José Francisco Yuni Ayala
Jeong
Farmacología
Dra. Paola Navarro
3er semestre Lic. MCD
DICLOFENAC
INTRODUCCIÓN
AINES
• Medicamento que disminuye
• el dolor
• el enrojecimiento
• la hinchazón
• la fiebre
• Algunos AINE también
previenen la formación de
coágulos de sangre.
• Antinflamatorio no esteroideo
COX
• Enzima que acelera la
formación de sustancias que
causan inflamación y dolor.
• Ciclooxigenasa
• Puede hacer crecer las
células tumorales.
• Algunos tumores tienen
concentraciones altas de
ciclooxigenasa-2 y, al
bloquear su actividad, se
puede reducir el crecimiento
del tumor
DESARROLLO
¿Qué es?
 Fármaco inhibidor relativamente
no selectivo de la COX
 AINE
 Reduce inflamaciones
 Analgésico.
 Se puede usar para reducir los
cólicos menstruales.
 Derivado fenilacético.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe prostaglandina
sintetasa
COX-1
Bloquea isoenzima COX-2
Inhibe funciones de la
lipoxigenasa
Reduce producción de
leucotrienos (sustancias
inflamatorias)
FARMACOSINÉTICA
 Metabolismo hepático
 Excreción urinaria y biliar de
metabolitos conjugados
 65% orina
 35% bilis
 Poco fármaco inalterado es excretado
 No se necesita ajuste de dosis en px
con insuficiencia renal leve o
moderada
 Vida media de eliminación de 2 hr
DOSIS
 La dosis oral va de 100 a 200 mg
diariamente
 Sólo aplicar las ampolletas durante dos
días, en caso necesario, se puede
proseguir con grageas
 La dosis es una ampolleta diaria de 75
mg por vía intraglútea profunda en el
cuadrante superior externo.
 En caso necesario hasta 2 ampolletas al
día con intervalos de 8 hr en adelante
 Dosis total no deberá exceder de 175 mg
 La administración intravenosa (en
niños) se lleva a cabo mediante
infusión lenta
 Infundir 75 mg en forma continua en un
periodo de 30 minutos a dos horas
 La dosis no debe exceder de 150 mg en 24
horas
 Solución inyectable de DICLOFENACO
sódico no se debe administrar por
infusión intravenosa en bolo
 No se recomienda la administración de
DICLO­
FENACO Solución Inyectable en
niños.
SOBREDOSIS
 No se conoce un cuadro clínico típico
tras la sobredosi­
ficación
 Hipotensión
 Insuficiencia renal
 Convulsiones
 Irritación gastrointestinal
 Braquipnea
 Hipoglucemia
 Hiperglucemia
 Diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión
INDICACIONES
 Padecimientos musculo-esqueléticos
 Ataques de gota
 Cálculos renales y vesiculares
 Dolor leve o moderado
 Post quirúrgico
 Post evento traumático
 Inflamación
 Dolor menstrual
 Analgesia preventiva
 Náusea postoperatoria
CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad
 Alergia a AINES
 Tercer trimestre de
embarazo
 Úlcera gástrica y/o
duodenal
 Sangrado
gastrointestinal
 Padecimientos entero
inflamatorio
 ICS
 IHG
 IRG
 Porfiria hepática leve
 Sangrado intenso
 Disfunción eréctil
 Disminución de la vista
EFECTOS SECUNDARIOS
 Sangrado gastrointestinal
 Ulcera gástrica
 Depresión de médula ósea
 Hepatitis
 Incremento de riesgo ataques
cardiacos.
 Riesgo de problemas renales en los
bebés
 Disminución de líquido amniótico
CONCLUSIÓN
El diclofenaco es un fármaco muy versátil siempre y
cuando se use de manera adecuada como todos
los fármacos. Se concluye que se puede
administrar de manera común pero en la
presencia de alguna patología realizar
interconsulta con le medico tratante para la
correcta administración.
BIBLIOGRAFÍA
1. Todd, P. A., & Sorkin, E. M. (1988).Diclofenac sodium: A reappraisal of its pharmacodynamic and pharmacokinetic
properties, and therapeutic efficacy. Drugs, 35(3), 244-285.DOI: 10.2165/00003495-198835030-00004.
2. Rainsford, K. D. (2013).Diclofenac: Therapeutic uses and safety profile in different formulations.Therapeutic Advances in
Drug Safety, 4(6), 255-268. DOI: 10.1177/2042098613500680.
3. KuKanich, B., & Papich, M. G. (2013).Pharmacokinetics and adverse effects of oral diclofenac in dogs. Journal of
Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 36(6), 615-621. DOI: 10.1111/jvp.12062.
