Farmacología de aines, mecanismo de acción y farmacocinetica

1. AINES
INTERACCIONES FARMACOCINÉTICA DATOS DE MECANISMO DE ACCIÓN VIDA MEDIA
Efecto Fármacos ABSORCIÓN: si es V.O se absorben bien
(aprox. 90%) y se unen a proteínas la mayoría
(aprox. 90%).
DISTRIBUCIÓN: Buena
METABOLISMO: Hígado
EXCRECIÓN: Vía renal (general)
Variantes
Naproxeno: orina 95% y parcialmente en leche
Diclofenaco: orina y bilis
Indometacina: orina, heces, bilis y secreción
láctea
Ketorolaco: conjugación con ácido glucurónico
Celecoxib: 57% heces y 27% orina
MECANISMO DE ACCIÓN =INHIBIR
CICLOOXIGENASA
Todo lo que bloquea o tiene
preferencia por la COX2:
● Va a producir menos efectos
adversos.
● Va aumentar el riesgo
cardiovascular.
● Está asociado a
inmunomodulación.
Todo lo que bloquea la COX1:
● Va a producir efectos adversos.
Ácido acetilsalicílico:
-Dosis baja: 2-3 hrs
-Dosis alta: 15-30 hrs
Ibuprofeno: 2 hrs
Naproxeno: 12-15 hrs
Diclofenaco: 1-2 hrs
Indometacina: 2-3hrs
Ketorolaco: 4-6 hrs
Paracetamol: 2 hrs
Sulindaco: 7 hrs
Tolmetina: 5 hrs
Flurbiprofeno: 5-7 hrs
Fenoprofeno: 2.5-3 hrs
Ácido Mefenámico: 2 hrs
↑ Efecto ● Heparina Y
Anticoagulant
es
● Sulfonilureas
● Corticoides
(efecto
lesivo)
↓ Efecto ● Antihipertensi
vos
● Diuréticos
● Asa Con
Aines
🚫Los
Inhiben
● IECA
● ARA2
↑ Toxicidad ● Metotrexate

2. AINES
FÁRMACO USOS EFECTOS EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES POSOLOGÍA/DOSIS METABOLISMO PRESENTACIÓN
GRUPO: Salicilatos (Derivados del Ácido Salicílico)
Ácido Acetilsalicílico Dolor, fiebre, gripe,
lumbago,
inflamación, infarto
de miocardio,
antiagregante
plaquetario, cefaleas,
mialgias, odontalgias,
dismenorreas.
Dosis superiores:
dolores
postoperatorios,
postraumáticos,
dolor de origen
cólico…
Tratamiento de la
persistencia del
conducto arterioso.
Antiinflamatorio,
analgésico y
antipirético (A-A-A).
Antiagregante
plaquetario.
Aumenta el tiempo
de sangría (detener la
hemorragia),
irritación gástrica.
Síndrome de Reye,
disminución de
función renal (dosis
tóxicas), retención de
sodio y agua, cuadros
de asma, pólipos
nasales,
broncoespasmos,
erupciones dérmicas.
Asmáticos, úlcera
gastro-duodenal, niños
<12 con varicela o
gripe.
Dispepsias
(indigestión), Px
hemofílicos,
deficiencia vit. K,
coagulopatías, gota,
insuficiencia renal o
hepática, niños
<1 año, ante proceso
intestinal sangrante.
Niños con infección
viral.
ADULTOS:
Dolor o fiebre
250-500 mg cada 4
hrs
Artritis
500-100 mg cada 4 o
6 hrs
Reducción de riesgo
cardiovascular
≤100 mg por día
NIÑOS:
Dolor o fiebre
30-65 mg/kg de peso
corporal/día
fraccionar dosis cada
6 u 8 hrs
-Metabolitos:
Salicil urato,
glucurónido fenólico
de salicilo, salicil acil,
glucurónido, ácido
gentísico, ácido ácido
gentisúrico (activo).
Aspirina.
Comprimidos
-500g
-100g
Tableta soluble o
efervescente
-300 mg

