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INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA


      Farmacología y Terapéutica
   Facultad de Ciencias de la Salud
             - Enfermería -
  Esp .Juan Carlos González Sánchez
HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA
BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI señala al
helecho macho como un recurso terapéutico (Vermífugo).
EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los usos del
aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.
GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en “Corpus Hipocrático” y
“Natura morbum medicatrix” postula que la naturaleza misma es el
medicamento de enfermedades : reposo, higiene, dieta, ejercicios.
Hipócrates : Padre de la Medicina Mundial.
TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botánica, realizó
la primera clasificación farmacológica de las Plantas Medicinales.
CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió los venenos y antídotos
ROMA : AULO CORNELIO (100 a.c) en “Medicina” realiza la
primera clasificación farmacodinámica de sustancias animales
y vegetales en sudoríparas, diuréticas, purgantes, febrifugos.
CLAUDIO GALENO : (130 a 200 a.c) sostiene que la curación se
logra administrando sustancias que provoquen efectos
contrarios a los de la enfermedad.
Plantea la polifarmacia, dando estractos que poseen hasta 60
vegetales (LA TRIACA).
EDAD MEDIA (Etapa de oscurantismo).
RHAZES : Arabe ( 860-930 dC ) escribe “Continente” 200
volumenes.
AVICENA : Arabe ( 980-1036 dC ) “Canon de la Medicina” :
Considerado el Principe de los Médicos.
EDAD MODERNA :
Siglo XVI :
VALERIO CORDUS (1515-1544) autor de “Dispensatorius” :
Primera farmacopea.
PARACELSO : (1493-1541) decía que existe un Medicamento
para cada enfermedad : se le considera el padre de la
Farmacología Molecular.
Siglo XVII :
SINERGAN Y TAYLOR : uso de la Quinina.
JENNER : descubre la Vacuna Antivariólica : hito de la
Inmunología.
Siglo XVIII :
WILLIAM BITERIN : Fundador de la FARMACOLOGíA CLíNICA
SIGLO XIX :
Se aíslan alcaloides de Opio.
BOHLER : sintetiza la Urea
ALEXANDER WOOD : aporta la aguja hipodérmica.
Siglo XX :se aislan las hormonas y se descubren
los antibióticos.
CLARK : Farmacología molecular
VOGEL : Farmacología genética (1,959)
PERU : CARLOS GUTIERREZ NORIEGA : Psiquiatra
y Farmacólogo : Independizó la Farmacología de la
Materia Médica (1,940)
FARMACOLOGÍA – DEFINICIÓN Y
        DIVISIÓN
Partes de la Farmacología

FARMACOLOGIA PURA : ( Experimental ) Estudia
 los efectos que ejercen los fármacos sobre
 animales de experimentación, lo que permite
 estimar como sería su comportamiento en el
 hombre.
FARMACOLOGIA APLICADA : (Clínica) Estudia el
 uso terapeútico de los fármacos en el Humano.
 Es un estudio científico racional que adapta los
 conocimientos suministrados por la
 Farmacología Experimental.
Es la ciencia que estudia las modificaciones que producen las
sustancias en los organismos vivos. Estas sustancias que pueden
provocar efectos benéficos o deletéreos, pueden ser de 2 tipos .
Compuestos biológicos : animales o vegetales
Compuestos químicos : orgánicos e inorgánicos

                DESDE EL PUNTO DE VISTA MEDICO :
“Ciencia que estudia la interacción de los fármacos o
medicamentos en los seres vivos” o
“Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades físicas y
químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos,
mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación
y excreción, así como el uso terapéutico y de otra índole de los
fármacos, entendiéndose como tales a las sustancias o agentes
químicos que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas
enfermedades.
BREVE GLOSARIO
OMS : pautas para la correcta aplicación de términos
   “droga”, “fármaco” y “medicamento”.

DROGA : “Drug” : son sustancias naturales obtenidas de
animales, vegetales o minerales, y se usa en la actualidad
confusamente para designar a los estupefacientes o
narcóticos.

FARMACO : término que se recomienda como sinónimo de
medicamento, para referirse al principio activo.

