2. OBJETIVOS:
General:
* Aislar, identificar y determinar el
rendimiento del principio activo
(ibuprofeno).
Objetivos particulares:
* Obtener una buena cantidad promedio
de nuestro compuesto activo.
* Extraer la sustancia activa (ibuprofeno)
de los excipientes.
* Identificar la sustancia activa por medio
de CCF y punto de fusión.
3. Introducción
El Ibuprofeno es un agente antiinflamatorio no esteroide
(AINE), derivado del ácido propiónico, que actúa por
inhibición de la síntesis de prostaglandinas. involucradas
en el logro de la respuesta inflamatoria, que interviene con
la acción de una enzima llamada ciclooxigenasa que
cataliza la conversión de un compuesto llamado ácido
araquidónico. El ibuprofeno se caracterizan por su
actividad antiinflamatoria, antipirética y analgésica
Es el principio activo de varios medicamentos en distintas
formas farmacéuticas entre las que se destacan
comprimidos, jarabes y cápsulas de gelatina; Forma parte
del listado de la Organización Mundial de la Salud de
medicamentos indispensables. Su uso farmacológico está
muy difundido debido a su efectividad, baja incidencia de
efectos adversos y baja toxicidad, de acuerdo con una
correcta prescripción médica.( Advancing the Chemical
Sciences.)
4. ANTECEDENTES
El ibuprofeno es producto de un largo programa de investigación que
durante la década de 1950 y 1960 buscaba desarrollar una "súper
aspirina" para el tratamiento de la artritis reumatoide con el objetivo de
que ésta fuera tan o más efectiva que la existente pero
fundamentalmente más segura; Sin embargo el ibuprofeno no se inició
hasta 1969. (Advancing the Chemical Sciences.)
Fue desarrollado y descubierto como un medicamento por la compañía
de botas. Los dirigentes del equipo fueron el Dr. Stewart Adams y sus
colegas John Nicholson y Colin Burrows (figura 1), pero cientos de
personas participaron.( Advancing the Chemical Sciences.)
1955 El descubrimiento se hizo por que los fármacos antiinflamatorios
reducen la inflamación de la piel causada por la luz ultravioleta. Esto da
una prueba de detección sencilla de nuevos compuestos químicos
(llamado nuevas entidades químicas) que producen los químicos de la
investigación.
1958 Después de algunos 600 compuestos que habían sido sintetizados y
proyectados para la actividad antiinflamatoria, un prometedor código
compuesto llamado BTS 8402 es dado un ensayo clínico (es decir, un
juicio sobre los pacientes). Se encuentra que no es mejor que la aspirina.
1961 Una patente es guardada para el ácido propiónico llamado más
tarde ibuprofeno.
5. En 1964, dentro de un grupo de promisorios
compuestos, es seleccionado para pasar a la fase de
experimentación clínica. Dos años después se
aprueba su incorporación al mercado británico
En 1966 ensayos clínicos de ibuprofeno se llevaron a
cabo en el Hospital General del Norte en Edimburgo y
mostraron su efecto antiinflamatorio en los
pacientes.
En 1969 Ibuprofeno es lanzado en el Reino Unido sólo
con receta.
En 1972 se aprueban formulaciones pediátricas. En
Estados Unidos es aprobado su empleo en 1974.
En 1983 Debido a su historial de seguridad,
ibuprofeno estará disponible sin receta.
(Advancing the Chemical Sciences.)
7. 10 CORRECTOS PARA LA
ADMINISTRACIÓN DEMEDICAMENTOS
o “Regla de oro”
1. Paciente correcto
2. Dosis correcta
3. Vía y rapidez correcta
4. Horario correcto
5. Medicamento correcto
6. Verificar fecha de caducidad
7. Registrar medicamento aplicado
8. Informar al paciente e
instruir acerca de los medicamentos queestá recibiendo
9. Comprobar que el paciente no esté ingiriendo
ningúnmedicamentos ajeno al prescrito
10. Estar enterados de
posibles reaccionesVómitosBradipneaIncapacidad para
hablarPalidez, cianosis peri bucal o unguealConvulsiones,
etc.
