Antibioticos Cirugia.pptx

República Bolivariana de Venezuela
Instituto venezolano de los seguros sociales
Hospital tipo III Cesar Rodríguez Rodríguez
Servicio de Cirugía General
Dra. Nazareth Indriago
Puerto la Cruz, Marzo de 2021

 Farmacodinamia: efectos sobre el organismo. Depende
de la concentración.
 Farmacocinética: procesos a los que un fármaco es
sometido a través de su paso por el organismo.
Le J. Generalidades de la farmacocinética. Manuales MSD. 2018
Liberación Absorción Distribución Metabolismo Eliminación

Le J. Biodisponibilidad de los fármacos. Manuales MSD. 2018
 Biodisponibilidad: grado y velocidad con que
una forma activa del fármaco accede a la
circulación, alcanzado su lugar de acción.
 Vida media: tiempo que tarda en eliminarse el
50% de la concentración plasmática alcanzada
por una dosis del mismo.

Gumbo T. Principios generales del tratamiento antibacteriano. Las bases farmacológicas de la
terapéutica. Goodman & Gilman Ed. 12ª . 2011
Los antimicrobianos son ligandos que se unen a sus blancos de acción para
producir efectos.
 Antibiótico: son fármacos derivados, por completo o en parte, de bacterias
o mohos.
 Infecciones bacterianas.
Concentración
Inhibitoria
Mínima
Concentración
Bactericida
Mínima
Espectro Post-
Antibiótico (EPA)

Schlecht H, Bruno C. Introducción a las bacterias. Manuales MSD. 2018
 Bacteria: microorganismos procariotas con
DNA circular de doble cadena y paredes
celulares, excepto micoplasmas.
 Nombres científicos
 Forma
 Tinción (Gram)
 Necesidad de O2

Seija V, Vignoli R. Principales Grupos de Antibióticos. Temas de Bacteriología y Virología médica.
Antibióticos - Clasificación
Amplio espectro
Espectro
restringido
Bacteriostático Bactericida

Antibiótico tiempo-dependiente
• Mantener concentraciones por encima de la CIM por +
tiempo
Antibiótico concentración-dependiente
• A medida que la concentración pico máxima se incrementa
por encima de la CIM luego de su administración
• Es una relación prácticamente lineal.

Imagen Antibióticos según mecanismo de acción.

• Anillo betalactámico.
• Inhiben etapa final de la síntesis de la pared
• Acción bactericida lenta
• Tiempo – dependientes
• Escasa toxicidad y amplio margen terapéutico.
Espectro:
Gram +
Gram –
Espiroquetas
No activos:
Micoplasmas
Chlamydia
Rickettsia
Resistencia:
Betalactamasas

Hilal-Dandan R, Brunton L. Goodman & Gilman – Manual de Farmacología y terapéutica. Cap. 53; 2a ed. 2015
Unión a las PBP
Transpeptidación
Lisis osmótica

Inhibidores de las Betalactamasas
• Anillo betalactámico
• Poca acción antibiótica
• Gran afinidad por betalactamasas
• Inhibidores suicidas
Clavulánico
Sulbactam
Tazobactam

Efectos adversos
Tromboflebitis
Dolor en la
inyección
Reacciones
hipersensibilidad
Urticaria
Edema
Hipotensión Broncoespamo
Exantema
morbiliforme
Eritema
pigmentario
Anemia
Fiebre
Neurológicas
Cambiar por Imagenes

Alteraciones bioquímicas
Neutropenia Trombocitopenia
Eosinofilia
↑ Transaminasas y
fosfatasas

• Origen: Cephalosporium acremonium
• Inactivas: enterococos, SRAM y Listeria
monocytogenes.
• Cefotaxime, ceftriaxona, cefoperazona y
cefepime entran en el LCR alcanzando altas
concentraciones.
• Ceftriaxona: vida media más larga (8 horas).

1ra
Generación
• Cefalexina
• Cefazolina
• Cefalotina
• Cefadroxilo
• Cefradina
2da
Generación
• Cefuroxima
• Ceflaclor
• Cefprozil
• Cefoxitina
• Cefonicid
• Cefmetazol
• Cefotetan
• Ceforinida
3ra
Generación
• Cefoperazone
• Ceftriaxona
• Ceftazidime
• Cefmenoxime
• Cefotaxima
• Cefdinit
• Cefixime
• Cefpodoxima
proxetil
• Ceftibuten
4ta
Generación
• Cefepime
• Cefpirome
• P. aeruginosa
5ta
Generación
• Ceftabiprol
• Ceftaroline
• S. aureus
Ganan actividad frente a
microorganismos Gram -
Mejoran su comportamiento en
relación a la resistencia
(Betalactamasas)

Efectos adversos:
Tromboflebitis Dolor inyección
Náuseas
Vómitos
Dolor abdominal
Reacciones de
hipersensibilidad

• Actividad bactericida, tiempo-dependientes: cocos G+, Enterobacterias y
Haemophilus spp. Anaerobios excepto C. difficille.
• Carecen de actividad: SRAM, ERAB, algunas Pseudomonas.
• Administración IV
• Imipenem + Cilastatina: inhibe hidroxipeptidasas.

