La farmacología estudia los fármacos, su origen, propiedades y efectos. Los fármacos se obtienen de plantas, microorganismos, animales, minerales e incluso síntesis química. La farmacocinética analiza la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos en el organismo, mientras que la farmacodinámica estudia sus mecanismos y efectos de acción.

1. FARMACOLOGÍA

2. FARMACOLOGÍA Es el estudio de los fármacos, su origen, su historia, sus propiedades físicas y químicas, su mecanismo de acción, sus efectos y su toxicidad. Pharmakon=farmaco Logos=estudio

3. FARMACOLOGÍA FARMACOLOGIA CLINICA (estudio de los efectos) TERAPEÚTICA FARMACOTERAPIA TOXICOLOGIA (efectos nocivos) POSOLOGIA (dosificación)

4. FUENTES DE OBTENCIÓN DE LOS FARMACOS VEGETALES Infusiones Pócimas Belladona atropina MICROORGANISMOS Antibióticos y vacunas ANIMALES Hormonas (insulina) Sueros protectores MINERALES Fe, mg

5. ISOTOPOS RADIACTIVOS (terapéutica del cáncer y con fines diagnósticos y terapéuticos). SINTESIS QUÍMICA (insulina sintética) -estas fuentes nos llevan a obtener los principios activos de los diferentes fármacos en forma más específica y en consecuencia con menos efectos asociados

6. PRINCIPIO ACTIVO -sustancia química contenida en un medicamento -interacción fármaco-sistema biológico

7. NOMBRE DE LOSMEDICAMENTOS -oficiales (farmacias nacionales e internacionales) -farmacopeas (códigos oficiales) a) Su definición b) Descripción y origen c) Propiedades físicas d) Composición y propiedades químicas e) Acción farmacológica f) Pureza g) Dosificación h) toxicidad

8. NOMBRE GENERICO -paracetamol NOMBRE COMERCIAL O REGISTRADO -tempra NOMBRE QUÍMICO -paracetamol

9. Propósito de la administración de los medicamentos -FINES DIAGNÓSTICOS -fármacos radiopacos En diagnóstico radiológico -FINES TERAPEÚTICOS (tratamiento de las enfermedades) -curativos (antibióticos) -Paliativos (alivian síntomas) -De sostén -sustitutivos -profilácticos (vacunas)

10. PRESENTACIÓN DE FARMACOS 1-agradables a los sentidos -sabor agradable -olor agradable -atractivos a la vista -niños (paletas, trociscos, jarabes)

11. 2-fácil administración -se agrega almidón para comprimir -mucílagos para pildoras -se colocan en receptáculos de gelatina -en ampolletas

12. Presentación y vías de administración -tópica (base grasa o glicerina) -talcos (sustancias adherentes) -parenteral (estériles con un conservador) -vía intravenosa (sustancias acuosas)

13. Conservación de los medicamentos -lugar limpio, seco y fresco. -vacunas de virulencia atenuada (no cambios bruscos) -vacunas a baja temperatura (no se conservan los gérmenes se multiplican -liofilizados (tapados)

14. -FARMACOTERAPIA objetivo: prevenir curar o controlar diversas anormalidades patológicas. Fármaco: sustancia que altera la función celular Dosis adecuadas en los tejidos blancos de tal forma que se alcancen en ellos niveles terapéuticos que no produzcan toxicidad

15. Velocidad de inicio de acción - absorción (ingreso directo e indirecto al plasma). -distribución ( reversible liq. Intracelular e intersticiales). -metabolismo ( hígado, riñones estomago) -eliminación (orina, bilis o heces)

16. Principales vías de administración Enteral -a) oral -b)sublingual -c)rectal Parenteral -intravascular(intravenosa o intraarterial) -intramuscular -subcutanea

17. ORAL -vía mas común -influencia de mayor número de variables -utiliza vías metabólicas complejas para llegar a los tejidos La mayor parte de los compuestos que se absorben en el tubo digestivo pasan a la circulación portal y por ella al hígado de esta manera el metabolismo de primer paso límita la eficacia de muchas sustancias administradas por vía oral Nitroglicerina 90% se elimina Los alimentos modifican la absorción Penicilina se elimina sin absorberse

