Clase 2 de farmacologia Farmacodinamia y Farmacocinetica

1. DOCTOR CARLOS ANDRES VERA APARICIO
MEDICO ESPECIALISTA EN PEDIATRA ULA
DOCENTE UNIVERSIDAD DE PAMPLONA

2. Rama de la
farmacología que
estudia el paso de los
medicamentos a través
del organismo en
función del tiempo y
de la dosis de la forma
medicamentosa
(LADME).

3. FASES:
DISGREGACION: Paso de formas solidas a
partículas mas pequeñas.
DISOLUCION: Paso de las formas solidas a solución
DIFUSION: Paso del fármaco disuelto a través del
fluido
Cambios en la forma farmacéutica resultado de un
equilibrio dinámico para los siguientes cuatro
procesos: absorción, distribución, metabolismo y
excreción.

4. Solubilidad del fármaco
Tamaño de partículas
Viscosidad
Temperatura
Agitación

5. Paso del fármaco a través de
una o mas membranas
biológicas antes de llegar a
la circulación sistémica.

6. Las moléculas migran a través de una
membrana semipermeable desde el medio
más concentrado al menos concentrado.

7. El transporte especializado requiere que una
proteína transportadora

8. Paso de una sustancia a través de una
membrana biológica en contra de un
gradiente, se requiere utilización energética
y una proteína trasportadora

9. La célula introduce moléculas grandes o
partículas, realiza una invaginación de
la membrana citoplasmática, forma una vesícula
luego se desprende de la membrana y se
incorporar al citoplasma

10. El fármaco se reparte por todo el organismo transportado
por la sangre. Una vez en sangre, los fármacos pueden
unirse a proteínas plasmáticas o a celular sanguíneas,
principalmente a eritrocitos. El farmaco libre que no pudo
unirse puede llegar a atravesar las diferentes membranas y
distribuirse por los distintos órganos.
FACTORES QUE AFECTAN LA DISTRIBUCION
 Unión del farmaco a proteínas plasmáticas
 Volumen aparente de distribución
 Características fisicoquímicas del fármaco
 Flujo sanguíneo
 Afinidad del farmaco por el tejido

11. Conversión química o transformación, de
fármacos o sustancias endógenas en
compuestos mas fáciles de eliminar .
Estas modificaciones pueden producir
metabolitos activos e inactivos.

12. REACCIONES DE FASE 1
Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrolisis
que introducen en la estructura un grupo
reactivo que lo convierte en químicamente mas
activo.
REACCIONES DE FASE 2
Suelen ser reacciones de conjugación, que por
regla general inactivan al farmaco. Suelen
actuar sobre el grupo reactivo introducido en la
fase 1

13. Supone la eliminación del fármaco inalterado o de sus
metabolitos desde el organismo hacia el exterior
principalmente a través de la orina y la bilis, aunque
también hay excreción vía pulmonar, leche materna y el
sudor o saliva.
- Excreción renal : El riñón es el principal órgano excretor,
la eliminación del fármaco por vía renal es el resultado
de la filtración glomerular y la secreción tubular
- Excreción biliar y ciclo entero hepático: A través de la
bilis se eliminan fármacos o metabolitos de alto peso
molecular
- Excreción leche materna: Cualquier medicamento
administrado ala madre puede atravesar el capilar
sanguíneo a través de difusión pasiva

14. Estudia las acciones y
los efectos de los
fármacos sobre los
distintos aparatos,
órganos y sistemas y su
mecanismo de acción
bioquímico

15. Tras la unión del fco-receptor se pueden observar
distintas respuestas:
– Modificación del flujo de iones. Ej: Anestésicos locales.
– Cambios en la actividad de enzimas, cuando el receptor
se encuentra conectado a estructuras membranosas. Ej:
Tto con insulina.
– Modificación en la producción o estructura de proteínas.
Receptores intracelulares. Ej: Tto con estrógenos

16. 1. Afinidad: capacidad para unirse a un receptor
específico y formar el complejo farmaco-receptor.
2. Especificidad: capacidad para discriminar una molécula
de otra.
3. Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene un
fármaco unido a un receptor de producir efecto.

17. • Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos tóxicos
• Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer el
efecto terapéutico.
• Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis
máxima y mínima
• Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce
efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe
el fármaco.

