Este documento proporciona información sobre un curso de clasificación de medicamentos dictado por el Q.F. Jayer Cabanillas. Se incluye una lista de integrantes y se describen conceptos básicos sobre virus, su estructura y ciclo biológico. Luego, se clasifican y describen las principales características y usos clínicos de varios medicamentos antivirales, agrupados según su mecanismo de acción. Finalmente, se mencionan virus patógenos humanos como VIH, hepatitis B y C, gripe y herpes

1. CURSO: CLASIFICACION DE MEDICAMENTOS
DOCENTE: Q.F. JAYER CABANILLAS
CARRERA: FARMACIA
CICLO : IV
INTEGRANTES:
 Tacora chua Rocilda

2. • Los virus es un agente infeccioso microscópico de naturaleza menos
compleja de las células y que de hecho necesita a estas últimas para
poder multiplicarse dado que carece de maquinaria propia para ello.
Estructura de los virus
1. Material genético portador de la información necesaria para asegurar su
replicación ADN o ARN puede ser monocatenario o bicatenario e incluso
puede ser bicatenario con regiones monocatenarias estar dispuesto en
línea o en forma circular o incluso estar segmentado las cadenas de ADN o
ARN pueden ir en sentido positivo negativo o incluso con partes de cadena
en un sentido y otras en otro sentido la replicación del genoma de la
mayoría de los virus ADN se produce en el núcleo de la célula la replicación
de los virus ARN se suele producir en el citoplasma

3. 2 .Cubierta proteica o cápside
que protege al material
genético.
3. Algunos virus poseen
además una cubierta
membranosa o bicapa lipídica
que los rodea cuando se
encuentran fuera de la célula
esta membrana contiene
proteínas codificadas tanto por
el propio genoma vírico como
por el de las células
hospedadoras además de
glúcidos complejos cuyo origen
es exclusivamente de la célula
hospedadora

4. Ciclo biológico de los virus
• Fijación y penetración del virus en la célula
hospedadora el virus se une a su receptor
específico presente en la membrana del
huésped.
• Interiorización a través de un mecanismo
de fagocitosis se produce la decapsidación
o pérdida de la cápsula viral y liberación del
ácido nucleico del virus en el citoplasma
celular
• Interiorización del ácido nucleico viral en el
núcleo celular (en el caso de los virus ARN
se requiere una transformación previa del
ARN en ADN)
• Multiplicación (utilizando la maquinaria
genética del) para formar nuevo ADN viral.

5. Clasificación de los virus. La clasificación más utilizada la
de Baltimore se basa en el mecanismo de producción de
ARN m considerado del tipo del material genético (ADN
ARN o ambos) la existencia de cadenas dobles o sencillas
y si pueden utilizar o no la transcriptasa inversa.
Principales virus patógenos humanos
Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) es un retrovirus
que posee una cinética de replicación muy agresiva los
antígenos proteicos de la envoltura exterior se acoplan
específicamente con linfocitos t cd4. Se han descrito
numerosos subtipos, lo que supone un inconveniente a la hora
de conseguir un tratamiento eficaz VIH-1 y VIH-2 son capaces
de provocar el sida. vIH-2 se asocia más frecuentemente con
formas neurológicas del síndrome.

6. • Virus de la hepatitis c posee como material genético
una única cadena de ARN en sentido positivo (+SsRNA).
La expresión del ARN del VHC aprovechando la
maquinaria genética de los patos y tos humanos, la
única proteína O poliproteína, por lo que varias
proteasas celulares y virales deben actuar para liberar
las formas activas de las proteínas que la constituyen
(estructurales: E1 y E2 y no estructurales:
NS1,NS2,NS3,NS4A,NS4B,NS5A,NS5B)el VHC posee una
elevada variabilidad genética.
• Virus de la hepatitis b contiene ADN., Sin embargo
precisa replicarse a través de un ARN intermediario,
por lo que el virus contiene una retotranscriptasa. Se
replicaEn el interior de los núcleos de los hepatocitos
infectados. Los tres principales sistemas antígeno
anticuerpo relacionado con el vhb son
• antígeno de superficie ( HBsAg
• antígeno del coreo núcleo( HBcAg
• Antígeno e(HBeAg

7. • Virus de la gripe se conocen tres tipos de virus de la gripe
denominados A,B,C. los tipos Ay B son los que causan la
enfermedad humana epidémica. Están formados por ocho
fragmentos de ARN monocatenario negativo. Los los virus de
la gripe A se clasifican en función de dos proteínas
antigenicas localizados en la superior del virión, la
hemaglutinina (H) y la neurominidasa (N) responsables de la
respuesta inmunológica del huésped.
• Virus herpéticos se incluyen aquí virus de Gran relevancia
patológica para los seres humanos: herpes virus ssimplex
,varicela zóster,Epstein barr y si tu megalovirus son de doble
cadena de ADN.
• Papilomavirus. Su material genético consiste en ADN
bicatenario. Muestran una notable preferencia por las células
epiteliales humanas. En función de su potencial oncogénico,
se clasifican en tipos de bajo y de alto riesgo ( los tipos 16 y
18 del VPH son los responsables de aproximadamente el 70%
de todos los cánceres cervicales).

