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ANTIPARASITARIOS:ANTIHELMINTICOS.
Conocer los mecanismos de acción y
resistencia de estos fármacos
Conocer las indicación clínicas de estos
fármacos
Clasificar a los medicamentos según
el grupo farmacológico al cual
pertenecen.
Las infecciones por helmintos
constituyen un problema
mundial para la salud publica
por sus efectos nutricionales e
inmunológicos.
Los helmintos son gusanos redondos o
planos que parasitan al organismo
humano. Divididos en nematelmintos o
nematodos (gusanos redondos) y
platelmintos o trematodos: duelas o
cercarías y cestodos o tenias( gusanos
planos)
NEMATODOS O NEMATELMINTOS
FARMACOS
1° ELECCION 2° ELECCION
ASCARIS LUMBRICOIDES -ALBENDAZOL
-MEDENDAZOL
-PIRANTEL(PAMOATO)
-PIPERAZINA
-TIABENDAZOL
TRICHURIS TRICHIURA -MEBENDAZOL
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ANCYLOSTOMAS DUODENALE
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ENTEROBIUS VERMICULARIS -PIRANTEL(PAMOATO)
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TRICHINELLA SPIRALIS -ALBENDAZOL
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LARVA MIGRATORIA CUTANEA Y VISCERAL -IVERMECTINA
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ONCHOCERCA VOLVULUS -IVERMECTINA
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STRONCGYLOIDES -IVERMECTINA -TIABENDAZOL
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Apertura de
canales de CL-
operados por los
receptores GABA
Hiperpolarización
de la membrana
muscular
Parálisis
flácida de
los
helmintos
-Px con antecedentes de
epilepsia
-Insuficiencia Renal
Molestias gastrointestinales
-Efectosneurológicos
transitorios y urticaria.
-Convulsiones y depresión
respiratorio
Es eficaz contra:
-Áscaris lumbricoides
-Enterobius vermicularis
TVM: muy variable.
ABSORCION:rápida en el TGI
DISTRIBUCION: actúa
localmente en el intestino
METABOLISMO: hepático 25%
EXCRECION: 20 % renal
inalterado en 24 h.
-Apertura de los
canales de Na-K
operados por los
receptores de
Acetilcolina.
Inhibición
de la
acetilcolin
a esterasa
Parálisis espástica de helmintos.
ABSORCION: Escasa y
pobre en el TGI.
DISTRIBUCION:localmente
METABOLISMO: hepática
EXCRECION:50% fecal,15
% via renal
-Ascariasis
-Enterobiasis
-Anquilostomiasis o
uncinariasis. -
-Hipersensibilidad al pirantel.
-Embarazadas
-Menores de 2 años
-No convinarse con la
piperazina
Rash.
Colico,diarrea,nauseas,vomitos
Mareo,somnolencia,cefalea,fiebre
BENZIMIDAZOLES:
-ALBENDAZOL
-MEBENDAZOL
-TIABENDAZOL
❖ Inhibición de las
reductasa de fumarato en
las mitocondrias.
❖ Disminución del
transporte de glucosa y
desacoplamiento de la
fosforilación oxidativa.
❖ Inhibición de la
polimerización de
microtúbulos al unirse a
B.tubulina.
-ABSORCION: pobre e irregular en el TGI.
-DISTRIBUCION: en bilis,LCR,suero. Unión
a proteínas plasmáticas 70 %.
-METABOLISMO: hepático a metabolitos
activos.
-EXCRECION: vía renal 0,1 a 0,9 % como
sulfoxido , escasa a nivel fecal.
-Ascariasis
-Enterobiasis
-Trichuriasis
-Uncinariasis.
-Giardiasis
-Triquinosis
-Hipersensibilidad al
albendazol.
-Embarazo.
-Menores de 2 años.
-Prurito,urticaria
-Diarrea
,nauseas,vomitos
Neutropenia,leucopeni
a,granulocitopenia,tro
mbocitopenia.
-Mareo
,cefalea,fiebre,vértigo
.