Efectos adversos:
Náuseas
Vómitos
Convulsiones
Candidiasis oral
y vulvovaginal
Reacciones de
hipersensibilidad

Vancomicina Teicoplanina
• Inhiben la síntesis y el ensamblado de la 2da etapa del peptidoglicano
• Formación de un complejo con la porción D-alanina-D-alanina del
pentapéptido precursor.
• Además daña los protoplastos alterando la permeabilidad de la membrana
citoplasmática y altera la síntesis de ARN.
• Múltiples mecanismos de acción → baja frecuencia de resistencia.

Vancomicina Teicoplanina
• Se une rápida y firmemente a las bacterias y ejerce su efecto bactericida sin
un período de inducción
• No se administra IM.
• Espectro: de espectro reducido, solo Gram (+). Staphylococcus
meticilinoresistentes, Corynebacterium JK y enterococcus multiresistentes.
Streptococcus, Clostridium, corinebacterias.

• Vancomicina: nefrotóxica
Flebitis
Erupción
pruriginosa
(red-neck
síndrome)
Hipotensión
Reacciones de
hipersensibilidad
Efectos adversos:

Gentamicina
Tobramicina
Amicacina
Netilmicina
Canamicina
Estreptomicina
Paromomicina
Neomicina
• Infecciones causadas por bacilos Gram (-),
aerobios.
• Bactericidas; inhiben la síntesis de proteína en
1ra fase. Subunidad ribosomal 30S.
• Concentración – dependientes.
• Dosis elevadas e intervalos prolongados.
• Vida media de aprox. 2 horas

• Ototoxicos: toxicidad coclear, y vestibular. Hipoacusia
bilateral irreversible.
• La estreptomicina y la gentamicina producen efectos
predominantemente vestibulares, en tanto que la amicacina,
la canamicina y la neomicina afectan principalmente a la
función auditiva; la tobramicina afecta a ambas por igual.
Efectos adversos:

• Nefrotoxicidad: La nefrotoxicidad se debe a la inhibición de
las fosfolipasas de los lisosomas del túbulo proximal, lo que
ocasiona una fosfolipoidosis con posterior disfunción celular,
necrosis y pérdida de las enzimas epiteliales.
• BLOQUEO MUSCULAR: El bloqueo neuromuscular cursa
con parálisis flácida, debilidad de la musculatura respiratoria
y midriasis.
Efectos adversos:

• Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina.
• bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteína mediante
la unión reversible con las subunidades ribosómicas 50S.

• La dosis oral común de la eritromicina (eritromicina base)
para adultos varía de 1 a 2 g/día, en tomas divididas, casi
siempre administradas cada 6 h.
• , la claritromicina se administra dos veces al día en dosis de
250 mg para niños > 12 años de edad y adultos con
infección leve a moderada.
• La azitromicina debe suministrarse 1 h antes o 2 h después
de las comidas cuando se administra por vía oral. Para el
tratamiento ambulatorio de la neumonía adquirida en la
comunidad, faringitis o infecciones de la piel y estructuras
cutáneas, se utiliza una dosis de impregnación de 500 mg el
Usos terapéuticos y dosis:

• Hepatotoxicidad
• Gastrointestinal
• Cardíaca
• Irritantes
• Interacciones
Efectos adversos:

• Clindamicina: tratamiento de infecciones por anaerobios.
• La clindamicina se une sólo con la subunidad 50S de los
ribosomas bacte- rianos y suprime la síntesis de proteínas

• Uso terapéutico y dosis: La dosis oral de clindamicina
(clorhidrato de clindamicina) para los adultos es de 150 a
300 mg cada 6 h; para las infecciones graves es de 300 a
600 mg cada 6 h.
• La clindamicina es el fármaco de elección para el
tratamiento de un absceso pulmonar e infecciones
pulmonares y del espacio pleural por anaerobios.

