2. FACTORESQUE MODIFICANLA
ABSORCIÓNDE LOS FARMACOS
a. DEPENDIENTES DEL FARMACO:
1. Concentración: a > A mayor concentración mayor gradiente > absorción
2. Solubilidad: Debe ser hidro y liposoluble
3. Presentación farmacéutica: >disolución en el medio de absorción
b. DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCION:
A. Superficie de absorción: >Superficies extensas
B. Irrigación: >Flujo sanguíneo = mayor absorción
C. Vía de administración
3. FACTORESQUE MODIFICANLA
ABSORCIÓNDE LOS FARMACOS
3. DISTRIBUCION
Proceso por el cual un fármaco pasa del espacio intravascular o vasos
sanguíneos (sangre) hasta las células de los tejidos corporales para ejercer su
acción
4. BIOTRANSFORMACION
Proceso por el cual se convierte el fármaco en otra sustanciacon menos
actividad biológica(inactiva el medicamento)Se debe tener en cuenta:
Ocurre principalmente en el hígado a través de enzimas y se producen
METABOLITOS o sustancias inactivas que se eliminan
Factores como: edad, sexo(mujer embarazo), enfermedades previas, fumar,
ayuno prolongado influyen en este proceso
4. FACTORESQUE MODIFICANLA
ABSORCIÓNDE LOS FARMACOS
EXCRECION
Proceso por el cual se eliminan los medicamentosy sus metabolitos del cuerpo
Se debe tener en cuenta:
Ocurre principalmente en el riñón. También por heces, respiración , saliva,
sudor, y leche materna
Ancianos y niños presentan disminución de la función renal y los fármacos
tienden a acumularse
5. FARMACOCINÉTICA
Estudia lo que el organismo le hace a un fármaco, desde el momento en que se
administra una dosis de este y llega a la circulación, aparece cualquier efecto
terapéutico o tóxico y se depura, para esto se llevan a cabo varios procesos
fisicoquímicos que son llamados farmacocinéticos como los de: absorción, distribución,
biotransformación y excreción de un medicamento.
Estos procesos influyen y tienen relación con la concentración del fármaco en diferentes
sitios del organismo, con sus efectos farmacológicos y/o tóxicos, los que pueden
modificarse cuando el individuo esta bajo diferentes condiciones fisiopatológicas.
6. Vías de administración de los medicamentos
y sus formas farmacéuticas
Se define como vías de administración a las diferentes formas en que un
medicamento se pone en contactocon el organismo para ejercer su efecto.
Las vías de administración pueden clasificarse en (tabla 3.1):
1. Externa, tópica o local.
2. Interna.
3. Percutánea.
7. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
MEDICAMENTOS Y SUS FORMAS FARMACÉUTICAS
Las sustancias medicamentosas para poder ser administradas a un
paciente deben sufrir una serie de transformaciones que las
convierten en preparados farmacéuticos, formas farmacéuticas o
formas de dosificación.
Las formas farmacéuticas existen en diferentes estados físicos:
sólidos, líquidos y gaseosos.
Los fármacos se administran al organismo con el objetivo de
obtener un efecto local (en el sitio de aplicación) o sistémico (en un
sitio diferente al sitio de aplicación), para ello existen diferentes
formas de aplicación que se denominan vías de administración.
8. VÍA TÓPICA
Consiste en la aplicación directa de medicamentossobre la piel y mucosasde orificios
naturales.
El objetivo de estavía de administración es obtener efecto local en el sitio de aplicación.
La capa epidérmica queratinizada de la piel permite el paso de las drogas liposolubles.
La dermis es muy permeable y la penetración de las drogas facilita mediante su
incorporación a vehículos que penetren en la epidermis.
Existen algunos factores que afectan la absorción de los medicamentospor la piel:
1. Características físico-químicas del principio activo: las sustanciasliposolubles sin
vehículo penetran fácilmente a través de la piel por las glándulas sudoríparas.
2. El pH del compuesto:los ácidos se absorben más fácil porque la piel es ligeramente
ácida.
9. VÍA TÓPICA
3. Concentración del principio activo en el sitio de aplicación: directamente
proporcional, mientras mayor es la concentración mayor es la absorción.
4. Estado físico de la piel: la absorción es mayor cuando el estrato córneo se encuentra
lesionado.