-TVM:2,5 a 5,5 h
-ABSORCION:Escasa en el TGI ,aumenta el efecto de los
alimentos grasas
-DISTRIBUCION:unión a proteínas plasmáticas en 90% a
95%.
-METABOLISMO: hepático, sufre metabolismo de primer
paso.
EXCRECION:95% se elimina en las heces y 2% en orina.
-Ascariasis
-Trichuriasis
-Uncinariasis
-Enterobiasis
-Hipersensibilidad al
mebendazol.
-Embarazadas.
-Menores de 2 años.
-Alopecia,rash.
-Colico,diarrea,nauseas,vomitos
-Cefalea,mareo
-Fiebre,debilidad
.
-ABSORCION:por via oral(4 a 5 h concentración
máxima en el plasma)
-DISTRIBUCION:unión a proteínas plasmáticas en
93%
-METABOLISMO: hepático(10 metabolitos)
EXCRECION:95% se elimina en las heces y 2% en
orina.
-Ascariasis
-Trichuriasis
-Oncocercosis
-Enterobiasis
-Estrongiloidiasis
-Hipersensibilidad a la
ivermectina.
-Embarazadas.
-Menores de 2 años.
-Alopecia,rash.
-Colico,diarrea,nauseas,vomitos
-Cefalea,mareo
-Fiebre,debilidad
-Apertura los canales
de CL- operados por
receptores de
Glutamato.
Hiperpolarización de
membrana muscular
Inanición por
inactivación de
musculo faríngeo.
Parálisis flácida de
helmintos.
Son las duelas o cercanías y los esquistosomas. Las
duelas pueden ser pulmonares, hepáticas e intestinales.
TREMATODOS
(DUELAS O CERCARIAS)
FARMACOS
1° ELECCION 2° ELECCION
FASCIOLA HEPATICA -DEHIDROMETINA
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HEPATICA:
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-METRIFONATO
.
-TVM:1 a 1,5 h
-ABSORCION: 80% rápidamente TGI y en los
helmintos.
-DISTRIBUCION: en plasma .10 a 20 % en bilis ,leche
materna .Unión a proteínas plasmáticas en 80% a 85%.
-METABOLISMO: hepático, efecto de primer paso.
EXCRECION: urinaria 80% en 4 días como metabolitos
-Paragonimiasis
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-Teniasis
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BOVINA:
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TENIA ENANA:
HYMENOLEPIS NANA
-PRAZIQUANTEL -NICLOSAMIDA
-ABSORCION: pobre en el
TGI.
-DISTRIBUCION: la mayor
parte administrada permanece
en el TGI
-METABOLISMO: es
metabolizado por el parasito
EXCRECION: ampliamente
fecal.
-Ascariasis
-Trichuriasis
-Uncinariasis
-Tricoestrongiliasis
-Estrongiloidiasis
-Hipersensibilidad a la
niclosamida.
-Embarazadas.
-Menores de 2 años
-Taquicardia
-Colico,diarrea,nauseas,vomitos
-Cefalea,mareo,somnolencia
-Fiebre,debilidad
-Inhibe la fosforilación
oxidativa a nivel mitocondrial
en los cestodos.
-Actúa localmente en la cabeza de
la tenia (escolex)
-inhibe la respiración exógena y la
absorción de glucosa se bloquea
Produce la muerte del
helminto
1.Uso continuo en programas de control
2. Uso del mismo antihelmíntico en ausencia de medidas
para mejorar infraestructura sanitaria
3. Resistencia cruzada
1. Se llego a comprender los mecanismos de acción de los diferentes
fármacos para el tratamiento de helmintos: coincidiendo una gran
diferencia que algunos fármacos provocaban la parálisis de los
helmintos ,mientras que otro provoco la muerte del helminto(niclosamida)
2. Los tratamientos de antihelmínticos se dividen en las formas presentes
de los helmintos (nematelmintos o nematodos (gusanos redondos) y
platelmintos o trematodos: duelas o cercarías y cestodos o tenias(
gusanos planos).