8. Medicamentos
antivirales

9. Clasificación según su mecanismo de acción
1. Inhibidores de la penetración viral
se incluyen aquí todos los fármacos que impiden que el virus penetren
las células o que libere su material genético en el citoplasma
• Inhibidores de la neuramidasa. Poseen analogía estructural con el ácido
sialico. .
Oseltamivir y zanamivir
Presente en los virus de la gripe del tipo A y B.

10. USO CLÍNICO y dosis.
• Gripe (Tratamiento: 2 inhalaciones (2
x 5 mg), 2 veces al día durante 5 días
(dosis inhalada total diaria: 20 mg).
Se debe iniciar el tratamiento en el
espacio de 36 h desde la aparición
de los síntomas en niños..
• Quimioprofilaxis: 2 inhalaciones (2 x
5 mg), 1 vez al día, durante 10 días.
Debe iniciarse lo antes posible y, en
cualquier caso, antes de
transcurridas 36 horas desde la
exposición a una persona infectada..
• Profilaxis estacional (prevención de
la gripe durante un brote en la
comunidad): 2 inhalaciones (2 x 5
mg), 1 vez al día, hasta 28 días.
Precauciones:
pacientes con
asma
evitar su
administración durante
las 48 h antes o las 2
semanas después de la
vacunación.

11. • Inhibidores de la penetración del VIH. Se unen a la proteína CD4 impidiendo la
fusión de la membrana celular de la cápside del Virus ya la inyección del contenido
de esta dentro del citoplasma celular.
Tenemos 2
inhibidores de los receptores de quimiocinas .
Maravidoc ,que inhibe correceptor humano de
quimiocinas CCR5
dosis adultos :

12. Inhibidores de la fusión virus –célula Se incluye
enfubirtida que bloquea la penetración del VIH-1
en los linfocitos T CD4
efectos secundarios graves,
entre ellos, reacciones graves
en el sitio de sitio de inyección,
reacciones alérgicas graves
y neumonía.
Erupción cutánea
Fiebre
Escalofrío
Dificultad respiratoria
Urticaria
Nauseas y vómito
Inflamación de la cara, los ojos,
los labios, o la boca
Baja tensión arterial
Niños de 6 a ≥ 16 años: 2 mg/kg/dosis cada
12 horas (dosis máxima 90 mg/12 horas).
Adolescentes ≥16 años: 90 mg/ 12 horas.
No se ha estudiado en pacientes pediátricos
con insuficiencia hepática y/o renal. En
adultos, no es necesario realizar ajuste de
dosis.
Los lugares de inyección
son el abdomen, cara
anterior de muslos y brazos.
No administrar en piel
dañada, tatuada o en tejido
cicatricial. Tras la inyección,
se recomienda aplicar calor
o hielo en el punto de
inyección, para minimizar
las reacciones locales. Rotar
el lugar de inyección.

13. • Aminas cíclicas.. Son los adamantano y c se incluyen amantadina
tromantadina y rrimantadina. El mecanismo de acción antiviral reside
en la inhibición de la proteína m2 viral coma cuya activación conduce
a la acidificación del interior del virion, necesaria para la decapitación
del virus..

14. • Tratamiento de la influenza tipo A:
• Adultos < 65 años: 200 mg /día por vía oral en una o dos dosis
• Ancianos: 100 mg una vez al día, tan pronto aparezcan los síntomas.
• Niños: > 10 años: 5 mg/kg/día en dos administraciones. No exceder 200 mg/día
• Profilaxis de la gripe:
• Adultos < 65 años: 200 mg/día en una o dos administraciones tan pronto empiece la exposición al virus,
continuando el tratamiento durante los 10 días siguientes a la exposición.
• Adultos con SIDA y adolescentes: el CDC recomienda 100 mg de amantadina dos veces al día
• Niños > 10 años: 5 mg/kg/día en dos administraciones. No exceder 200 mg/día.
• Niños de 1 a 9 años: el CDC recomienda 5 mg/kg/día en dos administraciones hasta un máximo de 150 mg/día.
• Tratamiento de Parkinson idiopático:
• Adultos: 100 mg dos veces al día. Si los pacientes están tratados con otro fármaco antiparkinsoniano, la dosis se
puede reducir a 100 mg/día.
• Ancianos: 100 mg una vez al día pudiéndose incrementar a 100 mg dos veces al día.
• Tratamiento de la fatiga asociada a la esclerosis múltiple:
• Adultos: 200 mg una vez al día o 100 mg dos veces al día
• Tratamiento del síndrome neuroléptico maligno:

15. . Actúan inhibiendo enzimas implicadas en la replicación genética del virus
por lo que impide su multiplicación..
• Inhibidores de la ADN polimerasa. Se utilizan en el tratamiento del herpes virus
1 y 2 como en varicela zóster epstein barra y citomegalovirus. La ADN polimerasa
permite la replicación del material genético de los ADN virus como los herpes
virus incorporando los nucleótidos correspondientes los fármacos inhibidores de
esta enzima no destruyen los virus sino que impiden que poliferen
2 .Inhibidores de la replicación del material
genético viral

16. • Son en general análogos de las bases
nucleica.
• análogos de guanosina:Aciclovir
balaciclovir ganciclovir valgan ciclovir
rivampirina.
• Análogos de adenosina: penciclovir
panciclovir famciclovir.
• Análogos de timidina:
brivudina,idoxuridina

17. • Efectos secundarios:
• molestias estomacales.
• vómitos.
• diarrea.
• mareos.
• cansancio.
• agitación.
• dolor, especialmente en las articulaciones.
• pérdida del cabello.
dosis : Herpes Zóster: 800
mg cada 4 horas por un
período de 7 a 10 días.
- Herpes simple: 200 mg
cada 4 horas por 10 días. .
Varicela niños bajo 40 kg :
80 mg/diaEn 4 tomas.
En niños de peso superior
a 40 y adultos 800 mg
4veves por día durante 5
días
Interacciones medicamentosas. Fenitoína
carbamazepina Ciclosporina
cimetidinacimetidina ciclosporina
metotrexato ácido valproico

18. • Oral, junto con una
comida. Ads. y
adolescentes (de 12-18
años): 25 mg una
vez/día. Concomitancia
con rifabutina: 50 mg una
vez/día.
Inhibidores no
nucleosidicos/
nucleotidicos de la
transcriptasa inversa.
En este grupo se incluyen los fármacos
cuya estructura química se aleja mucho
de los núcleosidos antirretrovirales.
• Nevirapina.
• Efavirenz.
• Entravirina.
• Rilpivirina.
Hipersensibilidad. No tomar (pérdida de eficacia)
junto con: antiepilépticos como carbamazepina,
oxcarbazepina, fenobarbital y fenitoína;
antimicobacterianos como rifampicina y rifapentina;
inhibidores de la bomba de protones, como
omeprazol, esomeprazol,
Rilpivirina para tratar el
virus de inmunodeficiencia humana
tipo 1 (HIV-1)

19. • Inhibidores de la
integrasa.
• La integrada del
VIH facilita la
integración o
inserción del
genoma del VIH 3n
el genoma de la
célula
huésped,proceso
8ndispensable para
la replicación viral.
• En este grupo se
incluyen
raltegravir,elvitagra
vir
se usa junto
con otros
medicamentos
para tratar la
infección por el
virus de
inmunodeficien
cia humana
(VIH) en
adultos y niños
que pesen al
menos 4.5
libras (2 kg). Su
acción consiste
en disminuir la
cantidad de VIH
en la sangre.
Aunque el
raltegravir no
cura el VIH, si
Adultos La dosis
recomendada es de 400
mg (un comprimido) dos
veces al día. Población
pediátrica La dosis
recomendada para
pacientes pediátricos
que pesen al menos 25
kg es de 400 mg (un
comprimido) dos veces
al día.
Efecto secundario.
erupción cutánea grave y
reacciones alérgicas,
depresión o, alteraciones del
estado de ánimo y trastornos
del hígado.

20. • Inhibidores de la ARN
polimerasa (NS5B) y de la
proteina NS5B
• La proteína n s5b es una ARN
polimerasa viral indispensable para
la replicación los fármacos
inhibidores de esta enzima son
sofosbuvirb y desabuvir en
pacientes con vhc de genotipo 1 las
tasas globales de respuesta
virológica sostenida con sofosbuvir
Son en combinación con
peginterferón alfa-2ª y
ribavirina,muy elevadas.
Indicaciones terapéutico.
Tto. de hepatitis C
crónica (HCC) en ads.
en combinación con
otros medicamentos.
Desabuvir Oral: 250 mg 2 veces/día con alimentos.
Contraindicado en
tto. concomitante
con: ketoconazol
+
ombitasvir/paritap
revir/ritonavir.
No se recomienda
con
lopinavir/ritonavir.
Precaución con:
sulfasalazina,
dabigatrán
etexilato,
deferasirox,
teriflunomida.

