TIPOS DE
INSULINA
E . L . E A L O N D R A A L E J A N D R A H E R E D I A R A N G E L
¿QUÉ ES LA INSULINA?
• La insulina es una hormona secretada por el páncreas participa en el
metabolismo de los carbohidratos, lípidos y proteínas.
• La insulina se ha podido sintetizar para su uso farmacológico y forma
parte importante dentro de las opciones terapéuticas vigentes para el
manejo de la diabetes mellitus.
• La insulina exógena disponible para uso clínico puede ser de dos tipos:
insulina humana, y análogos de insulina. Ambos son actualmente
producidos por técnicas de ADN-recombinante utilizando micro-
organismos como la levadura Sacharomyces cerevisae, o la
bacteria Escherichia coli. Por otra parte, pueden tener diferentes
preparaciones que les confieren distinta farmacocinética, resultando en
variados tiempos de inicio de acción, tiempo a su máxima acción, forma
de la curva del perfil de acción y duración total de la acción.
Mecanismo de acción
• Una vez que la insulina ha entrado a la circulación, se fija mediante receptores especializados que se
encuentran en las membranas de la mayoría de los tejidos. Sin embargo, su respuesta biológica es
principalmente en el hígado, músculo y tejido adiposo.
• La insulina se fija a receptores con alta especificidad y afinidad en cantidades picomolares. El
receptor completo de insulina se compone de dos heterodímeros, cada uno de los cuales contiene
una subunidad alfa, que es extracelular en su totalidad y constituye el sitio de reconocimiento, así
como una subunidad beta que atraviesa la membrana. La subunidad beta contiene tirosinacinasa.
Cuando la insulina se fija a la subunidad alfa en la superficie externa de la célula, se estimula la
actividad de la tirosinacinasa en la porción beta. La primera proteína fosforilada por el receptor
activado tirosinacinasa se identificó como la proteína de acoplamiento en el sustrato-1 del receptor de
insulina. Después de la fosforilación de tirosina en varios sitios, el sustrato-1 del receptor de insulina se
une y activa otras cinasas que producen fosforilaciones posteriores. Estas series de fosforilaciones
dentro de la célula representan el segundo mensajero de la insulina que resulta en la traslocación de
ciertas proteínas, tales como el transportador de glucosa que de los sitios de secuestro dentro de la
célula se expone a la superficie celular. Por último, se internaliza el complejo insulina-receptor.
Efectos
Hígado
• Principal órgano alcanzado por la
insulina endógena.
• Actúa para incrementar el
almacenamiento de glucosa como
glucógeno y reprogramar al hígado al
estado de alimentación mediante la
inversión de una cantidad de
mecanismos catabólicos relacionados
con el estado posabsorbente:
glucogenólisis, cetogénesis y
gluconeogénesis.
Músculo
• La insulina estimula la síntesis de
proteínas al incrementar el transporte
de aminoácidos y favorecer la
actividad ribosómica. También
fomenta la síntesis de glucógeno para
restituir las reservas agotadas por la
actividad muscular.
Tejido adiposo
• . La insulina reduce los ácidos grasos
libres circulantes y favorece la reserva
de triglicéridos en los adipositos a
través de tres mecanismos
principales: a) inducción de la
lipoproteína lipasa, la cual hidroliza
activamente triglicéridos a partir de las
lipoproteínas circulantes, b) transporte
de glucosa dentro de las células para
generar glicerofosfato como producto
metabólico, el cual permite la
esterificación de los ácidos grasos
suministrados por la hidrólisis de
lipoproteínas y c) reducción de la
lipólisis intracelular de los triglicéridos
almacenados mediante inhibición
directa de la lipasa intracelular.
Indicaciones
• La principal indicación de los diferentes
esquemas de insulina se encuentra orientada al
tratamiento de los pacientes con diabetes
mellitus tipo 1, diabetes gestacional, algunos
casos de diabetes mellitus tipo 2, en especial
en casos de descontrol hiperglucémico
importante, acompañado o no de cetoacidosis
diabética o estado hiperosmolar, así como al
estado preoperatorio o en la presencia de
infección concomitante en el paciente.
• En la diabetes tipo 1 el tratamiento indispensable que debe
ser utilizado desde el momento del diagnóstico.
• En la diabetes tipo 2 cuando persiste hiperglucemia en
ayuno, se puede iniciar con insulina nocturna de manera
combinada con hipoglucemiantes orales de administración
diurna.
• 2 En la diabetes tipo 2, ante la falla de los antidiabéticos
orales a dosis máximas, se utilizará insulina humana o
análogo de insulina.
