Este documento resume las propiedades y usos de varios fármacos antivirales. Describe brevemente los mecanismos de acción, efectos adversos, indicaciones e información farmacocinética de medicamentos como el aciclovir, la amantadina, la ribavirina, la zidovudina y la lamivudina, los cuales se utilizan para tratar infecciones causadas por virus como el herpes, la influenza, la hepatitis y el VIH.

1. Antivirales
Dr. Alejandro Saggiante Montero
3roA1
Argüello Gil Ileana Amairany

2. ANTIVIRALES

3. Los virus son parásitos intracelulares obligados que se
aprovechan de las células que infectan para sobrevivir
y multiplicarse, muchas veces destruyendo la célula
huésped y, en ocasiones, convirtiendo con ella. 2
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica.
San Diego, California: McGraw-Hill. 1
Lorenzo Fernández. Pedro. (2010). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Buenos Aires:
Panamericana.2
Muchos de los antivirales que se distribuyen
en la actualidad en Estados Unidos se crearon
y aprobaron en los últimos 20 años. 1
Gertrude Elion y George
Hitchings en 1988

4. ADHERENCIA PENETRACIÓN
PERDIDA DE
LA CUBIERTA
REPLICACIÓN ENSAMBLADO LIBERACIÓN
GENERALIDADES DE LOS VIRUS

5. Muchas enfermedades son causadas por
virus tales como la gripe, varicela,
hepatitis y VIH. Los virus pueden causar
daño y si no se tratan pueden causar la
muerte. Los fármacos antivirales
funcionan deteniendo el proceso de
infección.
Un fármaco evita que el virus se
fusione con la célula sana. A veces se
utilizan múltiples fármacos para tratar
una infección particular, para
interrumpir más de un proceso viral y
para mejorar las posibilidades de la
recuperación del paciente infectado.
www.botanica.cnba.uba.ar

6. Todas estas dianas para los fármacos antivíricos afectan a un proceso activo y, por lo tanto,
carecen de efectividad en virus que se encuentran en estado latente. En todo caso la mayoría de
los fármacos antivíricos disponibles en este momento ejercen su actividad mediante la inhibición de
la replicación del virus.
Lorenzo Fernández. Pedro. (2010). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Buenos Aires: Panamericana.

7. FARMACOS CONTRA HERPES VIRUS
Familia: Herpes Viridae
• Aciclovir
• Cidofovir
• Famciclovir
• Foscarnet
• Fomivirsena
• Ganciclovir
• Idoxuridina
• Penciclovir
• Trifdurina
• Valaciclovir
• Valganciclovir
NO RETROVIRALES
Actuan sobre la replicación viral
IV,O, T, Oft.a
IV
O
IV,Oa
Intravítreo
IV,O, Intravítreo
Oft
T, Iva
Oft
O
O

8. FÁRMACOS ANTIINFLUENZA
Familia:Orthomyxoviridae
• Amantadina
• Oseltamivir
• Rimantadina
• Zanamivir
Fármacos que impiden la entrada a la célula
NO RETROVIRALES
O
O
O
Inhalación

9. FARMACOS CONTRA HEPATITIS
Familia:
• Adefovir dipivoxilo
• Entecavir
• Interferon α-N1
• Interferon α-N2
• Interferón alfacon-1
• Interferón α-2B
• Interferón α-2ª
• Lamivudina
NO RETROVIRALES
Inhibición síntesis proteica
O
O
Inyección
Inyección
Inyección
Inyección
Inyección
O

10. OTROS ANTIVIRALES
• Ribavirina
• Telbivudina
• Imiquimod
NO RETROVIRALES
Inmunomoduladores
O, Inhalación
O
Tópica

11. Inhibidores nucleosídicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
ANTIRRETROVIRALES

12. Inhibidores no nucleosidicos de la retrotranscriptasa
• Nevirapina
• Efavirenz
• Delavirdina
• Etravirina
ANTIRRETROVIRALES

