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FARMACOCINETICA
Parte 1
Unidad II
Formas farmacéuticas
 Se denominan formas farmacéuticas a los productos
elaborados a partir de los principios activos para
poder ser administradas al organismo
 Estos preparados pueden tener una o varios
principios activos y son confeccionados por la
industria farmacéutica
 Existen en estado sólido, semisólido, líquido y
gaseoso, soluciones, suspensiones, emulsiones o
dispersiones coloidales
 En general los medicamentos poseen tres nombres
químico, nombre genérico y nombre comercial
Formas farmacéuticas
 Fármaco, toda sustancia con composición química
definida que presente una actividad terapéutica;
también puede denominarse principio activo
 Excipiente, aquella materia que, incluida en las
formas galénicas, se añade a las sustancias
medicinales o a sus asociaciones para servirles de
vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad,
modificar sus propiedades organolépticas o
determinar las propiedades fisicoquímicas del
medicamento y su biodisponibilidad.
Formas farmacéuticas
 Aditivos, sustancias que pueden ser incluidas en los
medicamentos con el fin de conseguir muy diversos
fines: mejorar su conservación frente a agentes
biológicos (conservadores), frente al oxígeno
(antioxidantes), mitigar sabores u olores
desagradables (aromatizantes, edulcorantes),
proporcionar color con fines estéticos o de
identificación (colorantes), etc.
Formas farmacéuticas
 Conservadores, productos que se adicionan en muy
baja cantidad a los medicamentos con el fin de
impedir, o al menos obstaculizar, el desarrollo de
microorganismos. Todos los preparados acuosos
deben llevar conservantes, a excepción de los
inyectables de gran volumen. Los más utilizados:
alcohol bencílico y etílico, benzoato sódico
parahidroxibenzoato de metilo y de propilo, fenol,
cresol, clorocresol, cloruro de benzalconio, tiomersal,
nitrato de fenilmercurio...
Formas farmacéuticas
 Polvos: compuestos por una o varias sustancias
mezcladas, finamente molidas para aplicación
externa o interna. Ej: polvo de terbutalina
 Granulados: mezcla de polvos medicamentosos y
azúcar, repartida en pequeños granos
 Cápsulas: cuerpos huecos, cubiertas de gelatina que
se llenan con sustancias sólidas o líquidas y se
administran por deglución para evitar el sabor y el
olor de los medicamentos. Hay tres tipos de
cápsulas: duras (para fármacos sólidos); cápsulas
blandas y perlas (para líquidos). Ej.: ampicilina,
vitamina E , benzonatato
Formas farmacéuticas
 Tabletas o comprimidos: sólidos, generalmente
discoidea, obtenida por compresión; es la forma
farmacéutica más utilizada. Ej.: aspirina
 Para prepararlas se utilizan distintos excipientes
según la sal: sacarosa, mucílago de goma arábiga,
almidón, goma aguar, lactosa
 Se les puede recubrir con una capa de azúcar para
mejorar el sabor y protegerlas de la acción de la
humedad y del aire. Otras tienen una capa entérica
para que no irrite la mucosa gástrica. Ej. tabletas de
aspirina
Formas farmacéuticas
 Grageas: es un comprimido que contiene él o los
principios activos y aditivos, generalmente de
superficie convexa, recubierta con una o más capas
de mezcla de diversas sustancias tales como azúcar,
resinas, gomas, agentes plastificantes, ceras,
polímeros, agentes saborizantes
 Cápsulas o tabletas LP: liberan el principio activo
lentamente en el tubo digestivo, de acción sostenida,
se administra a intervalos menos frecuentes que con
las cápsulas o tabletas comunes. Ej.: venlafaxina
Formas farmacéuticas
 Supositorios: es un preparado sólido de forma cónica
o de bala; se ablanda o disuelve a la temperatura del
cuerpo. Ej.: supositorios de glicerina
 Óvulos: son supositorios vaginales. Ej.: metronidazol
 Jalea: es un coloide semisólido que contiene él o los
principios activos y aditivos, cuya base hidrosoluble
por lo general está constituida por gomas como la de
tragacanto, o glicerina, pectina, carboximetilcelulosa.
Ej, vitamina E
Formas farmacéuticas
 Pomadas: es un preparado para uso externo de
consistencia blanda, untuoso y adherente a la piel y
mucosas. Ej.: terramicina
 Pastas: son pomadas que contienen una fuerte
preparación de polvos insolubles en la base para
aplicación cutánea. Ej.: pasta de óxido de zinc
 Cremas: son emulsiones de aceite en agua o agua
en aceite, de consistencia semisólida no untuosa o
líquida muy espesa, con un contenido de agua
superior al 20% Ej.: fluocinolona
Formas farmacéuticas
 Solución oral: son sustancias químicas disueltas para
uso interno constituido por sales en vehículo acuoso
o aceitoso. El vehículo acuoso es el agua destilada
esterilizada; el vehículo oleoso es un aceite vegetal
aceite de algodón, aceite de maní, aceite de oliva o
aceite de sésamo. Ej.: diclofenaco
 Jarabe: es una solución concentrada de azúcar
(45%) que contiene que contiene el fármaco disuelto.
Ej.: pseudoefedrina
Formas farmacéuticas
 Elíxir, una solución hidroalcohólica, que contiene él o los
principios activos y aditivos, generalmente contienen sustancias
saborizantes, así como aromatizantes
 Emulsión, sistema heterogéneo, generalmente contituido por
dos líquidos no kiscibles entre sí; en el que la fase dispersa
está compuesta de pequeños glóbulos didtribuidos en el
vehículo en el cual son inmiscibles. Ej, ciclosporina
 Espuma, una preparación semisólida constituida de dos fases:
una líquida que lleva él o los principios activos y aditivos y otra
gaseosa que lleva un gas propulsor para que el producto salga
en forma de nuve. Ej, anticonceptivo vaginal
Formas farmacéuticas
 Gel: preparación semisólida, que contiene él o los
principios activos y aditivos, sólidos en un líquido que
puede ser agua, alcohol o aceite. Ej, diclofenaco
 Suspensiones: es un preparado líquido de aspecto
turbio o lechoso, constituido por la dispersión de un
sólido en un vehículo acuoso. Ej;
ketoprofeno/paracetamol
 Colirios: preparado líquido constituido por una
solución acuosa destinada a ser instilada en el ojo.
Ej.: dexametasona
Formas farmacéuticas
 Parches transdérmicos: formas farmacéuticas de
aplicación sobre la piel, constituidas básicamente por
un reservorio en el que va incluida la sustancia
medicinal y una lámina protectora externa
impermeable. Al poseer un soporte adhesivo,
mantienen el preparado medicamentoso en contacto
con la piel durante un largo período de tiempo, por lo
que se pueden conseguir niveles plasmáticos
sostenidos del fármaco. Ej.; estradiol
Formas farmacéuticas
 Inhaladores: formas farmacéuticas de naturaleza variada que
se administran por inhalación, vía nasal o bucal, buscando
efectos locales o sistémicos. Existen diferentes productos que
pueden aplicarse por esta vía: sustancias con elevada presión
de vapor (volátiles a temperatura ambiente), sistemas dispersos
líquido/gas (nieblas) y sistemas dispersos sólido/gas (aerosoles
polvo)
 En todos los casos se requiere un dispositivo específico que
facilite la administración y/o la formación in situ del sistema
disperso. Si el medicamento accediera hasta los bronquios,
bronquiolos o alvéolos, podría considerarse como una
administración por vía pulmonar. Ej.: salbutamol, insulina
Formas farmacéuticas
 Implantes: formas farmacéuticas sólidas, estériles,
de administración por vía parenteral mediante
implantación subcutánea. Estas formas se utilizan
cuando se desean obtener concentraciones
plasmáticas sostenidas de un determinado fármaco
durante un largo período de tiempo. No deben llevar
ningún tipo de excipiente y pueden ser obtenidos por
compresión directa o mediante fusión del fármaco y
posterior moldeo. Ej.: etonogestrel
Formas farmacéuticas
 Los liposomas son vesículas sintéticas formdas por
una o más bicapas concéntricas de fosfolípidos, que
pueden albergar en su interior fármacos
hidrosolubles o liposolubles, macromoléculas,
material genético u otros agentes
 Los liposomas pueden hacer llegar fármacos a
diversos tipos de células
 Los liposomas se toleran usualmente mejor que otras
formas farmacéuticas, pero suelen ser más caras
 Permite conseguir la liberación selectiva en un tejido,
pues los liposomas pueden concentrarse en
determinadas células
Formas farmacéuticas
 Soluciones inyectables, preparado líquido,
transparente, homogéneo, estéril, obtenida por
disolución de él o los principios activos y aditivos en
agua. Ej; penicilina
 Suspensión, un sistema disperso, compuesto de dos
fases, las cuales contienen él o los principios activos
y aditivos. Una de las fases, la continua es
generalmente líquida o semilíquida y la fase dispersa
está constituida de sólidos (principio activo)
insolubles, pero dispersables en la fase externa
Oral con deglución
 Ventajas: el paciente puede autoadministrarse, no
requiere procedimientos asépticos, se puede
administrar hasta 0.5 kg de sólido macerado, se
puede detener su absorción o redistribución, se
puden administrar profármacos que deben ser
bioactivos
 Desventajas: el paciente debe cooperar, el contenido
y transito gastrointestinal hacen impredecible la
velocidad y taza de absorción, el fármaco
administrado pasa primero por el hígado, donde es
biotransformato (metabolismo de primer paso)
Oral sin deglución
 Ventajas: el pacientes puede autoadministrarse, no
requiere procedimientos asépticos, no hay efecto de
primer paso
 Desventajas: el paciente debe cooperar, el fármaco
se absorbe en el plexo bucal e ingresa a la
circulación venosa sistémica linfática
Rectal
 Ventajas: muy útil para pacientes debilitados,
pediátrico o geriátricos, últil en pacientes con tós o
vómito
 Desventajas: el paciente requiere auyuda para su
administración, la velocidad y taza de absorción es
variable: sólo en el tercio inferior no hay efecto de
primer paso
Intravenosa
 Ventajas: en pacientes inconscientes y severamente
enfermos, se alcanza un efecto rápido, permite un
ajuste más preciso de la dosis, no hay efecto de
primer paso, se puede inyectar soluciones acuosas
 Desventajas: requiere asistencia técnica y aséptica,
hay riesgo elevado de eventos adversos, solo
pueden usarse soluciones acuosas estériles e
isotónicas, se administra lentamente
Intramuscular
