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FARMACOLOGIA
GENERALIDADES DE BIOFARMACIA
UNIDAD 1
LAS FORMAS FARMACÉUTICAS Y SUS EXCIPIENTES

Jorge Luis Maya Benavides Q.F.

Algunas imágenes publicadas han sido extraídas de internet.
En todo caso no es nuestra intención atribuirse la autoría de ellas, ni contribuir a la automedicación, solo es con fines académicos
CONTENIDO
Unidad 1
1.1. Las formas farmacéuticas y sus excipientes
1.2. Componentes de los medicamentos
1.3. Formas farmacéuticas
1.4. Excipientes
1.5. Clasificación de las formas farmacéuticas
1.5.1 Clasificación según el grado de esterilidad
1.5.2 Clasificación según el estado físico
1.5.3 Clasificación según la vía de administración
1.6. Sistemas de liberación de fármacos
1.6.1 Formas farmacéuticas de liberación prolongada
1.6.2 Formas farmacéuticas de liberación retardada
1.6.3 Formas farmacéuticas de liberación en sitio especifico
Unidad 1
1.1. LAS FORMAS FARMACÉUTICAS
Y
SUS EXCIPIENTES
1.2. COMPONENTES

DE LOS MEDICAMENTOS

1.PRINCIPIO ACTIVO (FARMACO o FITOFARMACO)
2.PRINCIPIO INACTIVO (EXCIPIENTES)
3.FORMA FARMACEUTICA
4.Concentracion
5.Envase primario
6.Envase secundario
7.Nombre Comercial
8.NOMBRE GENÉRICO (DIFERENTE A MEDICAMENTO GENÉRICO)
9.PRESENTACION COMERCIAL
10. LA INFORMACION QUE LO ACOMPAÑA
1.3. FORMAS FARMACEUTICAS


Forma galénica o forma farmacéutica es la disposición
individualizada a que se adaptan los FÁRMACOS (principios activos)
y EXCIPIENTES (principios inactivos) para constituir un
medicamento.
FORMA FARMACEUTICA = FARMACO + EXCIPIENTE
DICHO DE OTRA FORMA…
…LA DISPOSICIÓN EXTERNA QUE SE DA A LAS SUSTANCIAS
MEDICAMENTOSAS PARA FACILITAR SU ADMINISTRACIÓN. .
FORMAS FARMACEUTICAS
OBJETIVOS DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS

1.- FACILITAR la administración y mejorar la aceptación por el

paciente. mejorar las características organolépticas.
2.- Incrementar la SEGURIDAD del tratamiento y la aparición de la

respuesta.
3.- Hacer el fármaco más EFICAZ (mejorar efecto farmacológico)
4.- SIMPLIFICAR y RACIONAR la posología.
1.4. EXCIPIENTES
 Adyuvantes y coadyuvantes
Son sinónimos. Son todas aquellas sustancias que se le
adicionan al FÁRMACO para formar el medicamento.
 Excipientes o auxiliares de formulación
Conjunto de coadyuvantes. Algunos textos diferencian
excipientes y vehículos. El primero es solidó y el
segundo es liquido.
Lo más frecuente es que una misma sustancia tenga
más de una función; por ejemplo, el etanol(alcohol
etílico) ayuda a solubilizar principios activos parcialmente
solubles en agua y además es un estupendo
conservante.
Ejemplos de excipientes
 Lubrificantes: (sustancias lubricantes) como talco, estearato de








magnesio, almidón o parafina,estearina,aceite hidrogenado.
Solubilizantes :son sustancias muy solubles en agua que al
disolverse deshacen la estructura del comprimido, por ejemplo
los azúcares (comprimidos homeopáticos)
Absorbentes: tienen gran tendencia a fijar moléculas de agua
que solubilizan el principio activo, como la lactosa, el almidón de
maíz, o el fosfato cálcico.
Disgregantes: como la pectina o la gelatina, pueden incorporar
agua fácilmente, hinchándose y rompiendo el comprimido. El
Superdesintegrante Croscarmelosa sódica, Ducosato
sódico(carmelosa). Para tabletas masticables Celulosa
microcristalina mas Goma guar
Diluyentes: son sustancias que aumentan el volumen de
preparado y nos lo hacen más manejable. almidón, lactosa,
sacarosa, manitol, levulosa, fosfato ácido de calcio.
EDULCORANTES O SABORIZANTES

Edulcorantes provenientes del azúcar
(Nutritivos o naturales)
1. Sacarosa: recordemos que la sacarosa=glucosa y fructosa
2. Polioles (alcoholes de azúcar)
Los polioles también pueden ser categorizados como
sustitutos del azúcar porque pueden reemplazar a los
edulcorantes de azúcar, usualmente en una relación uno a
uno: ofrecen menos energía y potenciales beneficios de salud
(p.ej. reducida respuesta glucemia y menor riesgo de caries
dentales). Los polioles sorbitol, manitol y xilitol se los
encuentra en productos vegetales tales como:
las frutas y las «berries».
Edulcorantes no nutritivos (sintéticos)
Tiene el potencial de ser usado en todas las áreas en las
que los edulcorantes se utilizan en la actualidad:
 Bebidas carbonatadas y no-carbonatadas
 Néctares de frutas y conservas de frutas
 Concentrados para bebidas
 Edulcorantes de mesa
 Productos lácteos
 Goma de mascar, Mermeladas y dulces
 Productos horneados
 Confituras
 Vegetales en conserva
 Pescado marinado
 Helados
 Gelatinas y postres
 Pasta dental y enjuague bucal
 Productos farmacéuticos
 Acesulfamo K
 Dulzura relativa 130-200 veces más dulce que la sacarosa.
 Alitamo
 Dulzura relativa 2000-3000 veces más dulce que la sacarosa

según su utilización.
 Aspartamo
Dulzura relativa 200 veces más dulce que el azúcar.
 Ciclamato
Dulzura relativa 30 a 50 veces más dulce que la sacarosa.
 Neohesperidina DC
La neohesperidina DC es un edulcorante bajas calorías y un
realzador de sabor que puede ser producido por hidrogenación de
la neohesperidina, un flavonoide que existe en forma natural en
las naranjas amargas.
Dulzura relativa 1500-1800 veces más dulce que la sacarosa a
niveles ínfimos. A niveles de uso práctico es unas 400-600 veces
tan dulce como la sacarosa
 Sacarina.

Dulzura relativa 300-500 veces más dulce que la sacarosa.
 Sucralosa
Dulzura relativa 600 veces más dulce que el azúcar.
 Steviosida
La steviosida proviene de las hojas de la planta Stevia
Rebaudiana. La Stevia es originaria de Sudamérica pero también
crece en varios países asiáticos.
Dulzura relativa 100-150 veces más dulce que el azúcar. La
dulzura de la steviosida es acompañada por un regusto alicorado.
 Taumatina
Es una proteína edulcorante baja calorías (virtualmente no
calórica) y modificadora del sabor; proviene de la fruta «katemfe»
del Africa Occidental.
Dulzura relativa Aproximadamente 2000-3000 veces más dulce
que la sacarosa.
OTROS TIPOS DE DE EXCIPIENTES
 Recubridores : protegen los ingredientes de la tableta de los efectos








del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco
placentero sean más fáciles de tragar. Ej. capa de celulosa (fibra
vegetal) que está libre de sustancias alergénicas (Hipromelosa).
Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros
polisacáridos.
Recubrimiento acuoso entérico para tabletas de liberación
sostenida: Dispersión acuosa de Acetoftalato de celulosa,
Dispersión acuosa de Etilcelulosa
Colorantes: proporcionan color
Conservadores: Protegen a la forma farmacéutica del ataque de
hongos
Emulsificantes: facilitan la emulsificacion de los ingredientes
Aglutinantes: también son excelentes dispersantes Ej. almidón de
maíz y celulosa(hodroxipropilmetilcelulosa)