FARMACO = MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO
EJEMPLO :
Nombre químico       : alfa aminobencil
                        penicilina
                        Trihidrato
Nombre genérico : Ampicilina
Nombre de Fábrica :
                  Penbritin.Omnipen.
                  Amplibin.Magmapen
NOTA : Por lo tanto un fármaco puede tener
varios nombres Comerciales, pero sólo puede
tener un nombre químico y un sólo nombre
genérico.
Medicamentos esenciales : son los básicos
indispensables para satisfacer las
necesidades de atención de salud en la
mayor parte de la población: propuesto por
la OMS para los Sistemas con limitados
recursos financieros.
Medicamento similar : el que cuya estructura
química es similar al medicamento de
referencia, y cuyo perfil farmacológico y
terapéutico no difiere significativamente.
Para que una sustancia biológicamente
 activa se clasifique como fármaco, debe
 administrarse al cuerpo de manera exógena
 y con fines médicos.
Principio activo. Es aquella sustancia que
 realiza la actividad farmacológica.
Excipiente. Es una sustancia inactiva usada
 para incorporar el principio activo, NO tiene
 efecto farmacológico; ayuda, por ejemplo, a
 cambiar color y sabor del fármaco.
Tóxico. Es toda sustancia química que,
 administrada a un organismo vivo tiene
 efectos nocivos.

Veneno. Es cualquier sustancia tóxica, que
 puede producir efectos nocivos a un
 organismo vivo.
Estupefacientes o fármacos alucinógenos ,
 mal llamados drogas. Son sustancias que
 poseen actividad biológica pero carecen de
 utilidad clínica o médica y que son medios
 para alcanzar distintos estados de
 conciencia. Algunas de estas generan
 adicción o dependencia física; otras no
 generan dependencia física pero si
 psicológica o emocional.
NOMENCLATURA DE LOS
   MEDICAMENTOS
 NOMBRE QUÍMICO : usado internacionalmente,
  siguiendo las reglas de nomenclatura de la IUPAC
  Denota la composición, estructura y estereoquímica
  del medicamento.
 MEDICAMENTO GENERICO : se expende rotulado con
  el nombre común del principio activo (nombre
  genérico) , es decir sin ser identificado con marcas
  de fábrica,
 ESPECIALIDAD FARMACEUTICA : medicamento
  producido por un fabricante y rotulado con nombre
  de marca (nombre comercial)
ÁREAS DE LA FARMACOLOGÍA
• FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, estructura,
  funciones y métodos de extracción de principios
  activos a partir de productos naturales (animales y
  vegetales) : es rama importante de la Medicina
  Tradicional y Químico-farmacia.

• FARMACOQUIMICA : Estudia la relación existente
  entre la estructura química del fármaco y sus
  acciones, lo que permite anticipar sus efectos de los
  nuevos fármacos, modificándoles la estructura y
  agregando o sustrayendo radicales.

• FARMACOCINETICA : Estudia el tránsito que siguen
  los fármacos dentro del organismo y las
  modificaciones que sufren dentro de él. ( “lo que el
  organismo le hace al fármaco).
 FARMACODINAMIA . Estudia los efectos bioquímicos y
  fisiológicos que provoca el medicamento en el
  organismo y sus mecanismos de acción.
 FARMACOTERAPIA : estudia la aplicación racional del
  fármaco para el tratamiento de un organismo enfermo:
  Farmacología aplicada.
 La terapéutica es el arte de emplear múltiples
  recursos para resolver el problema mórbido :
  medicamentos, nutrientes y Fisioterapia.
 FARMACOTÉCNIA: Estudia los métodos de preparación
  de los fármacos para su administración al paciente (
  presentación, envase, embalaje, etc.)
 FARMACOPATOLOGIA : Estudia los efectos deletéreos
  que producen los fármacos en el organismo.
 FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos
  preventivos en el uso del fármaco ( precauciones y
  contraindicaciones).
 FARMACOVIGILANCIA : Estudia la identificación y
  valoración de los efectos del uso agudo y crónico de
  los tratamientos farmacológicos en el conjunto de la
  población o en grupos de pacientes que reciben un
  tratamiento específico.
FARMACOCINETICA
 Estudia los procesos a los que un fármaco es
  sometido a través de su paso por el organismo.
  Es lo qué sucede con un fármaco desde el momento
  en el que es administrado hasta su total eliminación
  del cuerpo.
LADME
“Pasos que atraviesa el fármaco
       en el organismo”
Liberación del producto activo,
Absorción del mismo,
Distribución por el organismo,
Metabolismo (biotransformación) o inactivación,
 al ser reconocido por el organismo como una
 sustancia extraña al mismo, y
Eliminación del fármaco o los residuos que
 queden del mismo.
Liberación. Es el primer paso del proceso en
 el que el medicamento entra en el cuerpo y
 libera el contenido del principio activo
 administrado.
Absorción. Significa atravesar algún tipo de
 barrera, diferente según la vía de
 administración usada, pero que en último
 término se puede reducir al paso de
 barreras celulares; es la interacción de la
 molécula con una membrana biológica.
Distribución: Puede definirse como la llegada y
 disposición de un fármaco en los diferentes
 tejidos del organismo. Es un proceso muy
 importante, toda vez que, según su naturaleza,
 cada tejido puede recibir cantidades diferentes
 del fármaco, el cual, además, pasará allí
 tiempos variables.
Abarca todos aquellos procesos que involucran
 el transporte de este por el organismo hasta el
 espacio intersticial e intracelular.
Metabolismo (biotransformación) o
 inactivación: Muchos fármacos son
 transformados en el organismo debido a la
 acción de enzimas. Puede consistir en la
 degradación, donde el fármaco pierde parte
 de su estructura, o en la síntesis de nuevas
 sustancias con el fármaco como parte de la
 nueva molécula.
Excreción.    Los fármacos son eliminados del
 organismo inalterados (moléculas de la fracción libre)
 o modificados como metabolitos a través de distintas
 vías.
IV   ORAL     PULMONAR            OTRAS