 Ventajas: útil para pacientes inconscientes y
debilitados, se puede inyectar soluciones acuosas,
oleosas o suspensiones, las soluciones acuosas se
absorben más rápido
 Desventajas: requiere asistencia técnica y aséptica,
no se puede administrar volumen grande, sólo se
pueden utilizar soluciones estériles, dolor en el sitio
de inyección, reacciones adversas en el sitio de
aplicación
Subcutánea
 Ventajas: útil para pacientes inconscientes o
debilitados, se pueden inyectar solciones acuosas u
oleosas, suspensiones o implantes sólidos, las
soluciones acuosas se absorben más rápido
 Desventajas: requiere asistencia técnica y aséptica,
no se puede administrar volumen grande, sólo se
pueden utilizar soluciones estériles, dolor en el sitio
de inyección, reacciones adversas en el sitio de
aplicación
Tópica
 Ventajas: el paciente puede autoadministrarse, útil
para tratamientos locales porque el estrato córneo
intacto de la piel es impermeable
 Desventajas: la piel lesionada o inflamada permite la
absorción sistémica, mala absorción sobre todo
moléculas hidrofílicas
Vaginal
 Ventajas: útil en pacientes debilitados, geriátricos, no
hay efecto de primer paso, el paciente se puede
autoadministrar
 Desventajas: requiere educación del paciente, la
velocidad y taza de absorción pude ser afectada por
la vida sexual activa
Inhalada
 Ventajas: el paciente puede autoadministrarse, no se
requieren procedimientos asépticos, niños o adultos,
es la ruta más corta para el tracto respiratorio, no hay
metabolismo de primer paso
 Desventajas: requiere educación para el paciente,
utiliza equipos especiales, hasta el 90% de la dosis
administrada ingresa al tracto gastrointestinal
principalmente por mala técnica de administración,
dificultad para coordinar la inspiración y el disparo
Oftálmica/Otica
 Ventajas: el paciente puede autoadministrarse
 Desventajas: requiere educación del paciente, sólo
pueden aplicarse soluciones estériles isotónicas, el
fármaco puede absorberse a través del canal
nasolacrimal
 Ventajas: el paciente pued auto administrarse
 Desventajas: requiere educación el paciente
Vía oral
 Al llegar al estómago, con un pH de 2, la absorción
de los fármacos ácidos es dificultada, mientras que
los básicos es favorecida
 Los fármacos ácidos son principalmente no
ionizados, liposolubles, lo que contribuye a su
absorción
 Muchas sustancias son inestables al medio ácido
gástrico
 El fármaco disuelto o no, llega al intestino delgado
donde el pH es de 5.5 a 7.5 y aquí es donde se
produce la absorción de la mayoría de los fármacos
Vía oral
 Área de absorción de 200 m2
, el flujo sanguíneo es
más elevado (1,000 ml/min), presencia de bilis que
favorece la absorción de los medicamentos
 Los fármacos que necesitan transporte activo, solo
se absorben en intestino delgado
 Puede haber degradación de algunos principios
activos (flurazepam, salbutamol)
 El cólon es un lugar inespecífico de absorción,
además de que los fármacos pueden ser degradados
por enzimas de la flora bacteriana
Vía oral
 Una vez que el fármaco ha sido absorbido, es
transportado por la vena porta hasta el hígado,
debiendo atravesar este órgano antes de llegar a la
circulación general
 Si el fármaco se metaboliza considerablemente a
este nivel, sufrirá una importante degradación,
accediendo a la circulación sistémica sólo una cierta
fracción de la cantidad absorbida
 Este proceso recibe el nombre de efecto de primer
paso hepático o metabolismo de primer paso
Vía sublingual
 La administración por esta vía permite evitar el paso
del fármaco por el hígado
 La absorción se efectúa a través de la mucosa
sublingual, zona muy vascularizada de epitelio
pluricelular y con un pH en torno a la neutralidad
 La principal limitación que encuentra el fármaco a
ese nivel es la poca superficie disponible de
absorción, por lo que sólo los fármacos con gran
potencial farmacológico pueden ejercer una acción
sistémica por esta vía
Vía rectal
 Al administrar por esta vía preparados semisólidos,
como los supositorios, la absorción se producirá
exclusivamente en la ampolla rectal, mientras que las
formas líquidas, enemas, pueden acceder hasta el
cólon
 El mecanismo es la difusión pasiva, constituyendo un
factor limitante la escasa superficie de absorción de
la ampolla rectal (200-400 cm2
)
 Por esta vía se evita el efecto de primer paso
Vía respiratoria
 La absorcion es rápida por la gran superficie de la
mucosa bronquial y traqueal (80-200 m2
)
 Proximidad entre la mucosa y los vasos pulmonares
 Las sustancias se absorben por difusión simple,
siguiendo el gradiente de presión entre el aire
alveolar y la sangre capilar
 La velocidad de absoción depende de la
concentración de la sustancia en el aire inspirado,
frecuencia respiratoria, perfusión pulmonar,
solubilidad en la sangre, liposolubilidad
Vía dérmica o cutánea
 La absorción es bastante deficiente, pués el epitelio
es poliestratificado
 Su único uso es para terapéutica local dermatológica
si es hidrosoluble no se absorbe
 El fármaco debe ir incorporado a vehículos grasos
 La inflamación, temperatura y aumento de la
circulación, favorecen la absorción
 Se utiliza para conseguir absorción lenta y mantenida
de algunos fármacos liposolubles
 Evita el metabolismo de primer paso
Vía percutánea
 Cuando se administra un medicamento por vía tópica
se pretende conseguir que se mantenga en la cara
más externa de la piel, que penetre en el interior de
la piel y que acceda hasta la circulación general
 Sólo se habla de absorción percutánea cuando
accede a la circulación general
 Por los distintos componentes de la piel el
medicamento tiene que presentar un coeficiente
lípido/agua de 80/20
Vía conjuntival
 Posee un epitelio bien irrigado y absorbe diversos
fármacos
 Las soluciones deben de ser neutras e isotónicas y
pueden utilizarse soluciones oleosas
 La cornea también constituye una superficie
absorbente
 Las sustancias penetran en el ojo a través de ella
para ejercer efectos en estructuras internas
Vía parenteral
 El medicamento se inyecta directamente dentro del
organismo, bien de forma intravenosa, intramuscular,
subcutánea, etc
 Los líquidos inyectados por estas vías (no IV) se
reparten en la trama conjuntiva que rodea los
fasículos musculares o en el tejido conjuntivo
subcutáneo, produciéndose a partir de esos lugares
la absorción
 Los factores que modifican son referentes al
organismo receptor y otros relacionados a la forma
farmacéutica
Vía intradérmica
 Se introduce una dosis pequeña en el interior de la
piel y la absorción es prácticamente nula
 La zona de elección es la cara anterior del antebrazo
 Se utiliza bastante con fines diagnósticos
 Así se administran soluciones de histamina y
tuberculina y extractos antigénicos para pruebas de
hipersensibilidad
Vía subcutánea
 El fármaco se inyecta debajo de la piel, desde donde
difunde a través del tejido conectivo y penetra al
torrente circulatorio
 La administración se realiza: cara externa del brazo o
del muslo o cara anterior del abdomen
 La absorción se puede llevar a cabo por un proceso
de difusión simple o a través de los poros de la
membrana del endotelio capilar
 Las soluciones deben de ser neutras e isotónicas,
pues en caso contrario pueden resultar irritantes y
provocar dolor y necrosis
Vía subcutánea
 El flujo sanguíneo condiciona la absorción, la cual es
más lenta y asegura un efecto más sostenido
 La velocidad de entrada puede reducirse provocando
vasoconstricción o incrementarse produciendo
vasodilatación
 Existen además formas de depósito, que son
preparaciones líquidas o sólidas que se inyectan o
implantan de forma subcutánea y liberan lentamente
el producto
 Se mantienen niveles estables de sangre durante
tiempo prolongado
Vía intramuscular
 El líquido se disemina a lo largo de las hojas de
tejido conectivo situadas entre las fibras musculares
 La absorción es más rápida y regular que con la vía
subcutánea y además produce menos dolor
 Esta vía resulta especialmente útil para fármacos
que se absorben mal por vía oral, que se degradan
por vía oral o que tienen un primer paso hepático
muy importante
 Los lugares clásicos de administración son la región
glútea y deltoidea
Vía intramuscular
 La absorción para las sustancias solubles oscila
entre 10 y 30 min
 Las sustancias insolubles o en vehículo oleoso se
absorben más lentamente
 El flujo y la vascularización condicionan también la
velocidad de absorción
 La presión arterial también puede modificar el
gradiente de absorción
Vía intravascular
 El fármaco se administra directamente en el torrente
sanguíneo y alcanza el lugar donde debe actuar sin
sufrir alteraciones
 La forma más rápida de introducir un medicamento
en el torrente circulatorio, es a través de la inyección
intravenosa en la vena cubital
 El efecto aparece al cabo de 15 seg
 Mediante un gota a gota puede regularse el ritmo de
administración y controlarse con precisión la cantidad
administrada y los niveles sanguíneos
Vía intravascular
 En gota a gota, se puede interrumpir la
administración si aparecen efectos tóxicos
 Pueden administrarse fármacos con propiedades
irritantes y perfundir grandes volúmenes de líquidos
 Después de su administración, el fármaco no puede
eliminarse
 Las reacciones anafilácticas son especialmente
graves
 Solo se administran soluciones, ya que las
suspensiones pueden producir embolias
Otras vías
 Vía intraarterial
 Vía intracardiaca
 Vía intraperitoneal
 Vía pleural
 Vía intraarticular
 Vía intramedular
 Vía intrarraquídea
 Vía intraneural
Dosis única
Administración Intravascular
•Monocompartamental
Cmáx = Cp0 = D/Vd
Cp = Cp0 · e -K e · t
•Bicompartamental
Cmáx = Cp0 = D/Vc
Cp = A. e -K α · t
+ B · e -K β · t
AUC= D/Cl
El AUC es independiente de la
velocidad de absorción, de la Ke o
del Vd
Dosis múltiples intravasculares
y extravasculares
Cpss= D . f/Cl . τ
Infusión intravenosa continua
Cpss= Q/Cl
•En 1 semivida se alcanza el 50 % del nivel estable.
•En 2 semividas se alcanza el 75 % del nivel estable.
•En 3 semividas se alcanza el 87,5 % del nivel estable.
•En 4 semividas se alcanza el 93,8 % del nivel estable.
•En 5 semividas se alcanza el 96,9 % del nivel estable.
