Conocer de farmacología

1. Principios generales de
la farmacología
Dra. Kemberling Fernández
Medico cirujano Unefm
Medico ocupacional Luz

2. Principios generales de la farmacología
 Introducción a La Farmacología
 El objetivo principal de la unidad curricular de farmacología es dotar al
estudiante de los conocimientos necesarios para poder realizar una prescripción
correcta, de rigor y seguridad para cada tipo de tratamiento.
 Asimismo busca desarrollar en el estudiante la capacidad de desarrollar el juicio
de poder seleccionar un tratamiento, o las variantes, al tratamiento que es
comúnmente usado y que pudiese ser de igual manera eficaz en alguna
patologías considerando siempre el riesgo-beneficio en cada caso especial.

3. Principios generales de la farmacología
 La farmacología
 Es la ciencia biológica que estudia las interacciones y propiedades de los fármacos en los organismos.”
 Ciencias de las Cuales Depende:
 Las leyes matemáticas son aplicables en gran parte a la farmacología. Ejemplo: Calculo de una dosis.
 Anatomía: imprescindible para conocer el sitio donde actúan los fármacos. Ejemplo: brinda conocimiento de
sistemas donde actúan los fármacos.
 Fisiología: permite conocer el funcionamiento normal del organismo, punto desde el cual un fármaco podría
causar cualquier tipo de disfuncionalidad. Ejemplo: existen fármacos que estimulan la función de una célula.
 Biología Celular: la biología celular permite conocer propiedades, estructura, funciones, orgánulos de
las células, su interacción con el ambiente y su ciclo vital. Conocimientos esenciales para comprender
la función de los fármacos. Ejemplo: es necesario conocer la acción de segundos mensajeros que tienen
acción directa sobre fármacos.

4.  Patología: la patología permite conocer el funcionamiento anormal del organismo, debido a que
los fármacos modifican los efectos o el desarrollo natural de patologías específicas, es decir es
necesario manejar la patología antes de conocer la acción de un fármaco sobre la misma.
 Semiología: brinda los conocimientos necesarios para detectar el estado general en el que se
encuentra el paciente, para realizar un posterior tratamiento farmacológico. Por ejemplo: en caso
de un niño con 5 deposiciones liquidas en 1 hora, se procedería a hidratarlo.
 Epidemiologia: permite conocer la presentación, distribución y causas de las enfermedades
humanas, lo que es de vital importancia para la industria farmacológica ya que permite concentrar
las investigaciones sobre fármacos en el área donde exista un mayor número de casos

5. Hablemos de historia
Desde el inicio de las civilizaciones se usaron plantas para uso medicinal (por herbolarios), de distintos tipos, actualmente se sabe que
muchas de las plantas poseen principios activos (fármacos), por lo que son purificadas para desarrollar algunos medicamentos.
 En el antiguo Egipto, se comenzó a utilizar excremento humano como antipirético; y se ha podido demostrar que la cerveza era
usada en procesos infecciosos bacterianos (que para ese entonces era desconocida su etiología, incluso la existencia de la
bacteria), los egipcios fueron una de las primeras
civilizaciones en registrar el efecto de sustancias en el organismo (en la farmacopea).
 Los griegos, continuaron el estudio de sustancias utilizadas por egipcios en su farmacopea.
 A finales del siglo XIX, se estudió la relación de principios activos con patologías específicas.
 En el siglo XX se dio el mayor número de avances en el área de la farmacología, en este siglo se desarrollaron:
 Antibióticos: a través del hongo Penicillium
 Antihipertensivos: desarrollados a mediados del siglo, asociado principalmente al mayor conocimiento de las patologías
hipertensivas.
 Analgésicos: fueron desarrollados cerca de los años 80, debido a los avances en biología molecular, y con el interés comercial de
que gran número de patologías producían dolor, además eran medicamentos de venta libre.
 En los últimos 20 años la industria farmacéutica se ha establecido como una de las industrias más sólidas e importantes para
mantener el estilo de vida a nivel mundial.

6. FIGURAS IMPORTANTES
 Dioscórides (57 d.c.), griego, recopiló “materia médica” sobre 500 plantas
y remedios.
 Galeno (130-201 d.c), griego, vivió en Roma, elaboró una Teoría de la
Enfermedad.
 Paracelso (1493-1541), alquimista suizo y profesor itinerante, considerado
el “patriarca de la farmacología.
 Sertürner (1805), farmacéutico alemán que aisló la morfina, el primer
fármaco puro.

