tabla medicamentos

1. SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
MCB. GRECIA ELENA HURTADO NUÑEZ
FARMACOLOGÍA I

4. El sistema nervioso autónomo regula funciones como
digestión, circulación, respiración, metabolismo y
excreción
SN AUTÓNOMO SN SOMÁTICO
Regula: Regula:
• Frecuencia cardiaca
• Fuerza de contracción
• Contracción y dilatación de vasos
sanguíneos
• Contracción y relajación del músculo liso
acomodación visual o foco visual
• Respuesta pupilar a la luz
• Secreción de las glándulas exocrinas y
endocrinas.
• Funciones voluntarias como movimiento,
respiración y postura
• Inerva exclusivamente al músculo
esquelético (fibra larga que va desde la
medula espinal hasta la unión muscular)

8. Transmisión del sistema nervioso
autónomo
Los transmisores principales son la acetilcolina (ACh) y la noradrenalina.
Las neuronas preganglionares son colinérgicas; la transmisión ganglionar se produce a
través de receptores nicotínicos de ACh (aunque también hay receptores muscarínicos de
ACh excitadores en las células posganglionares).
Las neuronas parasimpáticas posganglionares son colinérgicas y actúan sobre receptores
muscarínicos en los órganos efectores.
Las neuronas simpáticas posganglionares son fundamentalmente noradrenérgicas,
aunque algunas son colinérgicas (p. ej., en las glándulas sudoríparas).

12. -
-
-
-
Hidrolisis dopamina β-
hidroxilasa
Tirosina hidrolasa
L -aminoácido
descarboxilasa
Potencial de acción
• MAO-
Monoaminoxidasa
• COMT-Catecol-O-
metil transferasa
• IRSN- Inhibidores
de la recaptación
de serotonina y
norepinefrina

13. RECEPTORES
ADRENÉRGICOS
Los receptores adrenérgicos se
clasifican en dos tipos, α y β,
además en subtipos.

14. Gq (a1)
Actividad
cardíaca
Adipocitos
Antagonista
de a1

15. Receptores adrenérgicos α
Receptor Tejido Acción
Alfa 1 Células efectoras
postsinápticas:
Células del músculo liso
vascular, uréter, útero,
esfínteres vesicales,
gastrointestinal y glándulas
salivales y sudoríparas.
Contracción musculo liso
Midriasis
A nivel gastrointestinal produce
relajación
Alfa 2 Principalmente en el SNC
(cerebral y medular)
Terminaciones nerviosas
adrenérgicas presinápticas
Plaquetas
Células beta de páncreas
Inhibición de la liberación de
noradrenalina y una
disminución del flujo simpático
con un aumento del
parasimpático.
La consecuencia es bradicardia,
vasodilatación, hipotensión,
efecto inotrópico negativo.

16. Receptores adrenérgicos β
Receptor Tejido Acción
Beta 1 Son postsinápticos en:
Miocardio, sistema de conducción, aparato
yuxtaglomerular y adipocito
Su estimulación provoca efecto
cronotrópico e inotrópico
positivo, aumento de la
velocidad de conducción, la
secreción de renina en los
riñones y la lipólisis en las
células adiposas.
Beta 2 Son presinápticos y postsinápticos:
*Los presinápicos tienen un efecto opuesto a el alfa
2- aumenta la liberación de la noradrenalina
endógena en la sinapsis
* Los postsinápticos se hallan en el músculo liso de
los vasos sanguíneos, piel, bronquios, útero, tracto
gastrointestinal, vejiga y páncreas.
Provoca relajación del músculo
liso, vasodilatación,
broncodilatación y relajación
uterina.
Beta 3 Adipocitos Lipólisis

17. Se unen directamente al
receptor adrenérgico y
ocasionan su activación
*Pueden actuar en las
terminaciones nerviosas para
aumentar la liberación de las
catecolaminas almacenadas
(anfetaminas)
*Pueden actuar en la membrana
presináptica, para bloquear la
recaptación de las
catecolaminas (antihipertensivos
triciclicos)
Fármacos
simpatico
miméticos
Usado en
urgencias
Usado en
urgencias
Modifica
funciones
respiratorias
Modifica
funciones
cardíacas