20. Las interacciones farmacológicas son
aquellas situaciones en que los
efectos de un medicamento se ve
influido por la administración
conjunta, simultánea o secuencial de
otro u otros medicamentos,
alimentos, fármacos de uso
"recreativo" como alcohol y tabaco, o
contaminantes del medio ambiente o
aquellos que se utilicen en el trabajo

21. Se refiere a la incompatibilidad fisicoquímica de combinar o mezclar en
una misma preparación varios principios activos. Por ejemplo la fenitoina
se precipita si se mezcla con suero glucosado, la anfotericina B forma
liposomas al diluirse en SSN.
farmacológicas como en medicamentos por vía intravenosa:
-Administrarlos en bolo o infusión rápida
-Solo añadir fármacos a SSN y glucosada
-Solo agregar fármacos cuya interacción se conozca
-Realizar la mezcla y administrar de inmediato
-Observar la mezcla con el propósito de notar turbidez o precipitación del
contenido
-Etiquetar adecuadamente los recipientes con nombre y dosis (cantidad
total) del medicamento colocado, casi tiempo y fecha preciaos de inicio y
fin de la perfusión intravenosa

22. Lo más común existe en el desplazamiento de la unión a
proteínas plasmáticas por un fármaco más afín, de otro a
menos afín, con el aumento consecutivo de la fracción
libre queda expuesta a la biotransformación. En
ocasiones además de desplazarlos, inhibe su
metabolismo.
EJEMPLO: el ácido valproico y fenitoína o cuando se
inhibe la secreción tubular renal, como en el caso de la
aspirina con el metotrexato.

23. Estas suceden cuando uno de los
medicamentos estimula o inhibe el metabolismo
de otro

24. Sucede cuando algún medicamento altera los procesos normales de
eliminación, como difusión pasiva o transporte activo; los cambios
de pH afectan la reabsorción aumentado la excreción u Otras veces
se compite por la excreción activa de ácidos y bases orgánicas.
EJEMPLO: el probenecid que inhibe la excreción de penicilina,
también inhibe la excreción de zidovuina aumentando su toxicidad

25. •DIRECTAS Son aquellos donde dos o más medicamentos compiten
por el mismo receptor
EJEMPLO: El salbutamol con el propanolol, por los receptores
adrenérgicos ß.
•INDIRECTAS Se refiere al tipo de interacciones de efectos
farmacológicos, no de los mecanismos de acción.
EJEMPLO: Los anticoagulantes orales y los AINES, al ser
administrados conjuntamente pueden ocasionar hemorragias y
lesiones en mucosa.

26. El estado nutricional influye sobre los fármacos,
simplemente la desnutrición reduce la cantidad de
proteínas, afectando el número de sitios de unión
fisiológica, aumentando su fracción libre y efectos
medicamentoso, tornándose toxico
Otro lado es la ingestión de alimentos puede aumentar o
reducir la absorción de medicamentos
Los antineoplásicos alteran la absorción de nutrientes

27. El etanol tiene dos efectos, dependiendo del tiempo de consumo: en
forma aguda y semicronica, induce las enzimas hepáticas que
biotransforman los medicamentos, reduce el efecto del medicamento
Además el alcohol deprime el SNC, la persona que consume medica
depresores del SNC como benzodiacepinas, antihistamínicos, puede
crear un efecto sinérgico.
Algunos medicamentos interfieren con el metabolismo del etanol e
inhiben la oxidación del acetaldehído y ácido acético como el
disufram o antabuse.
Por itra parte el efecto diurético, resultado de aumento en la
frecuencia cardiaca y vasodilatación, lo que hace que los
medicamento administrado conjuntamente sean eliminados más
rápido reduciendo su [ ] plasmática y acortando la duración del
efecto.

29. Las reacciones adversas a
fármacos son una consecuencia
infortunada de la
farmacoterapia; las RAM se han
clasificado en predecibles o no
inmunológicas e impredecibles
o inmunológicas

30. 1. REACCIONES PREDECIBLES O NO INMINOLIGICAS
Son el 80% de todas las RAM. Suelen depender de la dosis, se
relacionas con la acción farmacológica
 Efectos colaterales: Son las reacciones más comunes, es
una respuesta farmacológica normal pero no deseada.
 Sobredosis: Sin reacciones toxicas debido al exceso de la
dosis o alteración en la excreción del fármaco
 Interacciones con drogas: Al administra dos o más fármacos
se aumenta o se disminuye la respuesta de cada uno, o
bien originar una reacción indeseable

31. Efectos secundarios: Efectos
indeseados, diferentes al que se
busca como objetivo del
tratamiento
Toxicidad acumulativa.: se
presentan por depósito del
medicamento en las células
fagocíticas o en las membranas de
las mucosas
Toxicidad retardada: Se observa
mucho tiempo después de estar
expuesto a determinado
medicamento
Teratogenicidad: Capacidad del
medicamento para causar daño y,
en un sentido estricto,
malformaciones en el feto durante
cualquiera de sus etapas de