UNION A                        ABSORCION
            CIRCULACION
PROTEINAS
            SISTEMICA
PLASMA
UNION A                           HIGADO
TEJIDOS                        METABOLISMO
                 METABOLITOS
SITIO DE
ACCION                          ELIMINACION
                 REABSORCION
BIODISPONIBILIDAD

La fracción del fármaco que alcanza la
 circulación sistémica del paciente; es el
 porcentaje de fármaco que aparece en
 plasma.

De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, B
 la biodisponibilidad y Da la dosis
 administrada).
Tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad
 es de 0.8 (o del 8o%) y se administra una
 dosis de 100 mg, la ecuación se resolvería:
         De = 0,8 x 100 mg = 80 mg
Esto quiere decir que de los 100 mg
 suministrados, solo 80 mg tienen capacidad
 para realizar su efecto
FARMACODINAMIA


   ¿Qué es?
FARMACODINAMIA

Es el estudio del mecanismo de acción de
 los fármacos y sus efectos bioquímicos y
 fisiológicos sobre un organismo; es el
 estudio de lo que le sucede al organismo
 por la acción de un fármaco.
Mecanismo de acción: conjunto de acciones y
 efectos que generan una modificación
 molecular al unirse un fármaco, tóxico o
 medicamento con su estructura blanco (sitio de
 acción
Efecto: Consecuencia final de esa unión, que es
 clínicamente apreciable y a veces cuantificable.
Modo de acción. Serie de eventos que enlazan
 el mecanismo de acción con el efecto
EFECTOS EN EL
       ORGANISMO

Efecto primario: Es el efecto fundamental
 terapéutico deseado de la droga.
Efecto placebo: Son manifestaciones que no
 tienen relación con alguna acción realmente
 farmacológica.
Efecto indeseado: Cuando el medicamento
 produce otros efectos que pueden resultar
 indeseados con las mismas dosis que se
 produce el efecto terapéutico.
 ◦ Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa
   de la acción principal del medicamento.
 ◦ Secundario. Efecto adverso independiente de la
   acción principal del fármaco.
 ◦ Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis
   en exceso.
DOSIS


Es la cantidad de una droga que se
 administra para lograr eficazmente un
 efecto determinado.

El estudiar o estimar la dosis efectiva y la
 forma correcta de administración del
 fármaco se le llama dosificación.
LA DOSIS SE CLASIFICA EN


Dosis subóptima o ineficáz. Es la máxima
 dosis que no produce efecto farmacológico
 apreciable.

Dosis mínima. Es una dosis pequeña y el
 punto en que empieza a producir un efecto
 farmacológico evidente.
Dosis máxima. Es la mayor cantidad que
 puede ser tolerada sin provocar efectos
 tóxicos.

Dosis terapéutica. Es la dosis comprendida
 entre la dosis mínima y la dosis máxima
Dosis tóxica: Constituye una concentración
 que produce efectos indeseados.
Dosis mortal: Dosis que inevitablemente
 produce la muerte.
DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis
 Mortal 50%, es la dosis que produce la
 muerte en 50% de la población que recibe la
 droga.

DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la
 dosis que produce un efecto terapéutico en
 el 50% de la población que recibe la droga.
DESARROLLO DE FÁRMACOS
DESARROLLO DE FARMACOS


             Síntesis del fármaco                 Farmacología experimental



FARMACOLOGIA                 ENSAYO                      ENSAYO          MERCADEO
                             CLINICO                     CLINICO
EN HUMANOS                   INICIAL                   COMPARATIVO      CONTROLADO


    FASE I
                              FASE II                      FASE III
                                                                          FASE IV




                                        MERCADEO SIN RESTRICCIONES
 FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos . Constituye
  la etapa inicial de estudios clínicos de un fármaco en
  Humanos.
   – Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la
     dosis hasta alcanzar el Rango Terapéutico : da seguridad
     inicial, los efectos, Farmacocinética y niveles de toxicidad.
 FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico inicial.
   – Administración de Fármacos a un grupo de pacientes
     seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo fármaco
 Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :
   – Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales,
     toxicidad y rangos terapéuticos
   – Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos
     comparándolos con otros.
FASE III : de Pruebas clínicas o ensayo clínico comparado
Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con distribución al azar
del medicamento, para confirmar los resultados obtenidos en la
Fase II sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo control , que
son enfermos pero sin tratamiento : placebo.
Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran número)

FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de Liberación al
Mercado
Se busca información adicional sobre el fármaco luego que se a
autorizado su uso clínico para : ajuste de dosis, uso en niños,
gestantes, adulto mayor, indicaciones adicionales, RAM
(Reacciones adversas al medicamento)
SISTEMAS TERAPÉUTICOS
SISTEMA HIPOCRATICO : sostiene que la naturaleza por sí misma cura la
enfermedad : “natura morbum medicatrix”) : recomienda dieta, ejercicios,
reposo y uso de productos naturales.
SISTEMA GALENICO: (Teoría Antagónica) propone administrar sustancias
que tengan efectos contrarios a la enfermedad y el empleo de la
Polifarmacia : “contraria contraris curatum”. Usa la Triaca.
SISTEMA ALOPATICO : (de James Gregory, siglo XVIII) instala el tratamiento
heroico, de efectos violentos, casi siempre distintos a los que provoca la
enfermedad, Pone en boga el uso de Vomitivos, purgantes y sangrías, con
lo que se abolía el síntoma, generalmente por colapso, que podía llevar a
la muerte.
SISTEMA HOMEOPATICO . (Samuel Hahnermann ) que propone el uso de
dosis pequeñas, que si se diera a altas dosis daría los mismos síntomas
que quiere curar.
La geneterapia utiliza la reposición de genes con
intentos de reparación estructural o funcional o
para el tratamiento de enf.. La reposición de
citoblastos entraña la introducción de células
renovables pluripotentes en órganos dañados
irreversiblemente por la enfermedad. En la
actualidad, las disciplinas de la geneterapia y la
citoterapia están convergiendo y ofrecen una
oportunidad extraordinaria para aplicar en seres
humanos los nuevos conocimientos de genética y
biología de células troncales.
•No se ha aprobado el uso clínico sistemático de la
geneterapia.
• Se están evaluando varias estrategias, entre ellas
el uso de virus que no se pueden replicar para
expresar genes que permiten la acción de fármacos o
que inhiben directamente el crecimiento de la célula
cancerosa; los virus que en realidad pueden
replicarse pero sólo en el contexto de la célula
tumoral; o los virus que pueden expresar antígenos
en el contexto del tumor, de modo que desencadenan
una respuesta inmunitaria mediada por el hospedero
PUNTUALIZANDO
Farmacología

Ciencia biológica que estudia las
 acciones y propiedades de los fármacos
 en los organismos vivos.

         Farmacología Clínica
Estudio de los fármacos en el ser humano
Fármaco
a) Toda sustancia química capaz de
 interactuar con un organismo vivo
b) Toda sustancia química utilizada CON
 FINES TERAPÉUTICOS ()

            Medicamento
Fármaco (principio activo) o sus
combinaciones elaborado por la tecnología
farmacéutica destinados a ser utilizadas
terapéuticamente en personas y animales.
Droga

Toda sustancia, de origen natural o
 sintético, con efectos sobre el sistema
 nervioso central, utilizada con fines no
 terapéuticos.
Forma farmacéutica
    (forma galénica)
Forma de preparación de un medicamento
 con el fin de posibilitar su administración




         PRINCIPIO        EXCIPIENTES/
                      +
          ACTIVO           VEHÍCULOS
TERAPÉUTICA:

    1. PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES

    2. TRATAR ENFERMEDADES
        • ETIOLÓGICO

        • SINTOMÁTICO
    3. DIAGNÓSTICO DE ENFERMEDADES
Especialidad farmacéutica
         registrada
 Es el preparado concreto que se
  adquiere en la farmacia, al que la
  Administración del Estado otorga
  autorización sanitaria e inscribe en
  el Registro de Especialidades
  Farmacéuticas.


     composición e información definida
     forma farmacéutica y dosificación determinadas
     preparada para su uso medicinal inmediato
Especialidad
farmacéutica publicitaria
        (EFP)
Son aquellos medicamentos que pueden
 adquirirse sin receta y cuentan con
 autorización para ser publicitados
 directamente al consumidor.
Están indicadas para el alivio de síntomas
 menores.
Especialidad farmacéutica
             Genérica
Identificados en el etiquetado con las siglas
 EFG (especialidad farmacéutica genérica).

