Farmacología General<br />Dra. Claudia Araceli Reyes Estrada<br />
PONDERACIÓN  TEORÍA <br /> <br />Participaciones: 10% (exámenes rápidos al finalizar cada docente su tema)<br /> <br />Exá...
Portafolio<br />*Se realizará:<br />Estudio de Farmacovigilancia o Farmacoeconomía, según sea asignado<br />
Participación<br />Tareas encargadas en clase por cada uno de los profesores.<br />Actividades extras dejadas en clase (ca...
FECHAS PRE-ESTABLECIDAS PARA EXÁMENES PARCIALES<br /> <br />	1er  examen:    21 SEPTIEMBRE<br /> <br />	2do  examen:   26 ...
LABORATORIO<br /> <br />TEORÍA     10%  (Examen rápido, 10 preguntas, 5 min. de duración, antes de iniciar cada práctica)<...
LABORATORIO<br /><ul><li>Bata obligatoria
Manual
Pre-valoración realizada
Calculadora científica
Estuche de disecciones*
Guantes *
Cubre bocas* </li></li></ul><li>
¿Qué es la Farmacología?<br />Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos.<...
Historia de la Farmacología<br />Origen de la vida Humana <br />1500 a.C. Papiro de Ebers<br />Teofrasto<br />(370-286 a.C...
Historia de la Farmacología<br />Mezclas “curalotodo”<br />100 compuestos<br />TRIACA o TEHRIACA<br />Edad Media<br />Avic...
Rang y Dale, 2008<br />
Actualidad<br />Geneterapia<br />DNA<br />Vacunas<br />Fármacos Sintéticos<br />Terapia Individual<br />
¿Qué es la Farmacología?<br />Conocer la forma en que un compuesto interactúa de manera integral con un organismo vivo par...
¿Penetra bien el fármaco en el paciente?<br />¿Llega el fármaco bien a su sitio de acción?<br />¿Produce el fármaco el efe...
Abarca todos los aspectos relacionados con la acción del fármaco:<br />Origen<br />Síntesis<br />Preparación<br />Propieda...
¿FÁRMACO?<br />Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo<br />Toda sustancia química utilizada en ...
Terminología<br />Droga o Fármaco: cualquier substancia o agente químico que al introducirse al organismo modifica la func...
En México<br />Droga<br />Fármaco<br />
Rang y Dale, 2008<br />
FARMACOMETRIA<br />FARMACOLOGIA MOLECULAR<br />ETNOFARMACOLOGIA<br />POSOLOGIA<br />FARMACOECONOMIA<br />
Farmacología Clínica<br />Farmacología<br />Terapéutica Farmacológica<br />
¿Cuál es la diferencia?<br />FARMACOGENÉTICA<br />El estudio de la forma en que las personas responden a las medicinas seg...
¿Cómo abordar el estudio de la Farmacología?<br />Farmacología General<br />Farmacología de Aparatos y Sistemas<br />Farma...
Farmacología General<br />FARMACOCINÉTICA<br />FARMACODINAMIA<br />
Cambio bioquímico<br />Receptor<br />Cambio Fisiológico<br />Resp. Biológica medible o detectable<br />
FARMACOCINÉTICA<br />
Absorción<br />Es un proceso mediante el cual, el fármaco atraviesa barreras biológicas desde el sitio de administración h...
Paso a través de Barreras Biológicas<br />MECANISMOS PASIVOS<br />Difusión Simple<br />Filtración<br />MECANISMOS ACTIVOS<...
Mecanismos Pasivos<br />Difusión Simple<br />Fuerza que dirige la absorción pasiva de un fármaco es el gradiente de concen...
Mecanismos Pasivos<br /><ul><li>Filtración</li></ul>Proceso pasivo mediante el cual los fármacos atraviesan la membrana pl...
Mecanismos Activos<br /><ul><li>Transporte Activo</li></ul>Proceso que involucra una proteína acarreadora específica (tran...
Mecanismos Activos<br /><ul><li>Pinocitosis</li></ul>Es un tipo de endocitosis, utilizado para absorción de macromoléculas...
Absorción<br />Difusión Lipídica<br />Grado de Ionización<br />Ácido débil<br />Base débil<br />A-<br />A-<br />BH+<br />B...
La velocidad y eficiencia del proceso de absorción dependen de la vía de administración utilizada<br />
Vías de Administración<br />Entérales<br />Parenterales<br />Tópica<br />Piel: tópica, transdérmica<br />Mucosas<br />Ótic...