18. ¿Qué es la acción directa no
selectiva de un fármaco?
Los fármacos de acción directa no selectivos son aquellos fármacos
que actúan directamente sobre un determinado tipo de receptor o
vía metabólica sin discriminar entre distintos subtipos de receptores
o vías específicas.
Por ejemplo, un fármaco no selectivo que actúa sobre los receptores
adrenérgicos, como la adrenalina, puede afectar tanto a los
receptores adrenérgicos alfa como a los beta. Esto puede resultar en
una gama de efectos fisiológicos, ya que estos receptores se
encuentran en diferentes partes del cuerpo y regulan distintas
funciones.

19. Fármacos
simpatico
miméticos

20. ¿De qué depende la función
simpática de los fármacos?
Muchos o pocos receptores en su
tejido diana
El tejido diana puede tener mayor
proporción del receptor alfa o
beta
Afinidad específica a su receptor.
P. Ej: Receptor B2 en pulmón
Mayor cantidad de dosis para
lograr el efecto. En otras palabras,
disminución de la respuesta del
receptor a un fármaco, después
de una exposición prolongada.

21. Gq
Gi
Gs

24. Efectos farmacológicos
Aparato cardiovascular
Agonistas de receptores
adrenérgico
Efecto
Agonistas de los receptores β1 Aumenta la frecuencia cardiaca, la fuerza de contracción
miocárdica e incrementan la velocidad de conducción a
través del nodo AV (auriculoventricular).
Aumenta la lipólisis en los adipositos y la secreción de
renina en los riñones.
Agonista de los receptores β2 Producen relajación del músculo liso vascular que puede
causar un aumento del reflejo de la frecuencia cardiaca.
Agonistas de los receptores α1 Producen contracción del músculo liso vascular y provocan
aumento de la resistencia periférica y del retorno venoso.
Agonistas de los receptores α2 Disminuyen la tensión arterial por una acción presináptica
en las neuronas del SNC, inhibiendo el sistema simpático.

25. Efectos farmacológicos
Aparato respiratorio
Agonistas de receptores
adrenérgico
Efecto
Agonista de los
receptores β2
Producen relajación del músculo liso
bronquial y disminución de la resistencia de
las vías respiratorias.

26. Efectos farmacológicos
Ojo
Agonistas de
receptores
adrenérgico
Efecto
Agonistas de
los receptores
α1
Contraen el músculo radial
del iris y dilatan la pupila
(midriasis). Estos fármacos
aumentan la salida de humor
acuoso desde el ojo.

27. Efectos farmacológicos
Tracto gastrointestinal
Agonistas de
receptores
adrenérgico
Efecto
Agonistas de los
receptores α1
Producen contracción de los
esfínteres gastrointestinales.
Agonistas de los
receptores β1
Relajanción el músculo liso
gastrointestinal.

28. Efectos farmacológicos
Efectos metabólicos y endocrinos
Agonistas de receptores
adrenérgico
Efecto
Agonistas de los
receptores β2
Los agonistas de los receptores β2
aumentan la glucogenólisis en el músculo
esquelético y en el hígado, aumentan la
lipólisis en los adipocitos.
También aumentan la secreción de
insulina; en cambio los agonistas de los
receptores α2 la disminuyen

29. Efectos farmacológicos
Tracto genitourinario
Agonistas de
receptores
adrenérgico
Efecto
Agonistas de los
receptores α1
Aumentan el tono del esfínter
en la vejiga y en la próstata
Agonistas de los
receptores β2
Relajación del músculo liso
uterino y de la pared vesical.

30. USO TERAPÉUTICO
DE FÁRMACOS NO
SELECTIVOS

31. Usos terapéuticos
Adrenalina (epinefrina)
• La adrenalina (es un agonista
de los receptores α1 , α2 , β1
, β2 y β3 ).
• Aumenta la tensión sistólica
por los efectos cronotrópico
e inotrópico positivos e
incrementa el flujo
sanguíneo coronario.