• Gastrointestinales: diarrea. Colitis pseudomembranosa.
• Exantemas
• Trombocitopenia
• Tromboflebitis local
Efectos adversos:

• Linezolida
• actividad contra microorganismos grampositivos, incluidos
estafilococos, estreptococos, enterococos, cocos
anaerobios grampositivos y bacilos grampositivos, como
Corynebacterium spp. y L. monocytogenes
• Tiene actividad bacteriostática contra enterococos y
estafilococos, y bactericida contra estreptococos.

• Linezolida
• La linezolida inhibe la síntesis de proteínas mediante la
unión con el sitio P de la subunidad ribosómica 50S, donde
impide la formación del complejo más grande ribosoma-
fMet-tRNA que inicia la síntesis proteínica

• La linezolida se absorbe bien después de la adminis- tración
oral y puede suministrarse sin considerar los alimentos. Las
dosis son las mismas para administración oral e intravenosa.
Su semivida es ~ 4 a 6 h.

EFECTOS SECUNDARIOS. Se han notificado
mielosupresión, incluida la anemia, leucopenia, pancitopenia y
trombocitopenia, en sujetos tratados con linezolida. Debe
vigilarse el recuento plaquetario en enfermos con riesgo de
he - morragia, trombocitopenia preexistente o trastornos
intrínsecos o adquiridos de la función plaquetaria, así como en
pacientes que reciben cursos terapéuticos mayores de dos
semanas. El fármaco es tolerable y por lo general los efectos
secundarios son menores (p. ej., molestias GI, cefalea,
exantema). Algunas personas que reciben tratamiento
prolongado (p. ej., > 8 semanas) con linezolida desarrollan
neuropatía periférica, neuritis óptica y acidosis láctica. En
general, no debe usarse linezolida para el tratamiento

Las quinolonas son antibióticos bactericidas y actúan
inhibiendo la ADN girasa, enzima que cataliza el
superenrollamiento del ADN cromosómico, que asegura una
adecuada división celular.
Actividad bactericida concentración-dependiente.
Clasificación

Buena absorción por vía oral.
La unión a proteínas plasmáticas es baja y la vida media
plasmática varía de 1,5 a 16 horas.
La eliminación es mayoritariamente renal en ácido pipemídico
y levofloxacina, otras tienen eliminación no renal
(moxifloxacina) y otras presentan eliminación por ambas vías
(ciprofloxacina y norfloxacina)

Efectos adversos:
Los más frecuentes son los gastrointestinales, que incluyen
náuseas, anorexia, vómitos y dolor abdominal. Se han
reportado en segundo lugar alteraciones a nivel del sistema
nervioso central como cefaleas, insomnio y alteraciones del
humor. Artropatía y erosiones de los cartílagos en animales
jóvenes han determinado su uso restringido en niños.

• El metronidazol y los nitroimidazoles relacionados tienen
actividad in vitro contra una amplia variedad de protozoarios
parásitos y bacterias anaerobias.
• El metronidazol manifiesta su actividad antibacteriana contra
todos los cocos anaerobios y bacilos anaerobios
gramnegativos, lo que incluye Bacteroides sp. y bacilos
grampositivos anaerobios formadores de esporas. Los
bacilos grampositivos que no esporulan a menudo son
resistentes, al igual que las bacterias aerobias y las
anaerobias facultativas.

Usos terapéuticos. El metronidazol cura la infección
genital por T. vaginalis en más de 90% de los casos. El
régimen terapéutico preferido consiste en 2 g de
metronidazol en dosis única para varones y mujeres.
El metronidazol se utiliza como componente de la
profilaxis para la cirugía colorrectal y se emplea como
único fármaco para el tratamiento de la vaginosis
bacteriana.

Los efectos secundarios comunes son cefalea, náusea,
rese- quedad de boca y sabor metálico. En ocasiones
experimental diarrea, vómito y molestias abdominales. El
mareo, vértigo y rara vez la encefalopatía, convulsiones,
incoordinación y ataxia son efectos neurotóxicos que son
indicación para la interrupción del metronidazol. El
fármaco también debe suspenderse si hay parestesias de
las extremidades. La desaparición de la neuropatía
sensitiva grave puede ser lenta o incompleta. La urticaria,
rubor facial y prurito indican sensibilidad al fármaco que
requieren su interrupción.

Mensa J, Gatell J, García-Sánchez j, et al. Guía Terapéutica Antimicrobiana. Edit. Antares. 2018

Arévalo C, Martin I. Infección quirúrgica y antibióticos en cirugía. Fundamentos de Cirugía General. Univ de Pereira. Ed UTP. 2020

Arévalo C, Martin I. Infección quirúrgica y antibióticos en cirugía. Fundamentos de Cirugía General. Univ de Pereira. Ed UTP. 2020
Apendicitis Aguda
Colecistitis aguda

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