FORMAS FARMACEUTICAS Y EXCIPIENTES MAS
UTILIZADOS
Emulsiones y Suspensiones: Celulosa microcristalina mas
Carboximetilcelulosa, Hidroxipropilmetilcelulosa
Gelificantes, estabilizantes, espesantes y suspensores:
(cremas dentales y antiácidos) Carragenatos, Acido
alginico, alginato de sodio, alginato de magnesio, alginato
de propilenglicol,carbowax,carbopol.
Supositorios: base grasa o aceitosa, polietileno y éster de
ácido graso y poliglicerina.
Ovulo vaginal: clindamicina dispersada en una base de
grasa de supositorio.
 Cremas: Se usa Vaselina liquida o aceite mineral,

parafina, ceras, siliconas, alcohol, agua
desmineralizada, lanette, nipagin, nipazol, ZnO
 Jarabes: La glicerina y el etanol, además de
cosolventes son también conservantes. Las
disoluciones de sacarosa, ayudan a estabilizar la
preparación. En el caso de los jarabes para consumo
de personas diabéticas, lo más frecuente es incorporar
polialcoholes, como el sorbitol.
 Colirios: Soluciones acuosas
Corrector de tonicidad: Na Cl, Acido Bórico
Corrector de pH: boratos, fosfatos, citratos
Viscosantes: metilcelulosa, HPMC
Soluciones oleosas
Aceite vegetal neutro( cacahuate, ricino)
 Soluciones oticas: Soluciones acuosas
Corrector de tonicidad: Glicerina
Corrector de pH: Na OH, Hcl
Viscosantes: metilcelulosa
1.5. CLASIFICACION DE LAS
FORMAS FARMACÉUTICAS
LAS FORMAS FARMACÉUTICAS SE PUEDEN CLASIFICAR BAJO TRES CONCEPTOS

1. Grado de esterilidad
2. Estado Físico……......................

Solido
Liquido
Semisólido
Senf

Parenteral
Enteral
Intracavitaria

3. Vías de administración

Oftálmica
Otica
Nasal
Tópica
Inhalatoria
1.5. 1. GRADO DE ESTERILIDAD
 Estériles: Significa que NO deben poseer carga

microbiana de ninguna clase. Cuando el medicamento se
va a aplicar por vía parenteral además debe cumplir con
el requisito de apirogenicidad corporal al ser inyectado
(por lo general endotoxinas bacterianas) como de
partículas en suspensión si es para uso intravenoso.
Para los ungüentos oftálmicos y colirios no es requisito
cumplir con estas últimas exigencias.
 No estériles: Significa que se permite un máximo de

carga microbiana, pero debe haber ausencia total de
patógenos. La cantidad y tipo de microorganismos
permitidos se especifica en normas de calidad
provenientes de farmacopeas extranjeras. En este tipo
de productos no es requisito la apirogenicidad.
1.5. 2. ESTADO FÍSICO DEL MEDICAMENTO
 Solidas: Que a su vez se clasifican en COMPRIMIDAS
(tabletas, grageas) y ……
…NO COMPRIMIDAS (polvos, cápsulas, granulados).
 Liquidas: Las cuales pueden ser HOMOGÉNEAS, es
decir, que presentan una sola fase: jarabe, elíxir, solución
o HETEROGÉNEAS, es decir, con más de una fase,
como las emulsiones (dispersión de un líquido en otro),
suspensiones (dispersión de un sólido en líquido). Los
aerosoles (dispersión de un sólido en un gas) son
sistemas heterodispersos que aunque no son líquidos, se
pueden incluir en esta clasificación.
 Semisólidas: De aspecto cremoso, poco o
medianamente consistente como las cremas, ungüentos,
supositorios, jaleas, geles y las poco usadas hoy en día:
pomadas
ESTÉRILES
 Sólidos Polvo estéril para inyección.

Liofilizados
 Líquidos Homogéneos: Sol. parenterales

y oftálmicas.
Heterogéneos: Emulsiones
y suspensiones
intramusculares (oftálmicas)

NO ESTÉRILES
Comprimidos: Tabletas y grageas.
No comprimidos: Cáps, polvos, gran.
Homogéneos: Soluciones (oral, nasal,
Otica, tópica), jarabe, elixir
Heterogéneos: Emulsión. Suspens.
aereosoloes

 Semisólidos Ungüento oftálmico

Cremas, ungüentos, pomadas,

 SENF

Implantes, Insert,

supositorios y geles.
Parches transdérmicos, bombas

pellets

osmóticas
1.5.3. SEGUN VIA DE ADMINISTRACION
 1.- Oral(Enteral): Sublingual(Mucosa oral),Mucosa gástrica, Mucosa









intestinal. Ej. tabletas, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones
2.-Parenteral(inyectables): Intramuscular ,Intravenosa, Intradérmica,
Subcutánea, Intra Tecal(SNC), Intra arterial, Intra articular
(suspensiones y soluciones)
3.-Intracavitarias: Rectal, Vaginal y Uretral. Se presentan bajo la
forma de óvulos, soluciones, cremas y supositorios.
4.-Tópica: (Dérmicas o superficiales): cremas, pastas, ungüentos,
pomadas, lociones y aerosoles.
5.-Inhalaciones: aspiradas por la nariz o la boca
6.-Oftalmica
7.-Otica
8.-Nasal
FORMAS FARMACEUTICAS DE
ADMINISTRACIÓN ORAL
 Comprimidos o Tabletas o Pastillas
 Cápsulas
 Grageas
 Granulados
 Jarabes
 Elixir
 Suspensión
 Administración sublingual
 Gotas
 Polvos
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
 En la absorción oral influyen factores fisiológicos (el pH, la cantidad

y tipo de alimentos, la solubilidad del fármaco). Pero también
existen otras características del individuo (p. e. la superficie de
absorción, la velocidad de transito intestinal, así como algunos
procesos patológicos), que pueden modificar sustancialmente el
proceso de absorción.
 La administración de fármacos por vía oral tiene una serie de
limitaciones como son:
 El pH ácido y las enzimas proteolíticas, que pueden llegar a
destruir el principio activo antes de que alcance su lugar de acción.
Además, algunos fármacos pueden ser irritantes de las mucosas,
originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento
terapéutico. Por otra parte, muchos fármacos administrados por vía
oral sufren un importante metabolismo hepático (Efecto de Primer
Paso), lo que limita sustancialmente su administración por esta vía.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
COMPRIMIDOS
 Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno
o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por
compresión, un volumen constante de partículas. Se administran
generalmente por deglución, aunque algunos de ellos deben
disolverse previamente en agua (p. e. comprimidos
efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con
el fin de ejercer una acción local sobre la mucosa.
 Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por
una vía diferente a la entérica.
 Entre ellos se encuentran aquellos que, vía sublingual, van a
permitir el tránsito directo del principio activo a la circulación
sistémica. También existen comprimidos destinados a situarse en
otras cavidades naturales del organismo, e incluso
subcutáneamente (implantes). Todos estos comprimidos tendrán
unas exigencias específicas, dependientes de su vía de
administración.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES

Los comprimidos destinados a la
administración oral pueden clasificarse en:
 Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple
compresión. Están compuestos por el fármaco y los
excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes,
lubrificantes).
 Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por

múltiples compresiones con lo que se obtienen
varios núcleos superpuestos, con distinta
compactación en cada uno de ellos. Este tipo de
comprimidos se utiliza bien para administrar dos o
más fármacos incompatibles entre sí, o bien para
obtener una acción más prolongada de uno de ellos.
Otras veces, se pretende administrar un solo
fármaco, pero compactados en núcleos concéntricos
de diferente velocidad de liberación.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
 Comprimidos recubiertos o grageas: El

recubrimiento puede ser de azúcar o de
un polímero que se rompe al llegar al
estómago. Sirven para proteger al
fármaco de la humedad y del aire, así
como para enmascarar sabores y olores
desagradables.
 Comprimidos con cubierta

gastrorresistente o entérica: Resisten
las secreciones ácidas del estómago,
disgregándose finalmente en el intestino
delgado. Se emplean para proteger
fármacos que se alteran por los jugos
gástricos o para proteger a la mucosa
gástrica de fármacos irritantes.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES

 Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un

control sobre la liberación del principio activo en el organismo, el más
popular es el llamado sistema OROS o “Microbomba osmótica”. Este
sistema está constituido por un reservorio que contiene el fármaco,
formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el
reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del
agua procedente del exterior del sistema.
Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la
penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida
del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro
de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor
entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio
activo.


FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
 Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión

de un granulado de sales efervescentes, generalmente un
ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato sódico). Estas
sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido
carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido
y liberando el principio activo. Se suele emplear para
administrar analgésicos (aspirina efervescente), preparados
antigripales y sales de calcio y potasio.
 Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a
disolverse íntegramente en la boca, con objeto de ejercer
una acción local sobre la mucosa. Se administran así
fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos
(clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de
hidrocortisona) o sialagogos (clorato potásico).
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
CÁPSULAS
Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida
formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y
capacidad variable, que contienen una unidad
posológica de medicamento (contenido). En la mayoría
de los casos la base del receptáculo suele ser de
gelatina aunque, en ciertos casos, se añaden sustancias
como glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. El
contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o
pastosa y está constituido por uno o más principios
activos, acompañados o nó de excipientes. El contenido
no debe provocar el deterioro del receptáculo, el cual se
alterará por la acción de los jugos digestivos,
produciéndose la liberación del contenido (a excepción
de las capsulas de cubierta gastrorresistente). En la
mayoría de los casos, las cápsulas se destinan a la
administración oral, distinguiéndose las siguientes
categorías:
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
 Cápsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cápsulas

cilíndricas) que se cierran por encajado de ambas.
 Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza; resultan
interesantes para administrar líquidos oleosos (p. e. vitaminas
liposolubles)
 Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo
cápsulas duras o blandas con una película gastrorresistente, o bien
rellenando las cápsulas con granulados o partículas recubiertas con
una película resistente a los jugos gástricos.
 Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo
proceso de fabricación, o bien su contenido y/o recubrimiento,
integran en su composición sustancias auxiliares destinadas a
modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los principios
activos. Con criterios de fabricación y composición totalmente
distintos existen también cápsulas para administrar por vías distintas
a la oral: Ej. cápsulas vaginales o cápsulas rectales.
NO ADMINISTRAR CON LECHE O ALCALINOS
.

Capsulas de gelatina dura

Capsulas de gelatina blanda

Microgranulos
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
OTRAS FORMAS ORALES SÓLIDAS
 POLVOS: El principio activo puede estar disperso o no en un
excipiente pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se
administra previa preparación de una solución extemporánea en agua u
otra bebida. La dosificación se realiza en recipientes multidosis o en
dosis unitarias (bolsas y papelillos).
 GRANULADOS: Agregados de partículas de polvos que incluyen
principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en
forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o
menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos:
efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modif.
 PÍLDORAS: Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser
deglutidas íntegramente.
Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una
masa plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido
desplazadas por los comprimidos y cápsulas.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
 TABLETAS: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se

diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la
técnica de elaboración. Sus constituyentes principales son la
sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos.
 PASTILLAS OFICINALES(TROCISCOS): Presentan una
consistencia semisólida y están constituidas primordialmente por los
principios activos y goma arábiga como aglutinante. Suelen
recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en
polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculización de
antitusígenos y antisépticos pulmonares
Tabletas
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
 LIOFILIZADOS: Son preparaciones farmacéuticas que se

acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación.
Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en
agua.
Consiste en el que se congela el producto y una vez congelado se
introduce en una cámara de vacío para realizar la separación del
agua por sublimación. De esta manera se elimina el agua desde el
estado sólido al gaseoso del ambiente sin pasar por el estado líquido
Es utilizado principalmente en la industria alimentaria para
conservación de los alimentos y medicamentos para hacer mas
conveniente el transporte de ciertos productos por reducción del peso.
Es una técnica bastante costosa y lenta si se la compara con los
métodos tradicionales de secado, pero resulta en productos de una
mayor calidad, ya que al no emplear calor, evita en gran medida las
pérdidas nutricionales y organolépticas.
Ejemplo: café instantáneo o las sopas instantáneas, polvo inyectable
Píldoras o Glóbulos
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
LIQUIDAS
•SUSPENSIONES: Desde el punto de vista fisicoquímico una suspensión es un

sistema bifásico donde un sólido finamente dividido está disperso en un líquido,
sólido o un gas. Las suspensiones farmacéuticas son preparaciones de la droga
finamente dividida, dispersa en vehículos líquidos. Se pueden utilizar por vía
oral, parenteral o tópica. Por vía oral pueden ser utilizadas para proveer drogas
en estado líquido a pacientes con dificultades de deglutir formas sólidas y
además, es más fácil ajustar la dosis según las necesidades de los pacientes.
Para la administración oral llevan saborizantes. Para la administración
parenteral, las suspensiones son estériles. Nunca se deben utilizar las
suspensiones para administración intravenosa.
•JARABE: Los jarabes son soluciones concentradas de azúcares en agua o en

otro líquido acuoso, a menudo tiene incluido el alcohol como conservador, como
solvente de sustancias aromatizantes y contiene la droga. Los jarabes son
eficaces para enmascarar el sabor de las drogas amargas o saladas. Se utilizan
por vía oral, especialmente en pediatría por su sabor dulce. Ej. Jarabes
vitamínicos y antitusígenos. Tener especial atención con los niños pequeños.
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
LIQUIDAS
 ELIXIR: Elixir es una solución hidro-

alcohólica que contiene el principio
activo, para la administración oral.
 SOLUCIONES: Son preparaciones