18. Sublingual -difusión directo hacia la red capilar local y su ingreso hacia la circulación sistémica Evita hígado e intestino El metabolismo local no lo inactiva

19. Rectal -minimiza la biotransformación de sustancias -evita que las enzimas entéricas o el pH ácido del estomago destruya al fármaco -evita el vómito

20. Intravenoso Opción cuando no existe buena absorción por vía oral Evita el paso por el tubo digestivo Evita el metabolismo de primer paso en el hígado Puede favorecer la inducción de bacterias Provocar hemólisis No se puede eliminar por inducción de emesis

21. Intramuscular -preparaciones acuosas -preparaciones especiales para deposito con frecuencia en vehículo no acuoso como etilenglicol o aceite de cacahuate (decanoato de haloperidol)

22. Subcutánea -efecto mas tardado que por vía i.v. -minimiza los riesgos por i.v. Se combina con adrenalina (vasoconstrictor) vg lidocaína, capsulas de silastic con levonorgestrel, bombas mecanicas de insulina.

23. Inhalacion -sustancias gaseosas (anestésicos ) Vía rápida Intranasal -calcitonina (osteoporosis) -desmopresina (diabetes insipida) -cocaína Intratecal /intraventricular ( directo en liq. Cefalorraquideo) - metrotexate leucemia linfocítica Tópica -clotrimazol (dermatofitosis) -atropina (dilatación de la pupila) Transdérmica -nitroglicerina (antianginoso)

24. Absorción de un fármaco -del sitio de administración al torrente sanguíneo -absorción total (iv) -absorción parcial (oral)

25. Transporte de un fármaco desde el tubo digestivo -difusión pasiva (de un sitio de alta concentración a un sitio de baja concentración sin gasto de energía) -transporte activo (mediante proteínas acarreadoras con gasto de energía atp) En contra de un gradiente de energía.

26. Efecto del pH -ácidos o bases débiles HA H +A BASES DEBILES BH B + H

27. FACTORES FISICOS que modifican la absorción. -flujo sanguíneo -área de superficie disponible para la absorción -tiempo de contacto con la superficie de absorción

28. BIODISPONIBILIDAD Fracción del fármaco administrado que llega a la circulación sistémica sin modificaciones químicas. Por ejemplo si se administran 100mg de un fármaco por vía oral y 70 g del mismo se absorben sin cambios, la biodisponibilidad es del 70%

29. FACTORES QUE MODIFICAN LA BIODISPONIBILIDAD -metabolismo hepático de primer paso (lidocaína o el propanolol sufren biotransformación intensa). -solubilidad del fármaco (los fármacos deben ser relativamente hidrofóbicos con cierto grado de solubilidad en el agua

30. -inestabilidad química (penicilina g son inestables en el pH gástrico, insulina se destruye en el tubo digestivo por la acción de enzimas). -tipo de formulación del fármaco

31. Distribución de los fármacos Proceso por el cual un compuesto deja en forma reversible el torrente sanguíneo y entra al tejido intersticial (líq. Extracelular) o las células de los tejidos o ambos y esa depende sobre todo de: -flujo sanguíneo -permeabilidad capilar -Estructura del fármaco -Unión de los fármacos a proteínas

32. VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN Vd es una estimación hipotética del líquido en el que el fármaco se disemina. -compartimiento plasmático 6% (peso molecular alto antibióticos aminoglucósidos) -líquido extracelular (bajo peso molecular e hidroflicos) -agua corporal total (bajo peso e hidrófobico) C=D/Vd Vd=D/C C=conc. de un fármaco en plasma D=cant. Total del fármaco en el organismo

33. EJEMPLO Se administran 25 mg de un medicamento (D=25mg) y la concentración en el plasma es de 1.0mg/L entonces Vd=25mg/1.0mg/L =25L

34. EFECTO DE UN Vd GRANDE EN LA VIDA MEDIA DE UN FÁRMACO Un volumén de distribucion grande tiene gran influencia sobre la vida media del fármaco dado que la eliminación de este depende de la cantidad de agente que alcanza hígado o riñón (u otros órganos en que se realice su metabolismo) por unidad de tiempo.

