El documento describe diferentes formas farmacéuticas sólidas como polvos, tabletas y grageas. Explica que los polvos pueden ser simples o compuestos y que se utilizan para preparaciones internas o externas. Describe los procesos de compresión y granulación para la producción de tabletas y los diferentes coadyuvantes utilizados. Finalmente, explica que las grageas consisten en un núcleo recubierto con azúcar u otros materiales para proteger el fármaco y permitir su liberación en el intestino.

1. FORMAS DE DOSIFICACION
FARMACEUTICA
FORMAS SOLIDAS

2. POLVOS
 Preparaciones para uno interno o
externo
 Componentes pulverizados,
mezclados o no, con o sin adición de
coadyuvantes indiferentes
 Subdivididos en dosis unitarias o sin
subdividir.

3. POLVOS
 Polvos simples y mezclados
« de caja » (polvos gástricos)
 Dosificados - Pesados por separado y
envasados en papeletas, sellos,
cápsulas de gelatina o ampollas
desecadas
 Sustancias de relleno en la
preparación de gránulos, grageas,
tabletas, suspensiones y otros.

4. POLVOS
 Polvos simples
Constan de una sola sustancia
 Polvos compuestos
Constituídos por varias sustancias
 Polvos dosificados
 Polvos no dosificados

5. POLVOS
 Productos desecados al aire, formados por
partículas sólidas
 La forma y tamaño de su partícula
elemental depende del proceso de
preparación
 Los elementos constitutivos se mantienen
unidos por cohesión
 Cristales individuales, sustancia amorfa o
un agregado de partículas (no separables
por los procedimientos de mezcla)

6. POLVOS
Preparación
 Pulverización mecánica (Molino de
bolas, de percusión, de pistilo,
desintegradores, microionizadores,
 Cristalización
 Sublimación (liofilizadores)
 Microionizados
tamaño de partícula < 10 µm

7. POLVOS
Propiedades
 Dimensionales
Tamaño o forma de las partículas
 Superficiales
Adsorción de vapores y gases, porosidad.
 Reológicas
Comportamiento de flujo (adición de fluentes)
granulación
 Tecnológico-farmacéuticas
Solubilidad, relación TP-Actividad clínica
Energía Superficial, formación de aglomerados,
sobrecarga eléctrica durante la pulverización

8. POLVOS

9. POLVOS
Bases para uso externo
 Inorgánicas
-Talco, óxido de Zn o Mg, carbonato
de Mg, tierra silícea, arcilla blanca,
dióxido de titanio, dióxido de silicio de
alta dispersión

10. POLVOS
Bases para uso externo
 Orgánicas
Estearatos (Al, Mg, Zn)
Almidón
Lactosa

11. POLVOS
Polvos Especiales
 Polvos Refrescantes
 Polvos grasos
 Polvos astringentes
 Polvo antiprurriginoso y analgésico
 Polvos desinfectantes
 Polvos de sulfonamidas y de antibióticos
 Azufre en Polvo

12. Tabletas
 Formas de dosificación unitaria sólida
con o sin diluyentes que se obtienen
mediante compresión a partir de
polvos secos, cristales o granulados
 Tabletas comprimidas y moldeadas
 Pueden tener forma cilíndrica, cúbica,
bastoniforme, lenticular, ovoide,
esférica

13. Tabletas
Grupo Absorción, efecto local Tipo de tabletas
Tabletas Tracto gastro-intestinal Tabletas (en general)
perorales de masticar, multicapa recubiertas, de Depot
(retardadas), efervescentes, cambiadoras de
iones, núcleos de grageas, con armazón
interno, cuticulares
Efecto retardado de Depot, cambiadoras de iones, multicapa,
recubiertas, resistentes al jugo gástrico,
núcleos de grageas, con armazón interno
Tabletas orales Cavidad buco-faríngea Tabletas para chupar, sublinguales, bucales
Espacio sublingual
Bolsa gingival
Tabletas Vasos. músculos, tejido Tabletas para inyección, Tabletas para
parenterales hipodérmico implantación
Tabletas para uso Superficie corporal y cavidades Tabletas para soluciones oftálmicas,
externo corporales vaginales, uretrales, conos dentales

