Este documento presenta información sobre los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) no selectivos. Explica que estos fármacos bloquean la ciclooxigenasa para inhibir la formación de prostaglandinas y controlar la inflamación, aunque también pueden causar efectos secundarios gastrointestinales. Luego describe varios AINES no selectivos como el ácido acetilsalicílico, salsalato, diflunisal, ibuprofeno, naproxeno y sus propiedades farmacológicas, indicaciones, contraindicaciones y efectos advers

1. Universidad Central del Ecuador
Facultad de Odontología
Cátedra de Farmacología
• Tatiana Grijalva
• Melany Galarza
• Axel Jarrín
• María José Paredes
• Lizbeth Narváez
• Melany Pérez
• Daniel Oña
• Angie Berrones
• Lizeth Pallasco
AINES
No selectivos
Cuarto Semestre “002”

2. AINES
medicamentos antiinflamatorios no
esteroides
 A NTINFLAMATORIOS
 A NALGÉSICOS
 A NTIPIRÉTICOS Controlar los síntomas producidos
por la inflamación
USO
ACCIÓN
Bloquean a la ciclooxigenasa que forma sustancias que pueden
producir inflamación.
E. Secundarios
alteraciones gastrointestinales y afecta a la
coagulación sanguínea

3. AINES NO SELECTIVOS
 Son ácidos orgánicos débiles
 Inhiben las dos vías de la formación de los
prostanoides: Cox-1 y Cox-2.
 Molécula de pequeño tamaño molecular.
 moléculas liposolubles
 Se polariza fácilmente
 Utilizados y efectivos para el
tratamiento de la artritis y otras
condiciones asociadas con dolor
 Inhiben la agregación plaquetaria
 Son los más antiguos
EN ODONTOLOGÍA
 Administramos por poco tiempo.

4. ÁCIDOS
CARBOXÍLICOS

5. Acetil Salicílico (ASA)
Conocido como la aspirina
Antipirético, antiinflamatorio y como
antiagregante plaquetario.
Efecto farmacológico
Fármaco de primer orden a
nivel mundial, se extrae de la
corteza de sauce.
Se divide en:
Profármaco
Albúmina

6. Presentación farmacológica
Tabletas
Vía oral
Tabletas
Efervescentes
Tomar el medicamento con un vaso de
agua después de las comidas o con algún
alimento, especialmente si se notan
molestias digestivas.
Vía de
administración

7. MECANISMO DE ACCIÓN
Va a tener acción periférica va actuar bloqueando de
forma irreversible la actividad de la ciclooxigenasa,
COX1 Y COX2
En dosis bajas va a inhibir la actividad de la COX 1
mientras que en dosis terapéuticas normales va a
inhibir COX 1 Y COX 2
El efecto del ácido acetilsalicílico es reversible en
todas las células excepto cuando inhibe el tromboxano
A2 en el periodo de formación de plaquetas

8. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
BIOTRANSFORMACIÓN
DISTRIBUCIÓN ELIMINACIÓN
Se da en el tracto
gastrointestinal tras su
administración oral es rápida y
completa.
El ácido acetilsalicílico y el ácido
salicílico se unen del 80 % al 90% a las
proteínas plasmáticas, especialmente a
albúmina.
Placenta y Leche materna
El ácido acetilsalicílico se
convierte rápidamente en su
principal metabolito activo, el
ácido salicílico.
Ácido salicilúrico,
glucurónido salicil-fenólico,
salicilacil glucurónido,
ácido gentísico y ácido
gentisúrico.
Se va a eliminar por el túbulo renal los
salicilatos específicamente se va a
excretar por los riñones como ácido
salicilurico en su gran mayoría en 75% .

9. FIEBRE REUMÁTICA
INDICACIONES
CONTROL DE
REACCIONES
INFLAMATORIAS DE
ENFERMEDADES
AUTOINMUNES
PACIENTES
EMBARAZADAS CON
SÍNDROME
ANTIFOSFOLÍPIDO
PACIENTES
EMBARAZADAS CON
PREECLAMPSIA
AGREGANTE
ANTIBACTERIANO
USAR EN DOSIS BAJAS
REDUCE LA
INCIDENCIA DE
CÁNCER .
Trombos

10. DOSIS
•Analgésico y antipirético: 500
mg cada 3 horas, 500 mg cada
8 horas, 500 mg a 1 g cada 6
horas.
•Antiagregante plaquetario: 500
mg a 1 g al día en una sola dosis.
•Dolor consecutivo a
extracciones dentarias, dolor por
fractura, esguinces: 2 a 4 tabletas
cada 4 horas.
DATOS CLÍNICOS
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hemofilia Úlcera gástrica , gastritis aguda o crónica
Accidente vascular hemorrágico
Síndrome de Reye.

11. DATOS CLÍNICOS
EFECTOS ADVERSOS
Intolerancia gástrica, ulcera
gástrica y duodenal
Angioedema
Urticaria
Hepatotoxicidad
Exantemas Hemorragia gastrointestinal

12. Se intensifica la acción y los efectos
secundarios.
INTERACCIÓN
ANTIGOUAGULANTES CORTICOSTEROIDES
ANTIRREUMÁTICOS,
SULFONILUREAS,
METOTREXATO
ESPIRONOLACTONA
, FUROSEMIDA,
FÁRMACOS
ANTIGOTA
Se reduce el efecto.
Se potencia el efecto.
Riesgo de hemorragia gastrointestinal.

