El documento presenta definiciones generales sobre farmacología, incluyendo términos como medicamento, fármaco, droga y toxicidad. También describe diferentes tipos de formas farmacéuticas como comprimidos, cápsulas, soluciones, suspensiones, inyectables y de liberación prolongada. Finalmente, explica conceptos como buenas prácticas de manufactura, excipientes, vehículos, pirógenos y sistemas de liberación controlada.

1. GENERALIDADES EN FARMACOLOGÍA CESAR GARCIA CASALLAS QUIMICO FARMACEUTICO MEDICINA INTERNA FARMACOLOGIA CLINICA

2. DEFINICIONES Farmacología: es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos Medicamento o fármaco: sustancia química que interactúa con un sistema biológico, modificando su comportamiento Tóxico: sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema biológico Droga: sustancia de origen natural o sintético de la que se abusa por sus efectos placenteros y recreativos

3. DEFINICIONES Nombre químico: Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro Nombre genérico: Hidrocloruro de meperidina Nombre comercial: Demerol ®

4. DEFINICIONES Familia farmacológica: Agrupa fármacos con propiedades similares Betabloqueadores Calcioantagonistas IECAs Clasificación terapéutica: Agrupa familias con afinidades terapéuticas Antihipertensivos Anti-inflamatorios Anticoagulantes

5. DEFINICIONES Nombre Familia Mecanismo de acción Indicaciones Ruta de administración Efectos secundarios Contraindicaciones Dosis Consideraciones especiales

6. ¿Qué es la Farmacología Clínica? Estudio Científico de los Medicamentos en el ser humano (aplicación del método científico)

7. TECNOLOGIA FARMACEUTICA Transforma un pa en una forma farmacéutica capaz de administrarse

8. LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO MEDICAMENTO: Mez cla do Enva sado PA Innova dor BE PRODUCTO TERMINADO Identidad Pureza Demuestra Igualdad BUENAS PRACTICAS DE MANUFATURA Gra nu lado Table teado Control de Calidad Control de calidad en Proceso

9. Buenas Prácticas de Manufactura

11. Forma Liberación Convencional (Vía oral)

13. Forma de Liberación Prolongada Velocidad < a FF convencional administrada por la misma vía Liberación resultado de formulación particular y/o procedimiento de manufactura especial

14. “ un sistema de liberacion controlada es aquel que libera el principio activo a una velocidad predeterminada, a nivel local o sistemico, durante un periodo especificado.”

15. Reducción de frecuencia de dosificación comparada con ff convencional Liberación prolongada Liberación retardada Liberación a tiempo diferente a convencional. Retardo por tiempo o influencia pH del TGI Liberación modificada

16. VENTAJAS Cp continuo ↑ control de niveles plasmáticos ↓ incidencia efectos secundarios ↑ cumplimiento terapéutico ↓ irritación en lugar absorción

17. DESVENTAJAS No adecuadas para todos los fármacos Liberación brusca de toda la dosis Interrupción de la terapia > costo diseño y producción Superación nivel terapéutico Difícil descontinuar Riesgo de acumulación

18. Niveles Plasmáticos

19. Principales rutas de administración Enteral Parenteral Oral Sublingual Rectal Intramuscular Intravenosa Subcutánea Intraarterial Otras Transdérmica Inhalatoria Nasal Ocular Vaginal Tópico

20. Formas Sólidas Orales Comprimidos Comprimidos recubiertos Capletas

21. Comprimidos convencionales

22. FORMAS FARMACÉUTICAS

23. FORMAS FARMACÉUTICAS Forma física por medio de la cual se suministra un medicamento a un organismo vivo Incluye tanto el principio activo como otras moléculas coadyuvantes La forma específica depende de factores como: Diferencias en las propiedades de los medicamentos Formas de uso y de aplicación Diferencias en los requerimientos Condición fisiológica o patológica del paciente

24. Adenosina Acetaminofén Sueros

25. FORMAS FARMACÉUTICAS SOLUCIÓN: Preparación líquida acuosa que contiene un soluto disuelto en un solvente SOLVENTE: generalmente agua SOLUTO: principio activo

26. FORMAS FARMACÉUTICAS Jarabe Duchas Enemas Enjuagues bucales Ampollas Gotas nasales y óticas Soluciones para irrigación Elixir Gel SOLUCIONES

27. FORMAS FARMACÉUTICAS JARABE: Contiene el medicamento en una solución azucarada ELIXIR: Solución que contiene alcohol, agua y una sustancia medicamentosa EMULSIÓN: Es aquella preparación en la cual un lípido esta mezclado en un solvente en el cual no se disuelve LOCIÓN: Preparación acuosa de uso externo, para aplicar mediante pequeñas palmadas o fricción