14. Tabletas
Compresión directa
Compresión de medicamentos
pulveriformes o de mezclas de
medicamentos y coadyuvantes sin
tratamiento previo
 Solo algunos medicamentos se
prestan a la compresión si la adhesión
entre partículas permite una buena
solidez

15. Tabletas
Se puede favorecer la compresión
directa modificando las características
del granulado (tamaño y forma de los
gránulos) por:
Adición de coadyuvantes (ligantes,
reguladores de flujo, desmodeladores)
Dispositivos mecánicos (p ej: altas
presiones de compresión)

16. Tabletas
Coadyuvantes
Aumentan la propiedades fluentes facilitan la compresión de
los materiales pulverulentos (capacidad ligante). Confieren
resistencia a los comprimidos (efecto ligante-desecante).
Elementos de relleno Compresión
Ligantes
Fluyentes
Lubrificantes
Desmoldeadores
Disgregantes

17. Tabletas
Coadyuvantes - Almidones
La adición de 10-20% promueve la compresión de
numersos medicamentos
Acido acetilsalicílico
Fenazona
Sales de quinina
Salicilato de Sodio
Fenobarbital sódico
Sulfatiazol
Salicilato de fenilo

18. Tabletas
Coadyuvantes - Celulosa
Aprox 1500 unidades en linea de d-glucosa unidas por
enlaces 1,4 β-glucosídicos. Se dan interacciones laterales
por puentes de hidrógeno.
La MCC es fisiológicamente indiferente
Fabricable con alta pureza
Mal medio de cultivo de microorganismos
Con bajas presiones relativas menores se consiguen
comprimidos resistentes
Material de soporte de líquidos, semisólidos o sustancias
higroscópicas.

19. Tabletas
Coadyuvantes
Lactosa
Obtenida por cristalización, centrifugación y
desecación o por desecación de aspersión de
suero de leche.
Produce tabletas de gran dureza
Dioxido de Silicio de Alta Dispersión
Presenta una gran superficie específica y tiene
ventajas como regulador de flujo

20. Granulados
Granulación
Transformación de las partículas de polvo en
gránulos, mejorando su fluidez, conservando
la capacidad de cohesión del polvo y
aportando un tamaño de partícula adecuado
Efectos
Llenado uniforme de las matrices de
compresión, uniformidad de las tabletas y de
la dosificación

21. Granulados
Requisitos de un Granulado
Ser lo mas regular posible en forma y color
Grado de dispersión de tamaño estrecho y no
mas del 10% de polvo libre
Buena fluidez
Suficiente resistencia mecánica
No estar demasiado seco (3-5% de humedad
residual)
Desleirse bién en agua

22. Granulados
Granulación progresiva Granulación regresiva
Métodos Contínuos Métodos Discontinuos Granulación en Granulación en Seco
Húmedo
En tambor Por capas de Según su unión Según su fabricación
remolino
En caldera Granulados costrosos Granulados por
Por mezclador de aglomeración
cargas Granulados de
En platos de granular concreción
Por tambor
En cinta mezclador de
transportadora nebulizados Según su fabricación
Por nebulización seca Granulados por
compresión
Por nebulización Granulados por
condensada tamizado
Granulados por
Por « instantizción » sacudimiento

23. Granulados

24. Grageas
 Están constituídas por por un núcleo (tableta,
píldora, gránulo) rodeado por una cubierta contínua
homogénea (azúcar).
 El grageado clásico se realiza en «bombos
giratorios» en los que se añade manualmente la
solución de gragear sobre los núcleos, o en forma
pulverizada
 Permiten la liberación de fármacos en el intestino
pues pueden resistir los jugos gástricos

