2. INTRODUCCIÓN: Historia de la
Farmacología
La Farmacología se divide en dos periodos:
La Farmacología Antigua: observaciones empíricas acerca del uso de las preparaciones
medicinales crudas.
La Farmacología Moderna: Basada en investigaciones experimentales, referido al sitio y
modo de acción de los fármacos.
Tiene antecedentes milenarios en todas las culturas.
Antiguamente se utilizaron minerales, partes de animales, principalmente plantas
(remedios) para el alivio de enfermedades, remedios llamados medicamentos fueron
utilizados como experiencias empíricas mágico-religioso.
Fármaco proviene del griego pharmakon, cuyo significado era: veneno, calmante etc.
3. Hipócrates (460-377 a. C.) padre de la medicina, decía que la enfermedad
era resultado del desbalance entre 4 humores: (tierra, aire, agua y fuego).
Para recuperar el equilibrio debería ser con aire fresco, buena alimentación,
hidroterapia, masajes y el uso de pequeñas dosis de fármacos.
Claudio Galeno(131-201 d. C.) realizo extractos de plantas, que fueron las
primeras formas de medicamentos. A lo ,largo de este tiempo médicos y
farmacéuticos siguieron agrupando plantas medicinales y sus preparados
descritos en farmacopeas.
Un médico suizo Paracelsus (1493-1541 d. C.) se opuso a la teoría de Galeno,
a los humores y a la polifarmacia; consideraba que la enfermedad era una
perturbación de componentes químicos en el organismo; exalto las
propiedades curativas de agentes inorgánicos simples como el mercurio en
el tratamiento de la sífilis.
Reconoció la relación entre la cantidad adm. , los efectos beneficiosos o
adversos, por lo que se le considera como precursor de la toxicología.
La Morfina fue el primer principio activo aislado de una fuente vegetal.
En el siglo XIX se sabia que la estimulación eléctrica de diferentes nervios se
producía diversos efectos fisiológicos.
4. Posteriormente aparecen los primeros fármacos que tuvieron como paradigma el estudio de las
interacciones entre organismos vivos y principios activos.
François Magendie (1783-1855), médico fisiólogo francés demostró que la estricnina, adm. En
médula espinal en perros, producía convulsiones. Llegó a la conclusión que los efectos eran el
resultado de las acciones de la estricnina en órganos especiales del cuerpo.
Claude Bernard (1813-1878),médico francés, discípulo de Magendie, considerado padre de la
fisiología experimental.
Rudolph Buchheim (1820-1879) fue el primer profesor de Farmacología, docente de la Univ. De
Dorpat, en Estonia, fundó el primer laboratorio de Farmacología en su propia casa. Dio por primera
vez la exposición de los fármacos por analogías químicas y farmacodinámicas. Siendo su aporte,
considerar a la Farmacología como una ciencia independiente de la fisiología Schmiede y una
rama de la medicina.
Oswald Schmiedeberg (1838-1921),médico, estudió los efectos de la Muscarina (alcaloide del
hongo Amanita muscaria, semejante a la pilocarpina), en 1869,demostró el efecto inotrópico
negativo producido por la muscarina en el corazón.
Estudió la Farmacología del Cloroformo; en 1885 introdujo el uso del Uretano como hipnótico.
En el Siglo XX con los avances de la química se sintetizaron las Sulfonamidas, Sulfonilureas,
Barbitúricos y las Benzodiazepinas. Este nuevo arsenal no solo revolucionó la industria farmacéutica,
sino que permitió el desarrollo de la Farmacología.
Los cambios en la medicina están condicionados por los descubrimientos de los nuevos
medicamentos, el problema es que los nuevos medicamentos son poco seguros, por lo que se
deben tener sólidos conocimientos sobre los principios básicos.
5. RAZONES PARA ENSEÑAR FARMACOLOGÍA
Porque se emplea en la práctica médica:
Para conocer:
• Mecanismo de acción
• Efectos Colaterales
• Toxicidad
• Metabolismo.
Y administración con inteligencia y seguridad.
• Para conocer conceptos sobre salud y enfermedad.
