Biofarmacia

1. Guía Biofarmacia
a) Descripción del Esquema Farmacocinético General
b) Definir la fase Biofarmacéutica y sus etapas: Desintegración, Disgregación y Disolución.
La fase biofarmacéutica comprende aquellos procesos desde el momento de ser
administrado hasta la liberación y disolución del Principio Activo, desde la forma
farmacéutica, para dejarlo a disposición del organismo.
DESINTEGRACIÓNDELAFORMAFARMACÉUTICA.
Se trata de la fragmentación de la F:F en partes más pequeñas o hasta gránulos
al
hacer contacto con un medio disolvente, generalmente el jugo gástrico o también
puede ser en un medio externo al organismo como es el caso de lo ocurrido
con
las tabletas efervescentes en medio acuoso

2. 1.1.2.DISGREGACIONDELAFORMAFARMACÉUTICA. La disgregación corresponde a la reducción de los gránulos formados en partículas aun más
pequeñas
1.1.3.DISOLUCIONDELFARMACO.
Es el evento en el cual las las partículas del fármaco son de tamaño
molecular
(soluto) y se encuentran dispersas entre las moléculas del disolvente.
Observadas a través del microscopio, las disoluciones aparecen homogéneasy el
soluto no puede ser separado por filtración.

3. Es claro que formas farmacéuticas que ya se encuentran en solución no presentan fase biofarmacéutica. A continuación, se presenta dicha fase
frente a algunas F:F:

4. c) Definir Absorción. Factores fisicoquímicos que influyen en la absorción (coeficiente de partición aceite/agua, pH, grado
de ionización, peso molecular), Factores biológicos (competencia por transportadores de membrana, flujo sanguíneo)
Absorción es el movimiento de un fármaco desde su sitio de administración al compartimiento central
(figura 1-1) y el grado en que este proceso ocutre. En las formas posológicas sólidas, primero es necesario
que se disuelva la tableta o cápsula, liberando así el fármaco para que se absorba hacia la circulación local
desde la cual se distribuirá a los sitios en que actúa. Biodisponibilidad indica qué fracción de la dosis de un
fármaco llega a su sitio de acción, tomando en cuenta, por ejemplo, los efectos del metabolismo hepático y

5. la excreción biliar q u e ocurren antes de la llegada a la circulación sistèmica de un fármaco administrado por
vía oral. Si la eliminación hepática del fármaco es grande, se reducirá sustancialmente su biodisponibilidad
(el llamado efecto de prim er paso).
}Difusión
*Pequeñas
*Hidrofóbicas
*Mayor concentración (diferencia); mayor absorción.
*La mayoría de los fármacos son electrólitos débiles; al ionizarse poseen una carga, por tanto, no se difunde atreves de la
memebrana. Su norma dependerá de su pka (capacidad del fármaco de disocierse) y el ph delmedio. Un
exceso de estos iones disminuye el grado de ionización de un ácido
débil y aumenta el de una base débil. De esto resulta que a un pH
bajo las sustancias de naturaleza básica se ionizan más y los ácidos
menos, mientras que a un pH alto los ácidos se ionizan más y las
bases menos.
la difusión simple de los fármacos a través de las
membranas de las células se rige por su gradiente de concentración,
su liposolubilidad, el grado de ionización y su tamaño molecular. El transporte activo es utilizado por algunas sustancias
como los iones (Na+
y K+ ), azúcares, ácidos orgánicos, aminoácidos, testosterona y estradiol. La glucoproteína P es un transportador
que saca xenobióticos del interior de la célula, reduciendo con ello la

6. concentración intracelular de fármacos.
c) Describir los factores fisicoquímicos y biológicos que determinan la magnitud de laabsorción de los fármacos en el
organismo.
La absorción de un fármaco depende de:
1) Las propiedades fisicoquímicas del compuesto: peso molecular
(tamaño de la molécula), coeficiente de partición lípido/agua
(liposoluble o hidrosoluble), naturaleza acida o alcalina y pKa
(grado de ionización). De estos factores depende la velocidad del
proceso de absorción.
2) Las propiedades de la preparación farmacéutica: para que el fármaco se absorba debe estar disuelto, de esta manera
el preparado farmacéutico condiciona la velocidad con la que el fármaco
se libera, disgrega y disuelve. Algunas de estas propiedades son
la formulación (solución, cápsulas o polvos), el tamaño de las
partículas y la presencia de aditivos y excipientes.
3) Las características del sitio de la absorción: superficie y espesor