32. Usos terapéuticos
Adrenalina (epinefrina)
•
•

33. La adrenalina
es el
medicamento
de elección
para el
tratamiento
de:
Angioedema relacionado con choque
anafiláctico.
En urgencias en paro cardiaco, ya que
aumenta el automatismo y la frecuencia
ventricular.
Se empleada en combinación con
anestésicos locales durante el bloqueo
para disminuir el flujo sanguíneo por lo
que prolonga la acción anestésica local.

34. Usos terapéuticos
Noradrenalina (norepinefrina)
Tiene efecto sobre los receptores α1 , α2 , β1 y muestra
una actividad escasa en los receptores β2 .
Aumenta la resistencia periférica y la tensión arterial.
Se utiliza en caso de hipotensión arterial aguda cuando no
existe una perfusión cardiaca adecuada.

35. Usos terapéuticos
Dopamina
• La dopamina activa los receptores
adrenérgicos β1 y aumenta la frecuencia y la
contracción cardiaca. También activa los
receptores de dopamina D1 postsinápticos en
los vasos renales, coronarios y esplácnicos,
ocasionando vasodilatación renal, cerebral y
mesentérica.
• A dosis alta, la dopamina activa los receptores
α1 y produce aumento de las resistencias
vasculares sistémicas, aumento en la presión
arterial y vasoconstricción renal.
• La dopamina se utiliza para el tratamiento de
hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca y
choque cardiogénico.

36. Usos terapéuticos
Dobutamina
La dobutamina es una amina
simpaticomimética sintética,
estimula los receptores α y β con
efecto relativamente selectivo
sobre los receptores β1 .
Produce aumento en la
frecuencia cardiaca, fuerza de
contracción y, por tanto,
aumenta el gasto cardiaco. Se
utiliza en pacientes con
insuficiencia cardiaca,
bradicardia y bloqueo cardiaco.

37. USO
TERAPÉUTICO
DE FÁRMACOS
SELECTIVOS

38. Agonistas selectivos de los
receptores adrenérgicos α1
• La activación de los receptores α1 en el músculo liso
vascular produce contracción. En la actualidad se utilizan
muy poco en la clínica los agonistas selectivos de los
receptores α1 .
• El medicamento más utilizado es la fenilefrina. La
selectividad de la fenilefrina sobre los receptores α1 no es
absoluta debido a que en concentraciones elevadas activa
a los receptores β. Se utiliza como descongestionante
nasal y para producir midriasis.

39. Agonistas selectivos de los
receptores adrenérgicos α2
• Estos fármacos estimulan de forma directa o
indirecta a los receptores α2 presinápticos en
el centro vasomotor en el bulbo, y esto
produce reducción de la actividad simpática
periférica y disminución de la resistencia
vascular sistémica.
• Los medicamentos más importantes dentro
del grupo son metildopa y clonidina. Se
utilizan en el tratamiento de la hipertensión
arterial.

40. ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES ADRENÉRGICOS

41. Antagonistas de los receptores
adrenérgicos
• Estos fármacos interactúan con los
receptores adrenérgicos α y β para
evitar o invertir la acción de la
adrenalina y la noradrenalina de
liberación endógena, o de los
fármacos simpaticomiméticos
administrados de forma exógena.

42. Antagonistas selectivos de los
receptores adrenérgicos α1
•Los antagonistas selectivos de
los receptores α1 más
empleados, en la clínica
incluyen prazosina y
tamsulosina.

43. Antagonistas α1 y betabloqueadores
• Son fármacos que producen un efecto
antagonista selectivo sobre los
receptores α1 y no selectivos sobre los
receptores β adrenérgicos. Los
medicamentos que pertenecen a este
grupo son labetalol, carvedilol y
prizidiol

44. Antagonistas de los receptores β
adrenérgicos
• Los antagonistas de los receptores β
adrenérgicos se clasifican en dos
grupos: No selectivos (propranolol,
timolol, nadolol) y selectivos
(metoprolol, atenolol y esmolol).)

47. M ó N

60. Muchas gracias