13. Inhibidores de la proteasa
• Saquinavir
• Indinavir
• Ritonavir
• Nelfinavir
• Amprenavir
• Lopinavir
• Atazanavir
• Fosamprenavir
• Tipranavir
ANTIRRETROVIRALES

14. ACICLOVIR
EFECTOS ADVERSOS
# Tópica: Irritación
# Oral: Cefalea, Diarrea,
Nauseas, Vómito.
# Intravenosa: Similar vía
oral.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Hipersensibilidad
Pacientes renales
INDICACIONES
VHS-1, VHS-2 y VZH.Es un análogo aciclico del
nucleosido 2-
desoxiguanosina cuya
actividad antivirica esta
limitada a algunos virus
herpes.
FARMACOCINÉTICA
El Aciclovir puede
administrarse por vía oral,
intravenosa o tópica.
Dosis por vía intravenosa:
5-10 mg/l.
Biodisponibilidad pobre: 15
y 30 %
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman &
Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica. San Diego, California:
McGraw-Hill. 1
Lorenzo Fernández. Pedro. (2010).
Velázquez. Farmacología Básica y
Clínica. Buenos Aires: Panamericana.

15. INTERFERONES
EFECTOS ADVERSOS
# Tópica: Irritación
# Oral: Cefalea, Diarrea,
Nauseas, Vómito.
# Intravenosa: Similar vía
oral.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Hipersensibilidad
Pacientes renales
INDICACIONES
VHS-1, VHS-2 y VZH.Es un análogo aciclico del
nucleosido 2-
desoxiguanosina cuya
actividad antivirica esta
limitada a algunos virus
herpes.
FARMACOCINÉTICA
El Aciclovir puede
administrarse por vía oral,
intravenosa o tópica.
Dosis por vía intravenosa:
5-10 mg/l.
Biodisponibilidad pobre: 15
y 30 %
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman &
Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica. San Diego, California:
McGraw-Hill. 1
Lorenzo Fernández. Pedro. (2010).
Velázquez. Farmacología Básica y
Clínica. Buenos Aires: Panamericana.

16. GANCICLOVIR
REACCIONES ADVERSAS
Neutropenia 20-40%
Fiebre, Exantema cutáneo
y elevación de las enzimas
hepáticas.
Vía oral: náuseas, vómitos
y diarrea..
.
INDICACIONES:
El valganciclovir en dosis
de 900mg cada 12 hrs, ha
demostrado ser tan eficaz
como el ganciclovir
intravenoso en el
tratamiento de la rinitis por
CMV.
Analogo aciclico de la
guanosina, con una
actividad frente al CMV 10
veces superior a la del
aciclovir.
FARMACOCINÉTICA:
Vía oral, vía intravenosa y
excepcionalmente,
intravítrea.
Biodisponibilidad oral del
farmaco escasa ( inferior al
10%)
Eficaz (3g/día) Semivida: 2-
4hrs
Hipersensibilidad
Pacientes con daño renal.
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman &
Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica. San Diego, California:
McGraw-Hill. 1

17. AMANTADINA
REACCIONES
ADVERSAS:
Mareos
Ansiedad
Incoordinación
Insomnio
Cefaleas
CONTRAINDICACIONES
Px con alergia al fármaco
rimantadina.
Hipersensibilidad.
No aplicar a px con eccema
e insuficiencia renal.
INDICACIONES: Tratamiento de
la influenza tipo A.
Profilaxis de la gripe
Tratamiento del Parkinson
Idiopático.
Tratamiento fatiga asociada a la
esclerosis múltiple. Sx
Neuroplejico maligno.
Es una amina tricíclica
con actividad exclusiva
frente al virus de la gripe
A.
Se absorbe bien por vía
oral, no se metaboliza
tiene una semividea de
12-17hrs
FARMACOCINÉTICA:
La biodisponibilidad oral es del
90-100%, concentración
plasmática máxima a las 1-4
horas. Las concentraciones
plasmáticas se sitúan
generalmente entre 0.2-0.9
mcg/ml (la neurotoxicidad suele
aparecer al exceder 1.5
mcg/ml).
Su semivida de eliminación es
de 11 horas
Usado para tratamiento de la
influenza tipo A, profilaxis, se
descubrió propiedades
parkinsonianas en este
fármaco.
👨👩
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman
& Gilman: Las bases farmacológicas
de la terapéutica. San Diego,
California: McGraw-Hill.