Dosis única
Administración Extravascular
•Monocompartamental
Cp = B. e -K e · t
- A · e -K a · t
D · f KaK e /(K e - K a )
Cmáx = —–— · —–—
Vd Ke
•Bicompartamental
Cp = A. e -K α · t
+ B · e -K β · t
- C. e -K a · t
AUC= D.f
Cl
Introducción farmacocinética
 Para producir sus efectos característicos, un fármaco
debe alcanzar concentraciones adecuadas en los
sitios donde actúa
 Las concentraciones logradas a pesar de que están
en función de la dosis del producto administrado,
también dependen de la magnitud y la tasa de
absorción, distribución, unión o localización en
tejidos, biotransformación y excreción
Definición
 El conjunto de procesos que caracterizan la
evolución temporal de un medicamento, tras ser
administrado a un organismo, en determinadas
condiciones y bajo una vía de administración
específica, se denomina farmacocinética y está
conformada por LADME
 El acrónimo de LADME está formado por: liberación,
absorción, distribución, metabolismo y excreción
Farmacocinética
• La farmacocinética estudia el curso temporal de las
concentraciones y cantidades de los fármacos, y de sus
metabolitos, en los líquidos biológicos, tejidos y excretas,
así como su relación con la respuesta farmacológica, y
construye modelos adecuados para interpretar estos
datos. La farmacocinética clínica se marca como objetivo
alcanzar y mantener la concentración plasmática
necesaria para conseguir el efecto terapéutico sin llegar a
producir efectos tóxicos.
• Al conjunto de procesos que determinan la
concentración en la biofase, se lo denomina
farmacocinética. Cuando la farmacocinética se estudia en
seres humanos, se habla de farmacocinética clínica.
La farmacocinética debe interpretarse como un proceso
dinámico, donde todos los procesos ocurren
simultáneamente.
Liberación
 Constituye la salida del fármaco de la forma
farmacéutica que lo transporta. Por lo general,
implica la disolución del fármaco en algún medio
corporal.
 Mediante la aplicación de procesos farmacotécnicos
adecuados se puede conseguir modular la velocidad
de liberación, pudiéndose liberar rápidamente o, de
forma alternativa, efectuarse de un modo mucho más
lento
Factores que influyen en la velocidad de
liberación
 Tamaño de la partícula: superficie
 Solubilidad del fármaco: pH del medio, formación de
ésteres y sales
 Formulación del medicamento
 Técnica de elaboración
 Tipo de forma farmacéutica
Tamaño de partícula del fármaco
 Para una misma cantidad, un menor tamaño de
partícula dará lugar a un aumento de la superficie de
contacto entre el fármaco no disuelto y el medio de
disolución y por lo tanto, a una mayor velocidad de
disolución
 Por ello, en el caso de los fármacos muy poco
solubles en agua, es habitual utilizar polvo
micronizado con el fin de conseguir incrementar su
velocidad de disolución
Solubilidad
 Por regla general, los fármacos suelen ser ácidos o
bases débiles. Por ello su solubilidad varía
enormemente en función del pH del medio donde se
encuentre
 Así, los fármacos básicos se disuelven mucho más
fácilmente en un medio ácido, como el gástrico,
mientras que los ácidos lo hacen preferentemente en
un medio alcalino
 Pequeñas modificaciones en el pH pueden hacer
variar la solubilidad de una determinada sustancia y
por ello aumentar o disminuir la fracción ionizada
Tipo de forma farmacéutica
 La forma farmacéutica posibilita la obteción de
velocidad de liberación más o menos rápidas
 La velocidad de liberación para los líquidos es:
soluciones acuosas, emulsiones, soluciones oleosas,
suspensiones acuosas y suspensiones oleosas
 En caso de las fórmulas sólidas: polvos y
granulados, cápsulas de gelatina duras, tabletas o
comprimidos y grageas
Absorción
 Es la verdadera entrada del fármaco en el
organismo, atravesando diferentes membranas
 La absorción implica el paso de las moléculas del
fármaco a través de una o más membranas
biológicas, antes de llegar a la circulación sistémica
 La cinética de absorción cuantifica la entrada del
fármaco en la circulación sistémica
 La velocidad de absorción depende de una constante
(Ka), que representa la probabilidad que tiene una
molécula de absorberse en la unidad de tiempo
Absorción
 Cuanto mayor es Ka, mayor es la velocidad con la
que se absorbe el fármaco
 La velocidad de absorción es directamente
proporcional al número de moléculas disponibles que
están en la solución para absorberse
 Es un proceso exponencial que suele expresarse
como desaparición del fármaco del lugar de
administración
 Se representa mediante una curva cuando la escala
es númerica y mediante una recta cuando es
semilogarítmica
Absorción
 La cinética de absorción se ocupa del conocimiento
de la vida media de absorción (t1/2a)
 El tiempo que tarda en reducirse a la mitad el
número de moléculas disponibles para absorberse
 Cuanto mayor sea t1/2a, menor será la velocidad con
que se absorbe el fármaco
 El paso de los fármacos a través de estas
membranas puede efectuarse siguiendo diferentes
vías: difusión pasiva, filtración, transporte activo,
difusión facilitada, pinocitosis
Absorción
 Se acepta que la absorción está condicionada por las
características de la forma farmacéutica,
permeabilidad de las membranas, flujo sanguíneo,
superficie de absorción, pH del medio biológico,
presión osmótica, presencia de líquidos orgánicos,
interacción con otros fármacos, propiedades
biológicas de la ruta que recorre el medicamento
hasta llegar a la circulación general, estado
fisiológico del paciente
Absorción
 La cinética de absorción es un fenómeno de tipo
exponencial o de primer orden
 La cinética exponencial se produce cuando la
cantidad absorbida corresponde a una fracción de la
dosis
 La absorción oral es gradual y puede ser incompleta,
ya que la ff debe desintegrarse y el principio activo
disolverse previamente
 El proceso de eliminación puede ser descrito por una
cinética exponencial o de primer orden
Cinética de Absorción (Orden 0 y 1)
dx= -k xn
n=orden de la reacción
dt
Si ⇒ n=0 Velocidad Constante
Si ⇒ n=1 Velocidad disminuye a medida que la cc.
disminuye
Absorción
 Componentes de la cinética de primer orden:
A) Una fase de absorción [A]
B) El tiempo máximo [Tmax] en que se logra la concentración máxima,
el cual es independiente de la dosis
C) La concentración máxima [Cmax], la cual se obtiene cuando el
fármaco absorbido es igual al fármaco eliminado
D) El segmento de la curva que declina más rápidamente a partir de la
Cmax, el cual representa el proceso de distribución [D]
E) El segmento de la curva que declina más lentamente, a prtir del
punto de inflexión del segmento anterior, el cual representa la
eliminación definitiva del fármaco, a expensas de los procesos de
excreción y biotransformación
F) El área bajo la curva [ABC] que representa la biodisponibilidad
Absorción
 En el momento de evaluar la absorción de un
fármaco es importante distinguir dos aspectos:
velocidad e intensidad de absorción
 La velocidad de absorción hace referencia a la mayor
o menor rapidez con que un fármaco pasa a la
sangre
 Por otra parte, la intensidad indica el porcentaje de
fármaco que alcanza la circulación sanguínea
Absorción
 Constante de velocidad de absorción (Ka): constituye
una constante de primer orden y se expresa en t-1
. La
velocidad de absorción viene dada por el producto de
esta constante por la concentración de fármaco
disponible en el lugar de absorción
 Tmax: tiempo necesario para llegar a la máxima
concentración plasmática. Se expresa en tiempo
 Cmax: concentración plasmática máxima que se
alcanza tras la administración de un medicamento.
Se expresa en unidades de concentración
Traslocación
 Para ejercer sus efectos, los fármacos deben
transportarse a su sitio de acción a nivel celular
 La difusión de los fármacos se verá limitada
principalmente por las barreras membranales y por
su estructura química
 Por vía oral, los fármacos se absorben
principalmente por las vellosidades del intestino
delgado
 La absorción a través de las células epiteliales puede
ser por difusión pasiva, difusión facilitada y en mucho
menor medida por pinocitosis
Traslocación
 La llegada de los fármacos al espacio intersticial
puede ocurrir con relativa facilidad en virtud de que el
endotelio de los capilares presentan fenestraciones
por los que se difunden los fármacos, acompañados
de nutrientes de bajo peso molecular
 En contraste el transporte de la sangre al cerebro o
líquido CFR es muy limitado
 Esto se debe al endotelio de los capilares cerebrales
están estrechamente conectadas con uniones entre
las células, sin fenestraciones
Difusión pasiva
 Por regla general, los fármacos se absorben
mediante difusión pasiva o mediante difusión
convectiva (paso a través de poros)
 El flujo del fármaco a través de la membrana se lleva
a cabo debido a la existencia de un gradiente de
concentración
 Sigue una cinética de primer orden, en la que la
velocidad de transferencia es proporcional a la
concentración del fármaco en el lugar de la absorción
Difusión pasiva
 La velocidad de difusión es función directa de la
superficie de absorción, del coeficiente de difusión
del fármaco a través de la membrana y de la
diferencia de concentraciones a un lado y otro de la
misma
 Es función inversa al espesor de la membrana
 La difusión pasiva, no requiere gasto de energía
Filtración
 En este caso, el paso del fármaco a través de la
membrana se efectúa a través de los pequeños
poros que la atraviesan
 Puede ser útil solamente en el caso de pequeñas
moléculas hidrosolubles
 No requiere de energía
Transporte activo
 Este tipo de mecanismo se efectúa en contra de un
gradiente de concentración
 Necesita transportadores, puede sufrir procesos de
saturación y necesita un aporte de energía
 No es demasiado utilizado en el caso de los
fármacos
Difusión facilitada
 También utiliza transportadores
 Se distingue del transporte activo en que no se lleva
a cabo en contra un gradiente de concentración y por
lo tanto no consume energía
 Poco utilizado por los fármacos
Pinocitosis y fagocitosis
 En este caso, la membrana se invagina, englobando
una gota de líquido extracelular (pinocitosis) o una
partícula sólida (fagocitosis), para depositarla,
posteriormente, en el interior de la célula
 Poco habitual
Factores que influyen
 Dependiendo del fármaco: hidrosolubilidad,
coeficiente de reparto, peso molecular, pKa
 Dependiendo del lugar de absorción: tipo o
naturaleza del lugar de absorción, superficie
disponible, flujo de sangre, tiempo de contacto, pH
del medio del lugar de absorción
 Dependiendo de los factores farmacotécnicos: tipo
de formulación y forma farmacéutica
Modelos compartimentales
 Modelo monocompartimiental  se asume que después de la
administración de la dosis de forma IV, el fármaco se distribuye
inmediatamente en un compartimiento. Este compartimiento se
comporta como si fuera acuoso. Si suponemos que el fármaco
después de administrarse sólo va a sangre y no puede superar
el endotelio capilar, el fármaco sólo se encuentra en la sangre.
