Insulinas farmacóloga dosis

1. INSULINAS
Sánchez Gil Karen Elizabeth
Sánchez Hernández Alexandra
FARMACOLOGÍA

2. INSULINA
Hormona secretada por el páncreas,
que participa en el metabolismo de
los carbohidratos, lípidos y proteínas.
PÉPTIDO C
Es un péptido de 31 aminoácidos que
aunque no tiene actividad biológica
es necesaria para mantener la
integridad de la insulina.

3. Producción de insulina

4. Preproinsulina
Proinsulina
La conversión de proinsulina en insulina empieza en el
complejo de Golgi, continúa en los gránulos
secretores, y es casi completa en el momento de la
secreción.
Se liberan hacia la circulación
volúmenes equimolares de péptido
C e insulina.
PC2 y PC3

5. REGULACIÓN
Hormonas
pancreaticas
Nutrimentos
Hormonas
gastrointestinales
Neurotransmisore
s del SNA
Regulación de la secreción de la
insulina

6. Receptores
adrenérgicos
alfa-2
Inhibe la secreción
de insulina
Agonistas de los
receptores
adrenérgicos beta-2 y la
estimulación del vago
Aumentan la
liberación

7. La glucosa es el principal estímulo para la secreción de insulina
en seres humanos y es un factor permisivo esencial en los
efectos de muchos otros secretagogos.
Libera hormonas
gastrointestinales
Estimula actividad vagal
•Péptido inhibidor gástrico
•Péptido 1
•Gastrina
•Secretina
•Colecistocinina
•Péptido intestinal vasoactivo
•Péptido liberador de gastrina
•Enteroglucagon
La célula beta esta hiperpolarizada en reposo
y su despolarización es el fenómeno que
culmina en la secreción de insulina.

8. La insulina circula en la sangre como el monómero libre y su volumen de
distribución se aproxima al volumen de líquido extracelular.
AYUNO
COMIDA
40 μg de insulina por hora hacia la vena porta, para alcanzar una concentración de la hormona
en la sangre portal de 2 a 4 ng/ml y en la circulación periférica de 0.5 ng/ml
Hay aumento rápido de la concentración de insulina en la sangre portal, seguida por un incremento
paralelo pero más pequeño en la circulación periférica.

9. Semivida plasmática
5 a 6 minutos à diabetes no complicada
La semivida de la proinsulina es más
prolongada que la de la insulina
(unos 17 min), y esta proteína suele
explicar alrededor de 10% de la
“insulina” inmunorreactiva en el
plasma.
El pépQdo C su concentración molar en el plasma es más alta
debido a su depuración hepáQca más baja y semivida mucho más
prolongada unos 30 min.

10. En los hepatocitos se desintegra el 50%
Se libera intacta en las células
endoteliales
Tiolmetaloproteinasa Glucagon

11. Acciones celulares
Controla la
captación, utilización
y almacenamiento de
nutrimentos
celulares.
glucosa
Aminoácidos
Ácidos grasos
Bloquea la
desintegración del
glucógeno, grasa y
proteína
Activación y
desactivación de
enzimas
Altera la velocidad de
transcripción de
genes

13. TIPOS: ORIGEN Y TIEMPO DE ACCIÓN
INSULINAS

14. 30’S 40’S
50’S 60’S
Década
30
Insulina Protamina
Zinc (PZI),
Protamina Neutra
Hagedorn (NPH)
Década 40
Insulina lenta
Década 50
Insulinas
purificadas.
Década
60-70

15. 80’S
Análogos de insulina
(ADN recombinante)
Década 80
FDA aprobó el primer
análogo de insulina la Lispro
1996

16. —ORIGEN

17. CONVENCIONALES
Insulina regularo
rápida
Actrapid ®
Humulin R ®
Insuman R ®
Bioinsugen R ®
Insulina de acción
intermedia NPH
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
Bioinsugen N ®
ANÁLOGOS DE LA INSULINA
Análogos de insulinade
acción rápida
Insulina Lispro
(Humalog®)
Insulina Aspártica
(Novorapid ®)
Insulina Glulisina
(Apidra ®)
Análogos de insulinade
acción lenta
Insulina Glargina
(Lantus ®)
Insulina Detemir
(Levemir®)
PREMEZCLADAS
Análogos
Insulina biaspártica
30/70 (Novomix30®)
Lispro
Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)