3. Fiebre reumática
65 mg/kg de peso
corporal/ día
fraccionado en dosis
cada 6 u 8 horas
GRUPO: Paraaminofenol
Paracetamol
(acetaminofeno)
El mejor antifebril (1
elección).
Dolor leve o
moderado causado
por:
-Afecciones
articulares.
-Otalgias.
-Cefaleas.
-Dolor odontogénico.
-Neuralgias.
-Procedimientos
quirúrgicos menores.
Antipirético y
analgésico. (NO
antinflamatorio, NO
antiplaquetario)
Absorción rápida
30-60 mn
-El efecto adverso
más grave es una
necrosis hepática
mortal.
-Hepatocitos, estrés
oxidativo y la
apoptosis.
-Necrosis tubular
renal.
-Hepatotoxicidad
10-15gr
-Letal de 20-25gr
Intoxicación aguda:
náuseas, vómito,
cianosis, anorexia y
dolor abdominal.
Px con daño renal, Px
con hepatitis.
ADULTOS:
Tabletas: 250 a 500
mg/4-6h
Supositorio: 300 a
600 mg/4-6h
NIÑOS:
Supositorio:
6m-1 a: 100mg/12h
2-6 a: 100mg/6-8hrs
6-12 a:
300mg/4-6hrs
SO:
10-30mg/kg/4-6hrs
Conjugación hepática
de:
-A. glucurónico 60%
-A. sulfúrico 35%
cisteína 3%
-Tabletas
250,500,600,750,1000
mg
-Supositorio: 100, 300
mg
-Solución oral:
100mg/15ml
-S. Inyectable

4. -Eficaz para el
tratamiento de la
fiebre.
GRUPO: Ácidos Propiónicos
Ibuprofeno Dolor, inflamación,
fiebre, artritis
reumatoide,
poliartritis juvenil,
gota, dismenorrea,
dolores postparto,
cirugía oral y
oftálmica, lumbago y
bursitis.
Tratamiento de la
persistencia del
conducto arterioso.
SÍ en niños
Antiinflamatorio,
analgésico y
antipirético (A-A-A).
Antiagregante
plaquetario (bajo
efecto).
Náuseas, vómitos,
dolor estomacal,
diarrea, inhibe la
agregación
plaquetaria,
broncoespasmos. Sx
de Stevens-Johnson
(prurito, rash
cutáneo,
broncoespasmo,
eritema multiforme,
edema laríngeo y
urticaria).
Intolerancia del
10-15%,
Epigastralgias,
Náuseas, Pirosis,
Trombocitopenia,
Cefalea, Mareos.
Px asmáticos.
NO se debe
administrar a los
alérgicos a salicilatos
NI junto con aspirina.
No en enfermedad
ulcerosa, alteraciones
de la coagulación,
asma, dengue, HTA,
rinitis, Insuficiencia
cardiaca, hepática o
renal.
ADULTOS/NIÑOS
>12:
200 a 400mg/6-8 hrs
sin pasar de 1200mg
-Dosis máxima/día
1200 mg.
NIÑOS 6
MESES-12AÑOS:
5 a 10
mg/kg/dosis/6-8 hrs
? Tabletas/cápsulas:
200,400,600,800 mg
Suspensión oral:
Envase 120 ml:
Ibuprofeno 2 g
Envase 15 ml:
Ibuprofeno 40 mg.
Naproxeno Procesos
inflamatorios y
dolorosos de tejidos
blandos,
Antiinflamatorio,
analgésico y
antipirético (A-A-A).
Bajos índices, es bien
tolerado a nivel
gastrointestinal.
Px con úlcera
gastroduodenal,
embarazadas y
ADULTOS:
Antirreumático (VO):
6-desmetilnaproxeno Tabletas
250 mg

