El documento describe las características principales de varios tipos de antibióticos, incluyendo su clasificación, mecanismo de acción, espectro de acción, farmacocinética y efectos adversos. Se discuten antibióticos como betalactámicos, aminoglucósidos, macrólidos, lincosamidos, tetraciclinas, cloranfenicol y quinolonas. El documento provee información detallada sobre estos antibióticos comúnmente usados para tratar infecciones bacterianas.

1. ANTIBIÓTICOS

2. Sin embargo, no hay más de 100 especies
patógenas para el ser humano.
Boca
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Actinomyces spp.
Piel y Tej. Blandos
S. aureus
S. pyogenes
S. epidermidis
Propionobacterium acnes
Pseudomonas aeruginosa
Huesos
S. aureus
S. epidermidis
Streptococcus
N. gonorrhoeae
Abdomen
E. coli, Proteus spp.
Klebsiella spp.
Enterococcus spp.
Bacteroides spp.
Respiratorio bajo
Comunidad
S. pneumoniae
H. influenzae
K. pneumoniae
Legionella pneumophila
Mycoplasma
Chlamydophila
Tracto Urinario
E. coli, Proteus spp.
Klebsiella spp.
Enterococcus spp.
S. saprophyticus
Respiratorio bajo
Hospital
K. pneumoniae
P
. aeruginosa
Enterobacter spp.
Serratia spp.
S. aureus
Respiratorio bajo
S. pneumoniae
H. influenzae
M. catarrhalis
S. pyogenes
Meningitis
S. pneumoniae
N. meningitidis
H. influenzae
Streptococcus Grupo B
E. coli
Listeria spp.

3. Historia (1928)

4. El termino antibiótico fue acuñado por
Waksman que lo definió como “toda sustancia
química derivada o producida por
microorganismo que tienen la capacidad, a
bajas concentraciones de inhibir el desarrollo
o destruir las bacterias u otros
microorganismos”.

5. definiciones:
●Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo vivo,
hongo o bacteria), sintética o semisintética, capaz de inducir la muerte o la
detención del crecimiento de bac- terias, virus u hongos.
● Antibióticos: subgrupo de antimicrobianos con actividad
antibacteriana.
● CLASIFICACIÓN:
● BACTERIOSTÁTICOS: impiden el desarrollo y
multiplicación bacteriana pero sin llegar a destruir las
células.
● BACTERICIDAS: letal, llevando a la lisis bacteriana

6. • Según su origen, los antibióticos pueden ser:
Biológicos (naturales): sintetizados por organismos
vivos, ej. Penicilina, Cloranfenicol.
Semisintéticos: obtenidos por modificación
química de antibióticos naturales, ej. Ampicilina.
Sintéticos: generados mediante síntesis química, ej.
Sulfas.

7. clasificación por Mec. Acción:
1. inhibidores de la formación de la pared
bacteriana
2. inhibidores de la síntesis proteica
3. inhibidores de la duplicación del ADN
4. inhibidores de la membrana cit.
5. inhibidores de vías metabólicas.

9. INHIBIDORES DE LAPARED
BACTERIANA
La pared bacteriana es una estructura rígida que
permite a las bacterias soportar la presión osmótica
que se desarrolla en su interior sin que se produzca
la lisis de las mismas, la separación conduce a que el
anillo betalactamico se rompa y la bacteria se
destruya.

10. BETALACTÁMICOS
Generalidades:
● bactericidas.
● amplio espectro
● características farmacocinéticas favorables
● escasos ef. adversos
Clasificación:
● penicilinas
● cefalosporinas
● monobactámicos
● carbapenemes.

11. mecanismo de acción
inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana.
● efecto autolítico
● inhibición de la última parte de la síntesis de
peptidoglicano.
● necesaria fase de multiplicación (síntesis de
pared celular)
mecanismo de resistencia:
Producción de betalactamasas: enzimas que hidrolizan
anillo beta lactámico.

12. PENICILINAS:
farmacocinética:
A)La penicilina G no se absorbe bien. La V resiste la
inactivación gástrica y se absorbe mucho mejor. La
amoxicilina se absorbe mejor que la ampicilina (95%
contra 40%).
D) buena distribución en general en tejidos. Escasa
penetroncion LCR.
M Y E) eliminación renal. vidas medias: peni G
30 min; Aminopenicilinas 80 min.

