Este documento describe los métodos para producir formas farmacéuticas de depósito. Estas formas permiten la liberación retardada de medicamentos a través de procesos como la envoltura, inclusión y recubrimiento de partículas, o la mezcla del fármaco con polímeros o resinas. Las cápsulas de gelatina también se mencionan como una forma común de encapsular y administrar principios activos de manera controlada.

4. La fabricación de grageas azucaradas tan
costosa en tiempo y materiales, en la que
los núcleos adquieren un notable
incremento de masa y volumen ha
promovido numerosas investigaciones
tendentes a recubrir los núcleos de otras
maneras

5. • diluyentes,
• azúcares,
• plastificantes,
• resinas, gomas,
• alcoholes polihídricos,
• ceras
• agentes saborizantes

6. -Píldoras, polvos, cápsulas y gránulos.
-Los polímeros pueden ser entéricos o no
entéricos
-Se pueden utilizar para proteger los núcleos
antes del recubrimiento azucarado.
-El grosor de la capa puede ser de 20 a 200 µM
- No modifica la forma original del núcleo.

7. • las combinaciones macromoleculares no solubles en
agua y que disueltas en disolventes orgánicos recubren
los núcleos con una capa continua de laca.
• Para conseguir recubrimientos finales coloreadas se
utilizan o bien pigmentos de un solo color o bien
mezclas de un pigmento blanco o multicolor
• soluble en jugo entérico por ejemplo celulosa
acetatoftalato

8. CARACTERITICAS
Núcleos se recubren con una película delgada del
material adecuado.
La capa de recubrimiento no modifica la forma original,
ni los grabados o signos que posean
ser capaz no solo de impedir que se sienta el posible
mal olor o sabor del medicamento
aumentar la estabilidad del preparado frente a
influencias externas.
ha de garantizar una buena resistencia contra el

9. • Las capas se preparan por depósitos de polímeros
que representan entre el 2 - 5% del peso final de la
tableta.
Reducción del tiempo de recubrimiento.
• No hay incremento significativo del peso de la
tableta.
• No se requiere la etapa de impermeabilización de
los núcleos.
No afecta el tiempo de desintegración de los
núcleos. • Se puede usar con soluciones de
recubrimiento no acuosas.

11. • se aplican como soluciones diluidas de lacas (5-10 % de
sustancias seca).
• La aplicación manual de la solución de laca, a pequeñas
porciones solo se usa esporádicamente.
• En general, las soluciones de laca se aplican mediante
pulverización.
• El pulverizado se dirige hacia los núcleos situados en las
partes superior del bombo.
• Para asegurar la rodadura de los núcleos las tabletas o
núcleos así recubiertos resbalan muy fácilmente los
bombos están provistos con nervaduras o con brazo de
grajear.

15. • Control mediante aparatos de relojería programados
y que se basan en experiencia previas del curso
temporal del grajeado a mano.
• Regulación por determinación del estado de secado
de las cubiertas de las grageas.
• Regulación por la medición de la temperatura
mediante termo elementos.

16. • Método del tubo de inmersión: métodos de
la ´´espada´´ de inmersión.
• Procedimiento ´´accela-cota´´
• procedimientos de suspensión en aire
(método de torbellino)

17. -Permite reducir a pocas horas del proceso de grajeado
-La utilización de pulverización nebulizada
el aprovechamiento racional del aire de la desecación
Tanto para el grajeado azucarado como para el
grajeado cuticular,
La utilización de bombos de grageas convencionales,
Es un sistema de doble cámara que se introduce en el
lecho de núcleos
.

18. .

19. -Se consigue una reducción de hasta el 50 %,
en el tiempo de secado, con respecto a los
sistemas utilizados en los bombos
convencionales
-
-Mediante un extractor de aire se consigue una
buena eliminación del polvo

20. -Puede ser utilizado tanto para la granulación
como para el revestimiento de núcleos.
-El líquido de gragea se aplica mediante un
dispositivo pulverizador y se seca
simultáneamente mediante aire caliente.
-No pueden aplicarse para el recubrimiento de
grageas con capas de azúcar,
-Para la grageas cuticulares y para el
recubrimiento de polvos, granulados, etc.