5. manipulaciones
ortopédicas, y en
dolores menstruales
(dismenorrea), Sx de
Bartter, poliartritis,
menorragia.
Antiagregante
plaquetario. Nauseas, Irritación
gástrica, Mareos,
Diarrea, Vértigo
lactantes, Px con insuf.
Renal y hepática,
no en alteraciones de
la coagulación, asma,
dengue, HTA, rinitis.
250 – 500 mg 2 veces
al día
Analgésico (VO):
Inicialmente: 500 mg
Mantenimiento: 250
mg c/6 – 8 hrs
Gota aguda (VO):
Inicialmente: 750 mg
Mantenimiento: 250
mg c/8 hrs hasta que
el ataque remita
Dismenorrea (VO):
Inicialmente: 500 mg
Mantenimiento: 250
mg c/6 – 8 hrs
NIÑOS:
Dosis máxima 15
mg/kg/día
Dolor/fiebre (VO):
500 mg
Suspención oral
125 mg/ 5 ml
250 g/ 100 ml

6. Inicialmente: 10
mg/kg
Mantenimiento: 2.5
– 5 mg/kg/8 hrs
Artritis reumatoide
juvenil (VO):
5 mg/kg/12 hrs
GRUPO: Ácidos Acéticos
Diclofenaco
(Clasificación:
Fenilacéticos)
Dolor, inflamación
por trauma, lumbago
y control de fiebre,
antiagregante
plaquetario, artritis
reumatoide,
lumbalgias,
poliartritis, gota (2
elección).
Antiinflamatorio,
analgésico y
antipirético (A-A-A).
Antiagregante
plaquetario.
Úlcera
gastroduodenal,
cefalea, alteraciones
de coagulación y
alteraciones del perfil
hepático, HTA, IAM,
Lesión hepática.
El cuadro de
intoxicación se
manifiesta con:
irritabilidad,
mioclonías, cefaleas,
vértigos,
ataxias, convulsiones,
agitación motora;
alteraciones
digestivas con
náuseas, vómitos,
diarrea,
Px con patologías
gástricas e intestinales.
No en enfermedad
ulcerosa, alteraciones
de la coagulación,
asma, dengue, HTA,
rinitis, Enfermedad de
Crohn.
No se recomienda en
embarazadas o
lactantes, en Px
alérgicos a otros
AINES.
NO Niños.
ADULTOS:
-1 gota en el ojo
afectado 4-5 veces al
día
-50 mg 3 veces/ día o
75 mg dos veces al
día
-IM: 75 mg/ una vez
al día
-Para el dolor
postoperatorio: 75
mg/ durante 30- 120
min.
4-hidroxidiclofenaco -capsulas
-Gel tópico de 1%
-Sol. inyectable
-Medicamento
transdermico
-Sol. oftalmica

7. úlcera
gastroduodenal;
oliguria, ictericia.
NIÑOS (casos especiales):
Tabletas:
Inicialmente:
100-150 mg al día ( 1
tableta cada / 8h)
SUSPENSIÓN:
-3-6 años: 5 ml, 2-3
veces/ día
-7-9 años: 10 ml 2-3
veces al día
-10-12 años: 15 ml 2
a 3 veces al día.
Ketorolaco
(Clasificación:
Pirrolacéticos)
Dolor moderado a
grave, dolor
postoperatorio.
usado en
odontología.
Analgesico potente,
antipirético
(actividad
antiinflamatoria
baja).
Antiagregante
plaquetario.
Náuseas, dolor
abdominal/gastrointe
stinal (13%),
estreñimiento,
diarrea, dispepsia,
vértigo/mareo (7%),
cefaleas (17%),
insomnio,
somnolencia (6%).
No en enfermedad
ulcerosa, alteraciones
de la coagulación,
asma, dengue, HTA,
rinitis. con
hipersensibilidad a los
AINES.
Analgesia profiláctica
por riesgo de
hemorragia,
Tratamiento del dolor
perioperatorio en el
contexto de una
cirugía de CABG,
ADULTOS:
VO: 10 mg/4-6h/4
días
IM: 30-60 mg/ 24h/4
días
NIÑOS:
VO: 10 mg/4-6h/2
días
IM:
0.75mg/kg/6hrs/2día
-p-hidroxicetorolaco,
-Metabolitos polares
no identificados.
Tabletas 10,20,30, mg
Inyección: 30mg/ml