7. FIGURAS IMPORTANTES
 Ehrlich (1909), patólogo y Premio Nobel alemán, desarrolló la quimioterapia.
 Domagk (1935), patólogo y Premio Nobel alemán, observó efecto
antibacteriano de una sulfa.
 Beyer (1950) farmacólogo de USA, estudió, tiacidas, sulfas y otros.
 Black (1960- 2010) farmacólogo y Premio Nobel británico, desarrolló el
propanolol y la cimetidina.

8. La Industria Farmacéutica :
 La industria farmacéutica es un sector empresarial dedicado a la fabricación, preparación y
comercialización de productos químicos medicinales para el tratamiento y también la prevención de las
enfermedades. Cuya finalidad principal es vender.
 Definiciones Básicas Relacionadas al Producto Farmacológico
 Principio Activo: es el componente con efecto de una sustancia. Es aquella sustancia con actividad
farmacológica extraída de un organismo vivo que una vez purificada y/o modificada químicamente,
se le denomina fármaco o medicamento.
 Fármaco (sustancia medicinal): es un principio activo que puede modificar la fisiología celular.

9. La Industria Farmacéutica :
 Forma Farmacéutica: sinónimo de medicamento.
 Especialidad farmacéutica: es el medicamento de composición e información definidas, y de forma
farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y
acondicionado para su dispensación al público, es decir, el envasado o el preparado concreto que se
adquiere en la farmacia.
 Droga: en farmacología es sinónimo de fármaco, no debe confundirse con droga de abuso. También
puede ser llamado, principio activo.
 Droga de Abuso: Es una sustancia de abuso que provoca un efecto en el SNC produciendo placer
y que puede terminar en tolerancia o dependencia, puede ser definida como narcótico u otro
agente que produce un estado de estupor

10. NOMENCLATURA DE LOS MEDICAMENTOS
 NOMBRE QUÍMICO : usado internacionalmente, siguiendo las reglas de
nomenclatura de la IUPAC Denota la composición, estructura y estereoquímica
del medicamento.
 MEDICAMENTO GENERICO : se expende rotulado con el nombre común del
principio activo (nombre genérico) , es decir sin ser identificado con marcas
de fábrica.
 ESPECIALIDAD FARMACEUTICA : medicamento producido por un fabricante y
rotulado con nombre de marca (nombre comercial)

11. Áreas de la Farmacología

12.  FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, estructura, funciones y métodos de
extracción de principios activos a partir de productos naturales (animales y
vegetales) : es rama importante de la Medicina Tradicional y Químico-
farmacia.
 FARMACOQUIMICA : Estudia la relación existente entre la estructura química
del fármaco y sus acciones, lo que permite anticipar sus efectos de los nuevos
fármacos, modificándoles la estructura y agregando o sustrayendo radicales.
 FARMACOCINETICA : Estudia el tránsito que siguen los fármacos dentro del
organismo y las modificaciones que sufren dentro de él. ( “lo que el
organismo le hace al fármaco): Cómo el organismo absorbe, distribuye,
metaboliza y excreta los fármacos.

13.  FARMACODINAMIA . Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos que provoca
el medicamento en el organismo y sus mecanismos de acción: cómo actúan
los fármacos modificando funciones orgánicas.
 FARMACOTERAPIA : estudia la aplicación racional del fármaco para el
tratamiento de un organismo enfermo: Farmacología aplicada.
 La terapéutica es el arte de emplear múltiples recursos para resolver el
problema mórbido : medicamentos, nutrientes y Fisioterapia.
 FARMACOTÉCNIA: Estudia los métodos de preparación de los fármacos para su
administración al paciente ( presentación, envase, embalaje, etc.)

14.  FARMACOPATOLOGIA : Estudia los efectos deletéreos que producen los
fármacos en el organismo.
 FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos preventivos en el uso del fármaco (
precauciones y contraindicaciones).
 FARMACOVIGILANCIA : Estudia la identificación y valoración de los efectos del
uso agudo y crónico de los tratamientos farmacológicos en el conjunto de la
población o en grupos de pacientes que reciben un tratamiento específico.
FARMACOTERAPIA es el empleo de fármacos para tratar
trastornos.
 FARMACOEPIDEMIOLOGÍA es el estudio del efecto de los fármacos sobre las
poblaciones.