13. SALSALATO
AINE derivado de
la aspirina
El salsalato no causa pérdidas de
sangre gastrointestinales.

14. SALSALATO
Es un profármaco que el salsalato
igual termina convirtiéndose en
salicilato.
PRESENTACIÓN
FARMACOLÓGICA
MARCAS COMERCIALES
Argesic-SA Disalcid

15. DIFLUNISAL
También conocido como Dolobid
Es un derivado difluoruro del ácido salicílico
Tolerado en el
tratamiento de
dolor agudo y
crónico.
Efectos
analgésicos,
antiinflamatorios y
antipiréticos.
Envase de 20
comprimidos
Cada uno contiene 500
mg
EFECTO FARMACOLÓGICO PRESENTACIÓN

16. Vía oral
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Se puede
administrar con o
sin la presencia de
alimentos.
En ayunos se
alcanza la
concentración
plasmática de 2 a 3
horas.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la
ciclooxigenasa
(inhibe la síntesis de
prostaglandinas).
Disminución de las
prostaglandinas en los
tejidos periférico
Disminución de dolor
agudo o crónico
Prostaglandinas:
mediadores del dolor y
la inflamación

17. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
-Se absorbe de forma
rápida.
-Concentraciones
plasmáticas máximas:
2-3 horas
Unión a proteínas
plasmáticas  99%.
Por medio de la
albumina.
-Metabolizado en el
hígado.
- Vía renal.
-Orina (90%) 
glucurónidos
conjugados.
-5%  heces
DOSIS
Deben ser
ingerido sin
chupar ni
masticar.
ADULTOS
- Dosis inicial  1000 mg
seguidos de 500 mg cada 12
horas.
-Dosis diaria se adecua a la naturaleza e
intensidad del dolor.
-No se recomienda una dosis de
mantenimiento superior a 1.500 mg al día.

18. EFECTOS ADVERSOS
Náuseas, vómitos, dispepsia, dolor
gastrointestinal, diarrea,
estreñimiento y flatulencia. .
Erupción cutánea: prurito,
sudoración, sequedad de las
mucosas, estomatitis
Mareos, vértigo
Tinnitus, cefalea, fatiga,
cansancio, edema.
Insomnio, somnolencia.

19. INDICACIONES
-Alivio del dolor.
-Dolor de carácter quirúrgico (extracciones
dentarias y otra cirugía odontomaxilar).
-Dolor por osteoartritis y enfermedades reumáticas.
-Dolor y síntomas asociados de la dismenorrea
primaria.
CONTRAINDICACIONES
-Hipersensibilidad al fármaco.
-Ataques previos de asma aguda.
-Mujeres embarazadas.
-Período de lactancia.
-Pacientes pediátricos.
-Pacientes que toman anticoagulantes.

20. PRECAUCIONES
INTERACCIONES
En pacientes con
antecedentes de úlcera o
hemorragia gastrointestinal.
↑ Concentración plasmática:
indometacina, nticoagulantes
orales, hidroclorotiazida,
paracetamol.
En pacientes con insuficiencia
renal severa.
En pacientes con alteración
de la función renal,
↓ excreción urinaria de:
naproxeno.
↓ Concentración plasmática
por: AAS, antiácido

21. ÁCIDOS
PROPIONICOS

22. IBUPROFENO
Es uno de los AINEs derivado del ácido
propiónico
Baja cantidad de efectos adversos en
comparación con otros AINEs
Propiedades
antiinflamatorias
, analgésicas y
antipiréticas.
EFECTO FARMACOLÓGICO
Vida media de
aproximadamente
2 horas
Se debe dar
repetidas veces (4
veces al día).

23. PRESENTACIÓN FARMACOLÓGICA
Comprimidos
Vía oral
Suspensión oral Frasco ampolla
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Puede tomarse con
el estómago vacío.
Se puede
acompañar de
alimentos (leche).
Los comprimidos
deben tragarse
enteros, sin masticar,
partir, machacar ni
chupar.

24. MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la ciclooxigenasa,
(síntesis de prostaglandinas)
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Actividad antiinflamatoria Acción Antipirética
-Se ejerce sobre el hipotálamo.
-Incremento en disipación del
calor - Vasodilatación.
Impide la liberación por
leucocitos de citoquinas.
En el tracto
gastrointestinal (80%).
Concentración
plasmática: 1-2 horas.
0,1 a 0,2 l/kg
Unión a proteínas
plasmáticas (99%).
-Metabolizado en el
hígado.
-Sus metabolitos son
conjugados con ácido
glucurónico
- Nivel renal.
10% de forma
inalterada
- 90% -> metabolitos
inactivos,
glucurónidos

25. EFECTOS ADVERSOS
Efectos digestivos
Úlceras
pépticas,
perforación o
hemorragia
gastrointestinal
.
Sistema nervioso central
Cefalea,
mareos,
somnolencia
, y visión
borrosa.
Erupciones
cutáneas,
(máculas
eritematosas, y
prurito).
Asma
Retención de
líquidos
Trombocitopenia,
anemia,
neutropenia.

26. INDICACIONES
-Tratamiento de artritis reumatoide.
-Alivia el dolor, la sensibilidad, la inflamación y
la rigidez ocasionados por la osteoartritis.
-En extracción dental.
-Posparto y posoperatorio.
-Fracturas.
CONTRAINDICACIONES
-En el tercer trimestre del embarazo.
-Pacientes con insuficiencia hepática grave.
-Pacientes con pólipos nasales.
-Antecedentes de asma, rinitis, rinorrea,
angioedema y urticaria.
-Lupus eritematoso sistémico.
-Personas que toman anticoagulantes.

27. DOSIS
ADULTOS NIÑOS
Dosis máxima admitida
2.400 mg/día
Habitual
400-600 mg cada 6-8 horas
Ideal
600 mg cada 6-8 horas (efecto
antiinflamatorio)
5-10 mg/kg cada 6-8 horas.
20 mg/kg cada 24 horas.