Si el fármaco puede atravesar el endotelio capilar y llegar al
líquido intersticial, el compartimiento es la sangre y el líquido
intersticial. Si el fármaco puede distribuirse uniformemente por
todos los tejidos del organismo inmediatamente, el
comportamiento de este organismo es todo el organismo. Como
el fármaco se distribuye uniformemente por todo este
compartimiento, la concentración de fármaco en este
compartimiento siempre será la misma
Modelos compartimentales
 Modelo bicompartimiental  refleja que el fármaco es
distribuido en dos compartimientos. Cuando se administra el
fármaco, un aparte se distribuye directamente y de forma rápida
(tejido compartimiento central) y otra se distribuye más
lentamente (tejidos periféricos)
 La velocidad de entrada en el compartimiento periférico es
bastante lenta. Pasado cierto tiempo, la cantidad de fármaco
del compartimiento periférico es suficientemente grande para
que la entrada sea igual a la salida. El intercambio entre el
compartimiento central y el periférico es como si no estuviera,
porque la entrada y salida son iguales y la curva sólo indicará la
eliminación
Distribución
 La distribución estudia el transporte del fármaco
dentro del compartimiento sanguíneo y su posterior
penetración a los tejidos
 Las moléculas de los fármacos en la sangre pueden
ir disueltas en el plasma, incorporadas a las celulas y
fijadas a las proteínas plasmáticas
 Existe un equilibrio dinámico entre estas tres formas
de transporte
 Es frecuente que los fármacos interaccionen con las
proteínas del plasma
Distribución
 La albúmina es la proteína más importante, puesto
que es la más abundante y la que tiene mayor
superficie y capacidad de fijación de sustancias
exógenas
 Desarrolla interacciones con cationes y con aniones,
y es capaz de interaccionar con muchos fármacos de
naturaleza ácida y con algunos de naturalez básica
 La unión de los fármacos a la albúmina es, en
general, reversible y está favorecida por la
liposolubilidad
Distribución
 Los mecansimo de disfusión de fármacos
fisicoquímicos y los mediados por transportadores
son fundamentales para enteder como el fármaco se
distribuye en el organismo
 Un factor que contribuye a la distribución de
fármacos es la unión a proteínas plasmáticas
 Esta unión es inespecífica y por lo tanto reversible
 La albúmina es la principal proteína plasmática que
capta ácidos débiles, mientras que la alfa-
glicoproteína se une a bases débiles
Distribución
 Actualmente se reconcen en la albúmina hasta 4
sitios diferentes para la unión de los fármacos
 Los ácidos débiles se unen casi exclusivamente a la
albúmina, y pueden hacerlo en dos sitios
independientes
 Las bases débiles y las sustancias no ionizadas
liposolubles se unen principalmente a las
lipoproteínas, pero las bases débiles pueden hacerlo
también a la albúmina
Distribución
 La unión de los fármacos a las proteínas del plasma
podría considerarse un proceso reversible
 Por lo general se cuantifica en forma de porcentaje
de la concentración plasmática unido a ellas
 Este porcentaje suele permanecer constante dentro
de un intervalo de niveles plasmáticos amplio
 El proceso es saturable, y si se satura, el porcentaje
del fármaco libre será mayor
 Los fármacos unidos no producen efectos biológicos
Distribución
 Es importante recalcar que la unión de fármacos a
proteínas plasmáticas es saturable, y por lo tanto
pueden presentarse fenómenos de competencia por
los múltiples sitios de unión por dos o más fármacos
 El fármaco se transporta en la proteína y es liberado
en virtud de la débil unión que se establece entre
ellos
 Como resultado de la interacción, los fármacos se
distribuyen en todo el organismo y alcanzan
diferentes compartimientos
Distribución
 El fármaco unido se va liberando paulatinamente
para alcanzar un equilibrio con la fracción libre a
medida que ésta va teniendo acceso a los distintos
órganos
 El paso de los fármacos a los distintos tejidos es muy
variable
 Los fármacos pasan desde la sangre al líquido
intersticial a través de los capilares por difusión
pasiva, si son sustancias liposolubles o por filtración
si se trata de sustancias hidrosolubles
Distribución
 La concentración que se alcanza en el líquido
intersticial depende de la unión del fármaco a las
proteínas del plasma, pues solo difunde la fracción
plasmática libre
 Las membranas endoteliales son muy permeables,
pero la morfología de la pared capilar condiciona
también la resistencia al paso
 La resistencia es mínima en los sinusoides hepáticos
y máxima en el SNC
Distribución
 El proceso de reparto del fármaco en el conjunto de
órganos y tejidos, se efectuá este equilibrio a
diferente velocidad
 Los factores que influyen son: características
fisicoquímicas del fármaco, su capacidad para unirse
a proteínas plasmáticas, irrigación del órgano
(inicialmente, la mayor perfusión sanguínea de un
órgano determinado suele implicar una mayor
posibilidad del fármaco para acceder a ese tejido)
Posteriormente se produce una redistribución más
lenta a partir de esos tejidos hacia otros
Distribución
 A menudo, los fármacos se acumulan en las células
en concentraciones muy superiores a las del plasma
o el líquido intersticial
 Los principales depósitos de los fármacos son, en
realidad los tejidos
 Es además común que se acumulen en órganos
diferentes del órgano blanco
 La grasa neutra, puede actuar como reservorio de
muchos fármacos lipofílicos, que regresan luego,
lentamente a la circulación (redistribución)
Distribución
 La unión permite el transporte y almacenamiento del
fármaco y constituye uno de los mecanismos más
importantes del organismo para el mantenimiento de
los niveles plasmáticos y de las acciones
farmacológicas
 Sólo el fármaco libre difunde a los tejidos blanco y a
los órganos de metabolismo y excreción, ya que la
fracción unida no atraviesa el endotelio capilar con
facilidad
Distribución
La distribución de los fármacos
permite su acceso a los órganos en
los que debe actuar y a los órganos
que los van a eliminar y condiciona
las concentraciones que alcanzan
en cada tejido. Tiene especial
importancia en la elección del
fármaco más adecuado para tratar
enfermedades localizadas en áreas
especiales, como el SNC, y en la
valoración del riesgo de los
fármacos durante el embarazo y la
lactancia.
Monocompartamental
Bicompartamental
Tricompartamental
Distribución
 Para una persona de 70 kg, se estima que el
volumen de agua corporal es de alrededor de 42 L
 Este es el volumen máximo en el que se puede diluir,
de manera homogenea, un fármaco, alcanzando los
espacios intra y extracelulares
 Este compartimiento se divide en sanguíneo 5 L, que
a su vez contiene el plasma 3.5 L
 El fármaco que se distribuye a los órganos, al
espacio intersticial es de 14 L
Distribución
 El grado de distribución o compartamentalización de
un fármaco, se puede estimar en el llamado volumen
de distribución aparente del fármaco
 VD= dosis/concentración plasmática
 Los valores del VD se elevan en condiciones
patológicas que disminuyen la excreción del fármaco
 El VD es un parámetro farmacocinético que da idea
del grado de distribución y compartamentalización de
los fármacos a través del organismo
Distribución
 El Vd del fármaco se dá en litros, que evidentemente
es la magnitud más adecuada para expresarlo
 Asimismo, este valor se normaliza y se reporta en
unidades de litro por kilogramo de peso
 De esta sencilla relación se obtiene información muy
valiosa sobre que tan distribuido o
compatamentalizado está el fármaco
Distribución
 El etanol por su naturaleza apolar, a la vez soluble
en agua, atraviesa las membranas libremente y se
distribuye en todo el organismo, incluido encéfalo,
por lo que su VD es de 38 L ó 0.54 L/kg, que es un
valor muy cercano al volumen total de distribución
para una persona de 70 kg
Distribución
 La heparina, un glicosaminoglicano de alto peso
molecular con actividad anticoagulante, se administra
por vía IV y no se incorpora a espacio intracelulares,
sólo se distribuye preferentemente en el plasma.
Esto significa que si 1 mg de este fármaco se aplica
a una persona adulta de 70 kg, se detectaría que a
tiempo 0 hay 0.3 mg/L de plasma, por lo tanto el VD
es:
 VD= 1mg/0.3 mg/L = (0.071 L7kg)
 Volumen que corresponde aproximadamente al
volumen del plasma
Distribución
 La amikacina tiene un VD de 19 L (0.27 L/kg). Este
valor de distribución, que está por arriba del espacio
intersticial (14 L) debe reflejar la mayor distribución
hacia el oído interno, y sobre todo a riñón, donde se
quintuplica su concentración respecto al plasma
sanguíneo
 La tetraciclina tiene un VD de 105 L (1.51 L/kg), valor
que excede el VD normal. Esto refleja la
compartamentalización y concentración de la
tetraciclina, además del hueso, a otros
compartimientos como hígado y bazo
Distribución
 Es evidente que los valores del VD son informativos,
pero deben tomarse con resrva debido al complejo
patrón de distribución que tiene cada fármaco en el
organismo, y a la condición que en particular
presente dicho organismo
 Los valores del VD se elevan en condiciones
patológicas que disminuyen la excreción de
fármacos, como en los casos de insuficiencoa renal o
hepática
Distribución
 El VD es un parámetro farmacocinético que dá idea
del grado de distribución y compartamentalización de
los fármacos a través del organismo, por lo que
constituye una dato esencial en la caracterización
farmacológica y toxicológica de los fármacos.
Distribución
Problema:
El volumen de distribución del captopril es de 0.81 L/kg.
Esto implica que si un paciente de 60 kg de peso
recibió una dosis de 20 mg, la concentración sérica
del fármaco extrapolada al tiempo cero es?
Distribución
Respuesta:
1) Paso 1: obtener el VD del paciente de 60 kg:
0.81 L/kg * 60 kg = 48.6 L
2) Paso 2: El VD es igual a la dosis sobre la
concentración plasmática a tiempo cero
VD= dosis/concentración plasmática
VD= 20 mg/48.6 L
VD= 0.41 mg/L
Parámetros farmacocinéticos
 Area bajo la curva (ABC): es un parámetro que indica
el grado o la intensidad de absorción que se
consigue tras la administración de un medicamento.