3. Estos antihelmínticos están indicados para :
▪ -Ascariasis
▪ -Trichuriasis
▪ -Uncinariasis
▪ -Tricoestrongiliasis
▪ -Estrongiloidiasis
▪ -Triquinosis
▪ -Enterobiasis
▪ --Paragonimiasis
▪ -Neurocisticercosis.
▪ -Teniasis
• Goodman & Gilman, LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA
TERAPÉUTICA 13°
• Farmacología básica y clínica, lange, 14° edición
• Rubio Poo.C,Skromne Kadlubick D,Kravzov Jinich J,Altagracia Martinez
M.FARMACOLOGIA MODULAR .Ed 1.pag:252-264
• Castells Molina S,Hernandez Perez M.FARMACOLOGIA
ENFERMERIA.Edicion 3°pag:661-663
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antihelminticos pdf

  • 2. Conocer los mecanismos de acción y resistencia de estos fármacos Conocer las indicación clínicas de estos fármacos Clasificar a los medicamentos según el grupo farmacológico al cual pertenecen.
  • 3. Las infecciones por helmintos constituyen un problema mundial para la salud publica por sus efectos nutricionales e inmunológicos. Los helmintos son gusanos redondos o planos que parasitan al organismo humano. Divididos en nematelmintos o nematodos (gusanos redondos) y platelmintos o trematodos: duelas o cercarías y cestodos o tenias( gusanos planos)
  • 4.
  • 5.
  • 6. NEMATODOS O NEMATELMINTOS FARMACOS 1° ELECCION 2° ELECCION ASCARIS LUMBRICOIDES -ALBENDAZOL -MEDENDAZOL -PIRANTEL(PAMOATO) -PIPERAZINA -TIABENDAZOL TRICHURIS TRICHIURA -MEBENDAZOL -ALBENDAZOL NECATOR AMERICANO ANCYLOSTOMAS DUODENALE -MEBENDAZOL -PIRANTEL -ALBENDAZOL -EBENDAZOL -ALBENDAZOL -TIABENDAZOL ENTEROBIUS VERMICULARIS -PIRANTEL(PAMOATO) -ALBENDAZOL -MEBENDAZOL -PIPERAZINA -TIABENDAZOL TRICHINELLA SPIRALIS -ALBENDAZOL -CORTICOESTEROIDES -MEBENDAZOL -TIABENDAZOL LARVA MIGRATORIA CUTANEA Y VISCERAL -IVERMECTINA -ALBENDAZOL -TIABENDAZOL ONCHOCERCA VOLVULUS -IVERMECTINA -DIETILCARBAZINA STRONCGYLOIDES -IVERMECTINA -TIABENDAZOL -ALBENDAZOL
  • 7. Apertura de canales de CL- operados por los receptores GABA Hiperpolarización de la membrana muscular Parálisis flácida de los helmintos -Px con antecedentes de epilepsia -Insuficiencia Renal Molestias gastrointestinales -Efectosneurológicos transitorios y urticaria. -Convulsiones y depresión respiratorio Es eficaz contra: -Áscaris lumbricoides -Enterobius vermicularis TVM: muy variable. ABSORCION:rápida en el TGI DISTRIBUCION: actúa localmente en el intestino METABOLISMO: hepático 25% EXCRECION: 20 % renal inalterado en 24 h.
