FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA <ul><li>Absorción </li></ul><ul><li>Distribución </li></ul><ul><li>Biotransformación </li></ul><ul><li>Exc...
MEDICAMENTO <ul><li>Fármaco que tiene una forma terapéutica para ser administrado y que se emplea con fines terapéuticos, ...
FORMA FARMACÉUTICA <ul><li>Mezcla de uno o más fármacos con aditivos, que presenta características físicas para su adecuad...
COMO SELECCIONAR LA FORMA FARMACÉUTICA DE UN MEDICAMENTO <ul><li>Por la vía de administración enteral o parenteral </li></...
FORMAS FARMACÉUTICAS Gas  Elixir Emulsión oral Emulsión inyectable Solución oral Solución inyectable Solución oftálmica Ja...
FORMAS FARMACÉUTICAS Crema Gel Espuma Ungüento Pomada  Cápsulas Grageas Tabletas Trocisco Perla Chicle Granulado Supositor...
CAUSAS DE FRACASO POR MODIFICACIONES EN LA FORMA FARMACÉUTICA <ul><li>Disolver los gránulos de una cápsula de liberación s...
VÍAS DE APLICACIÓN PARENTERALES <ul><li>Por inyección </li></ul><ul><ul><li>Intradérmica </li></ul></ul><ul><ul><li>Subcut...
FARMACOCINÉTICA Ácido débil <ul><li>Un fármaco ácido débil se define como una molécula neutra que se disocia de manera rev...
FARMACOCINÉTICA Ejemplos <ul><li>Ácidos débiles </li></ul><ul><ul><li>Acetaminofén </li></ul></ul><ul><ul><li>Ampicilina <...
MEMBRANA CELULAR
MECANISMOS DE TRANSLOCACIÓN
MECANISMO DE TRANSPORTE Difusión facilitada
ABSORCIÓN FACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL <ul><li>Motilidad gastrointestinal </li></ul><ul><li>Alimentación </li></ul><ul...
ABSORCIÓN FACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL <ul><li>Biotransformación intestinal y hepática </li></ul><ul><li>Enfermedades ...
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN <ul><li>Es el volumen necesario para contener la cantidad de fármaco de manera homogénea ...
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
DISTRIBUCIÓN UNIÓN A PROTEÍNAS TISULARES <ul><li>Eritrocitos: Clortalidona </li></ul><ul><li>Queratina: Itraconazol, ketoc...
BIOTRASNFORMACIÓN
BIOTRANSFORMACIÓN FASE 1 REACCIONES NO SINTÉTICAS <ul><li>Son las reacciones que producen cambios en la estructura molecul...
BIOTRANSFORMACIÓN FASE 2 REACCIONES SINTÉTICAS <ul><li>Si el fármaco no tiene el centro de conjugación; lo adquiere por re...
BIOTRANSFORMACIÓN INTERACCIÓN CON MEDICAMENTOS
BIOTRANSFORMACIÓN INHIBIDORES ENZIMÁTICOS <ul><li>Amiodarona </li></ul><ul><li>Cimetidina </li></ul><ul><li>Etinilestradio...
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BIOTRANSFORMACIÓN INDUCTORES ENZIMÁTICOS <ul><li>Fenitoína </li></ul><ul><li>Primidona </li></ul><ul><li>Fenobarbital </li...