13. REACCIONESADVERSAS
• El tipo más frecuente lo constituyen las reacciones de
hipersensibilidad, que puede ir desde el rash y prurito hasta
shock anafiláctico.
CONTRAINDICACIONES
• Pacientes con falla cardiaca o renal puede
producir una sobre carga especialmente con
penicilinas de amplio espectro
• Mujeres en embarazo o en lactancia
• Cualquier antecedente de alergia a la penicilina

14. CEFALOSPORINAS:
farmacocinética:
A) mayoría de las cefalosporinas son de administración parenteral, aunque existe un
número creciente de formulaciones para vía oral como la cefalexina, cefradina,
cefadroxil, cefuroxime axetil y otras. La absorción gastrointestinal de estos compuestos
es buena.
D) Cefotaxime, ceftriaxona, cefoperazona y cefepime entran en el LCR alcanzando altas
concentraciones. TODOS ATRAVIESAN BARRERA PLACENTARIA Y POR SU
ESCASA TOXICIDAD SON DE PREFERENCIA EN INFECCIONES DEL
EMBARAZO.
M Y E) Excreción renal. Excepción cefoperazona y ceftriaxona, eliminación
biliar, altas concentraciones allí (utilidad terapéutica).

16. CARBAPENÉMICOS:
● Presentan el mayor espectro de actividad conocido dentro de este grupo de
antibióticos. Imipenem es el primer carbapenem desarrollado para uso
clínico.
● resistencia amplio rango beta lactamasas
● penetración celular BG-
● mayor afinidad por PBP.
● estos compuestos son de administración parenteral. Mediante la
administración intravenosa suelen alcanzarse con rapidez concentraciones
plasmáticas elevadas. Se distribuyen ampliamente. El imipenem sufre
inactivación por las hidroxipeptidasas renales, por ello se combina con cilastatina
(inhibidor de hidroxipeptidasas) de manera de lograr concentraciones séricas
adecuadas.

17. INHIBIDORESDELASBETALACTAMASA
Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica
médica son el clavulanato, por lo general combinado con
amoxicilina, ampicilina o con ticarcilina, el sulbactam
combinada con la cefoperazona y el tazobactam combinada
con la piperacilina
• Ampicilina sulbactam
• Amoxicilina sulbactam
• Amoxicilina +Acido clavulónico
• Piperacilina tazobactam

18. EFECTOSADVERSOS
Rash
Diarrea
Alteraciones leves y
reversibles hepáticas

19. GLICOPÉPTIDOS
● Definición y espectro de acción: se trata de antibióticos que actúan
sobre la pared bacteriana.
● dos drogas en uso clínico: vancomicina y teicoplanina
● La vancomicina es un antibiótico bactericida de espectro
reducido (sólo actúa sobre bacterias grampositivas).
●Hoy en día es una opción terapéutica importante contra Staphylococcus
meticilino resistente de perfil hospitalario.

20. mecanismo de acción:
● los glicopéptidos inhiben la síntesis y el ensamblado de la
segunda etapa del peptidoglicano de la pared celular.
● alterando la permeabilidad de la membrana citoplasmática.
● altera la síntesis de ARN
● Sus múltiples mecanismos de acción contribuyen a la baja
frecuencia de desarrollo de resistencia. Se une rápida y
firmemente a las bacterias y ejerce su efecto bactericida.

21. Farmacocinética:
a) la vancomicina se absorbe poco si se administra por vía oral. No se administra
por vía
intramuscular por el intenso dolor.
d)vancomicina tiene un gran volumen de distribución, alcanzando buenos niveles
en fluidos biológicos como líquido pleural, ascitis y sinovial. Tiene una escasa
penetración intracelular. Tiene una penetración variable a nivel del sistema central.
e) se eliminan por vía renal
Indicaciones clínicas: los glicopéptidos deben ser fármacos de uso
restringido, reservados para el ámbito hospitalario.