4. McGettigan, P., & Henry, D. (2013).Use of non-steroidal anti-inflammatory drugs that elevate cardiovascular risk: An
examination of sales and essential medicine lists in low-, middle-, and high-income countries. PLoS Medicine, 10(2),
e1001388. DOI: 10.1371/journal.pmed.1001388.
5. Altman, R., Bosch, B., Brune, K., Patrignani, P., & Young, C. (2015).Advances in NSAID development: Evolution of
diclofenac products using pharmaceutical technology. Drugs, 75(8), 859-877. DOI: 10.1007/s40265-015-0392-z.
6. Hinrichs, W. L. J., & Langenberg, J. P. (2016).Diclofenac in poisoning cases: An overview of its toxicology and poisoning
management. International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 54(5), 379-388. DOI: 10.5414/CP202553.
7. Baigent, C., Bhala, N., Emberson, J., & Patrono, C. (2017).Non-steroidal anti-inflammatory drugs and cardiovascular risk:
A meta-analysis of individual participant data from randomised trials. European Heart Journal, 38(9), 626-634. DOI:
10.1093/eurheartj/ehw062.
8. Schmidt, M., Sørensen, H. T., & Pedersen, L. (2018).Diclofenac use and cardiovascular risks: series of nationwide cohort
studies. BMJ, 362, k3426. DOI: 10.1136/bmj.k3426.
9. McGettigan, P., & Henry, D. (2011).Cardiovascular risk with non-steroidal anti-inflammatory drugs: Systematic review of
population-based controlled observational studies. PLoS Medicine, 8(9), e1001098. DOI: 10.1371/journal.pmed.1001098.
10.Bhala, N., Emberson, J., Merhi, A., Abramson, S., Arber, N., Baron, J. A., ... & Baigent, C. (2013). Vascular and upper
gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: Meta-analyses of individual participant data from
randomised trials. The Lancet, 382(9894), 769-779. DOI: 10.1016/S0140-6736(13)60900-9.

Presentación sobre el diclofenaco PPTX

  • 1.
    José Francisco YuniAyala Jeong Farmacología Dra. Paola Navarro 3er semestre Lic. MCD DICLOFENAC
  • 2.
  • 3.
    AINES • Medicamento quedisminuye • el dolor • el enrojecimiento • la hinchazón • la fiebre • Algunos AINE también previenen la formación de coágulos de sangre. • Antinflamatorio no esteroideo
  • 4.
    COX • Enzima queacelera la formación de sustancias que causan inflamación y dolor. • Ciclooxigenasa • Puede hacer crecer las células tumorales. • Algunos tumores tienen concentraciones altas de ciclooxigenasa-2 y, al bloquear su actividad, se puede reducir el crecimiento del tumor
  • 5.
  • 6.
    ¿Qué es?  Fármacoinhibidor relativamente no selectivo de la COX  AINE  Reduce inflamaciones  Analgésico.  Se puede usar para reducir los cólicos menstruales.  Derivado fenilacético.
  • 7.
    MECANISMO DE ACCIÓN Inhibeprostaglandina sintetasa COX-1 Bloquea isoenzima COX-2 Inhibe funciones de la lipoxigenasa Reduce producción de leucotrienos (sustancias inflamatorias)
  • 9.
    FARMACOSINÉTICA  Metabolismo hepático Excreción urinaria y biliar de metabolitos conjugados  65% orina  35% bilis  Poco fármaco inalterado es excretado  No se necesita ajuste de dosis en px con insuficiencia renal leve o moderada  Vida media de eliminación de 2 hr
  • 10.
    DOSIS  La dosisoral va de 100 a 200 mg diariamente  Sólo aplicar las ampolletas durante dos días, en caso necesario, se puede proseguir con grageas  La dosis es una ampolleta diaria de 75 mg por vía intraglútea profunda en el cuadrante superior externo.  En caso necesario hasta 2 ampolletas al día con intervalos de 8 hr en adelante  Dosis total no deberá exceder de 175 mg
  • 11.
     La administraciónintravenosa (en niños) se lleva a cabo mediante infusión lenta  Infundir 75 mg en forma continua en un periodo de 30 minutos a dos horas  La dosis no debe exceder de 150 mg en 24 horas  Solución inyectable de DICLOFENACO sódico no se debe administrar por infusión intravenosa en bolo  No se recomienda la administración de DICLO­ FENACO Solución Inyectable en niños.
  • 12.
    SOBREDOSIS  No seconoce un cuadro clínico típico tras la sobredosi­ ficación  Hipotensión  Insuficiencia renal  Convulsiones  Irritación gastrointestinal  Braquipnea  Hipoglucemia  Hiperglucemia  Diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión
  • 13.