Intramuscular (IM)
Intradérmica (ID)
Subcutánea (SC)
Intraperitoneal (IP)
Intraósea (IO)
Intraperitoneal (IPI)
Intrarraquídea (IR)
Intratecal (IT)
Epidural
Intraventricular</li></li></ul><li>
Diversos factores que modifican la absorción:<br />Fármaco<br />Solubilidad<br />Tamaño y forma molecular<br />Coeficiente...
Proceso en el que el fármaco es llevado a distintos tejidos del organismo, tomando en cuenta las características hemodinám...
Distribución<br />Permeabilidad capilar<br />Estructura del fármaco<br />Unión a las proteínas plasmáticas<br />BHE<br />B...
EXAMEN<br />¿Qué es la farmacología?<br />¿Qué es un fármaco?<br />¿Qué es posología?<br />¿Qué es farmacognosia?<br />¿Me...
BIOTRASFORMACIÓN O METABOLISMO<br />
El hígado es el principal sitio de biotransformación de fármacos<br />Riñón<br />Pulmón<br />Intestino<br />Glándulas supr...
Una de las condiciones que pueden ser modificadas es la solubilidad del fármaco, esto es, generalmente un metabolito menos...
BIOTRANSFORMACIÓN<br />REACCIÓNES<br />FASE I<br />FASE II<br />CITOCROMO<br />CYP 450<br />
Clasificación de las reacciones de biotransformación<br />
Enzimas P 450 identificados en la especie humana<br />
Citocromo<br />
EXCRECIÓN<br />
Los fármacos pueden ser eliminados del organismo mediante la biotransformación y la excreción.<br />FARMACO<br />METABOLIT...
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Farmacologia general

  1. 1. Farmacología General<br />Dra. Claudia Araceli Reyes Estrada<br />
  2. 2. PONDERACIÓN TEORÍA <br /> <br />Participaciones: 10% (exámenes rápidos al finalizar cada docente su tema)<br /> <br />Exámenes: 70% (según las fechas programadas para los parciales)<br /> <br />Asistencia: 10% (> 15% de inasistencias pierde derecho a ordinario)<br /> <br />Portafolio: 10% (se les dará a conocer formato para elaboración del mismo)<br /> <br />PROMEDIO PARA EXENTO DE ORDINARIO: 8.0<br />
  3. 3. Portafolio<br />*Se realizará:<br />Estudio de Farmacovigilancia o Farmacoeconomía, según sea asignado<br />
  4. 4. Participación<br />Tareas encargadas en clase por cada uno de los profesores.<br />Actividades extras dejadas en clase (cada profesor emitirá una calificación misma que será promediada, para una calificación final de este rubro).<br />
  5. 5.
  6. 6.
  7. 7.
  8. 8. FECHAS PRE-ESTABLECIDAS PARA EXÁMENES PARCIALES<br /> <br /> 1er examen: 21 SEPTIEMBRE<br /> <br /> 2do examen: 26 OCTUBRE<br /> <br /> 3er examen: 23 NOVIEMBRE<br />
  9. 9. LABORATORIO<br /> <br />TEORÍA 10% (Examen rápido, 10 preguntas, 5 min. de duración, antes de iniciar cada práctica)<br /> <br />ASISTENCIA 10% (Tolerancia 5 min., después del tiempo estipulado contabiliza como retardo, dos retardos constituye una falta)<br /> <br />RESULTADOSPRÁCTICAS 70% (Cada de día de retraso de entrega de resultados disminuye un 25% de calificación en este rubro, el puntaje máximo por cada práctica será de 10).<br /> <br />TRABAJO EN EQUIPO 10% (El grupo deberá organizar la actividad de tal manera que los diferentes equipos participen en todo el desarrollo de la práctica correspondiente) <br />
  10. 10. LABORATORIO<br /><ul><li>Bata obligatoria
  11. 11. Manual
  12. 12. Pre-valoración realizada
  13. 13. Calculadora científica
  14. 14. Estuche de disecciones*
  15. 15. Guantes *
  16. 16. Cubre bocas* </li></li></ul><li>
  17. 17.