  • 8. -Apertura de los canales de Na-K operados por los receptores de Acetilcolina. Inhibición de la acetilcolin a esterasa Parálisis espástica de helmintos. ABSORCION: Escasa y pobre en el TGI. DISTRIBUCION:localmente METABOLISMO: hepática EXCRECION:50% fecal,15 % via renal -Ascariasis -Enterobiasis -Anquilostomiasis o uncinariasis. - -Hipersensibilidad al pirantel. -Embarazadas -Menores de 2 años -No convinarse con la piperazina Rash. Colico,diarrea,nauseas,vomitos Mareo,somnolencia,cefalea,fiebre
  • 10. ❖ Inhibición de las reductasa de fumarato en las mitocondrias. ❖ Disminución del transporte de glucosa y desacoplamiento de la fosforilación oxidativa. ❖ Inhibición de la polimerización de microtúbulos al unirse a B.tubulina. -ABSORCION: pobre e irregular en el TGI. -DISTRIBUCION: en bilis,LCR,suero. Unión a proteínas plasmáticas 70 %. -METABOLISMO: hepático a metabolitos activos. -EXCRECION: vía renal 0,1 a 0,9 % como sulfoxido , escasa a nivel fecal. -Ascariasis -Enterobiasis -Trichuriasis -Uncinariasis. -Giardiasis -Triquinosis -Hipersensibilidad al albendazol. -Embarazo. -Menores de 2 años. -Prurito,urticaria -Diarrea ,nauseas,vomitos Neutropenia,leucopeni a,granulocitopenia,tro mbocitopenia. -Mareo ,cefalea,fiebre,vértigo
  • 11. . -TVM:2,5 a 5,5 h -ABSORCION:Escasa en el TGI ,aumenta el efecto de los alimentos grasas -DISTRIBUCION:unión a proteínas plasmáticas en 90% a 95%. -METABOLISMO: hepático, sufre metabolismo de primer paso. EXCRECION:95% se elimina en las heces y 2% en orina. -Ascariasis -Trichuriasis -Uncinariasis -Enterobiasis -Hipersensibilidad al mebendazol. -Embarazadas. -Menores de 2 años. -Alopecia,rash. -Colico,diarrea,nauseas,vomitos -Cefalea,mareo -Fiebre,debilidad
  • 12. . -ABSORCION:por via oral(4 a 5 h concentración máxima en el plasma) -DISTRIBUCION:unión a proteínas plasmáticas en 93% -METABOLISMO: hepático(10 metabolitos) EXCRECION:95% se elimina en las heces y 2% en orina. -Ascariasis -Trichuriasis -Oncocercosis -Enterobiasis -Estrongiloidiasis -Hipersensibilidad a la ivermectina. -Embarazadas. -Menores de 2 años. -Alopecia,rash. -Colico,diarrea,nauseas,vomitos -Cefalea,mareo -Fiebre,debilidad -Apertura los canales de CL- operados por receptores de Glutamato. Hiperpolarización de membrana muscular Inanición por inactivación de musculo faríngeo. Parálisis flácida de helmintos.
  • 13. Son las duelas o cercanías y los esquistosomas. Las duelas pueden ser pulmonares, hepáticas e intestinales. TREMATODOS (DUELAS O CERCARIAS) FARMACOS 1° ELECCION 2° ELECCION FASCIOLA HEPATICA -DEHIDROMETINA -BITINOL -EMETINA HEPATICA: -CLONORCHIS SINENESIS -OPISTHORCHISVIVERRINI -OPISTHORCHIS FELINEUS -PRAZIQUANTEL -MEBENDAZOL -ALBENDAZOL PULMONARES: -PARAGONIMUSWESTWEMANI -PARAGONIMUS KELLICOTTI -PRAZIQUANTEL INTESTINALES: -FASCIOLOPSIS BUSKI(GIGANTE) -HETEROPHYES HETEROPHYES -PRAZIQUANTEL -NICLOSAMIDA SANGRE: -SCHISTOSOMA HAEMATOBIUM -SCHISTOSOMA MANSONI -SCHISTOSOMA JAPONICUM -MANEJO QUIRURGICO -PRAZIQUANTEL -METRIFONATO