• La insulina humana debe considerarse como el
medicamento de primera línea en diabetes durante el
embarazo y en la diabetes gestacional.
Complicaciones
•Las reacciones hipoglucémicas son las complicaciones más frecuentes del tratamiento con insulina. Pueden originarse por
retardo en la toma de un alimento, ejercicio físico inusual, dosis de insulina demasiado alta para las necesidades inmediatas,
insuficiencia renal o hepática. Parece que con la administración de insulina humana existen menos casos de hipoglucemia.
Hipoglucemia
•La alergia a la insulina es un tipo de hipersensibilidad inmediata, poco frecuente, caracterizada por urticaria local o sistémica
debida a la liberación de histamina por los mastocitos tisulares sensibilizados por los anticuerpos IgE antiinsulina. En casos
graves se puede presentar anafilaxia. Con el uso de insulina humana desde el principio del tratamiento casi se han eliminado
las reacciones alérgicas.
Alergia
•La mayoría de los pacientes tratados con insulina desarrolla un título menor de anticuerpos IgG circulantes antiinsulina que
neutraliza la acción de la insulina en un menor grado. Con el desarrollo de las insulinas purificadas esta complicación se ha
vuelto infrecuente.
Resistencia
Inmunitaria
•Puede presentarse atrofia del tejido graso subcutáneo en el sitio de la inyección. Este tipo de complicación inmunitaria es
infrecuente desde el uso de preparaciones de insulina concentradas, puras de cerdo o humana, de pH neutro. La inyección de
estas preparaciones directamente en el área atrofiada con frecuencia restaura el contorno normal. La hipertrofia de los tejidos
grasos subcutáneos sigue siendo un problema, si se inyecta repetidamente en un sitio.
Lipodistrofia en los
sitios de inyección
Zonas de
aplicación
• Cara anterior del abdomen (región periumbilical)
• Glúteos
• Brazos( musculo deltoides)
• Tercio medio de la cara externa del muslo.
Según el criterio farmacocinético
•Son aquellas cuya farmacocinética de absorción lenta, escaso o nulo pico de acción, y
larga duración de acción, permite simular el patrón de secreción basal de insulina, es
decir, la secreción de insulina que mantiene la glucemia bajo control en condiciones de
ayuno. A esta clase pertenecen: la insulina humana protaminada, o insulina NPH (Neutral
Protamine Hagedorn) y las insulinas análogas glargina (Lantus®, Sanofi-Aventis, Francia)
y detemir (Levemir®, Novo Nordisk, Dinamarca).
Insulinas basales
•Se caracterizan por ser de absorción rápida y corta duración de acción, que
administradas antes o cerca de las comidas, producen un efecto que semeja el pico de
insulinemia fisiológico que se produce con la ingestión de alimentos, y evita una marcada
excursión glucémica post-prandial.
Insulinas
prandiales
•El perfil de acción de estas insulinas es bifásico, obedeciendo a la farmacocinética de sus
componentes individuales, con una primera fase prandial y una segunda fase basal.
•Esto permite, en teoría, suministrar en una sola inyección ambos tipos de insulina
(prandial y basal), acción que puede ser realizada una, dos o tres veces al día, según los
requerimientos del paciente
Insulinas bifásicas
o premezcladas
Bibliografía
• NORMA OFICIAL MEXICANA NOM-015-SSA2-2010, Para la prevencion, tratamiento y control de la diabetes
mellitus. Disponible en: https://hgm.salud.gob.mx/descargas/pdf/dirgral/marco_juridico/normas/nom_14.pdf
• González Ortiz, Manuel; Martínez Abundis, Esperanza Las insulinas Investigación en Salud, vol. lll, núm. 99,
marzo, 2001, pp. 62-65 Centro Universitario de Ciencias de la Salud Guadalajara, Méxic. Disponible en:
https://hgm.salud.gob.mx/descargas/pdf/dirgral/marco_juridico/normas/nom_14.pdf
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2012 Oct [citado 2020 Oct 05] ; 10( Suppl 1 ): 65-74. Disponible en:
http://ve.scielo.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1690-31102012000400010&lng=es
• Sabas Villasana. HOSPITAL PRIVADO 1957 - 2012 Indicaciones de insulina Diabetes tipo 1 Emergencias:
Cetoácidosis, coma hiperosmolar Diabetes Gestacional Diabetes tipo. Disponible en:
https://slideplayer.es/slide/3564366/
• Pastor Santamari Ma. Encarnación , Sánchez Rocabert Monica. Insulina. Disponible en:
https://www.infermeravirtual.com/esp/problemas_de_salud/tratamientos/insulina

TIPOS_DE_INSULINA_E_L_E_A_L_O_N_D_R_A_A.pdf

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    TIPOS DE INSULINA E .L . E A L O N D R A A L E J A N D R A H E R E D I A R A N G E L
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    ¿QUÉ ES LAINSULINA? • La insulina es una hormona secretada por el páncreas participa en el metabolismo de los carbohidratos, lípidos y proteínas. • La insulina se ha podido sintetizar para su uso farmacológico y forma parte importante dentro de las opciones terapéuticas vigentes para el manejo de la diabetes mellitus. • La insulina exógena disponible para uso clínico puede ser de dos tipos: insulina humana, y análogos de insulina. Ambos son actualmente producidos por técnicas de ADN-recombinante utilizando micro- organismos como la levadura Sacharomyces cerevisae, o la bacteria Escherichia coli. Por otra parte, pueden tener diferentes preparaciones que les confieren distinta farmacocinética, resultando en variados tiempos de inicio de acción, tiempo a su máxima acción, forma de la curva del perfil de acción y duración total de la acción.