  18. 18. ¿Qué es la Farmacología?<br />Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos.<br />Flores, 2008<br />
  19. 19. Historia de la Farmacología<br />Origen de la vida Humana <br />1500 a.C. Papiro de Ebers<br />Teofrasto<br />(370-286 a.C.)<br />Galeno (200 d.C.)<br />Dioscórides<br />(100 d.C.)<br />Clasifica materia médica <br />Por substancias<br />Describe mas substancias<br />
  20. 20. Historia de la Farmacología<br />Mezclas “curalotodo”<br />100 compuestos<br />TRIACA o TEHRIACA<br />Edad Media<br />Avicena (900 a 1037 d.C.)<br />Preparaciones básicas<br />de algunos medicamentos<br />Paul Ehrlich (1854 a 1915)<br />Terapéutica diversas<br />Sustancias <br />“Quimioterapia”<br />Leonard Fuchs (XVI)<br />Descubrimiento de <br />la penicilina<br />Publica libro plantas <br />medicinales<br />Fleming (1881 a 1955)<br />
  21. 21. Rang y Dale, 2008<br />
  22. 22. Actualidad<br />Geneterapia<br />DNA<br />Vacunas<br />Fármacos Sintéticos<br />Terapia Individual<br />
  23. 23. ¿Qué es la Farmacología?<br />Conocer la forma en que un compuesto interactúa de manera integral con un organismo vivo para producir efectos terapéuticos y otros eventos.<br />Cubriendo desde nivel molecular hasta el organismo completo<br />Se apoya de forma fundamental en otras áreas del conocimiento.<br />Aspectos de la Farmacología<br />La elucidación de mecanismos moleculares de respuesta a drogas, desarrollo de nuevos fármacos, formulación de pautas clínicas para el uso seguro y efectivo en terapia o prevención de enfermedades y el alivio o desaparición de síntomas<br />
  24. 24. ¿Penetra bien el fármaco en el paciente?<br />¿Llega el fármaco bien a su sitio de acción?<br />¿Produce el fármaco el efecto farmacológico previsto?<br />El efecto farmacológico ¿se traduce en un efecto terapéutico o en un efecto tóxico?<br />
  25. 25. Abarca todos los aspectos relacionados con la acción del fármaco:<br />Origen<br />Síntesis<br />Preparación<br />Propiedades<br />Acciones desde el nivel molecular hasta el organismo completo<br />Forma de situarse y moverse en el organismo<br />Formas de administración<br />Indicaciones terapéuticas<br />Acciones tóxicas<br />Flores, 2008<br />
  26. 26. ¿FÁRMACO?<br />Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo<br />Toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.<br />Flores, 2008<br />
  27. 27.
  28. 28. Terminología<br />Droga o Fármaco: cualquier substancia o agente químico que al introducirse al organismo modifica la función de los procesos vivientes, mediante una interacción a nivel molecular, con la finalidad de retornar dichos procesos a su estado normal.<br />Flores, 2008<br />
  29. 29. En México<br />Droga<br />Fármaco<br />
  30. 30. Rang y Dale, 2008<br />
  31. 31. FARMACOMETRIA<br />FARMACOLOGIA MOLECULAR<br />ETNOFARMACOLOGIA<br />POSOLOGIA<br />FARMACOECONOMIA<br />
  32. 32. Farmacología Clínica<br />Farmacología<br />Terapéutica Farmacológica<br />
  33. 33. ¿Cuál es la diferencia?<br />FARMACOGENÉTICA<br />El estudio de la forma en que las personas responden a las medicinas según su herencia genética<br />TERAPIA GENOMICA<br />Inserción de una copia funcional normal de un gen defectivo o ausente en el genoma de un individuo en las células de los tejidos del individuo con el objetivo de restaurar la función normal del tejido y así eliminar los síntomas de una enfermedad en general<br />FARMACOGENOMICA<br />estudia el efecto de la variabilidad genéticade un individuo en su respuesta a determinados fármacos.<br />
  34. 34. ¿Cómo abordar el estudio de la Farmacología?<br />Farmacología General<br />Farmacología de Aparatos y Sistemas<br />Farmacología Especial<br />
  35. 35. Farmacología General<br />FARMACOCINÉTICA<br />FARMACODINAMIA<br />
  36. 36. Cambio bioquímico<br />Receptor<br />Cambio Fisiológico<br />Resp. Biológica medible o detectable<br />
  37. 37.
  38. 38. FARMACOCINÉTICA<br />
  39. 39.
  40. 40.
  41. 41.
  42. 42.