28. PRECAUCIONES
INTERACCIONES
Una sola dosis
Períodos cortos
Conducir o manejar
maquinaria puede
verse afectada en
ciertos casos.
No es necesario adoptar
precauciones especiales.
Se potencia con el
consumo de alcohol.
Debe administrarse
con precaución en
pacientes que
consumen los ciertos
fármacos
Anticoagulantes orales:
↑ hemorragia.
Digoxina: ↑ intoxicación
Aspirina: ↓ niveles séricos.
Diuréticos: ↓ efecto diurético.
Metrotexato: ↑ pancitopenia

29. Analgésico, antipirético y antiinflamatorio no
esteroideo (AINE).
MECANISMO
DE ACCIÓN
Bloquea la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y
prostaciclinas por la inhibición de la ciclooxigenasa
NAXOPRENO

30. INDICACIONES
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis
anquilosante y artritis juvenil, tendinitis, bursitis,
esguinces y para el manejo del dolor posquirúrgico.
Tratamiento de dolor leve-moderado.
Estados febriles.
Crisis agudas de migrañas.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN
-Rápida.
-En el tracto gastrointestinal
-Biodisponibilidad: 95%
-Duración: <12 hr.
-Nivel plasmático:
Naxopreno: 2-4 hrs.
N. Sódico: 1-2 hrs.
-Unida a proteínas: >99%
-Volumen. 0.16 l/kg
ELIMINACIÓN
-Semivida: 12-17 h
-Aclaramiento: 0,13
ml/min/kg
-Excreción:
Orina (95%)
Heces (<3%)
-Metabolizado en el hígado.
Metabolitos: 6-
desmetilnaproxeno,
conjugados glucurónidos.
-Enzimas inhibidas: COX-1,
COX-2
METABOLISMO

31. CONTRAINDICACIONES
DATOS CLÍNICOS
Reacciones alérgicas a la prescripción.
Hemorragia gastrointestinal, úlcera
péptica, insuficiencia hepática o renal,
durante el embarazo y la lactancia.
Analgésicos antiinflamatorios no
esteroidales inducen el síndrome de asma,
rinitis y pólipos nasales.
No se ha establecido la seguridad y
efectividad en niños menores de 2 años.

32. DATOS CLÍNICOS
EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: molestia y dolor gástrico,
náusea, pirosis, dermatitis alérgica,
zumbidos de oídos, edema por retención
de líquidos, mareo, somnolencia, cefalea.
Poco frecuentes: diarrea, visión
borrosa, disminución de la audición.
Raras: confusión, depresión mental,
dermatitis exfoliativa, agranulocitosis,
leucopenia, trombocitopenia, hepatitis,
fiebre, nefritis, síndrome nefrótico,
insuficiencia renal, insomnio

33. DOSIS
Niños mayores de 12 años:
- 200mg cada 8 a 12 horas, o puede
iniciar con una dosis de 400mg.
Dosis máxima diaria: 600mg
NIÑOS
Niños mayores de 2 años:
- Analgesia: 5 a 7 mg/kg cada 8 a 12 h.
- Antiinflamatorio: 10-15 mg/kg por
día dividido en dos dosis.

34. DOSIS
Dosis habitual: 500-1.000 mg diarios que pueden administrarse:
500 mg diarios: ½ comprimido de 500 mg cada 12 horas.
1.000 mg diarios: 1 comprimido de 500 mg cada 12 horas.
ADULTOS
Artritis reumatoide, artrosis y espondilitis anquilosante
La dosis inicial recomendada es de 500 mg ó 1000 mg.
Dismenorrea (dolor menstrual)
La dosis inicial recomendada es de 500 mg seguido de 250 mg cada 6-8 horas si es
necesario.
Migrañas
La dosis inicial recomendada es de 1 comprimido y medio cuando aparecen los
primeros síntomas, seguidos de 250 mg de (medio comprimido), media hora más
tarde.

35. MARCAS COMERCIALES

36. KETOPRENO
Antiinflamatorio propiónico no
esteroideo de vida media corta. Presenta un uso y perfil similar a
otros del grupo (ibuprofeno,
naproxeno)
Actividad antiinflamatoria (a altas
dosis) y analgésica (a dosis
bajas)
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición periférica de la
síntesis de prostaglandinas
secundaria a la inhibición de
la enzima ciclooxigenasa

37. PRESENTACIÓN FARMACOLÓGICA
Comprimidos
Vía oral
Gel Frasco ampolla
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Vía Parenteral
Vía Tópica

38. INDICACIONES
 Afecciones dolorosas, flogísticas o traumáticas,
de las articulaciones, tendones, ligamentos y
músculos (artritis, periartritis, luxaciones, lesiones
meniscales de la rodilla, torticolis, lumbalgias, etc)
Cuadros dolorosos asociados a la inflamación:
dolor dental, traumatismos, dolor posquirúrgico.
La forma inyectable está especialmente indicada, en
el tratamiento de ataque de los cuadros agudos con
predominio del dolor
Procesos reumatológicos: Espondilitis
anquilosante, artritis reumatoide, osteoartrosis.
Episodio agudo de gota.

39. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
METABOLISMO
DISTRIBUCIÓN
ELIMINACIÓN
-Rápida y casi completa.
-Biodisponibilidad:
90%
-Duración: 2-4 hr.
-Nivel plasmático: 1-2 hrs.
-Unida a proteínas: 99%
-Metabolizado en el
hígado.
-Principalmente por
conjugación con ácido
glucurónico e hidrólisis.
El 50% de la dosis se excreta en
las primeras 6 horas tras su
administración.
En los 5 días que siguen a la
administración; el 50-90 % de la
dosis se excreta por el riñón y el 1-8
% por las heces

40. CONTRAINDICACIONES
DATOS CLÍNICOS
Antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad.
Tercer trimestre del embarazo.
Contraindicado en los siguientes casos:
 Ulcera péptica activa, o antecedentes de
hemorragia gastrointestinal, ulceración o
perforación relacionada con tratamientos
previos con AINEs.
 Predisposición hemorrágica.
 Insuficiencia hepática, renal, cardiaca grave.
 Casos de sangrado activo.
 Trastornos hemostáticos o en tratamiento con
anticoagulantes.