15. CAMPOS DE ACCIÓN DE LA
FARMACOLOGÍA
 Farmacología Básica
 Farmacoterapéutica.
 Farmacología Clínica
 Farmacología Experimental
 Farmacoepidemiología.
 Farmacoeconomía.

16. farmacocinética
 Etimológicamente seria movimiento del fármaco.
 Estudia, todos los procesos correspondientes desde la administración de un fármaco hasta su eliminación.
 Comprende:
Administración: comprende
el proceso en el que el
organismo adquiere el
fármaco, en su
presentación
farmacológica
Absorción: Corresponde a
la entrada del fármaco al
organismo que incluye los
procesos de liberación
desde su forma
farmacéutica, disolución y
absorción propiamente
dicha
Distribución: periodo en el
que el fármaco se moviliza
del lugar de absorción a la
circulación sistémica
y desde ella hasta los
tejidos. Para que el
fármaco alcance desde su
lugar de absorción su lugar
de
acción, debe atravesar
diversas membranas para
llegar a la sangre y para
pasar de ésta al líquido
intersticial y, en su caso,
al interior de las células e,
incluso, de estructuras
intracelulares
Biotransformación: son
todos los procesos en los
que el fármaco cambia su
forma, estos procesos son
esenciales para la
distribución del fármaco.
El paso del fármaco de la
sangre a los tejidos
depende de
la fijación del fármaco a
las proteínas del plasma,
ya que sólo el fármaco
libre se difunde libremente
a los tejidos.
Excreción: Ya sea por
metabolismo
principalmente hepático o
por excreción del fármaco
inalterado
por la orina, bilis, etc. En
algunos casos, este
metabolismo puede
producir metabolitos
activos cuya
presencia deberá tenerse
en cuenta.

17. LADME
“Pasos que atraviesa el fármaco
en el organismo”
 Liberación del producto activo,
 Absorción del mismo,
 Distribución por el organismo,
 Metabolismo (biotransformación) o inactivación, al ser
reconocido por el organismo como una sustancia extraña al
mismo,
 Eliminación del fármaco o los residuos que queden del
mismo.

18. FARMACODINAMIA
¿Qué es?

19. FARMACODINAMIA
 Es el estudio del mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos
bioquímicos y fisiológicos sobre un organismo; es el estudio de lo que le
sucede al organismo por la acción de un fármaco.
 Mecanismo de acción: conjunto de acciones y efectos que generan una
modificación molecular al unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su
estructura blanco (sitio de acción
 Efecto: Consecuencia final de esa unión, que es clínicamente apreciable y
a veces cuantificable.
 Modo de acción. Serie de eventos que enlazan el mecanismo de acción
con el efecto

20. EFECTOS EN EL
ORGANISMO
 Efecto primario: Es el efecto fundamental terapéutico deseado de la
droga.
 Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen relación con alguna
acción realmente farmacológica.
 Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce otros efectos que
pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto
terapéutico.
◦ Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal
del medicamento.
◦ Secundario. Efecto adverso independiente de la acción principal del
fármaco.
◦ Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis en exceso.

21. DOSIS
 Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un
efecto determinado.
 El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración
del fármaco se le llama dosificación.

22. LA DOSIS SE CLASIFICA EN
 Dosis subóptima o ineficáz. Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.
 Dosis mínima. Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.
 Dosis máxima. Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.
 Dosis terapéutica. Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima
 Dosis tóxica: Constituye una concentración que produce efectos indeseados.
 Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la muerte.
 DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la
droga.
 DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la
droga

23. DESARROLLO DE FARMACOS
Síntesis del fármaco Farmacología experimental
FARMACOLOGIA
EN HUMANOS
ENSAYO
CLINICO
INICIAL
ENSAYO
CLINICO
COMPARATIVO
MERCADEO
CONTROLADO
MERCADEO SIN RESTRICCIONES
FASEI
FASEII FASEIII
FASEIV

24.  FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos . Constituye la etapa inicial
de estudios clínicos de un fármaco en Humanos.
 Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la dosis hasta alcanzar
el Rango Terapéutico : da seguridad inicial, los efectos, Farmacocinética y
niveles de toxicidad.
 FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico inicial.
 Administración de Fármacos a un grupo de pacientes seleccionados que pueden
beneficiarse con el nuevo fármaco
 Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :
 Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales, toxicidad y
rangos terapéuticos
 Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos comparándolos con otros.