35. Si el volúmen de distribución es grande la mayor parte de el se encuentra en el espacio extraplasmático y no esta disponible para los órganos excretores (Vd excepcionalmente grande hace pensar en secuestro considerable del fármaco en algún órgano o compartimiento.)

36. A) capacidad de unión de la albúmina -es reversible -poca o gran capacidad de unión con los fármacos -la albúmina tiene mayor afinidad por los fármacos aniónicos (ácidos débiles) e hidrofóbicos - Los fármacos neutrales no se unen a la albúmina

37. UNION DE LOS FARMACOS A LAS PROTEINAS Las moléculas de los compuestos pueden unirse a proteínas del plasma generalmente a la albúmina y se vuelven inactivos ( atrapados) solo cuando se encuentran libres los agentes pueden actuar en los sitios blanco en los tejidos e inducir una respuesta biológica

38. INDICE TERAPEÚTICO Es la relación que existe entre una dosis que produce toxicidad y la que genera la respuesta clínica deseada o efectiva en una población específica de individuos. Índice terapéutico=dosis toxica/dosis efectiva

39. FARMACOCINÉTICA Son los cambios cuantitativos totales de un fármaco y su concentración en el plasma, considerando el transcurso del tiempo tras su administración por diferentes vías (las mas comunes iv y oral

40. CINETICA DE LA INFUSIÓN INTRAVENOSA El ritmo de ingreso del agente al organismo es constante. En la mayor parte de los casos la eliminación es de primer orden (una fracción constante de la sustancia se elimina en cada unidad de tiempo) Es por ello que el ritmo de egreso de un medicamento aumenta en forma proporcional al incremento de la concentración del agente en el plasma y que en todo momento es proporcional a su concentración plasmática

41. Cinética infusión intravenosa -niveles de estabilidad del fármaco en sangre. -influencia del ritmo de infusión de un fármaco sobre la estabilidad -tiempo requerido para alcanzar la concentración de un fármaco

42. Cinética terapéutica -inyección iv única -inyecciones iv multiples Fármacos administrados por vía oral

43. Cuantificación dosis respuesta -receptores de fármacos -eficacia -potencia -antagonistas reversibles competitivos no competitivos Agonistas parciales

44. ELIMINACION DE FARMACOS -Depuración renal Filtración glomerular VFG=125ml/min 20% del flujo plasmático FPR=600ml/min -secreción en el túbulo proximal -

45. Tipos de acciones farmacológicas Las acciones farmacológicas corresponden en todos sus tipos a modificaciones de las funciones celulares. -a) depresiva disminuye las funciones celulares b) Estimulante aumenta las funciones celulares c) Irritante estimulación acentuada de la fisiología celular llegando a causar lesión neoformación y muerte

46. d) Sustitutiva sustitución de alguna sustancia que no produce el organismo e) Antiinfecciosa acción del fármaco que detiene el crecimiento de los microorganismos o los destruye

47. Cuantificación dosis respuesta Un receptor de un fármaco es una macromolécula blanco especializada; se encuentra en la superficie o dentro de la célula misma. Se une a un agente y media sus acciones farmacológicas. Las sustancias pueden interaccionar con enzimas( por ejemplo la inhibición del dihidrofolato que causa el trimetropin)

48. receptores de membrana ( alteran la permeabilidad de la membrana como acetilcolina) En cada caso la formación de un fármaco receptor precipita una respuesta y la magnitud de tal reacción es proporcional al numero de complejos formados

49. Fármaco-receptor-complejo-fármacoreceptor-efecto Se une mediante un cambio conformacional bioquímico

50. Eficacia es la reacción máxima que produce un agente (número de agentes formados f-r) y de la eficiencia con que el receptor induce una acción celular Cuando no genera respuesta es un antagonista y tiene eficacia cero

51. Potencia concentración de dosis efectiva es una medida de la concentración de fármaco que se requiere para inducir una reacción determinada, mas potente en cuanto menos dosis ED50

52. Fármacos anticancerosos