líquidas, no utilizadas para inyección,
estériles que contienen una o más
sustancias solubles en agua. Ej.
Solución oftálmica y descongestionantes
nasales.
Los Jarabes se tomas siempre en ultimo lugar cuando se
administra con otros medicamentos.
Las Suspensiones deben agitarse antes de administrar.
Las Suspensiones antiácidas no deben diluirse para permitir que
recubran convenientemente la mucosa gástrica.
FORMAS FARMACEUTICAS TOPICAS
Cremas
Ungüentos
Pomadas
Pastas
Geles o Jalea
Lociones
Tinturas
FORMAS FARMACEUTICAS TOPICAS
•CREMAS: Las cremas son preparaciones homogéneas y semisólidas
consistentes en sistemas de emulsión opacos. Su consistencia y sus
propiedades dependen del tipo de emulsión, bien sea agua /aceite (hidrófobas)
o aceite/agua (hidrófilas) y la naturaleza de los sólidos de la fase interna. Las
cremas están destinadas para su aplicación en la piel o ciertas mucosas con
efecto protector, terapéutico o profiláctico, en particular cuando no se necesita
un efecto oclusivo. Las cremas pueden ser:
•Cremas hidrófobas: Son habitualmente anhidras y absorben sólo
pequeñas cantidades de agua. Contienen agentes emulsificantes agua /
aceite.
•
Cremas hidrófilas: Contienen bases miscibles con agua. Los agentes
emulsificantes son aceite /agua tales como jabones de sodio o trietanolamina,
alcoholes grasos sulfatados. Estas cremas son fundamentalmente miscibles
con las secreciones cutáneas.
•UNGÜENTOS: Los ungüentos son preparaciones homogéneas y semisólidas
destinadas a la aplicación externa sobre la piel o las mucosas. Se utilizan como
emolientes o para aplicar ingredientes activos en la piel con fines protectores,
terapéuticos o profilácticos, cuando se desea obtener cierto grado de oclusión.
Los ungüentos se formulan utilizando bases hidrófobas, hidrófilas o
hidroemulsificantes para obtener preparaciones que son inmiscibles,
miscibles o emulsificables con las secreciones cutáneas.
•Ungüentos hidrófobos: Son generalmente anhidros y sólo pueden
absorber pequeñas cantidades de agua. Para su formulación se usan las
parafinas, aceites vegetales, grasas animales, ceras, glicéridos sintéticos
etc.
•Ungüentos hidrófilos: Son miscibles con el agua.
•Ungüentos emulsificantes en agua: Estos pueden absorber altas
cantidades de agua. Consisten típicamente en una base de grasa
hidrófoba a la que puede incorporarse, para que sea hidrófilos, un agente
agua/aceite, tal como la grasa de lana, alcoholes de lana, los
monoglicéridos o los alcoholes grasos. También, pueden ser emulsiones
agua/aceite que permiten incorporar cantidades adicionales de soluciones
acuosas.
POMADAS: Las pomadas son preparados semisólidos para
aplicación externa sobre la piel o las mucosas que habitualmente
contienen sustancias medicinales. Los tipos de bases para pomadas
usadas como vehículos para drogas son seleccionados o diseñados
para la dispensación óptima de las drogas y también para impartirle
propiedades emolientes (que relaja y ablanda los tejidos) u otras
cualidades de tipo medicinal.
PASTAS: son formas farmacéuticas semisólidas de aplicación tópica
que contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersos
en la base. (Generalmente el contenido de polvos absorbentes es ≅
50% ).
.GELES: Son preparaciones homogéneas claras y
semisólidas a veces llamadas “jaleas”. Los geles se
aplican a la piel o a ciertas mucosas para fines
protectores, terapéuticos o profilácticos. Los geles a
menudo proveen una liberación más rápida de la
droga, independiente de la hidrosolubilidad de la
droga en comparación con las cremas y pomadas. Si
contiene partículas muy grandes se llaman
“magmas”.
.

LOCIONES: Consisten en preparaciones líquidas o
semilíquidas que contienen uno o más componentes
activos en un vehículo apropiado, puede ser agua,
alcohol, propilenglicol,solos o mezclados entre si.
Pueden contener conservadores microbianos y otros
excipientes como estabilizadores. Están destinadas
para aplicarse sobre la piel indemne sin fricción.
Pueden tener propiedades refrescantes, suavizantes,
secantes y protectoras.
TINTURA: Maceración en frío de una planta medicinal
en alcohol etílico. El alcohol sirve para extraer las
sustancias medicinales que contiene la planta. A
diferencia de las infusiones, las cuales hay que
consumir inmediatamente, las tinturas pueden
conservarse durante meses o incluso uno o dos años
FORMAS FARMACEUTICAS
PARENTERALES







INYECTABLE: Sustancia terapéutica líquida que se introduce bajo presión y
por medio de un instrumento adecuado (aguja). Ejemplos:
Administración intradérmica
Administración subcutánea
Administración intramuscular.
Administración intravenosa
Administración Intraarterial.
Administración intratecal.
Deben ser completamente estériles y libre de bacterias. Si la inyección va a
ser en vena, hay que tener en cuenta que debe ser isotónica con la sangre y
además el pH tiene que ser neutro. Si la inyección es intramuscular, la
velocidad de disolución del principio activo se puede regular, si el disolvente
es de naturaleza acuosa (soluble en agua) el fármaco pasará rápido al
organismo, si el disolvente es de naturaleza lipófila (aceitosa), el fármaco
pasará lentamente al organismo.
FORMAS FARMACEUTICAS
NASALES
Gotas
Nebulizadores
Inhalaciones
Inhalación de aerosoles por vía bucal
Aerosoles: Productos que dependen del poder de un gas licuado o
comprimido para expeler el (los) componente(s) activos en una
niebla, una espuma o un semisólido finamente disperso. Los sistemas
de Bomba, que también expelen el (los) componente(s) activo(s) en
forma de niebla en una fina dispersión (aunque con un tamaño de
partícula mayor) se suelen clasificar como aerosoles.
Se usan por vía oral o tópica. Las ventajas de los aerosoles: comienzo
de acción rápida, eliminación de efectos de primer paso, evita la
degradación en el tracto gastrointestinal, menos dosificación que
reducen acciones adversas, titulación de la dosis según la necesidad
individual. El tratamiento inhalatorio es sencillo y cómodo y más
aceptable que los atomizadores.
FORMAS FARMACEUTICAS
TRANSDERMICAS
Norplant, que consta de seis
cápsulas de dimetilpolisiloxano, cada
una de las cuales contienen 36
miligramos de levonorgestrel. La
duración del efecto anticonceptivo es
por cinco años.
 Implanón. Es una cápsula o varilla de
acetato de etinilvinilo que contiene 68
mg de etonorgestrel. Cada una mide
aproximadamente 40 milímetros de
longitud por 2 mm de diámetro. La
protección que brinda este producto
es por tres años.

FORMAS FARMACEUTICAS OFTÁLMICAS
Colirio

FORMAS FARMACEUTICAS VAGINALES
Óvulos, Tabletas, Cremas

FORMAS FARMACEUTICAS ÓTICAS
Líquidos para lavados óticos, gotas óticas y aerosoles óticos,

FORMAS FARMACEUTICAS RECTALES
Supositorios Enemas
Relación entre biodisponibilidad y las formas
farmacéuticas
Entre mayor sea el numero de auxiliares de formulación o excipientes,
mayor serán los problemas de biodisponibilidad. En orden de mayor a
menor problema de biodisponibilidad son:
Gragea >

Tabletas

>

Capsulas

> Granulados

>

Soluciones
Tolva de una
tableteadora

Tableteadora mono punzón
Grageadora

Grageadora

Tableteadora rotativa
Agitador para elaborar
emulsiones

Proceso de emulsificacion
SISTEMA DE LIBERACION DE LOS
FARMACOS


La FDA utiliza el término "liberación controlada" para referirse a las
Formas de Liberación Modificada NO DEBEN PARTIRSE Y
TRITURARSE y pueden ser de 3 tipos:

1. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN PROLONGADA, EXTENDIDA O
SOSTENIDA :
a. Permite al menos una reducción a la mitad en la frecuencia de
administración respecto de las formas farmacéuticas
convencionales”.
b. Disminuye la velocidad de liberación del fármaco o el tiempo de
tránsito de la forma farmacéutica a través del tracto gastrointestinal.
Son diseñadas para alcanzar y mantener en el tiempo niveles óptimos
del principio activo sanguíneos o tisulares
SISTEMA DE LIBERACION DE LOS
FARMACOS
1. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN EXTENDIDA, SOSTENIDA O
PROLONGADA:


2.FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN RETARDADA.
Son formas farmacéuticas que liberan los principios activos a un
determinado tiempo que es diferente al de aquellas que lo liberan
inmediatamente después de la administración”.
La demora puede estar basada en el tiempo o en la influencia de las
condiciones del entorno,ej.:
a. pH gastrointestinal,
b. presencia de enzimas, etc.
Generalmente, son cápsulas, comprimidos o sistemas particulados
con recubrimiento entérico, diseñados para pasar inalterados por
el estómago y luego liberar el principio activo en el tracto intestinal.


3. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN EN SITIO
ESPECÍFICO:
Son las formas farmacéuticas donde el fármaco es dirigido a una
determinada localización biológica.
Una de las estrategias propuestas para conseguir vectorizar
al fármaco y dirigirlo hacia el tejido, órgano o incluso célula diana, es el
empleo de transportadores de fármacos, es decir, el uso de
determinadas sustancias (excipientes) que lleven directamente el
principio activo al lugar de acción de forma selectiva y mayoritaria.
Potenciales ventajas y limitaciones de los
sistemas de liberación modificada de fármacos.







Ventajas
Reducción de las fluctuaciones del nivel de fármaco en sangre
Reducción en la dosis y la frecuencia de administración
Mejora la adherencia de los pacientes al tratamiento (relacionado a
la comodidad)
Reducción de los efectos adversos
Posible mejora en la selectividad de la actividad farmacológica
Efecto terapéutico prolongado

Desventajas
 Pérdida de flexibilidad para ajustar la dosis
 Riesgo de liberar una dosis alta de fármaco en forma inmediata por
una falla del sistema
 Riesgo de acumulación
BIBLIOGRAFIA
 Brunton, L; Lazo, J; Parker, K. Goodman & Gilman. Las bases





farmacológicas de la terapéutica. Mc Graw Hill. 11 edición, 2007
Helman, jose. Farmacotecnia. Teoría y practica. Editorial continental.
1982
Real Farmacopea Española. 4° Edicion.2011
www.ethypharm.com
www.facebook.com/farmacus.grupodecapacitacion