8. Insuficiencia renal
avanzada, En parto
puede anular las
contracciones,
retrasando y
prolongando el parto.
No se recomienda en
embarazadas o
lactantes.
Indometacina
(Clasificación:
Indolacéticos)
Dismenorreas,
patologías
reumáticas, Gota
aguda (primera
elección),
prevención de parto
prematuro, fiebres
persistentes en
enfermedad de
Hodgkin, edemas
musculares,
osteomielitis,
analgesico en
enfermedad de
Reiter, migraña.
Tratamiento de la
persistencia del
conducto arterioso.
Antiinflamatorio
(principalmente),
analgésico y
antipirético (A-A-A).
Antiagregante
plaquetario
(actividad menor).
Tocolítico: inhibe las
contracciones
uterinas.
-Mareos, vértigo,
aturdimiento y
confusión mental,
Convulsiones,
Depresión grave,
Psicosis,Reacciones
hematopoyéticas.
Cefaleas frontales
pulsátiles, náuseas,
vómito, úlcera
gástrica, sangrado
intestinal, diarrea y
rectorragia si se
administra vía rectal,
pancreatitis aguda
(frecuente), hepatitis,
vértigos, acúfenos,
obnubilación,
somnolencia,
temblores, confusión,
hiperkalemia,
No en enfermedad
ulcerosa, alteraciones
de la coagulación,
asma, dengue, HTA,
rinitis, hipersensibles a
salicilatos,
insuficientes hepáticos,
px con nefropatía,
epilepsia,
parkinsonismo,
trastornos de índole
psiquiátrico en el
anciano.
No se recomienda en
embarazadas y
lactantes.
Edad avanzada,
Antecedentes de
úlcera péptica o de
ADULTOS:
-25 mg 2-3 veces/día
-150-200 mg x día
máximo.
-En un cuadro de
gota: 50 mg/3-4
veces/día/2-3 días
(5).
NIÑOS:
0.1 a 0.25
mg/kg/12hrs
Supositorios:
En niños con artritis
reumatoide juvenil.
? -Cápsulas: 25 mg
-Supositorio 100 mg
-Inyección: 1 mg

9. Artritis reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis
anquilosante, artritis
gotosa aguda, cierre
de ductus arterioso
en bebés.
hiperglicemia,
hipoaldosteronismo.
ulceración
gastrointestinal
recurrente, Ataques
asmáticos agudos,
Urticaria o rinitis.
inicia con 2
mg/kg/día
Max 4 mg/kg/día
Etodolaco -Osteoartritis
-Artritis reumatoide
-Uricosúrico
Analgesico y
antiinflamatorio.
Solo el 5% de los
pacientes suspenden
el medicamento por:
trastornos
gastrointestinales,
cefaleas,
somnolencia, edema,
broncoespasmo,
Vértigos, Tinnitus,
rash cutáneo.
Px con úlcera péptica,
hipersensibilidad a la
aspirina o algún otro
AINE.
Embarazo, lactancia y
niños.
ADULTOS:
200-400 mg 3-4
veces al dia
Máxima: 1200mg/dia
o 1000mg/dia
NIÑOS:
>6 años 400 mg/día
-Metabolitos
hidroxilados.
-Glucorónidos de
metabolitos
hidroxilados.
-Metabolitos no
identificados.
-Tabletas: 400 mg
-Cápsulas 200 mg
Sulindaco Osteoartritis
Artritis reumatoide
Espondilitis
anquilosante
Artritis gotosa aguda
Analgesico y
antiinflamatorio.
Congénere de la
indometacina.
(Gastro intestinal
20%) Sangrado
gastrointestinal y
perforación de úlcera
péptica.
Afecciones de SNC
(10%) como dolor de
cabeza y salpullido.
Embarazo, lactancia y
en niños.
Antecedentes de
ataques de asma,
rinitis, urticaria,
precipitados por
aspirina y otros AINE,
Úlcera gastroduodenal,
hemorragia digestiva,
ADULTOS:
150 a 200 mg 12 hrs
(max 400 mg día).
NIÑOS:
En niños con artritis
reumatoide juvenil
inicia con 4.5 mg/
Tras su absorción,
sufre dos
biotransformaciones:
-Un metabolito
sulfuro.
-Oxidación da un
metabolito sulona
inactivo.
Tabletas: 200 mg