• Para: determinar mecanismos básicos con fines diagnósticos
• Ver la Influencia de las casas comerciales:
• Evaluar en forma crítica y racional las cualidades atribuidas a las
nuevas preparaciones.
6. FARMACOLOGÍA
Def.- Es una ciencia encargada del estudio de Drogas y Fármacos.
Fármaco.- Es toda sustancia ya sea natural o de laboratorio o de
industria, que al ser administrado a un ser viviente (humano o animal)
va ha modificar sus funciones.
Del punto de vista médico, Fármaco, es toda sustancia que pueda ser
utilizado para la acción de: prevención, alivio o curación de
enfermedades o patologías tanto en el ser humano o en el animal.
En la composición del Fármaco existe un 80% de medicamento y un
20% de sustancia tóxica.
Droga.- Conjunto de productos naturales, principalmente de origen
vegetal como el Opio, de origen animal como el Veneno y de origen
mineral como el SO4Na.
7. DIFERENCIA ENTRE FARMACO Y DROGA
FARMACO DROGA
Contiene 80% de Medicamento y 20% de
Droga
Raramente es Medicamento, mayormente
es toxico
Constituido por un Fármaco Constituido por más de dos Fármacos
Efectos: más puros, más intensos, más
específicos
Efectos: impuros, menos específicos pero
más intensos.
Ejmp.
Morfina que ya está aislada en sus
metabolitos, es considerado como un gran
analgésico, hipnótico y astringente
Ejmp.
Opio: tiene hasta 31 alcaloides. Su acción
es semejante a la Morfina.
Es astringente.
8. POSIBILIDAD DE ACCIÓN CUANDO SE ADM.
MÁS DE UN FARMACO A UN SUJETO
1.- Que el Fármaco modifique la función de la célula y le sea útil, en
este caso el Fármaco actúa como medicamento.
2.- Que el Fármaco modifique la función de la célula, pero le
ocasione daño a la célula, en este caso el Fármaco actúa como
tóxico.
Por lo tanto el Fármaco es Bifásico, por tener do formas de acción .
9. A) LAS CIENCIAS BÁSICAS B) LAS CIENCIAS CLÍNICAS
Anatomía. Clínica Médica : Medicina
Fisiología Clínica Quirúrgica: Cirugía
Bioquímica Clínica Ginecológica: Ginecología
Microbiología Clínica Pediátrica: Pediatría.
Parasitología
Farmacología
A su vez la Farmacología trata sobre:
A) FARMACOLOGÍA BÁSICA B) FARMACOLOGÍA ESPECIALIZADA
Farmacognosia Farmacología Respiratoria
Farmacocinética Farmacología Digestiva
Farmacodinamia Farmacología Cardio-Vascular
Farmacoterapia Farmacología del Sist. Nervioso etc.
LUGAR DONDE ESTÁ UBICADA LA FRMACOLOGÍA
Todos los estudiantes de C. de la S atraviesan por dos grupos:
10. FARMACOLOGÍA BASICA
FARMACOGNOSIA.- Parte básica de la Farmacología, encargada de
estudiar: la extracción, purificación, y contenido de los productos.
FARMACOCINÉTICA.- Estudio Cualitativo de un Fármaco. Encargado
de estudiar: Absorción, Distribución, Metabolismo y Depuración de los
Fármacos.
FARMACODINAMIA.- Estudio Cuantitativo de los Fármacos, es decir
estudia el comportamiento del Fármaco, desde su ingreso al
organismo hasta su salida del organismo; es decir estudia:
El Modo de Acción
El Mecanismo de Acción y
El Efecto Farmacológico.
FARMACOTERAPIA.- Estudia el tratamiento del paciente con el uso
exclusivo de Medicamentos o Fármacos.
Terapéutica.- Curación de una enfermedad mediante procedimientos
químicos, físicos, dietas, psicoterapia y adm. De medicamentos.
11. FUNCION DE LOS MEDICAMENTOS
1.- FUNCIÓN DE DIAGNOSTICO.- Consiste en usar un medicamento o fármaco,, que
al ser adm. A un sujeto, nos puede llevar a diagnosticar una enfermedad
desconocida en el sujeto. Por Ejmp. El Cardiazol, adm. A dosis terapéuticas por V.