  • 14. . -TVM:1 a 1,5 h -ABSORCION: 80% rápidamente TGI y en los helmintos. -DISTRIBUCION: en plasma .10 a 20 % en bilis ,leche materna .Unión a proteínas plasmáticas en 80% a 85%. -METABOLISMO: hepático, efecto de primer paso. EXCRECION: urinaria 80% en 4 días como metabolitos -Paragonimiasis -Neurocisticercosis. -Teniasis -Fasciola hepática -Schistosoma -Hipersensibilidad al praziquantel -Embarazadas. -Menores de 2 años -Px con cisticercosis ocular -Rash,urticaria,prurito. -Colico,diarrea,nauseas,vomitos,malestar abdominal. -Cefalea,mareo,convulsiones -Fiebre,debilidad -Apertura de canales de Ca+ en fibra muscular -Elevación de calcio en retículo sarcoplásmico Contracción muscular ,vacuolización y desintegración del del tegumento
  • 15. . -TVM: plasmatica 3 a 4 h -ABSORCION: rápida y casi completa en el TGI. -METABOLISMO: hepático EXCRECION: renal 70% en 3 días,< 6 % inalterado, fecal 4 % -Ascariasis -Trichuriasis -Uncinariasis -Tricoestrongiliasis -Estrongiloidiasis -Hipersensibilidad al praziquantel -Embarazadas. -Menores de 2 años -Px con cisticercosis ocular -Rash,urticaria,prurito. -Colico,diarrea,nauseas,vomitos, hepatoxicidad -Anemia,leucopenia,trombocitopenia -Cefalea,mareo,convulsiones -Fiebre,debilidad -Acción agonista nicotínica: -Inhibicion de la enzima fumarato-reductasa Parálisis espástica en los helmintos
  • 16. TENIAS TRATAMIENTO FARMACO BOVINA: TAENIA SAGINATA -PRAZIQUANTEL -NICLOSAMIDA -PARAMOMICINA PORCINA: TAENA SOLIUM -PRAZIQUANTEL -NICLOSAMIDA TENIA DE LOS PECES: -DIPHYLLOBOTHRIUM LATUM -PRAZIQUANTEL -NICLOSAMIDA -PARAMOMICINA TENIA ENANA: HYMENOLEPIS NANA -PRAZIQUANTEL -NICLOSAMIDA
  • 17. -ABSORCION: pobre en el TGI. -DISTRIBUCION: la mayor parte administrada permanece en el TGI -METABOLISMO: es metabolizado por el parasito EXCRECION: ampliamente fecal. -Ascariasis -Trichuriasis -Uncinariasis -Tricoestrongiliasis -Estrongiloidiasis -Hipersensibilidad a la niclosamida. -Embarazadas. -Menores de 2 años -Taquicardia -Colico,diarrea,nauseas,vomitos -Cefalea,mareo,somnolencia -Fiebre,debilidad -Inhibe la fosforilación oxidativa a nivel mitocondrial en los cestodos. -Actúa localmente en la cabeza de la tenia (escolex) -inhibe la respiración exógena y la absorción de glucosa se bloquea Produce la muerte del helminto
  • 18. 1.Uso continuo en programas de control 2. Uso del mismo antihelmíntico en ausencia de medidas para mejorar infraestructura sanitaria 3. Resistencia cruzada
  • 19. 1. Se llego a comprender los mecanismos de acción de los diferentes fármacos para el tratamiento de helmintos: coincidiendo una gran diferencia que algunos fármacos provocaban la parálisis de los helmintos ,mientras que otro provoco la muerte del helminto(niclosamida) 2. Los tratamientos de antihelmínticos se dividen en las formas presentes de los helmintos (nematelmintos o nematodos (gusanos redondos) y platelmintos o trematodos: duelas o cercarías y cestodos o tenias( gusanos planos). 3. Estos antihelmínticos están indicados para : ▪ -Ascariasis ▪ -Trichuriasis ▪ -Uncinariasis ▪ -Tricoestrongiliasis ▪ -Estrongiloidiasis ▪ -Triquinosis ▪ -Enterobiasis ▪ --Paragonimiasis ▪ -Neurocisticercosis. ▪ -Teniasis
  • 20. • Goodman & Gilman, LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA 13° • Farmacología básica y clínica, lange, 14° edición • Rubio Poo.C,Skromne Kadlubick D,Kravzov Jinich J,Altagracia Martinez M.FARMACOLOGIA MODULAR .Ed 1.pag:252-264 • Castells Molina S,Hernandez Perez M.FARMACOLOGIA ENFERMERIA.Edicion 3°pag:661-663