Medicamentos cuya patente ha caducado. Se le
denomina por su principio activo (Paracetamol EFG)
Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en
principio activo y la misma forma farmacéutica que el
medicamento original.
Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original.
Ser su precio menor que el medicamento original (existen
precios de referencia).
Origen de los Fármacos
 Fuentes naturales :
    plantas, bacterias, animales
 Genético
    DNA recombinante (r-DNA)
    Anticuerpos monoclonales
    Terapia génica
 Síntesis Química
Objetivo terapéutico
  Beneficiar al paciente de un modo tan
  racional y estricto como sea posible
  (máximo beneficio con el mínimo riesgo)

    Dosis prescrita
                                    Farmacología
     Administración


Concentración en el sitio de    Farmacocinética
         acción

    Intensidad de la           Farmacodinamia
       respuesta
En ocasiones la respuesta
obtenida no es la esperada

    Errores en la dosis/administración
   No cumplimiento del paciente
   Variabilidad individual
     Factores fisiológicos
     Presencia de enfermedades
     Variables genéticas
     Otros fármacos
Referencias

 Ángel Arango , J. D. (s.f.). Farmacología. Recuperado el 27
  de Enero de 2013, de
  http://www.slideshare.net/faberalexi/farmacologa-
  4575693 (Sep 27/12)
 Novoa Piedra, J. (s.f.). Farmacologia. Recuperado el 28 de
  Agosto de 2012, de Universidad de Chiclayo:
  http://www.slideshare.net/rocartoom7/farmacologia-
  1571052
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  • 1.
  • 2. INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA Farmacología y Terapéutica Facultad de Ciencias de la Salud - Enfermería - Esp .Juan Carlos González Sánchez
  • 3. HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA
  • 4. BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI señala al helecho macho como un recurso terapéutico (Vermífugo). EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los usos del aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc. GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en “Corpus Hipocrático” y “Natura morbum medicatrix” postula que la naturaleza misma es el medicamento de enfermedades : reposo, higiene, dieta, ejercicios. Hipócrates : Padre de la Medicina Mundial. TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botánica, realizó la primera clasificación farmacológica de las Plantas Medicinales. CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió los venenos y antídotos
  • 5. ROMA : AULO CORNELIO (100 a.c) en “Medicina” realiza la primera clasificación farmacodinámica de sustancias animales y vegetales en sudoríparas, diuréticas, purgantes, febrifugos. CLAUDIO GALENO : (130 a 200 a.c) sostiene que la curación se logra administrando sustancias que provoquen efectos contrarios a los de la enfermedad. Plantea la polifarmacia, dando estractos que poseen hasta 60 vegetales (LA TRIACA). EDAD MEDIA (Etapa de oscurantismo). RHAZES : Arabe ( 860-930 dC ) escribe “Continente” 200 volumenes. AVICENA : Arabe ( 980-1036 dC ) “Canon de la Medicina” : Considerado el Principe de los Médicos.
  • 6. EDAD MODERNA : Siglo XVI : VALERIO CORDUS (1515-1544) autor de “Dispensatorius” : Primera farmacopea. PARACELSO : (1493-1541) decía que existe un Medicamento para cada enfermedad : se le considera el padre de la Farmacología Molecular. Siglo XVII : SINERGAN Y TAYLOR : uso de la Quinina. JENNER : descubre la Vacuna Antivariólica : hito de la Inmunología. Siglo XVIII : WILLIAM BITERIN : Fundador de la FARMACOLOGíA CLíNICA
  • 7. SIGLO XIX : Se aíslan alcaloides de Opio. BOHLER : sintetiza la Urea ALEXANDER WOOD : aporta la aguja hipodérmica. Siglo XX :se aislan las hormonas y se descubren los antibióticos. CLARK : Farmacología molecular VOGEL : Farmacología genética (1,959) PERU : CARLOS GUTIERREZ NORIEGA : Psiquiatra y Farmacólogo : Independizó la Farmacología de la Materia Médica (1,940)
  • 9. Partes de la Farmacología FARMACOLOGIA PURA : ( Experimental ) Estudia los efectos que ejercen los fármacos sobre animales de experimentación, lo que permite estimar como sería su comportamiento en el hombre. FARMACOLOGIA APLICADA : (Clínica) Estudia el uso terapeútico de los fármacos en el Humano. Es un estudio científico racional que adapta los conocimientos suministrados por la Farmacología Experimental.
  • 10. Es la ciencia que estudia las modificaciones que producen las sustancias en los organismos vivos. Estas sustancias que pueden provocar efectos benéficos o deletéreos, pueden ser de 2 tipos . Compuestos biológicos : animales o vegetales Compuestos químicos : orgánicos e inorgánicos DESDE EL PUNTO DE VISTA MEDICO : “Ciencia que estudia la interacción de los fármacos o medicamentos en los seres vivos” o “Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades físicas y químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación y excreción, así como el uso terapéutico y de otra índole de los fármacos, entendiéndose como tales a las sustancias o agentes químicos que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades.