8. TIPOS DE DOSIS
Adultos
VO: 200-400 mg/4-6h ó 600 mg/6-8h. Máximo 4,2 g/día.
Comprimidos retard de 800 mg: 2 comp/24 h.
Comprimidos retard de 600 mg: 1 comp/12 h.
Rectal: 500 mg/6-8 h.
.- Niños
VO: 5-10 mg/kg cada 6-8h. Máximo 40 mg/kg/día.
9. COMPOSICIÓN
Cada comprimido de IBUPIRAC* 600 mg contiene:
IBUPROFENO 600 mg
Excipientes: Aerosil, Lactosa, Avicel, Ac-Di-Sol,
Estearato de Magnesio.
10. 2) Ibuprofeno
a. Estructura química:
c. Grupos Funcionales:
o Ácido Carboxílico
.Grupos Sustituyentes:
o Fenilo
e. Peso Molecular: 206,26 (g/mol)
f. Modo de acción: El ibuprofeno es un fármaco que actúa
impidiendo la formación de prostaglandinas en el organismo. Las
prostaglandinas son sustancias que se producen en respuesta a
una lesión, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamación y
dolor. El ibuprofeno, por consiguiente, reduce la inflamación y el
dolor.
g. Composición de la droga:
o C13H18O2
o IUPAC: Ácido (RS)-2-(p-isobutilfenil)propionico
12. PRESCRIPCION
FARMACOLOGICA
Mecanismo de acción
como todos los antiinflamatorios no esteroidicos de la familia de los
ácidos aril-propionicos, el ibuprofeno inhibe la acción de las enzimas
COX-1 y COX-2. Los efectos anti-inflamatorios del ibuprofeno son el
resultado de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas
subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa. El ibuprofen inhibe la
migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la liberación
por los leucocitos de citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los
receptores nociceptivos.
El ibuprofeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica
los niveles de prostaglandinas cerebrales, concluyéndose que sus efectos
son periféricos. La antipiresis es consecuencia de la vasodilatación
periférica debido a una acción central sobre el centro regulador de la
temperatura del hipotálamo.
13. FORMAS FARMACOLOGICAS
Cápsulas de 200 mg y 400 mg.
Comprimidos de 200 mg, 400 mg y 600 mg.
Comprimidos recubiertos de 200 mg , 400 mg y 600 mg.
Comprimidos retard de 600 mg y 800 mg.
Solución de 200 mg/ ml.
Sobres de 100 mg, 200 mg, 400 mg y 600 mg.
Sobres efervescentes de 200 mg y 600 mg.
Suspensión de 100 mg/ 5 ml.
Supositorios de 500 mg.
17. FARMACOCINÉTICA
Inicio de acción
Analgesia en menos de 30 minutos. Efecto antiinflamatorio
en menos de 7 días.
Efecto máximo
Analgésico en unas 2 horas. Antiinflamatorio en 1-2
semanas.
Duración
Analgesia 6-8 h.
Metabolismo
Es metabolizado en el hígado por oxidación dando lugar a 2
metabolitos inactivos.
18. Eliminación
Mayoritariamente renal. Un pequeño porcentaje se elimina
por vía biliar.
Toxicidad
Depresión respiratoria, cianosis, somnolencia, vértigo,
nistagmus.
Interacciones
Disminuye el efecto antihipertensivo de los
betabloqueantes y de los diuréticos de asa.
El uso concominante de ácido acetilsalicílicoaumenta los
niveles séricos de Ibuprofeno. La administración de
otros AINES, anticoagulantes o la ingestión de alcohol junto
con ibuprofeno aumenta el riesgo de sangrado.
19. FARMACODINAMIA
Es un fármaco inhibidor de
prostaglandinas que logra mediante este
mecanismo de acción controlar
inflamación, dolor y fiebre, la acción
antiprostaglandínica es a través de su
inhibición de ciclooxigenasa responsable
de la biosíntesis de las prostaglandinas.
20. USOS FARMACOLOGICOS
Alivio del dolor leve a moderado en dismenorrea.
Dolor dental. Alivio sintomático de la cefalea,
incluyendo cefalea migrañosa. Dolor post-operatorio.
Lumbalgia. Dolores musculares. Bursitis.