  • 3.
    Mecanismo de acción •Una vez que la insulina ha entrado a la circulación, se fija mediante receptores especializados que se encuentran en las membranas de la mayoría de los tejidos. Sin embargo, su respuesta biológica es principalmente en el hígado, músculo y tejido adiposo. • La insulina se fija a receptores con alta especificidad y afinidad en cantidades picomolares. El receptor completo de insulina se compone de dos heterodímeros, cada uno de los cuales contiene una subunidad alfa, que es extracelular en su totalidad y constituye el sitio de reconocimiento, así como una subunidad beta que atraviesa la membrana. La subunidad beta contiene tirosinacinasa. Cuando la insulina se fija a la subunidad alfa en la superficie externa de la célula, se estimula la actividad de la tirosinacinasa en la porción beta. La primera proteína fosforilada por el receptor activado tirosinacinasa se identificó como la proteína de acoplamiento en el sustrato-1 del receptor de insulina. Después de la fosforilación de tirosina en varios sitios, el sustrato-1 del receptor de insulina se une y activa otras cinasas que producen fosforilaciones posteriores. Estas series de fosforilaciones dentro de la célula representan el segundo mensajero de la insulina que resulta en la traslocación de ciertas proteínas, tales como el transportador de glucosa que de los sitios de secuestro dentro de la célula se expone a la superficie celular. Por último, se internaliza el complejo insulina-receptor.
  • 4.
    Efectos Hígado • Principal órganoalcanzado por la insulina endógena. • Actúa para incrementar el almacenamiento de glucosa como glucógeno y reprogramar al hígado al estado de alimentación mediante la inversión de una cantidad de mecanismos catabólicos relacionados con el estado posabsorbente: glucogenólisis, cetogénesis y gluconeogénesis. Músculo • La insulina estimula la síntesis de proteínas al incrementar el transporte de aminoácidos y favorecer la actividad ribosómica. También fomenta la síntesis de glucógeno para restituir las reservas agotadas por la actividad muscular. Tejido adiposo • . La insulina reduce los ácidos grasos libres circulantes y favorece la reserva de triglicéridos en los adipositos a través de tres mecanismos principales: a) inducción de la lipoproteína lipasa, la cual hidroliza activamente triglicéridos a partir de las lipoproteínas circulantes, b) transporte de glucosa dentro de las células para generar glicerofosfato como producto metabólico, el cual permite la esterificación de los ácidos grasos suministrados por la hidrólisis de lipoproteínas y c) reducción de la lipólisis intracelular de los triglicéridos almacenados mediante inhibición directa de la lipasa intracelular.
  • 5.
    Indicaciones • La principalindicación de los diferentes esquemas de insulina se encuentra orientada al tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus tipo 1, diabetes gestacional, algunos casos de diabetes mellitus tipo 2, en especial en casos de descontrol hiperglucémico importante, acompañado o no de cetoacidosis diabética o estado hiperosmolar, así como al estado preoperatorio o en la presencia de infección concomitante en el paciente.
  • 6.
    • En ladiabetes tipo 1 el tratamiento indispensable que debe ser utilizado desde el momento del diagnóstico. • En la diabetes tipo 2 cuando persiste hiperglucemia en ayuno, se puede iniciar con insulina nocturna de manera combinada con hipoglucemiantes orales de administración diurna. • 2 En la diabetes tipo 2, ante la falla de los antidiabéticos orales a dosis máximas, se utilizará insulina humana o análogo de insulina. • La insulina humana debe considerarse como el medicamento de primera línea en diabetes durante el embarazo y en la diabetes gestacional.
