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DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA Y
TERAPEUTICA
EUTM 2014
 Sustancia activa que interactúa con el
organismo y lo modifica, para tratar de
curar, prevenir o diagnosticar una
enfermedad.
 Regulan funciones preexistentes, no son
capaces de crear nuevas funciones.
 Ciencia que estudia los procesos de los
medicamentos en el organismo vivo.
 Farmacocinética: lo que el organismo le
hace al fármaco.
 Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al
organismo.
Disciplina de la farmacología que estudia el
curso temporal de las concentraciones y
cantidades de los fármacos y sus metabolitos
en el organismo (líquidos, tejidos, excretas) y
su relación con la respuesta farmacológica
 ABSORCIÓN
• DISTRIBUCIÓN
• METABOLISMO
• ELIMINACIÓN
En simultaneo
Determinan la evolución temporal de la
concentración
– Características FQ del fármaco
– Vía de administración:
– Farmacotecnia: Liberación y disolución
– Fisiológicos:
• Edad; Efecto primer paso; Superficie
absorción;
– Patológicos:
• Vómitos, diarrea, trastornos de conciencia
• Insuficiencia renal o hepática
 Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado
que llega a la circulación sistémica, y está
disponible para producir un efecto
 • Sangre Tejidos (blanco y otros)
 • Depende de:
 – Propiedades FQ del fármaco
 – Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida,
fracción
 libre)
 – Unión a proteínas tisulares
 – Perfusión tisular
 – Fisiología (edad, embarazo, Pp, hígado, riñón,
corazón)
 – Patologías: obesidad, desnutrición, shock,
deshidratación,
 hipoxia, hipoproteinemia, falla hepática o renal, etc.
• Volumen teórico de fluidos o tejidos en que
el fármaco se disuelve.
La mayoría de los fármacos se metabolizan en
el organismo a metabolitos activos o inactivos.
Sufren transformación química que tiende a
favorecer su excreción.
Puede determinar:
– Inactivación parcial o total a metabolitos
• activos o inactivos (nitratos)
– Activación: profármaco (enalapril)
– Producción de tóxicos (paracetamol)
– Se da fundamentalmente en hígado, pero
puede ser en otros órganos
Salida del fármaco del organismo
• Vías de excreción:
– RENAL: fármaco y/o metabolitos
– Biliar e intestinal: circulación enterohepática
– Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Diálisis.
Es determinante fundamental del tiempo de
permanencia del fármaco en el organismo y por
tanto influye en la duración de su efecto
 CINETICA DE ORDEN 1: SE ELIMINA LA MISMA
FRACCIÓN (%) POR UNIDAD DE TIEMPO.
Descenso exponencial V1/2 constante
 CINETICA DE ORDEN 0: SE ELIMINA LA
MISMA CANTIDAD POR UNIDAD DE TIEMPO.
Descenso lineal. Mecanismo saturable. Si Cp
es mayor a la saturación, T1/2 variable.
FARMACODINAMIA
 Macromolécula celular con la
que se liga un fármaco para iniciar sus
efectos.
• El fármaco no crea efectos, sólo modula
funciones fisiológicas intrínsecas.
 AGONISTA
Total
Parcial
 ANTAGONISTA
Competitivo
No competitivo
Caracteristicas
• Afinidad: capacidad de unirse al receptor y
formar un complejo F-R
• Actividad Intrínseca: capacidad de generar
eventos post-receptoriales, de generar
respuestas (modificar segundos
mensajeros)
• Selectividad: Capacidad de “diferenciar”
entre diferentes tipos de receptores

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  • 1. DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA EUTM 2014
  • 2.  Sustancia activa que interactúa con el organismo y lo modifica, para tratar de curar, prevenir o diagnosticar una enfermedad.  Regulan funciones preexistentes, no son capaces de crear nuevas funciones.
  • 3.  Ciencia que estudia los procesos de los medicamentos en el organismo vivo.  Farmacocinética: lo que el organismo le hace al fármaco.  Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al organismo.
  • 4. Disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos y sus metabolitos en el organismo (líquidos, tejidos, excretas) y su relación con la respuesta farmacológica
  • 5.  ABSORCIÓN • DISTRIBUCIÓN • METABOLISMO • ELIMINACIÓN En simultaneo Determinan la evolución temporal de la concentración
  • 6. – Características FQ del fármaco – Vía de administración: – Farmacotecnia: Liberación y disolución – Fisiológicos: • Edad; Efecto primer paso; Superficie absorción; – Patológicos: • Vómitos, diarrea, trastornos de conciencia • Insuficiencia renal o hepática
  • 7.  Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica, y está disponible para producir un efecto
  • 8.  • Sangre Tejidos (blanco y otros)  • Depende de:  – Propiedades FQ del fármaco  – Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida, fracción  libre)  – Unión a proteínas tisulares  – Perfusión tisular  – Fisiología (edad, embarazo, Pp, hígado, riñón, corazón)  – Patologías: obesidad, desnutrición, shock, deshidratación,  hipoxia, hipoproteinemia, falla hepática o renal, etc.
  • 9. • Volumen teórico de fluidos o tejidos en que el fármaco se disuelve.
  • 10. La mayoría de los fármacos se metabolizan en el organismo a metabolitos activos o inactivos. Sufren transformación química que tiende a favorecer su excreción.
  • 11. Puede determinar: – Inactivación parcial o total a metabolitos • activos o inactivos (nitratos) – Activación: profármaco (enalapril) – Producción de tóxicos (paracetamol) – Se da fundamentalmente en hígado, pero puede ser en otros órganos
  • 12. Salida del fármaco del organismo • Vías de excreción: – RENAL: fármaco y/o metabolitos – Biliar e intestinal: circulación enterohepática – Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Diálisis. Es determinante fundamental del tiempo de permanencia del fármaco en el organismo y por tanto influye en la duración de su efecto
  • 13.  CINETICA DE ORDEN 1: SE ELIMINA LA MISMA FRACCIÓN (%) POR UNIDAD DE TIEMPO. Descenso exponencial V1/2 constante  CINETICA DE ORDEN 0: SE ELIMINA LA MISMA CANTIDAD POR UNIDAD DE TIEMPO. Descenso lineal. Mecanismo saturable. Si Cp es mayor a la saturación, T1/2 variable.
  • 15.  Macromolécula celular con la que se liga un fármaco para iniciar sus efectos. • El fármaco no crea efectos, sólo modula funciones fisiológicas intrínsecas.
  • 17. Caracteristicas • Afinidad: capacidad de unirse al receptor y formar un complejo F-R • Actividad Intrínseca: capacidad de generar eventos post-receptoriales, de generar respuestas (modificar segundos mensajeros) • Selectividad: Capacidad de “diferenciar” entre diferentes tipos de receptores