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Formas Farmacéuticas
Q.F. CATALINA PÉREZ ÁLVAREZ
Principio activo Excipientes
Forma
farmacéutica
• Dosificación
• Eficacia terapéutica
• Estabilidad en el tiempo
Aditivos:
• Colorantes
• Saborizantes
• Aromatizantes
• Sensación térmica/táctil
• Percepción sabor (edulcorantes,
enmascarantes)
• Conseguir la forma
farmacéutica deseada
• Facilitan la preparación,
conservación y
administración de los
medicamentos.
Forma farmacéutica
Disposición individualizada a que se
adaptan los principios activos y
excipientes para constituir un
medicamento.
Es decir, la forma externa de
presentar un medicamento para que
sea administrado.
Sólidas
Semisólidas
Líquidas
Estériles/No
estériles
Gaseosas
Según su estado físico:
Sólidos: polvos (oral/tópico/parenteral)
Para preparación de una
solución extemporánea en
agua u otra solución.
• Finas
• Libres
• Secas
PA disperso o no en un excipiente
pulverulento inerte
(sacarosa/lactosa)
Cada dosis se administra previa
preparación de una solución
extemporánea
Dosificación multidosis/dosis única
Sólidos: polvos
• Mayor estabilidad que en disolución
• Flexibilidad de la vía de administración
• Rápida absorción
• Fáciles de transportar y administrar
(sobres)
• Facilita el ajuste de dosis
• Pueden contaminarse y adsorber
gases o humedad
• No enmascara sabor desagradable
• Se puede presentar segregación
• No apto para personas
inconscientes, por vía oral
Sólidos: Granulados (oral)
PA + azúcares +
coadyuvantes
Grosor uniforme (0.1-2
mm), forma irregular y
porosidad.
Efervescentes
Recubiertos
Gastrorresistentes
Liberación modificada
Sólidos: Cápsulas (oral)
Receptáculo duro/blando
Contenido: sólido, líquido, pastoso
PA con/sin excipientes
Liberación modificada
Sólidos: Cápsulas (oral)
Cápsula dura Cápsula
Gastrorresistente
Cápsula blanda/perla
Cápsula Liberación
modificada
Sólidos: Cápsulas (oral)
Cápsulas duras:
Buena disponibilidad
Estabilidad
Fácil elaboración
Cápsulas blandas:
Gran exactitud de dosis
Protege al principio activo de
hidrolisis u oxidación.
Cápsulas
Cápsulas
Ventajas
Ventajas
Estabilidad
Biodisponibilidad
Fácil elaboración
Estabilidad
Biodisponibilidad
Fácil elaboración
Desventajas
Desventajas
> Costoso que comprimidos
Limitación en el contenido
No fraccionables
No uso en problemas deglución
> Costoso que comprimidos
Limitación en el contenido
No fraccionables
No uso en problemas deglución
Sólidos: Comprimidos (oral/sublingual)
PA + excipiente aglomerados
por compresión.
No recubiertos
Recubrimiento
De liberación controlada
Efervescentes
Masticables
Bucales
Sublinguales
Grageas
Comprimidos
Ventajas
Bajo costo
Precisión en la dosificación
Prolongado periodo de
validez.
Desventajas
Limitado uso en pacientes que no
pueden deglutir
Problemas de biodisponibilidad
Forma farmacéutica
Liberación convencional
Liberación no modificada por
un diseño de formulación
Liberación modificada
Cambia la velocidad y liberación del
fármaco
FF. Liberación modificada
Controlada
Espacial
Lugar
liberación
Sistema mucoadhesivo
Temporal
Controla
velocidad
Sostenida
Prolongada
Cronoliberación
Liberación pulsátil
Liberación modificada
FF. Liberación modificada
Retardada
PA
liberado
intestino
No prolonga
el efecto
terapéutico
Cubierta
entérica
Controlada
Liberación
escalonada
del PA
Alarga el
efecto
terapéutico
Acción
sostenida
Bomba
osmótica
(OROS)
Acción
prolongada
Matrices
(CR)
Sostenida
Microcápsulas
(retard)
Liberación modificada
Cubierta entérica
Ventajas Mejores pautas posológicas
Mejor perfil farmacocinética
Reducción efectos adversos
Reducción de fluctuaciones CP
Control lugar liberación del fx.
Desventajas No fraccionables
No uso en problemas deglución
Peor control en situaciones de sobredosis o reacciones adversas.
Sólidos: supositorios (rectal)
•Cónico en un extremo.