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Farmacocinetica

  1. 1. FARMACOCINÉTICA
  2. 2. FARMACOCINÉTICA <ul><li>Absorción </li></ul><ul><li>Distribución </li></ul><ul><li>Biotransformación </li></ul><ul><li>Excreción </li></ul>
  3. 3. MEDICAMENTO <ul><li>Fármaco que tiene una forma terapéutica para ser administrado y que se emplea con fines terapéuticos, paliativo, profiláctico, rehabilitatorio o diagnóstico </li></ul><ul><li>Contiene principio activo y excipientes </li></ul>
  4. 4. FORMA FARMACÉUTICA <ul><li>Mezcla de uno o más fármacos con aditivos, que presenta características físicas para su adecuada dosificación, conservación, administración y biodisponibilidad </li></ul><ul><li>El medicamento siempre debe cumplir con pruebas de identidad, pureza y potencia (actividad) </li></ul>
  5. 5. COMO SELECCIONAR LA FORMA FARMACÉUTICA DE UN MEDICAMENTO <ul><li>Por la vía de administración enteral o parenteral </li></ul><ul><li>Por la solubilidad del principio activo: soluble en agua, aceite o insoluble </li></ul><ul><li>Por su estabilidad sensible al agua, a la luz, al calor, al pH, al plástico, a otros excipientes </li></ul><ul><li>Por la duración del efecto farmacológico: liberación inmediata, liberación prolongada </li></ul>
  6. 6. FORMAS FARMACÉUTICAS Gas Elixir Emulsión oral Emulsión inyectable Solución oral Solución inyectable Solución oftálmica Jarabe Tintura Loción Suspensión oral Suspensión inyectable Líquido volátil GASES LÍQUIDAS
  7. 7. FORMAS FARMACÉUTICAS Crema Gel Espuma Ungüento Pomada Cápsulas Grageas Tabletas Trocisco Perla Chicle Granulado Supositorio Óvulo Parche Polvo Barra SEMISÓLIDAS SÓLIDAS
  8. 8. CAUSAS DE FRACASO POR MODIFICACIONES EN LA FORMA FARMACÉUTICA <ul><li>Disolver los gránulos de una cápsula de liberación sostenida </li></ul><ul><li>Romper la capa entérica de una gragea o cápsula </li></ul><ul><li>Fraccionar un comprimido muy pequeño para dosificar </li></ul><ul><li>Ingerir una solución, suspensión o emulsión inyectable </li></ul><ul><li>Reconstituir una suspensión con algo diferente al agua </li></ul><ul><li>Resuspender una suspensión precipitada con más agua </li></ul><ul><li>Sacar de su contenedor original a la formulación sin considerar humedad, temperatura, luz, etc. </li></ul>
  9. 9. VÍAS DE APLICACIÓN PARENTERALES <ul><li>Por inyección </li></ul><ul><ul><li>Intradérmica </li></ul></ul><ul><ul><li>Subcutánea </li></ul></ul><ul><ul><li>Intramuscular </li></ul></ul><ul><ul><li>Intrarraquídea </li></ul></ul><ul><ul><li>Intraperitoneal </li></ul></ul><ul><ul><li>Intraarticular </li></ul></ul><ul><ul><li>Intralesional </li></ul></ul><ul><ul><li>Intravenosa </li></ul></ul><ul><ul><li>Intraarterial </li></ul></ul><ul><li>Aplicación superficial </li></ul><ul><ul><li>Cutánea </li></ul></ul><ul><ul><li>Transdérmica </li></ul></ul><ul><ul><li>Ungeal </li></ul></ul><ul><ul><li>Ótica </li></ul></ul><ul><ul><li>Oftálmica </li></ul></ul><ul><ul><li>Nasal </li></ul></ul><ul><ul><li>Inhalatoria </li></ul></ul><ul><ul><li>Uretral </li></ul></ul><ul><ul><li>Vaginal </li></ul></ul>
  10. 10. FARMACOCINÉTICA Ácido débil <ul><li>Un fármaco ácido débil se define como una molécula neutra que se disocia de manera reversible en un anión (carga negativa) y un protón (H + ); es decir cede electrones al medio </li></ul>
  11. 11. FARMACOCINÉTICA Ejemplos <ul><li>Ácidos débiles </li></ul><ul><ul><li>Acetaminofén </li></ul></ul><ul><ul><li>Ampicilina </li></ul></ul><ul><ul><li>Clorotiacida </li></ul></ul><ul><ul><li>Ciprofloxacina </li></ul></ul><ul><ul><li>Fenitoína </li></ul></ul><ul><ul><li>Ibuprofen </li></ul></ul><ul><ul><li>Tolbutamida </li></ul></ul><ul><li>Bases débiles </li></ul><ul><ul><li>Salbutamol </li></ul></ul><ul><ul><li>Atropina </li></ul></ul><ul><ul><li>Diacepam </li></ul></ul><ul><ul><li>Escopolamina </li></ul></ul><ul><ul><li>Lidocaína </li></ul></ul><ul><ul><li>Metoprolol </li></ul></ul><ul><ul><li>Terbutalina </li></ul></ul>