23. AMINOGLUCÓSIDOS.
● gentamicina, amikacina y estreptomicina preferible
uso parenteral. La tobramicina se encuentra disponible en presentación
para uso oftalmológico.
ESPECTRO DE ACCIÓN
SON SOBRE TODO
CONTRA BACTERIAS
GRAM NEGATIVAS.
Estreptomicina contra TBC.

24. mecanismo de acción:
● Se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma,
consiguiente bloqueo de la síntesis proteica de la bacteria.
● bactericidas de acción rápida.
● DEBEN INGRESAR A LA CÉLULA PARA ACTUAR:
● entran a bact G - por porinas (limitantes: disminución del PH,
anaerobiosis)
● incorporación de los aminoglucósidos en el interior de la bacteria,
especialmente en los cocos grampositivos, es mayor al
coadministrarse con antibióticos que inhiben la síntesis de la
pared bacteriana, como son los betalactámicos y los
glicopéptidos (ACCIÓN SINÉRGICA).

25. farmacocinética:
A) Los aminoglucósidos presentan una escasa absorción oral y necesitan
administrarse por vía
parenteral.
D) La unión de los aminoglucósidos a las proteínas plasmáticas es
escasa, por lo que su concentración en los líquidos intersticiales se
aproxima a la plasmática.
E y M) Los aminoglucósidos se excretan sin metabolizar
fundamentalmente por vía renal (por filtrado glomerular), y en mínimas
cantidades por la bilis.

26. EFECTOSADVERSOS
• Nefrotoxicidad
• Bloqueo neuromuscular
• Rash
• tromboflebitis

27. TETRACICLINA
Las tetraciclinas son un grupo de antibióticos, de dos tipos naturales
y otras semisintéticas los cuales abarcan un amplio espectro.

28. LVía Tópica,Oftálmica, VíaOral
A Piel,Ojos,EstomagoEIntestinoDelgado
D PorTodosLosLíquidosY TejidosCorporalesEn
EspecialTejido Óseo SoloUnaPequeñaCantidadCruza La
Barrera Hematoencefalica TodasLasTetraciclinas Se
ConcentranEnLaBilis.
M RiñónEHígado
EBilis, Orina, Heces, LecheMaterna

29. CONTRAINDICACIONES
•
•
•
•
•
Embarazo
Lactancia
Niños Menores De 9 Años
Porfiria
LasTetraciclinasdeben evitarseen pacientes Con
Lupus Eritematoso Sistémico
No sedebenIngerir conLecheyaqueseInactivan
•

30. MACRÓLIDOS.
● Definición: los macrólidos (eritromicina, claritromicina,
azitromicina).
● Son sobre todo bacteriostáticos pero a altas concentraciones
bactericidas.
● tienen actividad contra cocos y bacilos gram +.
● Indicaciones clínicas: los macrólidos están indicados en pautas de
tratamiento empírico de infecciones respiratorias y de piel y
partes blandas adquiridas en la comunidad.

31. mecanismo de acción:
● se unen a la subunidad 50S del ARN ribosómico en
forma reversible.
farmacocinética:
A) La eritromicina está disponible en preparaciones tópicas, i/v y por v/o. La
claritromicina y azitromicina vienen en presentaciones v/o e i/v. A excepción de
azitromicina, todos se metabolizan en el hígado y sufren un efecto de primer paso
que puede disminuir de manera significativa su biodisponibilidad.
D) La concentración en el citoplasma celular es varias veces superior a la
sérica. Esto determina que no sean antibióticos adecuados cuando se sospecha una
bacteriemia. No difunden a tej fetales.

32. Son una clase de antibióticos que se unen a la subunidad 50s e inhibe la
síntesis proteica inhibiendo la formación del complejo de iniciación. Es
bacteriostática.
LINCOSANIDOS
NOMBRE PRESENTACIÓN
Clindamicina
lincomicina
Capsula150y300mg ampolla
600 mg / 4 ml
ampolla 300mg/2ml
Capsula 500
mg
suspension250mg/5ml
Ampolla
300mg/2
ml 600mg/4ml