41. DATOS CLÍNICOS
EFECTOS ADVERSOS
Síndrome de Stevens-Johnson,
enfermedad de Lyell,
anemia aplásica y reacciones
de fotosensibilidad.
La mayoría de los efectos adversos se presentan
durante el primer mes de tratamiento.
Más comunes
alteraciones digestivas
(dispepsia, náuseas, diarrea,
dolor abdominal y flatulencia).
Ocasionalmente

42. DOSIS
Dosis habitual: 100 mg cada 12-24 horas durante 1- 2 días
Adultos
-50 mg cada 6- 8 horas.
Dosis máxima diaria: 200mg
COMPRIMIDOS
INYECCIÓN
Niños
-0,5 mg/kg/6-8 horas.
Dosis máxima diaria: 2 mg/kg
Dosis habitual: 1-4 aplicaciones al día en la zona afectada por máx. 7 días.
GEL

43. MARCAS COMERCIALES

44. • MECANISMO DE ACCIÓN: POTENTE INHIBIDOR
DE PROSTAGLANDINA SINTETASA, ASÍ COMO
DEL TROMBOXANO A2 (IMPLICADO EN LA
AGREGACIÓN PLAQUETARIA)
 Analgésico
 Antiinflamatorio
 Antipirético.
Reduce efecto diurético
de furosemida y el
efecto anticoagulante

45.  Metabolismo principalmente por
hidroxilación y se excreta por los
riñones.
 Excreción Se excreta en cantidades
muy pequeñas en leche
materna (inferiores a 0,05
μg/ml). Aproximadamente el 20-25% de
una dosis oral de flurbiprofeno se excreta
de forma inalterada
Vía de administración
 Vía bucal, sólo a
corto plazo.
 Vía oftálmica
 Vía oral.
Absorición Se puede dar dentro de
la cavidad bucal por difusión pasiva,
administración con alimentos lo
variara.
Biodisponibilidad – Se logra absover la
mayor parte y logra un efecto farmaceútico al
tener una vida media de 5, 7 horas.
Distribución - Rapido y se une ampliamente
con proteínas plasmáticas.

46. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
• EFECTOS QUE APARECEN ENTRE 3% Y
9%: DISPEPSIA, DIARREA, DOLOR
ABDOMINAL, NÁUSEA, EDEMA, SIGNOS Y
SÍNTOMAS INDICADORES DE INFECCIÓN
URINARIA.
EFECTOS QUE APARECEN EN MENOS DE
1%
Y QUE PUEDEN DEBERSE CON ALTA PROBA
BILIDAD A LA INGESTIÓN DE FLURBIPROFE
NO: ÚLCERA PÉPTICA, GASTRITIS, DIARREA

47.  Adultos
 Niños
 Población geriátrica
Artritis reumatoide.
• Osteoartritis.
• Espondilitis anquilosante.
• Bursitis aguda/tendinitis.
• Gota aguda.
• Dolor leve a moderado. (dental)
• Dismenorrea.
• Traumatismo de tejidos blandos.

48. • Hipersensibilidad; pacientes que han
presentado con anterioridad reacciones de
hipersensibilidad (asma, broncoespasmo,
rinitis, angioedema o urticaria)
• Usar dosis mín. efectiva durante el mín. tiempo
necesario; precaución en: pacientes con
historial previo de asma bronquial o
enfermedad alérgica
• alteraciones cardíacas, hepáticas o renales, en
terapia diurética o ancianos (monitorizar
función renal), con antecedentes de
hipertensión y/o insuficiencia. cardiaca, con
potencial de sangrado anómal.

49. Active: Flurbiprofen sodium 0.03%
Inactives: Sodium Citrate, Polyvinyl Alcohol 1.4$, Edetate
Disodium, Potassium Chloride, Sodium Chloride, Citric Acid,
Purified Water. Hydrochloric Acid and/or Sodium Hydroxide
may be added to adjust pH (6.0-7.0).
Principio activo: 8,75 mg.
Composición: 1 pastilla.
Administración: 1 pastilla.
Prescripción: 8,75 mg.
Excipientes: Isomalta, malitol
líquido, hidroxido de potasio

50. ÁCIDOS
ACÉTICOS

51. • ES UN ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEO
DEL GRUPO DE LOA ÁCIDOS INDOLACÉTICOS,
CON PROPIEDADES ANALGÉSICAS,
ANTIPIRÉTICAS, Y ANTIINFLAMATORIAS.
No se utilizan mucho en odontología y además tienen
alta toxicidad renal

52.  Via de administración - Oral, tópica y
oftálmica.
ABSORCIÓN:
 Es absorbida sin modificar desde el
tracto gastrointestinal. La máxima
concentración en plasma se alcanza
2 h después de la dosis.
 Via de administración - Oral, tópica,
parenteral y oftálmica.
 Biodisponibilidad: En forma Oral 90%,
Tópica 90% e interarticular 80% Distribución:
Se une a proteinas del plasma en 99%,
fluido sinovial, SNC, placenta y leche
materna
 Metabolismo: En el higado, cirulación
enterohepatica, metabolitos frecuentes DMI
y DMBI
Eliminación: Excretado por orina
40% y heces 30%, en un periodo de
2 a 11 horas

53. Via oral, 200 mg al día,
Ofálmico 0.5 - 1 %, topico 2 a 4
veces al día.
Via rectal depende la enfermedad
tratada de 75 a 150 mg diarios.
Artritis reumatoide. Osteoartritis.
Espondilitis anquilosante. Alteraciones
musculoesqueléticas agudas (bursitis,
tendinitis, sinovitis.

54.  Hipersensibilidad a
indometacina y/o otros AINE;
úlcera duodenal activa,
historia de lesiones gástricas
recurrentes; embarazo;
lactancia.
Formula: C19H16ClNO4
Son frecuentes los transtornos
gastrointestinales, cefaleas y mareos.
Otros efectos secundarios son
depresión, somnolencia, tinnitus

55. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACIÓN
• POLVO CRISTALINO BLANCO O
AMARILLO. PRÁCTICAMENTE INSOLUBLE
EN AGUA, BASTANTE SOLUBLE EN
ETANOL AL 96%. PUNTO DE FUSIÓN:
APROX. 155 – 162 ºC. ABSORCIÓN UV
MÁX.: 230, 260, 319 NM (ETANOL).
CADA CÁPSULA CONTIENE:
INDOMETACINA25 MG
CADA SUPOSITORIO CONTIENE:
INDOMETACINA100 MG
CADA COLIRIO CONTIENE:
INDOMETACINA10 MG
Formula: C19H16ClNO4

57. • Es un derivado del ácido acético que tiene relación
estructural con la indometacina.
• Con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y
antipiréticas.
SULINDACO
Mecanismo de acción
Metabolito activo para interferir en la biosíntesis de
prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa.
Inhibir la quimiotaxis y la activación de los neutrófilos,
disminuir los niveles de citocinas proinflamatorias.