23. Están fabricadas con recubrimientos resistente al
ataque del acido del estomago pero que en el
intestino que poseen un medio ambiente
débilmente acido, neutro o alcalino, se disgregan
o disuelven con relativa rapidez, de forma que los
medicamentos incorporados en el núcleo de las
tabletas solo pueden ejercer su actividad en el
intestino.

24. 1-Temor de una activación o destrucción del medicamento
a su paso por el estomago.
2-Los medicamentos irritan la mucosa gástrica o producen
nauseas o vómitos.
3-Se quiere alcanzar una elevada concentración
medicamentosa en el intestino.
4-Los medicamentos dificultan la digestión.
5-Se pretende conseguir un efecto retardado.
6-Se pretende conseguir la óptima concentración de
resorción en el duodeno y yeyuno por liberación de la
cantidad total de medicamento.

25. Aunque en el estomago existe un ph.
fuertemente acido y en el intestino predomina
un valor de ph. correspondiente a la zona
alcalina, en ningún caso hay que contar con
una transición abrupta de la zona ácida a la
alcalina.
las formas medicamentosas resistentes al
jugo gástrico deben administrarse 30
minutos antes, por lo menos de la ingestión
de alimento para garantizar su libre paso a
través del estomago.

26. La goma laca:
Es una resina natural de procedencia
animal y no constituye una sustancia
definida, sin no que se trata de
poliésteres de diversos alcoholes Con
ácidos hidroxicarbonados. La goma laca
además contiene 10% de cera y
componentes coloreados.

28. Celulosa ftalatos
Progresivamente se han ido imponiendo, como
materiales de recubrimiento resistentes al jugo
gástrico, los compuestos sintéticos de composición
definida.
Así parece ocurrir con la celulosa-acetoftalato (CAP)
preconizado como materiales de recubrimientos
resistente al jugo gástrico y soluble en el intestino
delgado, en la que aproximadamente la mitad de 3
grupos hidroxilo libres de cada unidad de glucosa de
la molécula de celulosa están acetilados y
aproximadamente la cuarta parte están esterificados
con un grupo carboxilo del acido ftálico.

29. Polímetros del ácido metacrílico y esteres
metacrílicos.
Las lacas de gragear Eudragit ® son polímeros
aniónicos del acido metacrílicos o, esteres de
acido metacrilico, adición de agentes
plastificantes
El eudragit L ® se disuelve por encima de ph. 6
eudragit s ® a ph. 7.
disolventes : la acetona y el isopropano
ablandantes: ciertos derivados del acido ftálico.

30. Otros materiales de recubrimiento
- carboximetilcelulosa, hidroxietilcelulosa,
mezclado con aceite de silicona o con
aceite de ricino hidrogenado.
-La zeina
Disolvente: etanol con acido oléico y acido
esteárico.
-Acido estirolmaléico, (Un copolímero)
agente ablandante: dimetilftalato
.

31. Espesor de capa
-El espesor de la película suele oscilar entre
30y 60um,depende la sustancia de
recubrimiento que se elija
-El material utilizado su resistencia al jugo
gástrico debe durar varias horas
-Una disolución de la película en el intestino
delgado,,

32. FORMAS
MEDICAMENTOSAS
DE DEPOT

34. • De la cantidad de fluido digestivos, disolvente del
medicamento, que penetre en la unidad de tiempo.
• Y de la porción del medicamento disuelto que difunda
hacia la superficie externa del esqueleto matricial.

35. Procedimientos de Envoltura:
Este procedimiento se caracteriza porque las
partículas de polvo suficientemente gruesas del
medicamento, o también los cristales gruesos
aislados, se recubren con sustancias grasas o
con lacas sintéticas o semisintéticas.

36. Técnicamente se consigue esto
mediante recubrimiento o
pulverización en bombo de gragear,
con ayuda del método de Wurster o
mediante coacervación.
Este procedimiento tiene una gran
aplicación en las formas
medicamentosas tipo tabletas,
capsulas y suspensiones.

37. Métodos de inclusión:
El medicamento se dispersa en un coadyuvante que
retrasa la liberación de la sustancia medicamentosa.

38. Como materiales transportadores
sirven preferentemente las grasas, las
ceras, los aceites espesados y las
sustancias macromoleculares
hidrófilas, como dextrano, derivados
de la celulosa, polivinilpirrolidona,
gelatina.