29. FORMAS FARMACÉUTICAS SUSPENSIÓN: Preparación que contiene una o más sustancias solidas disueltas de manera completa SOLVENTE: líquido SOLUTO: principio activo

30. FORMAS FARMACÉUTICAS TABLETA: Unidades de dosis única, hechas al comprimir el medicamento en polvo, en un molde SUBLINGUAL CAPA ENTÉRICA AEROSOL: Principio en un contenedor presurizado

31. FORMAS FARMACÉUTICOS CÁPSULAS: Medicamento líquido, granulado o en polvo dentro de un contenedor de gelatina SUPOSITORIO: Mezcla de medicamentos con bases firmes, que luego se moldean para ser acomodados en un orificio corporal (vagina, recto)

33. Tabletas Sublinguales Usos Evitar tracto GI Accion rapida Bajo la lengua Ej. Nitroglicerina

34. Tabletas Bucales Entre mejilla y encia

35. Comprimidos Bioadhesivos BEMA: disco mucoadhesivo bioerosionable

36. fast dissolving Disolución Rápida Flashdose® Flashtab® Oraquick®

37. Comprimidos dispersables

38. Comprimido con Recubrimiento Entérico

40. Via intravenosa (IV) Vía intramuscular (IM) Vía subcutánea (SC) Vía intradérmica (ID) Vía intrarticular, intratecal, intraocular FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)

41. FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) VENTAJAS: Acción más rápida Respuesta terapéutica predecible No efectos del TGI DESVENTAJAS: Requiere asepsia y punción Irritación local / flebitis Efecto irreversible

42. Las presentaciones parenterales son todas aquellas que requieren la “agresión”de la piel, para su introducción al cuerpo Deben ser preparaciones estériles FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)

43. AMPOLLAS: Frascos de vidrio de cuello estrecho que deben romperse y que generalmente contienen dosis únicas FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)

44. JERINGAS PRELLENADAS: Contenedores prellenados que contienen dosis únicas. Vienen listas para su aplicación. FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)

45. VIALES: Dispositivos de vidrio, sellados con un diafragma de caucho y contienen una o múltiples dosis FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)

46. SUERO PREMEZCLADO: Dispositivos de plástico o vidrio, que contienen un medicamento disuelto, para uso intravenoso en goteo FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)

47. Sustancia adicionada al medicamento para prevenir la contaminación bacteriana, la cual podría llevar a la perdida de la estabilidad del medicamento o a infecciones en el paciente Alcoholes, acido benzoico, cloruro de benzalconio, ésteres y parabenos FORMAS FARMACÉUTICAS (PRESERVANTES)

48. Son la “columna vertebral” de un medicamento. Tienen múltiples funciones: Protección de la luz y la hidratación Actividad antiquelación Antioxidación del medicamento Incrementar la biodisponibilidad FORMAS FARMACÉUTICAS (EXCIPIENTES)

49. Constituyente del contenido de la ampolla en el cual va INMERSO el medicamento No debe ser tóxico ni poseer efectos farmacológicos Puede afectar la absorción (viscosidad, pH, medicamento insoluble) Generalmente es agua, SSN, DAD, alcoholes, aceites FORMAS FARMACÉUTICAS (VEHÍCULO)

50. FORMAS FARMACÉUTICAS (PIRÓGENOS) Productos del metabolismo de los microrganismos (hongos y lipopolisacarido de la pared bacteriana) Precauciones extremas en la manufactura de productos de uso parenteral (lavado, detergentes, calor, adsorbentes, procesos químicos) Fiebre, escalofrio, malestar, dolor en las extremidades, de intensidad variable según el paciente

51. minutos

52. Liberación Controlada Acción Vía administración Ejemplos SISTÉMICA Oral Flash, OROS, Matrices, Pulsátil, Micropartículas Parenteral transdérmico STT , microarrays Parenteral Micropartículas, liposomas, biocápsulas, implantes LOCAL Mucosas Films, geles, comprimidos Dérmica STD, Micropartículas Ocular Insertos, Micropartículas

54. Liberación dependiente de la difusión del pa a traves de una barrera insoluble en agua Sistemas Controlados por Difusión Sistema tipo matriz Sistema tipo reservorio y

55. Sistema Matriz

56. Oros® push pull oxibutinina, nifedipino, metilfenidato Total 31 productos comercializados Usos: cardiovascular (34%), neurológico (25%), desordenes metabólicos (15%)

57. Implante Osmótico DUROS ®

58. Implante Osmótico