Presentación acerca de las perspectivas de los Polímeros Terapéuticos en el siglo 21: El fin del principio.

1. Polymer therapeutics-
prospects for 21st
century: The end of
the beginning.
Pol Pons Estebanell
Máster RDCM
Desenvolupament i Formulació de Formes Farmacèutiques
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2. Introducción
 Los polímeros terapéuticos son construcciones
multicomponentes que actúan como fármacos
o profármacos moleculares.
 Los grandes avances en los polímeros
terapéuticos buscan.
Vehiculizar los
fármacos.
Entendimiento de los
polímeros
terapéuticos.
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3. Inicios
 Los polímeros terapéuticos han sido una las
nanomedicinas mas exitosas de primera
generación.
 El premio Nobel Hermann Staudinger hablo de
macromoléculas unidas covalentemente y su
potencial uso en aplicaciones biomédicas.
 El uso clínico de los polímeros terapéuticos está
cambiando.
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4. Historia
Primeros polímeros estudiados fueron
expansores del plasma y materiales para uso
como apósitos y antisépticos de la herida.
Gran interés en varios tipos de polímeros
terapéuticos.
Diseño de conjugados fármaco-polímero
para el tratamiento del cáncer  HMPA
Pruebas clínicas de polímeros terapéuticos.
Aparición de los dendrímeros.
1940
1960/
1970
1980/
1990
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5. Inconvenientes iniciales
 Poca confianza en su potencial.
 Crecimiento lento.
 Gran esperanza en la segunda generación de
polímeros terapéuticos.
Problemas
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6. Tipos de polímeros terapéuticos
 Fármacos poliméricos : Ex. Copaxone
 Secuestradores poliméricos : Ex. Renagel
 Proteínas PEGiladas : Ex. Interferones pegilados  Pegasys
Los fármacos poliméricos, secuestradores poliméricos y las
proteínas PEGiladas han progresado mucho en el mercado.
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7. Tipos de polímeros terapéuticos
 Conjugados fármaco-polímero
 Micelas poliméricas
Ambos comparten los retos de orientación al tumor y
la unión optima para la liberación del fármaco. Pero
ambos avanzan lentamente.
 Autoensamblaje de nanopartículas
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8. Factores de interés
 Características importantes de los polímeros
terapéuticos:
 Mayoría polímeros son NO son biodegradables (PEG y
HMPA)
Se pueden acumular
intracelularmente
Búsqueda polímeros
biodegradables
Peso molecular
Tamaño
Estereoquímica
Composición y estabilidad
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9. Desarrollo comercial
 El desarrollo industrial de los polímeros terapéuticos
se basa en:
Minimización de la
heterogeneidad
Control de la fabricación
y caracterización
Desarrollo de una
formulación apropiada
Calidad
Seguridad y
eficacia
Entender ADME
Vía administración
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10. El futuro
 Difícil predecir "el futuro" en el desarrollo de
medicamentos.
 Mejoras y aumento de productos en el mercado.
 Tener en cuenta:
Síntesis de polímeros.
Estructura.
Métodos para la caracterización.
Carácter biodegradable.
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11. El futuro
Herramientas químicas y analíticas
Nuevas rutas de polimerización controlada
Polimerización por
adición,
fragmentación y
transferencia
reversible(RAFT).
Polimerización
por
transferencia
atómica (ATRP).
Técnicas de
síntesis de
polímeros
hiperramificados.
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12.  Obtención de polímeros biodegradables
El futuro
Herramientas químicas y analíticas
PGA
Polímeros
biodegradables
explorados
clínicamente
Incluyen Dextrinas
Acido
hialurónico
Hidroxietil-
almidón(DES)
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13.  Uso de métodos de ligación geneticos de
polímeros biodegradables a proteínas
(alternativa a PEGilación)
Ex. Polipéptido XTEN
 Técnica de polímero-enmascaramiento-
desenmascaramiento-proteína (PUMPT) para
generar polímeros terapéuticos biosensibles que
pueden generar bioactividad.
Ex. Dextrina-PLA2
El futuro
Herramientas químicas y analíticas
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14. El futuro
Combinación basada en polímeros terapéuticos:
Conjugados
fármaco-
polímero +
Fármaco libre
Conjugado
fármaco-polímero +
conjugado
fármaco-polímero
Una sola
cadena de
polímero junto
a más de 1
fármaco.
PELT
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15. El futuro
 Combinaciones para buscar la sinergia
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16.  Factores a tener en cuenta para la terapia de
combinación de polímeros:
El futuro
Herramientas químicas y analíticas
Garantizar el beneficio sinérgico.
Proporción óptima de fármacos.
Capacidad del polímero para llevar una
carga adecuada de fármacos.
Asegurar la liberación de principio activo.
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17. Caracterización de los polímeros terapéuticos:
El futuro
Herramientas químicas y analíticas
Pureza.
Conformación en solución.
Toxicidad.
Cinética de liberación.
Determinación de la estructura con técnicas como:
Dispersión de neutrones a ángulo pequeño.
RMN con gradiente de pulso.
Técnicas comunes en química coloidal.
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18.  Técnicas de imagen para el diagnóstico como:
 La obtención de imágenes para el diagnóstico del
paciente permitirá ver como varia el organismo y
seleccionar a las personas más adecuadas para el
tratamiento.
El futuro
Herramientas químicas y analíticas
Reflexión Fluorescente Total Interna (TIRF).
Espectroscopia de correlación de fluorescencia (FCS).
Infrarrojo cercano (NIR).
Resonancia de espín electrónico (ESR).
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19. El futuro
Aplicaciones clínicas
Enfermedades
infecciosas y
cáncer
Enfermedades
que afectan
la calidad de
vida
Primeros productos en
el mercado Nuevas dianas
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20. Conclusiones
 A pesar inicios complicados ha habido grandes avances
en los polímeros terapéuticos.
 Introducción de productos al mercado.
 Nuevos órganos diana.
 Futuro prometedor.
 El fin del inicio.
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21. Preguntas
 Cuales son los 3 tipos de polímeros terapéuticos que
ya tienen productos en el mercado?
 Que propiedades afectan las características de los
polímeros terapéuticos?
 Cuales son las nuevas dianas en la que se centran los
polímeros terapéuticos?
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