19. INSULINAS HUMANAS (CONVENCIONALES) Y ANÁLOGOS
Duración de acción
2 4 6 8 10 14 16 18 20 22 24
NIVELES
DE
INSULINA
PLASMA
Aspart, lispro (4-6 h)
Regular (6-10 h)
NPH (12-20 h)
Glargine (20-26 h)
12
HORAS

20. CONVENCIONALES
Insulina regularo
rápida
Human R ®
Insulina de acción
intermedia NPH
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
Bioinsugen N ®
ANÁLOGOS DE LA INSULINA
Análogos de insulinade
acción rápida
Insulina Lispro
(Humalog®)
Insulina Aspártica
(Novorapid ®)
Insulina Glulisina
(Apidra ®)
Análogos de insulina de
acción lenta
Insulina Glargina
(Lantus ®)
Insulina Detemir
(Levemir®)
PREMEZCLADAS
Análogos
Insulina biaspártica
30/70 (Novomix30®)
Lispro
Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)

21. CONVENCIONALES
—DE ACCIÓN RAPIDA
Mecanismo de acción: Facilita la absorción de
la glucosa e inhibe la producción hepática de
glucosa
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Reacciones adversas: Hipoglucemia,
lipohipertrofia, reacciones locales, reacciones
sistémicas y resistencia.
Posología: SC/ IV (solo en situación
excepcional)
Posología: Dosis inicial: 0.3- 1 UI/Kg/día
Posología: La acción se inicia a los 30 min
Efecto máximo es 1.5-3.5 H
Duración máxima 7-8H.

22. INSULINA PRANDIAL
No es una verdadera insulina prandial, porque los niveles
máximos alcanzados son inferiores a los de un individuo sano,
determinando frecuentemente hiperglicemiapostprandial.
Asimismo, mantiene niveles elevados por 5-6 h, comportándose
durante este período como una insulinabasal
Este hecho aumenta el riesgo de hipoglicemia y, por ende, obliga
a ingerir una colación tardía.

23. CONVENCIONALES
—DE ACCIÓN INTERMEDIA
Mecanismo de acción: Se une a los receptores de
insulina en células musculares y adiposas,
facilitando la absorción de glucosa e inhibiendo la
producción hepática de glucosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Reacciones adversas: Hipoglucemia, lipohipertrofia,
reacciones locales, reacciones sistémicas y
resistencia.
Posología: SC
Posología: Requerimiento insulínico individual: 0.3-1
UI /Kg/día.
Posología: La acción inicia a la hora y media, el
efecto máximo se presenta entre las 4 y 12 h
siguientes. Duración aproximada en unas 24 H
NPH

24. CONVENCIONALES
Insulina regularo
rápida
Human R ®
Insulina de acción
intermedia NPH
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
Bioinsugen N ®
ANÁLOGOS DE LA INSULINA
Análogos de insulinade
acción rápida
Insulina Lispro
(Humalog®)
Insulina Aspártica
(Novorapid ®)
Insulina Glulisina
(Apidra ®)
Análogos de insulinade
acción lenta
Insulina Glargina
(Lantus ®)
Insulina Detemir
(Levemir®)
PREMEZCLADAS
Análogos
Insulina biaspártica
30/70 (Novomix30®)
Lispro
Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)

25. ANALOGOS
—DE ACCIÓN ULTRA RAPIDA
LISPRO
Mecanismo de acción: Regula el metabolismo de la glucosa.
Es de acción rápida, funciona de un modo mas rápido que la
insulina del ser humano
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipoglucemia.
Reacciones adversas: Hipoglucemia, prurito en el lugar de
aplicación.
Posología: SC. Dosis individual. Antes o después de los
alimentos
Posología: Dosis inicial: 0.1- 0.3 U/kg/día Diabéticos obesos:
0.5-0.7 U/KG/día
Posología: Inicio de acción es de 0 a 15 minutos y alcanza
pico máximo de 30 a 80 minutos.
Posología: Su acción termina después de 3 a 5 horas

