Tf3 13 ff-oral-comp-2

Comprimidos
especiales
Juan M. Irache
Farmacia y Tecnología Farmacéutica
Universidad de Navarra
I. Formas Destinadas a la Vía Oral
Comprimidos Especiales

Comprimidos que presentan algunas características farmacotécnicas
diferentes de las descritas para los comprimidos convencionales
- comprimidos para utilizar en la cavidad bucal
- comprimidos efervescentes
- comprimidos multicapa
- comprimidos gastroresistentes
- comprimidos de liberación modificada
- Otros (farmacopea): CPs solubles / CPs dispersables
- Otros (para otras vías): CPs vaginales / CPs de implantación
1. Comprimidos para utilizar en la cavidad bucal
Los comprimidos de este tipo son, generalmente, no recubiertos. Su
fórmula se establece con el fin de permitir una liberación lenta y una
acción local del principio o principios activos, o bien la liberación y
absorción del principio o principios activos en una zona determinada de
la boca. (Ph. E.). Algunos de estos se formulan en forma de:
- comprimidos bucales
- comprimidos sublinguales
- preparaciones muco-adhesivas
- comprimidos masticables
- comprimidos para chupar

1.1. Comprimidos bucales
Son preparaciones sólidas presentadas en dosis únicas para ser aplicadas
en la cavidad bucal para obtener un efecto general o local
deben disgregarse/ disolverse en boca
deben disolverse lentamente
 Formulación
- diluyentes: (sabor agradable)
- evitar presencia de disgregantes
- aglutinantes: gelatina, gomas, PVP
- lubricantes hidrófobos
- aromatizantes, edulcorantes
 Preparación
- pequeño tamaño, forma plana
- elevada fuerza de compresión
 Ejemplos:
- antisépticos: clorato potásico (gingivitis, amigdalitis)
- antifúngicos: anfotericina B = Funganiline® (Squibb)
- úlceras: hidrocortisona = Oralsone®; Oralsone BC®

Aromatizantes y Edulcorantes
 Aromatizantes
Sintéticos o mezclas: polvo, líquido
- Mentol: CPs: 0,2-0,4%
- Vainillina: 0,01-0,02%: enmascarar sabores cafeina, algunas vitaminas
- Maltol: potencia notas dulces preparación, si diluido sabor piña, fresa
- Etilmaltol: muy dulce (4-6 veces mayor maltol), sabor afrutado
- Acido málico: sabor manzana
Edulcorantes
Poder
edulcorante
Número E Características
Acesulfame K 180-200 E-950 No Ph
Aspartamo 180-200 E-951 Polvo blanco, L-Phr+Asp
Baja solubilidad pero degradable en agua
Incompatible estearato Mg, fosfato cálcico
Ciclamato Na 30 E-952 Potencia sistemas aromáticos
Sacarina 500 E-954 Sabor metálico
Sacarinato Na 300 E-954 CPs masticables, CPs efervescentes
Maltitol 0,8
Sorbitol 0,5-0,6
Sacarosa 1

1.2. Comprimidos sublinguales
Son preparaciones sólidas presentadas en dosis
únicas para ser aplicadas bajo la lengua para
obtener un efecto general.
a. Fármacos destruidos en tracto
gastrointestinal
el fármaco se libera lentamente
Vliberaci= Vabsorción: máximo aprovechamiento dosis
Formulación similar CPs bucales
b. Fármacos destinados a tratamiento de
urgencias
el fármaco se libera rápidamente
velocidad disgregación del CP elevada
baja fuerza de compresión
diluyentes: sacarosa, azucares
aglutinantes: gomas, PVP
forma lenticular: mayor superficie
no acompañar con líquidos
 Ejemplos:
- Nitroglicerina: Nitrotard®; Vernies®
- Isosorbida dinitrato: Isolacer®
Nitroglicerina Isosorbida
dinitrato
Inicio acción 1-3 min 2-5 min
Acción máxima 4-8 min 15-60 min
Duración acción 30-60 min 45-120 min
F sublingual
(oral)
- 45% (25%)

1.3. Preparaciones mucoadhesivas
Contienen p.a.(s) destinados a ser absorbidos a través de la mucosa bucal
durante un período prolongado de tiempo, con una acción general. Pueden
suministrarse como comprimidos bucales mucoadhesivos o como otras
preparaciones sólidas o semi-sólidas mucoadhesivas.
- Aumentar el tiempo de residencia del p.a. en lugar óptimo actividad/absorción
- Controlar la liberación de la molécula activa durante adhesión
Adhesión
Control de
liberación
Especificidad por lugar
acción o absorción
tiempo residencia
absorción
dosis
degradación
difusión
Comprimido
bioadhesivo
Interés
a. Absorción favorecida en zona
retención
b. Mayor comodidad para paciente
c. Inmovilización permite tratamiento
local y sistémico
d. Aumento de biodisponibilidad
principio activo por:
aumento t residencia (baja kabs)
evitar rápida degradación p.a.