5. Edad: la piel de los niños es más permeable que la de los adultos.
6. Sitio de aplicación: mayor en aquellas zonas donde el estrato córneo no está
reforzado, de esta forma podemos señalar una absorción decreciente en el orden
siguiente: piel detrás de la oreja > escroto > cuero cabelludo > piel del dorso del pie >
piel del antebrazo > piel de la región plantar.
10. VÍA TÓPICA
7. Grado de hidratación: cuanto más hidratada esté la piel, como ocurre
después del baño, mayor será el grado de penetrabilidad del principio activo
vehiculizado.
8. Superficie de aplicación: a mayor superficie de aplicación, mayor absorción
Debemos recordar que las mucosas son tejidos muy irrigados y no cubiertos
por la queratina que posee la piel, lo que condiciona un mayor grado de
penetración de los medicamentos aplicados sobre ellas, que en algunos casos
puede provocar efectos no deseados de los medicamentos, y por otro lado son
mucho más sensibles a sustancias irritantes que la piel.
11. VÍA TÓPICA
VENTAJAS
Esta vía permite la aplicación directa
en el sitio afectado; pueden aplicarse
altas concentraciones del
medicamento en la lesión y es una
técnica sencilla, que generalmente
permite la autoadministración del
preparado farmacéutico.
DESVENTAJAS.
Muchas veces resulta incómoda o poco
estética para el paciente.
No siempre se alcanzan las concentraciones
requeridas del medicamento en las capas
profundas de la piel y se precisa de la
utilización concomitante de otra vía para
obtener un efecto sistémico.
Además, pueden aparecer efectos
indeseables por absorción cutánea
especialmente si la superficie tratada es
extensa o si la piel está lesionada y en
algunos casos puede provocar irritación local.
12. Formas farmacéuticas para la
administración tópica:
1. Formas líquidas:
a) Colirios: soluciones estériles isotónicas de pH entre 6,6 y 8, poco irritantes,
que se aplican en forma de gotas directamenteen los ojos; no se recomienda
instilar más de 2 gotas en cada aplicación.
b) Gotas nasales y ópticas: soluciones para aplicar en las fosas nasales o en el
conductoauditivo externo.
c) Lociones: preparados líquidos en forma de suspensiones o emulsiones para su
aplicación sobre la piel sin friccionar, al evaporarse el solvente deja sobre esta
los principios activos; se recomienda que deben agitarse antes de usarse.
13. Formas farmacéuticas para la
administración tópica:
d) Linimentos: preparado líquido en forma de solución o de emulsión, con un
vehículo acuoso, alcohólico u oleoso para la aplicación mediante fricción.
e) Tinturas: preparado líquido constituido por una solución alcohólica o
hidroalcohólica de sustancias solubles y de origen químico, vegetal o animal.
f) Otras formas de aplicación de formas líquidas para estavía incluyen los
lavados, aerosoles, entre otros
14. Formas farmacéuticas para la
administración tópica:
Formas semisólidas:
a) Ungüentos o pomadas: preparados de consistenciablanda, intermedia entre
las pastas y cremas, untuosas, adherentes a la piel y mucosas, están constituidos
por uno o varios principios activos y un excipiente o base que le da masa y
consistencia;están contraindicados en lesiones infectadas, ya que producen una
película aislante que favorece el desarrollo de gérmenes anaerobios.
b) Pastas: semisólido que contiene una elevada proporción, generalmente la
mitad de su peso de polvos. Tienden a favorecer la absorción de secreciones
cutáneas y maceran menos que las pomadas.
c) Cremas: emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de consistencia
semisólida o líquida muy espesa, pero más fluida que las anteriores.
d) Gel: posee menor contenido en sólidos y mayor extensibilidad.
15. Formas farmacéuticas para la
administración tópica:
Formas sólidas:
a) Polvos dérmicos: forma constituidapor una o varias sustancias finamente
divididas y mezcladas de manera homogénea para ser aplicada sobre la piel.
b) Óvulos vaginales: supositorios de forma ovoidea que contienen el
medicamento que se debe administrar en la vagina.