  43. 43. Absorción<br />Es un proceso mediante el cual, el fármaco atraviesa barreras biológicas desde el sitio de administración hasta llegar a la circulación sanguínea, hasta su sitio de acción.<br />
  44. 44. Paso a través de Barreras Biológicas<br />MECANISMOS PASIVOS<br />Difusión Simple<br />Filtración<br />MECANISMOS ACTIVOS<br />Transporte activo<br />Difusión facilitada<br />Pinocitosis<br />
  45. 45. Mecanismos Pasivos<br />Difusión Simple<br />Fuerza que dirige la absorción pasiva de un fármaco es el gradiente de concentración a través de una membrana que separa dos compartimentos (el fármaco se mueve de una zona de alta concentración a una de baja concentración hasta lograr un equilibrio entre ambos lados<br />
  46. 46. Mecanismos Pasivos<br /><ul><li>Filtración</li></ul>Proceso pasivo mediante el cual los fármacos atraviesan la membrana plasmática (barrera biológica) al pasar por los llamados poros funcionales, para el cual es necesario cierto tamaño molecular.<br />
  47. 47. Mecanismos Activos<br /><ul><li>Transporte Activo</li></ul>Proceso que involucra una proteína acarreadora específica (transportador) y muestra una cinética de saturación <br /><ul><li>Difusión facilitada</li></ul>Sistema de transporte que también requiere de una molécula transportadora, sin necesitar energía, siempre a favor de un gradiente de concentración.<br />
  48. 48. Mecanismos Activos<br /><ul><li>Pinocitosis</li></ul>Es un tipo de endocitosis, utilizado para absorción de macromoléculas generalmente en solución al ser internalizadas a la célula.<br />
  49. 49. Absorción<br />Difusión Lipídica<br />Grado de Ionización<br />Ácido débil<br />Base débil<br />A-<br />A-<br />BH+<br />BH+<br />H+<br />H+<br />H+<br />H+<br />B<br />HA<br />HA<br />B<br />no ionizada<br />ionizada<br />Compartimento<br />corporal <br />externo<br />Compartimento<br />corporal <br />interno<br />Compartimento<br />corporal <br />interno<br />Compartimento<br />corporal <br />externo<br />
  50. 50. La velocidad y eficiencia del proceso de absorción dependen de la vía de administración utilizada<br />
  51. 51. Vías de Administración<br />Entérales<br />Parenterales<br />Tópica<br />Piel: tópica, transdérmica<br />Mucosas<br />Ótica<br />Conjuntival<br />Nasal<br />Traqueobronquial<br />Vaginal<br />Uretral<br />Pulmonar<br />Inyectable<br />Vascular<br />Intravenosa (IV)<br />Intraarterial (IA)<br />Intracardiaca (IC)<br />Intralinfática (IL)<br />Oral (deglutida)<br />Oral tópica (disuelta en la boca)<br />Sublingual <br />Rectal<br /><ul><li>Extravascular
  52. 52. Intramuscular (IM)
  53. 53. Intradérmica (ID)
  54. 54. Subcutánea (SC)
  55. 55. Intraperitoneal (IP)
  56. 56. Intraósea (IO)
  57. 57. Intraperitoneal (IPI)
  58. 58. Intrarraquídea (IR)
  59. 59. Intratecal (IT)
  60. 60. Epidural
  61. 61. Intraventricular</li></li></ul><li>
  62. 62. Diversos factores que modifican la absorción:<br />Fármaco<br />Solubilidad<br />Tamaño y forma molecular<br />Coeficiente de partición lípido/agua<br />Biodisponibilidad<br />Dosis<br />Forma farmacéutica<br />Concentración en el sitio de absorción.<br />Organismo<br />Circulación en el sitio de absorción<br />Área de superficie de absorción<br />Tiempo de contacto del fármaco a la superficie absorbente<br />Tiempo de vaciamiento gástrico<br />pH del medio<br />Ausencia o presencia de alimento <br />
  63. 63. Proceso en el que el fármaco es llevado a distintos tejidos del organismo, tomando en cuenta las características hemodinámicas del sistema cardiovascular.<br />Estructura del capilar<br />Estructura del fármaco<br />Unión a proteínas<br />Distribución<br />
  64. 64. Distribución<br />Permeabilidad capilar<br />Estructura del fármaco<br />Unión a las proteínas plasmáticas<br />BHE<br />Barrera <br />Placentaria<br />
  65. 65.
  66. 66.