 Formulación: Polímeros bioadhesivos
- Acrílicos: carbopoles, eudragits
- Celulosas: CMC, HPMC, HEC, HPC
- Resinas: amberlite, expidet
- Otros: quitosano, PVP, ác. hialurónico, gomas
PUNTO EN COMUN: alto número grupos -OH o -
COOH
Polímeros hidrófilos, que al humedecerse con la
saliva producen un hidrogel flexible que se adhiere
a la mucosa bucal.
 Fabricación
 Ejemplos
- Suscard Buccal Tablets (Glyceryl Trinitrate, Forest Labs)
HPMC, lactose, Peppermint and Spearmint flavours,
Stearic Acid, and Silica Gel
- Lidocaina
- Fluor
- Clorhexidina: Stomadhex®
Capa neutra
Adhesivo + liberación
controlada
Adhesivo
Liberación controlada
1.3. Comprimidos mucoadhesivos

1.4. Comprimidos masticables
Destinados a ser fragmentados con los dientes y,
posteriormente, tragados. Alternativa para la
administración de fármacos en pacientes con
problemas para deglutir comprimidos enteros (niños,
ancianos).
 Formulación
- Diluyentes (sabor agradable)
manitol: no higroscópico
sorbitol; lactosa; dextrosa
- Aglutinantes: PVP
- aromatizantes: polvo de cacao (también colorante)
- edulcorantes, colorantes, lubricantes
 Preparación: granulación por vía húmeda / CD
 Ejemplos
- antiácidos: almagato: Deprece® (Tecnobio)
trisilicato Mg: Instantina® (Bayer)
hidróxido Al: Maalox® conc. (Aventis)
- antihelmínticos: Pirantel: Trilombrin® (Pfizer)

1.5. Comprimidos para chupar
Los comprimidos para chupar son preparaciones sólidas presentadas en
dosis únicas destinadas a ser chupadas para obtener un efecto local o
general. Se preparan por compresión y con frecuencia tienen una forma
romboidal. Los comprimidos para chupar cumplen con la definición general
de comprimidos.
Disolución: CPs destinados a efecto general
1.6. Comprimidos bucodispersables
CPs no recubiertos destinados a ser colocados en
la boca, donde se dispersa rápidamente antes de
ser tragados

2. Comprimidos efervescentes
CPs no recubiertos en cuya composición intervienen generalmente
sustancias de carácter ácido y carbonatos o hidrogenocarbonatos que
reaccionan rápidamente en presencia de agua desprendiendo CO2. Están
destinados a disolverse o dispersarse en agua antes su administración
 Formulación principio activo (AAS, vitaminas, cafeína...)
mezcla efervescente
diluyentes (solubles): manitol, sorbitol, xilitol
aglutinantes
edulcorantes: aspartamo, sacarina, aromatizantes
lubricantes: glicina, benzoato sódico, PEG...
 Preparación: local climatizado con atmósfera controlada
- compresión directa
- granulación por vía húmeda: líquido no acuoso o 2 granulados (agua)
- granulación por vía seca: mezclado en seco y posterior calentamiento
 Acondicionamiento
- tubos metálicos con tapa (desecante) o envasado individual en blisters
 Controles: uniformidad de masa y ensayo de disgregación
Colocar 1 CP en vaso con 200 ml de agua R de 15 ºC a 25 ºC. Se desprenden
numerosas burbujas de gas. Cuando la emisión de burbujas alrededor del CP o sus
fragmentos ha cesado, el CP se ha disgregado, disolviéndose o dispersándose en el
agua, sin que se observe ningún aglomerado de partículas. Repetir la operación con
otros 5 CPs. Los CPs satisfacen el ensayo si cada una de las seis muestras utilizadas
se disgrega en menos de 5 min.

 Ejemplos
- AAS/Cafeína: Calmante vitaminado PG (Bayer)
- AAS/Vitamina C: Aspirina C (Bayer)
- Paracetamol: Panadol (Sterling Health), Actron
- Paracetamol/Vit C: Efferalgan Vit. C
- AAS/Cafeína/Paracetamol: Actron Comp.