  • 12. OMS : pautas para la correcta aplicación de términos “droga”, “fármaco” y “medicamento”. DROGA : “Drug” : son sustancias naturales obtenidas de animales, vegetales o minerales, y se usa en la actualidad confusamente para designar a los estupefacientes o narcóticos. FARMACO : término que se recomienda como sinónimo de medicamento, para referirse al principio activo. FARMACO = MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO
  • 13. EJEMPLO : Nombre químico : alfa aminobencil penicilina Trihidrato Nombre genérico : Ampicilina Nombre de Fábrica : Penbritin.Omnipen. Amplibin.Magmapen NOTA : Por lo tanto un fármaco puede tener varios nombres Comerciales, pero sólo puede tener un nombre químico y un sólo nombre genérico.
  • 14. Medicamentos esenciales : son los básicos indispensables para satisfacer las necesidades de atención de salud en la mayor parte de la población: propuesto por la OMS para los Sistemas con limitados recursos financieros. Medicamento similar : el que cuya estructura química es similar al medicamento de referencia, y cuyo perfil farmacológico y terapéutico no difiere significativamente.
  • 15. Para que una sustancia biológicamente activa se clasifique como fármaco, debe administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.
  • 16. Principio activo. Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica. Excipiente. Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, NO tiene efecto farmacológico; ayuda, por ejemplo, a cambiar color y sabor del fármaco.
  • 17. Tóxico. Es toda sustancia química que, administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos. Veneno. Es cualquier sustancia tóxica, que puede producir efectos nocivos a un organismo vivo.
  • 18. Estupefacientes o fármacos alucinógenos , mal llamados drogas. Son sustancias que poseen actividad biológica pero carecen de utilidad clínica o médica y que son medios para alcanzar distintos estados de conciencia. Algunas de estas generan adicción o dependencia física; otras no generan dependencia física pero si psicológica o emocional.
  • 19. NOMENCLATURA DE LOS MEDICAMENTOS
  • 20.  NOMBRE QUÍMICO : usado internacionalmente, siguiendo las reglas de nomenclatura de la IUPAC Denota la composición, estructura y estereoquímica del medicamento.  MEDICAMENTO GENERICO : se expende rotulado con el nombre común del principio activo (nombre genérico) , es decir sin ser identificado con marcas de fábrica,  ESPECIALIDAD FARMACEUTICA : medicamento producido por un fabricante y rotulado con nombre de marca (nombre comercial)
  • 21. ÁREAS DE LA FARMACOLOGÍA
  • 22. • FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, estructura, funciones y métodos de extracción de principios activos a partir de productos naturales (animales y vegetales) : es rama importante de la Medicina Tradicional y Químico-farmacia. • FARMACOQUIMICA : Estudia la relación existente entre la estructura química del fármaco y sus acciones, lo que permite anticipar sus efectos de los nuevos fármacos, modificándoles la estructura y agregando o sustrayendo radicales. • FARMACOCINETICA : Estudia el tránsito que siguen los fármacos dentro del organismo y las modificaciones que sufren dentro de él. ( “lo que el organismo le hace al fármaco).
  • 23.  FARMACODINAMIA . Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos que provoca el medicamento en el organismo y sus mecanismos de acción.  FARMACOTERAPIA : estudia la aplicación racional del fármaco para el tratamiento de un organismo enfermo: Farmacología aplicada.  La terapéutica es el arte de emplear múltiples recursos para resolver el problema mórbido : medicamentos, nutrientes y Fisioterapia.  FARMACOTÉCNIA: Estudia los métodos de preparación de los fármacos para su administración al paciente ( presentación, envase, embalaje, etc.)
  • 24.  FARMACOPATOLOGIA : Estudia los efectos deletéreos que producen los fármacos en el organismo.  FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos preventivos en el uso del fármaco ( precauciones y contraindicaciones).  FARMACOVIGILANCIA : Estudia la identificación y valoración de los efectos del uso agudo y crónico de los tratamientos farmacológicos en el conjunto de la población o en grupos de pacientes que reciben un tratamiento específico.
  • 26.  Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Es lo qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
  • 27. LADME “Pasos que atraviesa el fármaco en el organismo” Liberación del producto activo, Absorción del mismo, Distribución por el organismo, Metabolismo (biotransformación) o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo, y Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.