•PA + excipiente no irritante
•Punto fusión < 37°C
•3-4 cm y W 1-3g
•Acción local, mecánica o sistémica
Excipiente
Lipófilos
Manteca de
cacao
Glicéridos
sintéticos
Aceites polioxietilenados
saturados
Hidrosolubles
PEG
Sólidos: supositorios (rectal)
•Para PA mal tolerados
•Evita el mal sabor
•Para PA que producen efectos gástricos
•Paciente dificultad para tragar
•No destrucción química/enzimática del PA
•Rechazo admon.
•Absorción lenta o incompleta
•Variabilidad interindividual
•No producción a gran escala
Sólidos: Óvulos (vaginal)
•Forma de bala
•PA + Aceite vegetal sólido
•El óvulo se funde y libera el PA
•Peso: 5-15g
•Efecto local
Sólidos: implante (extravascular)
•Generalmente subcutánea
•Estériles
•Libera el PA de forma constante
Sólidos: parches (tópica)
•Piel
•Libera y difunde el fármaco en
la circulación general.
•PA: bajo PM, lipofilia
intermedia, elevada potencia,
semivida eliminación corta.
Mejora cumplimiento
prescripción
Disminuye dosis
Menos EAM
CP constante
Semisólidos: Pomadas y Ungüentos
•PA disueltos o dispersos en una
base
•Lipófilas: emulsiones W/O
◦ Vaselina, ceras, aceites…
◦ Emolientes
Hidrófilas: se deshidratan
fácilmente.
PEG, geles
•Excipiente graso/hidrófobo
•Capacidad más oclusiva
Semisólidos: Geles
•Colide transparente
•Hidrogeles: agua, glicerina, PEG,
gomas
•Lipogeles: parafina, aceites
gelificados
•Aplicación en mucosas
Bien tolerados
Fácilmente lavables
Sensación de frescor
Bajo poder penetración
Muchos PA incompatibles
Semisólidos: Pastas (tópica)
•Exudación/inflamación
•Disminución Temperatura de la zona
inflamada
•Acuosas
•Oleosas
Semisólidos: cremas (tópica)
•Emulsión O/W (20% H2O)
• Hidratante
•Emulsión W/O
• Oclusiva
•Alto contenido acuoso (flujo pseudoplástico)
•Fluyen fácilmente
Líquidos: soluciones
•Mezcla de dos sustancias, que
presenta una sola fase.
•Partes:
• Soluto (sól o líq)
• Disolvente (liq)
•Apropiadas para uso pediátrico, 3ra edad,
no pueden deglutir
•PA terapéuticamente mejores en formas
líquidas
•Mayor diversidad en la dosis
•Mayor biodisponibilidad respecto sólidos
Líquidos: soluciones
prevenir el crecimiento de microorganismos.
facilitar la solubilización del fármaco
mantener la estabilidad física y química de los componentes.
conseguir la compatibilidad con el medio fisiológico.
corregir el olor, color y sabor, para facilitar la ingestión de la solución.
Líquidos: Jarabes
•Solución edulcorada de alta viscosidad
•Muy usados en pediatría
•Azúcar 65% p/p (85g para 100 mL)
•Sorbitol 70% p/v
Contaminación
Turbidez
Cambio de color
Líquidos: Elíxir
Solución cuyo excipiente
característico es la mezcla
variable de etanol (10 –
40%)y jarabe.
Uno o más principios activos
Ideal para disolver principios
activos con baja solubilidad en
agua
Líquidos: Suspensión
Sólido finamente dividido
(micronizado) en un medio
acuoso.
Uno o más principios activos
Se usa cuando el fármaco es
insoluble
El fármaco es mas estable
en emulsión o en
suspensión
Se necesita modificar la
liberación del fármacos
El medicamento tiene mas
sabor.
Para pacientes que no toleran la
ingestión de ff sólidas.
• Oral
• Ocular
• Otica
• Rectal
• Parenteral
• Tópica
Líquidos: Emulsiones
Dispersión de un líquido en otro en el cual es
inmiscible. Por lo general se trata de 2 fases:
ACUOSA/OLEOSA.
FASE 1: gotas, glóbulos,
fase dispersa/ discontinua/interna
FASE 2: medio, fase dispersante/continua/externa
El tamaño de la fase dispersa (glóbulos) puede oscilar
entre cientos de nanómetros hasta unas micras. A nivel
farmacéutico el valor nominal oscila entre 1 a 20 µm
Líquidos: Emulsiones
Emulsiones
O/W W/O Dobles Microemulsiones
100 um
Nanoemulsiones
300 nm
Forma oral líquida
Ventajas
Libera rápidamente el p.a.
Dosificación fácil y cómoda.