Tendinitis. Tenosinovitis. Lesiones de tejidos blandos
(tales como esguinces y distensiones). Hombro
congelado (capsulitis). Osteoartritis. Espondilitis
anquilosante. Artropatías seronegativas. Artritis
reumatoidea (incluyendo enfermedad de Still).
Poliartritis crónicas.
21. REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administración de
IBUPROFENO debido a intolerancia a la sustancia. Del 5 al 15%
-presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo más común son
epigastralgias, náuseas, pirosis, sensación de plenitud en tracto
gastrointestinal la pérdida oculta de sangre es infrecuente.
Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia
erupciones cutáneas, cefalea, mareos y visión borrosa, en algunos casos
se presentó ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.
Se aconseja la suspensión del fármaco en los pacientes que presentan
alteraciones oculares.
22. Otros efectos reportados con el uso de
IBUPROFENO son diarrea, constipación; en
pacientes asmáticos se ha reportado obstrucción
de vías respiratorias por la retención de líquidos,
puede presentarse una insuficiencia cardiaca
congestiva o edema pulmonar en enfermos con
función cardiaca límite.
23. INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GÉNERO:
El ibuprofen debe administrarse con precaución en pacientes que
estén en tratamiento con alguno de los fármacos que se citan a
continuación ya que, en algunos pacientes, se han notificado
interacciones:
Antihipertensivos: reducción del efecto hipotensor.
Diuréticos: disminución del efecto diurético. Los diuréticos pueden
aumentar el riesgo de nefrotoxicidad por antiinflamatorios no
esteroideos.
Glucósidos cardiacos: los antiinflamatorios no esteroideos pueden
exacerbar la insuficiencia cardiaca, reducir la tasa de filtración
glomerular y aumentar los niveles de los glucósidos cardiacos.
24. Litio: disminución de la eliminación de litio.
Metotrexato: disminución de la eliminación de metotrexato.
Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad con los
antiinflamatorios no esteroideos.
Mifepristona: los antiinflamatorios no esteroideos no deben
administrarse en los 8-12 días posteriores a la administración de la
mifepristona ya que éstos pueden reducir los efectos de la misma.
Otros analgésicos: evitar el uso concomitante con otros
antiinflamatorios no esteroideos.
Corticosteroides: aumento del riesgo de sangrado digestivo.
Anticoagulantes: aumento del efecto anticoagulante.
Quinolonas: datos derivados de la experimentación animal indican
que los antiinflamatorios no esteroideos asociados a las quinolonas
pueden aumentar el riesgo de convulsiones.
25. PRECAUCIONES EN RELACIÓN
CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS
Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No hay reportes de mutagénesis ni alteraciones en la
fertilidad con el uso de IBUPROFENO y no se ha demostrado
que tenga acción carcino-genética.
26. MANIFESTACIONES Y MANEJO
DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de
IBUPROFENO aun a dosis terapéuticas deberán suspender de inmediato
su uso; en caso de ingesta accidental o voluntaria de sobredosis se
aconseja hacer vaciamiento gástrico, administración de sustancias
alcalinas que lo neutralicen, ya que es un ácido, y valorar la
administración de car-bón activado para evitar la absorción del fármaco.
Además de monito-rear al paciente y mantenerlo bajo observación
continua.
27. LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No utilizar en niños menores de 12 años ya que la seguridad del
fármaco no se ha establecido en niños ni administrarse durante el
embarazo y lactancia. Cuando aparezcan alteraciones visuales al estar
consumiendo IBUPROFENO suspender su administración
y evaluar al paciente oftalmológicamente.
No utilizar en pacientes con hipersensibilidad al ácido
salicílico. Deberá emplearse con precaución
en pacientes con úlcera péptica.
28. Conclusión:
el ibuprofeno es eficaz en el cierre del PCA. El ibuprofeno es tan eficaz
como la indometacina en el cierre del PCA y reduce el riesgo de ECN y la
insuficiencia renal transitoria. Considerando la reducción de ECN
observada en esta actualización, el ibuprofeno parece ser el tratamiento
de elección. Son necesarios estudios para evaluar el efecto a largo plazo
del tratamiento con ibuprofeno en niños con PCA comparándolo con
indometacina.