25. FASE III : de Pruebas clínicas o ensayo clínico comparado
Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con distribución al
azar del medicamento, para confirmar los resultados obtenidos
en la Fase II sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo
control , que son enfermos pero sin tratamiento : placebo.
Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran número)
FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de Liberación
al Mercado
Se busca información adicional sobre el fármaco luego que se a
autorizado su uso clínico para : ajuste de dosis, uso en niños,
gestantes, adulto mayor, indicaciones adicionales, RAM
(Reacciones adversas al medicamento)

27. TERAPÉUTICA:
• ETIOLÓGICO
• SINTOMÁTICO
1. PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES
2. TRATAR ENFERMEDADES
3. DIAGNÓSTICO DE ENFERMEDADES

28. En ocasiones la respuesta
obtenida no es la esperada
Errores en la dosis/administración
No cumplimiento del paciente
Variabilidad individual
Factores fisiológicos
Presencia de enfermedades
Variables genéticas
Otros fármacos

30.  Vías de Administración de los fármacos
 Las principales vías de administración son 3
 Enteral
 Parenteral
 Tópica

31. Via Enteral
Es conocida también como vía oral
La palabra enteral se refiere a dentro del intestino delgado o vía intestino delgado.
La absorción del fármaco por vía oral depende de forma muy importante de la preparación
farmacéutica que condiciona los procesos de disgregación y disolución.
La absorción se produce en el estómago, y especialmente en el duodeno, principalmente por difusión
pasiva.
Aunque teóricamente deben absorberse mejor los ácidos débiles en el estómago y las bases débiles en el
intestino delgado, la mayor parte de la absorción tiene lugar en el intestino delgado, ya que la mayor
superficie de absorción compensa las diferencias derivadas del grado de ionización.
Por lo tanto, el vaciado gástrico (de 2 a 10 h) es un factor decisivo para el comienzo de la absorción de
los fármacos y la duración del tránsito por el intestino delgado (unas 3 h) para la cantidad absorbida.
En algunos casos puede haber transporte activo e incluso filtración

32.  Vía parenteral
 Paralelas a la vía enteral, generalmente invasivas pueden ser:
 Las más comunes:
 Intravenosa
 Intramuscular
 Intradérmica (subcutánea)
 Las menos comunes:
 Intrarraquídea
 Intraquinoterales
 Intraarterial.
 Cardiaca

33. Endovenosa
 Tiene una biodisponibilidad del 100%.
 Es la de elección en emergencias médicas.
 Evita la absorción.
 Precisión de las concentraciones plasmáticas que se alcanzan, al no depender del proceso de absorción
 ni de los factores que pueden alterarlos.
 Logra efectos inmediatos.
 Adecuada para administrar grandes volúmenes y reducir efectos irritantes.
 Limitaciones
 Por vía endovenosa, las soluciones deben inyectarse lentamente. No se pueden utilizar soluciones aceitosas
 o no solubles.
 Pueden existir reacciones graves, especialmente cuando la administración es muy rápida y se alcanzan altas
 concentraciones. Tienen cierto riesgo de embolia e infecciones.

34. Intramuscular
 Se utiliza en la administración de fármacos que por vía oral se absorben mal, son degradados o tienen un primer paso
hepático muy importante.
 Inmediata (solución acuosa): puede utilizarse para conseguir un efecto más rápido, ya que la rica vascularización del
músculo permite una rápida absorción en 10-30 min en la mayoría de los casos.
 Lenta y sostenida (preparados de depósito): los preparados de absorción mantenida liberan el fármaco
 lentamente, consiguiendo un efecto más prolongado.
 Es la vía, adecuada para volúmenes moderados; el vehículo es aceitosos y posee sustancias irritantes.
 El flujo sanguíneo muscular es de alrededor 0,02-0,07 ml/min/g (en reposo), esto le facilita una absorción relativamente
rápida a los fármacos (de 10 a 30 min), la velocidad de absorción está condicionada por la forma medicamentosa, el flujo y
por los solventes empleados.
 Limitaciones:
 Prohibida cuando recibe anticoagulantes.
 Interferencia ocasional con algunas pruebas de Dx.
 Puede originar necrosis
 La administración constante puede causar fibrosis.
 La máxima dosis es entre 3 y 5 cc.