58. FARMACOCINÉTICA
Vía de administración Vía oral
ABSORCIÓN
- A través del tracto gastrointestinal.
- Biodisponibilidad del 90%.
- Niveles plasmáticos se obtienen a
las 2 horas luego de su
administración.
- Se reduce con la administración
conjunta de comida.
DISTRIBUCIÓN
- Alto grado de afinidad a
proteínas plasmáticas.
- Concentraciones de 1
mcg/mL.
- El 93% del fármaco y el
98% de su metabolito.
METABOLISMO
- En el hígado, donde se
produce su metabolito
activo, el cual no cruza la
barrera placentaria.
ELIMINACIÓN
- Semivida de eliminación
es de 7 – 8 horas

59. INDICACIONES
- Tratamiento sintomático de la espondilitis
anquilosante.
- Artritis gotosa aguda, osteoartritis, artritis
reumatoide, bursitis, tendinitis.
- Artrosis, enfermedades periarticulares,
traumatismos articulares y de partes
blandas, inflamaciones en general.

60. DATOS CLÍNICOS
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIÓN
 Pacientes geriátricos, asma,
reacciones alérgicas, úlcera
gastrointestinal.
 Tratamiento del dolor perioperatorio.
 Cirugía de revascularización
coronaria.
 En niños, durante el embarazo y la
lactancia.
 Tener precaución en pacientes con
enfermedades coronarias, trastornos
de la coagulación, lupus eritematoso
sistémico y disfunción hepática o
renal.

61. REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS
DATOS CLÍNICOS
Los efectos secundarios experimentados son
generalmente ligeros y a menudo se remiten con
la reducción de las dosis.
Poco
frecuentes
 Edema, prurito, erupciones.
 Molestias gastrointestinales,
estreñimiento, diarrea,
flatulencia, indigestión.
 Anorexia, náuseas, vómito.
 Trastornos del sueño, vértigo,
cefalea.
 Tinnitus.
Raras
 Úlcera gastrointestinal.
 Insuficiencia cardiaca congestiva.
 Hipertensión.
 Eritema multiforme.
 Eritroderma.
 Síndrome de Stevens-Johnson.
 Agranulocitosis.
 Alteraciones de la vista.

62. FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas con
200 mg.
DOSIS
ADULTOS
(400 mg por día)
Osteoartritis, artritis reumatoide,
espondilitis anquilosante: 150-200 mg/12 h.
Dolor agudo del hombro: 200 mg/12 h,
generalmente durante 7-14 días.
Artrosis gotosa aguda: 200 mg/12 h,
normalmente durante 7 días.
NIÑOS
No se ha establecido su
eficacia y seguridad en
estos pacientes.

63.  Sal sódica derivado del ácido fenilacetico.
 Acción antinflamatoria, analgésica, antipirética.
DICLOFENACO
Mecanismo de acción
Relacionado con la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas, por inactivación reversible, de la enzima
ciclooxigenasa.

64. FARMACOCINÉTICA
Vía de administración
Vía oral.
Vía rectal.
Vía parenteral.
ABSORCIÓN
- Rápida y completa por el
tracto gastrointestinal .
- Concentración máxima se
obtiene de 2 a 3 horas
cuando se administra
junto con alimentos.
DISTRIBUCIÓN
- Se liga ampliamente a
proteínas plasmáticas en
99%,
- Vida media en plasma es
de 1 a 2 horas previa
ingesta oral.
METABOLISMO
- En el hígado por acción
de la isoenzima de la
subfamilia CYP2C del
citocromo P-450
ELIMINACIÓN
- Después de la
glucoronidación y
sulfación, los metabolitos se
excretan en orina, 65% y
por bilis, 35%.

65. INDICACIONES
 Tratamiento de enfermedades
reumáticas crónicas inflamatorias.
 Reumatismo extraarticular.
 Tratamiento sintomático de la
dismenorrea primaria.
 Tratamiento sintomático del ataque
agudo de gota.
 Tratamiento de inflamaciones y
tumefacciones postraumáticas.

66. DATOS CLÍNICOS
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIÓN
 Pacientes con hipersensibilidad a los
excipientes del diclofenaco.
 Pacientes con enfermedad de Crohn
activa, colitis ulcerosa activa,
insuficiencia hepática y renal grave,
con desordenes de la coagulación.
 Antecedentes de hemorragia intestinal
o perforación,
úlcera/hemorragia/perforación
gastrointestinal activa.
 Insuficiencia cardiaca congestiva
establecida.
 Tercer trimestre de gestación.

67. REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS
DATOS CLÍNICOS
Este medicamento puedeproducirefectos
adversos, aunque no todas las personas los sufran
Frecuentes
 Dolor de cabeza, mareo, vértigo,
náuseas, vómitos, diarreas,
acidez, dolor abdominal, gases,
falta de apetito.
 Alteraciones en los resultados de
los análisis de sangre sobre el
funcionamiento del hígado.
 Erupción en la piel.
Poco
frecuentes
 Palpitaciones, fuerte dolor en el
pecho repentino.
 Respiración entrecortada,
dificultad para respirar tumbado,
hinchazón de pies y piernas
(signos de insuficiencia
cardiaca).

68. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
DATOS CLÍNICOS
Raros
 Hinchazón en la cara, ojos, o
lengua, dificultad para tragar,
jadeos, ronchas y picor
generalizado.
 Somnolencia, asma, dolor de
estómago, reflujo, diarrea con
sangre, úlcera gástrica o intestinal
con o sin sangrado o perforación.
Muy raros
 Desorientación, depresión,
insomnio, pesadillas, irritabilidad,
reacciones psicóticas, sensación de
hormigueo, trastornos de la
memoria, convulsiones, ansiedad,
temblor
 Trastornos del gusto, infarto
cerebral, visión borrosa y doble,
zumbido en los oídos.

69. FORMA FARMACÉUTICA
Ampolla de 75 mg
Grageas de 100 mg
DOSIS
ADULTOS
Vía oral: 100 mg al día en una dosis o
fraccionados en dos tomas de 50 mg.
Vía intramuscular: dosis es una ampolleta
diaria de 75 mg cada 12 a 24 horas.
NIÑOS
No se recomienda el uso
de este medicamento a
menores de 14 años.