  • 28. Liberación. Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.
  • 29. Absorción. Significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras celulares; es la interacción de la molécula con una membrana biológica.
  • 30. Distribución: Puede definirse como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables. Abarca todos aquellos procesos que involucran el transporte de este por el organismo hasta el espacio intersticial e intracelular.
  • 31. Metabolismo (biotransformación) o inactivación: Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas. Puede consistir en la degradación, donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula.
  • 32. Excreción. Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre) o modificados como metabolitos a través de distintas vías.
  • 33.
  • 34. IV ORAL PULMONAR OTRAS UNION A ABSORCION CIRCULACION PROTEINAS SISTEMICA PLASMA UNION A HIGADO TEJIDOS METABOLISMO METABOLITOS SITIO DE ACCION ELIMINACION REABSORCION
  • 35. BIODISPONIBILIDAD La fracción del fármaco que alcanza la circulación sistémica del paciente; es el porcentaje de fármaco que aparece en plasma. De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, B la biodisponibilidad y Da la dosis administrada).
  • 36. Tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de 0.8 (o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la ecuación se resolvería: De = 0,8 x 100 mg = 80 mg Esto quiere decir que de los 100 mg suministrados, solo 80 mg tienen capacidad para realizar su efecto
  • 37. FARMACODINAMIA ¿Qué es?
  • 38. FARMACODINAMIA Es el estudio del mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos bioquímicos y fisiológicos sobre un organismo; es el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.
  • 39. Mecanismo de acción: conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción Efecto: Consecuencia final de esa unión, que es clínicamente apreciable y a veces cuantificable. Modo de acción. Serie de eventos que enlazan el mecanismo de acción con el efecto
  • 40. EFECTOS EN EL ORGANISMO Efecto primario: Es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga. Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.
  • 41. Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico. ◦ Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal del medicamento. ◦ Secundario. Efecto adverso independiente de la acción principal del fármaco. ◦ Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis en exceso.
  • 42. DOSIS Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado. El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del fármaco se le llama dosificación.
  • 43. LA DOSIS SE CLASIFICA EN Dosis subóptima o ineficáz. Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable. Dosis mínima. Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.
  • 44. Dosis máxima. Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos. Dosis terapéutica. Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima
  • 45. Dosis tóxica: Constituye una concentración que produce efectos indeseados. Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la muerte.
  • 46. DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga. DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga.
  • 48. DESARROLLO DE FARMACOS Síntesis del fármaco Farmacología experimental FARMACOLOGIA ENSAYO ENSAYO MERCADEO CLINICO CLINICO EN HUMANOS INICIAL COMPARATIVO CONTROLADO FASE I FASE II FASE III FASE IV MERCADEO SIN RESTRICCIONES
  • 49.  FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos . Constituye la etapa inicial de estudios clínicos de un fármaco en Humanos. – Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la dosis hasta alcanzar el Rango Terapéutico : da seguridad inicial, los efectos, Farmacocinética y niveles de toxicidad.  FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico inicial. – Administración de Fármacos a un grupo de pacientes seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo fármaco  Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser : – Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales, toxicidad y rangos terapéuticos – Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos comparándolos con otros.
  • 50. FASE III : de Pruebas clínicas o ensayo clínico comparado Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con distribución al azar del medicamento, para confirmar los resultados obtenidos en la Fase II sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo control , que son enfermos pero sin tratamiento : placebo. Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran número) FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de Liberación al Mercado Se busca información adicional sobre el fármaco luego que se a autorizado su uso clínico para : ajuste de dosis, uso en niños, gestantes, adulto mayor, indicaciones adicionales, RAM (Reacciones adversas al medicamento)
