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Farmacocinetica

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  • 1. FARMACOCINÉTICA
  • 2. FARMACOCINÉTICA
    • Absorción
    • Distribución
    • Biotransformación
    • Excreción
  • 3. MEDICAMENTO
    • Fármaco que tiene una forma terapéutica para ser administrado y que se emplea con fines terapéuticos, paliativo, profiláctico, rehabilitatorio o diagnóstico
    • Contiene principio activo y excipientes
  • 4. FORMA FARMACÉUTICA
    • Mezcla de uno o más fármacos con aditivos, que presenta características físicas para su adecuada dosificación, conservación, administración y biodisponibilidad
    • El medicamento siempre debe cumplir con pruebas de identidad, pureza y potencia (actividad)
  • 5. COMO SELECCIONAR LA FORMA FARMACÉUTICA DE UN MEDICAMENTO
    • Por la vía de administración enteral o parenteral
    • Por la solubilidad del principio activo: soluble en agua, aceite o insoluble
    • Por su estabilidad sensible al agua, a la luz, al calor, al pH, al plástico, a otros excipientes
    • Por la duración del efecto farmacológico: liberación inmediata, liberación prolongada
  • 6. FORMAS FARMACÉUTICAS Gas Elixir Emulsión oral Emulsión inyectable Solución oral Solución inyectable Solución oftálmica Jarabe Tintura Loción Suspensión oral Suspensión inyectable Líquido volátil GASES LÍQUIDAS
  • 7. FORMAS FARMACÉUTICAS Crema Gel Espuma Ungüento Pomada Cápsulas Grageas Tabletas Trocisco Perla Chicle Granulado Supositorio Óvulo Parche Polvo Barra SEMISÓLIDAS SÓLIDAS
  • 8. CAUSAS DE FRACASO POR MODIFICACIONES EN LA FORMA FARMACÉUTICA
    • Disolver los gránulos de una cápsula de liberación sostenida
    • Romper la capa entérica de una gragea o cápsula
    • Fraccionar un comprimido muy pequeño para dosificar
    • Ingerir una solución, suspensión o emulsión inyectable
    • Reconstituir una suspensión con algo diferente al agua
    • Resuspender una suspensión precipitada con más agua
    • Sacar de su contenedor original a la formulación sin considerar humedad, temperatura, luz, etc.
  • 9. VÍAS DE APLICACIÓN PARENTERALES
    • Por inyección
      • Intradérmica
      • Subcutánea
      • Intramuscular
      • Intrarraquídea
      • Intraperitoneal
      • Intraarticular
      • Intralesional
      • Intravenosa
      • Intraarterial
    • Aplicación superficial
      • Cutánea
      • Transdérmica
      • Ungeal
      • Ótica
      • Oftálmica
      • Nasal
      • Inhalatoria
      • Uretral
      • Vaginal
  • 10. FARMACOCINÉTICA Ácido débil
    • Un fármaco ácido débil se define como una molécula neutra que se disocia de manera reversible en un anión (carga negativa) y un protón (H + ); es decir cede electrones al medio
  • 11. FARMACOCINÉTICA Ejemplos
    • Ácidos débiles
      • Acetaminofén
      • Ampicilina
      • Clorotiacida
      • Ciprofloxacina
      • Fenitoína
      • Ibuprofen
      • Tolbutamida
    • Bases débiles
      • Salbutamol
      • Atropina
      • Diacepam
      • Escopolamina
      • Lidocaína
      • Metoprolol
      • Terbutalina
  • 12. MEMBRANA CELULAR
  • 13. MECANISMOS DE TRANSLOCACIÓN
  • 14. MECANISMO DE TRANSPORTE Difusión facilitada
  • 15. ABSORCIÓN FACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL
    • Motilidad gastrointestinal
    • Alimentación
      • Disminuye. Acetaminofén, amilorida, captopril, cefalexina, tetraciclina, ampicilina, amprenavir, digoxina, hierro
      • Aumenta: itraconazol, amiodarona, buspirona, diltiazem, clofaximina, efavirenz, ganciclovir, ergotamina, griseofulvina, isotretinoína
    • Jugo de toronja
      • Nitrendipina, ciclosporina, cisaprida, estatinas
  • 16. ABSORCIÓN FACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL
    • Biotransformación intestinal y hepática
    • Enfermedades gastrointestinales
      • Infecciones, parásitos, neoplasias, síndrome de malabsorción
    • Interacción con medicamentos
      • Hidróxido de aluminio y magnesio, subsalicilato de bismuto
  • 17. VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
    • Es el volumen necesario para contener la cantidad de fármaco de manera homogénea a la concentración que se encuentra en el plasma
  • 18. VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
  • 19. DISTRIBUCIÓN UNIÓN A PROTEÍNAS TISULARES
    • Eritrocitos: Clortalidona
    • Queratina: Itraconazol, ketoconazol
    • Cerebro: Anestésicos intravenosos e inhalatorios
    • Corazón: Digoxina, digitoxina
    • Riñón: Aminoglucósidos, diuréticos
    • Hígado: Cloroquina, eritromicina
    • Hueso, dientes: Tetraciclinas, calcio
  • 20. BIOTRASNFORMACIÓN
  • 21. BIOTRANSFORMACIÓN FASE 1 REACCIONES NO SINTÉTICAS
    • Son las reacciones que producen cambios en la estructura molecular del fármaco, son variadas e impredecibles
      • Microsomales, oxidaciones y reducciones
      • No microsomales; hidrólisis
    • Se forman metabolitos ordinariamente menos liposolubles, pueden ser inactivos o activos
  • 22. BIOTRANSFORMACIÓN FASE 2 REACCIONES SINTÉTICAS
    • Si el fármaco no tiene el centro de conjugación; lo adquiere por reacciones no sintéticas
    • Son reacciones limitadas y predecibles, casi siempre menos liposolubles y generalmente es inactivo
      • Microsomales: Glucuronidación
      • No microsomal: Metilación, acetilación, conjugación con glutatión, glicina o sulfatos
  • 23. BIOTRANSFORMACIÓN INTERACCIÓN CON MEDICAMENTOS
  • 24. BIOTRANSFORMACIÓN INHIBIDORES ENZIMÁTICOS
    • Amiodarona
    • Cimetidina
    • Etinilestradiol
    • Eritromicina
    • Etanol (aguda)
    • Fluconazol
    • Ketoconazol
    • Itraconazol
    • Isoniacida
    • Imipramina
    • Quinidina
    • Ciprofloxacina
    • Norfloxacina
    • Fluoxetina
    • Amitriptilina
    • Psoralenos
  • 25. BIOTRANSFORMACIÓN INTERACCIÓN DE MEDICAMENTOS
  • 26. BIOTRANSFORMACIÓN INDUCTORES ENZIMÁTICOS
    • Fenitoína
    • Primidona
    • Fenobarbital
    • Carbamazepina
    • Rifampicina
    • Humo del cigarro
    • Etanol (crónico)
  • 27. ELIMINACIÓN VIDA MEDIA