Se recomienda aplicarlos de noche para obtener una acción más prolongada; la
tableta vaginal a diferencia del óvulo se desintegra para liberar el principio
activo.
c) Otras: las espumas son una emulsión contenidaen un paquete presurizado;
cuando la emulsión es expelida del recipiente, el gas propelente se expande y
origina la espuma emulsión. d) Comprimidos bucales: destinados a su disolución
total en la boca con el objetivo de actuar localmente sobre la mucosa
16. Vía entérica Vía oral
Consiste en la administración del medicamentopor la boca y su introducción al
organismo por deglución.
Esta vía tiene la característicade que los medicamentosse absorben
principalmente en el intestino delgado debido a la gran superficie de absorción
(200 m2), buena irrigación (20 % del gasto cardíaco) y la presencia de bilis,
aunque existen fármacos que se absorben también en el estómago;es por ello
que al utilizar esta vía de administración, se debe tener en cuentaque cualquier
factor que acelere el vaciamiento gástrico y el peristaltismo intestinal como el
hambre, ejercicio, comidas frías y algunos medicamentos generalmente
aumenta la velocidad de absorción de los fármacos,
Así, la metoclopramida, al aumentar el vaciamiento gástrico, aumenta la
velocidad de absorción de muchos medicamentosdesde el intestino delgado
17. Vía entérica Vía oral
Por el contrario, durante la migraña se produce un retardo del vaciamiento
gástrico y esto reduce la velocidad de absorción de la aspirina, sin embargo, un
tránsito gastrointestinal muy rápido, como ocurre durante los estados de
ansiedad o tirotoxicosis, no permite la completadisolución de formulaciones
sólidas, por lo que se reduce de esta forma su absorción; por tanto la propia
metoclopramida puede en estos casos reducir la absorción de digoxina
contrariamente a los antidepresivos tricíclicos que, al tener efectos
anticolinérgicos, reducen la motilidad del tracto gastrointestinal y aumentan la
absorción de este medicamento.
Cuando esta vía se utiliza con el objetivo de lograr un efecto local o sistémico
rápido, el medicamentose deben administrar con el estómago vacío, de media a
una hora antes de las comidas o en ayunas, ya que los alimentos pueden
modificar la absorción de muchos medicamentos
18. Vía entérica Vía oral
La interacción con alimentos requiere de una buena interpretación en cada caso,
ya que por ejemplo, en la práctica clínica puede recomendarse la administración
de carvedilol conjuntamentecon alimentos para disminuir la velocidad de
absorción y el riesgo de hipotensión ortostática.
Ventajas.
Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa y económica, lo que permite en la
mayoría de los casos la autoadministración del preparado farmacéutico, porque
no requiere de técnicas especiales para su aplicación. También es una vía
segura, pues su administración no altera ninguna protección del cuerpo como la
piel en la vía parenteral y en caso de sobredosis, parte de la droga que
permanezca en el estómagopuede eliminarse mediante lavado gástrico.
19. Desventajas.
El efecto del medicamento no aparece rápidamente, por lo que no puede
emplearse en caso de urgencia o cuando se requiera un efecto rápido. Algunos
medicamentoscomo los antiinflamatorios no esteroideos producen irritación
gástrica, lo que impiden su empleo en muchos pacientes.
Además, pueden existir medicamentos como la insulina que son destruidos por
los jugos digestivos o inactivados en su paso a través de la mucosa intestinal y
del hígado (efecto de primer paso).
Muchos medicamentosque se absorben parcialmente o que no se absorben por
el tracto gastrointestinal como bencilpenicilina, aminoglucósidos, generalmente,
no pueden emplearse por esta vía si el objetivo es obtener un efecto sistémico.
No se puede emplear en caso de personas con alteración de la conciencia que
presenten abolición del reflejo de deglución, tampoco en los casos de vómitos.
20. Formas farmacéuticas para la
administración oral líquidas y sólidas.
Formas orales líquidas soluciones, emulsiones, suspensiones y extractos que
contienen uno o más principios activos en un vehículo apropiado:
1. Soluciones: mezcla homogénea que se obtiene por disolución de los principios
activos en el vehículo.
2. Emulsiones: sistemas dispersos groseros de 2 o más líquidos no miscibles
entre sí.
3. Suspensiones: preparados líquidos de aspecto turbio o lechoso, constituidos
por la dispersión de un sólido insoluble en un vehículo apropiado; a menos que
se indique otra cosa, deben agitarse bien antes de usarse.