32. 2. REACCIONES IMPREDECIBLES O INMUNOLÓGICAS
No suelen depender de la dosis, ni guardan
relación con la acción farmacología
 Idiosincrasia: respuesta anormal con
respuestas ni características
impredecible, que se manifiesta en una
población susceptible genéticamente
por variaciones en las vías del
metabolismo
 Intolerancia: causada por un bajo
umbral a la acción farmacológica de un
medicamento
 Pseudoalergias: También llamadas
reacciones anafilactoides por su
similitud con las reacciones mediadas
por la IgE.
 Alergicas o de hipersensibilidad:
Involucran mecanismos inmunológicos
en Su fisiopatigenia

33. Disposición individualizada a que se adaptan las sustancias
medicinales (principios activos) y excipientes para
construir un medicamentos.
Resultado del proceso tecnológico que confiere a los
medicamentos características adecuadas como:
dosificación, eficacia terapéutica estabilidad en el
tiempo.

34. LIBERACION CONVENCIONAL:
La liberación del principio activo no esta deliberadamente
modificada por un diseño de formulación particular.
LIBERACION MODIFICADA:
Permite alcanzar un perfil de concentración plasmática
que garantiza la persistencia de la acción terapéutica del
fármaco.

35. SOLIDAS:
 Polvos
 Granulados
 Capsulas
 Comprimidos
 Tabletas
 Supositorios
 Óvulos
 Implantes
SEMI-SOLIDAS
 Pomadas
 Cremas
 Geles
LIQUIDAS:
 Soluciones
 Suspensiones
 Emulsiones
 Jarabes
 Elixires
 Lociones
 Inyectables

36. ORAL: Polvos,
granulados,
comprimidos, capsulas,
jarabes, suspensiones,
emulsiones.
RECTAL Y VAGINAL:
Supositorios, enemas,
óvulos, comprimidos
vaginales, dispositivos
intrauterinos.
TOPICA Y
SUBCUTANEA:
Pomadas, cremas, geles,
pastas, parches,
implantes.
OFTALMICA Y OTICA:
Pomadas, emulsiones,
insertos oftálmicos,
gotas.
PARENTERAL:
Inyectables
(intravascular(intravenos
a, intraarterial),
Extravascular(intradermi
ca, subcutánea,
intramuscular,
intrarectal, epidural,
intraperitoneal)).
INHALATORIA:
Gases medicinales
(anestésicos),
aerosoles.

38. •Es la vía de administración más frecuente y consiste en
introducir el preparado farmacológico en la boca para ser
deglutido.
•Es una vía de fácil administración, cómoda y, generalmente,
más económica en comparación con los preparados para
administración por otras vías.
•Tiene como inconvenientes que algunos fármacos pueden tener
sabor desagradable o producir irritación gástrica, y que no se
puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, en
pacientes que presentan vómitos y en enfermos inconscientes

39. •Consiste en depositar el fármaco debajo de la lengua,
zona de gran vascularización superficial, por lo que se
absorbe a través de los vasos sanguíneos del lecho de la
lengua hacia las venas lingual y maxilar interna, y de
éstas pasa a la yugular.
•La vía sublingual tiene la ventaja de ser rápida y de fácil
administración; además, en comparación con la vía oral,
se evita el efecto de “primer paso” por el hígado y la
posible destrucción por los jugos digestivos.

40. •Consiste en la administración del medicamento en el
recto.
• La absorción se produce a través de las venas
hemorroidales superiores, medias e inferiores.
•Se emplea como alternativa a la vía oral en pacientes
con vómitos, inconscientes o en niños que rechazan la
medicación oral
•Los fármacos administrados por esta vía sufren una
absorción irregular e incompleta por la retención y
mezcla del fármaco con las materias fecales, que impiden
el contacto con la mucosa rectal

41. •Consiste en inyectar el preparado farmacológico por debajo de la
piel en el tejido subcutáneo; la absorción se realiza hacia los vasos
sanguíneos por difusión simple.
•En general, es una vía más rápida que la oral y más lenta que la
intramuscular.
•El fármaco se absorbe completamente, siempre que la circulación
sanguínea de la zona sea normal, pero no se puede usar para
administrar grandes cantidades de medicamento

42. •Consiste en inyectar el preparado farmacológico en
la capa dérmica de la piel, justo debajo de la
epidermis.
• Admite un pequeño volumen y la absorción es lenta

43. •Consiste en inyectar el fármaco en el tejido muscular.
•En general, es una vía más rápida que la oral, no
obstante, la velocidad de absorción depende del riego
sanguíneo en la zona y, por tanto, del lugar de inyección y
del tipo de preparado.
•Los fármacos en solución acuosa se absorben
rápidamente, pero no ocurre lo mismo con soluciones
oleosas o suspensiones, cuya absorción es más lenta.