7. de la membrana, el flujo sanguíneo regional y, en la absorción gastrointestinal, el pH del medio y la motilidad del tubo
digestivo.
d) Concepto de Biodisponibilidad Farmacológica y los factores que la determinan.
la biodisponibilidad determina la cantidad del fármaco que entra a la circulación
sanguínea a partir del preparado farmacéutico que se administra a los
pacientes, así como la velocidad con la que el fármaco aparece en la
sangre.
De lo anterior se puede inferir que:
• Los fármacos de naturaleza acida colocados en medio ácido se
disocian poco y son bien absorbidos.
• Los fármacos de naturaleza básica colocados en medio ácido se
disocian mucho y son mal absorbidos.
Vía de administración Absorción
La absorción en el tracto gastrointestinal está regida por
factores como el área de superficie para absorción, la.
corriente sanguínea en el sitio de absorción, el estado
físico del fárm aco (forma posológica
en solución, suspensión o sólida), hidrosolubilidad y
concentración en el sitio en que se absorbe. En
medicamentos que se administran en form a sólida, la
rapidez de disolución puede ser el factor limitante

8. de su absorción. Debido a que la mayor parte de los fárm
acos se absorbe en el tracto gastrointestinal
p o r difusión pasiva, la absorción se favorece cuando el
fárm aco se encuentra en la form a no ionizada
y más lipofílica. E l epitelio del estómago está recubierto
con una capa gruesa de moco y su área de
superficie es pequeña; en contraste, las vellosidades del
intestino delgado proporcionan una superficie
muy grande (~200 m2). Por esa razón, la fracción
absorbida de un fárm aco será mayor en el intestino
que en el estómago incluso cuando el agente se
encuentre predominantemente ionizado en el intestino y
altamente no ionizado en el estómago. En consecuencia,
es probable que cualquier facto r que acelere el
vaciamiento gástrico incremente el índice de absorción de
un medicamento, en tanto que cabe esperar
que todo facto r que lo retrase tenga el efecto opuesto. El
vaciamiento del estómago es muy variable y
está influenciado p o r numerosos factores.
Los fármacos que se destruyen por las secreciones
gástricas o que irritan el estómago se administran en
ocasiones en presentaciones con una capa entérica que
impide que se disuelvan en el contenido
gástrico ácido. E s útil emplear capas entéricas en
medicamentos como la aspirina que pueden causar
irritación gástrica importante.
Preparados de liberación controlada
Los preparados de liberación controlada, extendida,
sostenida y de acción prolongada, diseñados para
producir una absorción lenta y uniforme del medicamento
durante 8 o más horas, se basan en un ritmo

9. de disolución lenta del fárm aco en los líquidos
gastrointestinales. Estos preparados existen en todas las
principales categorías de medicamentos. Sus ventajas
potenciales incluyen menor frecuencia de administración
del fárm aco comparada con las form as posológicas
convencionales (tal vez con m ejor adaptabilidad del
paciente al tratamiento), mantenimiento del efecto
terapéutico durante la noche, menor
incidencia y/o intensidad de ambos efectos indeseables
(porque se eliminan los picos en la concentración del fárm
aco) y niveles sanguíneos no terapéuticos del
medicamento (al evitar las concentraciones
mínimas), que ocurren cuando se administran preparados
de liberación inmediata. Si bien son más caras
las form as posológicas de liberación controlada, son más
apropiadas para fárm acos con vida media í'»)
corta ( <4 h) en los que la falta de cumplimiento del
paciente determina el fracaso terapéutico
A D M IN ISTR A C IÓ N SUBLIN GUAL
E l drenaje venoso de la boca desemboca en la vena cava
superior, lo que protege a los medicamentos
muy solubles, como la nitroglicerina, del metabolismo
hepático rápido de prim er paso. Si se ingiriera
una tableta de nitroglicerina, sería suficiente el
metabolismo hepático concurrente para evitar la presencia
de nitroglicerina activa en la circulación sistèmica.
A B SO R C IÓ N TR A N SD ÉR M IC A
La absorción de fárm acos que penetran la p iel intacta
depende de la superficie sobre la que se aplican
y de su liposolubilidad (véase cap. 63). La dermis es perm
eable a muchos solutos y en consecuencia los

10. fárm acos se absorben con mucha m ayor facilidad a la
circulación sistèmica a través de p iel inflamada,
excoriada, quemada o denudada. La absorción cutánea de
sustancias m uy liposolubles (p. ej., un insecticida
liposoluble en un solvente orgánico) puede causar efectos
indeseables. Es posible aum entar la
absorción transdérmica suspendiendo el fárm aco en un
vehículo oleoso y frotando el preparado en la
piel. La hidratación de la piel con un apósito oclusivo
puede facilitar la absorción.
A D M IN ISTR A C IÓ N R EC TA L Aunque la vía rectal es menos
predecible, puede utilizarse cuando no es posible la administración
oral porque el paciente está inconsciente o con vómito. Casi 50% del
fárm aco que se absorbe p o r el recto evitará el pasaje p o r el hígado,
reduciendo a sí el efecto hepático de prim er paso.
Vía intravenosa
La inyección intravenosa de fárm acos evita factores importantes para
la absorción porque la biodisponibilidad es rápida y completa.
Asimismo, se controla el aporte del medicamento, y puede ajustarse a
la
respuesta del paciente que se obtiene con una precisión y rapidez que
no son posibles con ningún otro
procedimiento. Las soluciones irritantes sólo pueden administrarse en
esta form a, porque si se inyecta
el fárm aco con lentitud la sangre lo diluye bastante. En ocasiones, se
inyecta directamente un m edicamento en una arteria para que su
efecto sea local. A veces se aplican p o r esta vía agentes diagnósticos
(p. ej., albúmina sérica humana marcada con tecnecio).
Cuando se obtienen concentraciones altas pasajeras de un fárm aco o
su vehículo en el plasm a y los
tejidos pueden ocurrir reacciones desfavorables. En algunas
circunstancias terapéuticas es conveniente