10. Hombro doloroso
agudo.
Dermatológicos:
Erupción, estomatitis,
mucosas secas o
escoriadas, alopecia.
gastropatías erosivas,
síndrome diarreico.
kg/días distribuidos
en 2 dosis
administrado con
alimentos. Puede
aumentar a 6
mg/kg/día en 2 dosis.
GRUPO: ¿?
Flurbiprofeno Artritis reumatoide,
Osteoartritis,
Espondilitis,
Tendinitis, Gota
aguda, Dolor leve a
moderado,
Dismenorrea,
Traumatismo de
tejidos blandos,
Inhibición de la
miosis
intraoperatoria.
Analgesico y
antiinflamatorio.
Náuseas, Vómitos,
Dispepsias,
Hemorragia
intestinal, Ulceración
péptica y perforación
Embarazo, lactancia y
niños menores de 12.
Insuficiencia renal y
hepática.
VO
100 – 300 mg por día
en 2 – 4 dosis
Oftálmica
4 – 6 gotas aplicando
una cada 30 minutos
2 – 3 horas antes de
la cirugía.
? -Tabletas
100 mg
-Oftálmica
2.5 ml
3.5 ml
5 ml
Fenoprofeno Osteoartritis, artritis
reumatoide también
se usa para aliviar el
dolor leve a
moderado.
Analgesico y
antiinflamatorio.
Dispepsia,
Estreñimiento,
Náuseas/vómito,
Gastritis, Úlcera
péptica, Dolor de
cabeza, letargo.
Pólipos nasales, Asma,
Urticaria, Inf. Hepática,
renal y cardiaca,
Diabetes.
Dosis máxima: 3200
mg/día
Dolor (VO):
200 mg c/4 – 6 hrs
Artritis reumatoide y
osteoartritis (VO):
300 – 600 mg c/6 -8
hrs.
? -Tabletas
200 mg
400 mg
-Cápsulas
600 mg

11. GRUPO: Derivados Del Ácido Antranílico
Ácido Mefenámico Dismenorrea
primaria, dolor leve a
moderado.
Analgesico y
antiinflamatorio.
Antiagregante
plaquetario
Náuseas y vómitos,
Diarreas,
Constipación, Úlcera
gástrica,
Trombocitopenia,
Anemia.
Hemorragia
gastrointestinal, Úlcera
péptica, Anemia, IR, IH.
Embarazo y lactancia.
ADULTOS:
Dolor leve a
moderado (VO/
rectal)
250 mg c/6 hrs
500 mg c/8 hrs
NIÑOS:
Niños de 2 – 8 años:
1 supositorio de 125
mg c/8 hrs
Niños de 8 – 14
años:
1 supositorio de 250
mg c/ 8 hrs
Niños mayores a 14
años:
2 capsulas de 250 mg
c/8 hrs
? -Cápsulas:
250 mg
500 mg
-Supositorio:
125 mg
250 mg
500 mg