4. Extractos: incluye tinturas y extractos fluidos.
21. Formas farmacéuticas para la
administración oral líquidas y sólidas.
Las formas farmacéuticas líquidas más usuales para la vía oral son los jarabes:
solución acuosa concentradacon más del 80 % de sacarosa, son muy utilizados como
correctivos del sabor; elíxir:
solución hidroalcohólica, generalmente con 25 % de alcohol, edulcorada, para enmascarar
el olor y sabor de algunos medicamentos;suspensiones:
son preparados de aspecto lechoso para reconstituircon agua; si la suspensión es muy
densa se le denomina magma o leche, y cuando las partículas están hidratadas se les llama
gel.
También existen las gotas orales, las infusiones, solución acuosa de principios hidrosolubles
obtenida al dejar actuar sobre el material vegetal agua en ebullición por un corto tiempo;
las decocciones o cocimientos,preparado obtenido al hervir material vegetal en agua por
10 o 15 min.; las tinturas, soluciones alcohólicas o hidroalcohólicas de los principios activos
contenidosen vegetales, tejido animal o de sustancias químicas.
22. Formas orales sólidas:
1. Comprimidos: se obtienen aglomerando por compresión una determinada
cantidad de partículas; contienen uno o varios principios activos y los
excipientes.
Existen varios tipos:
a) Comprimidos de capas múltiples o de liberación retardada: constituidospor
varios núcleos superpuestos,con distinta compactación de cada uno, con el
objetivo de administrar 2 o más principios activos incompatibles u obtener un
efecto más prolongado de uno de ellos o administrar un solo principio activo
que sea liberado de la formulación a diferentes velocidades.
b) Comprimidos recubiertos (grageas): comprimidos recubiertos con azúcar o un
polímero para proteger al principio activo de la humedad y el aire, así como
enmascarar malos sabores y olores.
23. Formas orales sólidas:
c) Comprimidos con cubierta gastrorresistenteo entérica: comprimidos que a
diferencia del caso anterior la cubierta resiste el pH ácido de las secreciones del
estómago para pasar al intestino delgado y ahí desintegrarse; los hay de
liberación retardada.
d) Comprimidos efervescentes: contienen sustancias como el ácido cítrico y el
bicarbonato de sodio, que en agua forman el dióxido de carbono gaseoso, que
va descomponiendola masa y liberando el principio activo. Pueden triturarse si
fuese necesario los comprimidos no recubiertos, los ranurados dividirse, el resto
no, pues estapráctica puede implicar errores en la dosificación, inactivación del
medicamento, irritación gástrica y otros trastornos.
24. Formas orales sólidas:
2.Cápsulas:
preparación sólida que contiene una unidad posológica de uno o más principios
activos acompañados o no de excipientes en el interior de una cubierta soluble
dura o blanda. Las cápsulas pueden clasificarse en:
a) Cápsulas duras: cubierta formada por 2 medias cápsulas cilíndricas que se
cierran por encajado de ambas.
b) Cápsulas blandas: cubierta por una sola pieza y de diferentes formas, son muy
empleadas para la administración de líquidos oleosos.
25. FORMAS ORALES SÓLIDAS:
c) Cápsulas de cubierta gastrorresistente:pueden ser duras o blandas y se
obtienen al recubrir estas con una película gastrorresistente o al rellenarlas con
granulados o partículas que ya tienen recubrimiento gastrorresistente(pueden
ser de liberación modificada).
d) Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas que, como
consecuenciadel proceso de fabricación o por su contenido y/o su
recubrimiento, contienen sustancias auxiliares que modifican la velocidad o el
sitio de liberación de los principios activos
26. Formas orales sólidas:
Otras formas orales sólidas de uso común:
1. Polvos: el principio activo puede estar disperso o no en un excipiente
pulverizado inerte, se administra previa preparación de una solución
extemporánea.
2. Granulados: agregados de partículas de polvos que contienen principios
activos y coadyuvantes; pueden ser efervescentes, recubiertos,
gastrorresistentes o de liberación modificada.
3. Liofilizados: formas porosas e hidrófilas que son resultado de la liofilización de
dosis unitarias previamente preparadas.