IM, normalmente debe originar como efecto un leve enrojecimiento en las mejillas
del sujeto, sin embargo, el sujeto comienza a convulsionar, en este caso el fármaco
o medicamento está actuando como prueba de diagnóstico, ya que se trata de
un sujeto portador de Epilepsia, que el sujeto desconocía padecer de dicha
enfermedad.
2.- FUNCIÓN DE PREVENCIÓN.- Consiste en usar el medicamento, para prevenir el
desencadenamiento de una patología, por Ejmp. Una virosis que va a
desencadenar una laringitis, faringitis, entonces es necesario el reforzamiento
epitelial de las vías respiratorias para una defensa adecuada, para lo que se adm.
Las vitaminas: A, C, E. Igualmente en los R.N se adm. Las vacunas (BCG, Antipolio,
Antisarampionosa, DPT, HBB), que sirven para prevenir las enfermedades
inmunológicas propias de la infancia.
3.- FUNCIÓN DE CURACION.- Uso de medicamentos para tratar o curar las diferentes
patologías, y contrarrestar los signos y síntomas de la enfermedad y evitar
complicaciones.
4.- FUNCION DE EFECTOS SINTOMATICOS.- Sujeto con patología tiene signos y
síntomas, al adm. El fármaco correcto, aliviamos los signos o síntomas hasta su
desaparición.
12. FARMACOCINETICA
Es el estudio Cualitativo de los Fármacos, comprende el estudio de:
Absorción, Distribución, Metabolismo, y Depuración de los Fármacos.
ABSORCIÓN.- Procedimiento Fisiológico, mediante el cual el fármaco
atraviesa la membrana celular, para luego producir el efecto farmacológico.
Si no existe Absorción entonces no habrá Efecto farmacológico.
Los Fármacos una vez absorbidos pueden modificar la función de las células,
pero no crean nuevas funciones.
CLASES DE ABSORCIÓN: Existe 2 clases de absorción:
• Absorción Mediata, Indirecta o Enteral.- La absorción se produce por el T.G-E
o sus anexos: V.O, V.L, V. Sub L, V. Vag., V. R.
• Absorción Inmediata, Directa, o Parenteral.- La absorción se produce por vía
parenteral o vasos: Vo, Ao, Raquis, Cerebro, Articulaciones, V. Im, V. Ev .
SEGUNDA CLASE
13. DIFERENCIA ENTRE ABSORCIÓN
ENTERAL PARENTERAL
La Injuria es menor La Injuria es mayor
Las Dosis son mayores Las Dosis son menores
Los Efectos son débiles Los Efectos son fuertes
P.L del Fármaco es prolongado P. L del Fármaco es corto
El Metabolismo no disminuye El Metabolismo disminuye.
14. SITIOS PRINCIPALES DE ABSORCION
Lugares más importantes donde los Fármacos se Absorben son:
PIEL.- Medio inadecuado de absorción del Fármaco, debido a la presencia de queratina de
la piel, sin embargo, se puede facilitar una adecuada absorción:
Limpiando la queratina con el uso de Queratolíticos.
Estimulando la circulación , mediante frotaciones de la piel, entonces se origina la
rubefacción de la piel, por dilatación de los vasos, permitiendo la absorción de los fármacos.
Agregando grasas, como la Lanolina, ésta grasa se encarga de llevar al fármaco como un
vehículo y lo transporta al fármaco.
Mediante la Yontoforesis, consiste en adaptar los electrodos en lugares donde se desea
obtener una adecuada absorción del fármaco.
MUCOSAS:
Mucosa Bucal.- Es un mal medio de absorción, ya que los fármacos que ingresan por V.O van
a demorar su absorción.
Mucosa Lingual.- Mal medio de absorción, por ello no se usa esta vía para la absorción del
fármaco.
Mucosa Sub Lingual.- Buen medio de absorción, por la gran irrigación que tiene, en este caso
el fármaco no requiere ser distribuido al hígado para su metabolismo, además el efecto es
inmediato.