70. KETOROLACO Derivado heterocíclico del
ácido acético
Permite administrar por una
vía parenteral más rápida
En intervención quirúrgica
Tratamientos


•
•
•
•
•
EXCRECIÓN

71. Características
estructurales
1. El inicio de la analgesia se observa 39
minutos después
2. Alcanza su pico máximo en:
a. La 1ra y 2dA hora en
intravenoso e intramuscular
b. 3 horas después de
administración oral
FARMACOLOGÍA

72. Inhibe la actividad de la
ciclooxigenasa
Impide la formación de
prostaglandinas y tromboxanos
Inhibe la agregación plaquetaria
MECANISMO DE ACCIÓN

73. Vía de administración Vía oral
Vía parenteral.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN BIODISPONIBILIDAD
- Absorbe rápido y completo.
- Por vía sublingual (28
minutos)
- Por vía oral (30-40 min)
- Por VI (40-50min)
- P. vida de hasta 9.5 horas
• Administración oral es de
90%
• Administración I.M. es del
100%
METABOLISMO
• Vida media de 9,5 horas por eso
se puede dar cada 12 horas
• Se metaboliza parcialmente 50%
• En el hígado 91% y en menor
proporción, en la bilis
• Se une a proteínas
plasmáticas en un 99%
• Unión débil
• El uso concomitante de
cualquier otro AINE puede
desplazar al ketorolac
DISTRIBUCIÓN
EXCRECIÓN
- La eliminación es renal
- Es excretado ya sea como el
fármaco en cambio 60,2%,
como un metabolito
conjugado 21,9% o bien
hidroxilado 11,5%

74. INDICACIONES
No producen dependencia
psicológica o física
Dosis indicada para lograr el efecto
analgésico.
Para el alivio a corto plazo del dolor
moderadamente intenso

75. DOSIS
Dosis recomendada 20mg cada 8h a 12h
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Riesgo de toxicidad
Dosis: 10 a 30 mg/ 6-8h Dosis máxima
Intramuscular
Oral
90 mg/diario
● La comida puede disminuir el pico máximo
de concentración
● No administrarse con agonistas
opioides en la misma jeringa
● No usar en niños menores de 2
años.
● Evitar en menores de 18 años
Intravenosa
● Administrarse durante al menos 15
segundos
 A.Oral: 10mg hasta 4 veces al día……7 días
 A. IM o IV: 50 a 90 mg al día…….. 2días

76. CONTRAINDICACIONES
DATOS CLÍNICOS
 Con hipersensibilidad
 Hipertensos
Con antecedentes de asma.
 Niños < 16 años de edad
 Con antecedente de ulceración
 Con insuficiencia cardíaca, hepática e renal
EN PACIENTES
 Durante el embarazo, el parto o la
lactancia
 Con sospecha de sangrado
cerebrovascular.
 Que han tenido operaciones con alto
riesgo de hemorragia
 Con terapia anticoagulante
 Con síndrome completo o parcial de
pólipos nasales, angioedema o
broncoespasmo.
EN PACIENTES

77. DATOS CLÍNICOS
EFECTOS ADVERSOS
Generales: Aumento de peso, edema,
mialgias, hiponatremia, hipercaliemia,
anafilaxis, hipotensión.
Gastrointestinales: Hemorragia
gastrointestinal,, náusea, úlcera péptica,
diarrea, dolor gastrointestinal, vómito, gastritis,
hepatitis.
Respiratorias: Asma y disnea.
Cardiovasculares: Hipertensión.
Urogenitales: Polaquiuria, oliguria y hematuria,
insuficiencia renal.
Sentidos especiales: Alteraciones del gusto, vista,
tinnitus.
Dermatológicos: urticaria
SNC: Somnolencia, mareo, sudoración, cefalea,
boca seca, nerviosismo, parestesia, depresión,

78. PRESENTACIONES

79. Ácidos
Fenamicos
04

80. Introducción
Es una molécula que sirve como
una estructura de matriz para
varios fármacos antinflamatorios
no esteroideos,
FDA etiqueta para este
medicamento.

81. Ácido Mefenámico.
Definición.
• Es un medicamento
antiinflamatorio no esteroideo.
• Indicado para el tratamiento del
dolor leve o moderado.
• No se emplean con tanta
frecuencia como otros AINE.

82. Actúa impidiendo la síntesis de
prostaglandinas, mediante la
inhibición inespecífica, no
competitiva y reversible de la
actividad de ciclooxigenasa.
Mecanismo de acción.

83. Absorción
La absorción por el tracto
gastrointestinal es rápida.
Vías de
administración.
Se administra por vía oral
como tableta, capsula o
jarabe y por vía rectal como
supositorio.

84. Distribución
• Da lugar a metabolitos
inactivos.
• (3′-hydroximetil y 3′-
carboxi derivados).
Biodisponibilidad
Es del 90% con una semivida
de 2 horas.

85. Efectos Adversos
- Ulceración gástrica.
- Trombocitopenia
- Purpura
- Anemia aplásica.
- Pancitopenia.
- Hemolisis con anemia.
- Cefalea.
Severos
- Vómito.
- Gastritis.
- Diarrea.
Comunes

86. • Reacciones de
hipersensibilidad.
Contraindicaciones
Acción analgésica,
antiinflamatoria y
antipirética.
Indicaciones.
• Pacientes con
antecedente alergia a
salicilatos.
Procesos dolorosos
agudos.
Inflamaciones y
estados febriles.

87. Dosis y Usos
Administración oral o rectal.
Adultos: 500mg
Niños de 8 a 14 años: 1
supositorio de 250mg tres
veces al día.
Más de 14 años: 2 capsulas
de 250mg o 1 supositorio de
500mg tres veces al día.
Niños: de 2 a 8 años: 1
supositorio de 125mg tres
veces al día.

88. • Es un medicamento
antiinflamatorio no esteroideo.
• Analgésico indicado para el
tratamiento de dolor leve o
moderado.
Ácido Meclofenámico
Definición.