39. Frecuentemente se recurre a la desecación por
pulverización para conseguir la inclusión de
sustancias activas en coadyuvantes hidrófilos y a la
solidificación por pulverización para inclusiones en
coadyuvantes lipófilos.
El mecanismo de acción puede basarse en una
inhibición de la solubilidad o de la digestibilidad, si
se trata de líquidos, en una elevación de la
viscosidad.

40. Métodos de recubrimiento:
En primer lugar, se trabajan los medicamentos con los
coadyuvantes adecuados para formar un granulado o
pequeños comprimidos. Ocasionalmente, los
medicamentos se incorporan también, como solución, a
bolitas de azúcar.

41. Los productos contenidos en estas formas
medicamentosas, obtenidas según estos tres
procedimientos, permiten la liberación retardada
del medicamento, como medio de prolongación
de un tratamiento, especialmente después de la
administración de una dosis inicial.

44. Los nuevos termoplásticos inertes hacen
posible, por extrucción en caliente y de forma
técnica y sencilla, la transformación en forma
medicamentosa.

45. Mediante esta se consigue lentificar la
cesión de sustancias activas ( in
vitro)durante horas.
.

46. • El medicamento mezclado con monómeros
plásticos , se elabora en forma de gotículas
líquidas, durante el proceso de polimerización
se produce un englobamiento del
medicamento.

47. Los triglicéridos se hidrolizan en el fluido
intestinal . Los triglicéridos sintéticos definidos
cuya velocidad de hidrólisis sea conocida puede
fijarse muy bien la liberación de medicamentos .

48. • La fabricación de estas se designa como
grageados seco, pues los núcleos con
recubrimientos en seco, mediante maquinas
especiales sin recurrir a líquidos ni calor.

49. • Son especialmente adecuadas para
conseguir un efecto medicamentoso
retardado.
• Las capas dentro tabletas el tamaño de las
partículas de granulado debe ser de ( 0.15-1
mm)

50. Estos se logran comprimiendo una mezcla de
diversos granulados preparados de antemano .
Ej: un medicamento no sometido a tratamiento
(dosis inicial), junto con una segunda parte
formada por el medicamento recubierto con laca
o envuelto en grasa(dosis retardada).

51. • Se entienden los recubrimientos de grageas
preparadas con dosis de depot, que se
recubren a su vez, con una capa exterior que
contiene la dosis inicial.

52. Una liberación lenta de medicamento puede
conseguir también si la sustancia activa ésta
ligada a un intercambiador iónico . Se utilizan
resinas como:
• Amberlite ®
• Dowex ®
• Nalcite ®
• Duolite®

54. AREA DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA DE FARMACO-BIOQUIMICA
Tecnología Farmacéutica I
Dr. Luis Cruz

55. FORMAS
MEDICAMENTOSAS
DE DEPOT

56. POR SU ATENCION…

57.  Primero, se determina los ingredientes de calidad
requeridos para su encapsulado. Cualquier disolvente
inactivo, preservativo o solvente es añadido según se
requiera. Después que la mezcla es sintetizada según su
fórmula maestra, la dosificación es preparada a un
volumen suficiente para llenar la cápsula.
 Las dos partes de la cubierta gelatinosa es utilizada por
los farmacéuticos para dar prescripciones sintetizadas,
y también es utilizada por los productores de
medicamentos para tener cápsulas prefabricadas.
 El tamaño y color de las cápsulas son seleccionados
cuidadosamente

58.  Extracción de las cubiertas
 llenado de los cuerpos
 colocación de las cubiertas,
 expulsión de las cápsulas llenas.
 Las cápsulas pueden contener líquidos,
mezclas de líquidos miscibles, soluciones,
suspensiones, sustancias semisólidos, polvo
seco.

59.  El llenado no es compacto y
presenta pequeñas resistencias
fraccionadas durante su
preparación.
 Para prevenir la separación
accidental de las cápsulas durante
su manejo y envío, estas son
cerradas y selladas con una
máquina automática de cerrado que
une firmemente las cubiertas y el
contenido de las cápsulas.