Elección en niños.
Desventajas
Mayor contaminación microbiológica
(conservantes).
Menor estabilidad del p.a.
Gases
• Principio activo es un gas
• Partículas finamente divididas dispersas en un gas
Amplia superficie de absorción
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  • 2. Principio activo Excipientes Forma farmacéutica • Dosificación • Eficacia terapéutica • Estabilidad en el tiempo Aditivos: • Colorantes • Saborizantes • Aromatizantes • Sensación térmica/táctil • Percepción sabor (edulcorantes, enmascarantes) • Conseguir la forma farmacéutica deseada • Facilitan la preparación, conservación y administración de los medicamentos.
  • 3. Forma farmacéutica Disposición individualizada a que se adaptan los principios activos y excipientes para constituir un medicamento. Es decir, la forma externa de presentar un medicamento para que sea administrado.
  • 5. Sólidos: polvos (oral/tópico/parenteral) Para preparación de una solución extemporánea en agua u otra solución. • Finas • Libres • Secas PA disperso o no en un excipiente pulverulento inerte (sacarosa/lactosa) Cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea Dosificación multidosis/dosis única
  • 6. Sólidos: polvos • Mayor estabilidad que en disolución • Flexibilidad de la vía de administración • Rápida absorción • Fáciles de transportar y administrar (sobres) • Facilita el ajuste de dosis • Pueden contaminarse y adsorber gases o humedad • No enmascara sabor desagradable • Se puede presentar segregación • No apto para personas inconscientes, por vía oral
  • 7. Sólidos: Granulados (oral) PA + azúcares + coadyuvantes Grosor uniforme (0.1-2 mm), forma irregular y porosidad. Efervescentes Recubiertos Gastrorresistentes Liberación modificada
  • 8. Sólidos: Cápsulas (oral) Receptáculo duro/blando Contenido: sólido, líquido, pastoso PA con/sin excipientes Liberación modificada
  • 9. Sólidos: Cápsulas (oral) Cápsula dura Cápsula Gastrorresistente Cápsula blanda/perla Cápsula Liberación modificada
  • 10. Sólidos: Cápsulas (oral) Cápsulas duras: Buena disponibilidad Estabilidad Fácil elaboración Cápsulas blandas: Gran exactitud de dosis Protege al principio activo de hidrolisis u oxidación.
  • 11. Cápsulas Cápsulas Ventajas Ventajas Estabilidad Biodisponibilidad Fácil elaboración Estabilidad Biodisponibilidad Fácil elaboración Desventajas Desventajas > Costoso que comprimidos Limitación en el contenido No fraccionables No uso en problemas deglución > Costoso que comprimidos Limitación en el contenido No fraccionables No uso en problemas deglución
  • 12. Sólidos: Comprimidos (oral/sublingual) PA + excipiente aglomerados por compresión. No recubiertos Recubrimiento De liberación controlada Efervescentes Masticables Bucales Sublinguales Grageas
  • 13. Comprimidos Ventajas Bajo costo Precisión en la dosificación Prolongado periodo de validez. Desventajas Limitado uso en pacientes que no pueden deglutir Problemas de biodisponibilidad
  • 14. Forma farmacéutica Liberación convencional Liberación no modificada por un diseño de formulación Liberación modificada Cambia la velocidad y liberación del fármaco
  • 15. FF. Liberación modificada Controlada Espacial Lugar liberación Sistema mucoadhesivo Temporal Controla velocidad Sostenida Prolongada Cronoliberación Liberación pulsátil Liberación modificada
  • 16.
  • 17. FF. Liberación modificada Retardada PA liberado intestino No prolonga el efecto terapéutico Cubierta entérica Controlada Liberación escalonada del PA Alarga el efecto terapéutico Acción sostenida Bomba osmótica (OROS) Acción prolongada Matrices (CR) Sostenida Microcápsulas (retard) Liberación modificada Cubierta entérica
  • 18.
  • 19.
  • 20. Ventajas Mejores pautas posológicas Mejor perfil farmacocinética Reducción efectos adversos Reducción de fluctuaciones CP Control lugar liberación del fx. Desventajas No fraccionables No uso en problemas deglución Peor control en situaciones de sobredosis o reacciones adversas.
