administración del medicamento.
 Tiene una vida media de 5 a 10 horas.
 Se metaboliza en el hígado y se elimina por lo
regular en la orina (9% de la dosis en forma

19. 1. Antagonistas selectivos de los
receptores adrenérgicos α1
TAMSULOSINA
 Indicación, dosis y presentación
 Eficaz en el tratamiento de la hiperplasia
prostática benigna.
 Dosis usual: 0.4 mg/ dia.
 Presentación en cápsulas de 0.4 mg. Y
tabletas de liberación prolongada.
 Reacciones adversas
 Más frecuentes son eyaculación anormal,
estreñimiento o diarrea, náuseas y vómitos.

20. -2

21. 15
Antagonistas α -2
Adrenérgicos
Selectivos:
Yohimbina
Mirtazapina
5 HT 2
También antagoniza
los receptoresde
serotonina
Antidepresivo
Disfuncion Sexual
Masculina
Es util para el
tratamiento de:
Antagoniza los
receptoresde
serotonina
Aumento de la
actividad motora
Produce efecto
cronotrópico e
inotrópico positivo
Neuropatia
diabetica
Hipotension
Postural
5 HT 3

22. -1

23. Antagonistas α1 y
betabloqueadores
 Son fármacos que producen un efecto
antagonista selectivo sobre los
receptores α1 y no selectivos sobre los
receptores β adrenérgicos.
 Los fármacos que pertenecen a este
grupo son
 LABETALOL
 CARVEDILOL
 PRIZIDIOL.

24. Antagonistas α1 y
betabloqueadores
LABETALOL
 Es el prototipo del grupo. Disminuye la
presión arterial por reducción de la
resistencia vascular sistémica y decrece
la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco.
 Se utiliza en el tratamiento de la
hipertensión arterial esencial y en
ocasiones para invertir las crisis
hipertensivas relacionadas con
feocromocitoma

26. Antagonistas de los receptores
β adrenérgicos
 Actúan inhibiendo la respuesta al estímulo
adrenérgico mediante la ocupación de los
receptores β adrenérgicos localizados en
el miocardio y a nivel vascular.
 Estos medicamentos producen los
siguientes efectos:
• Disminuyen la frecuencia cardiaca, la
fuerza de contracción y el gasto cardiaco
y, por tanto, disminuyen la tensión
arterial.

27. Antagonistas de los receptores
β adrenérgicos
• Aumentan la resistencia de las vías
respiratorias por el bloqueo de los
receptores β2.
• Disminuyen la producción del humor
acuoso, lo que ocasiona una disminución
de la presión intraocular.
• Reducen la liberación de renina.
• Inhiben la lipólisis por su efecto sobre los
receptores β3.
• En el hígado inhiben la glucogenólisis

28. Antagonistas de los receptores
β adrenérgicos
CLASIFI CACIÓN
 Los antagonistas de los receptores β
adrenérgicos se clasifican en dos grupos:
No
selectivos
• Propranolol
• Timolol
• Nadolol
Selectivos
• Metoprolol
• Atenolol
• Esmolol

29. Antagonistas de los receptores
β adrenérgicos No selectivos
PROPRANOLOL
 Es el prototipo de los antagonistas de los
receptores β adrenérgicos no selectivos.
 Se utiliza en el tratamiento de la
hipertensión arterial, arritmias
ventriculares y supraventriculares, infarto
agudo de miocardio, angina de pecho,
hipertiroidismo y migraña.

30. Antagonistas de los receptores
β adrenérgicos No selectivos
TIMOLOL
 Es antagonista no selectivo de los
receptores β adrenérgicos
 Administrado: V.O. y tópica.
 Después de su aplicación tópica se
absorbe en cantidad suficiente y puede
ocasionar aumento en la contracción del
músculo liso de las vías respiratorias,
disminución en la frecuencia y fuerza de
la contracción cardiaca.

31. Antagonistas de los receptores
β adrenérgicos No selectivos
TIMOLOL
 Se usa en el tratamiento de la
hipertensión arterial, profilaxis de
migraña e insuficiencia cardiaca.
 La formulación oftálmica de timolol
ocasiona una disminución de la presión
intraocular por lo que se utiliza con éxito
en los pacientes con glaucoma de
ángulo abierto.

32. Antagonistas adrenérgicos
selectivos β1
METOPROLOL
 Prototipo de antagonistas adrenérgicos
selectivos β1. Ofrece mayor ventaja que los
antagonistas β no selectivos en el tratamiento
de la enfermedad cardiovascular en
pacientes asmáticos.
 Se utiliza por lo general en el tratamiento de
la HTA , arritmias ventriculares y
supraventriculares, angina de pecho,
infarto agudo del miocardio e insuficiencia