18. RIBAVIRINA
REACCIONES ADVERSAS
Ha demostrado ser
teratogénica y mutagénica,
por lo que su uso está
contraindicado durante el
embarazo.
Anemia, Naúseas, Vómitos,
Cefalea e insomnio.
CONTRAINDICACIONES
Px con alergía a la
ribavirina.
Px con Hemoglobinopatias.
Inicio de tratamiento en
pacientes con VIH con
cirrosis.
.
Es un análogo de la
guanosina que en su
molécula presenta un
anilla incompleto de purina
y que tiene su actividad in
vitro frente a una gran
cantidad de virus.
FARMACOCINÉTICA:
Puede administrarse por
vía oral, intravenosa o en
aerosol. Por vía oral tiene
una biodisponibilidad
aceptable (50-60%) similar
a la que se obtiene por
inhalación.
INDICACIONES
La ribavirina en aerosol se ha
utilizado en el tratamiento de
la infección grave por el VRS
(virus sincitio respiratorio) en
los niños. En la actualidad, su
eficacia en esta indicación es
motivo de controversia.
Administrada por vía oral junto
con interferón durante 6-12
meses, constituye el
tratamiento de elección de la
hepatitis crónica por virus de
la hepatitis C (VHC).
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman &
Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica. San Diego, California:
McGraw-Hill. 1

19. ZIDOVUDINA
REACCIONES
ADVERSAS:
Leucopenia, neutropenia,
hepatotoxicidad, nauseas,
diarrea, dispepsia, dolor
abdominal.
iNDICACIONES
VIH (no se usa sólo
actualmente,generalmente
se acompaña de otros
agentes antirretrovirales
como didanosina,
lamiivudina).
Es un análogo estructural
de la timidina (3’azido-2’3’-
didesoxitimidina).
FARMACOCINÉTICA:
Presenta una buena
absorción intestinal, con
una biodisponibilidad del
60-70%. La concentración
plasmática máxima se
obtiene tras 0.5-1,5 hrs.
La semivida plasmáticas
muy corta, aunque la
intracelular es de 3hrs.
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD
Para evitar que el producto tenga vih se recomienda dar
zidovudina por via oral después de la semana 14.
Durante el trabajo de parto por vía intravenosa,
recien nacido: primeras 3 semanas zidovudina por vía oral.
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman
& Gilman: Las bases farmacológicas
de la terapéutica. San Diego,
California: McGraw-Hill.1

20. LAMIVUDINA
REACCIONES
ADVERSAS:
Leucopenia, neutropenia,
hepatotoxicidad, nauseas,
diarrea, dispepsia, dolor
abdominal.
iNDICACIONES
VIH (no se usa sólo
actualmente, generalmente
se acompaña de otros
agentes antirretrovirales
como didanosina,
lamiivudina).
Es un análogo estructural
de la timidina (3’azido-2’3’-
didesoxitimidina).
FARMACOCINÉTICA:
Presenta una buena
absorción intestinal, con
una biodisponibilidad del
60-70%. La concentración
plasmática máxima se
obtiene tras 0.5-1,5 hrs.
La semivida plasmáticas
muy corta, aunque la
intracelular es de 3hrs.
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD
Para evitar que el producto tenga vih se recomienda dar
zidovudina por via oral después de la semana 14.
Durante el trabajo de parto por vía intravenosa,
recien nacido: primeras 3 semanas zidovudina por vía oral.
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman
& Gilman: Las bases farmacológicas
de la terapéutica. San Diego,
California: McGraw-Hill.1