  • 7.
    Complicaciones •Las reacciones hipoglucémicasson las complicaciones más frecuentes del tratamiento con insulina. Pueden originarse por retardo en la toma de un alimento, ejercicio físico inusual, dosis de insulina demasiado alta para las necesidades inmediatas, insuficiencia renal o hepática. Parece que con la administración de insulina humana existen menos casos de hipoglucemia. Hipoglucemia •La alergia a la insulina es un tipo de hipersensibilidad inmediata, poco frecuente, caracterizada por urticaria local o sistémica debida a la liberación de histamina por los mastocitos tisulares sensibilizados por los anticuerpos IgE antiinsulina. En casos graves se puede presentar anafilaxia. Con el uso de insulina humana desde el principio del tratamiento casi se han eliminado las reacciones alérgicas. Alergia •La mayoría de los pacientes tratados con insulina desarrolla un título menor de anticuerpos IgG circulantes antiinsulina que neutraliza la acción de la insulina en un menor grado. Con el desarrollo de las insulinas purificadas esta complicación se ha vuelto infrecuente. Resistencia Inmunitaria •Puede presentarse atrofia del tejido graso subcutáneo en el sitio de la inyección. Este tipo de complicación inmunitaria es infrecuente desde el uso de preparaciones de insulina concentradas, puras de cerdo o humana, de pH neutro. La inyección de estas preparaciones directamente en el área atrofiada con frecuencia restaura el contorno normal. La hipertrofia de los tejidos grasos subcutáneos sigue siendo un problema, si se inyecta repetidamente en un sitio. Lipodistrofia en los sitios de inyección
  • 8.
    Zonas de aplicación • Caraanterior del abdomen (región periumbilical) • Glúteos • Brazos( musculo deltoides) • Tercio medio de la cara externa del muslo.
  • 11.
    Según el criteriofarmacocinético •Son aquellas cuya farmacocinética de absorción lenta, escaso o nulo pico de acción, y larga duración de acción, permite simular el patrón de secreción basal de insulina, es decir, la secreción de insulina que mantiene la glucemia bajo control en condiciones de ayuno. A esta clase pertenecen: la insulina humana protaminada, o insulina NPH (Neutral Protamine Hagedorn) y las insulinas análogas glargina (Lantus®, Sanofi-Aventis, Francia) y detemir (Levemir®, Novo Nordisk, Dinamarca). Insulinas basales •Se caracterizan por ser de absorción rápida y corta duración de acción, que administradas antes o cerca de las comidas, producen un efecto que semeja el pico de insulinemia fisiológico que se produce con la ingestión de alimentos, y evita una marcada excursión glucémica post-prandial. Insulinas prandiales •El perfil de acción de estas insulinas es bifásico, obedeciendo a la farmacocinética de sus componentes individuales, con una primera fase prandial y una segunda fase basal. •Esto permite, en teoría, suministrar en una sola inyección ambos tipos de insulina (prandial y basal), acción que puede ser realizada una, dos o tres veces al día, según los requerimientos del paciente Insulinas bifásicas o premezcladas
  • 12.
    Bibliografía • NORMA OFICIALMEXICANA NOM-015-SSA2-2010, Para la prevencion, tratamiento y control de la diabetes mellitus. Disponible en: https://hgm.salud.gob.mx/descargas/pdf/dirgral/marco_juridico/normas/nom_14.pdf • González Ortiz, Manuel; Martínez Abundis, Esperanza Las insulinas Investigación en Salud, vol. lll, núm. 99, marzo, 2001, pp. 62-65 Centro Universitario de Ciencias de la Salud Guadalajara, Méxic. Disponible en: https://hgm.salud.gob.mx/descargas/pdf/dirgral/marco_juridico/normas/nom_14.pdf • Vedilei Ada, Marante Daniel. Insulina y otros agentes parenterales. Rev. Venez. Endocrinol. Metab. [Internet]. 2012 Oct [citado 2020 Oct 05] ; 10( Suppl 1 ): 65-74. Disponible en: http://ve.scielo.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1690-31102012000400010&lng=es • Sabas Villasana. HOSPITAL PRIVADO 1957 - 2012 Indicaciones de insulina Diabetes tipo 1 Emergencias: Cetoácidosis, coma hiperosmolar Diabetes Gestacional Diabetes tipo. Disponible en: https://slideplayer.es/slide/3564366/ • Pastor Santamari Ma. Encarnación , Sánchez Rocabert Monica. Insulina. Disponible en: https://www.infermeravirtual.com/esp/problemas_de_salud/tratamientos/insulina