11. administrar un medicamento mediante inyección en bolo (p. ej.,
activador del plasminógeno hístico) y
en otros casos es aconsejable inyectar un fárm aco con lentitud (p. ej.,
antibióticos).
Es muy útil cuando se desea que el medicamento actúe rápidamente,
ya que al colocarlo en la sangre se elimina el proceso de
absorción y de inmediato se inicia el proceso de distribución. Otra
ventaja es el control que se tiene sobre la administración del fármaco,
el cual puede administrarse lentamente y suspenderse en
caso de efectos adversos. La velocidad de administración puede
mantenerse constante por periodos prolongados. La desventaja es
que una vez que el fármaco es aplicado, resulta difícil retirarlo del
organismo; además, la rapidez de la administración puede provocar
efectos nocivos en los aparatos cardiovascular y respiratorio;
por ello, la aplicación intravenosa de los medicamentos debe ser
lenta. Otra desventaja es la rapidez con la que los fármacos pueden
llegar al sistema nervioso central, apareciendo posibles efectos
indeseables en pocos segundos (como pérdida del conocimiento,
convulsiones, etcétera); asimismo, las reacciones anafilácticas pueden
ser especialmente severas.
Subcutánea Un fárm aco sólo se inyecta en un sitio subcutáneo
cuando no irrita los tejidos; de ¡o contrario, pueden ocurrir dolor
intenso, necrosis y esfacelo hístico. Después de una inyección
subcutánea, el ritmo de absorción del fárm aco suele ser
suficientemente constante y lento para proporcionar un efecto
prolongado. M ás aún, es posible alterar de manera intencional el
periodo de absorción de un medicamento, como se logra con la
insulina mediante el tamaño de la partícula, complejos proteínicos y
el pH. Un fárm aco implantado bajo la piel en form a de tableta sólida
se absorbe con lentitud durante un periodo de semanas o meses;
algunas hormonas (p. ej., anticonceptivos) se administran con eficacia
de esta manera.

12. Intram uscular Los fárm acos en solución acuosa se absorben con
rapidez después de su inyección intramuscular según el índice del
flujo sanguíneo y la composición de grasa comparada con la muscular
en el sitio en que se inyecta. Ello puede regularse en cierto grado
mediante calor o masaje local, o ejercicio. Generalmente la velocidad
de absorción de un preparado acuoso es más rápida si se inyecta en el
deltoides o el vasto externo que cuando se aplica en el glúteo mayor.
En mujeres, el ritmo es particularmente lento cuando se inyecta en
este último músculo. Un fárm aco puede absorberse de manera lenta
y constante del sitio intramuscular cuando se inyecta en solución
oleosa, o en varios otros vehículos de depósito.
a absorción por esta vía generalmente es rápida. En promedio, la
absorción de medicamentos en solución acuosa se realiza en 10 a 30
minutos, pudiendo aumentar o disminuir este tiempo según la
vascularización del sitio donde el fármaco es aplicado y según el grado
de ionización y solubilidad en lípidos del compuesto. Las moléculas
pequeñas pasan directamente desde los músculos al interior de los
capilares, pero las moléculas grandes lo hacen por los canales
linfáticos. Los fármacos insolubles al pH de los líquidos tisulares
forman
depósitos en los tejidos musculares a partir de los cuales son
absorbidos lentamente.
.
Los medicamentos se consideran como equivalentes farm acéuticos si contienen los mismos ingredientes activos y son idénticas su potencia o
concentración, presentación y vía de administración. D os productos farmacéuticamente equivalentes se consideran bioequivalentes cuando las
velocidades y grados de biodisponibilidad del principio activo en ambos productos no difieren significativamente en condiciones de prueba
adecuadas.
Ok, entonces hazme preguntas acerca de la vida media de un fármaco, la cinetica de orden cero y uno, la ventana
terapéutica, la concentración máxima, la concentración mínima terapéutica, concepntracion mínima toxica y lo

13. relacionado al uso de graficas en farmacología, para las preguntas usa el formato 33. Las preguntas tienen que ser
aplicables o de ejemplificación o de características de conceptos.