3. Comprimidos multicapa
Están constituidos por diferentes granulados,
dispuestos uno sobre otro en varias capas
paralelas obtenidas por pre-compresión. El
conjunto es sometido a una compresión final
para dar lugar a comprimido estratificado
- incorporar sustancias incompatibles
Cl- fenilefrina + AA mezclado con
paracetamol
- formas de acción prolongada
- formas mucoadhesivas
También se incluyen en este grupo los
comprimidos recubiertos por compresión

Multilayer Tablet Technology, VERSATAB
Characteristics Multilayer Tablet:
- Possibility of one, two or three layers in one
tablet
- Up to three active(s) with independent
release profiles
- Potential linearization of the release profile
- Possibility of enteric protection (no release
under acidic conditions)
- Modular release rate and duration for each
layer
- Cost-effective manufacturing
(http://www.intelgenx.com/technologie
s/tech-multilayer.html)

4. Otros comprimidos (Farmacopea)
4.1. Comprimidos solubles
Son comprimidos no recubiertos o con cubierta pelicular que están destinados
a disolverse en agua antes de su administración. La solución obtenida puede
ser ligeramente opalescente debido a las sustancias añadidas durante la
fabricación de los comprimidos (Ph. E.).
 Controles
- ensayo de disgregación: (3 min en agua R a 15-25ºC)
4.2. Comprimidos dispersables
Son comprimidos no recubiertos o de cubierta pelicular que están destinados
a dispersarse en agua antes de su administración, originando una dispersión
homogénea.
 Controles
ensayo de disgregación: (3 min en agua R a 15-25ºC)
finura de la dispersión: dos comprimidos en 100 mL agua y agitar hasta
dispersión completa. Dispersión homogénea, que pasa a través tamiz con
apertura nominal de 710 µm.

5. Otros comprimidos (Farmacopea)
Comprimidos vaginales: destinados a disolverse y liberar lentamente el p.a.
en la vagina
Comprimidos de implantación: diseñados para ser depositados bajo piel
- envasado estéril
- acción prolongada (1-12 meses)
- Lenta velocidad desintegración / disolución
elevada fuerza de compresión
fusión conjunta p.a. y excipientes
pequeño tamaño: 2-3 mm
- Implantación quirúrgica o inyector Kern
- Hormonas estimulación crecimiento animal
- Tratamiento crónico alcoholismo
disulfiram (Antabuse®, Antabus® 250 mg; Odyssey Pharmac.)

Bibliografía complementaria
• Excipientes
– Basf Pharma: http://www.basf-pharma.com/
– Beghin-Say: http://www.beghin-say.fr/pharmafr/
– Borculo Domo Ingredients: http://www.borculodomo.com/milk/lactosaesp/
– Brenntag NV: http://www.brenntag.be/
– Colorcon: http://www.colorcon.com/
– Chem Exper:
http://www.chemexper.com/index.shtml?main=http://www.chemexper.com/s
earch/cas/557-04-0.html
– Degussa Pharma: http://www.degussa4pharma.com/psform.asp
http://www.aerosil.com
– DMV International: http://www.dmv-international.com/default.asp
– FMC Biopolymer: http://www.fmcbiopolymer.com/
– Friesland Foods Domo: http://www.domo.nl/
– International Specialty Products (ISP): http://www.ispcorp.com/
– JRS Pharma: http://www.jrspharma.com/
– Merck Farma y Química, SA:
http://www.merck.de/servlet/PB/menu/1378040/index.html
– Meggle Pharma: http://www.meggle-pharma.de/es/
– PFormulate: http://www.pformulate.com/
– Roquette Pharma: http://www.roquette-pharma.com/

• Máquinas
– J. Bonals SA: http://www.jbonals.es/
– Manufacturers Directory » Pharmaceutical Equipment & Pharmaceutical Machinery »
Tablet Making Machines: http://catalogs.indiamart.com/products/tablet-making-
machines.html
– Riddhi Pharma Machinery: http://www.indiamart.com/riddhipharma/
• Aparatos para ensayos :
– Electrolab: http://www.scientificdealers.com/electrolab/
– Erweka: http://www.erweka.com/EN/index.php
– PharmaAlliance: http://www.pharma-alliance.net/index.php
– Quantachrome Instruments: http://www.quantachrome.com/index.htm
– Sotax: http://www.sotax.com/index3.html
• Artículos
– Swaminathan V, Kildsig DO. Effect of Magnesium Stearate on the Content Uniformity
of Active Ingredient in Pharmaceutical Powder Mixtures. AAPS PharmSciTech. 2002;
3(3): article 19.
– Lee J. Intrinsic adhesion force of lubricants to steel surface. J Pharm Sci. 2004;
93(9):2310-2318.
– Michoel A, Rombaut P, Verhoye A., Comparative evaluation of co-processed lactose
and microcrystalline cellulose with their physical mixtures in the formulation of folic
acid tablets. Pharm Dev Technol. 2002;7(1):79-87.
– Chowhan ZT, Chi LH. Drug-excipient interactions resulting from powder mixing. IV:
Role of lubricants and their effect on in vitro dissolution. J Pharm Sci.
1986;75(6):542-5455
– Real Farmacopea Española (2005)

• Otros
– http://www.forestlabs.com/products/prescription/suscard_buc
cal_tablets/pil/
– http://www.intelgenx.com/technologies/multilayertablet.html

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