Corresponde al área existente entre el eje de
abscisas y la curva que se obtiene al representar las
concentraciones plasmáticas en función del tiempo,
Viene expresada en unidades de concentración por
tiempo
Biodisponibilidad
 Cuando se administra un fármaco, la cantidad de
principio activo y la velocidad con la que éste llega al
organismo y desaparece de él, están condicionadas
por diversos factores
 Fudamentalmente la forma farmacéutica, la vía de
administración y las condiciones fisiopatológicas del
paciente
 La biodisponibilidad es un concepto que permite
expresar estas diferencias y que indica la cantidad y
la forma en que un fármaco llega a la circulación
sistémica y está disponible para ejercer su efecto
Biodisponibilidad
 Depende no solo de la absorción, sino también de la
distribución y la eliminación
 La biodisponibilidad se valora mediante el área bajo
la curva (ABC) de las concentraciones plasmáticas
 El ABC está condicionada por la vía de
administración y la forma farmacéutica
Biodisponibilidad
 f= (ABCadmon extravasc/ABCadmon iv)
 Cuando se requiere comparar diferentes
formulaciones orales se emplea la fórmula
 Bd relativa= ABCproblema / ABCreferencia
 Para los estudios de biodisponibilidad también
pueden utilizarse las curvas de las concentraciones
urinarias del fármaco o de sus metabolitos

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  • 2. Formas farmacéuticas  Se denominan formas farmacéuticas a los productos elaborados a partir de los principios activos para poder ser administradas al organismo  Estos preparados pueden tener una o varios principios activos y son confeccionados por la industria farmacéutica  Existen en estado sólido, semisólido, líquido y gaseoso, soluciones, suspensiones, emulsiones o dispersiones coloidales  En general los medicamentos poseen tres nombres químico, nombre genérico y nombre comercial
  • 3. Formas farmacéuticas  Fármaco, toda sustancia con composición química definida que presente una actividad terapéutica; también puede denominarse principio activo  Excipiente, aquella materia que, incluida en las formas galénicas, se añade a las sustancias medicinales o a sus asociaciones para servirles de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar sus propiedades organolépticas o determinar las propiedades fisicoquímicas del medicamento y su biodisponibilidad.
  • 4. Formas farmacéuticas  Aditivos, sustancias que pueden ser incluidas en los medicamentos con el fin de conseguir muy diversos fines: mejorar su conservación frente a agentes biológicos (conservadores), frente al oxígeno (antioxidantes), mitigar sabores u olores desagradables (aromatizantes, edulcorantes), proporcionar color con fines estéticos o de identificación (colorantes), etc.
  • 5. Formas farmacéuticas  Conservadores, productos que se adicionan en muy baja cantidad a los medicamentos con el fin de impedir, o al menos obstaculizar, el desarrollo de microorganismos. Todos los preparados acuosos deben llevar conservantes, a excepción de los inyectables de gran volumen. Los más utilizados: alcohol bencílico y etílico, benzoato sódico parahidroxibenzoato de metilo y de propilo, fenol, cresol, clorocresol, cloruro de benzalconio, tiomersal, nitrato de fenilmercurio...
  • 6. Formas farmacéuticas  Polvos: compuestos por una o varias sustancias mezcladas, finamente molidas para aplicación externa o interna. Ej: polvo de terbutalina  Granulados: mezcla de polvos medicamentosos y azúcar, repartida en pequeños granos  Cápsulas: cuerpos huecos, cubiertas de gelatina que se llenan con sustancias sólidas o líquidas y se administran por deglución para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Hay tres tipos de cápsulas: duras (para fármacos sólidos); cápsulas blandas y perlas (para líquidos). Ej.: ampicilina, vitamina E , benzonatato
  • 7. Formas farmacéuticas  Tabletas o comprimidos: sólidos, generalmente discoidea, obtenida por compresión; es la forma farmacéutica más utilizada. Ej.: aspirina  Para prepararlas se utilizan distintos excipientes según la sal: sacarosa, mucílago de goma arábiga, almidón, goma aguar, lactosa  Se les puede recubrir con una capa de azúcar para mejorar el sabor y protegerlas de la acción de la humedad y del aire. Otras tienen una capa entérica para que no irrite la mucosa gástrica. Ej. tabletas de aspirina
  • 8. Formas farmacéuticas  Grageas: es un comprimido que contiene él o los principios activos y aditivos, generalmente de superficie convexa, recubierta con una o más capas de mezcla de diversas sustancias tales como azúcar, resinas, gomas, agentes plastificantes, ceras, polímeros, agentes saborizantes  Cápsulas o tabletas LP: liberan el principio activo lentamente en el tubo digestivo, de acción sostenida, se administra a intervalos menos frecuentes que con las cápsulas o tabletas comunes. Ej.: venlafaxina
  • 9. Formas farmacéuticas  Supositorios: es un preparado sólido de forma cónica o de bala; se ablanda o disuelve a la temperatura del cuerpo. Ej.: supositorios de glicerina  Óvulos: son supositorios vaginales. Ej.: metronidazol  Jalea: es un coloide semisólido que contiene él o los principios activos y aditivos, cuya base hidrosoluble por lo general está constituida por gomas como la de tragacanto, o glicerina, pectina, carboximetilcelulosa. Ej, vitamina E
  • 10. Formas farmacéuticas  Pomadas: es un preparado para uso externo de consistencia blanda, untuoso y adherente a la piel y mucosas. Ej.: terramicina  Pastas: son pomadas que contienen una fuerte preparación de polvos insolubles en la base para aplicación cutánea. Ej.: pasta de óxido de zinc  Cremas: son emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de consistencia semisólida no untuosa o líquida muy espesa, con un contenido de agua superior al 20% Ej.: fluocinolona
  • 11. Formas farmacéuticas  Solución oral: son sustancias químicas disueltas para uso interno constituido por sales en vehículo acuoso o aceitoso. El vehículo acuoso es el agua destilada esterilizada; el vehículo oleoso es un aceite vegetal aceite de algodón, aceite de maní, aceite de oliva o aceite de sésamo. Ej.: diclofenaco  Jarabe: es una solución concentrada de azúcar (45%) que contiene que contiene el fármaco disuelto. Ej.: pseudoefedrina
  • 12. Formas farmacéuticas  Elíxir, una solución hidroalcohólica, que contiene él o los principios activos y aditivos, generalmente contienen sustancias saborizantes, así como aromatizantes  Emulsión, sistema heterogéneo, generalmente contituido por dos líquidos no kiscibles entre sí; en el que la fase dispersa está compuesta de pequeños glóbulos didtribuidos en el vehículo en el cual son inmiscibles. Ej, ciclosporina  Espuma, una preparación semisólida constituida de dos fases: una líquida que lleva él o los principios activos y aditivos y otra gaseosa que lleva un gas propulsor para que el producto salga en forma de nuve. Ej, anticonceptivo vaginal
  • 13. Formas farmacéuticas  Gel: preparación semisólida, que contiene él o los principios activos y aditivos, sólidos en un líquido que puede ser agua, alcohol o aceite. Ej, diclofenaco  Suspensiones: es un preparado líquido de aspecto turbio o lechoso, constituido por la dispersión de un sólido en un vehículo acuoso. Ej; ketoprofeno/paracetamol  Colirios: preparado líquido constituido por una solución acuosa destinada a ser instilada en el ojo. Ej.: dexametasona
  • 14. Formas farmacéuticas  Parches transdérmicos: formas farmacéuticas de aplicación sobre la piel, constituidas básicamente por un reservorio en el que va incluida la sustancia medicinal y una lámina protectora externa impermeable. Al poseer un soporte adhesivo, mantienen el preparado medicamentoso en contacto con la piel durante un largo período de tiempo, por lo que se pueden conseguir niveles plasmáticos sostenidos del fármaco. Ej.; estradiol
  • 15. Formas farmacéuticas  Inhaladores: formas farmacéuticas de naturaleza variada que se administran por inhalación, vía nasal o bucal, buscando efectos locales o sistémicos. Existen diferentes productos que pueden aplicarse por esta vía: sustancias con elevada presión de vapor (volátiles a temperatura ambiente), sistemas dispersos líquido/gas (nieblas) y sistemas dispersos sólido/gas (aerosoles polvo)  En todos los casos se requiere un dispositivo específico que facilite la administración y/o la formación in situ del sistema disperso. Si el medicamento accediera hasta los bronquios, bronquiolos o alvéolos, podría considerarse como una administración por vía pulmonar. Ej.: salbutamol, insulina
  • 16. Formas farmacéuticas  Implantes: formas farmacéuticas sólidas, estériles, de administración por vía parenteral mediante implantación subcutánea. Estas formas se utilizan cuando se desean obtener concentraciones plasmáticas sostenidas de un determinado fármaco durante un largo período de tiempo. No deben llevar ningún tipo de excipiente y pueden ser obtenidos por compresión directa o mediante fusión del fármaco y posterior moldeo. Ej.: etonogestrel
  • 17. Formas farmacéuticas  Los liposomas son vesículas sintéticas formdas por una o más bicapas concéntricas de fosfolípidos, que pueden albergar en su interior fármacos hidrosolubles o liposolubles, macromoléculas, material genético u otros agentes  Los liposomas pueden hacer llegar fármacos a diversos tipos de células  Los liposomas se toleran usualmente mejor que otras formas farmacéuticas, pero suelen ser más caras  Permite conseguir la liberación selectiva en un tejido, pues los liposomas pueden concentrarse en determinadas células
  • 18. Formas farmacéuticas  Soluciones inyectables, preparado líquido, transparente, homogéneo, estéril, obtenida por disolución de él o los principios activos y aditivos en agua. Ej; penicilina  Suspensión, un sistema disperso, compuesto de dos fases, las cuales contienen él o los principios activos y aditivos. Una de las fases, la continua es generalmente líquida o semilíquida y la fase dispersa está constituida de sólidos (principio activo) insolubles, pero dispersables en la fase externa
  • 19. Oral con deglución  Ventajas: el paciente puede autoadministrarse, no requiere procedimientos asépticos, se puede administrar hasta 0.5 kg de sólido macerado, se puede detener su absorción o redistribución, se puden administrar profármacos que deben ser bioactivos  Desventajas: el paciente debe cooperar, el contenido y transito gastrointestinal hacen impredecible la velocidad y taza de absorción, el fármaco administrado pasa primero por el hígado, donde es biotransformato (metabolismo de primer paso)
  • 20. Oral sin deglución  Ventajas: el pacientes puede autoadministrarse, no requiere procedimientos asépticos, no hay efecto de primer paso  Desventajas: el paciente debe cooperar, el fármaco se absorbe en el plexo bucal e ingresa a la circulación venosa sistémica linfática