35. Vía subcutánea
 El flujo sanguíneo es menor que en la vía intramuscular, por lo que la absorción es más lenta.
 Disminuye cuando hay hipotensión, vasoconstricción por frío o administración simultánea de
vasoconstrictores.
 Patrón de absorción:
 Inmediata.
 Lenta y sostenida (preparados de depósito o de absorción lenta): Pueden implantarse bajo la
piel y proporcionar niveles mantenidos durante tiempos muy prolongados (ej: anticonceptivos).
 Utilidad:
 Adecuada para suspensiones poco solubles.
 Infiltrar implantes de liberación lenta
 Utilizada en emergencias (adrenalina), terapia
hormonal (insulina), antieméticos.

36. Otras vías
 Vía arterial
 Utilizada para realizar arteriografías y para alcanzar altas concentraciones locales. No es usada por
médicos generales.
 Vía intrarraquídea
 Utilizada en la administración de anestesia.
 Vía intraquinoterales
 Utilizadas en neonatología, sobre todo en pacientes oncológicos, donde se administra el fármaco a
nivel de los ventrículos cerebrales.
 Vía Intracardiaca
 Usada en casos de emergencia en casos de shock, donde no se consiguen las venas

38.  Vía Tópica
 Se refiere a piel y mucosas.
 Se usa cuando se requiere que el fármaco actúe en el mismo sitio de administración, es
decir, localmente. Se diferencia de la sistémica porque esta última se utiliza cuando se
requiere que el fármaco llegue a sangre para alcanzar la biofase.
 Esto o quiere decir que un fármaco tópico no pueda alcanzar la circulación, el hecho de que
el fármaco llegue o no a la circulación dependerá de las características del fármaco
(liposolubilidad), la dosis, etc.

39.  Dérmica
 En forma de cremas y pomadas para tratamiento local de afecciones de la piel. Los fármacos
liposolubles
 difunden bien, pero si el fármaco es hidrosoluble y la lesión está en la capa profunda de la piel
llegará mejor por otras vías.
 Oftálmica.
 Para la mucosa ocular, se utilizan gotas por lo general
 Inhalatoria
 Se utiliza principalmente para la administración de fármacos que deban actuar localmente en el
tracto
 respiratorio, como β2- adrenérgicos, cromoglicato sódico, corticoides o anticolinérgicos inhalatorios.
 El acceso al lugar de acción depende de la técnica utilizada (inhaladores o nebulizadores), del
tamaño de las partículas (por encima de 20 μ se deposita en la orofaringe y vías respiratorias altas, y
por debajo de 1 μ no se deposita) y de la existencia de obstrucción bronquial que dificulte el acceso
del aerosol. Algunos fármacos administrados por esta vía pueden provocar broncoconstricción (p. ej.,
el cromoglicato o la N-acetilcisteína)
 y el uso de nebulizadores conlleva riesgo de infecciones.
 La vía inhalatoria se utiliza también para administrar gases (p. ej., oxígeno) y anestésicos volátiles.
Por esta vía acceden al organismo

40.  Nasal
 Es útil para el tratamiento local de la rinitis alérgica y la congestión nasal,
pero también se emplea para la
 administración sistémica de algunos fármacos, como las hormonas peptídicas,
el fentanilo o el propranolol.
 Sublingual
 El fármaco depositado debajo de la lengua se absorbe por la mucosa
sublingual, accediendo por la vena cava a la aurícula derecha.
 Al evitar su paso intestinal y hepático se consigue un efecto mas rápido e
intenso que es útil en situaciones agudas como el tratamiento de una crisis
anginosa con nitroglicerina.

41.  Ótica
 Utilizada en forma de gotas, o suspensiones.
 Rectal
 Patrón de absorción: Errática
 Utilidad:
 Útil para administración de fármacos que producen irritación, mal sabor, para evitar
parcialmente el primer paso hepático, o que son destruidos por el pH ácido del estómago o las
enzimas digestivas, también es usada en caso de vomitos.
 Es aplicable en niños y ancianos.
 Limitaciones:
 Incomodidad.
 Biodisponibilidad y absorción errática.
 El 50% que se absorbe a través de las venas hemorroidales superiores tiene un fenómeno del
 primer paso.
 Vaginal.
 Uretral.
 Vesical