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Formas Farmaceuticas

  • 1. FARMACOLOGIA GENERALIDADES DE BIOFARMACIA UNIDAD 1 LAS FORMAS FARMACÉUTICAS Y SUS EXCIPIENTES Jorge Luis Maya Benavides Q.F. Algunas imágenes publicadas han sido extraídas de internet. En todo caso no es nuestra intención atribuirse la autoría de ellas, ni contribuir a la automedicación, solo es con fines académicos
  • 2. CONTENIDO Unidad 1 1.1. Las formas farmacéuticas y sus excipientes 1.2. Componentes de los medicamentos 1.3. Formas farmacéuticas 1.4. Excipientes 1.5. Clasificación de las formas farmacéuticas 1.5.1 Clasificación según el grado de esterilidad 1.5.2 Clasificación según el estado físico 1.5.3 Clasificación según la vía de administración 1.6. Sistemas de liberación de fármacos 1.6.1 Formas farmacéuticas de liberación prolongada 1.6.2 Formas farmacéuticas de liberación retardada 1.6.3 Formas farmacéuticas de liberación en sitio especifico
  • 3. Unidad 1 1.1. LAS FORMAS FARMACÉUTICAS Y SUS EXCIPIENTES
  • 4. 1.2. COMPONENTES DE LOS MEDICAMENTOS 1.PRINCIPIO ACTIVO (FARMACO o FITOFARMACO) 2.PRINCIPIO INACTIVO (EXCIPIENTES) 3.FORMA FARMACEUTICA 4.Concentracion 5.Envase primario 6.Envase secundario 7.Nombre Comercial 8.NOMBRE GENÉRICO (DIFERENTE A MEDICAMENTO GENÉRICO) 9.PRESENTACION COMERCIAL 10. LA INFORMACION QUE LO ACOMPAÑA
  • 5. 1.3. FORMAS FARMACEUTICAS  Forma galénica o forma farmacéutica es la disposición individualizada a que se adaptan los FÁRMACOS (principios activos) y EXCIPIENTES (principios inactivos) para constituir un medicamento. FORMA FARMACEUTICA = FARMACO + EXCIPIENTE DICHO DE OTRA FORMA… …LA DISPOSICIÓN EXTERNA QUE SE DA A LAS SUSTANCIAS MEDICAMENTOSAS PARA FACILITAR SU ADMINISTRACIÓN. .
  • 6. FORMAS FARMACEUTICAS OBJETIVOS DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS 1.- FACILITAR la administración y mejorar la aceptación por el paciente. mejorar las características organolépticas. 2.- Incrementar la SEGURIDAD del tratamiento y la aparición de la respuesta. 3.- Hacer el fármaco más EFICAZ (mejorar efecto farmacológico) 4.- SIMPLIFICAR y RACIONAR la posología.
  • 7. 1.4. EXCIPIENTES  Adyuvantes y coadyuvantes Son sinónimos. Son todas aquellas sustancias que se le adicionan al FÁRMACO para formar el medicamento.  Excipientes o auxiliares de formulación Conjunto de coadyuvantes. Algunos textos diferencian excipientes y vehículos. El primero es solidó y el segundo es liquido. Lo más frecuente es que una misma sustancia tenga más de una función; por ejemplo, el etanol(alcohol etílico) ayuda a solubilizar principios activos parcialmente solubles en agua y además es un estupendo conservante.
  • 8. Ejemplos de excipientes  Lubrificantes: (sustancias lubricantes) como talco, estearato de     magnesio, almidón o parafina,estearina,aceite hidrogenado. Solubilizantes :son sustancias muy solubles en agua que al disolverse deshacen la estructura del comprimido, por ejemplo los azúcares (comprimidos homeopáticos) Absorbentes: tienen gran tendencia a fijar moléculas de agua que solubilizan el principio activo, como la lactosa, el almidón de maíz, o el fosfato cálcico. Disgregantes: como la pectina o la gelatina, pueden incorporar agua fácilmente, hinchándose y rompiendo el comprimido. El Superdesintegrante Croscarmelosa sódica, Ducosato sódico(carmelosa). Para tabletas masticables Celulosa microcristalina mas Goma guar Diluyentes: son sustancias que aumentan el volumen de preparado y nos lo hacen más manejable. almidón, lactosa, sacarosa, manitol, levulosa, fosfato ácido de calcio.
  • 9. EDULCORANTES O SABORIZANTES Edulcorantes provenientes del azúcar (Nutritivos o naturales) 1. Sacarosa: recordemos que la sacarosa=glucosa y fructosa 2. Polioles (alcoholes de azúcar) Los polioles también pueden ser categorizados como sustitutos del azúcar porque pueden reemplazar a los edulcorantes de azúcar, usualmente en una relación uno a uno: ofrecen menos energía y potenciales beneficios de salud (p.ej. reducida respuesta glucemia y menor riesgo de caries dentales). Los polioles sorbitol, manitol y xilitol se los encuentra en productos vegetales tales como: las frutas y las «berries».
  • 10. Edulcorantes no nutritivos (sintéticos) Tiene el potencial de ser usado en todas las áreas en las que los edulcorantes se utilizan en la actualidad:  Bebidas carbonatadas y no-carbonatadas  Néctares de frutas y conservas de frutas  Concentrados para bebidas  Edulcorantes de mesa  Productos lácteos  Goma de mascar, Mermeladas y dulces  Productos horneados  Confituras  Vegetales en conserva  Pescado marinado  Helados  Gelatinas y postres  Pasta dental y enjuague bucal  Productos farmacéuticos
  • 11.  Acesulfamo K  Dulzura relativa 130-200 veces más dulce que la sacarosa.  Alitamo  Dulzura relativa 2000-3000 veces más dulce que la sacarosa según su utilización.  Aspartamo Dulzura relativa 200 veces más dulce que el azúcar.  Ciclamato Dulzura relativa 30 a 50 veces más dulce que la sacarosa.  Neohesperidina DC La neohesperidina DC es un edulcorante bajas calorías y un realzador de sabor que puede ser producido por hidrogenación de la neohesperidina, un flavonoide que existe en forma natural en las naranjas amargas. Dulzura relativa 1500-1800 veces más dulce que la sacarosa a niveles ínfimos. A niveles de uso práctico es unas 400-600 veces tan dulce como la sacarosa
  • 12.  Sacarina. Dulzura relativa 300-500 veces más dulce que la sacarosa.  Sucralosa Dulzura relativa 600 veces más dulce que el azúcar.  Steviosida La steviosida proviene de las hojas de la planta Stevia Rebaudiana. La Stevia es originaria de Sudamérica pero también crece en varios países asiáticos. Dulzura relativa 100-150 veces más dulce que el azúcar. La dulzura de la steviosida es acompañada por un regusto alicorado.  Taumatina Es una proteína edulcorante baja calorías (virtualmente no calórica) y modificadora del sabor; proviene de la fruta «katemfe» del Africa Occidental. Dulzura relativa Aproximadamente 2000-3000 veces más dulce que la sacarosa.
  • 13. OTROS TIPOS DE DE EXCIPIENTES  Recubridores : protegen los ingredientes de la tableta de los efectos      del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean más fáciles de tragar. Ej. capa de celulosa (fibra vegetal) que está libre de sustancias alergénicas (Hipromelosa). Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros polisacáridos. Recubrimiento acuoso entérico para tabletas de liberación sostenida: Dispersión acuosa de Acetoftalato de celulosa, Dispersión acuosa de Etilcelulosa Colorantes: proporcionan color Conservadores: Protegen a la forma farmacéutica del ataque de hongos Emulsificantes: facilitan la emulsificacion de los ingredientes Aglutinantes: también son excelentes dispersantes Ej. almidón de maíz y celulosa(hodroxipropilmetilcelulosa)
  • 14.     FORMAS FARMACEUTICAS Y EXCIPIENTES MAS UTILIZADOS Emulsiones y Suspensiones: Celulosa microcristalina mas Carboximetilcelulosa, Hidroxipropilmetilcelulosa Gelificantes, estabilizantes, espesantes y suspensores: (cremas dentales y antiácidos) Carragenatos, Acido alginico, alginato de sodio, alginato de magnesio, alginato de propilenglicol,carbowax,carbopol. Supositorios: base grasa o aceitosa, polietileno y éster de ácido graso y poliglicerina. Ovulo vaginal: clindamicina dispersada en una base de grasa de supositorio.
  • 15.  Cremas: Se usa Vaselina liquida o aceite mineral, parafina, ceras, siliconas, alcohol, agua desmineralizada, lanette, nipagin, nipazol, ZnO  Jarabes: La glicerina y el etanol, además de cosolventes son también conservantes. Las disoluciones de sacarosa, ayudan a estabilizar la preparación. En el caso de los jarabes para consumo de personas diabéticas, lo más frecuente es incorporar polialcoholes, como el sorbitol.  Colirios: Soluciones acuosas Corrector de tonicidad: Na Cl, Acido Bórico Corrector de pH: boratos, fosfatos, citratos Viscosantes: metilcelulosa, HPMC Soluciones oleosas Aceite vegetal neutro( cacahuate, ricino)  Soluciones oticas: Soluciones acuosas Corrector de tonicidad: Glicerina Corrector de pH: Na OH, Hcl Viscosantes: metilcelulosa
  • 16.
  • 17.
  • 18. 1.5. CLASIFICACION DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS LAS FORMAS FARMACÉUTICAS SE PUEDEN CLASIFICAR BAJO TRES CONCEPTOS 1. Grado de esterilidad 2. Estado Físico……...................... Solido Liquido Semisólido Senf Parenteral Enteral Intracavitaria 3. Vías de administración Oftálmica Otica Nasal Tópica Inhalatoria
  • 19. 1.5. 1. GRADO DE ESTERILIDAD  Estériles: Significa que NO deben poseer carga microbiana de ninguna clase. Cuando el medicamento se va a aplicar por vía parenteral además debe cumplir con el requisito de apirogenicidad corporal al ser inyectado (por lo general endotoxinas bacterianas) como de partículas en suspensión si es para uso intravenoso. Para los ungüentos oftálmicos y colirios no es requisito cumplir con estas últimas exigencias.  No estériles: Significa que se permite un máximo de carga microbiana, pero debe haber ausencia total de patógenos. La cantidad y tipo de microorganismos permitidos se especifica en normas de calidad provenientes de farmacopeas extranjeras. En este tipo de productos no es requisito la apirogenicidad.
  • 20. 1.5. 2. ESTADO FÍSICO DEL MEDICAMENTO  Solidas: Que a su vez se clasifican en COMPRIMIDAS (tabletas, grageas) y …… …NO COMPRIMIDAS (polvos, cápsulas, granulados).  Liquidas: Las cuales pueden ser HOMOGÉNEAS, es decir, que presentan una sola fase: jarabe, elíxir, solución o HETEROGÉNEAS, es decir, con más de una fase, como las emulsiones (dispersión de un líquido en otro), suspensiones (dispersión de un sólido en líquido). Los aerosoles (dispersión de un sólido en un gas) son sistemas heterodispersos que aunque no son líquidos, se pueden incluir en esta clasificación.  Semisólidas: De aspecto cremoso, poco o medianamente consistente como las cremas, ungüentos, supositorios, jaleas, geles y las poco usadas hoy en día: pomadas
