A2B2.Farmacocinética y Farmacodinamia Rocio mendoza 61.pdf
1. Farmacocinética y Farmacodinamia
Fármaco: es toda sustancia activa fisicoquímica que interactúa con el
organismo y lo modifica, para tratar de curar, prevenir o diagnosticar una
enfermedad. Los fármacos regulan funciones preexistentes, no son capaces de
crear nuevas funciones. Farmacocinética: lo que el organismo le hace al
fármaco. Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al organismo.
Disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las
concentraciones y cantidades de los fármacos y sus metabolitos en el
organismo (líquidos, tejidos, excretas) y su relación con la respuesta
farmacológica. los procesos que determinan la evolución temporal de la
concentración plasmática del fármaco son: absorción, distribución,
metabolismo, eliminación; todos se producen simultáneamente durante todo el
tiempo que el fármaco está en el organismo, pero con diferente intensidad.
•ABSORCIÓN
Sitio de aplicación: Circulación sistémica. Factores que influyen:
Características FQ del fármaco, Vía de administración: Enteral; parenteral;
Vascular; extravascular; Farmacotecnia: Liberación y disolución, Fisiológicos:
Edad; Efecto primer paso; Superficie absorción; Patológicos: Vómitos, diarrea,
trastornos de conciencia, Insuficiencia renal o hepática
Vías de administración:
Enterales: Oral, sublingual, rectal
Parenterales: Intravenosa, intramuscular, subcutánea
– Otras: inhalatoria; tópica; transdérmica; intranasal; ótica; conjuntival;
intratecal; intraarterial
Biodisponibilidad (F) :
Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado que llega a la circulación
sistémica, y está disponible para producir un efecto. Depende de absorción,
liberación, eliminación prexistencia o efecto de primer paso; hígado, intestino.
2. La biodisponibilidad (f) depende de: características fisicoquímicas
del fármaco: solubilidad (disolución del fármaco), permeabilidad (pasaje por
membranas).
Forma o preparado farmacéutico: m. liberación inmediata o convencional, m.
liberación retardada (cubierta entérica), m liberación prolongada, ventajas:
intervalo mayor, desventajas: variabilidad de la f
•DISTRIBUCIÓN
Sangre: Tejidos (blanco y otros); Depende de: Propiedades FQ del fármaco,
Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida, fracción libre) ,unión a
proteínas tisulares, perfusión tisular, fisiología (edad, embarazo, pp, hígado,
riñón, corazón),patologías: obesidad, desnutrición, shock, deshidratación,
hipoxia, hipoproteinemia, falla hepática o renal, etc.
Volumen teórico de fluidos o tejidos en que el fármaco se disuelve o fija
depende de: Propiedades FQ del fármaco, fijación a proteínas plasmáticas,
fijación a proteínas tisulares, perfusión tisular
•METABOLISMO
La mayoría de los fármacos se metabolizan en el organismo a metabolitos
activos o inactivos. Sufren transformación química que tiende a favorecer su
excreción. Puede determinar: Inactivación parcial o total a metabolitos-activos
o inactivos (nitratos), Activación: profármaco (enalapril), Producción de
tóxicos (paracetamol), se da fundamentalmente en hígado, pero puede ser en
otros órganos.
citocromo p450 (cyp) (hepatocito)
Familia de isoenzimas de oxidorreducción, cuya expresión fenotípica está
genéticamente determinadas y es pasible de modificación ambiental por
diversos xenobióticos (fármacos, carnes asadas, jugo de pomelo, sustancias
químicas, etc), responsable de la duración del efecto de muchísimos fármacos,
Fuente de importante variabilidad interindividual e intraindividual en la
respuesta a los fármacos, Fuente de múltiples interacciones con alimentos,
medicamentos, productos herbarios.
Existen múltiples isoenzimas con cierta selectividad por diferentes sustratos, y
su velocidad de reacción puede ser influenciada por múltiples xenobióticos:
3. Los inductores aumentan la expresión de enzimas o aumentan su velocidad de
reacción; Los inhibidores disminuyen la velocidad de reacción de las enzimas,
en forma reversible (competitiva) o irreversible, Múltiples fármacos son
sustratos de CYP
•ELIMINACIÓN
Salida del fármaco del organismo, formas: excreción metabolismo, vías de
excreción: renal: fármaco y/o metabolitos, biliar e intestinal: circulación
enterohepática, otras: saliva, leche, sudor, epitelio. diálisis. es determinante
fundamental del tiempo de permanencia del fármaco en el organismo y por
tanto influye en la duración de su efecto (distribución también).
CINÉTICA DE ELIMINACIÓN:
cinética de orden 1:se elimina la misma fracción (%) por unidad de tiempo.
descenso exponencial. t1/2 constante
cinética de orden 0: se elimina la misma cantidad por unidad de tiempo.
descenso lineal. mecanismo saturable. si cp es mayor a la saturación, t1/2
variable.
4. INETERACCION MENDICAMENTOSA
Una interacción medicamentosa es una reacción entre dos (o más)
medicamentos o entre un medicamento y un alimento, una bebida o un
suplemento. Tomar un medicamento mientras la persona tiene ciertos
trastornos clínicos también puede causar una interacción. Por ejemplo, tomar
un descongestionante nasal cuando la persona tiene hipertensión arterial puede
causar una reacción indeseada. Una interacción medicamentosa puede afectar
la manera cómo funciona un medicamento o causar efectos secundarios
indeseados.
Los medicamentos nos ayudan a sentirnos mejor y a mantenernos sanos. Sin
embargo, algunas veces sus interacciones pueden causar problemas. Hay tres
tipos de interacciones: Interacción de un medicamento con otro: Reacción
entre dos (o más) medicamentos; Interacción de un medicamento con los
alimentos: Reacción entre un medicamento y un alimento o una bebida.
Interacción de un medicamento con una afección: Reacción que ocurre
cuando la persona toma un medicamento y tiene una cierta afección clínica.
Por ejemplo, tomar un descongestionante nasal cuando la persona tiene
hipertensión arterial puede causar una reacción indeseada. Una interacción
medicamentosa puede afectar la manera cómo funciona un medicamento o
causar efectos secundarios indeseados.