  • 21. Rectal  Ventajas: muy útil para pacientes debilitados, pediátrico o geriátricos, últil en pacientes con tós o vómito  Desventajas: el paciente requiere auyuda para su administración, la velocidad y taza de absorción es variable: sólo en el tercio inferior no hay efecto de primer paso
  • 22. Intravenosa  Ventajas: en pacientes inconscientes y severamente enfermos, se alcanza un efecto rápido, permite un ajuste más preciso de la dosis, no hay efecto de primer paso, se puede inyectar soluciones acuosas  Desventajas: requiere asistencia técnica y aséptica, hay riesgo elevado de eventos adversos, solo pueden usarse soluciones acuosas estériles e isotónicas, se administra lentamente
  • 23. Intramuscular  Ventajas: útil para pacientes inconscientes y debilitados, se puede inyectar soluciones acuosas, oleosas o suspensiones, las soluciones acuosas se absorben más rápido  Desventajas: requiere asistencia técnica y aséptica, no se puede administrar volumen grande, sólo se pueden utilizar soluciones estériles, dolor en el sitio de inyección, reacciones adversas en el sitio de aplicación
  • 24. Subcutánea  Ventajas: útil para pacientes inconscientes o debilitados, se pueden inyectar solciones acuosas u oleosas, suspensiones o implantes sólidos, las soluciones acuosas se absorben más rápido  Desventajas: requiere asistencia técnica y aséptica, no se puede administrar volumen grande, sólo se pueden utilizar soluciones estériles, dolor en el sitio de inyección, reacciones adversas en el sitio de aplicación
  • 25. Tópica  Ventajas: el paciente puede autoadministrarse, útil para tratamientos locales porque el estrato córneo intacto de la piel es impermeable  Desventajas: la piel lesionada o inflamada permite la absorción sistémica, mala absorción sobre todo moléculas hidrofílicas
  • 26. Vaginal  Ventajas: útil en pacientes debilitados, geriátricos, no hay efecto de primer paso, el paciente se puede autoadministrar  Desventajas: requiere educación del paciente, la velocidad y taza de absorción pude ser afectada por la vida sexual activa
  • 27. Inhalada  Ventajas: el paciente puede autoadministrarse, no se requieren procedimientos asépticos, niños o adultos, es la ruta más corta para el tracto respiratorio, no hay metabolismo de primer paso  Desventajas: requiere educación para el paciente, utiliza equipos especiales, hasta el 90% de la dosis administrada ingresa al tracto gastrointestinal principalmente por mala técnica de administración, dificultad para coordinar la inspiración y el disparo
  • 28. Oftálmica/Otica  Ventajas: el paciente puede autoadministrarse  Desventajas: requiere educación del paciente, sólo pueden aplicarse soluciones estériles isotónicas, el fármaco puede absorberse a través del canal nasolacrimal  Ventajas: el paciente pued auto administrarse  Desventajas: requiere educación el paciente
  • 29. Vía oral  Al llegar al estómago, con un pH de 2, la absorción de los fármacos ácidos es dificultada, mientras que los básicos es favorecida  Los fármacos ácidos son principalmente no ionizados, liposolubles, lo que contribuye a su absorción  Muchas sustancias son inestables al medio ácido gástrico  El fármaco disuelto o no, llega al intestino delgado donde el pH es de 5.5 a 7.5 y aquí es donde se produce la absorción de la mayoría de los fármacos
  • 30. Vía oral  Área de absorción de 200 m2 , el flujo sanguíneo es más elevado (1,000 ml/min), presencia de bilis que favorece la absorción de los medicamentos  Los fármacos que necesitan transporte activo, solo se absorben en intestino delgado  Puede haber degradación de algunos principios activos (flurazepam, salbutamol)  El cólon es un lugar inespecífico de absorción, además de que los fármacos pueden ser degradados por enzimas de la flora bacteriana
  • 31. Vía oral  Una vez que el fármaco ha sido absorbido, es transportado por la vena porta hasta el hígado, debiendo atravesar este órgano antes de llegar a la circulación general  Si el fármaco se metaboliza considerablemente a este nivel, sufrirá una importante degradación, accediendo a la circulación sistémica sólo una cierta fracción de la cantidad absorbida  Este proceso recibe el nombre de efecto de primer paso hepático o metabolismo de primer paso
  • 32. Vía sublingual  La administración por esta vía permite evitar el paso del fármaco por el hígado  La absorción se efectúa a través de la mucosa sublingual, zona muy vascularizada de epitelio pluricelular y con un pH en torno a la neutralidad  La principal limitación que encuentra el fármaco a ese nivel es la poca superficie disponible de absorción, por lo que sólo los fármacos con gran potencial farmacológico pueden ejercer una acción sistémica por esta vía
  • 33. Vía rectal  Al administrar por esta vía preparados semisólidos, como los supositorios, la absorción se producirá exclusivamente en la ampolla rectal, mientras que las formas líquidas, enemas, pueden acceder hasta el cólon  El mecanismo es la difusión pasiva, constituyendo un factor limitante la escasa superficie de absorción de la ampolla rectal (200-400 cm2 )  Por esta vía se evita el efecto de primer paso
  • 34. Vía respiratoria  La absorcion es rápida por la gran superficie de la mucosa bronquial y traqueal (80-200 m2 )  Proximidad entre la mucosa y los vasos pulmonares  Las sustancias se absorben por difusión simple, siguiendo el gradiente de presión entre el aire alveolar y la sangre capilar  La velocidad de absoción depende de la concentración de la sustancia en el aire inspirado, frecuencia respiratoria, perfusión pulmonar, solubilidad en la sangre, liposolubilidad
  • 35. Vía dérmica o cutánea  La absorción es bastante deficiente, pués el epitelio es poliestratificado  Su único uso es para terapéutica local dermatológica si es hidrosoluble no se absorbe  El fármaco debe ir incorporado a vehículos grasos  La inflamación, temperatura y aumento de la circulación, favorecen la absorción  Se utiliza para conseguir absorción lenta y mantenida de algunos fármacos liposolubles  Evita el metabolismo de primer paso
  • 36. Vía percutánea  Cuando se administra un medicamento por vía tópica se pretende conseguir que se mantenga en la cara más externa de la piel, que penetre en el interior de la piel y que acceda hasta la circulación general  Sólo se habla de absorción percutánea cuando accede a la circulación general  Por los distintos componentes de la piel el medicamento tiene que presentar un coeficiente lípido/agua de 80/20
  • 37. Vía conjuntival  Posee un epitelio bien irrigado y absorbe diversos fármacos  Las soluciones deben de ser neutras e isotónicas y pueden utilizarse soluciones oleosas  La cornea también constituye una superficie absorbente  Las sustancias penetran en el ojo a través de ella para ejercer efectos en estructuras internas
  • 38. Vía parenteral  El medicamento se inyecta directamente dentro del organismo, bien de forma intravenosa, intramuscular, subcutánea, etc  Los líquidos inyectados por estas vías (no IV) se reparten en la trama conjuntiva que rodea los fasículos musculares o en el tejido conjuntivo subcutáneo, produciéndose a partir de esos lugares la absorción  Los factores que modifican son referentes al organismo receptor y otros relacionados a la forma farmacéutica
  • 39. Vía intradérmica  Se introduce una dosis pequeña en el interior de la piel y la absorción es prácticamente nula  La zona de elección es la cara anterior del antebrazo  Se utiliza bastante con fines diagnósticos  Así se administran soluciones de histamina y tuberculina y extractos antigénicos para pruebas de hipersensibilidad
  • 40. Vía subcutánea  El fármaco se inyecta debajo de la piel, desde donde difunde a través del tejido conectivo y penetra al torrente circulatorio  La administración se realiza: cara externa del brazo o del muslo o cara anterior del abdomen  La absorción se puede llevar a cabo por un proceso de difusión simple o a través de los poros de la membrana del endotelio capilar  Las soluciones deben de ser neutras e isotónicas, pues en caso contrario pueden resultar irritantes y provocar dolor y necrosis
  • 41. Vía subcutánea  El flujo sanguíneo condiciona la absorción, la cual es más lenta y asegura un efecto más sostenido  La velocidad de entrada puede reducirse provocando vasoconstricción o incrementarse produciendo vasodilatación  Existen además formas de depósito, que son preparaciones líquidas o sólidas que se inyectan o implantan de forma subcutánea y liberan lentamente el producto  Se mantienen niveles estables de sangre durante tiempo prolongado
  • 42. Vía intramuscular  El líquido se disemina a lo largo de las hojas de tejido conectivo situadas entre las fibras musculares  La absorción es más rápida y regular que con la vía subcutánea y además produce menos dolor  Esta vía resulta especialmente útil para fármacos que se absorben mal por vía oral, que se degradan por vía oral o que tienen un primer paso hepático muy importante  Los lugares clásicos de administración son la región glútea y deltoidea
  • 43. Vía intramuscular  La absorción para las sustancias solubles oscila entre 10 y 30 min  Las sustancias insolubles o en vehículo oleoso se absorben más lentamente  El flujo y la vascularización condicionan también la velocidad de absorción  La presión arterial también puede modificar el gradiente de absorción
  • 44. Vía intravascular  El fármaco se administra directamente en el torrente sanguíneo y alcanza el lugar donde debe actuar sin sufrir alteraciones  La forma más rápida de introducir un medicamento en el torrente circulatorio, es a través de la inyección intravenosa en la vena cubital  El efecto aparece al cabo de 15 seg  Mediante un gota a gota puede regularse el ritmo de administración y controlarse con precisión la cantidad administrada y los niveles sanguíneos
  • 45. Vía intravascular  En gota a gota, se puede interrumpir la administración si aparecen efectos tóxicos  Pueden administrarse fármacos con propiedades irritantes y perfundir grandes volúmenes de líquidos  Después de su administración, el fármaco no puede eliminarse  Las reacciones anafilácticas son especialmente graves  Solo se administran soluciones, ya que las suspensiones pueden producir embolias
  • 46. Otras vías  Vía intraarterial  Vía intracardiaca  Vía intraperitoneal  Vía pleural  Vía intraarticular  Vía intramedular  Vía intrarraquídea  Vía intraneural
  • 47. Dosis única Administración Intravascular •Monocompartamental Cmáx = Cp0 = D/Vd Cp = Cp0 · e -K e · t •Bicompartamental Cmáx = Cp0 = D/Vc Cp = A. e -K α · t + B · e -K β · t AUC= D/Cl El AUC es independiente de la velocidad de absorción, de la Ke o del Vd
  • 48. Dosis múltiples intravasculares y extravasculares Cpss= D . f/Cl . τ
  • 49. Infusión intravenosa continua Cpss= Q/Cl •En 1 semivida se alcanza el 50 % del nivel estable. •En 2 semividas se alcanza el 75 % del nivel estable. •En 3 semividas se alcanza el 87,5 % del nivel estable. •En 4 semividas se alcanza el 93,8 % del nivel estable. •En 5 semividas se alcanza el 96,9 % del nivel estable.