89. Antiinflamatorio.
Analgésico.
Antipirético.
Efecto farmacológico.
Reduce articulaciones
dolorosas.
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Dismenorrea
primaria

90. Vía de
administración
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
METABOLISMO
DISTRIBUCIÓN
EXCRECIÓN
Oral.
Gastrointestinal
rápida.
Metabolismo
hepático.
70% orina.
20-30% heces.
Se une extensamente a
las proteínas del plasma.
Sobre todo a sus derivados 3'-
hidroximetil y 3'-carboximetilados.

91. • Hipersensibilidad a
salicilatos.
Contraindicaciones
Administrar con
leche, alimentos o
antiácidos.
Indicaciones.
• 5% casos existe
sensibilidad cruzada.
Hidróxido de
aluminio o de
magnesio.

92. Dosis y Usos
Menorragia:
Adultos: 100mg
Artritis reumatoide:
Adultos: 200-400mg
Osteoartritis:
Adultos: 200-300mg
*400 mg solo si no hay respuesta.
Dolor leve:
Adultos: 100-200mg
Importancia:
- Potencia analgesia y antiinflamatoria es mayor que el A.S.
- Toxicidad potencia (problemas hematológicos)
- Desuso en odontología.

93. ÁCIDOS
ENÓLICOS

94. Es el nombre de un medicamento de tipo
antiinflamatorio no esteroideo derivado de
pizarolas.
Inhibición de la ciclooxigenasa.
Biosíntesis de prostaglandinas.
Síntesis de pirógenos endógenos y medidores del proceso inflamatorio.
Inhibe la agregación plaquetaria.

95. Vía de administración Vía oral.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN BIODISPONIBILIDAD
Se absorbe con rapidez y por
completo alcanzando
concentraciones máximas en
1 a 3 horas.
Por vía oral es elevada debido a
su elevada liposolubilidad.
Afecta la biodisponibilidad:
 Características
fisicoquímicas.
 Horarios de comidas.
METABOLISMO
Extensivamente en el hígado.
Inductor de enzimas hepáticas.
Oxifembutazona.
Tiene una alta afinidad a las
proteínas plasmáticas como la
albúmina en 98 – 99% lo que
limita su distribución.
DISTRIBUCIÓN
EXCRECIÓN
• Por medio de la orina y se
resorba de manera pasiva
a nivel tubular distal.
• Su vida media de
eliminación renal es de
unas 84 horas.

96. Agente sintético con propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas.
INDICACIONES
Reumatismo poliarticular
agudo
Artritis reumatoidea.
Espondiloartritis.
Artrosis.

97. CONTRAINDICACIONES
DATOS CLÍNICOS
EFECTOS ADVERSOS
 Hipersensibilidad a la fenilbutazona.
 Trastornos de la coagulación.
 Disfunción cardiaca, renal y
hepática.
 Úlcera péptica.
 Enfermedad tiroidea.
 Edema sistemático.
 Menores de 14 años.
•Intoxicación: alteraciones
gastrointestinales neurológicas,
sanguíneas, zumbido de oídos; aumento
de la presión arterial; edema periorbitario;
sensación de falta de aire; hinchazón de
cara, manos, pies o parte inferior de las
piernas; fracaso renal y hepático,
depresión respiratoria y coma.

98. FORMA FARMACÉUTICA Y DOSIS
Espondilitis y artritis: 200 mg cada 8 horas o
cada 12 horas durante una semana.
Gota: 600 a 800 mg en 2 o 3 tomas, durante 1
a 3 días.

99. Es el nombre de un antiinflamatorio no esteroideo, miembro
de la familia de los ácidos fenólicos.
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Inhibe activación de neutrófilos.
Disminuye la producción del factor reumatoide.
Efectos de piroxicam: en la función renal.

100. Vía de administración Vía oral.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN BIODISPONIBILIDAD
Se caracteriza por una
absorción lenta y gradual por
vía oral.
La biodisponibilidad por vía
tópica es entre 5 y 6 veces
comparado con la vía oral.
METABOLISMO
 Ciclodeshidratación
de la hidrólisis de la
unión amida.
 Semivida = 50 horas.
El volumen aparente de
distribución es aprox.
0,14 l/kg. El 99% de
piroxicam circulante en
plasma se une a proteínas
plasmáticas.
DISTRIBUCIÓN
EXCRECIÓN
 Eliminación renal 60%.
 5% fármaco sin alterar.
 Metaboliza en el
hígado al 50%.
 Hidroxilación del
anillo piridil.

101. Agente sintético con propiedades antiinflamatorias y analgésicas.
INDICACIONES




Artritis reumatoidea.
Osteoartritis

102. CONTRAINDICACIONES
DATOS CLÍNICOS
EFECTOS ADVERSOS
 Hipersensibilidad a piroxicam
 Insuficiencia hepática
 Insuficiencia renal grave
 Depresión de la médula ósea
 Trastornos de la coagulación
 Hemorragia gastrointestinal
 Mayores de 65 años
 Último trimestre de embarazo
En cuanto a los efectos adversos se
menciona los más comunes que es:
 Diarrea
 estreñimientos,
 Gases
 Cefalea
 Mareo
 Pitidos en los oídos.

103. FORMA FARMACÉUTICA Y DOSIS
Vías de administración:
 Oral – 20 mg al día como dosis única,
después del desayuno
 Rectal – supositorio de 10 a 20mg 1 vez al
día
 Intramuscular – se suministra de 20 a 40
mg al día
 Artritis reumatoidea, osteoartritis: 20 mg
 Gota aguda: 40 mg
 Problemas del aparato
musculoesquelético: 40 mg
 En procesos inflamatorios del aparato
respiratorio: 10 a 20 mg.