  • 52. SISTEMA HIPOCRATICO : sostiene que la naturaleza por sí misma cura la enfermedad : “natura morbum medicatrix”) : recomienda dieta, ejercicios, reposo y uso de productos naturales. SISTEMA GALENICO: (Teoría Antagónica) propone administrar sustancias que tengan efectos contrarios a la enfermedad y el empleo de la Polifarmacia : “contraria contraris curatum”. Usa la Triaca. SISTEMA ALOPATICO : (de James Gregory, siglo XVIII) instala el tratamiento heroico, de efectos violentos, casi siempre distintos a los que provoca la enfermedad, Pone en boga el uso de Vomitivos, purgantes y sangrías, con lo que se abolía el síntoma, generalmente por colapso, que podía llevar a la muerte. SISTEMA HOMEOPATICO . (Samuel Hahnermann ) que propone el uso de dosis pequeñas, que si se diera a altas dosis daría los mismos síntomas que quiere curar.
  • 53. La geneterapia utiliza la reposición de genes con intentos de reparación estructural o funcional o para el tratamiento de enf.. La reposición de citoblastos entraña la introducción de células renovables pluripotentes en órganos dañados irreversiblemente por la enfermedad. En la actualidad, las disciplinas de la geneterapia y la citoterapia están convergiendo y ofrecen una oportunidad extraordinaria para aplicar en seres humanos los nuevos conocimientos de genética y biología de células troncales.
  • 54. •No se ha aprobado el uso clínico sistemático de la geneterapia. • Se están evaluando varias estrategias, entre ellas el uso de virus que no se pueden replicar para expresar genes que permiten la acción de fármacos o que inhiben directamente el crecimiento de la célula cancerosa; los virus que en realidad pueden replicarse pero sólo en el contexto de la célula tumoral; o los virus que pueden expresar antígenos en el contexto del tumor, de modo que desencadenan una respuesta inmunitaria mediada por el hospedero
  • 56. Farmacología Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos vivos. Farmacología Clínica Estudio de los fármacos en el ser humano
  • 57. Fármaco a) Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo b) Toda sustancia química utilizada CON FINES TERAPÉUTICOS () Medicamento Fármaco (principio activo) o sus combinaciones elaborado por la tecnología farmacéutica destinados a ser utilizadas terapéuticamente en personas y animales.
  • 58. Droga Toda sustancia, de origen natural o sintético, con efectos sobre el sistema nervioso central, utilizada con fines no terapéuticos.
  • 59. Forma farmacéutica (forma galénica) Forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración PRINCIPIO EXCIPIENTES/ + ACTIVO VEHÍCULOS
  • 60. TERAPÉUTICA: 1. PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES 2. TRATAR ENFERMEDADES • ETIOLÓGICO • SINTOMÁTICO 3. DIAGNÓSTICO DE ENFERMEDADES
  • 61. Especialidad farmacéutica registrada  Es el preparado concreto que se adquiere en la farmacia, al que la Administración del Estado otorga autorización sanitaria e inscribe en el Registro de Especialidades Farmacéuticas. composición e información definida forma farmacéutica y dosificación determinadas preparada para su uso medicinal inmediato
  • 62. Especialidad farmacéutica publicitaria (EFP) Son aquellos medicamentos que pueden adquirirse sin receta y cuentan con autorización para ser publicitados directamente al consumidor. Están indicadas para el alivio de síntomas menores.
  • 63. Especialidad farmacéutica Genérica Identificados en el etiquetado con las siglas EFG (especialidad farmacéutica genérica). Medicamentos cuya patente ha caducado. Se le denomina por su principio activo (Paracetamol EFG) Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en principio activo y la misma forma farmacéutica que el medicamento original. Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original. Ser su precio menor que el medicamento original (existen precios de referencia).
  • 64. Origen de los Fármacos  Fuentes naturales :  plantas, bacterias, animales  Genético  DNA recombinante (r-DNA)  Anticuerpos monoclonales  Terapia génica  Síntesis Química
  • 65. Objetivo terapéutico Beneficiar al paciente de un modo tan racional y estricto como sea posible (máximo beneficio con el mínimo riesgo) Dosis prescrita Farmacología Administración Concentración en el sitio de Farmacocinética acción Intensidad de la Farmacodinamia respuesta
  • 66. En ocasiones la respuesta obtenida no es la esperada Errores en la dosis/administración No cumplimiento del paciente Variabilidad individual Factores fisiológicos Presencia de enfermedades Variables genéticas Otros fármacos
  • 67. Referencias  Ángel Arango , J. D. (s.f.). Farmacología. Recuperado el 27 de Enero de 2013, de http://www.slideshare.net/faberalexi/farmacologa- 4575693 (Sep 27/12)  Novoa Piedra, J. (s.f.). Farmacologia. Recuperado el 28 de Agosto de 2012, de Universidad de Chiclayo: http://www.slideshare.net/rocartoom7/farmacologia- 1571052
  • 68. Gracias por su atención