  • 50. Dosis única Administración Extravascular •Monocompartamental Cp = B. e -K e · t - A · e -K a · t D · f KaK e /(K e - K a ) Cmáx = —–— · —–— Vd Ke •Bicompartamental Cp = A. e -K α · t + B · e -K β · t - C. e -K a · t AUC= D.f Cl
  • 51. Introducción farmacocinética  Para producir sus efectos característicos, un fármaco debe alcanzar concentraciones adecuadas en los sitios donde actúa  Las concentraciones logradas a pesar de que están en función de la dosis del producto administrado, también dependen de la magnitud y la tasa de absorción, distribución, unión o localización en tejidos, biotransformación y excreción
  • 52. Definición  El conjunto de procesos que caracterizan la evolución temporal de un medicamento, tras ser administrado a un organismo, en determinadas condiciones y bajo una vía de administración específica, se denomina farmacocinética y está conformada por LADME  El acrónimo de LADME está formado por: liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción
  • 53. Farmacocinética • La farmacocinética estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos, y de sus metabolitos, en los líquidos biológicos, tejidos y excretas, así como su relación con la respuesta farmacológica, y construye modelos adecuados para interpretar estos datos. La farmacocinética clínica se marca como objetivo alcanzar y mantener la concentración plasmática necesaria para conseguir el efecto terapéutico sin llegar a producir efectos tóxicos. • Al conjunto de procesos que determinan la concentración en la biofase, se lo denomina farmacocinética. Cuando la farmacocinética se estudia en seres humanos, se habla de farmacocinética clínica. La farmacocinética debe interpretarse como un proceso dinámico, donde todos los procesos ocurren simultáneamente.
  • 54. Liberación  Constituye la salida del fármaco de la forma farmacéutica que lo transporta. Por lo general, implica la disolución del fármaco en algún medio corporal.  Mediante la aplicación de procesos farmacotécnicos adecuados se puede conseguir modular la velocidad de liberación, pudiéndose liberar rápidamente o, de forma alternativa, efectuarse de un modo mucho más lento
  • 55. Factores que influyen en la velocidad de liberación  Tamaño de la partícula: superficie  Solubilidad del fármaco: pH del medio, formación de ésteres y sales  Formulación del medicamento  Técnica de elaboración  Tipo de forma farmacéutica
  • 56. Tamaño de partícula del fármaco  Para una misma cantidad, un menor tamaño de partícula dará lugar a un aumento de la superficie de contacto entre el fármaco no disuelto y el medio de disolución y por lo tanto, a una mayor velocidad de disolución  Por ello, en el caso de los fármacos muy poco solubles en agua, es habitual utilizar polvo micronizado con el fin de conseguir incrementar su velocidad de disolución
  • 57. Solubilidad  Por regla general, los fármacos suelen ser ácidos o bases débiles. Por ello su solubilidad varía enormemente en función del pH del medio donde se encuentre  Así, los fármacos básicos se disuelven mucho más fácilmente en un medio ácido, como el gástrico, mientras que los ácidos lo hacen preferentemente en un medio alcalino  Pequeñas modificaciones en el pH pueden hacer variar la solubilidad de una determinada sustancia y por ello aumentar o disminuir la fracción ionizada
  • 58. Tipo de forma farmacéutica  La forma farmacéutica posibilita la obteción de velocidad de liberación más o menos rápidas  La velocidad de liberación para los líquidos es: soluciones acuosas, emulsiones, soluciones oleosas, suspensiones acuosas y suspensiones oleosas  En caso de las fórmulas sólidas: polvos y granulados, cápsulas de gelatina duras, tabletas o comprimidos y grageas
  • 59. Absorción  Es la verdadera entrada del fármaco en el organismo, atravesando diferentes membranas  La absorción implica el paso de las moléculas del fármaco a través de una o más membranas biológicas, antes de llegar a la circulación sistémica  La cinética de absorción cuantifica la entrada del fármaco en la circulación sistémica  La velocidad de absorción depende de una constante (Ka), que representa la probabilidad que tiene una molécula de absorberse en la unidad de tiempo
  • 60. Absorción  Cuanto mayor es Ka, mayor es la velocidad con la que se absorbe el fármaco  La velocidad de absorción es directamente proporcional al número de moléculas disponibles que están en la solución para absorberse  Es un proceso exponencial que suele expresarse como desaparición del fármaco del lugar de administración  Se representa mediante una curva cuando la escala es númerica y mediante una recta cuando es semilogarítmica
  • 61. Absorción  La cinética de absorción se ocupa del conocimiento de la vida media de absorción (t1/2a)  El tiempo que tarda en reducirse a la mitad el número de moléculas disponibles para absorberse  Cuanto mayor sea t1/2a, menor será la velocidad con que se absorbe el fármaco  El paso de los fármacos a través de estas membranas puede efectuarse siguiendo diferentes vías: difusión pasiva, filtración, transporte activo, difusión facilitada, pinocitosis
  • 62. Absorción  Se acepta que la absorción está condicionada por las características de la forma farmacéutica, permeabilidad de las membranas, flujo sanguíneo, superficie de absorción, pH del medio biológico, presión osmótica, presencia de líquidos orgánicos, interacción con otros fármacos, propiedades biológicas de la ruta que recorre el medicamento hasta llegar a la circulación general, estado fisiológico del paciente
  • 63. Absorción  La cinética de absorción es un fenómeno de tipo exponencial o de primer orden  La cinética exponencial se produce cuando la cantidad absorbida corresponde a una fracción de la dosis  La absorción oral es gradual y puede ser incompleta, ya que la ff debe desintegrarse y el principio activo disolverse previamente  El proceso de eliminación puede ser descrito por una cinética exponencial o de primer orden
  • 64. Cinética de Absorción (Orden 0 y 1) dx= -k xn n=orden de la reacción dt Si ⇒ n=0 Velocidad Constante Si ⇒ n=1 Velocidad disminuye a medida que la cc. disminuye
  • 65. Absorción  Componentes de la cinética de primer orden: A) Una fase de absorción [A] B) El tiempo máximo [Tmax] en que se logra la concentración máxima, el cual es independiente de la dosis C) La concentración máxima [Cmax], la cual se obtiene cuando el fármaco absorbido es igual al fármaco eliminado D) El segmento de la curva que declina más rápidamente a partir de la Cmax, el cual representa el proceso de distribución [D] E) El segmento de la curva que declina más lentamente, a prtir del punto de inflexión del segmento anterior, el cual representa la eliminación definitiva del fármaco, a expensas de los procesos de excreción y biotransformación F) El área bajo la curva [ABC] que representa la biodisponibilidad
  • 66. Absorción  En el momento de evaluar la absorción de un fármaco es importante distinguir dos aspectos: velocidad e intensidad de absorción  La velocidad de absorción hace referencia a la mayor o menor rapidez con que un fármaco pasa a la sangre  Por otra parte, la intensidad indica el porcentaje de fármaco que alcanza la circulación sanguínea
  • 67. Absorción  Constante de velocidad de absorción (Ka): constituye una constante de primer orden y se expresa en t-1 . La velocidad de absorción viene dada por el producto de esta constante por la concentración de fármaco disponible en el lugar de absorción  Tmax: tiempo necesario para llegar a la máxima concentración plasmática. Se expresa en tiempo  Cmax: concentración plasmática máxima que se alcanza tras la administración de un medicamento. Se expresa en unidades de concentración
  • 68. Traslocación  Para ejercer sus efectos, los fármacos deben transportarse a su sitio de acción a nivel celular  La difusión de los fármacos se verá limitada principalmente por las barreras membranales y por su estructura química  Por vía oral, los fármacos se absorben principalmente por las vellosidades del intestino delgado  La absorción a través de las células epiteliales puede ser por difusión pasiva, difusión facilitada y en mucho menor medida por pinocitosis
  • 69. Traslocación  La llegada de los fármacos al espacio intersticial puede ocurrir con relativa facilidad en virtud de que el endotelio de los capilares presentan fenestraciones por los que se difunden los fármacos, acompañados de nutrientes de bajo peso molecular  En contraste el transporte de la sangre al cerebro o líquido CFR es muy limitado  Esto se debe al endotelio de los capilares cerebrales están estrechamente conectadas con uniones entre las células, sin fenestraciones
  • 70. Difusión pasiva  Por regla general, los fármacos se absorben mediante difusión pasiva o mediante difusión convectiva (paso a través de poros)  El flujo del fármaco a través de la membrana se lleva a cabo debido a la existencia de un gradiente de concentración  Sigue una cinética de primer orden, en la que la velocidad de transferencia es proporcional a la concentración del fármaco en el lugar de la absorción
  • 71. Difusión pasiva  La velocidad de difusión es función directa de la superficie de absorción, del coeficiente de difusión del fármaco a través de la membrana y de la diferencia de concentraciones a un lado y otro de la misma  Es función inversa al espesor de la membrana  La difusión pasiva, no requiere gasto de energía
  • 72. Filtración  En este caso, el paso del fármaco a través de la membrana se efectúa a través de los pequeños poros que la atraviesan  Puede ser útil solamente en el caso de pequeñas moléculas hidrosolubles  No requiere de energía
  • 73. Transporte activo  Este tipo de mecanismo se efectúa en contra de un gradiente de concentración  Necesita transportadores, puede sufrir procesos de saturación y necesita un aporte de energía  No es demasiado utilizado en el caso de los fármacos
  • 74. Difusión facilitada  También utiliza transportadores  Se distingue del transporte activo en que no se lleva a cabo en contra un gradiente de concentración y por lo tanto no consume energía  Poco utilizado por los fármacos
  • 75. Pinocitosis y fagocitosis  En este caso, la membrana se invagina, englobando una gota de líquido extracelular (pinocitosis) o una partícula sólida (fagocitosis), para depositarla, posteriormente, en el interior de la célula  Poco habitual
  • 76. Factores que influyen  Dependiendo del fármaco: hidrosolubilidad, coeficiente de reparto, peso molecular, pKa  Dependiendo del lugar de absorción: tipo o naturaleza del lugar de absorción, superficie disponible, flujo de sangre, tiempo de contacto, pH del medio del lugar de absorción  Dependiendo de los factores farmacotécnicos: tipo de formulación y forma farmacéutica
  • 77. Modelos compartimentales  Modelo monocompartimiental  se asume que después de la administración de la dosis de forma IV, el fármaco se distribuye inmediatamente en un compartimiento. Este compartimiento se comporta como si fuera acuoso. Si suponemos que el fármaco después de administrarse sólo va a sangre y no puede superar el endotelio capilar, el fármaco sólo se encuentra en la sangre. Si el fármaco puede atravesar el endotelio capilar y llegar al líquido intersticial, el compartimiento es la sangre y el líquido intersticial. Si el fármaco puede distribuirse uniformemente por todos los tejidos del organismo inmediatamente, el comportamiento de este organismo es todo el organismo. Como el fármaco se distribuye uniformemente por todo este compartimiento, la concentración de fármaco en este compartimiento siempre será la misma