  • 21. ESTÉRILES  Sólidos Polvo estéril para inyección. Liofilizados  Líquidos Homogéneos: Sol. parenterales y oftálmicas. Heterogéneos: Emulsiones y suspensiones intramusculares (oftálmicas) NO ESTÉRILES Comprimidos: Tabletas y grageas. No comprimidos: Cáps, polvos, gran. Homogéneos: Soluciones (oral, nasal, Otica, tópica), jarabe, elixir Heterogéneos: Emulsión. Suspens. aereosoloes  Semisólidos Ungüento oftálmico Cremas, ungüentos, pomadas,  SENF Implantes, Insert, supositorios y geles. Parches transdérmicos, bombas pellets osmóticas
  • 22. 1.5.3. SEGUN VIA DE ADMINISTRACION  1.- Oral(Enteral): Sublingual(Mucosa oral),Mucosa gástrica, Mucosa        intestinal. Ej. tabletas, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones 2.-Parenteral(inyectables): Intramuscular ,Intravenosa, Intradérmica, Subcutánea, Intra Tecal(SNC), Intra arterial, Intra articular (suspensiones y soluciones) 3.-Intracavitarias: Rectal, Vaginal y Uretral. Se presentan bajo la forma de óvulos, soluciones, cremas y supositorios. 4.-Tópica: (Dérmicas o superficiales): cremas, pastas, ungüentos, pomadas, lociones y aerosoles. 5.-Inhalaciones: aspiradas por la nariz o la boca 6.-Oftalmica 7.-Otica 8.-Nasal
  • 23. FORMAS FARMACEUTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL  Comprimidos o Tabletas o Pastillas  Cápsulas  Grageas  Granulados  Jarabes  Elixir  Suspensión  Administración sublingual  Gotas  Polvos
  • 24. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES  En la absorción oral influyen factores fisiológicos (el pH, la cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad del fármaco). Pero también existen otras características del individuo (p. e. la superficie de absorción, la velocidad de transito intestinal, así como algunos procesos patológicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de absorción.  La administración de fármacos por vía oral tiene una serie de limitaciones como son:  El pH ácido y las enzimas proteolíticas, que pueden llegar a destruir el principio activo antes de que alcance su lugar de acción. Además, algunos fármacos pueden ser irritantes de las mucosas, originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento terapéutico. Por otra parte, muchos fármacos administrados por vía oral sufren un importante metabolismo hepático (Efecto de Primer Paso), lo que limita sustancialmente su administración por esta vía.
  • 25. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES COMPRIMIDOS  Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución, aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la mucosa.  Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una vía diferente a la entérica.  Entre ellos se encuentran aquellos que, vía sublingual, van a permitir el tránsito directo del principio activo a la circulación sistémica. También existen comprimidos destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e incluso subcutáneamente (implantes). Todos estos comprimidos tendrán unas exigencias específicas, dependientes de su vía de administración.
  • 26. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES Los comprimidos destinados a la administración oral pueden clasificarse en:  Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresión. Están compuestos por el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes).  Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por múltiples compresiones con lo que se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una acción más prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo fármaco, pero compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad de liberación.
  • 27. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES  Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe al llegar al estómago. Sirven para proteger al fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores desagradables.  Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de fármacos irritantes.
  • 28. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES  Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberación del principio activo en el organismo, el más popular es el llamado sistema OROS o “Microbomba osmótica”. Este sistema está constituido por un reservorio que contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio activo. 
  • 29. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES  Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un granulado de sales efervescentes, generalmente un ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato sódico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se suele emplear para administrar analgésicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y potasio.  Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca, con objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran así fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o sialagogos (clorato potásico).
  • 30. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES CÁPSULAS Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posológica de medicamento (contenido). En la mayoría de los casos la base del receptáculo suele ser de gelatina aunque, en ciertos casos, se añaden sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. El contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y está constituido por uno o más principios activos, acompañados o nó de excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del receptáculo, el cual se alterará por la acción de los jugos digestivos, produciéndose la liberación del contenido (a excepción de las capsulas de cubierta gastrorresistente). En la mayoría de los casos, las cápsulas se destinan a la administración oral, distinguiéndose las siguientes categorías:
  • 31. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES  Cápsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cápsulas cilíndricas) que se cierran por encajado de ambas.  Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza; resultan interesantes para administrar líquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles)  Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cápsulas duras o blandas con una película gastrorresistente, o bien rellenando las cápsulas con granulados o partículas recubiertas con una película resistente a los jugos gástricos.  Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricación, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composición sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los principios activos. Con criterios de fabricación y composición totalmente distintos existen también cápsulas para administrar por vías distintas a la oral: Ej. cápsulas vaginales o cápsulas rectales. NO ADMINISTRAR CON LECHE O ALCALINOS
  • 32. . Capsulas de gelatina dura Capsulas de gelatina blanda Microgranulos
  • 33. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES OTRAS FORMAS ORALES SÓLIDAS  POLVOS: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra bebida. La dosificación se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (bolsas y papelillos).  GRANULADOS: Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modif.  PÍLDORAS: Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas íntegramente. Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y cápsulas.
  • 34. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES  TABLETAS: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos.  PASTILLAS OFICINALES(TROCISCOS): Presentan una consistencia semisólida y están constituidas primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculización de antitusígenos y antisépticos pulmonares Tabletas
  • 35. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES  LIOFILIZADOS: Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua. Consiste en el que se congela el producto y una vez congelado se introduce en una cámara de vacío para realizar la separación del agua por sublimación. De esta manera se elimina el agua desde el estado sólido al gaseoso del ambiente sin pasar por el estado líquido Es utilizado principalmente en la industria alimentaria para conservación de los alimentos y medicamentos para hacer mas conveniente el transporte de ciertos productos por reducción del peso. Es una técnica bastante costosa y lenta si se la compara con los métodos tradicionales de secado, pero resulta en productos de una mayor calidad, ya que al no emplear calor, evita en gran medida las pérdidas nutricionales y organolépticas. Ejemplo: café instantáneo o las sopas instantáneas, polvo inyectable
  • 37. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES LIQUIDAS •SUSPENSIONES: Desde el punto de vista fisicoquímico una suspensión es un sistema bifásico donde un sólido finamente dividido está disperso en un líquido, sólido o un gas. Las suspensiones farmacéuticas son preparaciones de la droga finamente dividida, dispersa en vehículos líquidos. Se pueden utilizar por vía oral, parenteral o tópica. Por vía oral pueden ser utilizadas para proveer drogas en estado líquido a pacientes con dificultades de deglutir formas sólidas y además, es más fácil ajustar la dosis según las necesidades de los pacientes. Para la administración oral llevan saborizantes. Para la administración parenteral, las suspensiones son estériles. Nunca se deben utilizar las suspensiones para administración intravenosa. •JARABE: Los jarabes son soluciones concentradas de azúcares en agua o en otro líquido acuoso, a menudo tiene incluido el alcohol como conservador, como solvente de sustancias aromatizantes y contiene la droga. Los jarabes son eficaces para enmascarar el sabor de las drogas amargas o saladas. Se utilizan por vía oral, especialmente en pediatría por su sabor dulce. Ej. Jarabes vitamínicos y antitusígenos. Tener especial atención con los niños pequeños.
