QUINOLONAS



       Ignacio Bari
       Lignaquy
FARMACODINAMIA
Topoisomera
                            sa IV


           Gram (-)
Porina F




              ADN
             Girasa
                      Gram (+)
BACTERICIDA
Máximo poder
bactericida




                        La inhibición de síntesis de
                        ADN impide la síntesis
                        proteica




           BACTERIOSTÁTICO
       CONCENTRACIÓN
FARMACOCINÉTICA
• Absorción: duodeno y yeyuno. Pico plasmático en 1-3 hs. Biodisponibilidad:
  50-95%

• Distribución: VD: 1,5-4 L/kg. UP: 15-40%. Alta concentración en orina, riñón,
  pulmón, prostata, heces, bilis, macrófagos y netrófilos. Baja concentración
  en LCR y líquido prostático.

• Metabolismo y eliminación: cuatro mecanismos:
   • Excreción renal, por filtración glomerular y secreción tubular
   • Metabolismo hepático
   • Secreción biliar y eliminación fecal
   • Secreción colónica

• Vida media: tres tipos:
   • 4-5 hs (2 dosis diarias): ciprofloxacina, norfloxacina, enoxacina,
      ofloxacina.
   • 9-12 hs (1 dosis diaria): pefloxacina, fleroxacina.
   • 26 hs (después de 1ª toma, reducir dosis al 50%): rufloxacina
ESPECTRO
Ciprofloxacina         Norfloxacina          Moxifloxacina
                                                               Gatifloxacina
Gram (-)        E. coli; Klebsiela;   E. coli; Klebsiela;   E. coli; Klebsiela;
                Enterobacter;         Enterobacter;         Enterobacter;
                P.mirabilis; N.       P.mirabilis; N.       P.mirabilis; N.
                gonorrhoeae; P.       gonorrhoeae; P.       gonorrhoeae; P.
                aeruginosa;           aeruginosa;           aeruginosa;
                Serratia; Shigella;   Morganella;           Serratia; Shigella;
                Salmonella; H.        Shigella;             Salmonella; H.
                ducreyi               Salmonella; V.        ducreyi
                                      cholerae


Gram (+)        SAMS; L.              NO es activa          SAMS, L.
                monocytogenes                               monocytogenes;
                                                            Streptococcus

Anaerobios      NO es activa          NO es actica          B. fragilis

Micobacterias   M. tuberculosis       NO es activa          M. tuberculosis


Otros           Ch.trachomatis;       NO es activa          Ch.trachomatis;
                Micoplasma                                  Micoplasma
EFECTOS ADVERSOS
• Artropatía: se acumulan en cartílago, inhibiendo la síntesis
  de proeteglicanos, produciendo lesiones irreversibles.
  Están contraindicadas en embarazadas, lactancia, niños y
  adolescentes.

• Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles: factores de
  riesgo: hombres, edad mayor a 60 años, deportistas y uso
  de corticoides.

• Nefrotoxicidad: por acumulación de cristales. Para
  prevenirlo, evitar las orinas alcalinas y procurar una buena
  hidratación.

• Eventos psiquiátricos: delirium, psicosis, etc.

• Eventos neurológicos: convulsiones, ataxia, vertigo, etc.

• Alteraciones cardiovasculares: prolongación QT
USOS CLÍNICOS
1. Todas, excepto norfloxacina:
    1. Infecciones de huesos, articulaciones y partes blandas.
    2. Infecciones respiratorias bajas
    3. Infecciones abdominales (en asociación a un antianaerobio)
    4. Otitis crónica supurada y otitis externa maligna

2. Todas las quinolonas:
    1. Infecciones urinarias
    2. ETS
    3. Prostatitis bacteriana
    4. Diarrea aguda
    5. Profilaxis en neutropénicos
MUCHAS GRACIAS



          ¿Dudas?

Quinolonas

  • 1.
    QUINOLONAS Ignacio Bari Lignaquy
  • 2.
  • 3.
    Topoisomera sa IV Gram (-) Porina F ADN Girasa Gram (+)
  • 4.
    BACTERICIDA Máximo poder bactericida La inhibición de síntesis de ADN impide la síntesis proteica BACTERIOSTÁTICO CONCENTRACIÓN
  • 5.
  • 6.
    • Absorción: duodenoy yeyuno. Pico plasmático en 1-3 hs. Biodisponibilidad: 50-95% • Distribución: VD: 1,5-4 L/kg. UP: 15-40%. Alta concentración en orina, riñón, pulmón, prostata, heces, bilis, macrófagos y netrófilos. Baja concentración en LCR y líquido prostático. • Metabolismo y eliminación: cuatro mecanismos: • Excreción renal, por filtración glomerular y secreción tubular • Metabolismo hepático • Secreción biliar y eliminación fecal • Secreción colónica • Vida media: tres tipos: • 4-5 hs (2 dosis diarias): ciprofloxacina, norfloxacina, enoxacina, ofloxacina. • 9-12 hs (1 dosis diaria): pefloxacina, fleroxacina. • 26 hs (después de 1ª toma, reducir dosis al 50%): rufloxacina
  • 7.
  • 8.
    Ciprofloxacina Norfloxacina Moxifloxacina Gatifloxacina Gram (-) E. coli; Klebsiela; E. coli; Klebsiela; E. coli; Klebsiela; Enterobacter; Enterobacter; Enterobacter; P.mirabilis; N. P.mirabilis; N. P.mirabilis; N. gonorrhoeae; P. gonorrhoeae; P. gonorrhoeae; P. aeruginosa; aeruginosa; aeruginosa; Serratia; Shigella; Morganella; Serratia; Shigella; Salmonella; H. Shigella; Salmonella; H. ducreyi Salmonella; V. ducreyi cholerae Gram (+) SAMS; L. NO es activa SAMS, L. monocytogenes monocytogenes; Streptococcus Anaerobios NO es activa NO es actica B. fragilis Micobacterias M. tuberculosis NO es activa M. tuberculosis Otros Ch.trachomatis; NO es activa Ch.trachomatis; Micoplasma Micoplasma
  • 9.
  • 10.
    • Artropatía: seacumulan en cartílago, inhibiendo la síntesis de proeteglicanos, produciendo lesiones irreversibles. Están contraindicadas en embarazadas, lactancia, niños y adolescentes. • Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles: factores de riesgo: hombres, edad mayor a 60 años, deportistas y uso de corticoides. • Nefrotoxicidad: por acumulación de cristales. Para prevenirlo, evitar las orinas alcalinas y procurar una buena hidratación. • Eventos psiquiátricos: delirium, psicosis, etc. • Eventos neurológicos: convulsiones, ataxia, vertigo, etc. • Alteraciones cardiovasculares: prolongación QT
  • 11.
  • 12.
    1. Todas, exceptonorfloxacina: 1. Infecciones de huesos, articulaciones y partes blandas. 2. Infecciones respiratorias bajas 3. Infecciones abdominales (en asociación a un antianaerobio) 4. Otitis crónica supurada y otitis externa maligna 2. Todas las quinolonas: 1. Infecciones urinarias 2. ETS 3. Prostatitis bacteriana 4. Diarrea aguda 5. Profilaxis en neutropénicos
  • 13.