21. • La proteína NS5A participa en
la replicación del genoma viral
a través de interacciones con
la NS5B sus inhibidores son
daclatasvir , ledipasvirY
ombitasvir. Todo todos
aquellos se unen
selectivamente a esta
proteína inhibiendo en última
instancia la síntesis de ARN
viral.
Interacción
carbamazepina,
fenobarbital,
fenitoína,
rifampicina,
rifabutina y
hierba de San
Juan).
se emplea para
el tratamiento
de la hepatitis C
. Adultos y niños ≥ 3 años con
p.c.≥ 35 kg: 400 mg/90 mg, 1
vez/día. Niños ≥ 3 años con
p.c. 17 kg-< 35 kg: 200 mg/45
mg, 1 vez/día.

22. 3 inhibidores del ensamblaje de nuevas
partículas virales
muchas proteínas vitales del VIH son precursores poliproteicos que
tienen que ser fraccionados para obtener las proteínas específicas en
su forma útil el corte de estas cadenas está catalizado por una proteasa
específica..
• Inhibidores de la proteasa del VIH
• Los inhibidores de la proteasa IP imitan la estructura química de los puntos de la cadena
polipeptídica donde la enzima produce los cortes bloqueando así la acción
• Los IP son muy susceptibles a la aparición de resistencias lo que obliga a su uso conjunto
de otras clases de antirretrovirales este hecho dio lugar a un paulatino cambio en el
pronóstico de la enfermedad
• Los IP comercializados en España son indinavir, lopinavir, ritonavir ,atazanavir, darunavir,
tipranavir, fosamprenavir.
• Se considera que la combinación a dosis fijas de fármacos antirretrovirales simplifica el
tratamiento y por tanto facilita la adhesión mantenida.

23. • Las combinaciones de
medicamentos antirretrovirales
es una única forma farmacéutica
incluyen dos o más fármacos de
las siguientes clases:
Inhibidores nucleo cívicos de la
transcriptasa inversa (INTI) , inhibidores no
nucleosíricos de la transcriptasa inversa
(INNTI) , inhibidores de la integrasa,
inhibidores de la proteasa e inhibidores
enzimáticos del metabolismo de
antirretrovirales. La incorporación de estos
últimos como ritonavir y cobiscistat
permite potenciar el efecto de los
antirretrovirales reduciendo sus efectos
adversos

24. • Inhibidores de la proteasa del
virus de la hepatitis c.
• La proteasa ns3 del vhc es una
enzima multifuncional que
revierte el enrollamiento de
cadenas dobles de ARN formadas
durante la replicación viral está
implicada por tanto en el
ensamblaje pero también en la
replicación.
• Los inhibidores de la proteasa
NS3 del VHC son voceprevir
simeprevir y varitaprevir

25. 4. Antivirales biológicos (inmunoglobinas y anticuerpos
monoclonales)
• Las inmunoglobulinas son proteínas naturales del organismo con un
gran papel inmunitario pueden ser de carácter específico como los
anticuerpos o inespecíficas.
• Las inmunoglobulinas inespecíficas participan en fenómenos de neutralización de
toxinas y opsonizacion De microorganismos activando el sistema de complemento y la
lisis celular mediada por anticuerpos o favoreciendo la fagocitosis en este grupo se
incluye veriglobina en prevención de la hepatitis a sarampión y rubeola .

26. • Los sueros específicos antivirales están formados por
un conjunto de inmunoglobulinas específicas aquí se
incluyen la inmunoglobina humana antihepatitis b y la
inmunoglobulina humana antirrábica.
• Entre los anticuerpos monoclonales antivirales se
encuentran palivizumab, frente al virus sin sitial
respiratorio (VSR) es un inhibidor de la fusión que se
emplea en el tratamiento de enfermedades graves del
tracto respiratorio inferior

27. • Citocinas: interferones
• La citocina son moléculas con una elevada actividad biológica capaces de
modificar la respuesta celular y que ejercen sus funciones reguladoras
uniéndose a receptores específicos presentes en la superficie de la célula
Diana la citocinas la citocinas de mayor interés terapéutico son los
interferones y FN del tipo 1 y el tnf.
• Los ifn se clasifican en dos grupos los del tipo 1 que influyen El ifn alfa y el
beta que tienen efectos antivirales y antiproliferativos y el tipo 2
constituido por el ifn con propiedades inmunomoduladoras
• La ifn interaccionan con sus receptores en la membrana celular pero el
efecto se reduce en el núcleo los efectos producidos por las proteínas
inducidas por ifn pueden ser.
1. Producción de proteínas inhibidoras del proceso de replicación
2. Inhibición de la expresión genética
3. Depleción de metabolitos esenciales
4. Modulación del sistema inmunitario mediado por .
5. accion citotóxica