104. Potente antiinflamatorio no esteroideo de la familia
de los oxicames, también posee propiedades
analgésicas y antipiréticas
Inhibición periférica de la síntesis de las prostaglandinas, secundaria a una
inhibición de la ciclooxigenasa.
TENOXICAM
Inhibe la activación de los neutrófilos (efectos inflamatorios).
Antipiresis: dilatación periférica causada por acción en el hipotálamo.
Reducción de la citoprotección de la mucosa gástrica y la inhibición plaquetaria.
MECANISMO
DE
ACCIÓN

105. Vía de administración Vía oral.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN BIODISPONIBILIDAD
- Buena por vía oral.
- Niveles plasmáticos se
obtienen a las 2 horas en
ayunas.
- Bien por la mucosa
gastrointestinal.
Alimentos retrasan la absorción
hasta 6 horas.
BT: 100% (no se ve afectada)
METABOLISMO
5-hidroxitenoxicam.
Metabolitos inactivos
- Proteínas del plasma: mayor
a 98,5%
- Líquido sinovial
- Concentración: iguales al
50% de las concentraciones
plasmáticas.
DISTRIBUCIÓN
EXCRECIÓN
- Vía urinaria en 66 – 70%
- 30% en heces
- Conjugados glucorónicos
en la vesícula biliar.
- Vida media de eliminación
renal es de 66 horas.

106. Mercury is the closest planet to the Sun and
the smallest one in the Solar System—it’s
only a bit larger than the Moon
INDICACIONES
Procesos inflamatorios crónicos: artritis
reumatoide, osteoartritis,
espondilartritis anquilosante y
afecciones relacionadas.
Cuadros agudos: tendinitis, bursitis,
periartritis de hombro o cadera,
síndrome hombro-mano, distorsiones,
distensiones
Analgésico en dolor leve a moderado
Dismenorrea primaria
Afecciones inflamatorias y degenerativas
dolorosas del aparato locomotor.

107. CONTRAINDICACIONES
DATOS CLÍNICOS
 Hipersensibilidad al tenoxicam o a
otros AINES
 Ulcera péptica
 Depresión de la médula ósea
 Durante el embarazo y la lactancia
 Trastornos de coagulación
 Hemorragia gastrointestinal
 No se justifica su administracipon
parenteral.
 No tomar junto con otros
inhibidores de la agregación
plaquetaria como dextran,
dipiridamol, salicilato pues aumenta
el riesgo de hermorragia
gastrointestinal.

108. DATOS CLÍNICOS
EFECTOS ADVERSOS
 Incidencia superior al 1%:
Sistema gastrointestinal: molestias
gástricas, epigástricas o abdominales,
dispepsia, pirosis, naúseas.
Sistema nervioso central: vértigo, cefaleas.
Incidencia inferior al 1%
Sistema nervioso central : fatiga,
trastornos del sueño, pérdida del
apetito, sequedad de boca.
Piel: prurito, eritema, exantema,
erupciones, urticaria.
Vías urinarias: aumento del nitrógeno
ureico en sangre o de la creatinina,
edema.

109. - Tomar con alimentos.
- Evitar ingesta de bebidas alcohólicas.
- Una vez al día y a la misma hora
ADVERTENCIAS PARA EL
PACIENTE
Oral: 20 mg al día, administrados a la
misma hora.
DOSIS
ADULTOS
NIÑOS
Oral: no se ha establecido dosis para
menores de 16 años.

110. PRESENTACIONES
REUTENOXZ
TENOFLAM TILCOTIL

111. Propiedades analgésicas y antipiréticas, y se utiliza en el
tratamiento del dolor y la inflamación asociados con artritis
reumatoide, osteoartritis y artritis reumatoide juvenil
Inhibir la síntesis de prostaglandinas, al inhibir a la ciclooxigenasa, especialmente
la COX 2
MELOXICAM
Inhibe la migración de leucocitos al sitio de inflamación.
Liberación de enzimas lisosomales
MECANISMO
DE
ACCIÓN
Tolerabilidad gastrointestinal más favorable.

112. Vía de administración
Vía oral.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN BIODISPONIBILIDAD
- Casi completa (fase
prolongada).
- Vida media en adultos: 15
a 20 horas.
- Vida media en ancianos:
21 a 24 horas.
Por administración oral es del
89%
METABOLISMO
Se metaboliza en el hígado por
la vía del citocromo P450
- Líquido sinovial.
- Concentración plasmática
máxima: 7 a 8 h.
- Une a proteínas: 99,5%
- Distribuye ampliamente en
el organismo.
DISTRIBUCIÓN
EXCRECIÓN
- Renal y por heces.
- En forma de metabolitos.
- 2% forma inalterada.
Con agua y con alimentos.
Vía intramuscular

113. INDICACIONES
Alivio sintomático del dolor e inflamación
de la artritris reumatoide, artritis
reumatoide juvenil, osteoartritis.
Aliviar el dolor, sensibilidad, inflamación
y rigidez causada por la osteoartritis.

114. CONTRAINDICACIONES
DATOS CLÍNICOS
 Tercer trimestre de embarazo.
 Niños y adolescentes menores de 14
años.
 Hipersensibilidad a sustancias como
aspirina.
Antecedentes de hemorragia
gastrointestinal.
 Insuficiencia hepática grave.
 Insuficiencia renal grave no
dializada.
 Hemorragia gastrointestina.
 Insuficiencia cardiaca congestiva
grave.
 Pacientes con asma.
 Genera retardos en al ovulación.

115. DATOS CLÍNICOS
EFECTOS ADVERSOS
 Frecuentes: dolor abdominal, diarrea,
naúsea y vómito, cefalea, infección en las
vías respiratorias superiores.
 Poco frecuentes: edema, estreñimiento,
flatulencia, mareos, insomnio, prurito,
hipertensión, infarto al miocardio, úlceras
gastrointestinales, anemia, hepatitis,
reacciones anafilácticas.
Raras: síndrome de Stevens – Johnson.

116. - Ingerir con alimentos.
- No ingerir bebidas alcohólicas.
- Informar si existe sangrado u
oscurecimiento de las heces.
ADVERTENCIAS PARA EL
PACIENTE
Dosis recomendada 15mg diarios
DOSIS
No en niños y adolescentes menores de
14 años.
7,5 mg al día o 15 mg al día
15 mg al día
Dosis no debe exceder 7,5 mg
Crisis agudas de artrosis
Artritis reumatoide
Espondilitis anquilosante
Insuficiencia renal grave

117. PRESENTACIONES

118. GRACIAS