15. Mucosa Esofágica.- Solo sirve como medio de pasaje de los fármacos, por lo
que no se produce la absorción del fármaco.
Mucosa Gástrica.- Medio inapropiado para la absorción del fármaco,
debido a :
• Presencia de Glándulas Gástricas,
• Presencia de Enzimas,
• Presencia de Colesterol.
Los cuales inhiben la absorción de fármacos; sin embargo, existe otras
sustancias como la cafeína y sus derivados, los Salicilatos como la Aspirina, el
OH, el tabaco etc. Que son bien absorbidos por la mucosa gástrica y son
considerados gastro lesivos.
Mucosa Intestinal.- Medio más exquisito de absorción de los fármacos,
debido a la gran vascularización sanguínea que origina mayor superficie de
absorción.
16. Factores que Regulan la Absorción en la Mucosa Intestinal.- Tenemos:
1) Solubilidad.- Si fármaco es bien soluble entonces será bien absorbida.
2) Especificidad.- La mucosa intestinal tiene la particularidad de ser específico en la
absorción de los fármacos. Ejmp. La Estreptomicina, Bario, no se absorben en la
mucosa intestinal.
3) Motilidad.- Factor más importante, no rige en la absorción de los fármacos Ejmp.
En EDA, existe un gran aumento del peristaltismo intestinal, entonces si se adm.
Fármacos (antiespasmódicos, astringentes), no son bien recibidos, por tanto no
se absorben, entonces no habrá efecto farmacológico, de ahí que la motilidad
no rige en la absorción del fármaco.
4) Otros Factores:
a) Superficie de Exposición.- Es el lugar y amplitud donde va el fármaco para su
absorción.
b) Concentración.- Si fármaco está bien CC., entonces la absorción será mayor.
c) Vías de Adm. Del fármaco.- para que el fármaco se absorba, depende de la vía
por la que se adm. Ejmp, si es por V.O la absorción se demora, si es V.P la
absorción es más rápido.
17. d) Vascularización y Flujo Sanguíneo.- Cuanto mayor es la vascularización y mayor
flujo sanguíneo, entonces mayor absorción del fármaco.
MECANISMOS DE ABSORCIÓN tenemos:
A. Mecanismo Intimo.- Se origina a nivel celular, en este caso los fármacos
atraviesan por dos fenómenos:
1. Transferencia Pasiva.- conjunto de procedimientos tanto físicos como químicos,
por las cuales el fármaco atraviesa la M.C y se absorbe.
2. Transferencia Especializada.- Conjunto de procedimientos biológicos por los
que atraviesa la M.C y se absorben.
B. Mecanismo de Filtración.- Cuando un fármaco atraviesa la M.C, a este nivel se
encuentra la presencia de Lípidos y H2O, para que el fármaco pueda atravesar
deberá tener una determinada CC., entonces entra en acción 3 elementos:
1. Lípidos,
2. H2O, y
3. CC. determinada del fármaco, entonces se origina la Filtración y el fármaco
será absorbido por Filtración.
18. FACTORES DE COEFICIENTE DE PARTICIÓN Y YONIZACIÓN
COEFICIENTE DE PARTICIÓN.- Relación de Solubilidad entre el lípido y el H2O.
Se dice que:
• Si Coef. De Partición es = 1 entonces fármaco es medianamente absorbido.
• “ “ “ “ es menor a 1, entonces fármaco es débilmente
absorbido
• “ “ “ “ es mayor a 1 entonces fármaco es bien absorbido.
Si lo expresamos según la relación existente entre Lípido y H2O tenemos:
• Si Coef. Part.=
LÍpido
=1 entonces Fármaco medianamente absorbido.
• “ “ “ =
LÍpido
= Menor a 1 entonces Fármaco débilmente abs.
• “ “ “ =
LÍpido
= = Mayor a 1 “ “ Bien absorbido.
19. COEFICIENTE DE YONIZACIÓN.- Procedimiento mediante el cual algunos
fármacos también atraviesan la M.C y se absorben, Ejmp. Los Ácidos como: el
Acido Clorhídrico, ácidos Pancreáticos, ácidos gástricos etc. Tienen la
particularidad de ionizarse por lo tanto atraviesan la M.C y se absorben, sin
embargo, esta particularidad no ocurre con los ácidos intestinales.