  67. 67. EXAMEN<br />¿Qué es la farmacología?<br />¿Qué es un fármaco?<br />¿Qué es posología?<br />¿Qué es farmacognosia?<br />¿Menciona una vía enteral y una parenteral?<br />
  68. 68. BIOTRASFORMACIÓN O METABOLISMO<br />
  69. 69. El hígado es el principal sitio de biotransformación de fármacos<br />Riñón<br />Pulmón<br />Intestino<br />Glándulas suprarrenales<br />Músculo<br />Grasa<br />
  70. 70. Una de las condiciones que pueden ser modificadas es la solubilidad del fármaco, esto es, generalmente un metabolito menos liposoluble que el compuesto original, lo cual se correlaciona inversamente con la probabilidad de excreción.<br />
  71. 71. BIOTRANSFORMACIÓN<br />REACCIÓNES<br />FASE I<br />FASE II<br />CITOCROMO<br />CYP 450<br />
  72. 72. Clasificación de las reacciones de biotransformación<br />
  73. 73. Enzimas P 450 identificados en la especie humana<br />
  74. 74. Citocromo<br />
  75. 75. EXCRECIÓN<br />
  76. 76. Los fármacos pueden ser eliminados del organismo mediante la biotransformación y la excreción.<br />FARMACO<br />METABOLITO<br />
  77. 77. EXCRECIÓN<br />Perdida neta del fármaco, mediante la salida del mismo por distintas vías del organismo.<br />En la mayoría de los casos, un fármaco se biotransforma para posteriormente excretarse en forma de metabolitos, y pequeñas cantidades de manera inalterada.<br />
  78. 78. Filtración<br />Reabsorción<br />Secreción<br />ORINA<br />
  79. 79. HECES<br />SALIVA<br />SUDOR<br />LAGRIMAS<br />SEMEN<br />LECHE MATERNA<br />
  80. 80. Estudio temporal de un Fármaco en el organismo<br />farmacocinética<br />
  81. 81. Definiciones <br />Tiempo de vida media: intervalo de tiempo en que tarda en caer a la mitad de su concentración inicial <br />Constante de eliminación: velocidad instantánea de eliminación del fármaco por unidad de tiempo (pendiente de la curva)<br />Concentración mínima efectiva, CME: valor de concentración plasmática mínima capaz de generar una respuesta biológica.<br />Meseta terapéutica (ventana terapéutica): concentración plasmática mantenida en estado estable para conseguir una respuesta farmacológica adecuada.<br />Volumen de distribución aparente (Vd): volumen de líquido corporal en el que aparentemente está disuelto el fármaco en el organismo<br />Vd= _Cantidad de fármaco administrada__<br /> Concentración plasmática de fármaco<br />Depuración plasmática “clearance” (Clp o Dp): cantidad de plasma que queda libre de fármaco por unidad de tiempo<br /> Cl = ke x Vd<br />
  82. 82. Compartimento Periférico<br />Compartimento Central<br />FL + FU = FT<br />sangre<br />Tejido de reservorio<br />Sitio de acción<br />Tejido de <br />biotransformación<br />Depósitos<br />transcelulares<br />Distribución<br />Absorción<br />Excreción<br />Relación de los procesos que sufre el fármaco durante su permanencia en el organismo.<br />FL, fármaco libre; FU, fármaco unido; FT, fármaco total.<br />
  83. 83. t½<br />Vd<br />Clp<br />Cpmax<br />Ke<br />ABC<br />SITIO DE ACCIÓN<br /> “RECEPTORES”<br />Ligando libre<br /> DEPÓSITOS<br /> TISULARES<br /> Libre ligado<br />CIRCULACIÓN<br /> GENERAL<br />fármaco libre<br />fármaco ligado metabolitos<br />EXCRECIÓN<br />ABSORCIÓN<br />BIOTRANSFORMACIÓN<br />D<br />BT<br />A<br />E<br />Yahuaca y Alvarado, 2000<br />
  84. 84. MODELOS COMPARTIMENTALES<br />Clp= (Vd) (Ke)<br /> C0 / 2<br />t1/2=<br />Ke<br /> Dosis<br />Vd = <br /> C<br />Cx=C0 + ket<br />ABC<br />MODELO DE <br />UN COMPARTIMIENTO<br />Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005<br />
  85. 85. Cinética de orden cero<br />
  86. 86. MODELO DE DOS COMPARTIMENTOS<br /> Dosis<br />Vd = <br /> A + B<br /> ln 2<br />t1/2=<br /> Ke<br />Cx=A0e-t + Boe-t<br />ABC<br />Clp= (Vd) (Ke)<br />Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005<br />
  87. 87. Cinética de primer orden<br />
  88. 88. MODELO DE TRES COMPARTIMENTOS<br /> Dosis<br />Vd = <br /> A + B+C<br /> ln 2<br />t1/2=<br /> Ke<br />Cx=A0e-t + Boe-t+ C0e-t<br />Clp= (Vd) (Ke)<br />ABC<br />Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005<br />
  89. 89.
  90. 90. Meseta terapéutica: nivel de estado estable al 4º tiempo de vida media, a la cual se obtiene la respuesta farmacológica adecuada por lo que es indispensable mantener la meseta<br />
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