  • 78. Modelos compartimentales  Modelo bicompartimiental  refleja que el fármaco es distribuido en dos compartimientos. Cuando se administra el fármaco, un aparte se distribuye directamente y de forma rápida (tejido compartimiento central) y otra se distribuye más lentamente (tejidos periféricos)  La velocidad de entrada en el compartimiento periférico es bastante lenta. Pasado cierto tiempo, la cantidad de fármaco del compartimiento periférico es suficientemente grande para que la entrada sea igual a la salida. El intercambio entre el compartimiento central y el periférico es como si no estuviera, porque la entrada y salida son iguales y la curva sólo indicará la eliminación
  • 79. Distribución  La distribución estudia el transporte del fármaco dentro del compartimiento sanguíneo y su posterior penetración a los tejidos  Las moléculas de los fármacos en la sangre pueden ir disueltas en el plasma, incorporadas a las celulas y fijadas a las proteínas plasmáticas  Existe un equilibrio dinámico entre estas tres formas de transporte  Es frecuente que los fármacos interaccionen con las proteínas del plasma
  • 80. Distribución  La albúmina es la proteína más importante, puesto que es la más abundante y la que tiene mayor superficie y capacidad de fijación de sustancias exógenas  Desarrolla interacciones con cationes y con aniones, y es capaz de interaccionar con muchos fármacos de naturaleza ácida y con algunos de naturalez básica  La unión de los fármacos a la albúmina es, en general, reversible y está favorecida por la liposolubilidad
  • 81. Distribución  Los mecansimo de disfusión de fármacos fisicoquímicos y los mediados por transportadores son fundamentales para enteder como el fármaco se distribuye en el organismo  Un factor que contribuye a la distribución de fármacos es la unión a proteínas plasmáticas  Esta unión es inespecífica y por lo tanto reversible  La albúmina es la principal proteína plasmática que capta ácidos débiles, mientras que la alfa- glicoproteína se une a bases débiles
  • 82. Distribución  Actualmente se reconcen en la albúmina hasta 4 sitios diferentes para la unión de los fármacos  Los ácidos débiles se unen casi exclusivamente a la albúmina, y pueden hacerlo en dos sitios independientes  Las bases débiles y las sustancias no ionizadas liposolubles se unen principalmente a las lipoproteínas, pero las bases débiles pueden hacerlo también a la albúmina
  • 83. Distribución  La unión de los fármacos a las proteínas del plasma podría considerarse un proceso reversible  Por lo general se cuantifica en forma de porcentaje de la concentración plasmática unido a ellas  Este porcentaje suele permanecer constante dentro de un intervalo de niveles plasmáticos amplio  El proceso es saturable, y si se satura, el porcentaje del fármaco libre será mayor  Los fármacos unidos no producen efectos biológicos
  • 84. Distribución  Es importante recalcar que la unión de fármacos a proteínas plasmáticas es saturable, y por lo tanto pueden presentarse fenómenos de competencia por los múltiples sitios de unión por dos o más fármacos  El fármaco se transporta en la proteína y es liberado en virtud de la débil unión que se establece entre ellos  Como resultado de la interacción, los fármacos se distribuyen en todo el organismo y alcanzan diferentes compartimientos
  • 85. Distribución  El fármaco unido se va liberando paulatinamente para alcanzar un equilibrio con la fracción libre a medida que ésta va teniendo acceso a los distintos órganos  El paso de los fármacos a los distintos tejidos es muy variable  Los fármacos pasan desde la sangre al líquido intersticial a través de los capilares por difusión pasiva, si son sustancias liposolubles o por filtración si se trata de sustancias hidrosolubles
  • 86. Distribución  La concentración que se alcanza en el líquido intersticial depende de la unión del fármaco a las proteínas del plasma, pues solo difunde la fracción plasmática libre  Las membranas endoteliales son muy permeables, pero la morfología de la pared capilar condiciona también la resistencia al paso  La resistencia es mínima en los sinusoides hepáticos y máxima en el SNC
  • 87. Distribución  El proceso de reparto del fármaco en el conjunto de órganos y tejidos, se efectuá este equilibrio a diferente velocidad  Los factores que influyen son: características fisicoquímicas del fármaco, su capacidad para unirse a proteínas plasmáticas, irrigación del órgano (inicialmente, la mayor perfusión sanguínea de un órgano determinado suele implicar una mayor posibilidad del fármaco para acceder a ese tejido) Posteriormente se produce una redistribución más lenta a partir de esos tejidos hacia otros
  • 88. Distribución  A menudo, los fármacos se acumulan en las células en concentraciones muy superiores a las del plasma o el líquido intersticial  Los principales depósitos de los fármacos son, en realidad los tejidos  Es además común que se acumulen en órganos diferentes del órgano blanco  La grasa neutra, puede actuar como reservorio de muchos fármacos lipofílicos, que regresan luego, lentamente a la circulación (redistribución)
  • 89. Distribución  La unión permite el transporte y almacenamiento del fármaco y constituye uno de los mecanismos más importantes del organismo para el mantenimiento de los niveles plasmáticos y de las acciones farmacológicas  Sólo el fármaco libre difunde a los tejidos blanco y a los órganos de metabolismo y excreción, ya que la fracción unida no atraviesa el endotelio capilar con facilidad
  • 90. Distribución La distribución de los fármacos permite su acceso a los órganos en los que debe actuar y a los órganos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido. Tiene especial importancia en la elección del fármaco más adecuado para tratar enfermedades localizadas en áreas especiales, como el SNC, y en la valoración del riesgo de los fármacos durante el embarazo y la lactancia. Monocompartamental Bicompartamental Tricompartamental
  • 91. Distribución  Para una persona de 70 kg, se estima que el volumen de agua corporal es de alrededor de 42 L  Este es el volumen máximo en el que se puede diluir, de manera homogenea, un fármaco, alcanzando los espacios intra y extracelulares  Este compartimiento se divide en sanguíneo 5 L, que a su vez contiene el plasma 3.5 L  El fármaco que se distribuye a los órganos, al espacio intersticial es de 14 L
  • 92. Distribución  El grado de distribución o compartamentalización de un fármaco, se puede estimar en el llamado volumen de distribución aparente del fármaco  VD= dosis/concentración plasmática  Los valores del VD se elevan en condiciones patológicas que disminuyen la excreción del fármaco  El VD es un parámetro farmacocinético que da idea del grado de distribución y compartamentalización de los fármacos a través del organismo
  • 93. Distribución  El Vd del fármaco se dá en litros, que evidentemente es la magnitud más adecuada para expresarlo  Asimismo, este valor se normaliza y se reporta en unidades de litro por kilogramo de peso  De esta sencilla relación se obtiene información muy valiosa sobre que tan distribuido o compatamentalizado está el fármaco
  • 94. Distribución  El etanol por su naturaleza apolar, a la vez soluble en agua, atraviesa las membranas libremente y se distribuye en todo el organismo, incluido encéfalo, por lo que su VD es de 38 L ó 0.54 L/kg, que es un valor muy cercano al volumen total de distribución para una persona de 70 kg
  • 95. Distribución  La heparina, un glicosaminoglicano de alto peso molecular con actividad anticoagulante, se administra por vía IV y no se incorpora a espacio intracelulares, sólo se distribuye preferentemente en el plasma. Esto significa que si 1 mg de este fármaco se aplica a una persona adulta de 70 kg, se detectaría que a tiempo 0 hay 0.3 mg/L de plasma, por lo tanto el VD es:  VD= 1mg/0.3 mg/L = (0.071 L7kg)  Volumen que corresponde aproximadamente al volumen del plasma
  • 96. Distribución  La amikacina tiene un VD de 19 L (0.27 L/kg). Este valor de distribución, que está por arriba del espacio intersticial (14 L) debe reflejar la mayor distribución hacia el oído interno, y sobre todo a riñón, donde se quintuplica su concentración respecto al plasma sanguíneo  La tetraciclina tiene un VD de 105 L (1.51 L/kg), valor que excede el VD normal. Esto refleja la compartamentalización y concentración de la tetraciclina, además del hueso, a otros compartimientos como hígado y bazo
  • 97. Distribución  Es evidente que los valores del VD son informativos, pero deben tomarse con resrva debido al complejo patrón de distribución que tiene cada fármaco en el organismo, y a la condición que en particular presente dicho organismo  Los valores del VD se elevan en condiciones patológicas que disminuyen la excreción de fármacos, como en los casos de insuficiencoa renal o hepática
  • 98. Distribución  El VD es un parámetro farmacocinético que dá idea del grado de distribución y compartamentalización de los fármacos a través del organismo, por lo que constituye una dato esencial en la caracterización farmacológica y toxicológica de los fármacos.
  • 99. Distribución Problema: El volumen de distribución del captopril es de 0.81 L/kg. Esto implica que si un paciente de 60 kg de peso recibió una dosis de 20 mg, la concentración sérica del fármaco extrapolada al tiempo cero es?
  • 100. Distribución Respuesta: 1) Paso 1: obtener el VD del paciente de 60 kg: 0.81 L/kg * 60 kg = 48.6 L 2) Paso 2: El VD es igual a la dosis sobre la concentración plasmática a tiempo cero VD= dosis/concentración plasmática VD= 20 mg/48.6 L VD= 0.41 mg/L
  • 101. Parámetros farmacocinéticos  Area bajo la curva (ABC): es un parámetro que indica el grado o la intensidad de absorción que se consigue tras la administración de un medicamento. Corresponde al área existente entre el eje de abscisas y la curva que se obtiene al representar las concentraciones plasmáticas en función del tiempo, Viene expresada en unidades de concentración por tiempo
  • 102. Biodisponibilidad  Cuando se administra un fármaco, la cantidad de principio activo y la velocidad con la que éste llega al organismo y desaparece de él, están condicionadas por diversos factores  Fudamentalmente la forma farmacéutica, la vía de administración y las condiciones fisiopatológicas del paciente  La biodisponibilidad es un concepto que permite expresar estas diferencias y que indica la cantidad y la forma en que un fármaco llega a la circulación sistémica y está disponible para ejercer su efecto
  • 103. Biodisponibilidad  Depende no solo de la absorción, sino también de la distribución y la eliminación  La biodisponibilidad se valora mediante el área bajo la curva (ABC) de las concentraciones plasmáticas  El ABC está condicionada por la vía de administración y la forma farmacéutica
  • 104. Biodisponibilidad  f= (ABCadmon extravasc/ABCadmon iv)  Cuando se requiere comparar diferentes formulaciones orales se emplea la fórmula  Bd relativa= ABCproblema / ABCreferencia  Para los estudios de biodisponibilidad también pueden utilizarse las curvas de las concentraciones urinarias del fármaco o de sus metabolitos