12. 1 supositorio de 500
mg c/8 hrs.
GRUPO: Ácidos Enólicos (Oxicams)
Tolmetina Osteoartritis
Artritis reumatoide y
artritis reumatoide
juvenil
Espondilitis
anquilosante.
Patologías
inflamatorias
Esguinces,
torceduras,
desgarros,
distensiones y
luxaciones
Inhibe la función
plaquetaria
-25-40% pacientes.
Malestar, hemorragia
gastrointestinal,
náuseas, dispepsia,
dolor abdominal,
diarrea, flatulencia,
vómito, constipación,
gastritis, cefalea,
astenia, dolor
torácico, > de la
presión, mareos
somnolencia,
depresión, > de peso,
irritación cutánea.
< anemia hemolítica,
trombocitopenia,
urticaria, epistaxis,
alteraciones de la
retina y mácula.
ADULTOS:
200-600 mg tres
veces/día.
NIÑOS:
Niños > 2 años: 20
mg/kg/día en 3-4
dosis divididas.
Dosis de
mantenimiento: 15 y
30 mg/kg/día.
? Tabletas 200,400 y 600
mg
Piroxicam
V.O: 38 hrs y Vía
Rectal: 40 hrs
Manejo del dolor
postoperatorio, dolor
asociado a procesos
inflamatorios, artritis
reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis
Antiinflamatorio,
analgésico y
antipirético→ efecto
bajo (A-A-A).
Antiagregante
plaquetario.
Intolerancia gástrica,
necrosis papilar renal,
cefaleas y mareos.
Px con patologías
gástricas, Px con
hipersensibilidad a
esta sustancia o a
úlcera péptica.
20 mg/día (puede
aumentarse a 40
mg/día en casos
agudos).
EN GOTA AGUDA: 40
mg en una sola toma
Comprimidos 20 mg.

13. anquilosante, ataque
agudo de gota,
dolores postparto.
el primer día y 40
mg/día en varias
tomas los días
siguientes.
Meloxicam (el
inhibidor preferencial
de la cox - 2)
20 hrs
Px con artritis
reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis
anquilosante, ataque
agudo de gota,
dolores postparto.
procesos
inflamatorios,
crónicos y agudos.
Antiinflamatorio,
analgésico y
antipirético→ efecto
bajo (A-A-A).
Antiagregante
plaquetario.
Más potente que
piroxicam.
Gastrointestinales
(Mínimos).
Px con patologías
gástricas, Px con
hipersensibilidad a
esta sustancia o a
úlcera péptica.
Px con cardiopatías¡¡
7.5-15 mg/día
(puede aumentarse a
40 mg/día en casos
agudos).
EN GOTA AGUDA: 40
mg en una sola toma
el primer día y 40
mg/día en varias
tomas los días
siguientes.
Selectivo de COX - 2. Comprimidos de 7.5 y
15 mg. MOBEX.
GRUPO: PIRAZOLONAS
Metamizol (dipirona)
metaboliza de
forma inmediata
Síntomas de gripe,
dolor menstrual,
muscular, antipirético
en px intolerantes a
aspirina.
Antiinflamatorio,
analgésico y
antipirético (A-A-A).
Absorción oral rápida
de 30 mn.
Náuseas, vómito y
mareo, toxicidad
renal,
agranulocitosis,
anemia aplásica.
A dosis elevadas:
decaimiento,
aturdimiento e
hipotensión,
alteraciones renales.
Intoxicación aguda:
convulsiones, coma,
parada respiratoria y
Leucopenia,
agranulocitosis,
anemia aplásica, Px
con hipersensibilidad,
asma severa.
ADULTOS:
V.O: 575-1150 mg
c/6-8 hrs.
En dolores de
mediana intensidad
(postoperatorios no
intensos, cólicos,
ciertos dolores
neoplásicos, crisis de
jaquecas, etc.), se
administra por vía
I.M. O I.V. lenta, a
dosis de 1 a 2 g cada
8-12 horas.
Dipirona.

14. cuadros de insf.
hepática.
GRUPO: CoxIBs
Celecoxib (inhibidor
selectivo de la cox -
2)
11 hrs
Artritis reumatoide,
osteoartritis, dolor
asociado a patología
crónica, fibromialgia,
esclerosis sistémica.
rápido manejo del
dolor.
Antiinflamatorio,
analgésico y
antipirético (A-A-A).
No tiene efecto
antiagregante.
Reacciones alérgicas
a nivel cutáneo.
Molestias digestivas
que incluyen diarrea,
dispepsia y dolor
abdominal.
Px con cardiopatías (Ej.
insf. cardiaca, HTA), Px
con enfermedad renal,
AVC, asma,
tabaquismo, EVITAR EN
NIÑOS.
100-200 mg c/12-2 h. Inhibe
selectivamente COX -
2.
Cápsula de 200 mg.