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Expo de curso HGM 2008

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    Farmacocinetica Farmacocinetica Presentation Transcript

    • FARMACOCINÉTICA
    • FARMACOCINÉTICA
      • Absorción
      • Distribución
      • Biotransformación
      • Excreción
    • MEDICAMENTO
      • Fármaco que tiene una forma terapéutica para ser administrado y que se emplea con fines terapéuticos, paliativo, profiláctico, rehabilitatorio o diagnóstico
      • Contiene principio activo y excipientes
    • FORMA FARMACÉUTICA
      • Mezcla de uno o más fármacos con aditivos, que presenta características físicas para su adecuada dosificación, conservación, administración y biodisponibilidad
      • El medicamento siempre debe cumplir con pruebas de identidad, pureza y potencia (actividad)
    • COMO SELECCIONAR LA FORMA FARMACÉUTICA DE UN MEDICAMENTO
      • Por la vía de administración enteral o parenteral
      • Por la solubilidad del principio activo: soluble en agua, aceite o insoluble
      • Por su estabilidad sensible al agua, a la luz, al calor, al pH, al plástico, a otros excipientes
      • Por la duración del efecto farmacológico: liberación inmediata, liberación prolongada
    • FORMAS FARMACÉUTICAS Gas Elixir Emulsión oral Emulsión inyectable Solución oral Solución inyectable Solución oftálmica Jarabe Tintura Loción Suspensión oral Suspensión inyectable Líquido volátil GASES LÍQUIDAS
    • FORMAS FARMACÉUTICAS Crema Gel Espuma Ungüento Pomada Cápsulas Grageas Tabletas Trocisco Perla Chicle Granulado Supositorio Óvulo Parche Polvo Barra SEMISÓLIDAS SÓLIDAS
    • CAUSAS DE FRACASO POR MODIFICACIONES EN LA FORMA FARMACÉUTICA
      • Disolver los gránulos de una cápsula de liberación sostenida
      • Romper la capa entérica de una gragea o cápsula
      • Fraccionar un comprimido muy pequeño para dosificar
      • Ingerir una solución, suspensión o emulsión inyectable
      • Reconstituir una suspensión con algo diferente al agua
      • Resuspender una suspensión precipitada con más agua
      • Sacar de su contenedor original a la formulación sin considerar humedad, temperatura, luz, etc.
    • VÍAS DE APLICACIÓN PARENTERALES
      • Por inyección
        • Intradérmica
        • Subcutánea
        • Intramuscular
        • Intrarraquídea
        • Intraperitoneal
        • Intraarticular
        • Intralesional
        • Intravenosa
        • Intraarterial
      • Aplicación superficial
        • Cutánea
        • Transdérmica
        • Ungeal
        • Ótica
        • Oftálmica
        • Nasal
        • Inhalatoria
        • Uretral
        • Vaginal
    • FARMACOCINÉTICA Ácido débil
      • Un fármaco ácido débil se define como una molécula neutra que se disocia de manera reversible en un anión (carga negativa) y un protón (H + ); es decir cede electrones al medio
    • FARMACOCINÉTICA Ejemplos
      • Ácidos débiles
        • Acetaminofén
        • Ampicilina
        • Clorotiacida
        • Ciprofloxacina
        • Fenitoína
        • Ibuprofen
        • Tolbutamida
      • Bases débiles
        • Salbutamol
        • Atropina
        • Diacepam
        • Escopolamina
        • Lidocaína
        • Metoprolol
        • Terbutalina
    • MEMBRANA CELULAR
    • MECANISMOS DE TRANSLOCACIÓN
    • MECANISMO DE TRANSPORTE Difusión facilitada
    • ABSORCIÓN FACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL
      • Motilidad gastrointestinal
      • Alimentación
        • Disminuye. Acetaminofén, amilorida, captopril, cefalexina, tetraciclina, ampicilina, amprenavir, digoxina, hierro
        • Aumenta: itraconazol, amiodarona, buspirona, diltiazem, clofaximina, efavirenz, ganciclovir, ergotamina, griseofulvina, isotretinoína
      • Jugo de toronja
        • Nitrendipina, ciclosporina, cisaprida, estatinas
    • ABSORCIÓN FACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL
      • Biotransformación intestinal y hepática
      • Enfermedades gastrointestinales
        • Infecciones, parásitos, neoplasias, síndrome de malabsorción
      • Interacción con medicamentos
        • Hidróxido de aluminio y magnesio, subsalicilato de bismuto
    • VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
      • Es el volumen necesario para contener la cantidad de fármaco de manera homogénea a la concentración que se encuentra en el plasma
    • VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
    • DISTRIBUCIÓN UNIÓN A PROTEÍNAS TISULARES
      • Eritrocitos: Clortalidona
      • Queratina: Itraconazol, ketoconazol
      • Cerebro: Anestésicos intravenosos e inhalatorios
      • Corazón: Digoxina, digitoxina
      • Riñón: Aminoglucósidos, diuréticos
      • Hígado: Cloroquina, eritromicina
      • Hueso, dientes: Tetraciclinas, calcio
    • BIOTRASNFORMACIÓN
    • BIOTRANSFORMACIÓN FASE 1 REACCIONES NO SINTÉTICAS
      • Son las reacciones que producen cambios en la estructura molecular del fármaco, son variadas e impredecibles
        • Microsomales, oxidaciones y reducciones
        • No microsomales; hidrólisis
      • Se forman metabolitos ordinariamente menos liposolubles, pueden ser inactivos o activos
    • BIOTRANSFORMACIÓN FASE 2 REACCIONES SINTÉTICAS
      • Si el fármaco no tiene el centro de conjugación; lo adquiere por reacciones no sintéticas
      • Son reacciones limitadas y predecibles, casi siempre menos liposolubles y generalmente es inactivo
        • Microsomales: Glucuronidación
        • No microsomal: Metilación, acetilación, conjugación con glutatión, glicina o sulfatos
    • BIOTRANSFORMACIÓN INTERACCIÓN CON MEDICAMENTOS
    • BIOTRANSFORMACIÓN INHIBIDORES ENZIMÁTICOS
      • Amiodarona
      • Cimetidina
      • Etinilestradiol
      • Eritromicina
      • Etanol (aguda)
      • Fluconazol
      • Ketoconazol
      • Itraconazol
      • Isoniacida
      • Imipramina
      • Quinidina
      • Ciprofloxacina
      • Norfloxacina
      • Fluoxetina
      • Amitriptilina
      • Psoralenos
    • BIOTRANSFORMACIÓN INTERACCIÓN DE MEDICAMENTOS
    • BIOTRANSFORMACIÓN INDUCTORES ENZIMÁTICOS
      • Fenitoína
      • Primidona
      • Fenobarbital
      • Carbamazepina
      • Rifampicina
      • Humo del cigarro
      • Etanol (crónico)
    • ELIMINACIÓN VIDA MEDIA