  • 21. Sólidos: supositorios (rectal) •Cónico en un extremo. •PA + excipiente no irritante •Punto fusión < 37°C •3-4 cm y W 1-3g •Acción local, mecánica o sistémica Excipiente Lipófilos Manteca de cacao Glicéridos sintéticos Aceites polioxietilenados saturados Hidrosolubles PEG
  • 22. Sólidos: supositorios (rectal) •Para PA mal tolerados •Evita el mal sabor •Para PA que producen efectos gástricos •Paciente dificultad para tragar •No destrucción química/enzimática del PA •Rechazo admon. •Absorción lenta o incompleta •Variabilidad interindividual •No producción a gran escala
  • 23. Sólidos: Óvulos (vaginal) •Forma de bala •PA + Aceite vegetal sólido •El óvulo se funde y libera el PA •Peso: 5-15g •Efecto local
  • 24. Sólidos: implante (extravascular) •Generalmente subcutánea •Estériles •Libera el PA de forma constante
  • 25. Sólidos: parches (tópica) •Piel •Libera y difunde el fármaco en la circulación general. •PA: bajo PM, lipofilia intermedia, elevada potencia, semivida eliminación corta. Mejora cumplimiento prescripción Disminuye dosis Menos EAM CP constante
  • 26. Semisólidos: Pomadas y Ungüentos •PA disueltos o dispersos en una base •Lipófilas: emulsiones W/O ◦ Vaselina, ceras, aceites… ◦ Emolientes Hidrófilas: se deshidratan fácilmente. PEG, geles •Excipiente graso/hidrófobo •Capacidad más oclusiva
  • 27. Semisólidos: Geles •Colide transparente •Hidrogeles: agua, glicerina, PEG, gomas •Lipogeles: parafina, aceites gelificados •Aplicación en mucosas Bien tolerados Fácilmente lavables Sensación de frescor Bajo poder penetración Muchos PA incompatibles
  • 28. Semisólidos: Pastas (tópica) •Exudación/inflamación •Disminución Temperatura de la zona inflamada •Acuosas •Oleosas
  • 29. Semisólidos: cremas (tópica) •Emulsión O/W (20% H2O) • Hidratante •Emulsión W/O • Oclusiva •Alto contenido acuoso (flujo pseudoplástico) •Fluyen fácilmente
  • 30. Líquidos: soluciones •Mezcla de dos sustancias, que presenta una sola fase. •Partes: • Soluto (sól o líq) • Disolvente (liq) •Apropiadas para uso pediátrico, 3ra edad, no pueden deglutir •PA terapéuticamente mejores en formas líquidas •Mayor diversidad en la dosis •Mayor biodisponibilidad respecto sólidos
  • 31. Líquidos: soluciones prevenir el crecimiento de microorganismos. facilitar la solubilización del fármaco mantener la estabilidad física y química de los componentes. conseguir la compatibilidad con el medio fisiológico. corregir el olor, color y sabor, para facilitar la ingestión de la solución.
  • 32. Líquidos: Jarabes •Solución edulcorada de alta viscosidad •Muy usados en pediatría •Azúcar 65% p/p (85g para 100 mL) •Sorbitol 70% p/v Contaminación Turbidez Cambio de color
  • 33. Líquidos: Elíxir Solución cuyo excipiente característico es la mezcla variable de etanol (10 – 40%)y jarabe. Uno o más principios activos Ideal para disolver principios activos con baja solubilidad en agua
  • 34. Líquidos: Suspensión Sólido finamente dividido (micronizado) en un medio acuoso. Uno o más principios activos Se usa cuando el fármaco es insoluble El fármaco es mas estable en emulsión o en suspensión Se necesita modificar la liberación del fármacos El medicamento tiene mas sabor. Para pacientes que no toleran la ingestión de ff sólidas. • Oral • Ocular • Otica • Rectal • Parenteral • Tópica
  • 35. Líquidos: Emulsiones Dispersión de un líquido en otro en el cual es inmiscible. Por lo general se trata de 2 fases: ACUOSA/OLEOSA. FASE 1: gotas, glóbulos, fase dispersa/ discontinua/interna FASE 2: medio, fase dispersante/continua/externa El tamaño de la fase dispersa (glóbulos) puede oscilar entre cientos de nanómetros hasta unas micras. A nivel farmacéutico el valor nominal oscila entre 1 a 20 µm
  • 36. Líquidos: Emulsiones Emulsiones O/W W/O Dobles Microemulsiones 100 um Nanoemulsiones 300 nm
  • 37. Forma oral líquida Ventajas Libera rápidamente el p.a. Dosificación fácil y cómoda. Elección en niños. Desventajas Mayor contaminación microbiológica (conservantes). Menor estabilidad del p.a.
  • 38. Gases • Principio activo es un gas • Partículas finamente divididas dispersas en un gas Amplia superficie de absorción Absorción rápida No produce ansiedad Dosis menor y mas adecuada Irritación