25. Grageas
Ventajas
 Evita la perceción de un olor o sabor desagrdable
 Protege el medicamento de influencias externas
 Incrementa la resistencia a la abrasión mecánica
 Protege el medicamento contra su incativación por laacidez gástrica
 Protege al paciente frente a los medicamentos que irritan las mucosas bucal
y gástrica
 Mejoran la posibilidad de deglución
 El color, el brillo y la forma ejercen un efecto psicológico para la aceptación
del medicamento
 Mejoran las posibilidades de diferenciación e identificación de preparados
por el diverso tipo de color de la capa de recubrimiento
 Posibilitan una dosificación controlable (liberación retrdada o escalonada)
 Permiten el enmascaramento de pigmentaciones irregulares superficiales
inevitables

26. Grageas
Grageado Azucarado
Recubrimiento de los núcleos con una
gruesa capa de azúcar, proceso que se
sigue hasta que la gragea terminada
haya aumentado entre un 30-40% sobre
el peso inicial
Grageado en frío
Grageado en caliente
Grageado en muy caliente

27. Grageas
Grageado Cuticular
Recubrimiento con una película delgada
de un material adecuado sin modificar la
forma original del núcleo y los grabados y
signos que posean. El tiempo de
grageado en mucho menor
Deben proveer la mismas ventajas de
los grageados azucarados

28. Grageas
Materiales de Recubrimiento
Soluciones orgánicas de laca
Combinaciones macromoleculares no
solubles en agua
Dispersiones acuosas de laca
Dispersiones acuosas artificiales sobre
bases de resina acrílica

29. Grageas
Meriales resistentes al jugo gástrico
Goma laca
Celulosa - ftalatos
Polímeros de ácido metacrílico y ésteres metacrílicos
Permiten alcanzar una concentración elevada en el
intestino y una óptima concentración de resorción
Permiten retardar el efecto (Depot)

30. Formas en Depot
Métodos de Fabricación

31. Formas en Depot

32. Formas en Depot

33. Formas en Depot

34. Formas en Depot

35. Cápsulas
Son cuerpos huecos obtenidos por
moldeamiento, elásticos que sirven para
la ingestión de medicamentos
dosificados
Cápsulas Amiláceas (Sellos)
Almidones y harinas
Cápsulas gelatinosas

36. Cápsulas
Cápsulas de Gelatina
 Producidas con gelatina de huesos o
piel de ternera y cerdo
 Indiferentes fisiológicamente
 Hidrosolubles
 Moldeables en caliente

37. Cápsulas
Cápsulas de Gelatina
 Material inodoro e insípido
 Fácil deglución
 Fácil liberación gástrica
 Permite manejar medicamentos sensibles a
la luz, a la oxidación, higroscópicos,
termolábiles
 Pueden producirse con materiales
reistentes al jugo gástrico

38. Supositorios
Formas sólidas cilíndricas o con forma cónica
adecuada para introducirse rectalmente y que
se funden a temperatura corporal o se
disuelven en medio acuoso.
Su administración
No constituye carga para el estómago
Puede aplicarse en el estado inconsiente o
cuando hay dificultad para degluir
El efecto ocurre rápidamente y con mayor
intensidad que con las tabletas

39. Supositorios
Requisitos de las Bases para Supositorios
 Indiferencia fisiológica
 Indiferencia química
 Ausencia de alotropismos
 Corto intervalo entre los puntos de fusión y solidificación
 Corto intervalo entre los puntos de fluidificación y el de
diafanización
 Suficiente viscosidad
 Rápida fusión a temperatura corporal
 Buena cesión y absorción del medicamento
 Buena conservabilidad y almacenamiento
 Capacidad de incorporar líquidos lipófilos e hidrófilos

40. Supositorios
Bases para supositorios
 Grasas y masas de tipo graso
Manteca de cacao, grasa sólida
 Masas hidrosolubles de punto de
fusión elevado
Polietilenglicoles
 Masas hidrosolubles elásticas
Glicerina y gelatina