44. •Es una vía de administración muy rápida. Con ella se evita el paso de la
absorción, ya que se inyecta el fármaco directamente en el torrente
sanguíneo.
• La administración puede ser directa mediante la introducción de una
pequeña cantidad de fármaco (bolo) o a través de la dilución de éste en
soluciones administradas a través de un catéter instaurado mediante una
venoclisis (perfusión continua)
•La administración intravenosa permite una buena distribución del
fármaco, es la vía de elección en los casos de urgencia, permite
administrar grandes cantidades de líquido y obtener concentraciones
plasmáticas altas y precisas, y la concentración terapéutica se obtiene
con rapidez.

45. •Esta vía se utiliza para introducir fármacos a nivel del
aparato respiratorio
•Los preparados pueden ser administrados a través de
inhalaciones, pulverizaciones, vaporizaciones y aerosoles.
•En general, los fármacos administrados por esta vía
producen un efecto local sobre los pulmones (p. ej.:
broncodilatadores en el tratamiento del asma).
•También se emplea la vía inhalatoria para la
administración de anestésicos generales inhalatorios

46. •Medicamentos a través de
una sonda nasogástrica. Sin
embargo, los fármacos no
siempre están disponibles
en forma líquida y, por ello,
frecuentemente se recurre
a la trituración de las
formas sólidas.

47. •En la actualidad existen
fármacos, como la calcitonina,
que se administran por esta vía
con el fin de obtener un efecto
sistémico, siendo una vía de
absorción rápida
•No obstante, la vía nasal se
suele utilizar para administrar
gotas, nebulizadores,
atomizadores y pomadas, para
tratar infecciones, la
congestión nasal, alergia, etc.,
a nivel local.

48. •Administración de fármacos
con efecto local y,
normalmente, se utiliza para
medicamentos anti infecciosos.
•Los preparados farmacológicos
más frecuentes son óvulos,
comprimidos vaginales y
cremas, que pueden
presentarse con aplicador.

49. •Se utiliza para introducir pequeñas cantidades de
fármaco en el conducto auditivo con efecto local y con
distintos fines, normalmente para ablandar el cerumen
y para administrar antibióticos en caso de infección y
antiinflamatorios y analgésicos si existe inflamación o
dolor.

50. •Se usa para tratar algunas patologías oculares
mediante la administración tópica sobre la conjuntiva.
• Los preparados suelen ir en forma de colirios o
pomadas y se administran con distintos fines: disminuir
la irritación, dilatar la pupila, proporcionar anestesia,
tratar infecciones, etc.

51. •Consiste en la aplicación de fármacos a nivel de la
piel.
• Esta vía se utiliza, fundamentalmente, para obtener
efectos terapéuticos locales, no obstante, es preciso
recordar que existen factores, como las alteraciones
de la piel en el área de administración.

52.  Farmacología en enfermería (3 Edición) Silvia Castells Molina, Margarita Hernández
Pérez. 2012
 Farmacología Básica, Parte 1. A. Aleixander y M. Puerro
http://media.axon.es/pdf/69379.pdf
 Farmacocinética y farmacodinamia. Colegio profesional Fisioterapeutas de Castilla y
León. Vanesa Ferrandis.
http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/2.-
%20Farmacocin%C3%A9tica%20y%20Farmacodinamia.pdf
 FARMACOCINETICA. Metabolismo y eliminación de fármacos. Dr. Pedro Guerra López.
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/En
f_T3.pdf
 Formas farmacéuticas y vías de administración. . Colegio profesional Fisioterapeutas
de Castilla y León. Vanesa Ferrandis.
http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/3.-
%20FORMAS%20FARMAC%C3%89UTICAS%20Y%20V%C3%8DAS%20DE%20ADMINISTRACI%C3%9
3N.pdf
 Reacciones adversas a medicamentos. Isabel Cristina Cuellar, Edna Constanza
Rodríguez. Centro Dermatológico Federico Lleras Acosta ESE.
file:///D:/Users/user/Downloads/0040%20reacciones.pdf