26. ANALOGOS
—DE ACCIÓN ULTRA RAPIDA
ASPART
Mecanismo de acción: facilita la absorción de la glucosa al
unirse a los receptores de insulina en las células musculares y
adiposas, inhibe al mismo tiempo la producción hepática de
glucosa, produce la acción mas rápido que la insulina humana
soluble, así como una concentración de glucosa más baja.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Reacciones adversas: Hipoglucemia, lipohipertrofia, reacciones
locales, reacciones sistémicas.
Posología: SC
Posología: Dosis individual de acuerdo a la necesidad del
paciente.
Posología: Se asocia con insulina intermedia o de acción
prolongada, 1 vez/día.

27. ANALOGOS
—DE ACCIÓN ULTRA LENTA
GLARGINA
Mecanismo de acción: Reduce los niveles de glucemia mediante
la estimulación de la captación periférica de glucosa por parte del
musculo esquelético y tejido adiposo y mediante la inhibición de la
producción hepática de glucosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Reacciones adversas: Hipoglucemia; lipohipertrofia, reacciones en
el punto de inyección; amiloidosis cutánea.
Posología: SC. 100-300 U/ml 1 vez/día.
Posología: Proporciona 24 h de control de glucosa con
administración 1 vez al día

28. ANALOGOS
—DE ACCIÓN ULTRA LENTA
GLARGINA
Mecanismo de acción: Reduce los niveles de glucemia mediante
la estimulación de la captación periférica de glucosa por parte del
musculo esquelético y tejido adiposo y mediante la inhibición de la
producción hepática de glucosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Reacciones adversas: Hipoglucemia; lipohipertrofia, reacciones en
el punto de inyección; amiloidosis cutánea.
Posología: SC. 100-300 U/ml 1 vez/día.
Posología: Proporciona 24 h de control de glucosa con
administración 1 vez al día

29. CONVENCIONALES
Insulina regular o
rápida
Human R ®
Insulina de acción
intermedia NPH
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
Bioinsugen N ®
ANÁLOGOS DE LA INSULINA
Análogos de insulina de
acción rápida
Insulina Lispro
(Humalog®)
Insulina Aspártica
(Novorapid ®)
Insulina Glulisina
(Apidra ®)
Análogos de insulinade
acción lenta
Insulina Glargina
(Lantus ®)
Insulina Detemir
(Levemir®)
PREMEZCLADAS
BIFASICAS
Insulina biaspártica
30/70 (Novomix30®)
Lispro
Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)

30. No existen diferencias significativas en el control glucémico
evaluado mediante hemoglobina glicosilada entre los análogos de
insulina de acción rápida y la insulina de acción rápida humana.
No existen diferencias en la frecuencia de
hipoglucemias

32. 1. Flórez, J.: FARMACOLOGÍA HUMANA. 4º edic. , Editorial Masson-Salvat Medicina 4° o 5° edición –2001.
2. Goodman & Gilman: LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA, Mac Graw Hill. 10ºedición. 2001.
3. Katzung, B.: FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. El Manual Moderno, MÉXICO DF o Santa Fe deBogotá. 9º edición
– 2005.
4. Gutiérrez JP, Rivera-Dommarco J, Shamah-Levy T, et al. Encuesta Nacional de Salud y Nutrición 2012. Resultados
Nacionales. Cuernavaca, México: Instituto Nacional de Salud Pública, México 2012.
5. The Diabetes Control and Complications Trial Research Group. The effect of intensive treatment of diabetes on the
development and progression of long-term complications in insulin-dependent diabetes mellitus. N Engl J Med
1993;329(14):977-986.
6. Stratton IM, Adler AI, Neil HA, Matthews DR, Manley SE, et al. Association of glycaemia with macrovascular and
microvascular complications of type 2 diabetes (UKPDS 35): prospective observational study BMJ 2000;321(7258):405–
412.
7. American Diabetes Association. Standards of Medical Care in Diabetes—2017: Summary of Revisions. Diabetes Care
2017;40(Suppl1):S4–S5.