60.  Las cápsulas selladas son pulidas e
inspeccionadas por medio de un
balanceador de peso que asegura el
contenido uniforme de las cápsulas.
 las cápsulas son empaquetadas en
tiras, ampollas o en frascos y
almacenados en envases
herméticos que protegen del polvo,
humedad y temperaturas extremas

61.  Las cápsulas son formas farmacéuticas
sólidas que contienen el principio activo
solo o acompañado por excipientes
dentro de una cubierta soluble rígida o
blanda.
 Los tamaños de las cápsulas se designan
mediante escala numérica desde el N° 5,
el mas pequeño al N° 000 que es el mas
grande.
 Tamaños de los diferentes tipos de
cápsulas desde el 000, 00, 0, 1, 2 , 3 ,4 y 5

62. Tamaño Ml mg
 00 0,95 570 a 1140
 0 0,6 400 a 816
 1 0,50 300 a 600
 2 0,3 222 a 444
 3 0,37 180 a 360
 4 0,21 126 a 252

63. Cápsulas duras
Formadas por dos piezas cilíndricas abiertas en uno de sus
extremos y cuyo fondo es semiesférico.
Cápsulas blandas
Sus paredes son más gruesas y pueden estar plastificadas
mediante un agregado de poli alcohol como sorbitol o
glicerina

64. Cápsulas con cubier ta entérica
 Las cápsulas pueden recubrirse para resistir la liberación del
principio activo en el fluido gástrico cuando es importante evitar
la irritación de mucosa gástrica.
Cápsulas de liber ación prolongada
 Se formulan de tal manera que la liberación del principio activo
sea en tiempo prolongado después de sus administración
Obleas
 Llamadas también sellos, cápsulas amiláceas o discos. Se
preparan a base de harina y agua.
Per las
 También sirve para administrar líquidos oleosos, aunque a veces
se incorporan ingredientes sólidos en el aceite

65.  Mezclador.
1
 Máquina de llenado y sellado de
cápsulas 2
 Máquina de pulido. 1
 Máquina de inspección. 1
 Empaquetador de tiras. 1-2
 Empaquetador de ampollas. 1
 Contador de cápsulas. 1

66.  Enmascarar el sabor desagradable de las drogas.
 Proteger los principios activos del medio
ambiente y de la oxidación.
 Fácil de identificación por su código de colores.
 Tecnología sencilla de pocas operaciones
 Versatilidad para trabajarla.
 Tolerancia para el organismo; más que los
comprimidos.
 Buena biodisponibilidad, el principio activo se
puede absorber rápidamente ya que el empaque
es digerible.

67. 1. patentada por lo que son mas costosas.
2. Variación de peso ya que es difícil controlar el
grosor de la película.
3. Sensibles a la humedad y cambios térmicos.
4. Limitaciones para su administración.
5. Tecnología restringida, mas controlada

68.  DISPERSANTES, LUBRICANTES Y DESINTEGRANTES
 Gelatina. Sirve para fabricar las cápsulas. La
utilizada es la de tipo diamante,pH 5-7, alta
viscosidad, bajo contenido de cenizas, ausencia de
metales pesados y menos del .15% de bióxido de
azufre.
 Lubricante. Sirve como deslizante. Acido
esteárico, estearato de magnesio,
polietilenglicoles.
 Desinte g rante. Para facilitar la disgregación y
dispersión. Almidón, derivados de celulosa,

69.  La fabricación de estas cubiertas de
gelatina se efectúa en la actualidad
mediante matrices que se sumergen
mecánicamente en un baño de gelatina ,
sacándolas y enfriamiento de nuevo a
continuación.
para el llenado y cierre de las capsulas
existen aparatos de platina giratoria que
trabajan semiautomáticamente en los que
una placa de aluminio en la que se sitúan

70.  Provee un método simple y confiable para
mezclar productos químicos es este caso los
ingredientes de las cápsulas.
 Mezcladores de Cono Rotatorio Rota-Cone de
Paul O. Abbe
 La acción suave llamada fin-sobre-fin en forma
alternada pliega y esparce el contenido para proveer
una acción de mezclado de bajo cizalle.
 características opcionales; agitadores, adición de
líquidos, atmósferas inertes según sea requerido.
 Capacidades desde 1 a 500 pies c