    INDICACIONES  Padecimientos musculo-esqueléticos Ataques de gota  Cálculos renales y vesiculares  Dolor leve o moderado  Post quirúrgico  Post evento traumático  Inflamación  Dolor menstrual  Analgesia preventiva  Náusea postoperatoria
  • 14.
    CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad  Alergiaa AINES  Tercer trimestre de embarazo  Úlcera gástrica y/o duodenal  Sangrado gastrointestinal  Padecimientos entero inflamatorio  ICS  IHG  IRG  Porfiria hepática leve  Sangrado intenso  Disfunción eréctil  Disminución de la vista
  • 15.
    EFECTOS SECUNDARIOS  Sangradogastrointestinal  Ulcera gástrica  Depresión de médula ósea  Hepatitis  Incremento de riesgo ataques cardiacos.  Riesgo de problemas renales en los bebés  Disminución de líquido amniótico
  • 19.
  • 20.
    El diclofenaco esun fármaco muy versátil siempre y cuando se use de manera adecuada como todos los fármacos. Se concluye que se puede administrar de manera común pero en la presencia de alguna patología realizar interconsulta con le medico tratante para la correcta administración.
  • 21.
  • 22.
    1. Todd, P.A., & Sorkin, E. M. (1988).Diclofenac sodium: A reappraisal of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy. Drugs, 35(3), 244-285.DOI: 10.2165/00003495-198835030-00004. 2. Rainsford, K. D. (2013).Diclofenac: Therapeutic uses and safety profile in different formulations.Therapeutic Advances in Drug Safety, 4(6), 255-268. DOI: 10.1177/2042098613500680. 3. KuKanich, B., & Papich, M. G. (2013).Pharmacokinetics and adverse effects of oral diclofenac in dogs. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 36(6), 615-621. DOI: 10.1111/jvp.12062. 4. McGettigan, P., & Henry, D. (2013).Use of non-steroidal anti-inflammatory drugs that elevate cardiovascular risk: An examination of sales and essential medicine lists in low-, middle-, and high-income countries. PLoS Medicine, 10(2), e1001388. DOI: 10.1371/journal.pmed.1001388. 5. Altman, R., Bosch, B., Brune, K., Patrignani, P., & Young, C. (2015).Advances in NSAID development: Evolution of diclofenac products using pharmaceutical technology. Drugs, 75(8), 859-877. DOI: 10.1007/s40265-015-0392-z. 6. Hinrichs, W. L. J., & Langenberg, J. P. (2016).Diclofenac in poisoning cases: An overview of its toxicology and poisoning management. International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 54(5), 379-388. DOI: 10.5414/CP202553. 7. Baigent, C., Bhala, N., Emberson, J., & Patrono, C. (2017).Non-steroidal anti-inflammatory drugs and cardiovascular risk: A meta-analysis of individual participant data from randomised trials. European Heart Journal, 38(9), 626-634. DOI: 10.1093/eurheartj/ehw062. 8. Schmidt, M., Sørensen, H. T., & Pedersen, L. (2018).Diclofenac use and cardiovascular risks: series of nationwide cohort studies. BMJ, 362, k3426. DOI: 10.1136/bmj.k3426. 9. McGettigan, P., & Henry, D. (2011).Cardiovascular risk with non-steroidal anti-inflammatory drugs: Systematic review of population-based controlled observational studies. PLoS Medicine, 8(9), e1001098. DOI: 10.1371/journal.pmed.1001098. 10.Bhala, N., Emberson, J., Merhi, A., Abramson, S., Arber, N., Baron, J. A., ... & Baigent, C. (2013). Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: Meta-analyses of individual participant data from randomised trials. The Lancet, 382(9894), 769-779. DOI: 10.1016/S0140-6736(13)60900-9.

Notas del editor

  • #6 El ácido fenilacético es un tipo de otros antibacterianos. Es un sólido blancuzco de olor desagradable que se usa en la producción ilícita de fenilacetona por lo que es objeto de controles por parte de la Chemical Diversion and Trafficking Act en Estados Unidos.
  • #7 inhibición de COX-2 como una forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros antiinflamatorios no esteroideos como el ácido acetilsalicílico. 
  • #14 ICS: insuficiencia cardiaca severa IHG: insuficiencia hepática grave, clase c IRG: insuficiencia renal grave
  • #15 recibir algún fármaco protector de la úlcera (por ejemplo, 150 mg de ranitidina o de misoprostol al acostarse, 20 mg de omeprazol al acostrecibir algún fármaco protector de la úlcera (por ejemplo, 150 mg de ranitidina o de misoprostol al acostarse, 20 mg de omeprazol al acostarse). leucopenia, agranulocitosis, trombopenia con o sin púrpura, anemia aplásica Debido a cox 2