  • 38. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES LIQUIDAS  ELIXIR: Elixir es una solución hidro- alcohólica que contiene el principio activo, para la administración oral.  SOLUCIONES: Son preparaciones líquidas, no utilizadas para inyección, estériles que contienen una o más sustancias solubles en agua. Ej. Solución oftálmica y descongestionantes nasales.
  • 39. Los Jarabes se tomas siempre en ultimo lugar cuando se administra con otros medicamentos. Las Suspensiones deben agitarse antes de administrar. Las Suspensiones antiácidas no deben diluirse para permitir que recubran convenientemente la mucosa gástrica.
  • 41. FORMAS FARMACEUTICAS TOPICAS •CREMAS: Las cremas son preparaciones homogéneas y semisólidas consistentes en sistemas de emulsión opacos. Su consistencia y sus propiedades dependen del tipo de emulsión, bien sea agua /aceite (hidrófobas) o aceite/agua (hidrófilas) y la naturaleza de los sólidos de la fase interna. Las cremas están destinadas para su aplicación en la piel o ciertas mucosas con efecto protector, terapéutico o profiláctico, en particular cuando no se necesita un efecto oclusivo. Las cremas pueden ser: •Cremas hidrófobas: Son habitualmente anhidras y absorben sólo pequeñas cantidades de agua. Contienen agentes emulsificantes agua / aceite. • Cremas hidrófilas: Contienen bases miscibles con agua. Los agentes emulsificantes son aceite /agua tales como jabones de sodio o trietanolamina, alcoholes grasos sulfatados. Estas cremas son fundamentalmente miscibles con las secreciones cutáneas. •UNGÜENTOS: Los ungüentos son preparaciones homogéneas y semisólidas destinadas a la aplicación externa sobre la piel o las mucosas. Se utilizan como emolientes o para aplicar ingredientes activos en la piel con fines protectores, terapéuticos o profilácticos, cuando se desea obtener cierto grado de oclusión.
  • 42. Los ungüentos se formulan utilizando bases hidrófobas, hidrófilas o hidroemulsificantes para obtener preparaciones que son inmiscibles, miscibles o emulsificables con las secreciones cutáneas. •Ungüentos hidrófobos: Son generalmente anhidros y sólo pueden absorber pequeñas cantidades de agua. Para su formulación se usan las parafinas, aceites vegetales, grasas animales, ceras, glicéridos sintéticos etc. •Ungüentos hidrófilos: Son miscibles con el agua. •Ungüentos emulsificantes en agua: Estos pueden absorber altas cantidades de agua. Consisten típicamente en una base de grasa hidrófoba a la que puede incorporarse, para que sea hidrófilos, un agente agua/aceite, tal como la grasa de lana, alcoholes de lana, los monoglicéridos o los alcoholes grasos. También, pueden ser emulsiones agua/aceite que permiten incorporar cantidades adicionales de soluciones acuosas.
  • 43. POMADAS: Las pomadas son preparados semisólidos para aplicación externa sobre la piel o las mucosas que habitualmente contienen sustancias medicinales. Los tipos de bases para pomadas usadas como vehículos para drogas son seleccionados o diseñados para la dispensación óptima de las drogas y también para impartirle propiedades emolientes (que relaja y ablanda los tejidos) u otras cualidades de tipo medicinal. PASTAS: son formas farmacéuticas semisólidas de aplicación tópica que contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersos en la base. (Generalmente el contenido de polvos absorbentes es ≅ 50% ). .GELES: Son preparaciones homogéneas claras y semisólidas a veces llamadas “jaleas”. Los geles se aplican a la piel o a ciertas mucosas para fines protectores, terapéuticos o profilácticos. Los geles a menudo proveen una liberación más rápida de la droga, independiente de la hidrosolubilidad de la droga en comparación con las cremas y pomadas. Si contiene partículas muy grandes se llaman “magmas”.
  • 44. . LOCIONES: Consisten en preparaciones líquidas o semilíquidas que contienen uno o más componentes activos en un vehículo apropiado, puede ser agua, alcohol, propilenglicol,solos o mezclados entre si. Pueden contener conservadores microbianos y otros excipientes como estabilizadores. Están destinadas para aplicarse sobre la piel indemne sin fricción. Pueden tener propiedades refrescantes, suavizantes, secantes y protectoras. TINTURA: Maceración en frío de una planta medicinal en alcohol etílico. El alcohol sirve para extraer las sustancias medicinales que contiene la planta. A diferencia de las infusiones, las cuales hay que consumir inmediatamente, las tinturas pueden conservarse durante meses o incluso uno o dos años
  • 45. FORMAS FARMACEUTICAS PARENTERALES       INYECTABLE: Sustancia terapéutica líquida que se introduce bajo presión y por medio de un instrumento adecuado (aguja). Ejemplos: Administración intradérmica Administración subcutánea Administración intramuscular. Administración intravenosa Administración Intraarterial. Administración intratecal. Deben ser completamente estériles y libre de bacterias. Si la inyección va a ser en vena, hay que tener en cuenta que debe ser isotónica con la sangre y además el pH tiene que ser neutro. Si la inyección es intramuscular, la velocidad de disolución del principio activo se puede regular, si el disolvente es de naturaleza acuosa (soluble en agua) el fármaco pasará rápido al organismo, si el disolvente es de naturaleza lipófila (aceitosa), el fármaco pasará lentamente al organismo.
  • 46. FORMAS FARMACEUTICAS NASALES Gotas Nebulizadores Inhalaciones Inhalación de aerosoles por vía bucal Aerosoles: Productos que dependen del poder de un gas licuado o comprimido para expeler el (los) componente(s) activos en una niebla, una espuma o un semisólido finamente disperso. Los sistemas de Bomba, que también expelen el (los) componente(s) activo(s) en forma de niebla en una fina dispersión (aunque con un tamaño de partícula mayor) se suelen clasificar como aerosoles. Se usan por vía oral o tópica. Las ventajas de los aerosoles: comienzo de acción rápida, eliminación de efectos de primer paso, evita la degradación en el tracto gastrointestinal, menos dosificación que reducen acciones adversas, titulación de la dosis según la necesidad individual. El tratamiento inhalatorio es sencillo y cómodo y más aceptable que los atomizadores.
  • 47. FORMAS FARMACEUTICAS TRANSDERMICAS Norplant, que consta de seis cápsulas de dimetilpolisiloxano, cada una de las cuales contienen 36 miligramos de levonorgestrel. La duración del efecto anticonceptivo es por cinco años.  Implanón. Es una cápsula o varilla de acetato de etinilvinilo que contiene 68 mg de etonorgestrel. Cada una mide aproximadamente 40 milímetros de longitud por 2 mm de diámetro. La protección que brinda este producto es por tres años. 
  • 48. FORMAS FARMACEUTICAS OFTÁLMICAS Colirio FORMAS FARMACEUTICAS VAGINALES Óvulos, Tabletas, Cremas FORMAS FARMACEUTICAS ÓTICAS Líquidos para lavados óticos, gotas óticas y aerosoles óticos, FORMAS FARMACEUTICAS RECTALES Supositorios Enemas
  • 49. Relación entre biodisponibilidad y las formas farmacéuticas Entre mayor sea el numero de auxiliares de formulación o excipientes, mayor serán los problemas de biodisponibilidad. En orden de mayor a menor problema de biodisponibilidad son: Gragea > Tabletas > Capsulas > Granulados > Soluciones
  • 53. SISTEMA DE LIBERACION DE LOS FARMACOS  La FDA utiliza el término "liberación controlada" para referirse a las Formas de Liberación Modificada NO DEBEN PARTIRSE Y TRITURARSE y pueden ser de 3 tipos: 1. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN PROLONGADA, EXTENDIDA O SOSTENIDA : a. Permite al menos una reducción a la mitad en la frecuencia de administración respecto de las formas farmacéuticas convencionales”. b. Disminuye la velocidad de liberación del fármaco o el tiempo de tránsito de la forma farmacéutica a través del tracto gastrointestinal. Son diseñadas para alcanzar y mantener en el tiempo niveles óptimos del principio activo sanguíneos o tisulares
  • 54. SISTEMA DE LIBERACION DE LOS FARMACOS 1. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN EXTENDIDA, SOSTENIDA O PROLONGADA:
  • 55.  2.FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN RETARDADA. Son formas farmacéuticas que liberan los principios activos a un determinado tiempo que es diferente al de aquellas que lo liberan inmediatamente después de la administración”. La demora puede estar basada en el tiempo o en la influencia de las condiciones del entorno,ej.: a. pH gastrointestinal, b. presencia de enzimas, etc. Generalmente, son cápsulas, comprimidos o sistemas particulados con recubrimiento entérico, diseñados para pasar inalterados por el estómago y luego liberar el principio activo en el tracto intestinal.
  • 56.  3. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN EN SITIO ESPECÍFICO: Son las formas farmacéuticas donde el fármaco es dirigido a una determinada localización biológica. Una de las estrategias propuestas para conseguir vectorizar al fármaco y dirigirlo hacia el tejido, órgano o incluso célula diana, es el empleo de transportadores de fármacos, es decir, el uso de determinadas sustancias (excipientes) que lleven directamente el principio activo al lugar de acción de forma selectiva y mayoritaria.
  • 57.
  • 58. Potenciales ventajas y limitaciones de los sistemas de liberación modificada de fármacos.       Ventajas Reducción de las fluctuaciones del nivel de fármaco en sangre Reducción en la dosis y la frecuencia de administración Mejora la adherencia de los pacientes al tratamiento (relacionado a la comodidad) Reducción de los efectos adversos Posible mejora en la selectividad de la actividad farmacológica Efecto terapéutico prolongado Desventajas  Pérdida de flexibilidad para ajustar la dosis  Riesgo de liberar una dosis alta de fármaco en forma inmediata por una falla del sistema  Riesgo de acumulación
  • 59. BIBLIOGRAFIA  Brunton, L; Lazo, J; Parker, K. Goodman & Gilman. Las bases     farmacológicas de la terapéutica. Mc Graw Hill. 11 edición, 2007 Helman, jose. Farmacotecnia. Teoría y practica. Editorial continental. 1982 Real Farmacopea Española. 4° Edicion.2011 www.ethypharm.com www.facebook.com/farmacus.grupodecapacitacion