  12. 12. MEMBRANA CELULAR
  13. 13. MECANISMOS DE TRANSLOCACIÓN
  14. 14. MECANISMO DE TRANSPORTE Difusión facilitada
  15. 15. ABSORCIÓN FACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL <ul><li>Motilidad gastrointestinal </li></ul><ul><li>Alimentación </li></ul><ul><ul><li>Disminuye. Acetaminofén, amilorida, captopril, cefalexina, tetraciclina, ampicilina, amprenavir, digoxina, hierro </li></ul></ul><ul><ul><li>Aumenta: itraconazol, amiodarona, buspirona, diltiazem, clofaximina, efavirenz, ganciclovir, ergotamina, griseofulvina, isotretinoína </li></ul></ul><ul><li>Jugo de toronja </li></ul><ul><ul><li>Nitrendipina, ciclosporina, cisaprida, estatinas </li></ul></ul>
  16. 16. ABSORCIÓN FACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL <ul><li>Biotransformación intestinal y hepática </li></ul><ul><li>Enfermedades gastrointestinales </li></ul><ul><ul><li>Infecciones, parásitos, neoplasias, síndrome de malabsorción </li></ul></ul><ul><li>Interacción con medicamentos </li></ul><ul><ul><li>Hidróxido de aluminio y magnesio, subsalicilato de bismuto </li></ul></ul>
  17. 17. VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN <ul><li>Es el volumen necesario para contener la cantidad de fármaco de manera homogénea a la concentración que se encuentra en el plasma </li></ul>
  18. 18. VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
  19. 19. DISTRIBUCIÓN UNIÓN A PROTEÍNAS TISULARES <ul><li>Eritrocitos: Clortalidona </li></ul><ul><li>Queratina: Itraconazol, ketoconazol </li></ul><ul><li>Cerebro: Anestésicos intravenosos e inhalatorios </li></ul><ul><li>Corazón: Digoxina, digitoxina </li></ul><ul><li>Riñón: Aminoglucósidos, diuréticos </li></ul><ul><li>Hígado: Cloroquina, eritromicina </li></ul><ul><li>Hueso, dientes: Tetraciclinas, calcio </li></ul>
  20. 20. BIOTRASNFORMACIÓN
  21. 21. BIOTRANSFORMACIÓN FASE 1 REACCIONES NO SINTÉTICAS <ul><li>Son las reacciones que producen cambios en la estructura molecular del fármaco, son variadas e impredecibles </li></ul><ul><ul><li>Microsomales, oxidaciones y reducciones </li></ul></ul><ul><ul><li>No microsomales; hidrólisis </li></ul></ul><ul><li>Se forman metabolitos ordinariamente menos liposolubles, pueden ser inactivos o activos </li></ul>
  22. 22. BIOTRANSFORMACIÓN FASE 2 REACCIONES SINTÉTICAS <ul><li>Si el fármaco no tiene el centro de conjugación; lo adquiere por reacciones no sintéticas </li></ul><ul><li>Son reacciones limitadas y predecibles, casi siempre menos liposolubles y generalmente es inactivo </li></ul><ul><ul><li>Microsomales: Glucuronidación </li></ul></ul><ul><ul><li>No microsomal: Metilación, acetilación, conjugación con glutatión, glicina o sulfatos </li></ul></ul>
  23. 23. BIOTRANSFORMACIÓN INTERACCIÓN CON MEDICAMENTOS
  24. 24. BIOTRANSFORMACIÓN INHIBIDORES ENZIMÁTICOS <ul><li>Amiodarona </li></ul><ul><li>Cimetidina </li></ul><ul><li>Etinilestradiol </li></ul><ul><li>Eritromicina </li></ul><ul><li>Etanol (aguda) </li></ul><ul><li>Fluconazol </li></ul><ul><li>Ketoconazol </li></ul><ul><li>Itraconazol </li></ul><ul><li>Isoniacida </li></ul><ul><li>Imipramina </li></ul><ul><li>Quinidina </li></ul><ul><li>Ciprofloxacina </li></ul><ul><li>Norfloxacina </li></ul><ul><li>Fluoxetina </li></ul><ul><li>Amitriptilina </li></ul><ul><li>Psoralenos </li></ul>
  25. 25. BIOTRANSFORMACIÓN INTERACCIÓN DE MEDICAMENTOS
  26. 26. BIOTRANSFORMACIÓN INDUCTORES ENZIMÁTICOS <ul><li>Fenitoína </li></ul><ul><li>Primidona </li></ul><ul><li>Fenobarbital </li></ul><ul><li>Carbamazepina </li></ul><ul><li>Rifampicina </li></ul><ul><li>Humo del cigarro </li></ul><ul><li>Etanol (crónico) </li></ul>
  27. 27. ELIMINACIÓN VIDA MEDIA
  1. ¿Le ha llamado la atención una diapositiva en particular?

    Recortar diapositivas es una manera útil de recopilar información importante para consultarla más tarde.

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