El poder de Yonización está basada en la Polaridad química. Ejmp. Si tenemos 2
fármacos: + Fco. -
- Fco. + En este caso se anula el Efecto Fcológ.
Cuanto mayor yonizado sea el Fármaco, será más absorbido.
DIFUSION.- Fenómeno Físico-Químico mucho mas complicado y mas
importante por el que los Fármacos atraviesan la M.C.
DISTRIBUCIÓN.- Una vez absorbido el fármaco, va a ser distribuido mediante
los líquidos circulantes (Linfa, Sangre) a los diferentes tejidos del organismo,
donde va a producir su Efecto Fcológ. o simplemente el tejido le servirá de
depósito, por lo que existe diferentes tipos de tejdos.
20. 1. TEJIDO INDIFERENTE.- Cuando el Fco. Llega a este tejido, el Fco. no modifica la función del tejido, el tejido
tampoco modifica al Fco.
2. TEJIDO ACTIVO.- Cuando el Fco. Llega a este tejido, entonces el tejido modifica la estructura del Fco. pero el
Fco. No modifica la función del tejido. El tejido Activo tiene una serie de Enz. Que son las encargadas de
modificar la estructura química del Fco. Ya sea cambiando los radicales o neutralizándolos, es decir los inhibe o
los estimula al Fco.
3. TEJIDO SUSCEPTIBLE.- Cuando el Fco. Llega a este tejido, va a modificar la función del tejido, pero el tejido no va
a modificar al Fco.
4. TEJIDO EMUNTORIO O DE DEPOSITO.- Cuando el Fco. Llega a este tejido, éste solo le va a servir de depósito al
Fco.
METABOLISMO.-Consiste en la descomposición o desagregación del Fco. En sus componentes o metabolitos.
Excepcionalmente existe sustancias que no se absorben, pero se metabolizan, siendo los responsables de ello los
Tejidos Activos que mayormente se encuentran en el hígado, órgano donde se origina el 80% del metabolismo
de los Fcos. alimentos y sust. Tóxicas, y el metabolismo es a través de los microsomas hepáticos.
EXCRECIÓN.- Es la evacuación de la sustancia o Fco. Tal como ingresó, sin sufrir la desagregación, desintegración
o metabolismo. Ejmp. La Acetil Colina (ACH), se evacúa como ACH.
ELIMINACIÓN.- El Fco. Primero se metaboliza ( se desintegra o descompone) y luego se elimina. Ejmp. La ACH, se
metaboliza en Colina y Acido Acético, luego se elimina como Colina o Acido Acético.
DEPURACION.- En este caso se produce ambos fenómenos (Excreción Y Eliminación).
CLASIFICACIÓN DE LOS TEJIDOS DEL PUNTO DE VISTA FARMACOLÓGICO.
21. FARMACODINAMÍA
Estudio cuantitativo de los fármacos, estudia:
1. Modo de acción: Es la manera de como se produce el efecto farmacológico ejm. Si
administro Adrenalina normalmente va a originar su efecto farmacológico que es
aumentar la presión arterial, entonces el modo de acción es la manera como va a
producir este efecto, y es por espasmo contracción de los vasos.
2. Mecanismo de acción: Es el porque se produce el modo de acción por ejm. Para la
Adrenalina, el mecanismo de acción vendrá a ser la estimulación de los receptores de
las células alfa.
3. Efectos farmacológicos: Decimos que se produce el efecto farmacológico, cuando un
fármaco modifica la función vital de una célula. Los efectos farmacológicos se pueden
objetivizar mediante los órganos como: la vista, el tacto, y también mediante el uso de
aparatos u objetos simples como el tensiómetro, el termómetro, etc. Ejm. En el paciente
hipertenso: observamos la dilatación de la venas, arterias,etc.Asi mismo podemos
objetivizar mediante el tacto, tomando el pulso femoral, temporal, radial,etc;y también
utilizando el tensiómetro para medir la presión arterial, así como utilizando el termómetro
para tomar la temperatura.
TERCERA CLASE