33. FARMACOCINETICA:
A) Se administra vía oral o endovenosa y se distribuye extensamente a
través del cuerpo, excepto en el sistema nervioso central. Este fármaco
no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones
plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con
alimentos.
D) se distribuye en muchos sitios del cuerpo.
Incluyendo: bilis, hueso, saliva, atraviesan la barrera placentaria y
aparece en la leche materna.
M) metabolizada en el hígado.
E) excreción es biliar y renal

34. EFECTOS ADVERSOS

35. • En pacientes con insuficiencia
hepática o renal se requiere ajustar
la dosis.
• en pacientes con antecedentes o
historia de reacciones alérgicas a la
–lincomicina
• Es posible que desencadene
superinfecciones por organismos no
sensibles, debido al riesgo de
inducir colitis seudomembranosa
• En embarazo o lactancia.
CONTRAINDICACIONES

36. cloranfenicol y tianfenicol
pertenecen a una familia de fármacos que apareció hace más de 60 años.
Sus ventajas (espectro muy amplio, buena biodisponibilidad, excelente
difusión tisular. Se han ido eclipsando debido a su toxicidad
hematológica.
Indicaciones: fiebre Tifoidea, infecciones respiratorias, meningitis ,
neumonía, infecciones intrabdominales, infecciones externas de piel.
Son ideales cuando otros antibióticos o están contraindicados o son
inapropiados
Mecanismo de acción: ejerce sus efectos mediante la unión irreversible a
la subunidad ribosomal 50s. Puede inhibir la síntesis proteica de las
mitocondrias en las células.
FENICOLES

40. QUINOLONAS.
CLASIFICACIÓN:
● 1º gen) ácido nalidíxico y ácido pipemídico: actividad sobre
enterobacterias y son inactivas sobre grampositivos y anaerobios.
Concentraciones muy bajas en suero. Solo se usan para inf urinarias.
● 2º gen) norfloxacina y ciprofloxacina: fluoroquinolonas. mayor
actividad sobre G -. La ciprofloxacina es la quinolona con mejor actividad
sobre Pseudomonas aeruginosa. Tienen una moderada actividad sobre G+,
● 3º gen) levofloxacina, gatifloxacina: retienen la actividad sobre G- y
mejoran la actividad sobre G+.

41. mecanismo de acción:
Las quinolonas son antibióticos bactericidas y actúan inhibiendo
la ADN girasa, enzima que cataliza el superenrollamiento del ADN
cromosómico, que asegura una adecuada división celular.
● dentro de la célula bacteriana: la ADN girasa y la
topoisomerasa IV. La primera es más sensible a la acción de las
quinolonas en caso de gérmenes gramnegativos, mientras en
grampositivos la más sensible es la topoisomerasa IV. Las
quinolonas inhiben la síntesis de ADN y a concentraciones altas
también la de ARN.

42. farmacocinética:
● son bien absorbidas luego de la administración por vía oral,
mostrando una biodisponibilidad muy buena.
● La unión a proteínas plasmáticas es baja y la vida media
plasmática varía de 1,5 a 16 horas.
● La concentración en tejido prostático, bilis, pulmón, riñón y
neutrófilos es superior a la sérica.
● La eliminación es mayoritariamente renal

43. indicaciones clínicas:
● infecciones urinarias: se utilizan para el tratamiento de las infecciones
urinarias tanto bajas como altas. En las cistitis se utilizan quinolonas de
primera generación o norfloxacina. La ciprofloxacina o levofloxacina se
reservan para el tratamiento de pielonefritis.
● Enfermedades de transmisión sexual: la ciprofloxacina en
monodosis es una opción en el tratamiento de infecciones por Neisseria
gonorrhoeae
● Enfermedades gastrointestinales: la ciprofloxacina tiene buena
actividad sobre patógenos causantes de gastroenteritis (Salmonella,
Shigella y otros)
No ha sido establecido el uso seguro de las quinolonas
durante el embarazo.

44. efectos adversos:
● beta lactámicos: reacciones de hipersensibilidad
● aminoglucósidos: ototoxicidad. Nefrotoxicidad.
bloqueo neuromuscular.
● macrólidos: bloqueo neuromuscular, hepatotoxicidad
(grave)
● fluoroquinolonas: hepatotoxicidad. SNC. digestivos.
artropatías